Диазепам (раствор для инъекций) (Diazepam). Лекарственный справочник гэотар

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество диазепам принадлежит к группе препаратов бензодиазепинового ряда (транквилизатор), обладающих анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, а также противосудорожным свойствами. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов, приводящей к усилению тормозящего действия γ-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся основным ингибирующим нейромедиатором головного мозга.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь диазепам быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта: максимальное содержание диазепама в плазме крови достигается в течение 30-90 минут. При внутримышечной инъекции также имеет место полное поглощение, однако не всегда быстрее перорального пути введения.

Распределение. Диазепам и его метаболиты в высокой степени связываются с белками плазмы (диазепам – 98 %). Диазепам и его метаболиты способны проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Данные вещества также обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 10-20 % (диазепам) и 10-30 % (нордиазепам) их концентраций в плазме матери. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,8-1,0 л/кг. Период полувыведения составляет до 3 часов.

Метаболизм. Диазепам метаболизируется до фармакологически активного нордиазепама (T ½ β = 96 часов), гидроксидиазепама и оксазепама. Окислительный метаболизм диазепама зависит от CYP3A изоферментов и CYP2C19. Оксазепам и темазепам могут быть дополнительно конъюгированы с глюкуроновой кислотой.

Выведение . Выведение имеет двухфазный характер и состоит из начальной фазы распределения с периодом полувыведения равным до 3 часов и терминальной фазы выведения (T ½ до 48 часов). Выводится главным образом почками (около 70%) в основном в форме конъюгированных или свободных метаболитов. Почечный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. Период полувыведения может быть увеличен у новорожденных, пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени.

При почечной недостаточности период полувыведения диазепама остается неизменным. При повторном применении происходит значительное накопление диазепама и его активного метаболита нордиазепама.

Показания к применению

Симптоматическое лечение тревоги, беспокойства и напряжения при психических и наследственных заболеваниях и преходящих ситуационных психических нарушениях. Как вспомогательное средство для лечения тревоги при органических психических расстройствах. Тревога может проявляться в форме тревожного настроения, беспокойного поведения и/или в форме функциональных вегетативных или двигательных симптомов (учащенное сердцебиение, потливость, бессонница, тремор, беспокойство и т.д.).

Как вспомогательное средство для облегчения рефлекторного спазма мышц в месте повреждения (травмы, воспаления), для лечения спастических состояний при повреждении позвоночника и супраспинальных интернейронов, для облегчения спазмов мозгового происхождения и параплегии, а также атетоза и ригидности.

Алкогольный абстинентный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.

Способ применения и дозы

Таблетка может быть разделена на две равные части, для облегчения дозирования.

Взрослые . Внутрь. Для достижения максимального эффекта дозировка должна подбираться индивидуально. Приведенные ниже обычные суточные дозы, удовлетворяют потребности большинства пациентов, тем не менее, некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы. В таких случаях доза должна увеличиваться осторожно, во избежание побочных эффектов. Однократная доза не должна превышать 10 мг. Время приема препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента. При многократном приеме большую дозу рекомендуется принимать вечером.

Тревожные расстройства и снижение симптомов тревоги: 2,5-10 мг 2-4 раза в сутки.

Спазмы скелетных мышц : 2,5-10 мг 3-4 раза в сутки.

Алкогольный абстинетнтый синдром: 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки по мере необходимости.

Пожилые пациенты или ослабленные пациенты. Лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых (2,5 мг 1-2 раза в сутки) и, при необходимости, постепенно увеличивать, основываясь на переносимости. Эти пациенты должны быть обследованы до начала лечения препаратом и проходить регулярный медицинский контроль. Рекомендуется повторное обследование через неделю после начала приема препарата. Для предотвращения передозировки снижают дозу или увеличивают интервал между приемом препарата.

Дети . От 5 до 7 лет: по 2,5 мг 3-4 раза в сутки. От 7 лет и старше: по 5 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.

Лечение должно быть как можно короче. При длительном лечении состояние пациента должно контролироваться. Длительность лечения не должна превышать 2-3 месяца. Более длительное лечение следует назначать после повторной оценки состояния пациента.Необходимо предупредить пациента об ограниченном во времени приеме препарата, о том, как необходимо постепенно снижать дозу и о синдроме отмены препарата, особенно при приеме в высоких дозах.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами являются усталость, сонливость и мышечная слабость, которые, как правило, зависят от дозы. Данные эффекты возникают преимущественно в начале лечения и обычно исчезают при дальнейшем приеме Диазепама.

Со стороны нервной системы : атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение. Антероградная амнезия может возникнуть в терапевтических дозах, при этом риск возрастает с увеличением дозы. Амнезия может сопровождаться неадекватным поведением.

Психические расстройства: при приеме бензодиазепамов сообщалось о развитии парадоксальных реакций, таких как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие отклонения и другие негативные поведенческие проявления. В таких случаях прием лекарственного средства следует прекратить. Вероятность возникновения описанных эффектов выше у детей и пожилых людей.

Спутанность сознания, эмоциональное обеднение, снижение внимания, депрессия, повышение или снижение либидо.

Длительный прием внутрь (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение лечения может вызвать абстинентный синдром или синдром «отмены».

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. У пациентов, принимавших бензодиазепимы, сообщается о большей частоте падений и переломов. Риск увеличивается при одновременном приеме седативных средств (включая алкогольные напитки) и у пожилых людей.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в области живота, сухость во рту или повышенное слюноотделение (слюнотечение), диарея, запор и др. желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны органов зрения : затуманенное зрение, двоение в глазах.

Со стороны кровеносных сосудов: гипотония, нарушение кровообращения.

Лабораторные исследования : нерегулярный пульс, очень редко увеличение трансаминаз, увеличение щелочной фосфатазы.

Со стороны мочеполовой системы : недержание мочи, задержка мочи.

Аллергические реакции : кожная сыпь.

Со стороны органов слуха: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердечная недостаточность, включая остановки сердца.

Со стороны дыхательной системы : угнетение дыхания, в том числе остановка дыхания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко желтуха.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диазепаму, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации. Не рекомендуется для первичного лечения психотических расстройств. Не применяется для лечения депрессии или тревоги с депрессией, поскольку такие пациенты подвержены риску самоубийства.

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 5 лет.

C осторожностью : эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (остановка дыхания) (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы : сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Респираторные нарушения являются более серьезными у пациентов с респираторной недостаточностью.

Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Передозировка редко заканчивается смертельным исходом.

Меры предосторожности

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При одновременном приеме с этанолом и другими средствами угнетающими центральную нервную систему возможны такие последствия, как тяжелый седативный эффект, клинически значимые респираторные и/или сердечно-сосудистые депрессии. Очень осторожно следует применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе употребление наркотиков. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Чтобы уменьшить риск возникновения зависимости следует назначать бензодиазепины только после тщательного рассмотрения показаний. Без особых указаний не следует применять длительно. После многократного использования препарата в течение длительного времени может произойти привыкание к препарату и уменьшение его терапевтического эффекта. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов. В случае возникновения симптомов отмены препарата пациенты должны тщательно наблюдаться врачом. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, беспокойство, раздражительность, бред, вспышки гнева, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, ночные кошмары, психоз и др. поведенческие расстройства, лечение следует прекратить.

Бензодиазепины могут привести к антероградной амнезии. Антероградная амнезия может развиться в терапевтических дозах, риск увеличивается в более высоких дозах. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С осторожностью препарат применяют у пациентов с известной кардиореспираторной недостаточностью.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp-лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Пожилые. У пожилых и ослабленных лиц рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы препарата (2,5 мг 1-2 раза в сутки), во избежание развития атаксии или избыточного седативного эффекта. При необходимости, в случае хорошей переносимости доза может быть увеличена.

Дети . Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями.

Беременность и кормление грудью . В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного, гипотонию, дыхательную недостаточность, переохлаждение. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром "отмены" у новорожденного. Если препарат используется во время схваток и родов, то следует соблюдать особую осторожность, так как высокие дозы могут привести к нарушениям сердечного ритма у ребенка, а также вызвать гипотонию, переохлаждение, угнетение дыхания. Диазепам и его метаболиты попадают в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения препаратом должно быть прекращено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за развития побочных эффектов препарата. Кроме того пациент должен быть предупрежден об опасном сочетании алкоголя и диазепама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетические взаимодействия

Метаболизм диазепама до N-десметилдиазепама, 3-гидроксидиазепама (теназепам) и оксазепама осуществляется изоферментами цитохрома Р450, CYP2C19 и CYP3A. Исследования invitro показали, что гидроксилирование происходит в основном под воздействием CYP3A изоформы, когда N-деметилирование осуществляется как CYP3A, так и CYP2C19. Исследования invivo на добровольцах подтвердили результаты invitro экспериментов.

Соединения, изменяющие активность CYP3A и/или CYP2C19, могут повлиять на фармакокинетику диазепама. Ингибиторы CYP3A или CYP2C19 (например, циметидин, кетоконазол, флувоксамин, топирамат, флуоксетин и омепразол) могут привести к увеличению выраженности и длительности седативного эффекта.

Диазепам способен подавлять метаболизм и усиливать действие фенитоина.

Цизаприд может привести к временному увеличению седативного действия пероральных бензодиазепинов, поскольку ускоряет всасывание последних.

Фармакодинамические взаимодействия

При совместном применении диазепама с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, нейролептики, анксиолитики/седативные средства, антидепрессанты, снотворные, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты или алкоголь), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, дыхательный центр и гемодинамику.

Пациентам, принимающим диазепам следует избегать прием алкоголя.

Теофиллин может ингибировать действие диазепама.

Одновременный прием противодиабетических средств, антикоагулянтов и диуретиков не оказывает влияния на диазепам.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

При одновременном применении диазепама с опиатами следует учитывать вероятность усиления эффекта угнетения дыхания.

Условия хранения

Психотропное средство.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Отпуск из аптек

Брутто-формула

C 16 H 13 ClN 2 O

Фармакологическая группа вещества Диазепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

439-14-5

Характеристика вещества Диазепам

Анксиолитик, производное бензодиазепина.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха с молекулярной массой 284,74. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, растворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное .

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС .

Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие.

При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня.

Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов.

Обладает выраженным противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса.

При острой алкогольной абстиненции облегчает такие симптомы как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство, тревога, тремор, а также уменьшает вероятность развития или признаки возникшего острого делирия, в т.ч. галлюцинации.

Эффективен в условиях парентерального введения у взрослых при острых состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами и др.

Седативный эффект наблюдается через несколько минут после в/в введения и через 30-40 мин после в/м . После снятия острых проявлений заболевания диазепам назначают внутрь.

В анестезиологической практике применяется для уменьшения страха, тревоги, напряжения и снижения острой стрессовой реакции в предоперационном периоде и при сложных, в т.ч. диагностических, вмешательствах в терапии и хирургии. В последнем случае может ослаблять воспоминания больного о проведенной процедуре (электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопические процедуры, вправление вывихов и репозиция костных обломков, биопсия, перевязка ожоговых ран и др.).

Диазепам способствует повышению эффективности вводного наркоза (премедикация с использованием диазепама может уменьшать дозу фентанила, требующуюся для того, чтобы вызвать эффект при вводном наркозе, и сокращать время до выключения сознания с помощью индукционных доз).

Увеличивает порог болевой чувствительности, оказывает антиаритмическое действие, понижает АД (при быстром в/в введении). Уменьшает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.

В экспериментальных исследованиях показано, что ЛД 50 диазепама при приеме внутрь составляет 720 мг/кг (мыши) и 1240 мг/кг (крысы).

Исследование репродукции у крыс при приеме диазепама в дозах 1, 10, 80 и 100 мг/кг внутрь в течение 60-228 дней до скрещивания показало, что при дозах 100 мг/кг наблюдалось снижение числа беременностей и выживаемости потомства (возможно, за счет седативного действия, приводящего к снижению интереса к скрещиванию и выкармливанию потомства). Дозы менее 100 мг/кг не оказывали влияния на неонатальную выживаемость.

Исследование у кроликов при приеме диазепама в дозах 1, 2, 5 и 8 мг/кг с 6-го по 18-й день беременности не выявило неблагоприятного влияния на репродукцию и тератогенного действия.

После приема внутрь быстро и хорошо (около 75% дозы) всасывается из ЖКТ . После в/м введения абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь (скорость всасывания зависит от места введения, наибольшая — при введении в дельтовидную мышцу). При ректальном введении раствор диазепама быстро всасывается. C max в крови достигается через 0,5-2 ч (при приеме внутрь), 0,5-1,5 ч (при в/м введении). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 5 дней — 2 нед . Подвергается биотрансформации (98-99% диазепама) в печени с образованием фармакологически активных метаболитов: дезметилдиазепама (нордиазепама), оксазепама и темазепама. Диазепам и его активные метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%), проходят через ГЭБ , плаценту, проникают в грудное молоко (в грудном молоке обнаруживаются в концентрациях, составляющих 1/10 от концентраций в плазме матери). Объем распределения диазепама в равновесном состоянии 0,8-1,0 л/кг. Период полураспределения диазепама — до 3,2 ч. T 1/2 у взрослых составляет 20-70 ч (диазепам), 30-100 ч (нордиазепам), 9,5-12,4 (темазепам), 5-15 ч (оксазепам). T 1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста, больных с заболеваниями печени. T 1/2 не изменяется при почечной недостаточности. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин. Выводится преимущественно почками (0,5-2% в неизмененном виде, около 70% в виде глюкуронидов метаболитов) и с фекалиями (около 10%).

При повторном применении отмечается кумуляция диазепама и его активных метаболитов в плазме крови.

Применение вещества Диазепам

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В качестве противосудорожного средства.

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В качестве миорелаксирующего средства.

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Диазепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.

Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , желтуха.

При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.

Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС , общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.

Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ . При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Диазепам

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.

Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.

0.0309 Диазепам (таблетки) (Diazepamum)

Состав

1 таблетка препарата Диазепам 5 содержит:
Диазепама – 5 мг;

1 таблетка препарата Диазепам 10 содержит:
Диазепама – 10 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Диазепам – анксиолитический препарат (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Диазепам обладает выраженным анксиолитическим, гипноседативным, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Эффект препарата обусловлен способностью диазепама потенцировать центральное действие гамма-аминомаслянной кислоты – основного тормозного медиатора центральной нервной системы.
Как и все средства бензодиазепинового ряда диазепам формирует компонент функциональной супрамолекулярной единицы – рецепторного комплекса бензодиазепин-гамма-аминомаслянная кислота–хлорионофор, который размещен на мембранах нейронов.
Диазепам избирательно стимулирует действие гамма-аминомасляной кислоты на рецепторы в ретикулярной формации столба мозга, вследствие чего отмечается уменьшение возбуждения коры головного мозга, а также таламуса, гипоталамуса и лимбической системы.
Миорелаксирующее действие диазепама реализуется за счет тормозного влияния на полисинаптические спинальные рефлексы.

Диазепам способствует повышению устойчивости нервных тканей в условиях гипоксии, а также повышает болевой порог, угнетает симпатоадреналовые и парасимпатические пароксизмы.
Для диазепама характерно дозозависимое влияние на центральную нервную систему: низкие дозы препарата (2-15 мг в сутки) оказывают стимулирующее действие, а высокие (более 15 мг в сутки) – седативное.
При приеме диазепама у пациентов отмечается уменьшение эмоционального напряжения, страха, чувства тревоги и беспокойства. На продуктивную симптоматику психотического генеза (включая галлюцинации и бред) диазепам практически не влияет. Редко отмечается уменьшение аффективного напряжения.
У пациентов с алкогольным абстинентным синдромом диазепам приводит к снижению выраженности тремора, острого состояния ажитации, негативизма, острого алкогольного делирия и галлюцинаций.
Терапевтический эффект диазепама развивается на 2-7 день после начала лечения.

После перорального применения порядка 75% дозы абсорбируется в пищеварительном тракте. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 60-90 минут после приема внутрь, равновесные концентрации устанавливаются в течение 1-2 недель постоянной терапии. Около 98% диазепама связывается с белками плазмы. В печени практически 99% диазепама метаболизируется с образованием как активных, так и неактивных метаболитов.
Активный компонент и его метаболиты проникают через гематоплацентарный барьер и определяются в грудном молоке.
Экскретируется диазепам преимущественно почками (до 70% принятой дозы), менее 10% выводится с калом. Экскреция происходит в два этапа, период полувыведения первого этапа составляет 3 часа, второго – 48 часов.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения может увеличиваться до 100 часов, у пациентов с нарушениями функций почек и печени – до 4 суток. Также возможно увеличение периода полувыведения диазепама у новорожденных детей.
При повторном приеме диазепама отмечается его накопление в организме.

Показания к применению

Диазепам применяют в монотерапии и комплексном лечении пациентов с невротическими состояниями (в том числе в сочетании с тревожным синдромом, истерией, ипохондрией, неврастенией и реактивной депрессией), психозом, дисфорией и органическими заболеваниями центральной нервной системы.
Диазепам назначают при бессоннице (преимущественно при затрудненном засыпании), а также в комплексе с другими препаратами пациентам с алкогольным абстинентным синдромом (в том числе сопровождающимся тревогой, беспокойством, нервным напряжением, транзиторным реактивным состоянием и психоневрозом).
Диазепам используют в терапии пациентов со спазмом скелетных мышц при локальных травмах, а также пациентов со спастическими состояниями, которые связаны с поражением спинного или головного мозга.
Диазепам может быть назначен в комплексной терапии пациентов с миозитом, артритом, бурситом, артрозом, ревматическим спондилитом и прогрессирующим хроническим полиартритом, которые сопровождаются напряжением скелетных мышц.

В составе комплексной терапии Диазепам назначают пациентам с вертебральным синдромом, стенокардией, головной болью напряжения, а также артериальной гипертензией.
Диазепам может быть рекомендован при психосоматических расстройствах в акушерской и гинекологической практике, при климактерических и менструальных расстройствах.
Диазепам применяют для терапии пациентов с эпилептическим статусом, столбняком, а также различными заболеваниями, которые сопровождаются зудом и раздражительностью (например, при экземе).
Диазепам может быть рекомендован пациентам с болезнью Меньера.
Диазепам может использоваться в премедикации перед операциями и эндоскопическими манипуляциями.

Способ применения

Диазепам предназначен для перорального применения. Таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды. Продолжительность терапии и дозы диазепама определяет врач индивидуально для каждого пациента.
В качестве анксиолитического средства диазепам, как правило, назначают в дозе 2,5-10 мг от 2 до 4 раз в сутки.
В психиатрической практике при невротических расстройствах, которые сопровождаются истерией или ипохондрией, а также при дисфории и фобиях, как правило, назначают прием диазепама в дозе 5-10 мг дважды или трижды в сутки. В случае необходимости дозу диазепама постепенно увеличивают до максимальной суточной (60 мг диазепама).
При алкогольном синдроме абстиненции, как правило, назначают прием 10 мг диазепама трижды или четырежды в сутки в первый день терапии, после чего снижают дозу до 5 мг диазепама трижды в сутки. Ослабленным пациентам, а также пациентам с атеросклерозом рекомендуется назначать прием 2 мг диазепама дважды в сутки и при необходимости и хорошей переносимости постепенно повышать дозу до получения оптимального эффекта.

Работающим пациентам, как правило, рекомендуется принимать диазепам в дозе 2,5 мг 1-2 раза в течение дня и 5 мг вечером.
В неврологической практике при спастических состояниях центрального происхождения, как правило, назначают прием 5-10 мг диазепама дважды или трижды в сутки.
В кардиологии и ревматологии диазепам обычно назначают в комплексе с другими препаратами в дозе 2-5 мг дважды или трижды в сутки. Пациентам с вертебральным синдромом при постельном режиме возможно увеличение дозы до 10 мг диазепама четырежды в сутки.
В составе комплексной терапии инфаркта миокарда применение диазепама, как правило, начинают с парентерального введения, после чего переходят на пероральный прием 5-10 мг диазепама до 3 раз в сутки.
В гинекологической и акушерской практике, как правило, назначают прием диазепама в дозе 2-5 мг дважды или трижды в сутки.
Максимальная суточная доза диазепама составляет 60 мг.

В педиатрической практике при реактивных и психосоматических расстройствах, а также спастических состояниях центрального происхождения, как правило, детям младше 3 лет назначают парентеральное введение с индивидуальным расчетом дозы, детям старше 3 лет назначают прием 2,5 мг диазепама. При необходимости дозу постепенно увеличивают, тщательно контролируя состояние пациента.
Пациентам пожилого возраста рекомендованные дозы диазепама уменьшают вдвое. При хорошей переносимости дозу диазепама пожилым пациентам можно постепенно увеличивать.

Побочные действия

Диазепам обычно неплохо переносится пациентам, однако в период терапии препаратом нельзя исключать возможность развития таких нежелательных эффектов, обусловленных диазепамом:
Со стороны нервной системы: мышечная слабость, сонливость, вялость, эмоциональная лабильность, атаксия, снижение концентрации внимания, нарушения зрения, спутанность сознания, депрессивные состояния. Кроме того, возможно развитие головной боли, тремора, дизартрии, острого возбуждения, головокружения, галлюцинаций, нарушений сна и памяти. Диазепам может вызывать развитие медикаментозной зависимости и синдрома отмены.
Со стороны пищеварительной и гепатобилиарной системы: нарушения стула, гиперсаливация, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница .
Другие: снижение или повышение либидо, недержание мочи.

При применении в акушерской практике у доношенных и недоношенных детей возможно развитие мышечной слабости, снижения температуры тела и нарушений дыхания (диспноэ).
Риск развития медикаментозной зависимости выше у пациентов с алкогольной зависимостью в анамнезе, а также у пациентов, которые получают высокие дозы диазепама. В случае развития медикаментозной зависимости при резком прекращении приема диазепама возможно развитие синдрома отмены, которое сопровождается головной и мышечной болью, беспокойством, раздражительностью, спутанностью сознания и эмоциональным напряжением. В тяжелых случаях синдром отмены сопровождается гиперакузией, деперсонализацией, светочувствительностью, повышенной тактильной чувствительностью, эпилептическими припадками, галлюцинациями и парестезиями.

Противопоказания

Диазепам не применяют для терапии лиц с индивидуальной непереносимостью активного компонента таблеток.
Диазепам не назначают пациентам со склонностью к суициду, миастенией, алкогольной зависимостью (исключая случаи острой абстиненции), наркотической зависимостью, а также эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе.
Диазепам противопоказан пациентам с гиперкапнией, закрытоугольной глаукомой и острым приступом глаукомы, спинальной и церебральной атаксией, порфирией и гепатитом.
Диазепам не следует назначать пациентам с ночным апноэ и тяжелой формой дыхательной или сердечной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность, назначая Диазепам пациентам с нарушениями функций почек и печени.
Диазепам в педиатрической практике следует принять только для лечения детей старше 3 лет.
Следует избегать потенциально небезопасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, во время приема диазепама.

Беременность

Строго запрещено применение препарата Диазепам в первом и третьем триместре беременности. Во втором триместре беременности Диазепам может быть назначен только под постоянным контролем врача. Женщинам репродуктивного возраста перед началом приема диазепама следует подобрать надежное контрацептивное средство.
В период лактации прием диазепама запрещен. Если избежать приема препарата Диазепам нельзя, следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания до начала приема препарата.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, ингибирующие микросомальное окисление (включая пероральные контрацептивы, циметидин, флуоксетин, метопролол, вальпроевую кислоту, дисульфирам, изониазид, пропранолол и кетоконазол) при сочетанном применении увеличивают период полувыведения диазепама и усиливают его эффекты.
Диазепам потенцирует действие алкоголя, антипсихотических средств, седативных препаратов и антидепрессантов на центральную нервную систему.
Препарат Диазепам усиливает эффекты анальгетиков, миорелаксантов и анестезирующих средств.
Отмечается снижение абсорбции диазепама при сочетанном применении с антацидными средствами.
При одновременном применении диазепама и гипотензивных средств возможно значительное снижение антитромбина.

Клозапин может повышать риск угнетения дыхания у пациентов, получающих диазепам.
Возможно повышение плазменных концентраций неполярных сердечных гликозидов и увеличение риска дигиталисной интоксикации при одновременном приеме данных препаратов с диазепамом.
Диазепам снижает эффективность леводопы.
При одновременном приеме омепразол увеличивает период полувыведения диазепама.
Психостимуляторы, аналептики и препараты, ингибирующие моноаминооксидазу, при сочетанном применении снижают эффективность диазепама.
Низкие дозы теофиллина могут уменьшать или изменять седативное действие диазепама.

Передозировка

При приеме завышенных доз диазепама у пациентов отмечается развитие парадоксального возбуждения, угнетения сердечной и дыхательной активности, арефлексии, а также апноэ и комы.
Специфический антидот – антагонист бензодиазепинов – флумазенил. При передозировке проводят промывание желудка, назначают энтеросорбентные средства. При интоксикации диазепамом следует контролировать функции системы кровообращения и дыхания. В случае необходимости проводят искусственную вентиляцию легких.
Проведение гемодиализа при передозировке диазепама неэффективно.

Форма выпуска

Таблетки Диазепам, содержащие по 5 или 10 мг активного вещества, в блистерных упаковках по 10 штук, в картонной пачке вложены 2 блистерные упаковки.
Таблетки Диазепам, содержащие по 5 или 10 мг активного вещества, в блистерных упаковках по 24 штуки, в картонной пачке вложена 1 блистерная упаковка. Внимание!
Описание препарата "Диазепам (таблетки) " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Диазепам – это лекарственный препарат, оказывающий снотворное, седативное, противосудорожное действие, способствующий расслаблению нервной системы и снятию стресса. Диазепам обладает антипаническим и миорелаксирующим действием, помогает человеку расслабиться, восстановить сон.

Диазепам выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций (уколов), свечей, капель, геля.

Иногда в терапии некоторых гинекологических заболеваний, заболеваний мужской репродуктивной сферы, при спазмах применяется Диазепам в виде ректальных или вагинальных свечей, содержащих по 5 или 10 мг. активного вещества. Свечи имеют конусообразную форму, легко вводятся, быстро снимают болезненные ощущения, используются в комплексной терапии. Таблетки Диазепам и раствор для инъекций в ампулах продаются в картонных коробках, а свечи – в специальных блистерах (по 5 свечей в блистере, и по 1 или 2 блистера в упаковке).

Препарат Диазепам назначается врачом и отпускается из аптек строго по рецепту. Основная информация о лекарственном средстве не заменяет инструкцию к нему, но позволяет получить необходимую информацию о показаниях к применению, противопоказаниях, возможных побочных эффектах и благотворном действии Диазепама.

Общая информация о препарате Диазепам

Брутто-формула : C16H13ClN2O

Фармакологическая группа : Диазепам относится к психотропным лекарственным препаратам, принадлежит к группе транквилизаторов или анксиолитиков (психотропных средств, уменьшающих чувство тревоги), средств противоэпилептического характера, оказывающих влияние на нервно-мышечную передачу импульсов.

Международное непатентованное наименование : Диазепам

Торговые названия : Фармакологические фирмы включают Диазепам в состав многих лекарственных препаратов, выпускаемых не только под названием Диазепам, но и под другими названиями. Однако их эффект равносилен действию Диазепама. Приведем ряд торговых названий препарата: Реланиум, Релиум, Седуксен, Валиум, Апаурин, Апо-диазепам, Диазепабене, Диазепекс, Диапам, Дикам, Сибазон, Фаустан.

Фармакологическое действие

Диазепам взаимодействует с особыми бензодиазепиновыми рецепторами, находящимися в таламусе, гипоталамусе, восходящей формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Диазепам обладает седативным, снотворным, противосудорожным, анксиолитическим действием, которое проявляется в способности препарата подавлять страх, чувство тревоги, напряжения . Указанное действие обеспечивается за счет торможения нейронной активности. Препарат действует на ГАМК-ергическую систему – взаимосвязь тормозных нейронов, которые секретируют гамма-аминомасляную кислоту. Торможение активности нейронов происходит при активации ГАМКергических рецепторов с помощью ионов хлора. Ионы хлора, содержащиеся в препарате Диазепам, проникают в нейрон, вызывают гиперполяризацию мембраны и снижение активности нейронов.

Кроме того, Диазепам оказывает противосудорожный эффект, производимый препаратом благодаря угнетению эпилептогенной активности, усилению работы тормозных нейронов.

Миорелаксирующее действие Диазепама обеспечивается за счет угнетения спинальных полисинаптических рефлексов и нарушения их супраспинальной регуляции.

Анксиолитическая активность препарата проявляется в подавлении беспокойства у пациентов. Применяют Диазепам и в качестве снотворного средства, в этих случаях увеличение дозировки препарата просто обеспечивает его продолжительное по времени анксиолитическое действие.

Препарат способен уменьшать галлюцинации, негативизм, тремор. Обладает умеренной симпатолитической активностью, которая может приводить к снижению артериального давления.

Диазепам применяют и в анестезиологической практике, для снижения стрессовых ситуаций в предоперационном периоде и при проведении сложных операций для уменьшения восприимчивости к процедуре и для ослабления воспоминаний о сильных болях, сопровождающих хирургические вмешательства.

Длительное применение препарата Диазепам приводит к формированию зависимости от лекарственного средства, возможному нарушению памяти, сбоям в менструальном цикле. Нередко у пациентов наблюдаются проявления синдрома отмены препарата.

Диазепам быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема таблеток абсорбируется около 75% препарата, максимальная концентрация в крови проявляется через 1,5 часа. При внутримышечном введении препарат абсорбируется полностью, но немного медленнее, чем при приеме таблеток. Раствор Диазепама хорошо всасывается и при ректальном введении.

Диазепам связывается с белками плазмы крови на 98%. Вещества препарата проходят через плаценту, гематоэнцефалический барьер, легко проникают в грудное молоко. Диазепам накапливается и сохраняется в жировой ткани.

Биотрансформация Диазепама происходим в печени, в результате образуются активные метаболиты: оксазепам, темазепам и дезметилдиазепам. Период полуэлиминации составляет от 40 до 200 часов, а период полувыведения – от 24 до 48 часов. Выводится препарат в основном через почки.

Показания к применению препарата

Диазепам является достаточно сильным препаратом и широко применяется в медицинской практике. Перечислим основные заболевания и состояния, при которых может быть назначен прием препарата:

• тревожные расстройства: тревожный синдром, неврозы, неврозоподобные состояния с приступами тревоги, страха, раздражительности;
• длительные нарушения сна, фобические состояния, навязчивые расстройства;
• шизофрения;
• двигательные возбуждения в неврологии и психиатрии;
• абстинентный синдром;
• стенокардия, инфаркт миокарда;
• эпилепсия (назначается в комплексной терапии);
• премедикация перед оперативными вмешательствами;
• облегчение родовой деятельности, психосоматические расстройства менструального или климактерического характера.

Дозировка препарата определяется только врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента, тяжести заболевания или состояния. Приему препарата должно предшествовать полное обследование пациента.

Противопоказания к применению Диазепама

Диазепам, как и многие его аналоги, имеет ряд противопоказаний. Препарат назначается врачом после изучения течения болезни и возможных реакций организма пациента на компоненты лекарственного средства.

К основным противопоказаниям препарата относят:

• чувствительность к отдельным компонентам препарата, аллергические реакции;
• тяжелую миастению;
• дыхательную недостаточность;
• синдром апноэ во время сна;
• заболевания почек и печени;
• острую форму алкоголизма, алкогольную зависимость и наркотическую зависимость;
• хронический психоз;
• приступы глаукомы;
• церебральную и спинальную атаксию;
• эпилептические припадки, синдром Леннокса-Гасто;
• заболевания головного мозга (травмы, опухоли, нарушения целостности мозговой ткани).

При указанных выше заболеваниях прием препарата Диазепам может только усугубить состояние пациента.

Способы применения и дозировка препарата

Для успешного и правильного лечения дозировка Диазепама определяется индивидуально для каждого пациента. Препарат всегда начинают применять в минимальном количестве, а потом постепенно повышают дозировку. Такой прием лекарственного средства позволяет выявить побочные эффекты в первые дни приема, а также выявить наличие у пациента аллергии на составляющие препарата.

Отмена препарата также не должна быть одномоментной. После лечения дозу Диазепама постепенно снижают. Курс приема Диазепама не может продолжаться более 1 месяца в связи с достаточно сильным действием препарата и привыканием к нему. Для предотвращения зависимости от данного лекарственного средства после месяца приема делается перерыв, составляющий, не менее, а по возможности и более трех недель.

При стрессах, неврозах, тревожных состояниях врачи назначают прием Диазепама в течение 10 дней по 5 мг . препарата в сутки.

Максимальная суточная доза препарата составляет 30 мг ., что является достаточно большим количеством и делится, как правило, на несколько приемов (утренний, обеденный, вечерний прием).

В очень редких случаях в условиях стационара пациентам назначают более 30 мг. препарата, однако такие назначения делаются только под строгим наблюдением врача и при условии хорошей переносимости препарата.

При бессоннице Диазепам применяют сублингвально, за 30 минут до сна , дозировка: от 10 до 15 мг . Улучшение состояния пациента позволит врачу постепенно снизить дозировки препарата.

При спазме мышц назначают по 15 мг . препарата в сутки, разделяя это количество Диазепама на несколько приемов, при церебральном спазме мышц назначают от 10 до 60 мг .

В хирургии и анестезиологии нередко применяют по 10–20 мг . препарата внутрь, который выдается больным вечером, накануне операции.

В гинекологии при соматических и менструальных расстройствах назначают по 2–5 мг . препарата три раза в сутки.

Также применяют Диазепам в комплексном лечении инфаркта миокарда: по 5–10 мг . три раза в сутки.

В случае необходимости снятия сильных судорог препарат вводят в прямую кишку в виде клизм.

Особенности приема лекарства

В применении препарата Диазепам существуют определенные тонкости, которые стали понятны врачам в ходе наблюдения за пациентами и их реакцией на препарат и его компоненты:

1. При приеме Диазепама категорически запрещается потребление спиртных напитков и спиртосодержащих веществ во избежание вреда дыхательной системе;
2. Снотворный эффект препарата может проявиться не сразу, он имеет накопительное действие;
3. Значительные дозы препарата могут вызвать зависимость у пациентов;
4. Отмену препарата стоит проводить при постепенном уменьшении доз препарата до полного отказа от него. Такой способ постепенного понижения дозировки позволит избежать возвращения симптомов болезни и рецидивов, возможных при резкой отмене препарата.
5. Диазепам не рекомендуется принимать более 1 месяца, при лечении тревожных и депрессивных состояний применяются небольшие дозы препарата, но в течение не более 3 месяцев.
6. Прием Диазепама может вызвать провалы в памяти, приступы амнезии. Обычно после некоторого времени, нескольких суток, память восстанавливается.
7. Если у пациента есть проблемы с легкими, а прием Диазепама нельзя отменить, дозировка препарата должна быть сведена к минимуму.
8. В состав Диазепама (таблеток) входит лактоза. Этот факт необходимо учитывать при назначении препарата людям, имеющим непереносимость лактозы.

В случае сомнений по поводу состояния или ощущений необходимо сразу проконсультироваться с врачом, при наличии заболеваний или каких-либо особенностей в восприятии организмом отдельных веществ пациенту необходимо предупредить об этом лечащего врача для минимизации побочных эффектов приема препарата.

Возможные побочные действия

Нередко при приеме Диазепама у пациентов наблюдаются такие симптомы, как сонливость и усталость, упадок сил. Как правило, эти симптомы проходят в течение одного-двух дней, однако при появлении сильной сонливости лучше сразу снизить дозировку препарата.

Прием Диазепама может сопровождаться разными побочными действиями. Перечислим основные их них:

Со стороны нервной системы:

• головокружение,
• головная боль,
• проблемы с речью и ее членораздельностью,
• снижение способности концентрации внимания,
• плохая координация движений, замедленная реакция,
• раздражительность, депрессии, тремор,
• антероградная амнезия,
• странности в поведении, парадоксальные реакции,
• эйфория или депрессия,
• сильное перевозбуждение,
• бред, ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы:

• приступы сильной тошноты,
• икота, изжога и сухость во рту,
• снижение аппетита,
• диарея или запор,
• рвота,
• желтуха,
• различные проблемы с работой желудка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия,
• сильное сердцебиение,
• снижение давления,
• остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения:

• анемия,
• тромбоцитопения,
• лейкопения.

Также возможны еще некоторые побочные действия со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение работы почек; возможны аллергические реакции, сыпь, зуд. Иногда на фоне приема препарата наблюдается нарушение зрения, снижение массы тела. Кроме того, как уже было сказано, последствием приема Диазепама в отдельных случаях бывает зависимость от препарата.

Передозировка лекарством

В случае применения значительной дозы препарата (при превышении дозировки, определенной врачом или при необходимости) возможны различные реакции организма:

• сильная сонливость,
• парадоксальное возбуждение,
• состояние оглушенности,
• атаксия,
• нарушение зрения,
• тремор,
• нистагм,
• брадикардия
• апноэ,
• сложности с дыханием,
• состояние комы.

Пациент может впасть в кому на 1–3 часа: это крайне опасное состояние, которое может затянуться на несколько дней.

В случае обнаружения передозировки или указанных ее симптомов необходимо срочно обратиться в больницу. Пациенту потребуется госпитализация, возможно – с поддержанием деятельности жизненно важных систем организма – сердечно-сосудистой и дыхательной.

При передозировке препарата пациенту назначают прием активированного угля для очистки организма. Нередко, при сложностях с дыханием, пациенту требуется вентиляция легких, искусственное дыхание. При возможной потере сознания необходимо как можно скорее привести человека в чувство.

Для полного очищения организма проводится промывание кишечника. Под наблюдением врачей и в стационаре при передозировке Диазепама применяют Флумазенил.

Использование Диазепама при беременности

Диазепам строго запрещается применять беременным и кормящим женщинам. Во время беременности препарат исключается полностью, вне зависимости от сроков беременности. Диазепам легко проникает через плаценту, присутствует в грудном молоке, может вызвать у плода необратимые процессы, у ребенка – сильную аллергию и другие негативные побочные действия.

В случае острой необходимости в приеме препарата кормящая женщина должна прекратить кормление ребенка.

При назначении препарата женщина должна быть абсолютно уверенна, что не является беременной. В противном случае – необходимо отложить лечение пациентки до установления факта беременности.

Прием препарата при управлении транспортом

Основные побочные действия Диазепама связаны с нарушениями работы нервной системы. Частые головокружения и головные боли, снижение концентрации внимания, возможный снотворный эффект препарата – все эти побочные действия указывают на то, что при приеме Диазепама необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, от видов работ, требующих постоянного напряженного внимания, особой бдительности, управления производством и сложными механизмами.

Взаимодействие Диазепама с другими лекарственными средствами

При назначении Диазепама необходимо учитывать его действие при совместном приеме с другими лекарственными средствами.

Диазепам усиливает действие многих препаратов, поэтому может потребоваться снижение его дозировки. Так, Диазепам усиливает действие трамадола, нейролептиков (для лечения психических расстройств), антидепрессантов, многих снотворных и миорелаксантов (препаратов, которые снижают мышечный тонус).

Аналоги Диазепама

У препарата Диазепам существует ряд аналогов. При аллергии на компоненты Диазепама врач может выписать пациенту другой препарат аналогичного действия:

1. Реланиум (в виде инъекций);
2. Диазепекс (таблетки);
3. Сибазон (таблетки);
4. Валиум (таблетки);
5. Седуксен (таблетки);
6. Феназепам (таблетки);
7. Грандаксин (таблетки).

Как и у Диазепама, у всех вышеуказанных препаратов имеются свои противопоказания, список и перечень которых различен.

Любой из указанных препаратов назначается исключительно врачом после обследования пациента.

Ряд препаратов, к примеру, Феназепам, обладают похожим действием, но, в отличие от Диазепама, легче переносятся. Кроме того, Феназепам легче приобрести в аптеке, так как он не подлежит количественному учету, для приобретения Феназепама необходим простой бланк от врача, а не специальный рецепт.

При всем этом данные препараты, относящиеся к одной группе транквилизаторов, все-таки очень различаются по показаниям к применению: не в каждой случае Диазепам возможно будет заменить Феназепамом.

Условия хранения препарата

Диазепам необходимо хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте. Температура окружающей среды должна быть не выше 25°C.

Препарат хранится в течение трех лет с момента изготовления, после истечения срока годности подлежит утилизации.

Diazepam
Транквилизаторы (анксиолитики) бензодиазепинового ряда

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,5%о (5 мг/мл), 2 мл
Табл. 2 мг, 5 мг, 10 мг

Механизм действия

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, вызывает активацию ГАМКА-рецепторов и усиливает ГАМКергическое синаптическое торможение в системах мозга, ответственных за регуляцию эмоциональных реакций, где нейромедиатором является ГАМК (лимбическая система, таламус, гипоталамус и ретикулярная формация). Блокирует вставочные нейроны спинного мозга, оказывая центральное миорелаксантное действие.

Основные эффекты

■ Анксиолитический.
■ Седативный.
■ Снотворный.
■ Противосудорожный.
■ Миорелаксантный (центральный).
■ Вегетостабилизирующий.
■ Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС.
■ В больших дозах может вызывать амнезию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и хорошо (около 75% принятой дозы) всасывается из ЖКТ. При в/м введении абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь. С^, в крови зависит от дозы и способа введения и достигается при приеме внутрь — 0,5—1,5 ч, при в/м введении — 0,5—2 ч. Объем распределения в равновесном состоянии — 0,8—1 л/кг. Подвергается биотрансформации (98—99%) в печени с образованием активных метаболитов (N-дезметилдиазепама или нордиазепама, оксазепама и темазепама).

Связывание с белками плазмы диазепама и его активных метаболитов — 95—98%. Т1/2 у взрослых составляет 20—70 ч (диазепам), 30—100 ч (нордиа-зепам), 9,2—2,4 ч (темазепам), 5—15 ч (оксазе-пам). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пожилых пациентов, при заболеваниях печени. Диазепам и его активные метаболиты проникают через ГЭБ, плацентарный барьер и могут секре-тироваться с грудным молоком. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (70%) и кишечником (10%). При повторном применении наблюдается кумуляция диазепама и его метаболитов в плазме крови.

Показания

■ Премедикация перед стоматологическим вмешательством для снятия психоэмоционального напряжения, страха, тревоги, возбуждения, повышенной раздражительности.
■ Бессонница, в т.ч. накануне операции.
■ В анестезиологии — в составе сбалансированной анестезии и атаралгезии, для потенцированного наркоза.
■ Хронические заболевания челюстно-лицевой области, сопровождающиеся невротическими расстройствами (в составе комплексной терапии).
■ Хронические заболевания челюстно-лицевой области, сопровождающиеся болевым синдромом (в комплексной терапии): стомалгии, глос-салгии, невралгии.
■ Бруксизм, тризм и другие заболевания височно-нижнечелюстного сустава, сопровождающиеся напряжением и спазмом жевательной мускулатуры.
■ Купирование эпилептического статуса и острого психомоторного возбуждения на стоматологическом приеме.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

Внутрь: для премедикации взрослым в дозе 5— 10 мг за 40—60 мин до стоматологического вмешательства. При курсовом лечении разовая доза — 5—10 мг, суточная доза — 5—20 мг, накануне операции вечером — 10—20 мг.
Максимальная разовая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг.

При гипертонусе жевательных мышц по 5 мг 2—3 раза в день. Пожилым и ослабленным пациентам дозу уменьшают (обычно по 2,5 мг 1—2 раза в день).

При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 — 20 мг, средняя суточная доза — 30 мг, максимальная разовая доза — 30 мг, максимальная суточная доза — 70 мг. Длительность лечения при инъекционном введении ЛС не должна превышать 3—5 дней.

Детям: в возрасте 1—3 лет — по 1 мг 2 р/сут, 3—7 лет — по 2 мг 3 р/сут, старше 7 лет — по 3—5 мг 2—3 р/сут. Дозу и длительность курса лечения у детей подбирают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и веса ребенка.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Тяжелые нарушения функции печени и почек.
■ Миастения.
■ Глаукома.
■ Атаксия.
■ Порфирия.
■ Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность.
■ Злоупотребление алкоголем.
■ Суицидальные наклонности.
■ Беременность.
■ Лактация.
■ Ранний детский возраст (до 30 дней).

Предостережения, контроль терапии

При курсовом лечении отменяют ЛС постепенно. Длительность курса не должна превышать 2 месяцев из-за возможности развития лекарственной зависимости.

Не допускается смешивание диазепама в одном шприце с другими лекарствами.

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения работы, требующей повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Бензодиазепины могут снижать анальгетический эффект рефлексотерапии.

В период лечения недопустимо применение алкоголя.

С осторожностью назначать:
■ пожилым и ослабленным пациентам;
■ при сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
■ детям до 6 месяцев применяют только по жизненным показаниям в условиях стационара.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ сухость во рту;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея или запор;
■ снижение аппетита;
■ понижение массы тела;
■ повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
■ нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ вялость;
■ депрессия;
■ оглушенность;
■ мышечная слабость;
■ повышенная утомляемость;
■ тремор;
■ нистагм;
■ нечеткость зрения;
■ дизартрия, смазанная речь;
■ диплопия;
■ притупление эмоций;
■ атаксия;
■ снижение быстроты реакций и концентрации внимания;
■ сонливость;
■ ухудшение кратковременной памяти;
■ спутанность сознания;
■ обморок;
■ парадоксальные реакции (возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение);
■ антероградная амнезия.

Со стороны мочеполовой системы:
■ недержание или задержка мочеиспускания;
■ снижение либидо и потенции;
■ нарушение менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови:
■ брадикардия;
■ нейтропения.

Другие эффекты:
■ лекарственная зависимость (при длительном применении);
■ аллергические реакции. Местные реакции:
■ флебиты и тромбофлебиты на месте введения (при в/в введении);
■ инфильтраты на месте введения (при в/м введении).

Передозировка

Симптомы: заторможенность, мышечная слабость, вялость, амнезия и глубокий сон, иногда до 2 суток; редко — дизартрия, ригидность или клонические подергивания конечностей, в очень высоких дозах — угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.

Лечение: отмена ЛС, промывание желудка (при применении диазепама внутрь), в/в введение специфического антагониста бензодиазепиновых транквилизаторов — флумазенила (анексат), симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Валиум рош (Швейцария), Реланиум (Польша), Седуксен (Россия, Венгрия), Сибазон (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян