Эспераль аналоги в жидком виде. Эспераль - инструкция по применению

Препарат для лечения алкогольной зависимости

Действующее вещество

Дисульфирам (disulfiram)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной риской на другой.

Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

20 шт. - флаконы полипропиленовые, укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания

— лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Абсолютные :

— сахарный диабет;

— эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

— психические заболевания;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные :

— почечная недостаточность;

— гипотиреоз.

Дозировка

Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.

Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.

Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки - 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко - гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны

При одновременном приеме препарата Эспераль и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

При одновременном применении с изониазидом - нарушения поведения и координации.

При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола ( , орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Форма выпуска

Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной риской на другой.

Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

20 шт. - флаконы полипропиленовые, укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия (1) - пачки картонные.

Дозировка

Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.

Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.

Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки - 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Комбинации противопоказаны

При одновременном приеме препарата Эспераль ® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

При одновременном применении с изониазидом - нарушения поведения и координации.

При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.

Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко - гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

  • гипотиреоз.

    • Особенности применения

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение при нарушениях функции печени

    Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

    Применение при нарушениях функции почек

    Не рекомендуется применение препарата при почечной недостаточности.

    Особые указания

    В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

    А также дополнительные ингредиенты: поливидон К30 , магния стеарат , кармеллоза натрия , микрокристаллическая целлюлоза .

    Форма выпуска

    Препарат выпускается в таблетках , которые имеют круглую форму, белый цвет с кремовым оттенком. На одной стороне таблетки — крестообразная риска, на другой — гравировка «ESPERAL «. Таблетки упакованы в полипропиленовые флаконы с пробкой по 20 штук. Флакон упакован в картонную пачку.

    Также лекарство Эспераль выпускается в виде специального геля , который используется для проведения имплантации под кожу.

    Фармакологическое действие

    Таблетки и гель Эспераль применяются для лечения алкоголизма . Активное вещество дисульфирам действует, обеспечивая блокаду ацетальдегидрогеназы, принимающую участие в метаболизме этанола. Как следствие, в организме повышается концентрация ацетальдегида , метаболита этанола. Это провоцирует проявление у человека негативных ощущений ( , снижение давления, тошнота , рвота и др.). Следовательно, прием алкоголя становится для него источником крайне негативных ощущений. В итоге вырабатывается условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу алкоголя.

    Наибольший терапевтический эффект отмечается спустя 12 часов после употребления таблеток. Действие препарата может сохраняться на протяжении 10-14 дней после того, как лечение было прекращено.

    Эспераль имплантат дает возможность поддерживать в организме человека постоянный уровень дисульфирама . Важно соблюдать следующее условие: перед тем, как будет проведена имплантация, человек в течение нескольких суток не должен принимать алкогольные напитки.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Влияние дисульфирама основывается на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этилового спирта.

    После приема перорально из ЖКТ всасывается от 70 до 90% дисульфирама. Далее отмечается быстрый процесс метаболизма, вещество восстанавливается до дитиокарбамата , который либо выводится из организма в виде глюкурон-конъюгата , либо превращается в диэтиламин и сульфид углерода. Последний частично выводится через легкие человека (от 4 до 53%).

    Показания к применению

    Препарат применяется по следующим показаниям:

    • профилактика и терапия рецидивов хронического ;
    • как дополнительное дезинтоксикационное средство при отравлении никелем , которое имеет хронический характер.

    Противопоказания

    • тяжелая форма печеночной недостаточности ;
    • и судороги любого происхождения;
    • психические болезни ;
    • беременность и лактация;
    • выраженная чувствительность к составляющим препарата.

    Относительными противопоказаниями являются:

    • почечная недостаточность .

    Побочные действия

    Прежде чем начинать лечение этим препаратом, человек должен четко осознавать, что это такое, и какие побочные эффекты могут проявиться в процессе лечения.

    Побочные действия, которые проявляются ввиду свойств дисульфирама : ощущения металлического привкуса во рту, проявление неприятного запаха у людей с колостомией . В редких случаях может развиваться неврит зрительного нерва , гепатит , полиневрит нижних конечностей , ухудшение памяти, проявление , головные боли, астения , аллергия на коже.

    Побочные эффекты, которые проявляются вследствие комбинирования дисульфирама с этанолом: проявление дыхательной недостаточности, коллапс, нарушения неврологического характера, нарушения ритма сердца, отек мозга .

    При продолжительном лечении средством могут отмечаться: психозы , похожие на алкогольные, гепатит , обострение полиневрита . У людей, страдающих сердечно-сосудистыми болезнями, может развиться тромбоз сосудов мозга . При парестезии в лице и конечностях нужно немедленно отменять средство.

    Если на фоне приема средства была принята доза алкоголя, превышающая 50-80 мл (пересчитывая на 40% этанол), возможно проявление тяжелых нарушениях в функциях дыхательной и сердечно-сосудистой систем, судороги, отеки. В таком случае проводится немедленное дезинтоксикационное лечение.

    Инструкция по применению Эспераля (Способ и дозировка)

    Перед тем, как начнется терапия, пациент должен пройти тщательное обследование. Кроме того, он должен четко понимать, как действует препарат, и какие последствия и осложнения могут проявляться в процессе его приема.

    Инструкция на Эспераль следующая: таблетки принимаются внутрь по 500 мг. Прием осуществляется один раз, в утреннее время, во время еды. Инструкция по применению Эспераль предусматривает постепенное снижение дозы препарата до 250 мг либо до 125 мг в сутки. Как принимать средство и корректировать дозу, более подробно расскажет врач.

    После начала лечения через 7-10 дней проводится алкогольная проба: 20-30 мл 40% этанола принимается после употребления 500 мг средства Эспераль. Если реакция слабая, то доза спиртного увеличивается. При этом максимальная доза может составлять 100-120 мл 40% алкоголя. Далее проводится еще одна проба в стационаре через 1-2 дня и амбулаторно через 3-5 дней. Позже препарат применяется в суточной поддерживающей дозе 150-200 мг на протяжении 1-3 лет.

    Вшивание имплантатов проводится в ткань мышцы на четыре сантиметра вглубь. Как правило, подшивка проводится в верхнюю часть ягодиц или в левую подвздошную область. Изначально проводится дезинфекция и обезболивание, далее производится надрез размером приблизительно 6 мм. Подкожная клетчатка раздвигается специальным инструментом, после чего вводится препарат. Всего пациенту вводится 0,8 г препарата. После того, как имплантация завершена, накладывается шов и повязка. После подшивания Эспераль может действовать от полугода до пяти лет. Кодирование продолжается в зависимости от той дозы, которая была применена.

    Передозировка

    При передозировке (комбинировании дисульфирам-этанол ) возможно угнетения сознания , сердечно-сосудистый коллапс , осложнения неврологического характера. В таком случае проводится симптоматическое лечение.

    Взаимодействие

    Противопоказан прием средства с алкоголем, так как в этом случае возникает реакция непереносимости.

    Нежелательно комбинировать Эспераль с , так как возможно нарушение поведения и координации.

    При одновременном применении средства с 5-нитро-имидазолами вероятно развитие , делириозных расстройств .

    При одновременном приеме с Фенитоином может отмечаться быстрое увеличение концентрации фенитоина в плазме, токсические симптомы.

    С осторожностью с препаратом применяются следующие ЛС:

    • Теофиллин , так как дисульфирам ингибирует его метаболизм. Поэтому дозу теофиллина нужно корректировать.
    • и ряд других пероральных антикоагулянтов. Возникает опасность кровотечения, так как эффективность пероральных антикоагулянтов повышается. Следует регулярно контролировать уровень содержания протромбина в крови и корректировать дозировку антикоагулянтов на протяжении восьми дней после отмены дисульфирама.
    • Бензодиазепины , так как дисульфирам увеличивает уровень седативного воздействия бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм.
    • Трициклические антидепрессанты при лечении дисульфирамом значительно усиливают непереносимость алкоголя.

    Условия продажи

    Отпускается по рецепту врача.

    Условия хранения

    Средство нужно беречь от доступа детей, хранить в сухом мест при этом температура воздуха не должна быть выше 25°С.

    Срок годности

    Хранить Эспераль можно 3 года.

    Особые указания

    На протяжении того времени, пока человек принимает таблетки Эспераль, нельзя принимать спиртные напитки, а также принимать любые ЛС, в которых содержится спирт.

    Если пациент использует гель Эспераль, таблетки от алкоголизма, реакция его организма на одновременный прием алкоголя может быть как быстрой, так и отстроченной. В последнем случае возможно развитие токсического гепатита , при котором поражаются почки, печень, поджелудочная железа.

    Аналоги Эспераля

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналоги препарата по основному действующему компоненту – это препараты Торпедо , , Дисульфирам , Тетлонг-250 . Целесообразно ли применять аналоги, следует обязательно узнавать у врача.

    Что лучше: Эспераль или Эспераль Гель?

    Какую форму препарата целесообразно выбрать, зависит от предпочтений пациента. Если таблетки необходимо употреблять по схеме, то вшивание геля обеспечивает стойкий эффект без необходимости дальнейшего приема средства. Тем не менее, следует учесть, что подкожная инъекция Эспераля обеспечивает постоянную высокую концентрацию дисульфирама в организме. Поэтому при употреблении алкоголя возможна интоксикация.

    Для устранения препарата из организма должна проводиться нейтрализация, с этой целью используется антидот.

    Детям

    Не используется для лечения детей.

    С алкоголем

    Если одновременно принимать Эспераль и алкоголь, последствия могут быть очень серьезными. Отмечается выраженная реакция непереносимости при параллельном приеме спиртного. Следует полностью исключить алкоголь, а также лекарства, содержащие спирт.

    При беременности

    Противопоказано лечение Эспералем при беременности и грудном кормлении.

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению препарата

    Регистрационный номер:

    П N016145/01-270515

    Торговое название препарата:

    Эспераль ®

    Международное непатентованное название:

    дисульфирам.

    Лекарственная форма:

    таблетки.

    Состав

    Одна таблетка содержит:
    действующее вещество: дисульфирам - 500 мг;
    вспомогательные вещества: магния стеарат - 0,7 мг, повидон - КЗО - 15 мг, кармеллоза натрия - 16,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая -158,05 мг.

    Описание:

    круглые таблетки белого с кремовым оттенком цвета с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.

    Фармакотерапевтическая группа:

    средство для лечения алкоголизма

    Код ATX: .

    Фармакологические свойства

    Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т. п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приёма препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
    Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

    Фармакокинетика

    После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

    Показания к применению

    Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
    Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

    Противопоказания

    Абсолютные: тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, психические заболевания, беременность, период лактации, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

    Относительные: почечная недостаточность, гипотиреодизм.

    Способ применения и дозы

    Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях.
    Препарат принимается внутрь по 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1А или ХА таблетки в сутки.
    Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15-0,2 г в сутки в течение 1-3 лет.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность

    Препарат Эспераль ® противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).

    Период грудного вскармливания

    Безопасность применения препарата Эспераль ® в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам, кормящим грудью.

    Побочное действие

    Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом

    Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

    • «Металлический» привкус во рту, галитоз (неприятный запах изо рта), тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.
    • Неприятный запах у пациентов с колостомой (связанный с выделением сероуглерода). Нарушения со стороны печени и жел чевыводящих путей
    • Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
    • Печеночная недостаточность, гепатит (преимущественно цитолитический).
    • Фульминатный гепатит.
    • Желтуха.
    Нарушения со стороны нервной системы
    • Периферическая нейропатия, полинейропатия, неврит зрительного нерва.
    • Судороги.
    • Энцефалопатия.
    • Головная боль.
    Нарушения со стороны психики
    • Снижение памяти.
    • Спутанность сознания.
    • Астения.
    • Дезориентация во времени и пространстве.
    • Сонливость.
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
    • Кожные аллергические реакции, возможно вследствие перекрестной аллергии к вулканизаторам каучука.
    • Кожный зуд, сыпь.
    Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол
    • «Приливы» крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления.
    • Описаны случаи более тяжелых реакций, включая нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно- сосудистый коллапс, инфаркт миокарда (иногда с фатальным исходом), угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги, отек мозга, кровоизлияние в оболочки головного мозга).
    При длительном приеме дисульфиримa
    • Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
    • У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.
    • Обострение полиневрита.
    • При приеме доз этанола более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые расстройства функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, проводят симптоматическое лечение.

    Передозировка

    Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию), экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.

    Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел «Фармакокинетика»).

    Противопоказанные комбинации

    С этанолом
    Дисульфирам-этаноловые реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств.

    Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.

    Нежелательные комбинации

    С изониазидом
    Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.

    С производными нитроимидазола (метронидазол, ориидазол, секнидазол, тинидазол)
    Острый делирий, спутанность сознания.

    С фенитоином
    Значительное и быстрое повышение плазменных концентрации фенитоина, приводящее к повышению риска развития его токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применения данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.

    С гепатотоксичными лекарственными средствами
    Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичиых лекарственных средств из-за возможного поражения печени.

    Комбинации, требующие осторожности

    С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
    Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (MHO) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

    С теофиллином
    Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.

    С бензодиазепинами
    Дисульфирам может усиливать седативный эффект беизодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

    С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
    Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов.

    С рифампицином
    Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками.

    С тимозидом
    При одновременном применении с тимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома

    Особые указания

    Этот препарат должен применяться только под наблюдением врача.

    Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени.

    Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности «печеночных» трансаминаз (см. раздел «Противопоказания»). Эти исследования следует регулярно повторять во время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно).

    Троекратное превышение верхней границы нормы активности «печеночных» трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных «печеночных» проб.

    Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени).

    Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций. Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия.

    Неприятные симптомы («приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и снижение артериального давления) развиваются через 10 минут после приема содержащего этанол напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов.

    Возможен летальный исход при одновременном применении дисульфирама и этанола (алкоголя).

    Реакции на этанол могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

    Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами, из-за риска развития у некоторых пациентов сопливости, связанной с приемом дисульфирама.

    Форма выпуска

    По 20 таблеток в полипропиленовый флакон.
    Флакон с инструкцией по применению в картонную коробку.

    Условия хранения

    Список Б. Хранить при температуре ниже 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    Отпускается по рецепту.

    Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

    САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция.

    Производитель

    Софаримекс Индустриа Кимика и Фармацевтика Лда, Португалия.
    Sofarimex Industria Quimica е Farmaceulica Lda, Portugal.
    Av. das Industrias, Alto de Colaride, Agualva, 2735 Cacem, Portugal.

    Претензии потребителей направлять по адресу в России:
    125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

    Эспераль – это лекарственное средство, предназначенное для терапии алкогольной зависимости. Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и для подкожной имплантации.

    Фармакологическое действие Эспераля

    В соответствии с инструкцией к Эспералю, активным действующим компонентом препарата является дисульфирам. Вспомогательными веществами, входящими в состав таблеток, выступают целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, кармеллоза натрия, поливидон К30.

    Механизм действия Эспераля обусловлен ингибированием ацетальдегидрогеназы, которая принимает участие в процессе расщепления и нейтрализации этанола в крови. В результате этого происходит накопление его промежуточного метаболита – ацетальдегида, который вызывает отрицательные ощущения в организме (такие как снижение артериального давления, тахикардия, тошнота, рвота, приливы крови к лицу), делающие неприятным употребление алкоголя после приема лекарства.

    После приема внутрь лекарство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 12-13 часов после приема. Действие Эспераля сохраняется на протяжении 9-14 суток после окончания лечения. Подкожные имплантации препарата позволяют поддерживать стабильную концентрацию дисульфирама в организме.

    Перед началом терапии пациенту необходимо в течение 2-3 дней воздержаться от употребления алкогольсодержащих напитков.

    Отмечено, что при применении Эспераля реакция организма может быть как быстрой, так и отсроченной. Последняя нередко сопровождается токсическим гепатитом, который поражает почки, печень и поджелудочную железу.

    Показания к применению Эспераля

    Согласно инструкции, Эспераль назначают для предотвращения рецидивов во время лечения алкоголизма, а также в качестве дезинтоксикационного препарата при отравлении никелем в хронической стадии.

    Способы применения и дозировки Эспераля

    Таблетки Эспераль принимают в дозе 0,5 г 1 раз в день во время завтрака. Через 7-10 дней после начала лечения проводят специальную тетурам-алкогольную пробу, для чего принимают 20-30 мл 40% этанола после 0,5 г лекарства. Если наблюдается слабая реакция пациента, дозировку этанола увеличивают на 15-20 мл (общий объем не должен превышать 110-120 мл). Повторную пробу осуществляют через 1-2 дня в стационаре, а также через 3-5 дней амбулаторно с последующей коррекцией дозировки этанола и/или Эспераля (при необходимости).

    Таблетки для подкожной имплантации предназначены для введения на глубину 4 см в мышечную ткань. В большинстве случаев препарат имплантируют в верхнюю часть ягодицы или в левую подвздошную область. После тщательной дезинфекции и предварительного обезболивания делают небольшой надрез, при помощи троакара раздвигают подкожную клетчатку и аккуратно вводят 2 таблетки Эспераля. Такую процедуру в общей сложности проводят 4 раза, вводя средство крестообразно вокруг области надреза. Общая доза лекарства составляет 8 таблеток. По окончании имплантации на надрез накладывают шов и покрывают его стерильной повязкой. Продолжительность лечения зависит от дозы препарата и подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого больного. Как правило, курс составляет от 6 месяцев до 5 лет.

    Побочные действия Эспераля

    В отзывах об Эсперале отмечено, что при применении лекарства могут наблюдаться следующие побочные реакции со стороны организма:

    • Тромбоз сосудов мозга;
    • Гастрит;
    • Психозы;
    • Кожные аллергические реакции;
    • Головные боли;
    • Астения;
    • Спутанность сознания;
    • Снижение памяти;
    • Неврит зрительного нерва;
    • Гепатит;
    • Металлический привкус во рту;
    • Полиневрит нижних конечностей.

    Противопоказания к применению Эспераля

    Абсолютными противопоказаниями к Эспералю по инструкции являются:

    • Индивидуальная повышенная чувствительность к его компонентам;
    • Беременность и кормление грудью;
    • Психические заболевания;
    • Эпилепсия и судорожные синдромы;
    • Сахарный диабет;
    • Тяжелая печеночная недостаточность.

    С осторожностью Эспераль по отзывам и инструкции назначают людям с гипотиреозом и почечной недостаточностью.

    Передозировка Эспералем

    Согласно отзывам об Эсперале, при передозировке таблетками наблюдаются угнетение сознания, кома, неврологические осложнения, сердечно-сосудистый коллапс.

    Аналоги Эспераля

    По химическому составу и механизму действия Эспералю соответствуют Тетурам, Дисульфирам, Лидевин, Антабус, Торпедо, Тетлонг-250.

    Дополнительная информация

    При совмещенном применении Эспераля и изониазида наблюдаются нарушения координации и поведения больного. При одновременном приеме с пероральными антикоагулянтами повышается их эффект и увеличивается риск открытия кровотечения.

    Главное действующее вещество Эспераля – дисульфирам – усиливает седативный эффект бензодиазепинов и притупляет метаболизм теофиллина, по этой причине их дозы следует корректировать, основываясь на клинических проявлениях.

    Во время терапии Эспералем нельзя употреблять лекарственные препараты, содержащие спирт, и, разумеется, алкогольсодержащие напитки.

    Трициклические антидепрессанты способствуют усилению реакции непереносимости алкоголя, если пациенты, принимавшие дисульфирам, принимают спиртное.

    В инструкции к Эспералю указано, что хранить лекарственное средство необходимо в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте.

    Из аптек отпускается только по рецепту лечащего врача.

    Срок годности Эспераля – 3 года.