Карбоцистеин или амброксол что лучше для ребенка. Опыт применения карбоцистеина в терапии детей раннего возраста с острым обструктивным бронхитом

Муколитики - это вещества, которые помогают «дышать полной грудью», разжижая мокроту и очищая дыхательные пути. Чаще всего показаниями для их приема являются острый бронхит, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких. Какой препарат эффективнее, и можно ли принимать их друг с другом? Чтобы ответить на эти вопросы, давайте познакомимся с особенностями этих лекарственных средств и сравним их терапевтическое действие.

Чем отличаются?

Принадлежат к фармгруппе муколитических средств, однако действующие вещества в них различны. В Амбробене активным компонентом является амброксол , а в АЦЦ - N-ацетил-L-цистеин .

Производится фирмой MERCKLE (Германия ) в виде:

1. таблеток по 30 мг амброксола;
2. капсул по 75 мг;
3. раствора для приема per os и ингаляций по 7,5 мг/мл;
4. раствора для в/в введения по 7,5 мг/мл;
5. сиропа по 3 мг/мл.

Капсулы пролонгированного действия (75 мг) - 20 шт.

АЦЦ выпускается в Германии и Австрии (Hermes Arzneimittel, Hermes Pharma) для фирмы SANDOZ. Тоже имеет несколько лекарственных форм:

1. растворимые шипучие таблетки с дозировкой ацетилцистеина по 0,1; 0,2 и 0,6 г;
2. гранулы для приготовления раствора для приема per os по 0,1; 0,2 и 0,6 г;
3. раствор для в/м и в/в введения по 100 мг/мл;
4. сироп с дозировкой 20 мг/мл.

Чем отличается действие амброксола и ацетилцистеина?

Работа системы, очищающей наши легкие и бронхи, не останавливается ни на секунду. Миллионы ресничек, расположенных на эпителиальных клетках дыхательных путей, слаженно колеблются (причем, очень быстро – 25 раз/сек!) и продвигают слизистый секрет от нижних отделов респираторного тракта к верхним.

По некоторым подсчетам, в 1 см 3 воздуха может содержаться до 10000 мельчайших пылевых частиц. Они неизбежно попадают в дыхательную систему при вдохе и оседают на поверхности, прилипая к слизистому слою. Поэтому выделение и отхаркивание небольшого количества слизи - естественный физиологический процесс очистки наших легких. В противном случае, они забивались бы пылью, копотью и другими вредными субстанциями, не позволяющими протекать нормальному газообмену.

При воспалении продукция слизистого секрета увеличивается, он загустевает, и реснитчатым клеткам становится труднее поднимать его на поверхность. Дыхание при этом затрудняется, а при обструкции (сужении просвета дыхательных путей) вообще может привести к опасным последствиям. Избежать этого помогают муколитические и отхаркивающие средства, такие как ацетилцистеин и амброксол .

Муколитические агенты обычно имеют три точки приложения своего действия:

1. влияют на процесс секреции слизи клетками дыхательных путей,
2. изменяют вязкость слизи,
3. ускоряют ее отток.

Амброксол обладает всеми вышеперечисленными свойствами. Он стимулирует продукцию поверхностно-активного вещества в пневмоцитах II типа. Это вещество называется легочным сурфактантом, оно помогает сохранять форму альвеолам (пузырькам) легких, не давая им спадаться. Сурфактант снижает адгезию слизи к бронхиальной стенке, что улучшает ее выведение.

Кроме того, амброксол усиливает секрецию серозных клеток, что приводит к уменьшению вязкости слизи. Он увеличивает моторику реснитчатого эпителия, что выражается в ускорении выведения мокроты из бронхолегочного дерева.

Интересно, что в последнее время были установлены и другие полезные свойства амброксола. Выяснилось, что он обладает:

• антиоксидантным,
• противовоспалительным,
• противовирусным и антибактериальным,
• местным анестезирующим действием.

Недавние исследования показали, что амброксол уменьшает накопление токсичного белка альфа-синуклеина в нейронах головного мозга. Агрегация данного белка является одним из факторов патогенеза болезни Паркинсона. Ученые считают, что с помощью амброксола можно замедлить прогрессирование болезни.

N-ацетилцистеин (АЦЦ) разжижает слизь иным способом. Он разрушает химические связи между молекулами мукополисахаридов, представляющих собой основу слизистого секрета. В результате слизь становится менее вязкой.

Кроме того, ацетилцистеин оказывает ряд других позитивных эффектов:

• антиоксидантный,
• антивоспалительный,
• детоксикационный,
• антибактериальный.

Возможно ли принимать одновременно?

Вместе их врач может назначить при средних и тяжелых формах бронхолегочных заболеваний. Широкий спектр лекарственных форм обоих препаратов и дополняющий друг друга механизм действия позволяет их сочетанное применение, например, в виде ингаляций Амбробене и таблеток АЦЦ.

В пользу совместимости амброксола и ацетилцистеина говорит и наличие их в комбинации в некоторых препаратах, где каждый из компонентов представлен в половинной дозировке. Однако самостоятельное решение о совместном или одиночном употреблении данных лекарств принимать не следует. У обоих препаратов есть побочные действия и противопоказания, поэтому необходимо проконсультироваться с врачом о возможности их приема при вашем заболевании.

Что лучше подойдет для детей?

АЦЦ в любом виде (сироп, гранулы, шипучие таблетки) противопоказан детям до 2 лет. Согласно инструкции, детям

• от 2 лет можно принимать сироп или гранулы по 0,1 г,
• от 6 лет можно принимать сироп или гранулы по 0,1 и 0,2 г,
• от 14 лет можно принимать все формы препарата, в том числе и лекарственные формы с дозировкой по 0,6 г.

Амбробене (в форме сиропа и раствора для приема внутрь и ингаляций) можно давать детям в возрасте до 2 лет. В инструкции к препарату есть обязательное указание, что прием должен проходить под контролем врача. Для детей от 6 лет возможно применение в виде таблеток по 30 мг, а от 12 лет - и капсул по 75 мг.

Из всего вышесказанного делаем вывод, что Амбробене лучше подойдет для детей грудничкового возраста. Однако в целом в педиатрической практике оба препарата показывают хорошие результаты. Например, об этом свидетельствуют клинические исследования, проведенные с целью сравнить что эффективнее. У детей со спастическим бронхитом в возрасте от 2 до 13 лет после 10-дневного курса лечения 30 мг амброксола или 0,2 мг ацетилцистеина было установлено, что оба препарата были эффективны и хорошо переносились пациентами.

Отмечено, что признаки улучшения состояния, оцененные по показателям количества и качества мокроты, наличия или отсутствия одышки, затрудненного отхаркивания - наступали быстрее в случае приема амброксола, чем ацетилцистеина .

Сколько понадобится на средний курс лечения и его стоимость

Итак, если вы уже посоветовались с доктором - что лучше при вашем заболевании, то будет полезным узнать о стоимости курса лечения выбранным препаратом.

Взрослым при простуде на курс лечения 7 дней из расчета 3 пакетика по 0,2 г в сутки потребуется 21 пакетик. Стоимость упаковки АЦЦ (20 пакетиков) приблизительно 145 руб. Столько же потребуется шипучих таблеток (200 мг), но их стоимость в 2 раза выше.

Взрослым таблетки Амбробене (30 мг) рекомендуется принимать в течение 5 дней: по 3 таблетки в первые трое суток и по 2 таблетки в оставшиеся, хотя существует оговорка, что вначале дозу можно увеличить до 4 таблеток. Значит, может потребоваться от 13 до 16 таблеток. Упаковка таблеток (20 шт.) стоит около 160 руб.

Кашель - симптом, знакомый каждому человеку. Мы впервые сталкиваемся с ним в раннем детстве, часто и густо кашляем в детских садах и продолжаем этим заниматься в начальной школе. Мы пьем множество вкусных и не очень отхаркивающих средств в сиропах, таблетках и каплях. Постепенно кашель проходит, чтобы через некоторое время вновь о себе напомнить. Знаем ли мы, почему кашляем? Умеем ли правильно лечить кашель? И на основании чего выбираем отхаркивающие средства?

Современный фармацевтический рынок подчас поражает нас разнообразием препаратов от кашля. Совершенно растерявшийся человек может долго рассматривать витрины, заставленные отхаркивающим разнообразием. И взять первую попавшуюся упаковку, чтобы, наконец, рассеять аптечное наваждение.

Давайте попробуем расставить все отхаркивающие препараты на свои полки и четко понять, когда, сколько, а, главное, что именно стоит принимать от кашля.

Основные причины кашля

Но прежде чем заняться терапией нужно понять, почему мы кашляем. Ведь иногда симптом требует вмешательства врача и срочных мер, а самолечение опасно.

Итак, кашель - это совершенно нормальный, физиологичный процесс, который помогает очистить наши дыхательные пути от чрезмерных выделений, инородных частиц и, конечно, микробов. Частый кашель практически всегда служит симптомом заболевания. Совершенно ошибочно полагать, что кашель - это обязательно простуда. К причинам подобной симптоматики относятся:

• инфекции.
  Конечно, в большинстве случаев, кашель - результат респираторных инфекций: ОРВИ, гриппа, пневмонии, коклюша, туберкулеза. Как правило, острый кашель, длящийся менее трех недель, вызван обычной простудой;
• реактивные заболевания дыхательных путей.
  К таким патологиям относятся бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких и хронический бронхит, в том числе бронхит курильщика;
• гастроэзофагеальный рефлюкс.
  Обратный заброс соляной кислоты в пищевод чаще всего является причиной кашля неизвестного происхождения;
• загрязненный воздух;
• инородное тело;
• прием гипотензивных препаратов, блокирующих АПФ (Эналаприла, Рамиприла и других);
• психогенный фактор;
• другие факторы, в том числе опухоли и тяжелые заболевания дыхательных путей.

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<

Самолечение кашля: будьте осторожны!

Лечить кашель самостоятельно, принимая отхаркивающие средства, можно только в случаях инфекционных заболеваний. Однако бдительность терять нельзя и при, казалось бы, невинном кашле, сопровождающем ОРВИ.

Иногда вовремя замеченные опасные симптомы спасают жизнь, поэтому не расслабляйтесь и следите за своим состоянием. Давайте перечислим проявления, которые требуют обращения к специалисту.

Если на фоне «простудного» кашля произошли резкие ухудшения - началась тяжелая лихорадка, появилась слабость, потливость, гнойная густая мокрота - срочно вызывайте врача!

Если кашель мучает вас более трех недель , срочно идите к участковому терапевту!

Если в кашле появились прожилки крови , нужна немедленная консультация пульмонолога!

Мы же вернемся к кашлю, который можно лечить самостоятельно, и займемся подробным описанием отхаркивающих средств.

Зачем нужны отхаркивающие средства?

Если мы говорим о том, что кашель - физиологичный рефлекс, то для чего же тогда нужны отхаркивающие средства? Давайте разбираться.

У здорового человека железы трахеи и бронхов продуцируют трахеобронхиальный секрет. Он помогает нашим дыхательным путям справляться с бактериями и вирусами, а также участвует в выведении мелких частиц, поступающих с воздухом. Мы даже не замечаем, как проглатываем в день около 100 мл этой слизи.

Если же в организм прокралась инфекция, объем трахеобронхиального секрета может увеличиться до 1,5 литра в сутки. Такая мокрота - отличный субстрат дальнейшего процветания болезнетворных микроорганизмов. Организм всеми силами пытается избавиться от патологического секрета, и начинается кашель.

Однако густая, трудноотделяемая мокрота не хочет покидать дыхательные пути. Разжижение вязкого секрета - это и есть основная функция экспекторантов, применяемых для лечения мокрого кашля.

Отхаркивающие и противокашлевые средства: в чем разница?

Если отхаркивающие средства способствуют преимущественно разжижению мокроты и облегчению ее выведения, то противокашлевые действуют с точностью до наоборот. Большинство противокашлевых средств оказывает центральное действие и блокирует кашлевой рефлекс. Противокашлевые препараты назначают только при сухом, так называемом «лающем» кашле, основным признаком которого служит полное отсутствие бронхиального секрета.

Поэтому при лечении кашля важно «не спутать карты» и не принимать одновременно лекарства от сухого и мокрого кашля. Запомните, что отхаркивающие на основе амброксола, карбоцистеина и ацетилцистеина категорически нельзя сочетать с противокашлевыми средствами центрального действия.

Классификация отхаркивающих средств

Четкой классификации отхаркивающих препаратов не существует. Тем не менее в фармацевтической практике принято различать:

• препараты, оказывающие раздражающее действие: средства на основе лекарственных растений;
• носители сульфгидрильных групп: ацетилцистеин, карбоцистеин;
• производные вазицина: бромгексин, амброксол;
• комбинированные отхаркивающие препараты.

Отхаркивающие средства: фармакологическое действие

Препараты, которые стимулируют отхаркивание, имеют множество названий. Секретолитики, экспекторанты, отхаркивающие - все эти термины объединяют одни и те же лекарства. Механизм действия отхаркивающих средств может быть различным.

Лекарства с раздражающим действием

Так, часть препаратов способствует раздражению рецепторов слизистой оболочки желудка, вследствие чего происходит рефлекторная стимуляция бронхиальных желез и повышение выработки бронхиального секрета. Мокрота разжижается и постепенно выводится. К отхаркивающим средствам раздражающего действия относятся большинство лекарственных трав: корень алтея, трава термопсиса, терпингидрат, эфирные масла.

Средства, непосредственно влияющие на рецепторы бронхов

Еще один механизм действия отхаркивающих средств основан на непосредственном воздействии на слизистую бронхов и последующей стимуляции выработки мокроты. Среди этих препаратов - калия йодид и аммония хлорид.

Препараты с сульфгидрильными группами

Сульфгидрильные группы способны окисляться и разрывать дисульфидные связи мукополисахаридов бронхиального секрета. Благодаря этому мокрота становится не столь вязкой, а гной разжижается.

Производные вазицина

Алкалоид вазицин, который получают из листьев растения Adhatoda vasica, издавна применяется как эффективное отхаркивающее средство. Ученые смогли синтезировать синтетический аналог вазицина - бромгексин, который при распаде превращается в амброксол.

Амброксол способствует разрушению мукополисахаридов и мукопротеинов, из которых состоит мокрота. Кроме того, препараты вазицина стимулируют выработку бронхиального секрета и повышают двигательную активность мерцательного эпителия, которым выстланы стенки дыхательных путей. Отдельно хотелось бы подчеркнуть противовоспалительное и местное анестезирующее действие амброксола.

Препараты вазицина действуют на различные ступени патологического процесса и относятся к числу самых популярных и эффективных средств для отделения мокроты, применяемых при мокром кашле.

Теперь, зная, как работают разные экспекторанты, можно перейти к описанию конкретных лекарств.

Лечим кашель силой растений

Растительные отхаркивающие средства отличаются высокой безопасностью и хорошей переносимостью, и отзывы людей, отдающих предпочтение натуральным лекарствам, это полностью подтверждают. Фармацевтическая промышленность выпускает множество препаратов этой группы.

Лекарства на основе плюща

Сапонины, которыми богат плющ, оказывают выраженное отхаркивающее, спазмолитическое и муколитическое действие, а некоторые средства на основе плюща разрешены к применению новорожденным и грудным младенцам. Кроме того, беременные и кормящие женщины могут принимать эти лекарства после согласования с врачом.

Препараты плюща отличаются и универсальностью: их можно применять как при мокром, так и при сухом кашле.

Таким образом, при лечении больных хроническим обструктивным брон­хитом возникает необходимость не только воздействовать на реологию мок­роты, но и защищать трахеобронхиальное дерево и паренхиму легких от раз­рушающего действия муколитических препаратов.

Таким препаратом стал амброксол (Лазолван, Амбросан, Амбробене, Мукосольван), синтезированный на фирме «Берингер Ингельхайм», являю­щийся активным метаболитом бромгексина (табл. 18.1).

Таблица 18.1

Сравнительная характеристика наиболее часто применяемых муколитиков

		Амброксол*, Бромгексин		Ацетилцистеин		Карбоцистеин
Молекула		N-(2-амино-3,5-дибромбензил)-N-метилциклогексамин. Производное алкалоида вазицина, *активный метаболит бромгексина		N-ацетил-L-цистеин. Производное цистеина со свободной тиоловой группой		S-карбоцистеин. Производное цистеина с блокированной тиоловой группой
Механизм действия		Стимуляция выработки альвеолярного и бронхиального сурфактанта, нейтральных мукополисахаридов (более выражена у амброксола), деполимеризация кислых мукополисахаридов. Секретолитический, секретомоторный и противокашлевой эффект		Воздействие на дисульфидные мостики сиаломуцинов поверхностного слоя бронхиальной слизи. Оказывает быстрый эффект. Активен in vitro. Только муколитический эффект		Стимуляция активности сиаловой трансферазы. Стимуляция регенерации слизистой дыхательных путей и продукции нормальной физиологической слизи. Активен только in vivo. Муколитический и мукорегуляторный эффект
	Амброксол*, Бромгексин		Ацетилцистеин		Карбоцистеин
Точка приложения	Пневмоциты II типа - стимуляция продукции сурфактанта. Бокаловидные клетки - изменение характера продуцируемой слизи. Бронхиальная слизь - разжижение слизи. Для воздействия на слизь требуется проникновение через слизистую оболочку (при пероральном приеме)		Бронхиальная слизь. Локально активен в аэрозоле. При пероральном приеме требуется проникновение через слизистую оболочку для начала действия		Бронхиальная слизь- изменение вязкости, бокаловидные клетки - уменьшение вязкости продуцируемой слизи, слизистая дыхательных путей - уменьшение количества бокаловидных клеток. Для начала действия не требуется проникновения в слизь через слизистую оболочку
Муколити­ческий эффект	Уменьшает адгезию бронхиального секрета; влияние на вязкость и эластичность менее заметны		Уменьшает вязкость и эластичность бронхиальной слизи, даже если они очень низки. Слизь становится слишком жидкой,и появляется риск «затопления» бронхов		Оказывает нормализующее действие на вязкость и эластичность слизи вне зависимости от того, повышены или снижены эти показатели, что, в свою очередь, оптимизирует мукоцилиарный транспорт
Мукорегулирующий эф­фект и защи­та слизистой	Активизирует деятельность реснитчатого эпителия путем увеличения содержания сурфактанта и уменьшения вязкости слизи		Нет мукорегуляторного действия. Снижает секрецию IgA, обладает антиоксидантным действием		Активизирует деятельность реснитчатого эпителия, уменьшает количество гиперплазированных бокаловидных клеток, активизирует секрецию IgA, увеличивает количество SH-содержащих компонентов слизи

см. продолжение

Таблица 18.1 (продолжение)

	Амброксол*, Бромгексин	Ацетилцистеин		Карбоцистеин
Способы введения	Перорально (таблетки, капсулы, капли,сиропы). Интратрахеально (ингаляции и инстилляции). Парентерально (в/м, в/в, п/к).	Перорально (таблетки, капсулы, «шипучие порошки» и таблетки). Интратрахеально (ингаляции, инстилляции). Парентерально (в/м, в/в)		Только перорально - сиропы
Фармакоки­нетика	Полностью всасывается из дыхательных путей и ЖКТ; метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов; биодоступность 80%; Ti/2=l час, способен к кумуляции; элиминируется почками; при печеночной недостаточности уменьшается клиренс бромгексина, при почечной - клиренс амброксола	Полностью всасывается из дыхательных путей и ЖКТ, метаболизируется в печени, биодоступность низкая - 10%, максимальное насыщение через 1-3 часа, Т1/2=1 час, при циррозе печени -до 8 час; элиминация преимущественно печеночная, основной метаболит фармакологически активен, начало действия через 30-90 мин, продо­лжительность действия до 2-4 час		Полностью всасывается из ЖКТ, Ti/2=3 часа 15 мин, максимальный уровень в крови ко 2-му часу, продолжительность действия до 8 часов
	Амброксол*, Бромгексин	Ацетилцистеин	Карбоцистеин
Побочное действие	Амброксол (крайне редко): насморк, рвота, диарея; сыпь на коже и слизистых с зудом или без зуда; одышка (при применении инъекционных форм); анафилактические реакции (растворы для перорального приема содержат сульфаты); Бромгексин: риск увеличения бронхиальной обструкции у особо чувствительных лиц.	Риск усугубления бронхоспазма; риск бронхиального «затопления», необходимость немедленной аспирации разжи­женного бронхи­ального содержимого; высокий риск анафилактических реакций при инъекционных формах (применяются только в стационарах); насморк, стоматит при применении аэрозолей	Незначительные: гастралгия, запоры

Амброксол стимулирует образование трахеобронхиального секрета пони­женной вязкости за счет изменения химизма мукополисахаридов мокроты: во-первых, деполимеризуя, разрушая кислые мукополисахариды бронхиальной слизи, во-вторых, стимулируя выработку нейтральных мукополисахаридов бо­каловидными клетками. Важной является также способность препарата восста­навливать мукоцилиарный клиренс путем стимуляции двигательной активности ресничек мерцательного эпителия.

Отличительной особенностью препарата является его способность повышать синтез, секрецию сурфактанта и блокировать распад последнего под воздейст­вием неблагоприятных факторов. Эта способность амброксола делает необходи­мым применение его у больных, находящихся на длительной оксигенотерапии (при которой разрушается сурфактант) или ИВЛ. Оказывая положительное вли­яние на продукцию сурфактанта, амброксол опосредованно повышает мукоци­лиарный транспорт, что в сочетании с усилением секреции гликопротеидов (мукокинетическое действие) обуславливает выраженный отхаркивающий эффект препарата.

Препарат не обладает тератогенным действием, поэтому он, один из немно­гих, может применяться у беременных женщин и в период лактации. Способ­ность потенцировать синтез сурфактанта и отсутствие тератогенного эффекта дает возможность применять препарат для профилактики респираторного ди­стресс-синдрома у новорожденных, при назначении препарата беременным женщинам в последнем триместре беременности. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 30 мг в таблетках 3 раза в день в первые 3 дня, а затем дважды в сутки. Курс лечения средними терапев­тическими дозами обычно составляет 7-10 дней. Мультицентровые исследова­ния по длительному применению амброксола показали, что прием в течение б мес 75 мг препарата значительно уменьшает частоту и тяжесть обострений хронического обструктивного бронхита и продолжительность антибактериаль­ной терапии (Prevention of Chronic Bronchitis Exacerbation With Ambroxol, 1989). При тяжелой хронической почечной недостаточности необходимо снизить дозу или увеличить интервал между приемами.

Бромгексин (Бизолвон, Флегамин, Фулпен) является синтетическим произ­водным алкалоида вазицина (см. таблицу 18.1). Вазицин (Adhatoda vasica) с древних времен применялся на Востоке как отхаркивающее средство. При при­еме внутрь препарат превращается в активный метаболит - амброксол. В целом, действие препарата аналогично действию амброксола - уменьшение вязкости секрета бронхиальных желез, воздействие на продукцию мукополиса­харидов, высвобождение лизосомальных ферментов. Важным является также способность препарата восстанавливать мукоцилиарный клиренс (секретолити­ческий эффект) посредством стимуляции синтеза сурфактанта альвеолярными пневмонитами II порядка, хотя и менее выраженное, чем у амброксола. Таким образом, бромгексин разжижает вязкий, липкий бронхиальный секрет и обеспе­чивает его продвижение по дыхательным путям. Отличительной особенностью препарата является его самостоятельное противокашлевое действие. Впрочем, противокашлевой эффект бромгексина может оказаться нежелательным.

Курс лечения средними терапевтическими дозами обычно составляет 7-10 дней. Фармакокинетика бромгексина дозозависима, препарат при многократном примене­нии может кумулироваться. Применяют в таблетках у взрослых по 8-16 мг 2-3 раза в день. Используют также раствор для внутривенного введения по 16 мг (2 ампулы) 2-3 раза в день. Отхаркивающий эффект при использовании таблетированных форм достигается при приеме 24 мг/сутки на 4-6-й день приема; в легких случа­ях препарат может быть эффективен при приеме 12-16 мг/сутки. Увеличенное количество мокроты обычно к 7-му дню начинает уменьшаться, отчетливо из­меняется ее характер (исчезает гнойный компонент). Вязкость мокроты умень­шается по сравнению с исходным состоянием в 50 раз.

Ингаляции 2 мл раствора дают положительный эффект через 20 мин после приема, сохраняющийся в течение 4-8 часов (возможны повторные ингаляции 2-3 раза в день). Особенно эффективен препарат при одновременном примене­нии в ингаляциях и внутрь. В тяжелых случаях рекомендуется применение па­рентерально (п/к, в/м, в/в), особенно в послеоперационном периоде и во время проведения ИВЛ для предотвращения скопления вязкой мокроты.

Необходима коррекция дозы и режима дозирования бромгексина при тя­желой печеночной недостаточности. Он не назначается одновременно с кодеинсодержащими препаратами, так как это затрудняет отхождение разжи­женной мокроты.

Ацетилцистеин (Мукомист, Мукобене) - производное L-цистеина - активного муколитика, свободного от повреждающего действия протеолити­ческих ферментов. Содержащиеся в его молекуле реактивные сульфгидриль­ные группы разрывают дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты

(Ventresca G. Р., 1989). В результате деполимеризации макромолекул мокрота, в том числе и гнойная, становится менее вязкой и адгезивной. К разжижению мокроты приводит и стимуляция мукозных клеток, секрет которых способен ли­зировать фибрин, кровяные сгустки.

Ацетилцистеин увеличивает синтез глютатиона, принимающего участие в процессах детоксикации. Известно, что препарат обладает определенными за­щитными свойствами, направленными против свободных радикалов, реактив­ных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хроничес­кого воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях, что особенно акту­ально у курильщиков табака (Gillisen A. et al., 1997).

Препарат при обострениях хронического обструктивного бронхита применяют внутрь по 200 мг 3 раза в день в течение 1 -2 нед. Продолжительный (до 6 мес) прием ацетилцистеина в холодное время года может предупреждать развитие обострений и прогрессирования заболевания. К сожалению, высокие дозы или длительный прием ацетилцистеина снижают продукцию IgA, лизоцима, подав­ляют деятельность реснитчатых клеток, снижая мукоцилиарный клиренс, что Ограничивает применение препарата при необходимости длительного лечения.

Преимущественно ацетилцистеин применяется в виде ингаляций (2-5 мл 20% раствора 3-4 раза в день), интратрахеально в виде медленных инстилляций (по 1 мл 10% раствора каждый час). Для промывания бронхов при лечебной бронхоскопии применяют 5-10% раствор. В случае невозможности интратрахе­ального применения (коматозное состояние, травма и т. д.) возможно его в/м (1-2 мл 10% раствора 2-3 раза в день) или в/в (10 мл 5% раствора 2 раза в день) введение. Нежелательным является чрезмерное разжижение мокроты при ин­тратрахеальном введении препарата, что требует применения отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких.

Аналогичным действием обладает и 2-меркаптоэтансульфонат натрия - месна (Мистаброн), также имеющий в своей формуле свободную сульфгид­рильную группу. Действует препарат быстрее и эффективнее ацетилцистеи­на. Применяется только в виде ингаляций или капельных внутрибронхиаль­ных вливаний для предупреждения образования слизистой пробки, особенно в условиях интенсивного лечения (ИВЛ). При выраженной слабости пациен­та, приводящей к неэффективности кашля, препарат можно назначать только при наличии отсоса.

Карбоцистеин (Бронкатар, Мукодин, Мукопронт) - обладает одновремен­но мукорегулирующим и муколитическим эффектами. Механизм его действия связан с активацией сиаловой трансферазы - фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Карбоцистеин нормализует количественное соот­ношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета (умень­шает количество нейтральных гликопептидов и увеличивает количество гидроксисиалогликопептидов), что восстанавливает вязкость и эластичность слизи. Под воздействием препарата происходит регенерация слизистой оболочки, вос­становление ее структуры, уменьшение (нормализация) количества бокаловид­ных клеток, особенно в терминальных бронхах, а значит и уменьшение количе­ства вырабатываемой слизи.

Помимо этого восстанавливается секреция иммунологически активного IgA (специфическая защита) и число сульфгидрильных групп (неспецифическая защита); улучшается мукоцилиарный клиренс (потенцируется деятельность рес­нитчатых клеток).

Таким образом, препарат демонстрирует двойное действие - как муколи­тик, уменьшая патологическую вязкость и тягучесть слизи, облегчая ее экспекторацию, и как мукорегулятор, улучшая регенерацию слизистой дыхательных путей. При этом действие карбоцистеина распространяется на все поврежден­ные отделы дыхательных путей (верхние и нижние дыхательные пути, прида­точные пазухи носа), а также среднее и внутреннее ухо.

Возможно его использование при подготовке к бронхоскопии и/или бронхо­графии. Профилактический прием муколитических препаратов в холодное время года в течение 6 мес приводит к значительному уменьшению частоты и длительности обострений хронического бронхита, в том числе и тяжелых, и со­кращению применения антибиотиков (Allegra L. et al., 1996).

Выпускается препарат в виде сиропов или капсул. Среднесуточные дозы для взрослых по 1 мерной ложке или капсуле 3 раза в день, при длительном приеме (до 6 мес) - 2 раза в день. Продолжительность приема, как правило, от 8-10 дней до 3 нед. В начале лечения через 3-5 дней увеличивается объем мокроты, а позже (к 9 -му дню) снижается.

Тактика назначения муколитиков при хроническом обструктивном бронхите

Терапия муколитическими препаратами показана при повышении вязкости слизи, секретируемой воспаленной слизистой оболочкой воздухоносных путей. И если при острых инфекционно-воспалительных процессах мукоцилиарный клиренс существенно не страдает, то при хронических бронхолегочных заболе­ваниях наблюдаются значительные дефекты мукоцилиарного клиренса, связан­ные с повреждением структуры слизистой токсинами микроорганизмов (замед­ление цилиарных колебаний, разрушение клеточных мембран, некроз клеток с продукцией активных гидрооксианионов, слущивание эпителия и др.).

При обострении хронического обструктивного бронхита назначаются сред­ние терапевтические дозы препаратов в виде таблеток, сиропов, капель, «шипу­чих» таблеток на 9-14 дней, а в ряде случаев и на более длительный срок. Про­должительность приема муколитических препаратов зависит от достижения клинического эффекта.

Об эффективности муколитической терапии (критерии эффективности по Wettengel et al. ) можно говорить, оценивая ее влияние на:

Самочувствие (улучшение качества жизни);

Симптомы (уменьшение или исчезновение одышки в покое или при на­грузке, уменьшение и облегчение кашля, изменение характера мокроты);

Показатели функции внешнего дыхания (особенно такие как ОФВ 1 , ФЖЕЛ, индекс Тиффно, максимальные объемные скорости, а также газы крови, характеризующие наличие и степень выраженности дыхательной недостаточности).

При лечении муколитическими препаратами стабильный клинический эф­фект отмечается на 2-4-й день в зависимости от характера и тяжести течения болезни.

Необходимо учитывать, что у ряда больных хроническим бронхитом после первого дня терапии адгезия и вязкость мокроты могут значительно увеличиться в результате отделения мокроты, накопившейся в бронхах и содержащей боль­шое количество клеточного детрита, воспалительных элементов, белков и т. д. В последующие же дни реологические свойства мокроты улучшаются, достовер­но увеличивается ее количество, снижается вязкость и адгезия (обычно к 4-му дню применения отхаркивающих лекарственных средств), что указывает на правиль­ность выбора препарата, а к 6-8-м суткам лечения происходит стабилизация кли­нического эффекта. При применении муколитиков уровень адгезии снижается на 40-50%.

У больных с хроническим обструктивным бронхитом хороший эффект на­блюдается при сочетании бронхолитических препаратов с муколитиками. Нали­чие вязкой мокроты препятствует доступу ингаляционных препаратов к слизи­стой бронхов, поэтому «отмывание» слизистой может усиливать эффективность препаратов и, соответственно, уменьшать дозу последних. Следует отметить, что р2-симпатомиметики (фенотерол, сальбутамол и др.) и теофиллин потенци­руют мукоцилиарный клиренс; теофиллин и М-холинолитики (ипратропиум бромид), уменьшая воспаление и отек слизистой, облегчают отхождение мокро­ты. В то же время применение ингаляционных средств, в том числе и через не­булайзер, оксигенотерапия, могут повреждать альвеолярный и бронхиальный сурфактант. Поэтому у таких больных препаратом выбора должны служить амб­роксол и бромгексин, стимулирующие выработку сурфактанта и тем самым ус­коряющие достижение ремиссии.

- естественные науки - физико-математические науки - химические науки - науки о земле (геодезические геофизические геологические и географические науки) (8)

Список учебников

... / Дьячков, Павел Николаевич. - М. : БИНОМ . Лаборатория знаний, 2011. - 488 с. ... Российской Федерации за 2000 –2008 годы. ... работе развивается сформулированная в выпущенной издательством «Юрлитинформ» в 2008 г. ... -1 1794707 823. Ч81 Т 384 Технотронные...

Муколитики и мукорегуляторы являются наиболее востребованными при лечении продуктивного кашля, сходны по фармакологическим свойствам и показаниям к применению, но в то же время имеют некоторые особенности

К муколитикам относятся препараты, которые разжижают мокроту, практически без увеличения ее объема, и облегчают ее выведение из легких.

Амброксол обладает секретолитическим и секретокинетическим действием, восстанавливает мукоцилиарный транспорт (МЦТ), увеличивает проникновение антибиотиков в легочную ткань. Он стимулирует образование трахеобронхиального секрета пониженной вязкости. Амброксол восстанавливает МЦТ путем стимуляции двигательной активности ресничек мерцательного эпителия. Отличительной особенностью амброксола и его производных является способность увеличивать продукцию сурфактанта за счет повышения его синтеза, секреции и торможения распада. Являясь одним из компонентов системы местной защиты легких, сурфактант препятствует проникновению в клетки эпителия патогенных микроорганизмов, а также усиливает активность ресничек мерцательного эпителия, что в сочетании с улучшением реологических свойств бронхиального секрета спрособствует достижению выраженного отхаркивающего эффекта .

Амброксол не рекомендовано применять в І триместре беременности и в период кормления грудью. При применении амброксола побочные явления наблюдаются редко и проявляются в виде растройств желудочно-кишечного тракта (изжоги, диспепсии, тошноты, рвоты, поноса, аллергических реакций, сухости во рту и носоглотке). Препарат не следует применять совместно с противокашлевыми средствами, так как это приводит к накоплению бронхиального секрета в дыхательных путях.

Бромгексин при приеме внутрь превращается в активный метаболит - амброксол. Действие его аналогично таковому амброксола, хотя и менее выражено. Бромгексин применяют внутрь в суточной дозе 32–48 мг, разделенной на 2–3 приема. В отличие от амброксола, при тяжелой печеночной недостаточности клиренс бромгексина снижается, так как он является пролекарством, поэтому необходима коррекция дозы и режима дозирования. Препарат при многократном применении может кумулировать. Его не следует принимать в I триместр беременности .

Ацетилцистеин характеризуется прямым действием на молекулярную структуру слизи. К разжижению мокроты приводит также стимуляция мукозных клеток, секрет которых обладает способностью лизировать фибрин и кровяные сгустки. Препарат эффективен как при гнойной, так и при слизистой мокроте. Данные о влиянии ацетилцистеина на МЦТ противоречивы . Важное свойство ацетилцистеина - влияние на процессы детоксикации . Он способствует повышению синтеза глутатиона - важного фактора химической детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять его при отравлениях парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами и др.). Cущественным преимуществом ацетицилстеина является его антиоксидантная активность, которая реализуется различными путями. Препарат препятствует действию окислителей и оказывает прямое действие на свободные радикалы. Ацетилцистеин обладает определенными защитными свойствами в отношении реактивных кислородных метаболитов и свободных радикалов, ответственных за развитие воспаления в воздухоносных путях, что особенно важно для заядлых курильщиков и больных пожилого возраста, у которых активируются окислительные процессы и снижается антиоксидантная активность сыворотки крови .

Ацетилцистеин назначают внутрь по 200 мг 3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 1200 мг) в течение 5–7 дней, при хронических заболеваниях возможно увеличение продолжительности его применения до 6 мес. Ацетилцистеин можно также использовать в виде внутрибронхиальных инстилляций по 1 мл 10% раствора и промывания бронхов во время проведения лечебной бронхоскопии. Имеются данные о том, что длительное применение ацетилцистеина при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) приводит к снижению частоты, тяжести и уменьшению длительности обострений . Однако применение ацетилцистеина в высоких дозах и продолжительный его прием могут уменьшать продукцию секреторного IgА (sIgA) и лизоцима, а также подавлять деятельность реснитчатых клеток, что приводит к нарушению МЦТ. Нежелательным в ряде случаев является избыточное разжижение мокроты, способное вызвать синдром «затопления» легких и требующее в этом случае применения отсоса . Рекомендовано с осторожностью принимать ацетилцистеин больным с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, а также пациентам с бронхиальной астмой из-за возможности развития бронхоспазма. Больным с заболеваниями печени и почек ацетилцистеин также следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотсодержащих веществ в организме.

Мукорегуляторы - лекарственные препараты, увеличивающие синтез сиаломуцинов (мукорегулирующий эффект) и изменяющие вязкость бронхиального секрета (муколитический эффект). Представителем мукорегуляторов является карбоцистеин . Он обладает одновременно как муколитическим, так и мукорегулирующим эффектом. Карбоцистеин стимулирует активность сиалилтрансферазы, увеличивает синтез сиаломуцинов, оптимизируя баланс сиаломуцинов и фукомуцинов , восстанавливает эластичные (вязкоупругие) свойства слизи . Карбоцистеин не действует непосредственно на структуру слизи, в отличие от прямого муколитика ацетилцистеина. Карбоцистеин обладает не только муколитическим эффектом, но и восстанавливает нормальную активность секреторных (бокаловидных) клеток слизистой оболочки дыхательных путей, повышает продукцию sIgA , что особенно важно у детей с рецидивирующими респираторными инфекциями. Это позволяет отнести карбоцистеин к наиболее современным и перспективным мукоактивным лекарственным средством . Кроме мукорегулирующего действия, карбоцистеин оказывает противовоспалительный и иммуномодулирующий эффект . В доклинических и клинических исследованиях доказано, что карбоцистеин уменьшает инфильтрацию нейтрофильных гранулоцитов в просвет дыхательных путей , снижает уровень интерлейкина (ИЛ)-8, ИЛ-6, уровень цитокинов и 8-изопростана при ХОБЛ . Кроме того, карбоцистеин ингибирует адгезию бактерий и вирусов на ресничках эпителиальных клеток . Уменьшая эндосомное окисление в эпителиальных клетках дыхательных путей, карбоцистеин оказывает также антиоксидантный эффект и обеспечивает защитное действие на клетки респираторного тракта человека во время окислительного стресса .

В числе побочных эффектов очень редко можно выделить нарушения пищеварения, тошноту, рвоту, боль в желудке, в единичных случаях могут возникнуть аллергические реакции.

Нецелесообразно одновременно применять препараты, подавляющие секреторную функцию бронхов, и средства от кашля. Препараты карбоцистеина в форме сиропа не следует назначать больным сахарным диабетом, так как они содержат сахарозу.

Карбоцистеин противопоказан в І триместре беременности.

Препараты карбоцистеина выпускаются только для приема внутрь. Наиболее комплаентными препаратами карбоцистеина являются лекарственные средства в форме сиропа, выпускаемые в двух дозировках: для взрослых - 5% и детей - 2%. Таким препаратом на фармрынке Украины является . Среднесуточная доза для взрослых - по 750 мг 3 раза в сутки. Как правило, продолжительность лечения составляет 8–10 дней .

Результаты недавно проведенных исследований свидетельствуют о потенциальных свойствах карбоцистеина предотвращать патологические процессы в бронхиальных эпителиальных клетках, вызванных воздействием табачного дыма .

По данным систематического обзора по исследованию эффективности карбоцистеина у детей с инфекционными заболеваниями верхних и нижних отделов дыхательных путей без хронических бронхолегочных заболеваний была доказана способность карбоцистеина уменьшать выраженность кашля. При этом отмечена хорошая переносимость препарата . Кроме того, карбоцистеин оказался эффективным и безопасным при лечении пациентов с ХОБЛ, что доказано в ряде рандомизированных клинических испытаний . Препарат снижает частоту обострений и улучшает качество жизни пациентов. Также была установлена способность карбоцистеина ингибировать окислительный стресс и воспаление при хронических заболеваниях, как самостоятельно, так и в сочетании с другими антиоксидантными препаратами .

Продолжение следует

Анна Зайченко д-р мед. наук, профессор, зав. кафедрой,
Оксана Мищенко, д-р фарм. наук, профессор,
Кафедра клинической фармакологии Института повышения квалификации специалистов фармации, Национальный фармацевтический университет

Список литературы находится в редакции

Референтный препарат карбоцистеина в Украине Флюдитек («Иннотек Интернасиональ», Франция) занимает сегодня

лидирующие позиции по назначениям врачей и рекомендациям фармацевтов. Препарат разрешен к безрецептурному отпуску и включен в протоколы провизоров (фармацевтов) . С целью повышения комплаентности Флюдитек выпускается в 2 формах: сироп 2% - для детей и 5% - для взрослых, по 125 мл во флаконе. Успешный 20-летний опыт клинического применения свидетельствует о эффективности, безопасности и хорошей переносимости препарата Флюдитек. Этот мукорегулятор широко используют у пациентов разных возрастных групп в комплексной терапии воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей. Флюдитек можно применять у детей старше 2 лет при респираторных заболеваниях, сопровождающихся нарушением бронхиальной секреции и выведения мокроты из дыхательных путей, особенно при острых бронхолегочных заболеваниях (остром бронхите, обострении хронических заболеваний дыхательной системы)

Для детей от 2 до 15 лет применяют 2% сироп в дозе: 2–5 лет - по 5 мл 2 раза в сутки; 5–15 лет - по 5 мл 3 раза в сутки. Детям старше 15 лет и взрослым назначают 5% сироп в дозе 15 мл 3 раза в сутки, при достижении терапевтического эффекта дозу снижают до 10 мл 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 8–10 дней

Информация для специалистов в сфере здравоохранения. Полная информация содержится в инструкции по применению препарата.

Р.С. МЗ Украины № UA/8082/02 от 12.07.2013 № 593. Инструкция по медицинскому применению препарата Флюдитек 2%, сироп, и Флюдитек 5%, сироп

“Фармацевт Практик” #03′ 2015

АЦЦ ― это муколитическое средство, которое разжижает вязкую мокроту, что облегчает ее выведение из бронхов. Хорошо сочетается с другими лекарственными средствами при кашле, повышает эффективность антибиотиков. В состав активного вещества входит ацетилцистеин. АЦЦ выпускается в разных лекарственных формах для взрослых и детей с младшего возраста.

При непереносимости или возникновении стойких побочных эффектов лекарственное средство заменяют аналогами. Одни из них идентичны по структуре оригиналу и носят название дженерики. Другие содержат в составе иные активные вещества, но имеют такой же терапевтический эффект. Стоимость аналогов часто дешевле, что снижает затраты на лечение. Эффективность таких препаратов не уступает оригиналу, а в некоторых случаях они имеют преимущества в терапии.

Производитель Сандоз (Словения) или Гексал (Германия) в зависимости от лекарственной формы.

Состав и механизм действия

Активное вещество в составе АЦЦ представлено ацетилцистеином ― производным аминокислоты цистеина. Это главный компонент препарата, который определяет терапевтическое действие на организм. Ацетилцистеин влияет на реологические свойства мокроты, что приводит к уменьшению ее вязкости. Может разжижать как слизистое, так и гнойное отделяемое бронхов.

Кроме муколитического, обладает антиоксидантным эффектом. Обезвреживает свободные радикалы, образующиеся в процессе воспаления, тем самым защищает слизистую бронхов от повреждения. Предупреждает прикрепление патогенных бактерий и может применяться для профилактики респираторных заболеваний.

В состав вспомогательных веществ входит сахароза и лактоза. Это необходимо учитывать при назначении терапии пациентам с сахарным диабетом и нарушением усвоения углеводов в организме.

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<

Лекарственные формы

АЦЦ выпускается в нескольких лекарственных формах для удобства применения взрослым и детям. Все варианты представлены в жидкой консистенции, что улучшает всасывание в пищеварительном тракте и смягчает раздражающее действие на слизистую желудка.

Препарат можно приобрести в шипучих таблетках по 100 мг, которые необходимо растворять в стакане воды. Они имеют приятный вкус ежевики. Преимущественно назначаются взрослым. Детям препарат может не понравиться из-за присутствия слабого серного запаха.

Следующая лекарственная форма ― гранулы в пакетиках по 100 мг для приготовления раствора, который принимают внутрь. Их высыпают в стакан воды и размешивают до появления однородной жидкости. Гранулы также можно разводить в соке или холодном чае. Раствор имеет цитрусовый запах и вкус, назначают взрослым и детям.

Прозрачный вязкий сироп ― третья форма лекарственного средства. Он имеет вишневый привкус и сладкий запах. Рекомендуют для применения детям, особенно в раннем возрасте. Для приема назначенной дозы пользуются мерным шприцом или стаканчиком, которые прилагаются в упаковке.

Показания и противопоказания

Лекарственное средство применяют при заболеваниях нижних, реже верхних дыхательных путей. Высокую эффективность АЦЦ проявляет при кашле вследствие вязкой мокроты, которая трудно отделяется из бронхов. При хронической патологии дыхательной системы препарат включают в поддерживающую терапию наряду с другими лекарствами.