Гастроцепин для инъекций - инструкция по применению. Гастроцепин, раствор для инъекций (ампулы) Гастроцепин ампулы


Фармакологическое действие:
Гастроцепин (пирензепин ) по химической структуре является производным бензодиазепина. Блокирует периферические м1-холинорецепторы мембран энтерохромафинных клеток а также расположенных в желудке парасимпатических ганглиев, препятствуя взаимодействию с ними ацетилхолина. Препарат не способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Все вызываемые им эффекты связаны с блокадой периферических м1- холинорецепторов. Как представитель новой подгруппы антихолинергических средств, избирательно угнетает выработку железами желудка пепсиногена и соляной кислоты без существенного воздействия на м-холинорецепторы сердца, слюнных желез, глазных мышц и других органов. Препарат на 25% блокирует секрецию соляной кислоты, стимулированную гистамином, на 53% - приемом пищи, на 58% - инсулином.

Пирензепин также способствует снижению высвобождения гастрина после приема пищи. Имеются данные о наличии у пирензепина свойств гастропротектора. Незначительно снижает моторную функцию желудка. В пищеварительном тракте всасывается незначительная часть препарата. В организме подвергается метаболизму в незначительной степени. Выделяется с желчью или с мочой.

Показания к применению

- Язвы желудка (острые и хронические);
- язвы двенадцатиперстной кишки (острые и хронические);
- пилороспазм;
- дуоденит;
- эзофагит.

Способ применения

Суточная доза препарата в таблетках составляет от 50 до 150 мг. Средняя разовая доза - 50 мг. Гастроцепин в течение суток принимают дважды, за 30 минут до приема пищи. Рекомендуемая продолжительность лечения - 1-1,5 месяца. Раствор препарата вводится в/м или медленно в вену дважды в течение суток в разовой дозе 2 мл.

Побочные действия

Сухость во рту, мидриаз, головная боль, запор, тахикардия, нарушения аккомодации, задержка мочи, аллергические реакции.

Противопоказания

:
Глаукома, гипертрофия предстательной железы.

Беременность

:
Прием разрешается в случаях превышения ожидаемой пользы над риском для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение блокаторов гистаминовых рецепторов сопровождается взаимным усилением антисекреторного действия. Гастроцепин не оказывает влияния на эффект НПВС.

Передозировка

:
Сухость во рту, мидриаз, судорожные подергивания мышц, тахикардия, бред, хорея, атетоз, задержка мочи. Лечение - промывание желудка, активированный уголь, при тяжелых отравлениях внутривенное введение физостигмина.

Форма выпуска

Таблетки пирензепина гидрохлорида 25 мг №10, раствор д/инъекций в ампулах емкостью 2 мл с содержанием пирензепина 10 мг №5.

Условия хранения

Комнатная температура, защита от влаги.

Синонимы

:
Гастрозем, Гастромен, Гастрил, Гастропин, Пирен, Риабал, Пиренцепин.

Состав

:
Таблетки: пирензепин, кремния двуокись, крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат.

Дополнительно

:
Препарат влияет на способность управлять автотранспортом.

Основные параметры

Название: ГАСТРОЦЕПИН
Код АТХ: A02BX03 -

Содержание

Согласно медицинской классификации,

Гастроцепин – это противоязвенное лекарство, которое помогает справиться с повышенной кислотностью желудка.

Такое свойство препарату обеспечил м-холиноблокатор пирензепина дигидрохлорид. Средство выпускается греческой фармацевтической компанией «Берингер». Ознакомьтесь с его инструкцией.

Состав и форма выпуска

Гастроцепин (Gastrozepin) представлен двумя форматами:

Таблетки

Раствор для инъекций

Описание

Круглые бежево-белые таблетки

Желтоватая прозрачная жидкость со слабым ароматом уксусной кислоты

Концентрация пирензепина дигидрохлорида моногидрата, мг

10 на 1 ампулу

Вспомогательные компоненты

Стеарат магния, лактоза, коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал

Вода, хлорид натрия, пропиленгликоль, тригидрат натрия ацетат, ледяная уксусная кислота

Упаковка

Блистеры по 10 шт., по 2, 5 или 10 блистеров в пачке

Ампулы по 2 мл, пачки по 5 ампул

Фармакодинамика и фармакокинетика

Пирензепин Гастроцепин избирательно подавляет активность мускариновых рецепторов, снижает выработку желудочного сока и повышает уровень рН. Терапевтические дозы препарата не влияют на мозг. Пирензепин при пероральном приеме не полностью всасывается в желудке, достигает максимума концентрации через 2,5 часа, обладает 15%-ной биодоступностью. Активный компонент на 12% соединяется с белками плазмы, обнаруживается в грудном молоке в минимальном количестве. При пероральном приеме остатки дозы выводятся с калом в неизмененном виде. Период полувыведения равен 11 часам.

При внутримышечном введении препарат всасывается быстро и полностью, достигает предельной концентрации в плазме через 20 минут. После парентерального применения пирензепин выводится с мочой и калом. Период полувыведения составляет 11 часов.

Показания к применению Гастроцепина

Инструкция выделяет показания к применению средства:

  • обострение или хроническое течение язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, кишечника;
  • профилактика и терапия стрессовых язв, язвенных кровотечений;
  • синдром Золлингер-Эллисона.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Гастроцепина отличается в зависимости от типа используемого препарата. Так, таблетки принимаются перорально, раствор вводится парентерально. Дозировки зависят от тяжести заболевания, возраста и индивидуальных особенностей пациента.

Препарат принимают за полчаса до еды, запивают водой. В день положено 50-150 мг, разделенных на несколько приемов. Стандартный режим дозирования: 50 мг дважды в день утром и вечером. В первые 2-3 суток может потребоваться дополнительный прием таблеток днем. Лечение продолжается 4-6 недель.

Раствор

Ампулу препарата вводят внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов, для профилактики и лечения стрессовых язв – по ампуле трижды в сутки (каждые 8 часов). При синдроме Золлингера-Эллисона вводят по 2 ампулы препарата трижды в сутки. Парентеральные инъекции продолжаются 2-3 дня, потом пациента переводят на прием таблеток. Внутривенно инфузии проводятся капельно или медленно струйно, более 3 минут. Разрешено сочетать лекарство с физраствором, растворами Рингера, глюкозы, левулезы.

Особые указания

  1. Из-за возможного нарушения зрения и аккомодации возможно развитие нарушения способности управления автомобилями, механизмами.
  2. Препарат разрешен беременным и кормящим грудью женщинам, если польза для них превышает риск для плода.
  3. Внутривенно средство вводят всегда медленно, потому что есть риски развития тромбофлебита, снижения артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Гастроцепина с блокаторами гистаминовых рецепторов приводит к снижению секреции соляной кислоты в желудке. Комбинация препарата с противовоспалительными средствами не снижает их эффекта, улучшает переносимость.

Побочные действия

После приема препарата крайне редко наблюдаются побочные эффекты. Инструкция называет возможными реакции:

  • сухость во рту, запор, диарея;
  • головная боль, нарушение аккомодации;
  • тахикардия;
  • задержка мочеиспускания;
  • аллергия, анафилактический шок.

Передозировка

В настоящее время неизвестно о случаях передозировки Гастроцепином. При приеме больших доз лекарства могут развиваться сухость, гиперемия кожи, мидриаз, бред, приливы крови к лицу, тахикардия, задержка мочи, кишечная непроходимость, судороги, атетоз, хорея. При отравлении промывают желудок, принимают активированный уголь, неэффективными являются переливание крови, гемодиализ, перитонеальный лиализ. При тяжелой интоксикации внутривенно вводят физостигмин. При развитии глаукомы применяют м-холиномиметики, например, Пилокарпин.

Противопоказания

Гастроцепин с осторожностью применяется при глаукоме, тахикардии, доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Противопоказаниями инструкция называет:

  • повышенную чувствительность к компонентам состава;
  • паралитический илеус;
  • галактоземию, дефицит лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Условия продажи и хранения

Препарат относится к рецептурным, хранится при температуре до 25 градусов не дольше 5 лет, вдали от детей.

Аналоги

Заменить средство могут препараты с тем же или другим составом, но подобным эффектом. Аналоги Гастроцепина:

  • Гастрозем, Пирен – раствор и таблетки на основе пирензепина.
  • Гевискон – суспензия, включающая альгинат натрия, карбонат кальция, гидрокарбонат натрия.
  • Гастал – таблетки для рассасывания на основе гидраталцита, гидроксида магния.
  • Вентер – таблетки, содержащие сукральфат.
  • Викаир – таблетки на основе висмута нитрата, магния карбоната, натрия гидрокарбоната, аира, крушины.
  • Гастро-Норм – таблетки, содержащие субцитрат висмута.
  • Де-Нол – таблетки на основе висмута трикалия дицитрат.
  • Рабирил – капсулы, таблетки, содержащие рабепразол натрия.

Цена

Стоимость препарата и его аналогов в московской интернет-аптеке Аптека.ру:

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит пирензепина гидрохлорида 25 или 50 мг

Фармакологическое действие

Блокатор м1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦHC; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию соляной кислоты и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию соляной кислоты на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В первый час приема пищи пирензепин уменьшает выделение соляной кислоты на 48% и на 30% - во второй час. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение бикарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами; стрессовые язвы ЖКТ; хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, в первые 2-3 дня - по 50 мг 2-3 раза в сутки, за 30 мин до еды, затем - по 50 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 4-6 нед. Максимальная суточная доза - 200 мг. В/в или в/м - при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на пероральный прием. При синдроме Золлингера-Эллисона - в/в или в/м, по 20 мг 3 раза в сутки. Возможно в/в медленное струйное введение (более 3 мин) или в/в капельное (растворив в 0.9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера или 5% растворе декстрозы). Возможно сочетанное применение парентерального введения и перорального приема.

Побочное действие

Иногда отмечают ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, тахикардию, диарею, запор, задержку мочи, головную боль. Есть сообщения о реакциях гиперчувствительности и случаях анафилаксии.

Особые указания

Препарат следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы.
Период беременности и кормления грудью. В доклинических исследованиях не выявлено побочного влияния препарата, но безопасность его применения в период беременности не установлена. В этот период необходимо придерживаться обычных предостережений относительно применения лекарственных средств, особенно в I триместр беременности. Активное вещество Гастроцепина проникает в грудное молоко и в результате этого у грудного ребенка могут выявлять антихолинергический эффект.
В/в инъекции всегда следует проводить медленно в связи с риском развития тромбофлебита вследствие содержания 39,2% пропиленгликоля; пациентам с нестабильной циркуляцией крови из-за высокого начального уровня АД необходим его постоянный контроль.
Нарушение аккомодации при лечении препаратом может снижать способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов H2-рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции, что вызывает положительный эффект при синдроме Золлингера — Эллисона. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не уменьшает выраженность противовоспалительного действия последних и снижает частоту развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени не было сообщений о случаях передозировки у человека. Однако при введении препарата в высоких дозах возможны антихолинергические эффекты— сухость и гиперемия кожи, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, мидриаз, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.
Лечение: несмотря на то что опыт лечения передозировки пиренцепином очень ограничен, в случае интоксикации следует проводить общие мероприятия, направленные на элиминацию невсосавшегося вещества в пищеварительном тракте (промывание желудка, активированный уголь). Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ неэффективны.
При значительной передозировке, проявляющейся серьезной интоксикацией (гипертермия, тяжелый делирий и тахикардия), показано в/в введение физостигмина в невысоких дозах. В случае развития приступа глаукомы необходимо назначить миотические средства и обратиться к специалисту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Гастроцепин – блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным воздействием на рецепторы желудка.

Действующее вещество

Пирензепин (Pirenzepine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток и раствор для инъекции.

Показания к применению

Показаниями к назначению для Гастроцепина в форме таблеток является язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка (в качестве вспомогательного препарата).

Дополнительно для раствора:

  • синдром Золлингера-Эллисона,
  • гастрит с повышенной секрецией желудка (в стадии обострения),
  • рефлюкс-эзофагит,
  • дуоденит,
  • эрозивный эзофагит,
  • пилороспазм,
  • эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, появляющиеся на фоне лечения противовоспалительными и противоревматическими средствами.

Противопоказания

Противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

  • паралитический илеус;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих компонентов;
  • непереносимость галактозы (дефицит лактазы, галактоземией или нарушение всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике). Максимальная рекомендованная дневная доза содержит 833,64 мг лактозы.

Дополнительно для раствора:

  • стеноз привратника,
  • паралитическая непроходимость кишечника,
  • повышенная чувствительность к пирензепину,
  • беременность (в частности, I триместр).

Инструкция по применению Гастроцепин (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки принимают за полчаса до еды, запивая небольшим количеством воды. Рекомендованная доза – 50-150 мг в сутки, поделенная на несколько приемов. Обычная доза – 50 мг 2 раза в сутки.

В первые 2-3 дня лечения может быть назначена дополнительная доза в середине дня. Дозу не следует уменьшать или отменять препарат при признаках улучшения, если это не рекомендовано врачом. Курс длится 4-6 недель.

Раствор

Раствор назначается внутримышечно или внутривенно (медленно в течение более 3 минут или капельно), по 10 мг с интервалом в 12 часов в течение 2-3 дней. Для профилактики и лечения стрессовой язвы назначают 10 мг 2 раза с интервалом в 8 часов. При синдроме Золлингера-Эллисона доза увеличивается в два раза и более, в тяжелых случаях – до 20 мг 3 раза в сутки.

Раствор совместим с изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы или глюкозы при отсутствии помутнения, выпадения осадка или изменения цвета. Готовый раствор можно использовать в течение 12 ч при условии хранения при комнатной температуре.

Побочные эффекты

При использовании препарата Гастроцепин в форме таблеток возможны следующие побочные действия:

  • сухость во рту,
  • запор,
  • нарушения аккомодации,
  • головная боль,
  • тахикардия,
  • задержка мочи,
  • диарея.

Также сообщается о случаях развития анафилактического шока и аллергических реакций.

Дополнительно для раствора: повышение аппетита, учащение стула, уменьшение потоотделения, в редких случаях – повышенная чувствительность глаз к свету.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют. При пероральном приеме больших доз пирензепина существует риск развития следующих эффектов:

  • мидриаз,
  • приливы,
  • задержка мочи,
  • гиперемия и сухость кожи,
  • судорожные подергивания мышц,
  • сухость во рту,
  • кишечная непроходимость,
  • тахикардия, атетоз,
  • бред,
  • хорея.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: нет

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Эскейп , Вентрисол , Де-нол , Гастрофарм , Викалин , Викаир, Вентер .

Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Гастроцепин – М-холиноблокатор, который селективно блокирует мускариновые рецепторы, снижает секрецию желудочного сока и повышает pH желудка. В терапевтических дозах не проникает через ГЭБ.

Препарат не влияет на ЦНС, не изменяет частоту сердечных сокращений. В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Особые указания

  • Вследствие аккомодации и нарушения зрения возможно влияние на способность к управлению автотранспортом.
  • В форме таблеток применяется с особой осторожностью у людей с глаукомой, тахикардией, гиперплазией предстательной железы (доброкачественного характера).
  • Раствор Гастроцепина назначается с особой осторожностью у больных с патологиями сердечно-сосудистой системы, при которых повышение ЧСС может быть нежелательным: тахикардия, мерцательная аритмия, митральный стеноз, сердечная недостаточность хронического течения, острое кровотечение, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, а также при тиреотоксикозе (существует риск усиления тахикардии), рефлюкс-эзофагите, повышенной температуре тела (может еще больше повышаться в результате подавления активности потовых желез), рефлюкс-эзофагите в сочетании с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы.
  • Также инъекционный раствор применяется с крайней осторожностью при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся непроходимостью – стеноз привратника, ахалазия пищевода (возможно снижение тонуса и моторики, приводящее к задержке и непроходимости содержимого желудка).
  • Опасно введение раствора и при паралитической непроходимости кишечника, атонии кишечника у ослабленных больных или пациентов пожилого возраста (возможно развитие непроходимости), при повышении внутриглазного давления, открытоугольной или закрытоугольной глаукоме, при сухости во рту (продолжительное использование раствора может сопровождаться дальнейшим усилением выраженности ксеростомии), при НЯК (препарат в высоких дозах угнетает перистальтику кишечника, увеличивая риск паралитической непроходимости кишечника), при почечной недостаточности (риск появления побочных эффектов в результате замедления выведения) и печеночной недостаточности (снижение метаболизма).
  • С осторожностью назначают раствор Гастроцепина при хронических заболеваниях легких, особенно у ослабленных больных и детей младшего возраста (уменьшение бронхиальной секреции способно вызывать сгущение секрета и появление пробок в бронхах), при гипертрофии предстательной железы, миастении (состояние больного ухудшается из-за воздействия ацетилхолина), задержке мочи, гестозе (есть риск усиления артериальной гипертензии), детском церебральном параличе, повреждении мозга у детей, болезни Дауна (реакция на антихолинергические препараты усиливается).
  • При гиперацидном состоянии целесообразно комбинировать Гастроцепин с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов.
  • Необходимо избегать использования антацидных препаратов на протяжении 2-3 часов после приема пирензепина. У больных с глаукомой и на фоне продолжительного применения пирензепина требуется проводить измерение внутриглазного давления.

При беременности и грудном вскармливании

Раствор противопоказан в I триместре беременности.

Обе формы назначаются беременным и кормящим только в случае если ожидаемся польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В детском возрасте

Применять с особой осторожностью при хронических заболеваниях легки, особенно у детей младшего возраста, поскольку уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах.

Назначается с осторожностью при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

В пожилом возрасте

Применять с осторожностью при атонии кишечника у пожилых пациентов.

При нарушениях функции почек

Назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • При применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
  • При сочетании с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.
  • При одновременном применении с метоклопрамидом возможно уменьшение его действия на двигательную активность ЖКТ.
  • Повышает клиническую эффективность циметидина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

 4.25 из 5 (6 Голосов)