Коллоидный висмут. Висмута трикалия дицитрат — эффективное лечение патологий желудка

Висмута субцитрат (Bismuth! subnitras)

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство с бактерицидной (уничтожающей бактерии) активностью в отношении Helicobacter pylori -микроорганизмов, которые, по-видимому, в ряде случаев способствуют возникновению хронического гастрита (воспаления слизистой оболочки желудка) и рецидивирующей (Периодически повторяющейся) язвенной болезни.
В кислой среде желудка и двенадцатиперстной кишки образует защитную пленку на поверхности язв и эрозий (дефекта слизистой оболочки), что способствует их рубцеванию, повышает устойчивость слизистой оболочки к воздействию пепсина (фермента, разлагающего пептиды и белки), соляной кислоты и ферментов. Повышает активность цитопротективных (защищающих клетки) механизмов, увеличивая синтез простагландина ei и секрецию (выделение) бикарбонатов.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки . Обострение гастродуоденита (воспаления желудка и двенадцатиперстной кишки) у больных язвенной болезнью. Гастрит (воспаление слизистой оболочки желудка), вызванный Helicobacter pylori.

Способ применения

Препарат назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки за 30 минут до завтрака, обеда и ужина и на 4-й раз перед сном. Таблетку запивают 1-2 глотками воды (но не молока). Лечение проводят в течение 4-6 недель. При необходимости оно может быть продлено до 8 недель. После этого следует сделать перерыв на 8 недель, в течение которого не следует принимать другие препараты, содержащие висмут.
При обнаружении у больного бактерии Helicobacter pylori рационально сочетать лечение препаратом с приемом внутрь метронидазола по 0,25 г 4 раза в сутки в течение 10 дней и/или амоксициллина по 0,25 г 4 раза в сутки в течение 10 дней. С целью закрепления ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни) заболеваний, связанных с Helicobacter pylori, а также стойкой санации (устранения и профилактики заболеваний) слизистой оболочки, целесообразно проведение в течение первого года 3-4-х двухнедельных курсов антибактериальной терапии (висмута субцитрат + амоксициллин, или висмута субцитрат + метронидазол, или висмута субцитрат + фуразолидон).
За 30 мин до и после приема препарата следует воздерживаться от приема пиши, жидкостей и антацидньгх (понижающих кислотность желудка) средств.
Препарат уменьшает всасывание тетрациклина.
При совместном применении с другими препаратами, содержащими висмут, повышается риск увеличения концентрации висмута в плазме крови.

Побочные действия

Возможно появление тошноты, рвоты, более частого стула. На фоне приема препарата возможно окрашивание кала в темный цвет, а также незначительное потемнение языка. При длительном приеме препарата в высоких дозах возможно развитие энцефалопатии (болезней головного мозга, связанных с накоплением висмута в центральной нервной системе, характеризующихся его дистрофическими изменениями).

Противопоказания

Выраженное нарушение функции почек, беременность, кормление грудью. Препарат не назначают детям.

Форма выпуска

Таблетки по 0,12 г висмута субцитрата.

Условия хранения

В плотно укупоренных упаковках в защищенном от света месте.

Действующее вещество:

висмута субцитрат коллоидный

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Висмута субцитрат.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Висмута субцитрат " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Эпохальное и давно ожидаемое событие для всей гастроэнтерологической общественности произошло в 2005 году – Нобелевская премия по физиологии и медицине присуждена двум австралийским врачам – гастроэнтерологу Бэрри Маршаллу и патоморфологу Робину Уоррену – за открытие Helicobacter pylori и ее роли при гастрите и язвенной болезни.

А.И. Головченко, д.м.н.

В мировых научных кругах так и не сформировалось единое мнение по поводу этого микроорганизма: одни недооценивают роль H. pylori в развитии патологических процессов, другие ее преувеличивают. В любом случае значение открытия Уоррена и Маршалла трудно переоценить: оно потребовало пересмотра традиционных взглядов на возникновение, развитие и терапию весьма широкого круга заболеваний, а также существенно обогатило собственно бактериологическую методологию.

С момента открытия микроорганизма появились принципиально новые подходы к лечению гастрита и язвенной болезни, которые обеспечили потрясающие результаты, но с течением лет все больше ранее нерешенных и вновь возникших вопросов предстает перед исследователями и практическими специалистами. Изучение особенностей Helicobacter pylori и модификация схем терапии в ответ на изменения микроорганизма продолжаются.

Украинские врачи, не только гастроэнтерологи, терапевты, но и представители других специальностей, принявшие участие в научно-практическом симпозиуме «Новейшие перспективные технологии диагностики и контроля лечения заболеваний органов пищеварения», который проходил в Виннице 22-23 марта, проявляют большой интерес к современным методикам терапии при патологии желудочно-кишечного тракта. Именно поэтому высокую оценку аудитории получил доклад начальника клиники гастроэнтерологии Военно-медицинского центра воздушных сил Вооруженных сил Украины, доктора медицинских наук Александра Ивановича Головченко о применении альтернативных схем эрадикационной терапии.

– Согласно международным нормам, указанным в Маастрихтском консенсусе (Рим, 21-22 ноября 2000 года), показания к эрадикации Helicobacter pylori подразделяются на абсолютные и относительные. Среди абсолютных показаний – дуоденальная язва желудка или двенадцатиперстной кишки (активная, неактивная), MALT-лимфома, атрофический гастрит, состояние после резекции желудка по поводу рака, первая линия родства с больными раком желудка, желание пациента (после консультации с врачом). К относительным показаниям относятся функциональная диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и лечение нестероидными противовоспалительными препаратами. Основные направления Маастрихтского консенсуса-III (2005) сформулированы в следующих тезисах.

• Кого лечить?
• Как выявлять и устранять Helicobacter pylori?
• Профилактика рака желудка путем эрадикации Helicobacter pylori.

Инфицированность людей H. pylori в настящее время очень велика. По данным некоторых авторов, она достигает 80%. Однако частота хеликобактерассоциированных заболеваний варьирует в зависимости от страны (чем ниже экономический уровень страны, тем чаще отмечается хеликобактериоз), возраста больного (наиболее часто заражаются H. pylori в возрасте 18-23 лет в развитых странах и 5-10 лет в экономически неблагоприятных странах). Передача Helicobacter pylori происходит в основном от человека к человеку орально-оральным и фекально-оральным путем. Наиболее часто этот микроорганизм передается внутри семьи через предметы гигиены, посуду, при поцелуях. В большинстве случаев колонизация желудочно-кишечного тракта микроорганизмом не приводит к развитию патологического процесса.

Ответ организма на Helicobacter pylori зависит от многих факторов: состояния иммунитета человека, состава слизи в желудке и двенадцатиперстной кишки, а также уменьшения количества рецепторов на поверхности желудка, способствующих адгезии микроорганизма и вирулентности штамма H. pylori (способности продуцировать вакуолизирующий токсин (VacA), а также цитотоксинассоциированный протеин (CagA), которые обусловливают быструю деструкцию эпителиальных клеток с разрушением субэпителиальных тканей и экстрацеллюлярного матрикса). Патологический процесс в желудке запускается в случаях нарушения гомеостаза защитных систем и агрессивных факторов. При этом появляются показания для назначения антихеликобактерной терапии, которая состоит из антимикробных препаратов и средств, снижающих кислотопродуцирующую функцию желудка.

Терапия первой линии включает ингибиторы протонной помпы (ИПП) 2 раза в сутки, кларитромицин – 500 мг 2 раза в сутки, если для региона характерна первичная резистентность к кларитромицину более 15-20% – применяется амоксициллин в дозе 1000 мг 2 раза в сутки либо схема с использованием ИПП, кларитромицина в таких же дозах и метронидазола в дозе 500 мг дважды в сутки. Длительность лечения составляет 14 дней.

Терапия второй линии состоит из ИПП – 2 раза в сутки, висмута субцитрата – 120 мг 4 раза в сутки или 240 мг 2 раза в сутки, метронидазола по 500 мг 2 раза в сутки и тетрациклина – 500 мг 4 раза в сутки.

Лечение третьей линии после двух курсов различной эрадикационной терапии предусматривает определение чувствительности к антибиотикам. Первичная резистентность к кларитромицину составляет 15-20% и зависит от популяции, географического положения, а также проведенных курсов эрадикационной терапии.

В клинической практике хорошо зарекомендовала себя методика эрадикации Helicobacter pylori с применением ИПП. Флемоксина Солютаб по одной таблетке 500 мг 4 раза в день через 15 мин после еды, Де-Нола по 1 таблетке 120 мг 3 раза в день за час до еды и перед сном. Длительность курса терапии составляет 7 дней.

Препараты висмута для лечения заболеваний пищеварительного тракта начали использовать в далекие времена. Еще за много сотен лет до открытия Helicobacter pylori лекари прописывали это вещество при боли в области желудка. Но, как показали современные исследования, антихеликобактерный эффект оказывают лишь коллоидные соли висмута, которые обладают однородностью со слизью, хорошо перемешиваются с ней, а за счет адгезивных свойств способны длительно фиксироваться на слизистой оболочке. Препараты висмута практически не всасываются в кровь и выделяются кишечником, окрашивая испражнения в темный цвет. Побочные эффекты при их применении сравнительно редки. Кроме способности к эрадикации Helicobacter pylori, субцитрат висмута позитивно влияет на восстановление соотношения между уровнями соматостатина и гастрина, улучшая процессы репарации и регенерации поврежденной слизистой оболочки желудка. В глобальном масштабе препараты висмута обладают уникальным свойством – к ним отсутствует резистентность штаммов Helicobacter pylori.

Формирование устойчивости Helicobacter pylori к антибактериальным препаратам создает большую угрозу для медицины. Основными причинами появления резистентных штаммов Helicobacter pylori являются неполноценные схемы антихеликобактерной терапии, нарушение больными режима приема препаратов. По мнению G. Tytgat, в настоящее время лишь меньшая часть пациентов с язвенной болезнью получает адекватную антихеликобактерную терапию. В связи с этим в ряде стран ведутся динамические наблюдения за ростом уровня резистентности H. pylori к антибактериальным препаратам, которые входят в схемы антихеликобактерной терапии на популяционном уровне, и предпринимаются адекватные меры для предотвращения этого роста. К этим мерам относится включение коллоидных препаратов висмута в современные схемы эрадикационной терапии.

В последние годы установлена еще одна особенность Helicobacter pylori – под влиянием неблагоприятных условий, в т. ч. и неадекватной антибактериальной терапии, переходить из вегетативной формы в кокковую. При этом микроорганизм редуцирует ферментативную активность, и его трудно обнаружить с помощью уреазных тестов.

Характеризуя осложнения, обусловленные альтернативными схемами антихеликобактерной терапии, можно отметить формирование дисбиотических изменений толстой кишки. Среди побочных эффектов – аллергические реакции, активация моторики кишечника и прямое токсическое действие препаратов на слизистую оболочку.

Резюмируя вышесказанное, следует отметить, что ни одна из приведенных выше схем лечения не обеспечивает 100% эрадикации Helicobacter pylori, что может быть объяснено различными факторами. Однако эффективность рекомендуемых схем терапии в настоящее время составляет не менее 80%. Основываясь на этом, врачам необходимо продолжать назначать эрадикационное лечение и контролировать его результаты у конкретных пациентов.

Подготовила Елена Семиног

Висмута трикалия дицитрат МНН

Международное название: Висмута трикалия дицитрат

Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

висмута (III) калия 2 - гидрокси - 1, 2, 3 - пропантрикарбоксилат (соль1:3:2)

Фармакологическое действие:

Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori, обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. При pH 4 и ниже (желудочный сок) осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом (нерастворимое защитное покрытие в месте язвы). Увеличивая синтез PgE, увеличивающего образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена. Улучшает защитные свойства слизистой оболочки ЖКТ. Повышает выработку слизи, устойчивость слизистой оболочки к воздействию пепсина, HCl и ферментов.

Фармакокинетика:

Практически не абсорбируется из ЖКТ. Выводится через кишечник, всосавшийся Bi - почками.

Показания:

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), хронический гастрит (в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori); диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ХПН, беременность, период лактации.

Режим дозирования:

Внутрь, взрослым - по 120 мг 4 раза в день (3 раза за 30 мин до еды и через 2 ч после последнего приема пищи); детям старше 12 лет - 2 раза в день по 240 мг натощак (за 30 мин до еды), детям до 12 лет - по 120 мг 2 раза в день, запивая небольшим количеством воды (но не молока); в течение 28-56 дней, после чего необходимо сделать перерыв на 8 нед. Для воздействия на Helicobacter pylori сочетают с приемом внутрь метронидазола - по 250 мг 4 раза в день и амоксициллина по 250 мг 4 раза в день (при гиперчувствительности к амоксициллину использовать тетрациклин - по 500 мг 3 раза в день) в течение 10 дней.

Побочные эффекты:

Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции. При длительном применении в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением Bi в ЦНС.Передозировка. Симптомы: развитие нарушения функции почек. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных ЛС, симптоматическая терапия; диализ.

Особые указания:

При лечении наблюдается окрашивание кала в черный цвет.

Взаимодействие:

За 30 мин до и после назначения следует воздержаться от приема пищи, антацидных ЛС и жидкостей. Во время терапии не следует употреблять этанол. Уменьшает всасывание тетрациклина. При совместном применении с др. Bi-содержащими ЛС повышается риск развития побочных эффектов (увеличение концентрации Bi в плазме). Антацидные ЛС местного действия уменьшают эффект висмута трикалия дицитрата.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Висмута трикалия дицитрат

Bismuthi trikalii dicitras (Bismuthi subcitras) (род. Bismuthi trikalii dicitratis (Bismuthi subcitratis))

Химическое название

Висмута (III) калия 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат (соль 1:3:2)

Брутто-формула

C 12 H 10 BiK 3 O 14

Фармакологическая группа вещества Висмута трикалия дицитрат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

57644-54-9

Фармакология

Фармакологическое действие - противоязвенное, гастропротективное .

При pH 4 и ниже (желудочный сок) осаждаются нерастворимые оксихлорид и цитрат висмута, образуются хелатные соединения с белковым субстратом; они покрывают язвенную поверхность, защищают ее (этот полимергликопротеидный комплекс более эффективен, чем нормально выделяемая слизь) от воздействия кислоты, пепсина и желчи. Коагулирует белки и вызывает гибель Helicobacter pylori . При введении внутрь практически не всасывается и выделяется с фекалиями. Только незначительное количество висмута отщепляется от коллоидного комплекса, поступает в кровь, а затем выводится с мочой. Способствует заживлению пептических язв, восстановлению защитной функции и сохранению целостности барьера слизистой оболочки желудка, понижает частоту рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки. Стимулирует синтез ПГE 2 , увеличивающего образование слизи и секрецию бикарбоната, улучшает количественные и качественные характеристики желудочной слизи и продукцию муцина. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена. Покрывает язвенную поверхность белым пенистым налетом, сохраняющимся в течение нескольких часов; у пациентов, принявших препарат за 3 ч до операции, белый тонкий слой присутствует только на кратерах язв. При монотерапии Helicobacter pylori исчезает в 30% случаев, при комбинировании с метронидазолом или амоксициллином — в 90%. При длительном применении больших доз, особенно у пациентов с нарушением функции почек, возможно развитие обратимой энцефалопатии.

Применение вещества Висмута трикалия дицитрат

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori; хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения, в т.ч. ассоциированный с Helicobacter pylori; синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи; функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженное нарушение функций почек, беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Висмута трикалия дицитрат

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, учащение стула, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении в высоких дозах — энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС .

Взаимодействие

Уменьшает всасывание тетрациклина. Препараты, содержащие висмут (в т.ч. Викалин, Викаир), повышают риск развития системных побочных эффектов (увеличивается концентрация висмута в крови).

Передозировка

Симптомы: при частом приеме больших доз возможно развитие почечной недостаточности.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая терапия. Пациентам с нарушением функции почек, сопровождающимся высоким уровнем висмута в плазме, вводят содержащие SH-группы комплексообразователи — димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. В случае тяжелой почечной недостаточности проводят гемодиализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Висмута трикалия дицитрат

Не рекомендуется длительное использование больших доз. В течение 30 мин до и после приема необходимо воздержаться от напитков (в т.ч. молока, фруктов и фруктовых соков), твердой пищи, антацидных средств. Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

Особые указания

Окрашивает кал в черный цвет.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.2852
	0.0589

Соль висмута (III) калия 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат

Химические свойства

Коллоидный субцитрат висмута относят к группе антацидов и адсорбентов . Вещество обычно находится в составе таблеток, покрытых оболочкой. Его молекулярная масса равняется 704 г на моль.

Фармакологическое действие

Обволакивающее, антибактериальное, гастропротективное, противоязвенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество обладает выраженным вяжущим и противовоспалительным действием. Попадая в кислую среду желудка оксихлорид висмута и цитрат висмута осаждаются и образуют хелатные комплексы в виде защитной пленки на поверхности поврежденной слизистой. Средство стимулирует синтез PgE2 , выделение гидрокарбоната и слизи, активизирует защитные свойства слизистой желудка, тем самым, защищая ЖКТ от воздействия агрессивных кислот, солей и ферментов. В зоне, где произошло повреждение слизистой оболочки, накапливается эпидермальный фактор роста . Активность пепсина и пепсиногена начинает снижаться.

Дицитрат Висмута накапливается внутри бактерий Хеликобактер и приводит к разрушению их цитоплазматической мембраны и гибели. Благодаря способности вещества проникать под слой дуоденальной слизи , где концентрация Helicobacter pylori наиболее велика, его эффективность при эрадикации бактерии Хеликобактер значительно выше, чем у аналогичных средств.

Лекарство не всасывается стенками ЖКТ и не проникает в системный кровоток. Неизмененное вещество выводится с каловыми массами. Небольшое количество средства, проникшее в кровь, подвергается метаболизму и выводится с мочой.

Показания к применению

Препарат Висмут Трикалия Дицитрат используют:

• при , сопровождающегося приступами ;
• для лечения , в том числе вызванной бактерией Хеликобактер ;
• при обострении хронического и гастродуоденита ;
• у пациентов с , которое не вызвано органическими поражениями ЖКТ .

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя назначать:

• во время кормления грудью;
• беременным женщинам;
• при на данное вещество;
• пациентам, с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут возникнуть:

• рвота, запор или , тошнота;
• кожные высыпания, зуд, прочие аллергические реакции.

При длительном использовании данного вещества в центральной нервной системе может накапливаться висмут , это приводит к развитию .

Висмута Трикалия Дицитрат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания целесообразно использовать различные схемы лечения.

Таблетки Висмута Трикалия Дицитрат принимают внутрь, запивая водой.

Как правило, взрослым назначают по 480 мг средства в сутки, распределенные на 4 приема, за пол часа перед приемом пищи или сном. Также можно принимать по 240 мг, 2 раза в день.

Детям от 4 до 8 лет назначают по 8 мг на кг веса в день, суточную дозировку необходимо распределить на 2 приема. Курс лечения назначает лечащий врач и, как правило, он составляет 1-2 месяца.

В течение 2 месяцев после прохождения курса нельзя принимать препараты висмута .

Висмута Трикалия Дицитрат используют в различных схемах лечения Helicobacter pylori. Лекарство сочетают с ингибиторами протонной помпы ( , или ) и антибиотиками ( , , ).

Передозировка

При длительном приеме сверхдоз препарата наблюдаются: нарушения в работе почек, .

В качестве лечения назначают: промывание желудка, энтеросорбенты и солевые слабительные средства, симптоматическую терапию.

При нарушениях в работе почек, которые сопровождаются высоким уровнем висмута в крови, показаны: комплексообразователи — димеркапто-пропансульфоновая кислота и димеркапто-янтарная кислота, .

Взаимодействие

Прежде чем приступить к лечению данным средством рекомендуется предупредить своего лечащего врача, если вы принимаете прочие препараты.

Также на эффективность препарата могут влиять: антациды , фруктовые соки и фрукты, молоко.

Условия продажи

При наличии рецепта.

Условия хранения

Хранят таблетки в прохладном месте, без доступа детей, при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Во время проведения терапии средством кал может окраситься в черный цвет, редко наблюдается изменение цвета языка.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Висмута Трикалия Дицитрата)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вещество входит в состав лекарств: , .