Что такое анальгезирующее действие лекарства. Анальгетические средства
Болевой синдром является серьезной проблемой и буквально выбивает человека из повседневной жизни. При подобном недомогании понижается работоспособность, тяжело учиться и выполнять повседневные дела. Помочь с решением данной проблемы могут специальные препараты - анальгетики. В этой статье мы расскажем, какими характеристиками они обладают, рассмотрим механизм их действия, а также дадим пару советов, каким образом можно быстро справиться с болевыми ощущениями.
Действие анальгетиков
Препараты от боли называются анальгетиками. Они действуют избирательно на определенные ткани организма. По своему действию они, как правило, не только ликвидируют боль, но и выступают в качестве жаропонижающего. Но необходимо понимать, что этот тип лекарств не устраняет причину возникновения болевого синдрома, а лишь облегчает ощущения пациента.
Тем не менее, важно понимать, что способен помочь организму преодолеть последствия какой-либо травмы. Воспаления или заболевания. Рассмотрим механизм действия различных анальгетиков ниже.
Механизм действия анальгетиков
Действие препаратов этой группы отличается по механизму воздействия на мозг и очаг повреждения. Самыми сильными считаются препараты, воздействующие на опиоидные рецепторы в нервной системе и подавляющие боль на уровне передачи импульсов в головной мозг. Данные вещества относятся к наркотическим медикаментам. Их можно принимать только по назначению врача. Для их покупки необходим специальный рецепт, поскольку зачастую данная категория анальгетиков может вызывать привыкание. Механизм действия анальгетиков этого вида довольно простой. Они попадают в мозг через кровь, блокируя ощущение боли.
Широко распространены другие виды обезболивающих средств - так называемые простые анальгетики, часто применяющиеся как анальгетики от головной боли . Эти лекарства доступны пациентам без рецепта. Они оказывают воздействие непосредственно на очаг повреждения нервной системы. Таким образом, препараты устраняют боль в месте её возникновения. Кроме того, эти лекарства не вызывают никакой зависимости, в отличие от вышеописанных опиатов.
На сегодняшний день их существует достаточно много. К часто применяемым анальгетикам относятся лекарства на основе парацетамола . Парацетамол признан ВОЗ эталонным анальгетиком по соотношению эффективность/безопасность и включен в список основных лекарственных средств*. Одним из популярных препаратов на основе парацетамола является Некст®. Этот препарат содержит в себе также ибупрофен. На примере препарата Некст® рассмотрим механизм действия данных веществ на организм человека.
Парацетамол — это простой ненаркотический анальгетик, чаще всего применяющийся для снижения температуры и как анальгетик от головной боли . При приеме он оказывает действие на центры боли и терморегуляции в нервной системе человека. Его отличительной особенностью является низкий риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. Кроме того, благодаря быстрому всасыванию, уменьшение боли после приема парацетамола можно ощутить уже через 15-30 минут**.
Второй компонент анальгетика от головной боли Некст® — ибупрофен. Он представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, т.е. действует в очаге повреждения, подавляя воспаление и блокируя боль в месте ее возникновения. Комбинация с парацетамолом обеспечивает комплексное воздействие - на центральный и периферический механизмы формирования болевого синдрома.
При болевых ощущениях, не связанных с воспалительными процессами, для облегчения состояния часто достаточно принять препарат с действующим веществом - парацетамолом. В том случае, если боль связана с повреждением, сопровождающимся воспалением, больше подойдет препарат с действующим веществом - ибупрофеном. С учетом того, что Некст® содержит в себе оба этих компонента, это лекарство можно считать более универсальным.
Так когда же стоит принимать Некст®?
Для каждого случая существуют разные препараты. За счет своей универсальности, Некст® можно принимать в различных ситуациях. К примеру, в случае:
- болей в спине и пояснице;
- головных болях разного происхождения, в т.ч. при мигрени;
- менструальных болей;
- болей в мышцах и т. д.
Важно соблюдать дозировку. При этом не следует принимать анальгетик при появлении дискомфорта в области живота. Помните, что для облегчения симптомов гастрита, дисбактериоза или язвы использовать лекарство бессмысленно - оно не даст полезного эффект, а даже может навредить. Сначала нужно точно установить причину возникновения болевого синдрома. Только после этого можно приступать к решению этой проблемы.
5 правил приема анальгетика
Чтобы более корректно использовать препарат, мы подготовили несколько правил.
- Нельзя принимать анальгетик в дозе выше максимальной разрешенной дозы, указанной в инструкции . Такие действия способны вызвать негативные последствия. Риск побочных эффектов напрямую зависит от дозы препарата.
- Если болевой синдром достаточно интенсивный, лучше сразу принять максимальную разовую (не суточную!) дозу одного препарата, чем употреблять одновременно несколько лекарств в минимальной дозе.
- Всегда запивайте анальгетики стаканом воды.
- Если вы принимаете обезболивающие средства, откажитесь от употребления алкоголя. Сочетание лекарства и спиртного может вызвать негативные последствия.
- Корректно выбирайте форму приема анальгетиков. Наиболее распространенный способ употребления препаратов — пероральный, но в ряде случаев по тем или иным причинам могут использоваться и другие способы, лучше обсудить это с врачом.
Соблюдение этих правил позволит снизить риск побочных эффектов при приеме анальгетиков. Хотя препараты на основе ибупрофена и парацетамола и имеют благоприятный профиль безопасности и отпускаются без рецепта, лучше минимизировать возможные риски.
Первоначально целесообразно обходиться минимальной дозой лекарства. Таким образом можно подобрать наиболее подходящую дозировку, т.к. она зависит не только от вида и силы боли, но и от индивидуальной чувствительности организма.
Препарат от боли
Если есть потребность в анальгетике от головной боли , от боли в пояснице и ряда других болевых синдромов, можно попробовать Некст®.
Некст® — это препарат, который оказывает быстрое и выраженное терапевтическое действие***. Использование этого анальгетика не требует рецепта врача. Благодаря комплексному действию на несколько механизмов возникновения боли, Некст® способен помочь при самых разных видах боли.
* ШИФМАН Е. М., ЕРШОВ А. Л. ОБЩАЯ РЕАНИМАТОЛОГИЯ, 2007, III; 1. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для взрослых, 18-е издание, 2013 г.
** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Onset of acetaminophen analgesia: comparison of oral and intravenous routes after third molar surgery. Br J Anaesth. 2005 May;94(5):642-8.
Моллер П.Л, Синдет-Педерсен С, Петерсен С.Т. и др. Начало анальгезирующего действия ацетаминофена: сравнение перорального и инъекционного введения при пост-операционной анальгезии. Британский журнал Анальгезии. Май 2005, 94(5):642-8.
*** Согласно инструкции по медицинскому применению препарата
Л ЕКЦИЯ екци я № 9 109
АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА.
План лекции.
22. Анальгетические средства (определение, классификация , сравнительная характеристика групп препаратов ).
23. Наркотические анальгетики: определение, классификация (с учетом влияния на опиатные рецепторы), механизм действия.
22. Сравнительная характеристика групп анальгетиков.
22. Фармакологическая характеристика ненаркотических анальгетиков (анальгетиков-антипиретиков), применение.
23. Ноцицептивная и антиноцицептивная системы, их взаимосвязь.
23. Наркотические анальгетики: определение, класс и фикация (с учетом влияния на опиатные рецепторы), механизм действия, сравнительная характеристика, применение.
23. Медико-биологические и социальные проблемы опийных наркоманий.
23. Острое отравление морфином (клиника, лекарственная помощь).
Л екция ЕКЦИЯ № 109 10
Анальгезирующие средства.
Ноцицептивная система - это система, которая обеспечивает поступление в мозг болевых ощущений. Сообщение о боли идут в головной мозг по двум различным путям (рис. 10.1).
Первый путь передачи боли (красный).: эЭто миелинизированные быстропроводящие толстые волокна. Их активация дает ощущение острой боли. Эти волокна (“быстрый путь”) направляются от болевых рецепторов прямо в таламус. и далее Затем в сенсорную и двигательную области задней центральной извилины коры головного мозга. Эта система выполняет функцию предупреждения. Она нНемедленно доставляет информацию в мозге о повреждении, его размерах и локализации. Она оОтвечает на вопрос “где болит?”
Второй путь передачи боли (синий).: Ббезмиелиновые медленно проводящие волокна. При их возбуждении возникает разлитая ноющая боль. Эти волокна (“медленный путь”) идут от болевых рецепторов к ретикулярной формации, гипоталамусу, таламусу и лимбической системе. Заканчиваются в верхней лобной и теменной извилине коры головного мозга. Наличие большого числа синапсов, отсутствие миелиновой оболочки и меньшая толщина волокон замедляют прохождение импульсов по этому пути. Эта система позволяет человеку, получившему травму, приписывать своим ощущениям те или иные качества. Она дает ответ на вопрос: «Как болит»?
Боль передают: ацетилхолин, норэпинефрин, дофамин, серотонин и субстанция Р.
23. Антиноцицептиная система .
Это система, которая тормозит поступление в мозг болевых ощущений.
23. Взаимосвязь ноцицептивной и антиноцицептивной систем.
На телах нейронов, ноцицептивной системы, передающей боль, имеются синапсы с другими нейронами. Это нейроны антиноцицептивной системы, которая как тень следует за ней. Они выделяют 3 типа медиаторова, каждый из которых состоящите из 5 аминокислот: 1) эндорфин-;, 2) энкефалин-;, 3) динорфин. Каждый из них преимущественно вВозбуждаеют собственный опиоидныей рецепторы на телах нейронов ноцицептивной системы: 1) эндорфин мю, 2) энкефалин - дельта, и 3) 3) динорфин - каппа опиоидный рецептор. Возбуждение опиоидных рецепторов вызывает фармакологические эффекты (рис. 10.2).
22. Определение.
22. Классификация.
1. Наркотические (опиоидные) и 2) ненаркотические (неопиоидные) анальгетики.
22. Опиоидные анальгетики.
22. Определение.
Это вещества, способные при резорбтивном действии подавлять внутрицентральное проведение и восприятие боли, а при повторном применении вызывать психическую и физическую зависимость (морфинизм).
23. Классификация (рис. 10.3).
Морфин
Героин
Метадоин
Меперидин
Тримеперидин
Фентанил
Суфентанил
Кодеин
Пропоксифен
Бупренорфик
Пентазоцин
Трамадол
Налоксон
Натрексон
Рисунок 10.3 Опиоидные анальгетики и антагонисты.
22. Анальгетические средства.
22. Определение.
Анальгетические средства это средства, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и без угнетения других видов чувствительности.
тическ
тические.Н).
22. Наркотические Опиоидные анальгетики.
эЭ
23. Классификация наркотических (опиоидных) анальгетиков (с учетом влияния на опиатные рецепторы) (рис. 10.3).
1.Вызывают гиперполяризацию и торможение нейронов ноцицептивной системы за счет выхода из них K + .
2. Уменьшают поступление С a ++ в пресинаптические нервные окончания нейронов ноцицептивной системы. Си, тем самым, снижаюется высвобождение медиатора в синапс.
Опиоидные рецепторы.
Серпентинные. Сопряжены с G -белком. Экзогенные опиоиды подражают действию эндогенных. Вопиопептинов и вызывают эффекты в зависимости от типа опиоидных рецепторов, которые они возбуждают (рис. 10.4).
Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики. Это вещества, проявляющие умеренный анальгезирующий эффект преимущественно на патогенетическом уровне, блокируя образование и действие на болевые окончания тканевых “альгогенных” веществ, которые образуются при воспалении, ишемии и травматизации тканей.
22. Сравнительная характеристика групп препаратов (рис. 10.1).
2 3. Ноцицептивная и антиноцицептивная системы.
Ноцицептивная система - это система, которая обеспечивает поступление в мозг болевых ощущений. Сообщение о боли идут в головной мозг по двум различным путям (рис. 10.2).
Первый путь передачи боли: это миелинизированные быстропроводящие толстые волокна, их активация дает ощущение острой боли. Эти волокна (“быстрый путь”) направляются от болевых центров прямо в таламус и далее в сенсорную и двигательную области задней центральной извилины коры головного мозга. Эта система выполняет функцию предупреждения, она немедленно доставляет информацию о повреждении, его размерах и локализации. Она отвечает на вопрос “ Где болит ?”
Второй путь передачи боли: безмиелиновые медленно проводящие волокна. При их возбуждении возникает разлитая ноющая боль. Эти волокна (“медленный путь”) идут от болевых рецепторов к ретикулярной формации, гипоталамусу, таламусу, лимбической системе. Заканчиваются в верхней лобной и теменной извилине коры головного мозга. Наличие большого числа синапсов, отсутствие миелиновой оболочки и меньшая толщина волокон замедляют прохождение импульсов по этому пути. Эта система позволяет человеку, получившему травму, приписывать своим ощущениям те или иные качества. Она дает ответ на вопрос: «Как болит»? Боль передают: ацетилхолин, норэпинефрин, дофамин, серотонин и субстанция Р.
23. Антиноцицептиная система . Это система, которая тормозит поступление в мозг болевых ощущений.
23. Взаимосвязь полицептивной и антиноцицептивной систем.
На телах нейронов, ноцицептивной, передающей чувство боли, имеются синапсы с другими нейронами. Это нейроны антиноцицептивной системы, которая как тень следует за ней. Они выделяют 3 типа медиаторов, каждый из которых состоит из 5 аминокислот: 1) эндорфин; 2) энкефалин; 3) динорфин. Каждый из них преимущественно возбуждает собственный опиоидный рецептор: 1) эндорфин МЮ, 2) энкефалин-дельта и 3) динорфин-каппа опиоидный раствор. Возбуждение опиоидных рецепторов вызывает эффекты (рис. 4).
У людей с недостаточной выработкой опиопептинов, слабый удар или царапина вызывают сильную боль. Наибольшее количество опиопептинов выделяется в области центрального околоводопроводного вещества. Они тормозят проведение болевых импульсов в ЦНС.
23. Наркотические (опиоидные) анальгетики.
23. Определение.
Опиоидные анальгетики это препараты, способные при резорбтивном действии подавлять внутрицентральное проведение и восприятие боли, а при повторном применении вызывать психическую и физическую зависимость (морфинизм).
23. Классификация наркотических (опиоидных) анальгетиков (с учетом влияния на опиатные рецепторы) (рис. 10.5).
23. Механизм действия опиоидных анальгетиков.
- Вызывают гиперполяризацию и торможение нейронов ноцицептивной системы за счет выхода из них K + .
- Уменьшают выход С a ++ в пресинаптические нервные окончания и, тем самым, снижая высвобождение медиатора. Опиоидные рецепторы-серпентинные сопряжены с G -белками. Экзогенные опиоиды подражают действию эндогенных опиопептинов от типа опиоидных рецепторов, которые они возбуждают (рис. 4).
23. Сравнительная характеристика и применение опиоидных анальгетиков.
Сильные агонисты.
Обладают высоким сродством к мю-рецепторам и, различноеменьшим сродством к дельта-, и каппа-рецепторам.
Влияние на ЦНС.
Это: 1) анальгезия,; 2) эйфория,; 3) заторможенность,; 4) угнетение дыхания, 5) угнетение кашля, 6) миоз, 7) тошнота и рвота, 8) брадикардия. При повторном введении развивается выраженная толерантность к этим эффектам.
1. Анальгезия. Больные получающие сильные агонисты, не чувствуют боль, но чувствительность сохраняется. То есть боль воспринимается как что-то приятное.
2. Эйфория . Больной, ощущающий боль, или наркоман после введения сильных агонистов, испытывают сильное удовлетворение и благополучие. Исчезают тревога и дискомфорт. Эйфория обусловлена стимуляцией вентральной покрышки.
3. Заторможенность . Проявляется сонливостью, затуманиванием сознания, нарушением способности к рассуждению. Сон развивается чаще у молодых здоровых людей, чем у пожилых. Он не глубокий. Сочетание сильных агонистов с седативными и снотворнымиогипнотическими средствами потенцирует их действие. Более выраженным седативным действием обладает морфин . и вВ меньшей степени - синтетические вещества ммеперидин и, фентанил .
4. Угнетение дыхания . Дозозависимое.ы До остановки. мМеханизм: уменьшается чувствительность нейронов дыхательного центра к СО 2 . В результате угнетения дыхания в крови накапливается СО 2 . Это приводит к расширению и уменьшению сопротивляемости мозговых сосудов. Повышается мозговой кровоток и внутричерепное давление. Поэтому морфин противопоказан людям с тяжелым поражением мозга.
Примечание. Угнетение дыхкния - причина смерти при острой передозировке опиоидов.
5. Угнетение кашля. Не коррелирует с обезболивающим действием и угнетением дыхания. Рецепторы, вовлеченные в противокашлевое действие, отличаются от таковых, вовлеченных в обезболивание.
Подавление кашля опиоидами кашля может привести к накоплению секрета с последующей обструкцией дыхательных путей и ателектазам. К этому эффекту развивается толерантность.
6) МиозМиоз (сС ). Опиоиды возбуждают ядра глазодвигательных нервов. Увеличевается парасимпатическая стимуляция глаз. Толерантность не развивается. У всех наркоманов выясняют состояние зрачка.
Прим е чание . Это важный диагностический прием. В большинстве других случаев комы и угнетения дыхания развивается мидриаз. Миоз устраняют атропин и антагонист.
7.8. Тошнота и рвота. Опиоидные анальгетики активируют триггерную хеморецепторную зону ствола мозга и могут вызвать тошноту и рвоту. Стимулируют вестибулярный аппарат. При движении тошнота и рвота усиливаются. Рвота не вызывает неприятных ощущений.
Примечание. Рвотный центр угнетают.
8. Брадикардия . Следствие стимуляции ядер блуждающих нервов.
Нейроэндокринные эффекты . Сильные агонисты ингибируют высвобождение гонадотропин и кортикотропин рилизинг гормонов. Снижают концентрацию: лютеинизирующего, фолликулостимулирующего, адренокортикотропного гормонов и бета-эндорфинов; тестостерона и кортизола. Повышают высвобождение пролактина и гормона роста за счет ослабления на них дофаминергического ингибирующего действия.
Периферические эффекты.
Ригидность мышц туловища . Сильные агонисты повышают тонус скелетной мускулатуры. Действие развивается на спинальном уровне. Уменьшается эффективность работы грудных мышц. Снижается легочная вентиляция. Эффект наиболее выражен при быстром внутривенном введении больших доз липофильных опиоидов (фентанил , суфентанил ). Устраняется опиоидными антагонистами. учащается СО 2
ЖКТ . Запор. Опиоидные рецепторы имеют высокую плотность в ЖКТ. Механизм. Блокируется выделение ацетилхолина в ЖКТ.
Мочеполовая система. Опиоиды снижают интенсивность кровотока в почках и снижают их функцию. Тонус мочеточников и мочевого пузыря повышается. Увеличение тонуса сфинктера уретры приводит к задержке мочи, особенно в послеоперационном периоде.
Матка . Опиоидные анальгетики удлиняют родовой акт.иф
Другие эффекты . Опиоидные анальгетики вызывают покраснение кожи и ощущение тепла за счет (расширенияе сосудов.), иИногда сочетающиесябывает с потливостью и крапивницаей. Эти реакции связаны с:
центральными эффектами и;
выделением гистамина из тучных клеток.
Толерантность и физическая зависимость .
При часто повторяющихся введениях в лечебных дозах морфина и его аналогов развивается толерантность. Для получения ответа, равного первоначальному, приходится увеличивать дозу. С этого периода формируется физическая зависимость. Становится необходимым продолжение введения вещества для предупреждения возникновения синдрома отмены или абстиненции.
Механизмы развития толерантности и физической зависимости:
1) :
изменение системы вторичных посредников; 2)
ингибирование аденилатциклазы; 3)
синтез G -белков.
Степень толерантности к некоторым эффектам опиоидов рис. .10.5).
Опиоидные анальгетики проникают через плаценту. Их применение для обезболивания в акушерстве может привести к рождению ребенка с угнетенным дыханием.
Новорожденные, родившиеся от матерей-наркоманок, характеризуются физической зависимостью с симптомами отмены опиоидов, если они не поступают в их организм.
Характеристика препаратов.
Морфин . Эффективен при лечении тяжелого болевого синдрома.
Применение.
Обезболивание. Вызываюет обезболивание и засыпание. Это важно, особенно в реанимации после операции. Может использоваться, как дополнение к снотворному действию при наличии боли снижается.
Лечение поноса. Морфин снижает сократимость гладкой мускулатуры кишечника и повышает ее тонус. Применяют при холере.
Облегчение кашля . Морфин подавляет кашлевой рефлекс. Чс; однако чаще используют кодеин или декстрометорфан .
Побочное действие. Тяжелое угнетение дыхания, рвота, дистрофияфория, гипотония. Повышает
Увеличение внутричерепногое давленияе. Это Пприводит к ишемии головного и спинного мозга. При гипертрофии простаты может вызвать острую задержку мочеотделения. Серьезное осложнение угнетение дыхания при эмфиземе и у больных с легочно-сердечными заболеваниями.
Героин.
Получение. (рис. 6).
Героин. Не встречается в природе. Полученают путем при ацетилированиия морфина в позиции, обозначенной точкой (рис. 10.6).
Действие. В 3 раза сильнее морфина. Вызывает выраженную эфарию.
Фармакокинетмка.
Это Героин более жирорастворим. Быстрее морфина проникает через гематоэнцефалический барьер,. В мозгу превращается в морфин . вызывая выраженную эйфорию приПри вызывает выраженную эйфорию Применение . Не используется в медицине.
Метадон . Синтетический пероральный опиоид. . В. Ддольше
Механизм действия. Метадон преимущественно возбуждает мю-рецепторы.обладает выраженным действием на мио-рецепторы.
Действие. Обезболивающая активность метадона эквивалентна морфину . Обладает сильным обезболивающим действием при приеме через рот.
Примечание . Морфин , чвсасывается из ЖКТ частично. Сужение зрачка и угнетение дыхания метадоном длиятся 24 часа. Повышает давление в желчных протоках и вызывает запоры. Эйфория выражена в меньшей степени, чем у морфина.
Фармакокинетмка.
Метадон хорошо всасывается при приеме через рот.
Применение. 1. Для контроля симптомов отмены у героиновых и морфиновых наркоманов. 2. Для лечения наркоманов. Больных затем медленно выводилият из метадоновой зависимости.
Примечание. Метадон вызывает средней степени выраженности синдромы отмены,. Он протекает не так тяжелокоторые развиваются,. Переносится легче. чем синдромы отмены от морфина .
Побочное действие . Наркомания. Синдромы отмены выражены в средней степени и более длительные (от дней до недель).
Меперидин. С Меперидин синтетический опиоид для приёма через рот и парентерально.
Механизм действия . Агонист опиоидных рецепторов, особенно каппа.
Действие.
Дыхание. Угнетение. дыхания как у морфина .
Сердечно-сосудистая система. Незначительное действие при приеме через рот. При внутривенном введении вызывает: 1) снижение периферической сопротивляемости сосудов и 2) увеличение периферического тока крови; 32) тахикардию. Последняя за счет антимускариновых свойств. Обладает отрицательным инотропным действием. Расширяет сосуды мозга и повышает давление ликвора.
ЖКТ. Меперидин сокращает гладкую мускулатуру. Приводит к запорам.
Глаз . Меперидин , в отличие от морфина , вызывает расширение зрачка.
Применение . Меперидин вызывает обезболивание при тяжелой боли. В отличие от морфина не используется при поносе или кашле. Вызывает менее выраженную задержку мочеотделения, чем морфин .
Побочное действие. Большие дозы меперидина вызывают дрожь, подергивание мышц и судороги. Отличается от других опиоидов тем, что в больших дозах расширяет зрачок и вызывает чрезмерные рефлексы. Меперидин наркотик. Заменять морфин и героин при использовании наркоманами. У больных почечной недостаточностью накапливается его метаболит - нормеперидин. Развиваются судороги.
Подгруппа фентанила фентанил , суфентанил и алфентанил .
Тримеперидин (промедол ).
Действие . Сильный анальгетик. при введениианестетиковСлабее морфина угнетает дыхание, ядра блуждающего нерва и рвотный центр. Спазмолитик, но стимулирует матку.
Фармакокинетмка.
Быстро всасывается. Эффективен при приёме внутрь и при парентеральном введении.
Взаимодействие . Усиливает действие местных анестетиков.
Фентанил .
Действие. По силе обезболивающего действия в 80 раз превосходит морфин .
Фармакокинетмка.
Обладает быстрым началом и короткой (15-30 минут) продолжительностью действия.
Взаимодействие .В комбинации с дроперидолом он вызывает разобщенную анестезию (нейролептанальгезия).
Суфентанил . Действие. вВ 5-7 раз активнее фентанила .
Умеренные агонисты.
Кодеин . Действие. Слабее, чем морфина . Однако при приеме внутрь кодеин эффективнее его морфина .
Применение. Редко используются самостоятельно. Чаще в сочетанных лекарственных формах с аспирином , парацетамолом и другими НПВС. Обладает хорошим противокашлевым действием в дозах, которые не устраняют боль. Обезболивающее действие эквивалентно аспирину .
Побочные действия. Кодеин вызывает менее выраженную эйфорию, чем морфин . Редко вызывает наркоманию. [Примечание:. В Для устранения кашля вместо кодеина используют декстраметорфан . Это синтетическое вещеНство не обладает обезболивающим действием. Имеет низкий потенциал зависимости].
Слабые агонисты.
Пропоксифен .
Действие. Производное метадона . При парентеральном применении вызывает обезболивание, которое в 2 раза слабее, чем у кодеина . При приеме через рот его активность составляет только 1/3 от таковой у кодеина .
Фармакокинетмка. Хорошо всасывается после приема через рот с пиком уровня в плазме через 1 час. Метаболизируется в печени.
Применение . В комбинации с аспирином для усиления обезболивающего действия.
Побочные действия. черезМТошнота, апорексия, запоры.
Передозировка . Заторможенность, угнетение дыхания, судороги, галлюцинации. Кардиотоксичность и отек легкого.
Помощь при передозировке . Налоксоном . Устроняет заторможенность и угнетение дыхания, но не кардиотоксичность. При
Взаимодействие . С алкоголем и успокаивающими средствами. Развивается тяжелое угнетение ЦНС, приводящее к смерти от угнетения дыхания и развития кардиотоксичности.
Частичные агонисты .
Бупренорфин . Активный и длительно действующий опиоид. Частичный агонист мю-рецепторов.
Действие. Длительное. действие оОбусловлено прочным связыванием с мю-рецеторами.
Примечание. Используют при Для детоксикации и поддерживающем лечении героиновых наркоманов.
Агонисты-антагонисты. (рис. 10.7).
Механизм действия. СОпиоиды, которые стимулируют одни, но блокируют другие рецепторы (рис. 10.7),.
Действие. называются агонистами-антагонистами.У людей, которые недавно получили опиоиды, агонисты-антагонисты обладают агонистическим действием. Ис устранения У больных с зависимостью к опиоидам, обладают антагонистическим действием. О, обостряют симптомы отмены. Вызывают не скорее дистрофию, чем эйфорию, а дисфорию (плохое настроение).
Примечание. Болевой синдром.
Характеристика препаратов. .
Пентозоцин .
Механизм действия. Агонист каппа-, и дельта- и сСлабыйОбладает слабой антагонистической активностью к мю- и дельта-рецепторамов. ИюустраненияПрименяют
Действие. Эйфория, менее выражена, чем у морфина.
Фармакокинетмка. Применяют через рот и парентерально.
Примечание. Умеренная боль. Для снижения симптомов зависимости к морфину.
Побочные действия. В больших дозах угнетает дыхание и перистальтику ЖКТ,. Повышает повышает кровяное давление. Может и может Вызывает галлюцинации, кошмары и головокружение. При стенокардии пентазоцин повышает давление в аорте и легочной артерии. Поэтому и, поэтому повышает нагрузку на сердце. Снижает ток крови в почкахпочке.
Взаимодействие. С морфином. Не устраняет угнетение дыхания,. Может мптомы
Трамадол .
Примечание. Сильный анальгетик.
Фармакокинетмка . Назначают внутрь и парентерально. Действует быстро и долго.
Прим введенииПрименение . Сильные боли. Особенно у онкобольных.
Частичные агонисты .
Бупренорфин активный и длительно действующий опиоид. Частичный агонист мю-рецептор. Длительное действие обусловлено прочным связыванием с мю-рецеторами, что делает его устойчивым к устранению налоксоном . Используют при детоксикации и поддерживающем лечении героиновых наркоманов.
Антагонисты.
Строение. Производные морфина с громоздкими заместителями у атома азота (см. рис. 10.7).
Механизм действия. Блокада опиоиднымх рецепторов особенно с мюи блокируют их.
Действие. вызывают обусловленный рецептором ответ. Нормальные люди - не действует. Наркоманы быстро приводят к прекращению действия героина. Развивается синдрома отмены. Механизм: вытесняют героин с рецептора.
Характеристика препаратов. (см. рис. 10.7).
Налоксон .
Механизм действия. Конкурентный антагонист опиоидныхов. Быстро вытесняет их из рецепторов. Блокирует рецептор (рис 10.7). рецепторов.
Применение . Передозировка опиоидов. (рис 10.7).
В течение 30 секунд после внутривенного введения налоксона угнетение дыхания и кома, характерные для передозировки героина, исчезают,. Возвращается сознание, появляется приводя больных в чувство и настороженность. Налоксон конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.
Налтрексон . См. налоксон .
Действие . Действует дольше н а локсона. подобно налоксону . Обладает более длительным действием, чем налоксон . При однократном приёме внутрь блокирует действие инъецированного героина в течение 48 часов. [Примечание. Толерантность и синдром отмены к налтрексону и налоксону не развивается].
Применение. Июся 1. Налтрексон применяют при создании опиатзависимых поддерживающих программ для лечения наркоманов. У больных с зависимостью к опиоидам, которые внешне выглядят нормально налтрексон вызывает абстинентный синдром. 2.. При длительном применении не развивается синдром НС нижает тягу к алкоголю у хронических алкоголиков.
23. Медико-биологические проблемы опийных наркоманий.
1. Риск смертельной передозировки. 2.
Полинаркомания. Алкоголь, седативные и стимуляторы заменители опиоидов. 3.
Гепатит В. 4.
СПИД. 5.
Бактериальные инфекции с септическими осложнениями (менингиты, остеомиелиты, абсцессы во внутренних органах).
23. Социальные проблемы опийных наркоманий.
Убийства, самоубийства, несчастные случаи, расходы общества на лечение наркоманов, распад семьи.
23. Острое отравление морфином: клиника.
Эйфория, беспокойство, ощущение жара, сухость во рту, головокружение, головная боль, потливость, позывы к мочеиспусканию, сонливость, оглушенность, кома. Редкое (3-5 дыханий в минуту) и поверхностное дыхание. Снижение АД, точечные резко суженные зрачки. ([Примечание. По мере прогрессирования гипоксии зрачки расширяются]). П; пововышенные спинальные рефлексы, гипотермия,. С смерть в результате паралича дыхательного центра.
23. Лекарственная помощь. Налоксон в вену.
Применение опиоидов (резюме)..
Морфин . Боль, понос при холере, кашель при переломе рёбер.
Героин. Не Не применяется.
Метадон . Для контроля симптомов отмены у наркоманов.
Меперидин . Тримеперидин. Боль..
Фентанил . Для разобщенной анестезии (с дроперид о лом ).
Суфентанил . Боль.
Кодеин . Кашель.
Пропоксифен . С НПФС при болях воспалительного происхождения.
Бупренорфин и пентазоцин . Лечение героиновых наркоманов.
Трамадол . Боли у онкобольных.
Налоксон . При передозировке опиоидов (кома, угнетение дыхания).я). Для снижения влечения к алкоголю.
Налтрексон . Для снижения влечения к алкоголю.
22. Ненаркотическипиоидные анальгетики.
Определение. Это вещества, проявляющие умеренный анальгезирующий эффект преимущественно на патогенетическом уровне, блокируя образование и действие на болевые окончания тканевых “ альгогенных ” веществ, которые образуются при: 1) воспалении, 2) ишемии и 3) травматизации тканей.
22. Фармакологическая характеристика неопиоидных анальгетиков (анальгетиков-антипиретиков), применение.
е. Не Снимают боль и но Но снижают температуру тела (анальгетиками-антипиретиками). анальгетикамипосколькупотому чтоНе вызывают физическую зависимость.
Это нестероидные противовоспалительные средства со слабо выраженной противовоспалительной активностью или не обладающие ею. (рис. 10.2).
Классификация (рис 10.8).
Анальгезирующий эффект .
В большой степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности исходящих из тканей эктодермального происхождения (мышцы, суставы, сухожилия, нервные стволы, ЦНС, зубы). При сильных висцеральных болях мало эффективны.еми [Примечание. Метамизол и кеторолак эффективны при коликах и послеоперационных болях. Их эффективность при почечной колике, связана с торможением образования простагландина Е 2 в почках за счет ингибирования циклооксигеназы. Снижается почечный кровоток и образование мочи. Это ведет к уменьшению давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции. Обеспечивает длительный обезболивающий эффект ] . Блокада неожиданныминеопиоидными анальгетиками превращения арахидоновой кислоты в простагландины является основным в их обезболивающей активности при болях различной локализации. [Примечание. Простагландины вызывают боль путем сенсибилизации рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействием, понижая порог болевой чувствительности].
Кроме того, анальгезирующий эффект неопиоидных анальгетиков связан с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге.
Жаропонижающий эффект.
Снижают температуру тела только при лихорадке. На нормальную температуру не влияют.
Механизм жаропонижающего действия.
Простагландин Е 2 повышает чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина 1 и других), образующихся в организме под влиянием микроорганизмов, вирусов и токсинов. Блокируя синтез простагландина Е 2 , они снижают повышенную температуру тела.
Применение.
Ревматизм; ревматоидный, подагрический и псориатический артриты; анкилозирующий спондилит, синдром Рейтера. [Примечание. Синдром Рейтера это уретрит + иридоциклит + артрит → уретроокулосиновиальный синдром] . При ревматоидном артрите оказывают только симптоматический эффект. Не влиют на течение заболевания. Не могут приостановить прогрессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. Но облегчение, которое неопиоидные анальгетики приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что больные не могут обойтись без них.
2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма). Чаще местно (мази, кремы, гели).
3.2. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.
43Почечная и печеночная колика.
45Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.
56Лихорадка (как правило,(при температуре выше 38,5 ْ С ) .
67Дисменорея. Применяют при первичной дисменорее для купирования болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки вследствие гиперпродукции простагландина F 2а . Помимо анальгезирующего действия, уменьшают объем кровопотери. Назначают при первом появлении болей 3-х дневным курсом или накануне месячных. При таком кратковременном лечении их побочное действие не развивается.
Противопоказания.
Неопиоидные анальгетики противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (особенно в стадии обострения), выраженных нарушениях функции печени и почек, костного мозга, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности.
Предосторожности.
Неопиоидные анальгетики должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также людям, у которых раньше регистрировались побочные эффекты при приеме НПВС.
Пожилым больным назначают минимально эффективные дозы короткими курсами.
Побочное действие.
ЖКТ . Диспеп c ические расстройства. Эрозии, язвы желудка и 12-и перстной кишки. Кровотечения и перфорации ЖКТ.
Механизмы ЖКТ токсичности: 1)ингибирование активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ -1), контролирующей выработку простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки ЖКТ (основной механизм).; 2)локальное повреждение неопиоидными анальгетиками слизистой, поскольку большинство их является органическими кислотами.
Блокада ЦОГ- 1 результат системного действия неопиоидных анальгетиков. Обуславливает гастротоксичность при любом пути введения.
Поражение слизистой желудка неопиоидными анальгетиками протекает в 3 стадии: 1) торможение синтеза простагландинов в слизистой; 22) уменьшение опосредованной простагландинами выработки защитной слизи и бикарбонатов; 13) изъязвление;. Возможно также
2) локальное повреждение неопиоидными анальгетиками слизистой, поскольку большинство из них являеются органическими кислотами.
Проблема гастротоксичности неопиоидных анальгетиков осложняется их анальгезирующим действием. На фоне отсутствия боли обнаруживается выраженное изъязвление слизистой желудка.
Почки.
Нефротоксичность. Развивается по двум механизмам. 1. Блокада синтеза простагландина Е 2 и простациклина в почках вызывает сужение сосудов и ухудшение почечного кровотока. Развивается ишемия почек. С, снижается клубочковая фильтрация и диурез. Развиваются нарушения водно-электролитного обмена: (задержка воды, отеки, гипернатриемия, повышение давления крови).
2. Прямое повреждение паренхимы почек с развитием интерстициального нефрита («анальгетическая нефропатия»). Возможно развитие тяжелой почечной недостаточности.
Гематотоксичность . Метамизол и пропифиназон могут вызвать апластическую анемию и агранулоцитоз.
Коагулопатия . Торможение образования протромбина в печени и агрегации тромбоцитов. Результат кровотечение (чаще ЖКТ).
Реакции гиперчувствительности (аллергия) .
Сыпи, отек Квинке, анафилактичекий шок, синдромы Лайела и Стивенса - Джонсаона. Чаще (чаще вызывают метамизол и пропифиназон ).
Бронхоспазм. У больных бронхиальной астмой.
Механизм бронхоспазма:
1) аллергия (повышенная чувствительность);
2) торможение синтеза простагландина Е 2 , который является эндогенным бронходилататором;
3) увеличение синтеза лейкотриенов (бронхоконстрикторы).
Удлинение беременности и замедление родов .
Связано с тем, что простагландины Е 2 и F 2α стимулируют миометрий. Их синтез тормозится.
ыВзаимодействияе.
С непрямыми антикоагулятами и пероральными гипогликемическими средствами. Усилваение действия последних.
Механизм. 1. Вытеснение из центров связывание на альбумине. 2. С гипотензивными и мочегонными. Ослабляют действие.
3. С мочегонными. Нефротоксияность.
Механизм. Рис. 24.5
4. С аминогликозидными антибиотиками и дигоксином. Усиление токсичности последних.
5. С алюминийсодержащие антациды (альмагель , маалокс ) а такжеи холестирамин. Снижение всасывания неопиоидных анальгетиков.
6. С седативными и опиоидными анальгетиками. Усиление обезболивающего действия.
Характеристика отдельных препаратов.
Мефенамовая кислота .
Механизм действия. Ингибирование биосинтеза простагландинов.
Действие . АнальгетикОбладает анальгезирующими свойствами.
Противопоказана Фармакокинетика. Медленно всасывается,. Ччастично метаболизируется в печени. Т½ - 4 часа.
И Применение. Ревматизм : ревматизм, неспецифический инфекционный полиартрит, артралгии, миалгии, невралгии, головная и зубная боль.
Побочные действия . Более выраженное, чем у аспирину . Более токсична. Назначают до 1 недели.
Противопоказание. Детям.
Этофеномат .
Действие. Противовоспалительное и анальгезирующее.
Применение . Бурсит: бурсит, тендовагинит, суставной синдром, миозит, люмбаго, растяжения, вывихи, ушибы.
Метамизол (анальгин ).
Действие. Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, спазмолитическое действием.
Механизм анальгезирующего действия. Нарушение проведения болевых импульсов в спинном мозге.
Быстро етсяаяя Фармакокинетика. Быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови через 1-2 часа, Т½ - 2,5 часа.
Применение :. Головная боли различнобольго генеза (головная, невралгия, радикулит, ревматизм). При сильных болях вводят парентерально.
Побочное действие. Г : угнетение кроветворения (гранулоцитопения, агранулоцитоз), аллергические реакции, анафилактический шок (возможен при в/ввнутривенном введении).
Противопоказания .: Повышенная повышенная чучувствительность, нарушения кроветворения.
Пропифеназон .
Действие . Выраженное анальгезирующее и жаропонижающее. Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови через 30 минут.
Применение. Входит в состав саридона и пливалгина .
Побочные действия. Безопасен.
Парацетамол .
Один один из основных препаратов для лечения боли легкой и средней тяжести в тех случаях, когда нет необходимости в противовоспалительном эффекте. Слабый ингибитор синтеза простагландинов в периферических тканях.
Действие . И: парацетамол ингибирует биосинтез простагландинов в ЦНС. Развивается жаропонижающее и обезболивающее действие. Слабо влияет на циклооксигеназу в периферических тканях. Поэтому обладает слабой противовоспалительной активностью. Не влияет на функцию тромбоцитов или увеличиваютудлиняет время образования сгустка крови. Лишен многих свойств аспирина .
Применение . ГЭффективен при (головныхая, мышечныхая и послеродовыхая боляхи. При ревматоидных артритах используется как дополнение к противовоспалительной терапии с целью анальгезии.
Парацетамол хороший заменитель обезболивающего и жаропонижающего действия аспирина у больных: 1) с жалобами со стороны ЖКТ, 2) у которых удлинение времени кровотечения не целесообразно, 3) которые не нуждаются в противовоспалительном действии аспирина .
Парацетамол наилучшее обезболивающее и жаропонижающее средство у детей с вирусной инфекцией. [Примечание. Аспирин (вспомним, что аспирин повышает риск возникновения синдрома Рея) ] .
Парацетамол не является антагонистом урикозурического средства пробенецида и, поэтому, не противопоказан больным подагрой.
Побочное действие:. ВПокраснение кожи и незначительные аллергические реакции бывают. Могут наблюдаться минимальные нарушения в содержании лейкоцитов, но они проходят. Повышение активности печеночных ферментов, но без развития желтухи. Эффект обратим после прекращения приема.
Токсичность . Головокружение, возбуждение и нарушение ориентации. Некроз канальцев почек и гипогликемическая кома редкие осложнения длительного лечения большими дозами парацетамола .
В дозах 10 г и более у взрослых может развиваться смертельный некроз печени вследствие истощения запасов глутатиона, расходуемого в реакциях детоксикации парацетамола . Ранние симптомы поражения печени это тошнота, рвота, понос, боли в животе. Лечение. - а цетилцистеин (предшественник глутатиона). Может может спасти жизнь, если его ввести не позднее в течение не более 20 часов после введения сверхдозы парацетамола . [Примечание. Прогноз хуже,Ранние симптомы поражения печени это тошнота, рвота, понос, боли в животе. чем при передозировке аспирина ] .
Гемолитическая анемия и метгемоглобинемия. В отличие от аспирина , парацетамол не вызывает ЖКТ-кровотеченийя.
Противопоказания. Заболевания печени. ю
Кеторолак.
Действие. НПВСМощный анальгетик Нестероидное противовоспалительное средство средней продолжительности действия. Вместо морфина при послеоперационной боли легкой и средней степени тяжести. Только в 2,5 раза уступает морфину .
Побочное действие . Гастротоксичность и повышенная кровоточивость (антиагрегационное действие).
Взаимодействия. С опиоидными анальгетиками. Потенцируется анальгезия. Это позволяет применять их в меньших дозах.
С местными анестетиками. Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака с лидокаином или бупивакаином обеспечивает лучшее обезболивание, чем раздельное.
Предосторожности . Кеторолак нельзя применять перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для обезболивания родов, купирования боли при инфаркте миокарда.
22. Сравнительная характеристика опиоидных и неопиоидных анальгетиков (рис. 10.9).
Содержание
Когда у человека возникают любые физические страдания, то боль хочется поскорее убрать. Больной спешит в близлежащую аптеку, чтобы выбрать эффективное обезболивающее, однако ассортимент современных препаратов настолько огромен, что подобрать лекарство очень нелегко.
Анальгетики - список лекарств
Анальгезирующие средства – это болеутоляющие таблетки, способные устранять или ослаблять боль. Их воздействие не сопровождается нарушением двигательной функции или выключением сознания. Делятся эти обезболивающие средства на наркотические, (содержащие морфин) и ненаркотические. Вторая группа анальгетиков разделяется еще на несколько подгрупп:
- Производные салициловой кислоты . К ним относятся: , Натрия салицилат.
- Производные пиразолона . Это Анальгин, Амидопирин.
- Производные пропионовой кислоты . Относятся такие лекарства, как Кетопрофен, Ибупрофен.
- Производные антраниловой кислоты . Это Мефенаминовая кислота, Флуфенамовая кислота.
- Производные уксусной кислоты . Самые популярные: Индометацин, Триптофан.
- Производные анилина (анилиды) . Это Фенацетин, Парацетамол.
Наркотические обезболивающие
Это группа препаратов анальгетического действия, которая уменьшает вегетативное сопровождение боли, но вызывает лекарственную зависимость. Наркотическое обезболивающее может состоять из природного алкалоида (Кодеин, Морфин) или синтетического соединения (Фентанил, Промедол). Самыми эффективными анальгетиками этой группы считаются:
- . Синтетический алкалоид длительного действия. Применяется в качестве анальгетика и при лечении опиатной или героиновой зависимости.
- Омнопон . Опиоидное комбинированное лекарство, которое выпускается в ампулах в виде раствора. Используют при сильнейшем болевом синдроме любого генеза.
- Морфин . Сильный наркотический препарат. Выпускают в виде раствора. Назначают при тяжелых травмах, инфаркте, стенокардии и других состояниях, обусловленных ярко выраженной болью.
- Промедол . Полусинтетический опиат. Раствор и таблетки назначают при болях сильной и средней выраженности. Вызывает быстрое привыкание.
Дешевые обезболивающие таблетки
Многие люди не могут позволить купить себе лекарственные средства по высокой цене. Любая аптечная сеть предлагает на выбор и недорогие обезболивающие таблетки, которые тоже эффективно снимают боли различной этиологии. К ним относятся:
- (Миг, Нурофен) . Уменьшает симптомы воспалительного процесса, понижает высокую температуру тела. Особенно успешно обезболит суставы.
- Парацетамол (Эффералган, Панадол). Обладает ярко выраженным жаропонижающим эффектом. Отлично показывает себя при головной и зубной боли.
- Ортофен (Диклофенак) . Уменьшает отеки, боли в суставах, быстро снижает воспалительные процессы после травм.
Сильнодействующее
Самые сильные обезболивающие препараты – это наркотическая группа. Учитывая опасность привыкания, самостоятельное их применение категорически запрещено. Доступные и безопасные препараты для обезболивания сильного действия:
- Ацекардол. НПВС (антиагрегант). Отлично показал себя при обезболивании во время инфаркта, стенокардии. Назначается при вирусных инфекциях.
- Вольтарен . Нестероидное лекарство выраженного противовоспалительного, жаропонижающего, анальгезирующего действия.
- Ибуфен . Ненаркотический анальгетик. Широко применяется при острых вирусных инфекциях, гриппе и в педиатрической практике.
Без рецептов
Фармацевтические компании предлагают много лекарственных средств против боли, которые можно приобрести без рецепта. Следует помнить, что заниматься самолечением небезопасно, поскольку препараты не лечат основную болезнь, а лишь снимают симптомы. Безрецептурные лекарственные средства – это спазмолитики и НПВП, которые продаются по разной цене. Самые сильные обезболивающие без рецепта:
- Мелофлекс . Раствор для внутримышечных уколов. Не влияет на прогрессирование заболевания. Предназначен для уменьшения воспаления, уменьшения боли.
- Кеторол . Применяется для пресечения болевого синдрома любой локализации.
- Папаверин . Хорошее обезболивающее при головной боли. Обладает выраженным спазмолитическим эффектом, поэтому быстро убирает болевые синдромы при месячных, цистите, панкреатите.
Современные обезболивающие препараты
В последние годы в медицине широко применяются лекарственные средства нового поколения. К ним относится группа селективных медикаментов НПВП. Их преимуществом является тот факт, что они обладают избирательным воздействием и не наносят вред здоровым органам. Названия современных обезболивающих препаратов:
- . С успехом применяется для лечения болей в спине, убирает воспаления и гиперемию.
- Фламакс . Оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное воздействие. Показан при болевых синдромах разного происхождения.
- Целебрекс . Назначают при болях в спине, послеоперационных, костно-мышечных и других болевых синдромах.
Противовоспалительные
Группа нестероидных лекарственных средств в рейтинге обезболивающих считается самой безвредной. Препараты оказывают мощный противовоспалительный, жаропонижающий эффект. Название «нестероидные» подчеркивает, что в отличие от глюкокортикоидов, они не имеют в составе синтетических стероидных гормонов. Список известных обезболивающих противовоспалительных препаратов:
- Метиндол . НПВП, который более эффективен при болевых синдромах позвоночника, суставов, после травм или операций.
- Налгезин . Быстро сокращает уровень гормонов воспаления в крови. Назначают при разных видах болевого синдрома: миалгия, вирусные заболевания, радикулит и прочие.
- . НПВП. Показан при язвенных колитах, обострении болезни Крона.
При болях в суставах
В комплексном лечении суставных болей применяют обезболивающие таблетки. Болевые ощущения при заболеваниях опорно-двигательного аппарата часто бывают невыносимыми, поэтому без лекарств нельзя обойтись. Самые эффективные обезболивающие препараты при болях в суставах относятся к фармакологической группе НПВС:
- Коксиб . Выпускается в капсулах. Лекарство лучше всего показывает себя при лечении остеоартроза и артрита.
- Аркоксиа . Назначают для симптоматической терапии остеоартроза, анкилозирующего спондилита, подагрического артрита. Эффективен препарат после стоматологических оперативных вмешательств.
- Бруфен . Показан при повреждении сухожилий и связок, воспалениях суставов разного генеза, лихорадочных состояниях, люмбаго, после спортивных травм и несчастных случаев.
При болях в спине
С болезненными ощущениями в спине сталкивается каждый человек. Современная фармацевтическая промышленность на месте не стоит, и с каждым годом выпускает самые действенные медикаменты, которые помогают бороться с болевым синдромом. Популярные обезболивающие препараты при болях в спине:
- Ревмадор . Сильное обезболивающее средство из группы ненаркотических анальгетиков. Применяют, когда дегенеративные заболевания позвоночника и суставов сопровождаются болью.
- Финалгель . Классификация – НПВП. Предназначен для местного применения во время воспалительных заболеваний суставов и спины, при растяжении связок, травмах (закрытых) опорно-двигательного аппарата.
- Фентатин . Наркотическое средство, применяемое для лечения невыносимой боли. Выпускается в виде кристаллического порошка. Предназначен для подкожных инъекций.
При онкологии
При раковых состояниях назначают лекарства, способные убрать боль, обусловленную разрастанием опухоли или онколечением. Начинают терапию с ненаркотических анальгетиков, потом переходят к слабым или (по необходимости) сильным опионатам. Основные обезболивающие препараты при онкологии:
- противовоспалительные: Аспирин, ;
- стероиды: Дексаметазон, Преднизолон;
- ингибиторы 2 типа: Целекоксиб, Рофекоксиб;
- опиаты: Морфий, Гидроморфон.
Применение обезболивающих препаратов
Не следует при каждом болевом синдроме принимать таблетки. Часто можно обойтись без лекарств, например, когда голова болит после сна или при несильных спазмах живота во время месячных. Применение обезболивающих препаратов оправдано, когда причину устранить нельзя, ведь они обладают временным эффектом. Неконтролируемый прием лекарственных средств приводит либо к проблемам со здоровьем, либо к привыканию. Если обезболивающие препараты прописал врач, то принимать их надо по схеме, которую он назначил.
Цена
Лекарственные средства, избавляющие от боли, сейчас легко найти в любой аптеке. Другое дело, если нужны дорогие и не очень востребованные препараты. Тогда их можно заказать по каталогу и купить в интернет-магазине. В этом случае лекарства могут обойдись даже дешевле. Примерная цена на обезболивающие препараты:
|
Название |
Количество |
Производитель |
Цена в рублях |
|
Анальгин табл. 500 мг |
|||
|
Кеторол раствор 3% 1 мл. |
|||
|
Вольтарен табл. 50 мг |
Словения |
||
|
Аркоксиа табл. 90 мл |
Как выбрать обезболивающие препараты
Не всегда следует верить рекламе и покупать дорогие лекарства. Нередко проверенный временем препарат гораздо эффективнее. Прежде чем приобрести лекарство, необходимо прочитать его аннотацию. Если медикамент предназначен для снятия суставных болей, то от мигрени он не поможет. Вопрос о том, какое обезболивающее лучше, не корректен, поскольку каждый вид лекарственных средств избавляет от определенной проблемы. К тому же, любые виды анальгетиков нельзя принимать длительно и часто. Это приводит к язве желудка и проблемам с кишечником.
Анальгезирующими средствами, или анальгетиками (от греч. algos - боль и an - без), называют лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли. Анальгезирующее (болеутоляющее) действие могут оказывать не только собственно анальгетики, но и другие вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам. Так, анальгезирующий эффект могут оказывать препараты, применяемые дня наркоза (общего обезболивания), и некоторые из них в соответствующих концентрациях и дозах (например, трихлорэтилен, закись азота) используются специально для анальгезии.
Местноанестезирующие средства по существу своего действия также являются анальгезирующими веществами.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, болеутоляющее действие могут оказать спазмолитические и холинолитические средства.
Под анальгетическими (анальгезирующими) веществами в собственном смысле слова подразумевают средства, у которых анальгезия является доминирующим эффектом, наступающим в результате резорбтивного действия и не сопровождающимся в терапевтических дозах выключением сознания и выраженным нарушением двигательных функций.
По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы:
А. Наркотические анальгетики, включающие морфин и близкие к нему алкалоиды (опиаты), и синтетические соединения, обладающие морфиноподобными свойствами.
Б. Ненаркотические анальгетики, включающие синтетические производные салициловой кислоты, пиразолона, анилина и других химических соединений.
Наркотические анальгетики
Для наркотических анальгетиков характерны следующие основные особенности:
1. Сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в разных областях медицины, особенно при травмах (операционных вмешательствах, ранениях и др.) и при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.).
2. Особое влияние на центральную нервную систему человека, выражающееся в развитии эйфории и появлении при повторном применении синдромов психической и физической зависимости (наркомании), что ограничивает возможность длительного применения этих препаратов.
3. Развитие болезненного состояния (абстинентного синдрома) у лиц с развившимся синдромом физической зависимости при лишении их анальгетического препарата.
4. Снятие вызываемых ими острых токсических явлений (угнетения дыхания, нарушений сердечной деятельности др.), а также анальгетического эффекта специфическими антагонистами (см. ).
При повторном применении наркотических анальгетиков обычно развивается привыкание (толерантность),
т. е. ослабление действия, когда для получения анальгезирующего эффекта требуются все более высокие дозы препарата.
Наркотические анальгетики, как правило, угнетают кашлевой рефлекс, и некоторые из них применяются в качестве противокашлевых средств.
Все наркотические анальгетики в связи со способностью вызывать наркоманию подлежат хранению, назначению и отпуску из аптек согласно особым правилам, утвержденным Министерством здравоохранения Российской Федерации.
1. По источникам получения и химическому строению современные наркотические анальгетики делятся на 3 группы:
а) природные алкалоиды - морфин и кодеин, содержащееся в снотворном маке (Опий);
б) полусинтетические соединения, полученные путем химического видоизменения молекулы морфина (этил-морфин и др.);
в) соединения, полученные путем полного химического синтеза (промедол, фентанил и др.).
Большинство синтетических соединений получено, всходя из принципа упрощения структуры природного анальгетика - морфина. Они отличаются по строению от морфина, однако обычно сохраняют некоторые структурные элементы его молекул (например, наличие фенил-М-метнлпиперидиновой группы у промедола, М-замещенного пиперидина у фентанила, бензоморфанового цикла у пентазоцина и т. д.).
Значительно раньше в РФ и других странах был запрещен к производству и применению диацетилморфин (героин). В 1952 г. был осуществлен синтез морфина, однако в связи с трудностями получения препарата синтетическим путем источником его получения продолжает оставаться снотворный мак.
Путем химической модификации молекулы морфина и других опийных алкалоидов и полного химического синтеза получен набор анальгетиков, различающихся по особенностям фармакологического действия, в том числе по силе и продолжительности болеутоляющего эффекта, по выраженности противокашлевого действия, по быстроте и степени развития привыкания и пристрастия и др.
Путем химической модификации молекулы морфина получены также соединения, являющиеся его фармакологическими антагонистами (см. Налорфин).
Нейрохимический механизм действия наркотических анальгетиков недостаточно ясен. Имеются данные об угнетающем действии морфина на гидролиз ацетилхолина и выделение его из нервных окончаний. Установлено, что морфин обладает антисеротониновой активностью. Резерпин, уменьшающий содержание в мозге катехоламинов и сероюнина, ослабляет анатьгезирующее действие морфина и его аналогов. Нет, однако, убедительных доказательств, что эти эффекты морфина и других наркотических анальгетиков непосредственно связаны с их болеутоляющим действием.
Нейрофизиологические исследования свидетельствуют об угнетении наркотическими анальгетиками таламических центров болевой чувствительности и блокировании передачи болевых импульсов к коре головного мозга. Этот эффект является, по всей вероятности, ведущим в механизме действия анальгетиков данной группы. В последние годы получены важные сведения о действии опиатов на рецепторы мозга. Установлено наличие в мозге специфических «опиатных» рецепторов. Эндогенными лигандами, т. е. связывающимися с этими рецепторами специфически-
ми физиологически активными соединениями, являются образующиеся в мозге нейропептиды - энкефалины и эндорфины.
Поскольку опиагы являются экзогенными, не свойственными организму веществами, в то время как эндогенными, свойственными организму лигандами являются энкефалины и родствегозде им нейропептиды, то вернее следует говорить не об «опиатных», а об «энкефалиновых» рецепторах.
Энкефалины - это пентапептиды, содержащие пять остатков аминокислот. Так называемый метэнкефалин (метионин-энкефалин) имеет строение: Н-тирозил-глицеглицил-фенилаланил-метионил-ОН.
Эндорфины имеют несколько более сложное строение. Так, Р-эндорфин (один из наиболее активных эндорфино в) Устоит из 31 аминокислоты. Энкефалины и эндорфины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают анальгегическое действие, и их эффект блокируется специфическими антагонистами опиатов.
Связывание морфина с этими рецепторами обеспечивается тем, что определенная часть его молекулы имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул (тирозиновым остатком) энкефалинов и эндорфинов. Таким образом, экзогенный анальгетик морфин (так же как и другие близкие к нему по структуре опиаты) при введении в организм взаимодействует с теми же «местами Связывания» (рецепторами), которые предназначены для связывания эндогенных анальгетических соединений - энкефалинов и эндорфинов. Не исключено, что действие экзогенных анальгетиков связано также со стабилизацией эндогенных болеутоляющих нейропептидов (энкефалинов и др.) путем инактивации разрушающих энкефалины ферментов - энкефалиназ.
Выраженного влияния на чувствительные нервные окончания большинство наркотических анальгетиков не оказывает. Некоторые из них (промедол, эстоцин) обладают умеренной спазмолитической активностью, что может содействовать уменьшению боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.
Однако основным в механизме действия наркотических анальгетиков является их влияние на центральную нервную систему.
Ненаркотические анальгетики
Характерными для ненаркотических анальгетиков
являются следующие основные особенности:
1. Анальгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видах болевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставных болях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами, полостными оперативными вмешательствами, злокачественными новообразованиями и т. п. они практически неэффективны.
2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях, и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разных соединений этой группы.
3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.
4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.
Основными представителями ненаркотических анальгетиков являются:
а)производные салицила; ацетилсалициловая кислота, салициламидидр.;
б) производные пиразолона - антипирин, амидопирин, анальгин;
в) производные парааминофенола (или анилина) - фенацетин, парацетамол.
Механизм действия ненаркотических анальгетиков сложный. Определенную роль играет их влияние на таламические центры мозга, которое приводит к торможению тпроведения болевых импульсов к коре. По центральному действию ненаркотические анальгетики отличаются, однако, от наркотических анальгетиков рядом особенностей (ненаркотические анальгетики не влияют, например, на способность центральной нервной системы к суммации подпороговых раздражений).
В последние годы в практику вошел целый ряд новых препаратов, обладающих особенно выраженной противовоспалительной активностью; в той или иной мере они вызывают также анальгетическое и жаропонижающее действие. В связи с тем что противовоспалительный эффект является у этих препаратов преобладающим, приближающимся по силе действия к стероидным гормональным соединениям, а вместе с тем они не имеют стероидной структуры, их стали называть нестероидные противовоспалительные препараты.
К препаратам этой группы относятся ряд производных фенилпропионовой и фенилуксусной кислот (ибупрофен, диклофенак-натрий и др.), соединения, содержащие индальную группу (индометацин и др.).
В эту же группу включают препарат пиразолонового ряда - бутадион. Первым представителем нестероидных ирошвовоспалительных препаратов был аспирин (ацетилсалициловая кислота), до сих пор сохраняющий видное место в ряду препаратов этой группы.
В связи с тем что ряд препаратов - производных пиразолона (амидопирин, анальгин и др.), производных парааминофенола (фенацетин, парацетамол), а также некоторые салицилаты применяются преимущественно как анальгетические и жаропонижающие препараты (при головной боли, невралгиях, воспалительных процессах и т. д.), их объединяют в группу анальгетиков - антипиретиков.
Нестероидные противовоспалительные препараты наиболее широко используются при лечении , болезни Бехтерева и других заболеваний.
В сравнении со стероидными противовоспалительными препаратами нестероидные препараты, как правило, вызывают меньше побочных явлений и лучше переносятся при длительном применении.
В последние годы для лечения ревматоидного артрита стали также пользоваться «базисными» - длительно действующими препаратами: Д-пеницилламином, хинолиновыми препаратами, левамизолом, а также препаратами золота. В связи с медленно наступающим эффектом этих препаратов их назначают (особенно в первый период лечения) в комбинации с быстродействующими нестероидными противовоспалительными препаратами (ацетилсалициловой кислотой, индометацином, диклофенаком натрия и др.).
В некоторых случаях (в особенно тяжелых, критических ситуациях) стероидные препараты могут, однако, давать более сильный и более быстрый эффект.Вперёд