Кофеин хранение. Кофеин-бензоат натрия - инструкция, показания, состав, побочные эффекты

Являясь средством психостимулирующим и возбуждающим центральную нервную систему, кофеин-бензоат натрия – это производное метилксантина. Он тормозит активность особых ферментов фосфодиэстраз (ФДЭ) в сердце, нервной системе, органах и жировой ткани. В высоких дозах скапливается организме в виде производных адреналина цАМФ и цГМФ.

Данный синтетический препарат, в основе которого кофеин, получают из листьев чая и семян кофе. Выпускают его в виде таблеток по 0,1 г, а всего в упаковке 6 шт. Есть также раствор в ампулах (20%), дозировкой 1 мл.

Эффекты кофеина в таблетках:

• увеличивает психическую возбудимость;
• помогает сконцентрировать внимание;
• улучшает ;
• снижает утомляемость и задерживает ее появление;
• стимулирует выделение в крови адреналина;
• активизирует процесс жиросжигания;
• во время интенсивных тренировок позволяет мышцам активнее использовать триглицерид (источник питания);
• повышает мышечную деятельность у людей, занимающихся силовыми видами спорта: участвует в обмене кальция, поддерживает потенциал мышечных мембран.

В небольших дозах стимулирует центральную нервную систему, а в больших – наоборот, угнетает. После приема кофеин-бензоат натрия дыхание становится глубоким и учащенным, сосуды расширяются и повышается тонус церебральных артерий.

Пониженное нормализуется и слегка повышается на фоне приема кофеина. Кроме того, кофеин способствует выработке желудочного сока, а также является слабым диуретиком. Благодаря этому сосуды почек расширяются, увеличивается фильтрация в почечных клубочках. Кофеин замедляет процесс «склеивания» то есть агрегации тромбоцитов.

Схема применения кофеина-бензоата натрия

Кофеин в таблетках можно принимать в течение дня независимо от приема пищи. Непосредственно перед сном МирСоветoв рекомендует таблетки не пить, поскольку заснуть будет затруднительно. Чтобы повысить работоспособность, а также устранить сонливость подростки и взрослые принимают по 50-100 мг препарата до 3-х раз в день. Курс лечения составляет обычно от нескольких недель до двух месяцев.

Чтобы снять приступ , детям после 12 лет и взрослым рекомендуется принимать 50-100 мг кофеина в таблетках 2 раза в день в течение 3-х дней.

Для лечения гипотонии детям от 12 лет и взрослым назначают аналогичную дозу препарата 3 раза в день. Период лечения, как правило, длится несколько недель.

При употреблении кофеина-бензоата натрия важно соблюдать допустимую дозу. Максимальная разовая дозировка – 300 мг, а суточная – 1000 мг.

Применение для похудения

Считается, что рекомендуемая дозировка кофеина для стимуляции нервной системы совсем не эффективна при похудении, поскольку чтобы сжечь лишние килограммы, нужно использовать другие дозы. Если человек с лишним весом занимается спортом, то перед каждой тренировкой ему нужно принять от 9 до 20 мг препарата в таблетках на 1 кг массы тела. Только в таком случае удастся разогнать работу сердца и ускорить все метаболические процессы. Пить нужно за 30 минут до начала тренировки, а снижение дозы, по мнению спортсменов, не окажет нужного стимулирующего эффекта.

Врачи, в свою очередь, советуют не спешить и начинать прием кофеина с 2 мг/кг, увеличивая дозу постепенно.

Побочное воздействие кофеина в таблетках

Перед тем как начать курс приема бензоата натрия нужно проверить, как отреагирует организм на главный компонент препарата. Если после первого дня лечения организм негативно не отреагировал на кофеин, значит можно продолжать терапию.

При самостоятельном применении или несоблюдении рекомендаций врача может проявиться чувство тревоги и беспокойства. Обычно побочный эффект проявляется головной болью, и общим недомоганием. Иногда при обращении к врачу пациент жалуется на заложенность носа, и рвоту, а также обострение и язвенной болезни.

Резкая отмена препарата может привести к заторможенности реакций и утомляемости.

Противопоказаниями к применению бензоата натрия с кофеином являются следующие симптомы:

• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• аллергия на кофеин и непереносимость его;
• тревожные расстройства;
• пароксизмальная тахикардия;
• повышенное артериальное давление;
• нарушения сна;
• возраст до 12 лет.

С осторожностью следует принимать таблетки пожилым людям, с заболеваниями глаз, а также склонности к судорогам и припадкам. Беременные и кормящие женщины могут пить таблетки с кофеином только по назначению врача. При одновременном приеме препарата с пероральными контрацептивами, снижается активность кофеина, он медленнее выводится печенью и скапливается в крови.

Чтобы не допустить гиперстимуляции нервной системы лучше избегать сочетания таблеток бензоата натрия с кофе и другими веществами, содержащими кофеин. Также важно учитывать, что кофеин способен угнетать процесс всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте. Он также снижает эффективность снотворных препаратов и наркотиков, способствует активному всасыванию сердечных гликозидов и выведению лития с мочой.

Симптомы передозировки

Превышение суточной нормы приема кофеина в таблетках (300 мг) чревато для человека такими последствиями:

• головокружение;
• учащение сердцебиения;
• тошнота;
• спутанность сознания;
• беспокойство и тремор.

Ощутив на себе негативные последствия препарата, нужно в срочном порядке сделать промывание желудка, принять слабительное средство и , который адсорбирует токсические вещества в ЖКТ. У людей с хроническими заболеваниями желудка после передозировки кофеином может сильно обостриться гастрит. В таком случае следует обратиться в медицинское учреждение, где доктор сможет своевременно промыть желудок специальным раствором и ввести антацидное средство. При появлении судорог, вызванных большой концентрацией кофеина в крови, больному внутривенно вводят противоэпилептические препараты.

После долгих исследований ученым удалось определить смертельную дозу таблеток бензоата натрия с кофеином, и вот, что удалось зафиксировать. Положительный эффект кофеина на организм наблюдается при приеме от 1 до 5 мг на 1 кг массы тела человека. То есть, при весе в 70 кг можно принимать от 70 до 350 мг средства, но не больше. У людей, которые не употребляют кофеин постоянно, эффект от приема намного выше.

Каждый раз, увеличивая дозу лекарства, вероятность передозировки им возрастает. Сначала сокращается общее время сна, снижается его качество. Затем появляются головные боли, бессонница и беспокойство. Следующий прием выше допустимой нормы чреват учащенным сердцебиением и подергиваниями мышц. Появляется расстройство желудочно-кишечного тракта.

Зависимые от кофеиновых таблеток люди, как правило, страдают расстройствами психики. Регулярное превышение дозы кофеина однажды может сыграть злую шутку против человека. Ученые доказали, что доза бензоата-натрия с кофеином 100-200 мг на 1 кг веса является смертельной для человека. После губительной передозировки отключается сознание, проявляются спазмы и наступает летальный исход. Отсюда следует: опасной для жизни является доза более 18 г кофеина в день.

Ежедневно принимая таблетки с кофеином, вы должны знать о том, что резкое прекращение лечения приводит к угнетению работы центральной нервной системы. Каждый организм индивидуален, потому и влияние на ЦНС может быть разным: один человека заметит у себя прилив бодрости и сил, а у другого появится депрессия и сонливость. То же самое воздействие происходит и на сердце.

Постоянное употребление бензоата-натрия с кофеином при беременности может чревато самопроизвольным , нарушениями работы сердца у плода и замедлением его развития. В небольшом количестве препарат проникает в грудное молоко, и после кормления ребенка у него может появиться бессонница и чрезмерная активность.

На странице представлена инструкция по применению Кофеина . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (уколы в растворе для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Кофеина, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (гипотония, спазм, сонливость). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Кофеином может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания.

Инструкция по применению и дозировка

Вводят подкожно или принимают внутрь. Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки; детям - по 25-100 мг 2-3 раза в сутки.

Формы выпуска

Раствор для подкожного введения.

Таблетки 100 мг Кофеина бензоат натрия.

Кофеин - психостимулирующее и аналептическое средство. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и частоту сокращений сердца, повышает АД при гипотензии. Оказывает умеренное диуретическое действие. Повышает секрецию желез желудка.

Показания

• заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
• спазмы сосудов головного мозга;
• снижение умственной и физической работоспособности;
• сонливость.

Противопоказания

• артериальная гипертензия;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
• глаукома;
• повышенная возбудимость;
• нарушения сна;
• старческий возраст.

Особые указания

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Побочное действие

• нарушение сна;
• возбуждение;
• беспокойство;
• при длительном применении возможно привыкание;
• тахикардия;
• повышение АД;
• аритмии;
• тошнота, рвота.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол - менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения - с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Аналоги лекарственного препарата Кофеин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Диа Активанад N;
• Кофеин безводный;
• Кофеин бензоат натрия.

Таблетки.

В контурной ячейковой упаковке 6 или 10 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Кофеина-бензоата натрия таблетки входит:

1 таблетка содержит кофеин (в виде бензоат натрия) 0,1 или 0,2 г

Фармакологическое действие

Аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, бронхов, суживает — органов брюшной полости. Повышает секреторную деятельность желудка. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать индивидуальные особенности нервной деятельности.

От чего помогает Кофеина-бензоата натрия таблетки: показания

Заболевания, сопровождающиеся угнетение функций ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы (отравления наркотиками, инфекционные заболевания и др). При спазмах сосудов головного мозга, для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости, нарушения дыхания, энурез у детей.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.Побочное действие
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Кофеина-бензоата натрия таблетки при беременности и грудном вскармливании

Не описано.

Кофеина-бензоата натрия таблетки: инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь — по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза взрослым — 0,4 г, суточная — 1 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
Не принимать перед сном.

Сомвестимость с другими препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

действующее вещество: кофеин-бензоат натрия;

1 таблетка содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы.

В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Данные эффекты являются дозозависимыми, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В очень больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.

Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений.

Под влиянием кофеина-бензоата натрия несколько усиливается диурез (главным образом

из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Фармакокинетика.

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения – 3-7 часов. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) – в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания

• Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем;
• артериальная гипотензия;
• астенический синдром;
• спазмы сосудов головного мозга;
• сонливость;
• повышение умственной и физической работоспособности.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кофеину, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин) или к какому-либо из компонентов препарата;
• повышенная возбудимость;
• бессонница;
• выраженное повышение артериального давления, артериальная гипертензия;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);
• глаукома;
• возраст более 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:

• ;ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином – может вызывать развитие опасных сердечных аритмий или выраженного повышения артериального давления;
• ;барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) – усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
• ;кетоконазолом , дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой – может вызывать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;
• ;циметидином , гормональными контрацептивами , изониазидом – усиление действия кофеина;
• ;флувоксамином – повышение уровня кофеина в плазме крови;
• ;мексилетином – снижение выведения кофеина на 50 %;
• ;никотином – увеличение скорости выведения кофеина;
• ;метоксаленом – уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
• ;клозапином – повышение концентрации клозапина в крови;
• ;теофиллином и другими ксантинами – снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
• ;β-адреноблокаторами – может приводить к взаимному подавлению терапевтических

эффектов;

• ;тиреотропными средствами – повышение тиреоидного эффекта;
• ;опиоидными анальгетиками , анксиолитиками , снотворными и седативными средствами – снижение эффекта данных препаратов;
• препаратами лития – увеличение выведения лития с мочой;
• препаратами кальция – снижение всасывания данных препаратов;
• ;сердечными гликозидами – ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
• ;аналгетиками-антипиретиками – усиление их эффекта;
• ;эрготамином – улучшение всасывания эрготамина в пищеварительном тракте;
• ;производными ксантинов, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующими средствами – потенцирование их эффектов.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему , конкурентным антагонистом препаратов аденозина , АТФ .

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать дрожь и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая .

Особенности применения

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин.

В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).

Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.

Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НІАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказано применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Применять внутрь 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг.

Высшая разовая доза – 500 мг, высшая суточная доза – 1 г.

Детям с 12 лет назначать в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки.

Высшая суточная доза для детей – 500 мг.

Дозу препарата и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

Дети.

Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, повышение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке – тонико-клонические судороги).

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, поддержание вентиляции легких и оксигенация; при судорожных припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные приступы, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене – усиление торможения центральной нервной системы с появлением чувства повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.

Сердечно-сосудистая система: чувство сдавливания в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Мочевыделительная система: повышение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция.

Иммунная система: возможны проявления реакций гиперчувствительности, в т.ч. кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner, гипогликемия/гипергликемия, незначительное повышение

5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НІАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче.

Другие: заложенность носа, при длительном применении – снижение действия кофеина, что связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 10 таблеток в блистере.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

N.06.B.C.01 Кофеин

Фармакодинамика:

Антагонизм в отношении центральных аденозиновых рецепторов, стимуляция центров продолговатого мозга (вагусный, сосудодвигательный и дыхательный).

Стимулирует ЦНС, дыхание, скелетную мускулатуру, секрецию пепсина и соляной кислоты в ЖКТ, гликогенолиз. Повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему действию углекислого газа, увеличивая альвеолярную вентиляцию.

Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, минутный объем сердца (положительное инотропное действие на миокард и положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел).

Оказывает гипертензивный и диуретический эффекты, стимулирует сужение сосудов головного мозга и снижает сократимость матки.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы составляет 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10 % - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей превращается в . Период полувыведения составляет3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде),у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).

Показания:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в том числе отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания).

Угнетение ЦНС.

Спазмы сосудов головного мозга (в том числе мигрень).

Снижение умственной и физической работоспособности.

Энурез у детей.

Сонливость.

Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных.

V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

IX.I70-I79.I73 Другие болезни периферических сосудов

VI.G40-G47.G43 Мигрень

XVIII.R30-R39.R32 Недержание мочи неуточненное

XVIII.R50-R69.R53 Недомогание и утомляемость

XIX.T36-T50.T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

XXI.Z70-Z76.Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим ксантинам.

Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

Пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия.

Нарушения сна при терапии повышенной утомляемости и сонливости.

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Глаукома.

Повышенная возбудимость.

Пожилой возраст.

Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Беременность и кормление грудью.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Увеличение риска развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы). Эксперименты на животных: нарушение развития скелета (пальцев и отдельных фаланг) при применении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12-24 чашках кофе в сутки, на протяжении всей беременности или при однократном введении больших доз (50-100 мг/кг); в меньших дозах - замедление развития скелета.

Проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6-8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться гиперактивность и бессонница.

Способ применения и дозы:

Внутрь (независимо от приема пищи): взрослые - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (максимальная суточная доза - 1 г), дети старше 2-х лет - по 0,03-0,075 г на прием.

П ри мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 таблетки во время приступа боли, затем - по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 месяца).

В виде кофеин-бензоата натрия вводится подкожно : взрослым - по 1 мл 10 % или 20 % раствора, детям - по 0,25-1 мл 10 % раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или внутривенно (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Побочные эффекты:

Нервная система: головокружение, головная боль, тревога, раздражительность, нервозность, выраженное нервное возбуждение у новорожденных; тремор, нарушение сна, мышечное напряжение.

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение.

Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, некротический энтероколит.

Кровь: гипогликемия, гипергликемия.

Передозировка:

При передозировке наблюдаются боли в животе или желудке; ажитация, состояние тревоги, возбуждение или двигательное беспокойство; спутанность сознания или делирий; обезвоживание; тахикардия, аритмия; учащенное мочеиспускание; головная боль; повышенная тактильная или болевая чувствительность; раздражительность; тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; болезненный, вздутый живот или рвота у новорожденных; звон в ушах или ощущение других звуков; фотопсия; эпилептические припадки, обычно клонико-тонические судороги при острой передозировке; нарушение сна; дрожание всего тела у новорожденных.

Лечение симптоматическое - промывание желудка, если был принят в последние 4 часа в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; , слабительные; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно , - аритмии или выраженная гипертензия (большие дозы); увеличение артериального давления и тахикардия (малые дозы).

Особые указания:

Внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).

Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Инструкции