Catad_pgroup Противовирусные при герпесе

Фамвир - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата

Регистрационный номер:

НД 42-13102-04

Торговое название:

Международное непатентованное название (МНН):

фамцикловир

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество – фамцикловир 125 мг, 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: натрий крахмал гликолят 8.26 мг, 16.52 мг, 27.35 мг, гидроксипропилцеллюлоза 3.86 мг, 7.73 мг, 15.48 мг, стеарат магния 1.24 мг, 2.48 мг, 4.1 мг; оболочка (Опадрай OY-S – 28924): гипромеллоза 2.42 мг, 4.84 мг, 8.01 мг, титана диоксид 0.99 мг, 1.98 мг, 3.28 мг, полиэтиленгликоль 4000 – 0.36 мг, 0.72 мг, 1.20 мг, полиэтиленгликоль 6000 – 0.36 мг, 0.72 мг, 1.20 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг и 250 мг, содержат лактозу безводную (вспомогательное вещество) 26.85 мг и 53.69 мг.

Описание : Таблетки 125 и 250 мг – белые круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «FV» с одной стороны и «125» или «250» – с другой.
Таблетки 500 мг – белые овальные двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «FV500» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство

АТХ код : J05AB09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex 1 и 2 типов, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).
Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфат для культуры клеток, инфицированных Herpes simplex 1, составляет 10 часов; Herpes simplex 2-20 часов; Varicella zoster – 7 часов.
Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Как и для ацикловира, резистентность к пенцикловиру чаще всего ассоциирована с мутациями в гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстрат специфичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК-полимеразном гене.
Использование препарата для лечения опоясывающего герпеса (вызванного вирусом Varicella zoster) у иммунокомпетентных пациентов и пациентов со сниженным иммунитетом отмечается ускорение заживления кожи и слизистых. Фамцикловир эффективен при лечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного вирусом Varicella zoster. Препарат существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
Однодневное лечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 2 раза сутки способствует быстрому разрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного вирусом Herpes simplex).
Применение препарата у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня, 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного вирусом Herpes simplex).
Фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен при лечении различных проявлений опоясывающего герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). У ВИЧ инфицированных пациентов препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса, а также уменьшает число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них). Применение фамцикловира у пациентов со сниженным иммунитетом, обусловленным иными причинами, не изучалось.
Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Профиль безопасности однодневного приема препарата в дозе 1000 мг 2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленным ранее.
Фармакокинетика
Абсорбция
Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после приема препарата Фамвир внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг. По данным исследования максимальная концентрация (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3.3 мкг/мл, соответственно. Другое исследование демонстрирует максимальную концентрацию (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира в значениях 1.5 мкг/мл, 3.2 мкг/мл и 5.8 мкг/мл, соответственно.
Системная биодоступность (площадь под кривой «концентрация-время»-AUC) пенцикловира не зависит от времени приема пищи.
AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы препарата на два или три приема совпадают, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.
Метаболизм
После приема внутрь фамцикловир быстро и полностью превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир.
Распределение
Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
Выведение
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются через почки в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т1/2) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.
Фармакокинетика в особых случаях
Пациенты с инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster
У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (Т1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2.8 и 2.7 часа, соответственно).
Пациенты с нарушениями функции почек
После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выведения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек. Фармакокинетические особенности применения препарата у пациентов с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции почек не изучались.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличения значения AUC пенцикловира. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира.
Пациенты в возрасте ≥65 лет
У пациентов в возрасте от 65 до 70 лет отмечается повышение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет.
Пол
Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата (незначительные различия в клиренсе пенцикловира у мужчин и женщин).
Расовая принадлежность
При применении фамцикловира (однократный или многократный прием в дозе 500 мг 1, 2 или 3 раза в сутки) фармакокинетические параметры препарата у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушениями функции почек или печени не отличались от таковых у лиц европеоидной расы.

Показания к применению

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес; для снижения риска возникновения и продолжительности постгерпетической невралгии;
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex I и II типа:
лечение первичной инфекции;
лечение и профилактика обострений хронической инфекции;
Инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex I и II типа (лабиальный и генитальный) у пациентов со сниженным иммунитетом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.
Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции печени нет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира. Однако, поскольку данных по безопасности применения препарата Фамвир у беременных и кормящих женщин недостаточно, его применение при беременности и в период лактации возможно только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных при применении фамцикловира (внутрь) отмечалось выделение пенцикловира с грудным молоком.
Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Такой способ применения позволяет снизить продолжительность постгерпетической невралгии. В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая; доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
Офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом:
при первичной инфекции генитального герпеса рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней;
при рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3-х доз по 250 мг каждые 12 часов;
при рецидивах лабиального герпеса – 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.
рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (супрессивная терапия) назначают 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 месяцев. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Пациенты в возрасте ≥65 лет.
У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекции режима дозирования фамцикловира не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек.
У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Рекомендуется следующая коррекция режима дозирования, в зависимости от клиренса креатинина:

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом:

Режим дозирования	Клиренс креатинина
500 мг 3 разя в сутки в течение 7 дней	≥60	500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней
	40-59
	20-39
	<20
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	в течение 7 дней
250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней	≥40	250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней
	20-39	500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней
	<20	250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней
500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней	≥40	500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней
	20-39	500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней
	<20	250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней
750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней	≥40	750 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней
	20-39	500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней
	<20	250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом:

Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальным иммунитетом:
Первый эпизод:

При рецидивах генитального герпеса:

Режим дозирования	Клиренс креатинина	Скорректированный режим дозирования
1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня	≥60	1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня
	40-59	500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня
	20-39	500 мг однократно
	<20	250 мг однократно
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе
125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней	≥20	125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней
	<20	125 мг однократно
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	125 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней
500 мг однократно с последующим применением 3-х доз по 250 мг каждые 12 часов	≥40	500 мг однократно с последующим применением
	20-39	250 мг однократно с последующим применением 3-х доз по 250 мг каждые 12 часов
	<20	250 мг однократно с последующим 250 через сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг однократно после сеанса диализа

При рецидивах лабиального герпеса:

Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (супрессивная терапия):

Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом:

Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку после проведения 4-часового гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается на 75%, фамцикловир следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для пациентов с опоясывающим герпесом) и 125 мг (для пациентов с генитальным герпесом).
Пациенты с нарушениями функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты негроидной расы.
Эффективность однодневного приема препарата Фамвир в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидива генитального герпеса у иммунокрмпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Клиническая значимость режимов дозирования препарата для лечения как рецидивов генитального герпеса (в течение 2 или 5 дней), так и других инфекционных поражений, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex, неизвестна.

Побочное действие

В клинических исследованиях показана хорошая переносимость препарата Фамвир, в том числе у пациентов со сниженным иммунитетом. Сообщалось о случаях головной боли и тошноты, однако эти явления были слабо или умеренно выражены и отмечались с такой же частотой как и у пациентов, получавших плацебо. Остальные нежелательные явления (НЯ) были выявлены в результате пост-маркетинговых наблюдений.
Нежелательные явления, о которых сообщалось в ходе клинических исследований у пациентов со сниженным иммунитетом, совпадали с теми, которые отмечались у пациентов с нормальным иммунитетом.
Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения.
Нарушения психики: нечасто – спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов); редко – галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость (преимущественно у пожилых пациентов).
Нарушения со стороны сердца: редко – учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек (отеки лица, век, периорбитальной области, глотки), крапивница; частота неизвестна – тяжелые кожные реакции* (в том числе многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), лейкоцитокластический васкулит (аллергический).
Лабораторные и инструментальные данные: часто – нарушения показателей функции печени.
* – НЯ, не отмечавшиеся в ходе клинических исследований, выявленные в пост-маркетинговых наблюдениях, а также описанные в литературе.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке фамцикловиром. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечались случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активным метаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75 % после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Совместное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций и возможного снижения дозы необходимо осуществлять наблюдение за пациентами, получающими препарат Фамвир в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом.
Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу поле приема антацидных препаратов (магния или алюминия гидроксид) или у пациентов, получавших до этого лечение (многократный прием) аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином, прометазином. При однократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира, зидовудина, метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина.
При однократном или многократном применении фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксином не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина. Учитывая, что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при дезацетилирования фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом алъдегидоксидазой, возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении препарата Фамвир вместе с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующими его активность. При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином, являющимися ингибиторами альдегидоксидазы in vitro, не было выявлено снижения образования пенцикловира из фамцикловира. Однако при приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro, ралоксифеном, возможно снижение образования пенцикловира из фамцикловира, и как следствие, эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном применении с ралоксифеном.
Учитывая, что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидоксидазы in vitro, возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента.
В экспериментальных исследованиях фамцикловир не оказывал индуцирующего влияния на систему цитохрома Р450 и не ингибировал изофермент CYP3A4.

Особые указания

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.
Генитальный герпес – заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.
Во время супрессивной терапии противовирусными средствами частота распространения вирусной инфекции значительно уменьшается, однако, риск передачи инфекции теоретически существует. Поэтому пациентам следует предпринимать соответствующие защитные меры при половых контактах.
В состав таблеток препарата 125 мг, 250 мг и 500 мг входит лактоза (26.9 мг, 53.7 мг и 107.4 мг соответственно). Фамвир не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Фамцикловир не оказывает выраженного влияния на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела; у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.
Переносимые дозы Фамвира и длительность лечения. Фамвир хорошо переносился при лечении Herpes Zoster при его применении в дозе до 750 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней; у пациентов с генитальным герпесом при его применении в дозе до 750 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней и в дозе до 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней. Было также показано, что препарат хорошо переносился при супрессивной терапии в дозе 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 месяцев для лечения генитального герпеса.
Фамвир хорошо переносился у пациентов со сниженным иммунитетом при лечении Varicella zoster при приеме 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней, а также Herpes Simplex, при приеме до 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 500 мг два раза в сутки в течение 8 недель.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Не ожидается влияния Фамвира на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами^ однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фамвир возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом и/или работы с механизмами в период применения препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг, 250 мг по 7 или 10 шт. в блистере.

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг по 3, 7 или 10 шт. в блистере.
1, 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Новартис Фарма АГ, Швейцария, произведено Новартис Фармасьютика С.А., Испания/
Novartis Pharma AG, Switzerland, manufactured by Novartis Farmaceutica S.A., Spain
Адрес :
Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария/ Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу :
125315, Москва, Ленинградский проспект, дом 72, корпус 3

Фамцикловир – это препарат противовирусного действия, активный в отношении простого герпеса 1 и 2 типа, а также герпесвируса зостер, вызывающего ветрянку и опоясывающий лишай. Это единственное на сегодняшний день лекарство, способное уменьшить длительность крайне болезненной постгерпетической невралгии.

Механизм действия

Можно встретить другое название фамцикловира – фамвир. Это синонимы. Попадая в организм, активное вещество препарата быстро трансформируется в пенцикловир. Он проникает в инфицированные герпесвирусом клетки. Там пенцикловир становится трифосфатом, встраивается в ДНК вируса и делает его неспособным к воспроизведению. Фамвир бьет точно в цель – в здоровых клетках это вещество практически не обнаруживается.

Сравнение фамвира и ацикловира

Преимущества фамцикловира перед ацикловиром :

• Лучше блокирует репродуцирование вируса между приемами лекарства;
• Обладает более высокой биодоступностью (77% у фамцикловира против 10-20% у ацикловира);
• Дольше присутствует в клетке, пораженной вирусом (до 20 часов);
• Дает возможность реже принимать препарат благодаря постоянной концентрации активного вещества в организме;
• Фамцикловир единственный способен проникать в шванновские клетки вокруг нервных волокон, благодаря чему он значительно уменьшает постгерпетическую невралгию как в интенсивности, так и в сроках, действуя как анестезирующее средство;
• На 80% снижает риск рецидивов при генитальном герпесе;
• 30% штаммов вируса герпеса, которые не поддаются терапии ацикловиром, реагируют на лечение фамвиром.

Формы выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток. Наиболее часто назначается дозировка 125 мг или 250 мг. Фамцикловир 500 мг есть далеко не в каждой аптеке. Таблетки 125 и 250 мг обычно круглые, 500 мг – продолговатые. Они всегда покрыты плотной оболочкой.

Глотать их следует целиком, не разжевывая, поскольку защитная оболочка помогает донести активное вещество до тех отделов ЖКТ, где оно будет усвоено полностью.

Принимать это лекарство можно независимо от приема пищи.

Как применять фамцикловир

Препарат назначается в двух случаях – для купирования острого приступа заболевания и для профилактики болезни (супрессивная терапия). Его эффекты заключаются в облегчении болевых ощущений, уменьшении числа рецидивов и их интенсивности, ускорении заживления поражений кожи и слизистых.

Инструкция по применению фамцикловира есть в каждой упаковке препарата.

Ниже мы приводим наиболее распространенные схемы лечения. Они могут отличаться от рекомендаций вашего лечащего врача.

Если генитальный герпес впервые заявил о себе, назначают 250 мг трижды в сутки через равные промежутки времени в течение 5-10 дней.

При вспышке рецидива заболевания обычно назначают прием по одной из схем:

• 125 мг дважды в день на протяжении 5 дней;
• 500 мг однократно, затем 3 дозы по 250 мг через каждые 12 часов (всего 500 плюс 750 мг);
• 2 дозы по 1000 мг в течение 1 суток.

При рецидиве заболевания, вызванном ВПГ 1, с локацией на слизистых губ, глаз, носа и т.п., назначается 1500 мг фамцикловира однократно или 2 дозы по 750 мг с перерывом в 12 часов.

Пациентам со сниженным иммунитетом могут прописать по 500 мг каждые 12 часов курсом до 7 дней.

Супрессивная терапия простого герпеса заключается в приеме 250 мг препарата каждые 12 часов. Длительность приема определяет лечащий врач в зависимости от тяжести течения болезни. Для лиц с ВИЧ и СПИД дозу увеличивают до 500 мг каждые 12 часов.

При опоясывающем лишае назначают 500 мг фамвира трижды в сутки на протяжении 7 дней. Это помогает сократить срок и интенсивность постгерпетической невралгии. Во время острой фазы болезни может быть назначен семидневный курс по одной из схем:

• 250 мг трижды в день;
• 500 мг дважды в день;
• 750 мг однократно в сутки.

Пациенты с ослабленным иммунитетом получают 500 мг трижды в день на протяжении 10 суток.

Особые указания

• При приеме противовирусных препаратов очень важно соблюдение рекомендованных промежутков между приемами таблеток, поскольку только своевременное поступление лекарства может сдерживать размножение вируса. Стоимость фамцикловира довольно высока, а последствия заболеваний, в терапии которых он используется, серьезны. Поэтому рекомендуем соблюдать указанную периодичность приема препарата. Чтобы не пропускать время, используйте будильник;
• Хотя прямого запрета на употребление алкоголя вместе с фамвиром нет, злоупотреблять крепкими напитками во время курса этих таблеток не стоит. Алкоголь понижает уровень иммунитета, который и без того ослаблен герпесом;
• Во время лечения генитального герпеса необходимо воздерживаться от половой жизни.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказанием к применению фамцикловира является индивидуальная непереносимость действующего или вспомогательных веществ. Исследований о применении лекарства детьми, беременными и кормящими женщинами не проводилось. Поэтому для этих категорий пациентов фамвир назначается только в случаях крайней необходимости.

В целом лекарство хорошо переносится пациентами.

Возможные побочные явления:

• Со стороны ЖКТ – ощущение тошноты, метеоризм, боли в животе, рвота;
• Со стороны ЦНС – повышенная утомляемость, спутанное сознание;
• Кожная сыпь;
• Со стороны выделительной системы – отеки и задержка мочи.

Фамцикловир и аналоги

Фамвир выпускается несколькими производителями под разными торговыми названиями. Цена таблеток фамцикловир, производимых в России, может быть в несколько раз ниже стоимости продукции фармацевтических предприятий других стран.

Влияет ли цена на эффективность препаратов? Мнения специалистов в этом расходятся. Возможно, придерживаться нужно золотой середины, отдавая предпочтение продукции известных компаний. Чтобы избежать подделок, покупайте лекарства в проверенных аптеках. Такие препараты могут фальсифицироваться.

• «Фамцикловир-Тева» производит крупнейшая фармацевтическая компания мира (16 место рейтинга), которая специализируется на выпуске качественных дженериков (аналогов). Однако цена на «Фамцикловир Тева» по факту оказывается высокой – около 5 000 руб за упаковку 21х250 мг;

• «Минакер» выпускается в Канаде, упаковка таблеток 250 мг 21 шт стоит около 5000 руб, найти в продаже в России сегодня очень сложно;

• «Фамвир» от швейцарской «Новартис» заслуживает доверия. Такая же упаковка будет стоить примерно 4000 руб;

• «Фамилар» стоит примерно 3000 руб за упаковку 21х250 мг. Производит их Ларк Лабораториз, индийское фармацевтическое предприятие;

• «Вировир» – еще одно индийское лекарство, цена примерно та же;
• «Фамацивир» – отечественный аналог, который подготовили к выпуску специалисты фармацевтического предприятия «Оболенское» (OBL Pharm). Стоимость рассматриваемой упаковки – около 2500 руб.

Фамцикловир наиболее эффективен, когда применяется с первых дней заболевания. Однако назначать его себе самостоятельно не стоит. Врач поставит диагноз и определит подходящую вам схему лечения.

Фамвир - противовирусный препарат последнего поколения, один из дженериков ацикловира. Это - наиболее эффективное средство против герпеса, оно помогает остановить размножение вируса и проявление пузырьковой сыпи. Как действует фамвир, и какие схемы лечения используются для данного препарата?

Фамвир - противогерпетическое средство

Препарат фамвир - таблетки, которые содержат специфическое противовирусное вещество - фамцикловир. Его специфичность определяется избирательным действием. Фамцикловир проникает в поражённые вирусом клетки и не трогает здоровые клеточные мембраны.

Фамвир эффективен для лечения нескольких типов герпеса, а также для терапии мутировавших вирусов, устойчивых в ацикловиру. К фамцикловиру редко возникает привыкание, поэтому препарат сохраняет эффективность при рецидивах и повторном лечении . Медики называют процесс привыкания резистентностью, для фамвира она не превышает 0,3%.

Фамцикловир - одно из наиболее эффективных противогерпетических средств. Чаще его используют для лечения первых типов трёх вирусов (ротового, полового и опоясывающего (ветряночного)). Инструкция-описание фамвира указывает, что фамцикловир можно использовать для сложных герпетических инфекций (вируса эпштейн-барра, цитомегаловируса ), однако не даёт рекомендаций по выбору дозировки и сроков приёма препарата. Традиционно другие герпетические вирусы лечат аналогами фамвира (ганцикловир, фоскарнет).

Одна из самых болезненных герпетических инфекций - это опоясывающий лишай (герпес). Он отличается от других заболеваний сильной болезненностью. Опоясывающую сыпь успешно лечат фамвиром, на фоне его применения сокращаются сроки и обширность высыпаний.

Также опоясывающий герпес сопровождается осложнениями. После исчезновения сыпи у человека сохраняется боль на протяжении одного или двух месяцев. Данное осложнение получило название постгерпетической невралгии. Лечение фамвиром позволяет вылечить опоясывающий герпетический лишай без длительной болезненности . Вместе с исчезновением сыпи уходят болевые ощущения.

Действие фамвира

В организме человека фамцикловир перерабатывается в пенцикловир, который является противовирусным веществом. Он проникает в заражённые вирусом клетки и подавляет воспроизводство новых вирусов. В клетках крови человека фамцикловир находится в течение 12 часов, после чего выводится вместе с мочой. Таким образом, промежуток между приёмами лекарственного препарата не должен превышать 12 часов.

Заметка: лекарственное вещество действует избирательно, оно внедряется только в заражённые вирусом клетки и не касается неинфицированных. Благодаря способности отличать здоровые клетки от заражённых фамвир назвали специфическим противогерпесным препаратом.

Фамцикловир имеет самую большую биодоступность среди аналогов. Она составляет 77% (в отличие от фамвира, показатель всасывания для ацикловира составляет 30% , а для валацикловира - до 55% ). Термин биодоступность обозначает количество лекарственного вещества, которое из кишечника попадает в кровь. Высокие показатели доступности позволяют снизить дозу препарата при сохранении эффективности лечения.

Максимальная концентрация фамцикловира в крови формируется уже через 45 минут после приёма средства (этот показатель также лучше его аналогов - ацикловир концентрируется в крови только через 4 часа после приёма, а валацикловир - через 2 часа).

Фамвир: применение в лечении

Когда используют противовирусный препарат фамвир? Инструкция содержит перечень следующих видов герпетических инфекций и заболеваний, который они вызывают:

• Первичное инфицирование вирусами простого герпеса - лабиальным и генитальным (другими словами - ротовым и половым) - пузырьковая сыпь на лице, губах, вокруг рта или на половых органах и рядом с ними, возможно с температурой.
• Лечение вторичных проявлений инфекций (рецидивов спящего вируса) - высыпаний в тех же местах , чаще без температуры.
• Ветряная оспа (третий тип вируса герпес) - высыпания по всему телу на фоне высокой температуры.
• Опоясывающий лишай (рецидив ветряночной инфекции) - болезненные высыпания чаще - в зоне туловища, реже - на конечностях.
• Постгерпетическая невралгия (осложнение опоясывающего лишая) - сохранение болезненности после исчезновения сыпи, пузырьков, ран.
• Офтальмогерпес (осложнение лабиального вируса - сыпь на роговой оболочке глаз).
• Лечение перечисленных вирусов герпеса на фоне иммунодефицита .

Выбор сроков лечения и дозировки приёма препарата зависит от локализации сыпи её обширности. Рекомендации по выбору дозировки для лечения той или другой инфекции приведены в инструкции.

Фамвир: дозировка

Фамвир-таблетки выпускают в трёх видах дозировок: фамвир 500 мг, 250 мг и 125 мг . Цифра обозначается на упаковке и дублируется на каждой таблетке (поверх оболочки, с одной стороны плоской таблетки).

• Лабиальный (ротовой) и генитальный (половой) типы герпесов при первичном заражении - суточная доза для взрослого составляет 750 мг в три приёма (по 250 мг). Курс терапии - 5 дней. При лечении вторичных появлений сыпи достаточно меньшей дозы препарата. Используют фамвир 125, его употребляют 2 раза в день через 12 часов, так чтобы суточная доза лечения составила 500 мг.
• Герпетическая инфекция третьего типа (ветрянка и опоясывающих лишай) - суточная доза лечения для взрослого составляет от 750 до 1000 мг. Её можно разделить на 2 или 3 приёма (таблетки фамвир 250 или 500). Лечение ежедневное, на протяжении 7 дней. При сильном снижении иммунитета суточную дозу увеличивают до 1500 мг, а курс лечения продляют до 10 дней.
• Офтальмогерпес - ввиду тяжести протекания доза увеличена до 1500 мг в сутки. Их делят на 3 приёма (таблетки фамвир 500). Срок лечения - до 10 дней.

Наибольшей эффективностью отличается приём увеличенных доз препарата в первые или вторые сутки болезни . Ударная доза содержит в 2 раза больше действующего вещества , чем нормальная. Для лечения лабиального герпеса по ударной схеме употребляют по 1500 мг в первые и вторые сутки (для сравнения, стандартная схема использует 750 мг в сутки , т.е. она меньше в два раза). Необходимые 1500 мг можно разделить на 2 приёма по 750 мг (три таблетки фамвир 250), или на 3 приёма по 500 мг (две таблетки фамвир 250 или 4 таблетки фамвир 125). Отзывы пациентов, которые применяли ударные дозы для лечения, подтверждают их эффективность.

Важно знать: лечение противовирусными средствами наиболее эффективно в начале проявления болезни. Если сроки болезни упущены, противовирусный эффект будет менее заметным. Поэтому лечение герпеса фамвиром необходимо начинать при появлении первых симптомов - покраснении, зуде, жжении, общем недомогании, слабости.

Препарат необходимо принимать между приёмами пищи, не разжёвывая оболочку (таблетку нужно проглотить целиком и запить водой).

Противопоказания и побочные действия

Поскольку препарат выводится с мочой через почки, у больных с почечной недостаточностью возможны осложнения . Поэтому тем, у кого органы выделения нездоровы, при лечении герпеса дозу фамвира уменьшают.

Лечение фамвиром может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Могут появиться симптомы отравления - тошнота, головная боль и даже рвота.
• Возможны симптомы нарушений ЦНС - головокружения, сонливость, иногда - галлюцинации. Чаще такие побочные эффекты происходят у пожилых людей.
• Симптомы аллергической реакции - высыпания, отёки.

Перечисленные побочные симптомы говорят о том, что препарат содержит токсические вещества, способные вызвать отравление. Поэтому не рекомендуется принимать фамвир в дозах, больших, чем 2 г в день.

Проявление побочных симптомов может длиться до тех пор, пока вы принимаете противовирусный препарат. Как только лечение фамвиром прекратилось, любые побочные эффекты пропадают . Поэтому при необходимости обуздать разбушевавшийся вирус можно потерпеть побочные проявления до окончания лечения.

И ещё: оболочка таблеток содержит лактозу, поэтому препарат нельзя принимать при лактозной недостаточности.

Важно знать: при лечении герпеса фамвир ребенку не назначают. Это связано с определённой токсичностью препарата и его способностью вызывать отравления. Поскольку отсутствуют системные исследования по поводу влияния фамцикловира на детский организм, давать ребёнку эти таблетки можно только на свой страх и риск.

Фамвир: аналоги

Аналоги фамвира - это препараты с похожим действием. Они также противодействуют герпесу, но отличаются эффективностью, ценой, возможным привыканием, наличием побочных действий. К основным аналогам препарата относят лекарственные средства с валацикловиром и ацикловиром . Это:

• Препараты с валацикловиром - валавир, валцик, вальтрекс, вальмакс, вальтровир, вайрова, валогард, герпевал.
• Препараты с ацикловиром (таблетированные формы) - ацик, ацивир, герпевир, зовиракс, медовир, гевиран. Также существуют другие формы препарата: наружные (крема, мази) и растворы для инъекций.

Существуют аналогичные препараты с действующим веществом пенцикловиром. Это - вектавир и фенистил-пенцивир (не путать с фенистилом - антиаллергическими каплями). Однако назвать их полноценными аналогами нельзя. Дело в том, что фамвир - это таблетированное средство. А лекарственные вещества с пенцикловиром - это средства местного лечения (крема и мази).

В чём преимущества местного лечения:

• Действующее вещество почти не попадает в кровь, оно локализуется в зоне нанесения на кожу.
• Лекарственный компонент образует высокую концентрацию в локальной зоне (концентрация больше, чем при употреблении внутрь).

Недостаток: наружное лечение не может обеспечить общую терапию организма. Поэтому мазь или крем используют при лечении небольших локализованных высыпаний.

Местное воздействие фенистил-пенцивира и вектавира не затрагивает общую кровеносную систему. Лечебное вещество находится преимущественно в зоне нанесения. Благодаря меньшей концентрации в плазме крови, мазь и крем реже вызывает побочные реакции. Ими разрешено лечить детей старше 12 лет.

Фамвир или валтрекс?

Валтрекс - противогерпетический препарат, в основе которого лежит другое действующее вещество - валацикловир . Это - также дженерик первого препарата против герпеса (ацикловира). Он подавляет размножение вирусов и предупреждает новые высыпания.

Чем отличается валацикловир от фамвира, какой препарат выбрать? Если вы стоите перед выбором «фамвир или валтрекс?», что лучше взять для быстрого лечения? Давайте рассмотрим, чем отличаются эти два препарата.

Валацикловир - вещество, которое в организме человека перерабатывается в ацикловир. Этот компонент - является дедушкой противогерпесного лечения. Он оказывает эффективное противодействие при первичном контакте с вирусом. В дальнейшем герпес способен мутировать, и тогда ацикловир (и валацикловир) теряют эффективность, а вирус становится невосприимчив к препаратам данной группы. Поэтому выбирать валтрекс для лечения можно, если герпес проявился впервые в жизни, а до того у вас никогда не было пузырьковых высыпаний. При повторных рецидивах лучше брать фамвир.

Фамвир лучше, чем валтрекс, не только благодаря сохранению лечебного эффекта при повторном лечении. Он также выгодно отличается другими характеристиками:

• Биодоступность валтрекса меньше (54% против 77% у фамвира).
• Время достижения максимальной концентрации в крови - от 1 до 2 часов (в отличие от фамвира - 45 минут после приёма таблетки).

Однако валтрекс также имеет некоторые преимущества. Например, фамвир не рекомендуют использовать при лечении беременных или кормящих женщин. А ацикловир и препараты на его основе - можно.

Ещё один важный фактор: цена фамвира значительно выше, чем валтрекса или ацикловира. Эта причина часто определяет выбор в пользу недорогого дженерика. Однако когда дешёвые препараты теряют свою эффективность, приходится менять их другими средствами.

Фамвир при герпесе - эффективное средство лечения и предупреждения болезни. Если принять таблетку препарата при первых симптомах, то появления сыпи можно избежать. Поэтому тем, у кого часто бывают герпетические высыпания, рекомендуется носить в кошельке или сумочке таблетки фамвир (для своевременного начала лечения).

Действующее вещество

Фамцикловир (famciclovir)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой "FV" на одной стороне и "125" - на другой.

Состав оболочки:

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой "FV" на одной стороне и "250" - на другой.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой "FV500" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster (вирус опоясывающего герпеса) и Herpes simplex типов 1 и 2 (лабиальный и генитальный вирус простого герпеса), а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них репликацию вирусной ДНК.

Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0.3%, у пациентов с нарушенным иммунитетом - 0.19%.

Резистентность выявлялась в начале лечения и не развивалась в процессе лечения или после окончания терапии. Было показано, что фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

Было показано, что у пациентов с нарушенным иммунитетом вследствие ВИЧ-инфицирования фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшает число дней выделения вируса простого герпеса (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема Фамвира составляет 77%. C max пенцикловира после приема внутрь в дозах 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 мин и составляет 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3.3 мкг/мл соответственно.

Распределение

Фармакокинетические кривые "концентрация -время" совпадают при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы на 2 или 3 приема.

Связывание с белками пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено.

Выведение

T 1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Показания

• инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес и постгерпетическую невралгию;
• инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции (для профилактики обострений);
• инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (тип 1 и 2) у пациентов со сниженным иммунитетом.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата;
• повышенная чувствительность к пенцикловиру.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом

Рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут, или 500 мг 2 раза/сут, или 750 мг 1 раз/сут, в течение 7 дней (острая фаза заболевания). При офтальмогерпесе рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней. Для снижения длительности и частоты развития постгерпетической невралгии рекомендуемая доза составляет 250-500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов со сниженным иммунитетом

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунитетом

При рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления симптомов заболевания.

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов со сниженным иммунитетом

В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 раза/сут. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 мес для оценки возможных изменений течения заболевания. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза/сут.

Больные пожилого возраста

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (вне зависимости от иммунного статуса пациента)

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, у пациентов с нормальным иммунитетом

• первый эпизод

• рецидивирующая инфекция

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, у пациентов со сниженным иммунитетом

Супрессивная терапия рецидивирующей герпетической инфекции

Больные с , находящиеся на гемодиализе. Поскольку после 4 ч гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75%, препарат следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для больных с опоясывающим герпесом) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом).

Больным с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

В клинических исследованиях показана хорошая переносимость Фамвира, в т.ч. у пациентов со сниженным иммунитетом. Сообщалось о случаях головной боли и тошноты, однако эти явления были слабо или умеренно выражены и отмечались с такой же частотой у пациентов, получавших плацебо.

Ниже приведены нежелательные реакции и частота их возникновения на основе данных о спонтанных сообщениях, а также случаев, описанных в литературе, за весь период, в течение которого Фамвир применяется в клинической практике. Нежелательные явления, о которых сообщалось в ходе клинических исследований у больных со сниженным иммунитетом, совпадали с теми, которые отмечались у пациентов с нормальным иммунитетом.

Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов); очень редко - головокружение, сонливость (преимущественно у пожилых пациентов), галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; очень редко - рвота, желтуха.

Дерматологические реакции: очень редко - сыпь, зуд, тяжелые кожные реакции.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, тяжелые кожные реакции (в т.ч. многоформная эритема).

Передозировка

Описанные случаи передозировки (10.5 г) препарата Фамвир не сопровождались клиническими проявлениями.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у больных с заболеваниями почек отмечены случаи острой почечной недостаточности.

Пенцикловир выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия фамцикловира с другими препаратами не отмечалось. Не выявлено воздействия фамцикловира на систему цитохрома Р450.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут повышать концентрацию пенцикловира в плазме.

В ходе проведенных клинических исследований не отмечено взаимодействия и фамцикловира при их совместном приеме.

Особые указания

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.

Специальных предосторожностей у пожилых пациентов не требуется.

Заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания, даже в случае начала противовирусного лечения, пациенты должны избегать половых контактов.

Во время поддерживающего лечения противовирусными средствами частота распространения вирусной инфекции значительно уменьшается, однако риск передачи инфекции теоретически существует. Поэтому пациентам следует предпринимать соответствующие защитные меры при половых контактах.

В состав таблеток препарата 125 мг, 250 мг и 500 мг входит лактоза (26.9 мг, 53.7 мг и 107.4 мг соответственно). Фамвир не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными, с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Переносимые дозы Фамвира и длительность лечения. Фамвир хорошо переносился при лечении инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster, при его применении в дозе 750 мг 3 раза/сут в течение 7 дней; у пациентов с генитальным герпесом при применении препарата в дозе до 750 мг 3 раза/сут в течение 5 дней и в дозе до 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней. Было также показано, что препарат хорошо переносился при приеме 250 мг 3 раза/сут в течение 12 мес для лечения генитального герпеса. Фамвир хорошо переносился у пациентов со сниженным иммунитетом при лечении инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster, при приеме 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней, а также инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, при приеме до 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней или 500 мг 2 раза/сут в течение 8 недель.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не ожидается влияния Фамвира на способность пациентов управлять автомобилем и другими механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фамвир возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от вождения автомашины или управления механизмами в период применения препарата.

Беременность и лактация

Поскольку безопасность Фамвира у беременных и кормящих женщин не изучалась, его применение при беременности и в период лактации не рекомендуется, если только возможные преимущества лечения не превышают потенциальный риск.

Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.

В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.

Исследования на крысах, которым фамцикловир вводили перорально, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.

Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс-самцов, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс-самок выраженного снижения фертильности не отмечено.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения Фамвира у детей не установлена. Таким образом, не рекомендуется применять фамцикловир у детей, за исключением случаев, когда ожидаемая польза лечения оправдывает потенциальный риск, связанный с применением препарата.

При нарушениях функции почек

Больные с нарушением функции почек . У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.

При нарушениях функции печени

Больные с нарушением функции печени. У больных с заболеваниями печени в стадии компенсации коррекции дозы не требуется. Данные о применении фамцикловира при тяжелых декомпенсированных хронических заболеваниях печени отсутствуют, поэтому точных рекомендаций по дозированию фамцикловира у этой категории больных не существует.

Применение в пожилом возрасте

Больные пожилого возраста . При условии сохранной функции почек режим дозирования фамцикловира не меняется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Состав

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовирусное .

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Такой способ применения позволяет снизить продолжительность постгерпетической невралгии. В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

Офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.

Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом. При первичном генитальном герпесе рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. При рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч. При рецидивах лабиального герпеса — 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.

Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex, — супрессивная терапия — назначают 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 мес. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Пациенты в возрасте ≥65 лет. У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекция режима дозирования фамцикловира не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина представлена в таблицах.

Таблица 1

Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом

	Cl креатинина, мл/мин
500 мг 3 раза в сутки	≥60	500 мг 3 раза в сутки
	40-59	500 мг 2 раза в сутки
	20-39	500 мг 1 раз в сутки
	<20	250 мг 1 раз в сутки
250 мг 3 раза в сутки	≥40	250 мг 3 раза в сутки
	20-39	500 мг 1 раз в сутки
	<20	250 мг 1 раз в сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа
500 мг 2 раза в сутки	≥40	500 мг 2 раза в сутки
	20-39	500 мг 1 раз в сутки
	<20	250 мг 1 раз в сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа
750 мг 1 раз в сутки	≥40	750 мг 2 раза в сутки
	20-39	500 мг 1 раз в сутки
	<20	250 мг 1 раз в сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа

Таблица 2

Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом

Режим дозирования в течение 10 дней	Cl креатинина, мл/мин	Скорректированный режим дозирования в течение 10 дней
500 мг 3 раза в сутки	≥60	500 мг 3 раза в сутки
	40-59	500 мг 2 раза в сутки
	20-39	500 мг 1 раз в сутки
	<20	250 мг 1 раз в сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа

Таблица 3

Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex , у пациентов с нормальным иммунитетом

Режим дозирования	Cl креатинина, мл/мин
Первый эпизод
	≥40	250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней
	20-39	250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней
	<20	250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней
При рецидивах генитального герпеса
	≥60	1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня
	40-59	500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня
	20-39	500 мг однократно
	<20	250 мг однократно
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе
	≥20	125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней
	<20	125 мг однократно
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	125 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней
	≥40	500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч
	20-39	250 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч
	<20	250 мг однократно с последующим применением 250 мг через сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг однократно после сеанса диализа
При рецидивах лабиального герпеса
1500 мг однократно	≥60	1500 мг однократно
	40-59	750 мг однократно
	20-39	500 мг однократно
	<20	250 мг однократно
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг однократно после сеанса диализа
750 мг 2 раза в сутки	≥60	750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня
	40-59	750 мг однократно
	20-39	500 мг однократно
	<20	250 мг однократно
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг однократно после сеанса диализа

Таблица 4

Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина при профилактике обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (супрессивная терапия)

Режим дозирования	Cl креатинина, мл/мин	Скорректированный режим дозирования
250 мг 2 раза в сутки	≥40	250 мг 2 раза в сутки
	20-39	125 мг 2 раза в сутки
	<20	125 мг 1 раз в сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	125 мг после каждого сеанса диализа

Таблица 5

Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом

Режим дозирования в течение 7 дней	Cl креатинина, мл/мин	Скорректированный режим дозирования в течение 7 дней
500 мг 2 раза в сутки	≥40	500 мг 2 раза в сутки
	20-39	500 мг 1 раз в сутки
	<20	250 мг 1 раз в сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа

Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку после проведения 4-часового гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается на 75%, фамцикловир следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для пациентов с опоясывающим герпесом) и 125 мг (для пациентов с генитальным герпесом).

Пациенты с нарушениями функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты негроидной расы. Эффективность однодневного приема препарата Фамвир ® в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидива генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Клиническая значимость режимов дозирования препарата для лечения как рецидивов генитального герпеса (в течение 2 или 5 дней), так и других инфекционных поражений, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex , неизвестна.

Форма выпуска