Курсовая работа: Мягкие лекарственные формы для местного применения. Лекарственные формы - жидкие, твердые, настойки

Классификация лекарственных форм

Лекарственные формы - лекарственные средства, обладающие опреде­ленными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное ле­чебное действие.

Можно выделить следующие группы классификации лекарственных форм:

I. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию.

II. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа приме­
нения или метода дозирования.

III. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа введе­
ния в организм.

I. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию

1. Твердые.

2. Мягкие.

3. Жидкие.

4. Газообразные.

/. Твердые лекарственные формы

Таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая путем прес­сования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ.

Драже - дозированная лекарственная форма округлой формы, получае­мая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогатель­ных веществ в гранулы.

Гранулы - однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм.

Порошки - лекарственные формы, обладающие сыпучестью; различают порошки простые (однокомпонентные) и сложные (из двух и более компонен­тов), разделенные на отдельные дозы и неразделенные.

Сборы - смесь нескольких видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений, иногда с добавлением других лекарственных средств.

Капсулы - дозированные порошкообразные, гранулированные, иногда жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина, крахма­ла и др. биополимера.

Спансулы - капсулы, в которых содержимым является определенное ко­личество гранул или микрокапсул.

Карандаши лекарственные (медицинские) - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.

Пленки лекарственные - лекарственная форма в виде полимерной пленки.

2. Мягкие лекарственные формы

Мази - лекарственные формы мягкой консистенции для наружного при­менения. В зависимости от консистентных свойств различают собственно мази, пасты, кремы, гели и линименты.

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пла­стичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже; пластыри наносятся на плоскую поверхность тела.

Суппозитории (свечи) - твердые при комнатной температуре и расплав­ляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предна­значенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи); суп­позитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т. д.

Пилюли - дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из >днородной пластической массы, содержащей ле­карственные средства и вспомогательные вещества; пилюля весом более 0,5 г называется болюсом.

3. Жидкие лекарственные формы

Растворы - лекарственные формы, полученные путем растворения одно­го или нескольких лекарственных средств.

Суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взвешено в жидком и размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм.

Эмульсии - лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями.

Настои и отвары - водяные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы экстрактов.

Слизи - лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовлен­ные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.

Пластыри жидкие - при нанесении на кожу оставляют эластичную плен­ку.

Сиропы лекарственные - раствор лекарственного вещества в густом рас­творе сахара.

Настойки - спиртовое, водно-спиртовое или спирто-эфирное прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов.

Экстракты - концентрированные извлечения из лекарственного расти­тельного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др.

4. Газообразные лекарственные формы

Аэрозоль - лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твер­дые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном ве­ществе.

II. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа
применения или метода дозирования

2. Микстуры.

3. Таблетки.

4. Примочки.

5. Припарки.

6. Промывания.

8. Присыпки.

9. Полоскания.

Капли - жидкие лекарственные формы, предназначенные для приема в виде капель энтерально, или наружно: в глаза, уши и т. д.

Микстуры - жидкие лекарственные формы для внутреннего применения, дозируемые столовой, десертной или чайной ложками.

Некоторые лекарственные формы называют полосканиями, примочками, припарками, промываниями, пудрами, присыпками.

III. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа
введения в организм

1. Энтеральные.

2. Парентеральные.

Энтеральные - формы, вводимые в организм через желудочно-кишечный тракт (через рот, прямую кишку).

Парентеральные - формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ин­галяций и др.

Лекарственные формы могут быть дозированными (разделенными), когда приводят дозу лекарственного средства на один прием; и недозированными (неразделенными), в которых лекарственное средство выписывают общим ко­личеством на все приемы.

Линименты - Linimenta

(Линимент- им. п. ед. ч. - Linimentum; род. п. ед. ч. - Liniinenti; сокращ. -Lin.)

Линименты - лекарственная форма для наружного применения. Разли­чают линимент эмульсионный и линимент для местного применения. Линимен­ты выпускаются в готовом виде промышленностью. Их выписывают в сокра­щенной форме.

Пример выписывания официнального линимента для наружного применения Выписать 5 мл 5% линимента циклоферон (Cycloferon) для местного применения (во флаконах).

Rp.: Linimenti Cycloferoni 5% 5 ml D. t. d. N. 10

S. Для выполнения интравагинальных или внутриуретральных ин­сталляций по 5 мл ежедневно в течение 10-14 дней.

Магистральные линименты выписывают в развернутой форме. После указания ингредиентов линимента и их количества пишут М. f. linimentum (Misce ut fiat linimentum - смешай, чтобы образовался линимент) и D.S.

Пример выписывания магистрального линимента

Выписать 60 мл линимента, состоящего из равных количеств масла терпентинного очищенного (Oleum Terebinthinae rectificatum), хлороформа (Chloroformium) и метилсалицилата (Methylii salicylas). Назначить для втирания в область пораженного сустава.

Rp.: Olei Terebinthinae rectificati

Methylii salicylatis ana 20 ml

M. f. linimentum

D. S. Для втирания в область пораженного сустава.

Пример выписывания линимента в сокращенной форме

Выписать 25 г 5% линимента синтомицина (Synthomycinum) для наруж­ного применения.

Rp.: Linimenti Synthomycini 5% 25,0

S. Наружное. Для лечения гнойных ран.

3.3. Гели - Gel

(Гели (желе) - не скл. - Gel)

Гели (желе) - это мягкая недозированная лекарственная форма преиму­щественно для наружного применения (а также для энтерального и паренте­рального назначения), имеющая желеобразную полупрозрачную консистенцию. Представляют собой раствор лекарственных веществ на желеобразной основе (в качестве constituens). Гель - распространенная современная лекарственная форма. В настоящее время выпускаются следующие виды геля: для наружного применения, по уходу за кожей и волосами, для нанесения на кожу век, для су­хой кожи, для десен, зубной гель, для обработки полости рта, для носа (назаль­ный), глазной гель, для интравагинального, интрацервикального и интраурет-рального введения, ректальный, гель с липосомами, липогель, гель стерильный, гель для внутрикожных инъекций, гель для приготовления пероральной суспен­зии и для приема внутрь, трансдермальный, гель родентицидный, гель инсекти­цидный.

Изготавливается гель только в заводских условиях, поэтому рецепт оформляется только в сокращенной форме. В рецепте указывают лекарствен-

ную форму, название геля, концентрацию, количество. Заключают рецепт с ука­заниями о правилах приема лекарства (D. S.).

Пример выписывания гелей (.желе)

Выписать 5,0 г 20% геля "Солкосерил" ("Solcoseryl"). Назначить для ле­чения дистрофического кератита.

Rp.: Gel "Soicoseryl" 20%- 5,0

D. S. Глазной гель. Наносить на поврежденную поверхность 1-2 раза в

Пасты - Pastae

(Паста - и.м. п. ед. ч. - Pasta; род. п. ед. ч. - Pastae; сокращ. - Past.)

Пасты - разновидности мазей с содержанием порошкообразных веществ не менее 25% и не более 60%.

Пасты длительнее мазей удерживаются на месте приложения. Благодаря большему содержанию порошкообразных веществ пасты обладают адсорби­рующими и подсушивающими свойствами. Существуют следующие разновид­ности паст: для местного применения, для приготовления раствора для наруж­ного применения, зубная и для десен, для приготовления перорального раство­ра и приема внутрь, гелеобразная, электропроводная, инсектицидная и роден-тицидная.

Жировыми основами для паст служат те же формообразующие вещества, что и для мазей: Vaselinum, Lanolinum, Adeps suillus depuratus, unguentum Glyc-erini, unguentum Naphthalani. Если порошкообразных лекарственных веществ в пасте меньше 25%, то необходимо добавлять индифферентные, порошки -Amylum, Talcum, Zinci oxydum, Bolus alba (глина белая). В качестве наполните­лей могут быть использованы: крахмал пшеничный (Amylum Tritici), крахмал кукурузный (Amylum Maydis), крахмал картофельный (Amylum Solani), крах­мал рисовый (Amylum Oryzae), тальк (магниевая соль кремниевой кислоты) (Talcum), белая глина (каолин) (Bolus alba).

Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают толь­ко в развернутой форме с указанием всех ингредиентов и их количества. После слова Recipe перечисляют название всех ингредиентов, их массы в граммах. За­тем следует указание фармацевту: Misce fiat pasta (M. f. pasta), выдай, обозначь (D. S.) и способ применения.

Пример выписывания пасты в развернутой форме

Выписать 100,0 г пасты с 5% содержанием резорцина (Resorcinum). Для нанесения на пораженные участки кожи.

Rp.: Resorcini 5,0

Vaselini ad 100,0

При выписывании пасты сокращенным способом после Recipe пишут на­звание лекарственной формы (Pastae), далее название лекарственного вещества, его процентное содержание и общую массу пасты. Затем - выдай, обозначь (D. S.) и способ применения.

Написанный выше рецепт пасты может быть представлен сокращенным способом:

Rp.: Pastae Resorcini 5% 100,0

D. S. Прикладывать к пораженным участкам кожи.

Стоматологическую пасту применяют для введения в полость зуба, и она должна быть более густой консистенции (порошкообразных веществ не менее 75%), чтобы ее можно было плотно набивать в узкие зубные каналы. В качестве основы в стоматологических пастах используют глицерин (Glycerinum). Его прибавляют по каплям, а в рецепте указывают "quantum satis" (q. s.).

Пример магистральной прописи стоматологической пасты

Выписать стоматологическую пасту, содержащую трикрезол (Tricresolum) и формалин (Formalinum).

Rp.: Tricresoli 4,0

D. S. Закладывать в полость зуба.

Пример выписывания официнальной пасты с коммерческим названием

Выписать пасты дентальной адгезивной Солкосерила (Solcoseryl dental adhesive) 5 г в тубе. Назначить для лечения гингивита.

Rp.: Pasta "Solcoseryl dental adhesive" 5,0

D.S. Пораженный участок слизистой оболочки полости рта предвари­тельно высушивают ватным или марлевым тампоном, затем полоску пасты длиной около 0,5 см наносят, не втирая, тонким слоем и слегка увлажняют кончиком пальца или ватной палочкой, смоченными во­дой. Процедуру повторяют 3-5 раз/сут после еды и перед сном. На курс лечения рекомендуется 5 г препарата (1 туба).

3.5. Кремы - Cremores

(Крем - им. п. ед. ч. - Cremorum; род. п. ед. ч. - Cremoris)

Кремы - это полужидкие формы, менее вязкие, чем мази, представляю­щие собой комбинацию воды, масел, жиров и лекарственных веществ. В отли­чие от мазей они в меньшей степени обладают защитной функцией, однако лучше поглощаются кожей и, в этой связи, являются более привлекательными для пациентов.

Пример выписывания крема

Выписать 30г 0,05% крема Бетаметазона (Betametasone). Для наружного применения.

Rp.: Cremoris Betametasoni 0,05% 30,0

D. S. Наносить на пораженные участки кожи.

3.6. Суппозитории - Suppositoria

(Суппозиторий - им. п. ед. ч. - Suppositorium; вин. п. ед. ч. - Suppositorium; вин. п. мн. ч. - Suppositoria; сокращ. - Supp.)

Суппозитории - мягкая (твердая при комнатной температуре) дозиро­ванная лекарственная форма, состоящая из основы и лекарственных веществ, расплавляющаяся или растворяющаяся при температуре тела. Суппозитории предназначены, в основном, для ректального и вагинального введения.

Различают следующие суппозитории:

1) Ректальные свечи (suppositoria rectalia) - конус или цилиндр с заост­
ренным концом, их масса колеблется от 1,1 до 4,0 г (в педиатрической практи­
ке - 0,5-1,5 г). Максимальный диаметр - 1,5 см. Если в рецепте масса не указа­
на, то их изготавливают массой 3,0 г.

2) Вагинальные свечи (suppositoria vaginalia) - по форме могут быть сфе­
рическими (шарики - globuli), яйцевидными (овули - ovula), или в виде плоско­
го тела с закругленным концом (пессарии - pessaria). Масса вагинальных суп­
позиториев - от 1,5 до 6,0 г, по умолчанию изготавливают массой 4,0 г.

3) Палочки (bacilli) - предназначаются для введения в мочеиспускатель­
ный канал (суппозитории уретральные), шейку матки, свищевые ходы и т. п. В
настоящее время эта лекарственная форма применяется редко.

Суппозитории состоят из лекарственных веществ и основы. В качестве constituens для приготовления суппозиториев используют вещества плотной консистенции, которые плавятся при температуре тела, не обладают раздра­жающими свойствами, плохо всасываются через слизистые оболочки, не всту­пают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами. Этими свойствами в наибольшей степени обладают масло какао (oleum Cacao), бути-рол (Butyrolum), желатино-глицериновая (massa gelatinosa) синтетическая масса - полиэтиленоксид (polyaethylenoxydum) или эсилон-аэросильная масса.

Ректальные суппозитории находят широкое применение. Из прямой киш­ки лекарственные вещества всасываются быстрее, чем при применении через рот (per os), не подвергаются воздействию ферментов пищевого тракта. Суппо­зитории можно выписывать двумя способами. При выписывании в развернутой форме после Recipe указывают название лекарственного вещества, дозу на 1 прием, формообразующее вещество (constituens) и его массу. В praescriptio от­мечают - смешай, чтобы образовался суппозиторий (М. f. supp. rectale или vagi-nale), далее указывают, сколько свечей надо выдать (D. t. d. N.) и в сигнатуре способ применения.

Пример выписывания суппозитория в развернутой форме

Rp.: Trichomonacidi 0,05

О lei Cacao 4,0

М. f. supp. vaginale

S. По 1 суппозиторию во влагалище 2 раза в день (утром и

вечером), предварительно сняв упаковку.

Большинство суппозиториев выпускают в готовом виде и выписывают, пользуясь сокращенной формой прописи. Пропись начинают с указания лекар­ственной формы - Suppositorium (суппозиторий... - вин. п. ед. ч.). Далее после предлога cum (с) следует название лекарственного вещества (в тв. п. ед. ч.) и его доза. Пропись заканчивается предписанием - D. t. d. N... и сигнатурой.

Пример выписывания суппозитория в сокращенной форме

Выписать 10 официнальных суппозиториев, содержащих по 0,2 теофил-лина (Theophyllinum). Назначить по 1 суппозиторию 2 раза в день.

Rp.: Suppositorium cum Theophyllino 0,2

S. Применять ректально по 1 суппозиторию 2 раза в день.

При выписывании официнальных суппозиториев сложного состава с коммерческим названием ("Анузол", "Бетиол", "Цефекон" и др.) пропись огра­ничивается указанием лекарственной формы в вин. п. мн. ч. (Suppositoria), на­звания лекарственного препарата и числа суппозиториев. Дозы лекарственных веществ в таком рецепте не приводят.

Пример выписывания суппозитория под коммерческим названием

Выписать 10 суппозиториев "Проктоседил" ("Proctosedyl"). Назначить по 1 суппозиторию 2 раза в день.

Rp.: Suppositoria "Proctosedyl" N. 10

D. S. Применять ректально по 1 суппозиторию 2 раза в день для лече­ния геморроя.

При выписывании суппозиториев в развернутой форме в рецепте допус­тимо количество основы не указывать, но написать q. s. (quantum satis - сколько потребуется).

Пример рецепта

Выписать 6 ректальных суппозиториев, содержащих по 0,02 Промедола (Promedolum). Назначить по 1 суппозиторию при болях.

Rp.: Promedoli 0,02

Olei Cacao q. s.

M. f. suppositorium rectale

S. По 1 суппозиторию при болях.

Пример выписывания шарика

Выписать 50 шариков с кремом эконазола 150 мг - "Гено-Певарил" ("Gyno-Pevaryl"). Для местного применения.

Rp.: Globuli "Gyno-Pevaryl" 0,15

S. Препарат вводить глубоко во влагалище 1 раз в день (перед сном).

3.7. Пластыри - Emplastra

(Пластырь - им. п. ед. ч. - Emplastrum; род. п. ед. ч. - Emplastri: сокращ. - Empl.)

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе.

В зависимости от медицинского назначения различают пластыри:

- эпидерматические: обладают необходимой липкостью и могут не со­
держать лекарственных веществ, применяются в качестве перевязочного мате­
риала, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, ее предохранения от
травматизирующих факторов внешней среды, при лечении некоторых кожных
заболеваний;

- эндер.матические: содержат в своем составе лекарственные вещества
(кератолитические, депилирующие и др.);

- диадермальные: содержат лекарственные вещества, проникающие через
кожу, оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее (резор-
бтивное) действие. Разновидностью диадермальных пластырей являются
траисдермальные терапевтические системы - ТТС (см. ниже).

По агрегатному состоянию пластыри могут быть твёрдыми и жидкими.

Твердые пластыри при комнатной температуре имеют плотную конси­стенцию и размягчаются при температуре тела. Различают намазанные и нена­мазанные твердые пластыри: первые намазаны на ткань, вторые - в виде кони­ческих или цилиндрических блоков. При выписывании намазанных пластырей необходимо указывать их размеры.

Жидкие пластыри (кожные клеи) - летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку. Выпускаются в бутылях, флаконах, в виде аэрозолей.

Пример выписывания пластыря

Выписать перцовый пластырь. Назначить при болях.

Rp.: Empl. Capsici 10 х 18 cm

D. S. Кожу в области наибольшей болезненности обезжирить, насухо

протереть и наложить пластырь клейкой стороной. Если нет сильного

раздражения, оставить на 2 суток.

Растворы - Solutiones

(Раствор - им. п. ед. ч. - Solutio; род. п. ед. ч. - Solutionis; сокращ. -Sol.)

Раствор - жидкая лекарственная форма, полученная разведением жидких и растворением твердых или газообразных веществ в соответствующем раство­рителе. Растворы являются универсальной лекарственной формой, так как их можно применять наружно, вводить парентерально и принимать внутрь. Несо­мненным преимуществом растворов является то, что действие лекарства, вве­денного в жидком виде, наступает быстрее, а влияние препарата бывает наибо­лее полным.

Раствор состоит из основного действующего вещества (basis) и раствори­теля (constituens). Простой раствор содержит один растворенный препарат, сложный - несколько ингредиентов. В качестве растворителей наиболее часто используют дистиллированную воду (aqua destillata), а также этиловый спирт (spiritus aethylicus 70%, 90%, 95%), глицерин (Glycerinum), различные жидкие масла, например, миндальное масло (oleum Amygdalarum), персиковое (oleum Persicorum), подсолнечное (oleum Helianthi), вазелиновое (oleum Vaselinum) и др. Соответственно выделяют водные, спиртовые, глицериновые и масляные растворы. Выделяют также истинные и коллоидные растворы; истинные долж­ны быть всегда прозрачны, не должны содержать взвесей и осадка.

Слизи - Mucilagines

(Mucilago – ед. число, им. падеж; mucilaginis - ед. число, род. падеж)

Слизи представляют собой дисперсные системы, в которых мельчайшие частицы слизистых веществ, являющихся гидрофильными коллоидами, обра­зуют с водой стойкие комплексы. Слизи получают путем обработки водой сли­зистых веществ растительного происхождения. Примерами являются: крах­мальная слизь (Mucilago Amyli), слизь семян льна (Mucilago seminum Lini), слизь корня алтея (Mucilago radicis Althaeae) и др.

Слизи используют чаще в качестве corrigens с раздражающими вещест­вами в микстурах или клизмах.

К микстурам слизи прибавляют в количестве 10-30%, к клизмам - до 50% от общего объема. Все слизи официнальные. При их выписывании указывается только название и общее количество в мл.

Пример выписывания слизи

Выписать 100 мл раствора для лекарственной клизмы, содержащего хло­ралгидрат (Chlorali hydras) 1,5 г и крахмальную слизь (Mucilago Amyli) с водой поровну. Назначить для одной клизмы после очистительной клизмы.

Rp.: Chlorali hydratis 2,0

Mucil. Amyli Aq. destill aa ad 50 ml

M. D. S. Для одной лекарственной клизмы после очистительной клиз­мы.

4.6. Клизмы - Enemata

Клизмы - это растворы для введения в прямую кишку, которые исполь­зуют в качестве очистительных, питательных и лечебных клизм, а также рент-генконстрастных средств при рентгеноскопии толстой кишки.

Пример выписывания клизмы

Выписать 60 мл суспензии месалазина (Mesalazine) для ректального вве­дения.

Rp.: Suspensions Mesalazini 60 ml

D. t. d. N. 10 in enematis

S. По 60 мл в прямую кишку через день перед сном после предва­рительного очищения кишечника. На курс 10 процедур.

Бальзамы - Balsama

Бальзамы - жидкости с ароматическим запахом, получаемые из расте­ний. Содержат органические безазотистые вещества, эфирные масла и некото­рые другие соединения. Бальзамы обладают антисептическими и дезодори­рующими (устраняющими неприятный запах) свойствами, оказывают местное раздражающее действие, способствуют отделению мокроты (отхаркивающее действие), повышают мочеотделение.

Сегодня бальзамами называют не только продукты, получаемые из расте­ний, но и сочетания спиртов, эфирных масел, терпенов и других веществ, а также синтетические соединения, например, Vinilinum seu Balsamum Schosta-kowsky. В последнем случае "бальзам" имеет переносное значение - "исцеляю­щее средство". Различают бальзамы для внутреннего употребления, для наруж­ного применения, бальзам спортивный, бальзам-кондиционер и бальзам-шампунь.

Пример выписывания бальзама

Выписать 50 г бальзама от кашля доктора Тайсса (Dr.Theiss). Rp.: Balsami contra pertussim "Dr.Theiss" 50,0

D.S. Детям смазывать кожу груди и спины несколько раз в день (особенно на ночь), затем накрыть смазанное место платком (шерстяным или фланелевым) и держать грудь и спину в тепле.

Лосьоны - Lotiones

Лосьоны - это жидкие препараты для нанесения на кожу. Обычно со­держат охлаждающие или антисептические вещества. Лосьоны могут быть сравнены с кремами, однако содержат большее количество жидкости и могут быть применены к обработке большей поверхности тела. Некоторые лосьоны готовят специально для промывания глаз, ушей, носа и гортани.

Пример выписывания лосьона

Выписать 20 мл 0,1% лосьона Мометазона (Mometasone) во флаконе-капельнице полиэтиленовой. Средство для лечения атопического дерматита.

Rp.: Lotionis Mometasoni 0,1% -20 ml

D.S. Наружное средство во флаконе-капельнице (перед употреблени­ем взболтать). Лосьон наносят на пораженные участки ко­жи волосистой части головы один раз в день и втирают мягкими дви­жениями до полного впитывания.

Глава 5. ПРАВИЛА ВЫПИСЫВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ В ТВЕРДЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМАХ

Порошки - Pulveres

(Порошок - им. п. ед. ч. - Pulvis; род. п. ед. ч. - Pulveris; сокращ. - Pulv.)

Порошок - твёрдая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, получаемая в результате измельчения и смешения сыпучих лекар­ственных веществ (одного или нескольких). Порошки - древнейшая лекарст­венная форма, употребляемая еще за 2500-3000 лет до н. э., не утратившая сво­его актуального значения и до настоящего времени.

При измельчении лекарственных веществ увеличивается их адсорбцион­ная активность и растворяемость. В состоянии порошка лекарственные средст­ва обладают высокой лечебной активностью, поскольку по мере диспергирова­ния частиц облегчается и ускоряется всасывание растворяемых и особенно трудно растворяемых лекарственных веществ.

Нерастворимые вещества (активированный уголь, висмута нитрат, белая глина, тальк и др.) в состоянии высокой дисперсности в максимальной степени проявляют свое адсорбирующее, обволакивающее и антисептическое действие. Порошки удобны в приеме, легко и точно дозируются, просты в приготовлении.

Недостатки порошков - в результате увеличения за счет измельчения удельной поверхности лекарственного вещества порошки легко теряют кри­сталлизованную воду, если они склонны к выветриванию, или быстро отсыре­вают, если гигроскопичны. Усиливается неблагоприятное воздействие углеки­слого газа, кислорода, влаги, света. Также порошки могут приобретать посто­ронний запах, адсорбируя пары летучих веществ. Всех этих недостатков можно

избежать при правильном хранении как исходных ингредиентов, так и самих порошков.

Различают простые порошки (pulveres simplices), состоящие из одного вещества, и сложные (pulveres compositi), состоящие из двух и более ингреди­ентов. Также различают порошки разбеленные на отдельные дозы (pulveres divisi) и порошки неразделенные (pulveres indivisi). Кроме того, по степени из­мельчения различают следующие виды порошков: крупный порошок (pulvis grossus), мелкий порошок (pulvis subtilis), мельчайший порошок (pulvis subtilis-simus).

Pulvis subtilis - порошок обычной степени измельчения для лекарствен­ных средств, принимаемых внутрь. Pulvis subtilissimus применяют главным об­разом для нанесения на рану или слизистую оболочку. Мельчайший порошок при местном применении не вызывает механического раздражения, обладает большой адсорбирующей поверхностью. Порошки, применяемые наружно, на­зывают присыпками (aspersiones).

Неразделённые порошки выписываются и отпускаются общей массой от 5 до 100 г и дозируются по указанию врача самим больным. В неразделённых по­рошках выписываются вещества не сильнодействующие, не требующие точной дозировки. Неразделённые порошки используются чаще наружно - на кожу и слизистые оболочки, реже - для внутреннего применения. Выписывая неразде­лённый порошок, указывают название вещества, его общую массу, а далее пи­шут сигнатуру.

1. Пропись простого неразделенного порошка для наружного и внутрен­него приема.

Примеры рецептов

Выписать 30,0 г мельчайшего порошка стрептоцида (Streptocidum) для припудривания раны.

Rp.: Streptocidi subtilissimi 30,0

D. S. Для припудривания раны.

Выписать 50 г магния оксида (Magnesii oxydum). Принимать внутрь по 1/2 чайной ложки 3 раза в день после еды.

Rp.: Magnesii oxydi 50,0

D. S. Принимать внутрь по 1/2 чайной ложки 3 раза в день после еды.

Разделенные порошки в отдельной упаковке содержат точную дозу на один приём. Их выписывают для внутреннего применения в количестве 3, 6, 10, 12 штук.

Масса дозированного порошка должна быть не менее 0,1 г и не более 1 г, средняя масса разделенного порошка от 0,3 г до 0,5 г. Для растительных порош­ков минимальная масса допускается 0,05 г. При выписывании простых разде­ленных порошков указывают наименование лекарственного вещества, его дозу на один приём, а в указании фармацевту обязательно следует надпись Da tales doses numero (D. t. d. N.), т. е. какое количество порошков нужно выдать боль­ному. Пропись порошков растительного происхождения начинают со слова Pulveris, затем указывают часть растения, его название и дозу.

2. Пропись простого разделённого порошка
Пример рецепта

Выписать 10 порошков корня ревеня (radix Rhei) по 0,5 г. Назначить по 1 порошку на ночь.

Rp.: Pulveris radicis Rhei 0,5

S. По 1 порошку на ночь.

Сложные порошки (pulveres compositi) состоят из двух или более ингре­диентов. При выписывании сложных неразделённых порошков после Recipe (Rp.) перечисляют все лекарственные вещества и их массы. Обязательно указы­вают форму и способ приготовления словами Misce ut fiat pulvis (M. f. pulv.) -смешай, чтобы образовался порошок. Затем с новой строки пишут сигнатуру. При прописывании в неразделенных порошках веществ, которые не могут при­меняться в чистом виде (per se), а только в определенной концентрации, необ­ходимо прибавление формообразующего вещества (remedium constituens). В не-дозированных порошках для наружного применения (присыпках) формообра­зующими веществами могут быть следующие индифферентные соединения: са­хар (Saccharus), крахмал (Amylum), тальк - магниевая соль кремниевой кислоты (Talcum), белая глина - каолин (Bolus alba), споры плауна (Lycopodium).

3. Пропись сложного неразделенного порошка
Выписать присыпку Житнюка. Для лечения пролежней.

Rp.: Acidi borici 5,0

Streptocidi 20,0

Сложный неразделенный порошок (присыпка - aspersio, aspers.), состоя­щий только из двух ингредиентов, можно выписать не только развернутым, но и сокращенным способом.

Выписать 50 г присыпки, содержащей 2% борной кислоты (Acidum bo-ricum). Назначить для присыпания пораженных участков кожи:

Rp.: Aspersionis Acidi borici 2% 50,0

D. S. Присыпать пораженные участки кожи.

При выписывании разделенных сложных порошков используют разверну­тую пропись: указывается разовая доза каждого лекарственного средства, спо­соб приготовления (М. f. pulvis) и количество порошков, которое необходимо выдать больному.

4. Пропись сложного разделенного порошка
Пример рецепта

Выписать 10 порошков, содержащих 0,015 г кодеина фосфата (Codeini phosphas) и 0,3 г натрия гидрокарбоната (Natrii hydrocarbonas). Назначить по 1 порошку 3 раза в день.

Rp.: Codeini phosphatis 0,015

Natrii hydrocarbonatis 0,3

При выписывании лекарственных веществ, доза которых менее 0,1 г, для увеличения массы порошка необходимо прибавление формообразующих ве­ществ (constituents). Constituents прибавляют массой 0,2-0,5 г (обычно в количе­стве 0,3 г). Формообразующими веществами в разделенных порошках для внут­реннего применения используют следующие: сахар (Saccharum), глюкозу (Glu-cosum), порошок солодкового корня (Pulvis Glycyrrhizae) и др.

Пример рецепта

Выписать 10 порошков, содержащих по 0,02 г папаверина гидрохлорида (Papaverini hydrochloridum) и 0,003 г платифиллина гидротартрата (Platyphyllini hydrotartras). Назначить по 1 порошку 2 раза в день.

Rp.: Papaverini hydrochloridi 0,02

Platyphyllini hydrotartratis 0,003

S. По 1 порошку 2 раза в день.

Разделенные порошки упаковывают и отпускают из аптеки в обычной бу­маге. Если порошки содержат летучие или пахучие вещества, их отпускают в пергаментной бумаге (charta pergaminata), а вещества гигроскопичные или вы­ветривающиеся (летучие) - в вощеной (charta cerata) или парафинированной (charta" paraffinata) бумаге. Пример рецепта

Выписать в вощеной бумаге 10 порошков, содержащих по 0,25 г тертой камфоры (Camphora tritae). Назначить по 1 порошку 3 раза в день.

Rp.: Camphorae tritae 0,25

D. t. d. N.10 in charta cerata

S. По 1 порошку З раза в день.

Гранулы-Granule

Гранулы - твердая лекарственная форма в виде однородных частиц (кру­пинки, зернышки) округлой, цилиндрической или неправильной формы, пред­назначенные для внутреннего применения. В медицинской практике использу­ются гранулы: гомеопатические, растворимые, для рассасывания, для нанесения на раневую поверхность, гранулы для приготовления, для приема внутрь, шипучие, покрытые оболочкой, микрогранулы.

В состав гранул входят лекарственные и вспомогательные вещества. В ка­честве вспомогательных веществ может использоваться сахар, молочный сахар, натрия гидрокарбонат. Размер гранул 0,2-3,0 мм. Они должны быть однородны по окраске. Гранулы готовят заводским способом. Это всегда официнальная ле­карственная форма. При выписывании рецепта указывается название лекарст­венной формы, наименование препарата и общая масса.

Примеры выписывания гранулированных лекарств

Выписать 10 пакетиков ацетилцистеина в гранулах по 200 мг. Для приго­товления горячего напитка.

Rp.: Granularum Acetylcysteini 0,2

S. Для приготовления горячего напитка. Отхаркивающее средство.

Выписать гранулированную аминосалициловую кислоту в пакетах по 4 г. Назначить внутрь по 1 пакету 3 раза в день.

Rp.: Gran. Acidi aminosalicylici 4,0

S. Принимать внутрь в виде гранул взрослым по 1 пакету (4 г) 3 раза в день.

5.3. Сборы лекарственные - Species

Лекарственное растительное сырьё - это вещество растительного про­исхождения, из которого изготовляют лекарственные препараты. Лекарствен­ное сырьё должно быть разрешено к применению Фармакологическим комитетом Минздрава России. Препараты, изготовляемые из лекарственного растительного сырья простой обработкой (высушиванием, измельчением), на­зываются простыми. В их числе сбор и чай - твердые лекарственные формы, состоящие из измельченного или цельного лекарственного растительного сырья (листьев, травы, цветов, корней, семян и др), иногда с добавлением солей эфир­ных масел и др.

Сборы предназначены для изготовления настоев и отваров, применяемых внутрь. Иногда их назначают наружно в виде полосканий, припарок, ванн, для курения. Виды сборов: травяной, сбор-брикет, сбор-порошок, сбор-сырье, сбор-сырье измельченное. Сборы - недозированная лекарственная форма. Выписы­вают их массой 50-200 г. При выписывании рецепта после Rp. пишут название лекарственной формы, название сбора и общую массу в г. Далее - выдай, обо­значь (D. S.) и способ применения.

Примеры выписывания сборов

Выписать 100 г грудного сбора № 2 (Pectorales species № 2). Назначить для приема внутрь.

Rp.: Specierum Pectorales 100,0

D. S. Одну столовую ложку залить стаканом кипятка, настаивать 20 мин, процедить. Принимать по 0,5 стакана 2-3 раза в день после еды.

Выписать чай растительный "Бронхикум" ("Bronchicum"). Для приема внутрь по 1 чашке чая 3 раза в день.

Rp.: "Bronchicum" N. 1

D. S. Внутрь по 1 чашке чая 3 раза в день. Одну чайную ложку чая кладут в чашку, заливают горячей водой и размешивают, после че­го чай готов к употреблению.

5.4. Таблетки - Tabulettae

(Таблетка-км.п.ед.ч. -Tabuletta; вин. п. ед.ч. - Tabulettam; вин. п. мн. ч. - Tabulettas; me. п. мн. ч. -Tabulettis; сокращ. -Tab.)

Таблетка - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ или смеси лекарственных и вспомога­тельных веществ. Таблетки готовят фабрично-заводским способом. Они могут быть шипучими, растворимыми или покрыты оболочками (tabulettae obductae). Для покрытия таблеток используют пшеничную муку, крахмал, сахар, какао, пищевые лаки и др. В отдельных случаях выпускают таблетки для детей.

К мягким лекарственным формам относят мази, жидкие мази, пасты, свечи, вагинальные шарики и пластыри.

Мазь - unguentum (родительный падеж - unguenti). Мазь - мягкая лекарственная форма, имеющая консистенцию свежего свиного сала; должна быть однородной, мягкой на ощупь, без шмкав и размягчаться при температуре тела. Мазь не должна иметь запаха прогорклого жира и признаков плесени. Предназначается для наружного употребления. Чаще всего мазь оказывает местное действие (непосредственно по месту приложения), смягчает и уменьшает воспалительные процессы. В зависимости от наличия в ней разных лекарственных веществ может оказывать действие вяжущее, подсушивающее, раздражающее и т. д. При этом следует помнить и о тех рефлекторных влияниях на центральную нервную систему, которые возникают с места применения за счет воздействия на чувствительные нервные окончания.

Мазь состоит из мазевой основы, составляющей но весу большую часть, и различных лекарственных веществ. Количество порошкообразных веществ, входящих В состав мази, не должно превышать 25% общего веса. В качестве мазевой основы употребляют вазелин белый и желтый (Vaselinum album et flavum). Вазелин получается из остатков перегонки параф инистых нефтей, белый вазелин - из желтого путем беления. Вазелин не горкнет и дает долго не портящиеся мази. Мази, приготовленные на вазелине, рассчитываются в основном на местное действие, так как вазелин кожей не всасывается. Большинство выпускаемой косметической продукции изготавливается в виде мазей и кремов, например, в продукции косметики deaura с энгридиентами экстрактов трав преобладают мази.

В качестве мазевой основы употребляется также очищенное свиное сало - Adeps suillus depuratus s. Axungia porcina depurata. Свиное сало является хорошей мазевой основой, при втирании проникает в толщу кожи и способствует всасыванию лекарственных веществ. Свиное сало скоро портится, прогоркает, и поэтому нужно выписывать мазь с таким расчетом, чтобы она была скоро израсходована, особенно в жаркое летнее время. В целях предохранения от порчи к свиному салу добавляют бензойную кислоту в количестве 1% - Adeps suillus benzoatus.

В качестве мазевой основы часто употребляется ланолин - Lanolinum. Ланолин - это жироподобное вещество, полученное из промывных вод при промывании овечьей шерсти.

Имеется Lanolinum anhydricum - безводный ланолин, обладающий способностью поглощать около 150% воды, не теряя своей мазеобразной консистенции, и Lanolinum hydricum -водный ланолин более мягкой консистенции, содержащий 30% воды и менее поглощающий воду, чем первый. Если в рецепте не указывается, какой ланолин должен быть взят, то отпускается водный. Ланолин способен глубоко проникать вглубь кожи и, таким образом, помогает всасыванию лекарственных веществ, входящих в состав мази. Ланолин является хорошей мазевой основой, не горкнет и особенно рекомендуется для мазей, рассчитанных на подсушивающее действие, на поглощение различных водянистых жидкостей.

В качестве мазевых основ могут также употребляться различные жиры, воск, глицерин и сложные мазевые основы.

Rp. Anaesthesini 1,0
Xeroformii 10,0
Lanolini et Vaselini aa ad 100,0
M. f. ung.
DS. Мазь при ожогах

Имеется большое количество официнальных мазей, содержание действующего вещества в которых предусмотрено Фармакопеей. Например:

Rp. Ung. Zinci 20,0
DS. Наружное

Для приготовления мазей трудноплавкие вещества расплавляют с небольшим количеством легкоплавких веществ, нерастворимые порошкообразные вещества растирают с миндальным маслом, жидким парафином и затем уже соединяют с мазевой основой, тщательно размешивая все в ступке. Сравнительно редко мази попользуют для общего резорбтивного действия. С этой целью применяют метил-салициловую мазь, серую ртутную мазь и др. Серая ртутная мазь предназначается для втираний в различные участки кожи и поэтому выписывается не так, как другие мази, а на каждое втирание в отдельности. Например:

Rp. Ung. Hydrargyri cinerei 2,0
D. t. d. N. 6 in charta paraffinata
S. Втирать ежедневно по 1 пакетику

Паста - pasta (родительный падеж - pastae).3Ta мазь более густой тестообразной консистенции. Состоит из мазевой основы и порошкообразных веществ, причем количество последних должно превышать 25% общего веса.

Rp. Pastae Zinci salicylatae 30,0
DS. Наружное

Жидкая мазь - linimentum (родительный падеж - linimenti). Жидкие мази представляют собой лекарственную форму, предназначенную для наружного употребления. По’ консистенции представляют собой пустые жидкости или студнеобразные массы. Рассчитываются на непродолжительный срок хранения. Имеются официнальные и.магистральные жидкие мази.

Rp. Chloroformii
Oi. hyoscyami aa 15,0
M. f. linimentum
DS. Растирание

Rp. Linimenti volatilis 30,0
DS. Растирание

Свечи - suppositorium (родительный падеж - suppositorii). Свечи, или мыльца, - лекарственная форма твердой консистенции при обыкновенной температуре и расплавляющаяся при температуре тела. Приготовляются, если iMaoca для них не указана врачом, из масла какао - oleum s. Butyrum Cacao (рис. 10).

Масло какао имеет точку плавления +30--34°, при более же низкой температуре оно твердое и является почти индиферент-ным веществом, что очень удобно для приготовления свечей. Свечи имеют коническую или цилиндрическую форму с заостренным концом. Вес свечей может колебаться от 2,0 до 4,0. Если вес свечей не указан, то они отпускаются весом в 3,0. Предназначаются для введения в прямую кишку. Свеча расплавляется при температуре тела, после чего происходит всасывание лекарственного вещества, которое входит в ее состав. Масло какао является веществом, придающим форму свечи - соп-stituens - и может поэтому быть заменено другим, если последнее отвечает определенным требованиям: достаточно твердо при комнатной температуре, расплавляется при температуре тела и не раздра-Рис. ю. Свечи и вагинальные шарики, жает слизистых В качестве заменителя употребляются гидрогенизированные жиры, смеси жиров и воска, глицерин, желатиновые студни и т. п.

Готовые свечи завертывают в вощааую бумагу или тонкий листок олова - станиоль.

Rp. Extr. Belladonnae 0,015
Oi. Cacao 2,0
M. f. suppositorium
D. t. d. N. 6
S. По 1 свече на ночь

Так как свечи по Фармакопее имеют средний вес 3,0, то можно этот же рецепт выписать, не указывая количества масла какао.

Rp. Extr. Belladonnae 0,015
Oi. Cacao quantum satis ut f. supp.
D. t. d. N. 6
S. По 1 свече на ночь

Мыльна готовят ручным способом путем прокатывания массы или выливания в формы расплавленной полуостывшей массы, или прессованием массы в специальных приборах.

Вагинальные шарики - globuli vaginales (единственное число- globulus vaginalis, родительный падеж-globuli vaginalis). Вагинальные шарики приготовляют так же, как и свечи с маслом какао. Они имеют яйцевидную или круглую форму. Вагинальные шарики предназначены для введения во влагалище. Вес их колеблется от 2,0 до 6,0. Если же вес врачом не указан, то вагинальные шарики ‘Приготовляют весом 4,0.

Rp. Ichthyoli 0,2
Oi. Cacao quantum satis ut f. globulus vaginalis.
D. t. d. N. 6 S.
По 1 шарику утром и вечером

Пластырь - emplas-trum (родительный падеж - emplastri). Пластырем называется лекарственная форма более твердой консистенции, чем мази, обладающая способностью размягчаться при температуре тела, но не расплавляться, и приставать после размягчения к телу. Пластырь намазывают на холст, коленкор или бумагу.

Пластыри бывают обыкновенные и каучуковые.

В состав обыкновенных пластырей входят свинцовые соли жирных кислот, смолы, камедистые смолы, воск, жиры и каучук.

Основную массу каучуковых пластырей составляет каучук, растворенный в бензине.

Пластыри отпускают обычно намазанными (extensum) на ка-кой-нибудь материал, и они являются в большинстве случаев официнальной лекарственной формой, т. е. содержание действующего начала в них предусмотрено Фармакопеей. Приведем пропись рецепта липкого пластыря, в состав которого входят жирные свинцовые соединения и смолистые вещества.

Rp. Empl. adhaesivi elastici extensi 50X2cm
DS. Пластырь

Иногда пластырь выписывают в куске (т. е. ненамазанным), и больной сам намазывает его на холст или бумагу, а затем прикладывает к пораженному месту.

Rp. Empl. Plumbi compositi 50,0
DS. Пластырь от пролежней

В настоящее время пластыри -- мало употребительная лекарственная форма, и в основном используются лейкопластыри в хирургической практике в качестве фиксирующей повязки или для стягивания краев раны и т. п.

Мыла - sapones (единственное число - sapo, родительный падеж - saponis). Медицинские мыла получаются путем нагревания растворов щелочей с жирами. При этом жиры расщепляются на глицерин и жирные кислоты. Последние образуют соли жирных кислот, называемые мылами. С этой целью используют едкий натр NaOH или едкое кали КОН. Натронные мыла - твердые, калийные же бывают в виде густой массы.

В присутствии воды мыла гидролизуются, образуют обильную пену, чем и объясняется их очищающее действие на кожу.

Официальными являются медицинское мыло - sapo medica-tiis - и зеленое мыло- sapo viridis. Первое представляет собой порошок белого или желтоватого цвета, почти без запаха, растворимо в воде и спирту. Зеленое же мыло представляет мягкую просвечивающую темнобурую или зеленоватую массу слабо мыльного запаха. Жидкие растворы мыл в спирту называют мыльными спиртами (Spiritus saponatus).

К мягким лекарственным формам относятся мази (и их разновидности: кремы и гели), пасты, жидкие мази, суппозитории.

МАЗИ

Мазь – лекарственная форма для нанесения на кожу, раневые поверхности, слизистые оболочки, получаемая при смешивании одного или нескольких лекарственных веществ с так называемыми мазевыми основами.

Единственное число именительный падеж Unguentum , родительный падеж Unguenti (Ung.).

В качестве мазевых основ чаще всего применяют вазелин - белый или желтый (Vaselinum album s. flavum ), ланолин (Lanolinum ), свиное сало (Adeps Suillus s. Axungia porcina ), жироподобные масла, пчелиный воск, спермацет, полиэтиленгликоли и др. вещества, имеющие мягкую консистенцию. Количество прописываемой мази зависит от способа применения. Глазные мази прописываются в количестве 5,0 – 10,0; мази для губ, носа, ушей в количестве 10,0 – 20,0; для смазывания пораженных участков кожи - от 15,0 до 100,0 и более.

При выписывании мазей в м а г и с т р а л ь н ы х прописях указывается лекарственное вещество, входящее в состав мази, и мазевая основа. В мази порошкообразных веществ должно быть не больше 25%.

Мазь, состоящая из одного лекарственного вещества и мазевой основы, называется простой мазью . Если в качестве мазевой основы используется вазелин (наиболее частый вариант), то такая мазь может быть выписана в сокращенном варианте. Рецепт начинается со слова Ung. (мазь ).

Концентрация лекарственного вещества указывается в процентах.

ПРИМЕР РЕЦЕПТА

Выписать

50,0 мази, содержащей 2% салициловой кислоты (Acidum Salicylicum )

Наносить на пораженные участки кожи

Rp: Ung. acidi Salicylici 2% - 50,0

D.S. Наносить на пораженные участки кожи.

Простая мазь не может быть выписана в сокращенном варианте в тех случаях, когда: мазевой основой является не вазелин, а другие вещества (или их смесь); мазь содержит вещества, активность которых выражается в единицах действия (ЕД ), в этом случае пользуются развёрнутой формой прописи.

ПРИМЕРЫ РЕЦЕПТОВ

Выписать

50,0 мази, содержащей 750000 ЕД микогептина (Mycoheptinum ). Назначить для смазывания пораженных участков кожи 2 раза в день.

Rp: Mycoheptini 750000 ED

Vaselini ad 50,0

M.f. ung.

D.S. Смазывать пораженные участки кожи 2 раза в день.

Bыписать

30,0 мази, содержащей 5,0 иодида калия (Kalii iodidum ) и ланолин (Lanolinum ). Намазывать на ногтевые пластинки для их размягчения

Rp: Kalii iodidi 5,0

Lanolini ad 30,0

M.f. ung.

D.S. Намазывать на ногтевые пластинки

для их размягчения.

Если в состав мази входит несколько лекарственных веществ, то такая мазь называется сложной . Сложной является также мазь, в состав которой входит одно лекарственное вещество и смесь мазевых основ (вазелин и ланолин).

Сложная мазь может быть выписана только в развернутой прописи – необходимо указать весовые количества как лекарственных веществ, так и мазевой основы. Рецепт заканчивается предложением M.f. ung. (Misce fiat unguentum - «Смешай, пусть получится мазь »).

ПРИМЕР РЕЦЕПТА

Выписать

100,0 мази, содержащей 10 % ихтиола (Ichthyolum ) , вазелина и ланолина в равных количествах. Наносить на пораженные участки кожи.

Rp: Ichthyoli 10,0

Vselini

Lanolini ana ad 100,0

M.f. ung.

D.S. Наносить на пораженные участки кожи 3 раза в

день.

В настоящее время большинство простых и сложных мазей выпускаются фармацевтической промышленностью в готовом виде. Такие мази являются официнальными и выписываются только в сокращенной форме без указания их полного состава и, в ряде случаев, концентрации. При этом пропись рецепта начинается со слова Unguentum в родительном падеже единственного числа (Unguenti ).

ПРИМЕР РЕЦЕПТА

Выписать

25,0 мази Тридерм (Triderm ). Наносить на поражённые участки кожи.

Rp: Ung. Triderm 25,0

D. S. Наносить на поражённые участки кожи.

Выписать

20,0 мази Финалгон (Finalgon) . Наносить 3 раза в день на область пораженного сустава.

Rp.: Ung. Finalgon 20,0

D. S. Наносить 3 раза в день на область

пораженного сустава.

Кремы игели являются разновидностью мазей. Поэтому сокращённая пропись рецепта на эти лекарственные формы начинается словом Unguenti , затем в скобках указывают консистенцию (Gel, Creame ).

Крем (Creame ) - мазь мягкой консистенции, представляющая собой эмульсию типа масло в воде или вода в масле. Содержание порошкообразных веществ в кремах в соответствии с нормативными требованиями должно быть не более 5%.

Гель (Gel ) – коллоидный раствор желеобразной консистенции, способный сохранять форму и обладающий упругостью и пластичностью.

ПРИМЕР РЕЦЕПТА

Выписать

20,0 5% официнальной мази (крема) Ацикловир (Acyclovir ). Намазывать на поражённые участки.

Rp: Ung. (creame) Acyclovir 5% - 20,0

D.S. Намазывать на поражённые участки.

Выписать

40,0 2% мази (геля) Троксевазин (Troxevasin ). Наносить на кожу нижних конечностей при поверхностном тромбофлебите.

Rp: Ung. (gel) “Troxevasin” 2% - 40,0

D.S. Наносить на кожу нижних конечностей при

поверхностном тромбофлебите.

ПАСТЫ

Пасты - это разновидности мазей, в которых количество порошкообразных веществ содержится от 25% до 65%, вследствие чего пасты имеют более густую консистенцию и при нанесении на кожу могут более длительное время оставаться на месте приложения.

Единственное число именительный падеж Pasta, единственное число родительный падеж Pastae (Past).

Терапевтическое преимущество паст перед мазями состоит в том, что у них более резко выражена адсорбирующая и подсушивающая способность, полезная при наличии выпотов. Если количество лекарственного вещества, входящего в пасту, меньше 25%, то для придания необходимой консистенции добавляют какие-либо индифферентные порошкообразные вещества, (чаще всего крахмал – Amylum , тальк – Talcum ,

окись цинка – Zinci oxydum , белую глину – Bolus alba и др.)

Официнальные пасты выписываются в рецептах аналогично официнальным мазям.

ПРИМЕРЫ РЕЦЕПТОВ

Выписать

25,0 цинковой официнальной пасты (Pasta Zinci ). Назначить для нанесения на поражённые участки кожи.

Rp: Past. Zinci 25,0

D.S. Наносить на поражённые участки кожи.

Выписать

107, 0 пасты, содержащей 2,0 борной кислоты (Acidum boricum ); 5,0 нафталана (Naphthalanum ) и поровну по 25,0 оксида цинка (Zincum oxydum ), талька (Talcum ), вазелина (Vaselinum ), ланолина (Lanolinum ). Намазывать на пораженные участки кожи.

Rp: Acidi borici 2,0

Naphthalani 5,0

Zinci oxydi

Vaselini

Lanolini ana 25,0

M.f. past.

D.S. Намазывать на поражённые участки кожи.

Выписать

20,0 пасты, содержащей 5% анестезина (Anaesthesinum ). Смазывать поражённые участки.

Rp: Anaesthesini 1,0

Zinci oxydi

Amyli ana 5,0

Vaselini ad 20,0

M.f. past.

D.S. Смазывать поражённые участки кожи.

ЖИДКИЕ МАЗИ (ЛИНИМЕНТЫ ).

Линименты – лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студнеобразные массы, плавящиеся при температуре тела.

К жидким лекарственным формам относятся растворы, слизи, эмульсии, суспензии, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, микстуры, аэрозоли.

Растворы – Solutiones.

Им . п . ед . ч . – Solutio.

Род . п . ед . ч . – Solutionis.

Раствор - это жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения лекарственного вещества в жидкости. В качестве растворителя используется вода дистиллированная (Aqua de stillata), спирт этиловый 70%, 90%, 95% (Spiritus ae thylicus), глицерин (Glycerinum) и жидкие масла: вазелиновое (Oleum V aselini), оливковое (Oleum Olivarum ), персиковое (Oleum P ersicorum). Истинные растворы всегда прозрачны.

Растворы предназначаются для наружного, внутреннего применения и для инъекций. К растворам для наружного применения относятся глазные и ушные капли, капли в нос, а также растворы для примочек, промываний, спринцеваний и т.д. Капли выписывают в количестве 5-10 мл, растворы для других целей – в количестве 50-100 мл.

Выписывают растворы в сокращенной и развернутой формах.

При использовании сокращенной формы прописи после Rp .: указывают название лекарственной формы, затем название лекарственного вещества, концентрацию раствора и его количество в миллилитрах. Концентрацию обозначают чаще всего в процентах, реже – в отношениях (например, 1:1000; 1:5000).

Сокращенную форму прописи растворов используют в тех случаях, когда выбор растворителя определяется заводской технологией или предоставляется работнику аптеки. Если раствор водный, то вид растворителя в сокращенной прописи рецепта не указывается. Если раствор масляный или спиртовый, то после названия лекарственного вещества следуют обозначения – oleosae (масляного) или spirituosae (спиртового). В сокращенной форме выписывают и официнальные растворы, обычно без обозначения концентрации, указывая лишь название препарата и его количество.

Примеры рецептов:

Выписать 500мл 0,02% раствора диоцида (Diocidum). Для обработки рук.

Rp .: Solutionis Diocidi 0,02% - 500 ml

D.S. Для обработки рук.

Выписать 10 мл 1% масляного раствора ментола (Mentholum). Назначить по 5 капель в каждый носовой ход.

Rp .: Solutionis Mentholi oleosae 1% - 10 ml

D . S . По 5 капель в каждый носовой ход.

Выписать 10 мл 1% раствора спиртового раствора борной кислоты (Acidum boricum). Назначить по 3-5 капель в каждое ухо 2 раза в день.

Rp .: Solutionis Acidi borici spirituosae 1% - 10 ml

D.S. По 3-5 капель в каждое ухо.

Развернутая форма прописи используется в тех случаях, когда раствор должен быть приготовлен с применением определенного жидкого масла или спирта определенной концентрации.

Пример рецепта:

Выписать 50 мл 1% раствора метиленового синего (M ethyleni coerulei) в 70% этиловом спирте. Назначить для смазывания пораженных участков кожи.

Rp .: Methyleni coerulei 0,5

Spiritus a е thylici 70% ad 50 ml

M.D.S. Для смазывания пораженных участков кожи.

При выписывании растворов для приема внутрь, разовая доза лекарственного вещества должна содержаться в объеме раствора, предназначенном на один прием. При этом используют следующие условные величины:

1 столовая ложка - 15 мл раствора

1 десертная ложка - 10 мл

1 чайная ложка - 5 мл

1 мл водного раствора - 20 капель

1 мл спиртового раствора - 50 капель

Примеры рецептов:

Выписать 150 мл раствора калия хлорида (Kalii chloridum) с таким расчетом, чтобы больной получал на прием 0,75 г препарата. Назначить по 1 ст.л. 3 раза в день.

Rp .: Solutionis Kalii chloridi 5% - 150 ml .

D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Расчет концентрации раствора в процентах:

1 ст.л. (15 мл) содержит 0,75 г лекарственного вещества, а в 100 мл – х.

(15 мл - 0,75)

Концентрация раствора = 5%.

Суспензии - Suspensiones

Им . п . ед . ч . – Suspensio,

Род . п . ед . ч . – Suspensionis.

Суспензия (взвесь) - жидкая лекарственная форма, в которой твердые нерастворимые лекарственные вещества находятся в жидкости во взвешенном состоянии. Различают суспензии для наружного, внутреннего и парентерального применения.

Выписывают суспензии в двух формах: сокращенной и развернутой. Сокращенная форма возможна в том случае, когда дисперсионной средой является вода.

Пример рецепта:

Выписать 10 мл водной суспензии, содержащей 0,5% гидрокортизона ацетата (Hydrocortisoni acetas). Назначить в каждый глаз по 2 капли 4 раза в день. Перед употреблением взбалтывать.

Rp .: Suspensionis Hydrocortisoni acetatis 0,5% - 10 ml

D.S. По 2 капли в глаз 4 раза в день. Перед употреблением взбалтывать.

Магистральные суспензии , которые готовятся на различных формообразующих веществах (глицерин, масло вазелиновое и др.) выписываются только в развернутой форме.

Пример рецепта:

Выписать 50 мл стерильной суспензии на вазелиновом масле, содержащей 0,5% трихомонацида (Trichomonac idum). Назначить для введения в мочевой пузырь по 10 мл. Перед употреблением взбалтывать.

Rp.: Trichomonacidi 0,25

Olei Vaselini ad 50 ml

M.f. suspensio

Sterilizetur!

D.S. Для введения в мочевой пузырь . Перед употреблением взбалтывать.

Настои и отвары - Infusa et Decocta.

Настой - Им.п. ед.ч. - Infusum.

Род.п. ед.ч. - Infusi

Отвар - Им.п. ед.ч. - Decoctum.

Род.п. ед.ч. - Decocti.

Настои и отвары - это жидкие лекарственные формы, которые получают методом экстрагирования биологически активных веществ из растительного сырья.

Настои готовят из нежных частей растений: цветков (flos -flori s), листьев (folium -folii ), травы (herba-herbae ). Сырьем для приготовления отваров служат грубые части растений: корень (radix-radicis ), корневище (rh izoma-rhizomatis ), кора (cortex-corticis ).

Дозируют настои и отвары для приема внутрь ложками (столовыми, десертными, чайными). Кроме того, их используют для полосканий, примочек, спринцеваний и т.д.

Данные лекарственные формы являются нестойкими, поэтому их выписывают на 3-4 дня общим количеством не более 200 мл. Прописывают настои и отвары только сокращенным способом с указанием количества лекарственного сырья в граммах и общего количества в миллилитрах. Принятые концентрации ряда настоев и отваров указаны в отношениях (например: 1:10, 1:30 и т.д.). В этих случаях необходим пересчет в массово-объемную величину.

Примеры рецептов:

Выписать 200 мл отвара из 5,0 г листьев мать и мачехи (Folium Farfarae). Назначить по 1 ст.л. через 2-3 часа.

Rp .: Decocti foliorum Farfarae 5,0 - 200 ml

D.S. По 1 столовой ложке через 2-3 часа.

Выписать 200 мл отвара коры дуба (cortex Quercus) в разведении 1:10. Для полосканий.

Rp .: Decocti corticis Quercus 20,0 - 200 ml

D.S. Для полосканий.

Выписать 150 мл настоя из листьев подорожника большого (folium Plantaginis majoris) в концентрации 1:20. Назначить по 1 столовой ложке 4 раза в день.

Rp .: Infusi foli о rum Plantaginis majoris 7,5 - 150 ml

D.S. По 1 столовой ложке 4 раза в день.

Настойки – Tincturae.

Настойка - Им.п. ед.ч. – Tinctura.

Род.п. ед.ч. – Tincturae.

Настойка - это жидкая лекарственная форма, которую получают путем настаивания растительного сырья на спирте этиловом, диэтиловом эфире или спирто-эфирной смеси. Все настойки официнальны, поэтому при их выписывании в рецептах используется только сокращенная форма прописи с указанием лекарственной формы, названия растения и общего количество настойки. Чаще всего настойки применяют внутрь, реже используют для полосканий, примочек и т.д. Дозируют настойки для приема внутрь каплями.

Примеры рецептов:

Выписать 40 мл настойки календулы (Calendula). Назначить по 10 капель на прием 3 раза в день.

Rp .: Tincturae Calendulae 40 ml

D.S. По 10 капель 3 раза в день.

Выписать 15 мл настойки валерианы (Valeriana) и настойки ландыша (Convallaria) поровну. Назначить по 20 капель 3 раза в день.

Rp .: Tincturae Valerianae

Tincturae Convallariae āā 15 ml

M . D . S . Назначить по 20 капель 3 раза в день.

Эмульсии – Emulsa .

Им. п. ед. ч. – Emulsum .

Род. п. ед. ч. – Emulsi .

Эмульсия - это жидкая лекарственная форма, в которой нерастворимые в воде жидкости находятся в водной среде во взвешенном состоянии.

Различают масляные эмульсии (Emulsa oleosa ) и семенные (Emulsa seminalia ). Чаще всего применяются масляные эмульсии, которые готовят из жидких масел: касторового (Oleum Ricini ), миндального (Oleum Amygdalarum ), рыбьего жира трескового (Oleum jecoris Aselli ) и др.

Масляные эмульсии состоят из масла, эмульгатора и воды. Эмульгатор поддерживает мельчайшие частицы масла в воде во взвешенном состоянии. Для эмульгирования берут 2 части масла, 1 часть эмульгатора и 17 частей воды. В качестве эмульгаторов используют камеди или желатозу, которая имеет порошкообразную форму (продукт неполного гидролиза желатина).

Выписывают эмульсии в сокращенной и развернутой формах. В сокращенной прописи после названия «Emulsi » указывают название масла, его количество и общее количество эмульсии.

В развернутой прописи отдельно указывают все компоненты: масло, эмульгатор и воду с указанием их количества.

Примеры рецептов:

Выписать 200 мл эмульсии из 20 мл касторового масла (Oleum Ricini ). Назначить на 1 прием.

Развернутая форма прописи:

Rp .: Olei Ricini 20 ml

Gelatosae 10,0

Aquae d е stillatae ad 200 ml

M.f. emulsum

D.S. На 1 прием внутрь.

Сокращенная форма прописи:

Rp .: Emulsi olei Ricini 20 ml - 200 ml

D.S. На 1 прием.

Семенные эмульсии используются редко. В отличие от масляных, в семенные эмульсии не добавляют эмульгаторы, так как семена, из которых их изготавливают (льна, тыквы, миндаля), сами обладают эмульгирующими свойствами.

Экстракты - Extracta

Им . п . ед . ч . - Extractum

Род.п. ед ч. – Extracti

Экстракты представляют собой концентрированные вытяжки из лекарственного растительного сырья. В зависимости от консистенции различают экстракты жидкие (fluidum ), густые (spissum ) и сухие (sic cum ). В качестве экстрагента при получении жидких экстрактов используют спирт этиловый. При получении густых экстрактов – воду, спирт этиловый, эфир. Сухие экстракты приготовляют путем высушивания густых экстрактов.

Все экстракты официнальны, поэтому при их выписывании в рецепте не указывают ни характер растительного сырья, ни концентрацию экстрактов. После названия лекарственной формы следует название растения, указание о характере экстракта и его количество. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты выписывают в капсулах, порошках, таблетках, суппозиториях, пилюлях.

Пример рецепта.

Выписать 20 мл экстракта крушины (Frangula) жидкого. Назначить по 20 кап. 3 раза в день.

Rp .: Extracti Frangulae fluidi 20 ml

D . S . По 20 кап. на прием 3 раза в день.

Новогаленовы препараты.

Новогаленовы препараты получают в результате специальной обработки растительного лекарственного сырья. От галеновых препаратов (настоек, экстрактов) они отличаются высокой степенью очистки от балластных веществ и, в связи с этим, могут быть использованы как внутрь, так и парентерально. Все подобные препараты официнальны, поэтому при их выписывании в рецепте указывают только их название и количество.

Пример рецепта:

Выписать 20 мл лантозида (Lantozidum ). Назначить по 20 капель 2 раза в день.

Rp.: Lantozidi 20 ml

D.S. По 20 капель 2 раза в день.

Микстуры - Mixturae.

Микстура - жидкая лекарственная форма, получаемая при растворении или смешивании в жидкой основе нескольких твердых веществ или при смешивании нескольких жидкостей. В качестве жидкой основы используются дистиллированная вода, глицерин, растительные масла и т.п. В состав микстуры могут входить настои, отвары, настойки, слизи, сиропы и пр.

Часто микстуры выписываются в полусокращенной прописи. В таких случаях часть ингредиентов (настои, отвары, эмульсии, растворы) выписываются в сокращенной форме, причем пропись рецепта начинается с указанных лекарственных форм. Затем перечисляются остальные компоненты в количестве, рассчитанном на число приемов с учетом разовой дозы и объемом, в котором она содержится.

Примеры рецептов:

Выписать микстуру на 12 приемов, содержащую натрия бромид (Natrii bromidum), разовая доза- 0,3 г и кофеина-бензоата натрия (Coffeinum -natrii benzoas), разовая доза- 0,1 г. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день.

Rp.: Natrii bromidi 3,6

Coffeini-natrii benzoatis 1,2

Aquae d е stillatae ad 180 ml

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Расчет:

На 1 прием -1 ст. л. - 15мл

На 12 приемов - 180 мл

На 12 приемов - бромид натрия 0,3х12=3,6

-“-“-“-“-“-“-“-“ кофеин - 0.1х12= 1,2.

Выписать микстуру на 10 приемов, состоящую из настоя травы весеннего горицвета (herba Adonidis vernalis) в концентрации 1:30 с прибавлением натрия бромида (Natrii bromidum), разовая доза- 0,2 г и кодеина фосфата (Codeini phosphas), разовая доза- 0,02 г. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день.

Rp.: Infusi herbae Adonidis vernalis 5,0 - 150 ml

Natrii bromidi 2,0

Codeini phosphatis 0,2

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день .

Расчет:

На 1 прием - 1 столовая ложка - 15 мл

На 10 приемов - 10 ст. ложек - 150 мл

На 10 -“-“-“-“- бромид натрия - 0,2х10=2,0

На 10 -“-“-“-“- кофеина фосфат - 0,02х10=0,2

Если в состав микстуры входят вещества с раздражающим действием, то для исправления вкуса в нее включают от 20 до 50% слизи - растворы высокомолекулярных соединений, представляющие собой вязкие жидкости. Чаще всего применяют слизь камеди абрикосовой (Mucilago Gummi Armeniacae), слизь камеди аравийской (Mucilago Gummi arabici), слизь из корня алтея (Mucilago radicis Althaеcae) и слизь из крахмала (MucilagoAmyli). Все слизи официнальны и выписываются с указанием названия слизи и ее количества в миллилитрах.

Пример рецепта:

Выписать микстуру на 10 приемов, состоящую из 5,0 г висмута нитрата основного (Bismuthi subnitras), слизи камеди абрикосовой (Mucilago Gummi Armeniacaе) и воды поровну. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день.

Rp .: Bismuthi subnitratis 5,0

Mucilaginis Gummi Armeniacae

Aquae d е stillatae āā ad 150 ml

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Линименты – Linimenta.

Им.п. ед.ч. – Linimentum .

Род . п . ед . ч . – Linimenti.

Линимент (жидкая мазь) - лекарственная форма для наружного применения, Большинство линиментов представляют собой однородные смеси в виде густых жидкостей (линимент синтомицина, линимент бальзамический по А.В. Вишневскому, линимент алоэ и т.д.). Линименты могут быть в виде студнеобразных масс, плавящихся при температуре тела. Такие линименты относятся к мягким лекарственным формам.

Для получения линиментов используют растительные масла (подсолнечное масло - Oleum Helianthi; льняное масло - Oleum L ini; оливковое масло - O leum O livarum или вазелиновое масло - Oleum V aselini).

Линименты выписывают в развернутой и сокращенной формах.

В развернутой форме выписывают магистральные линименты. В этом случае после указания ингредиентов линимента и их количеств пишут M.f. linimentum (Смешай, получи линимент). Затем указывают D.S. (Выдай. Обозначь.) Если в рецепте не указана основа, то линимент готовят на вазелиновом масле.

Пример рецепта:

Выписать 100 мл жидкой мази, содержащей 10% новокаина (Novocainum). Смачивать тампоны и накладывать на рану.

Rp .: Novocaini 10,0

Olei Vaselini ad 100 ml

M . f . linimentum

D.S. Смачивать тампоны и накладывать на рану.

В сокращенной форме выписывают линименты, выпускаемые в готовом виде промышленностью. При этом начинают пропись с названия лекарственной формы, затем указывают лекарственное вещество и его концентрацию в процентах (если выпускается несколько видов линиментов с разным содержанием лекарственного вещества) и общего количества линимента.

Примеры рецептов:

Выписать: 100 мл официнальной жидкой мази стрептоцида (Streptocidum). Для обработки раневой поверхности.

Rp .: Linimenti Streptocidi 100 ml

D.S. Для обработки раневой поверхности

Выписать 100 мл 5% официнальной жидкой мази синтомицина (Sy nthomycinum). Для смачивания тампонов.

Rp .: Linimenti Synthomycini 5% - 100 ml

D.S. Для смачивания тампонов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (ФАРМАКОЛОГИЯ)

В качестве лекарственных форм для инъекций используют водные и масляные растворы, а также суспензии. Они должны отвечать ряду требований: быть стерильными, стойкими, апирогенными, свободными от механических примесей. Лекарственные формы для инъекций производят в заводских условиях или изготавливают в аптеке. В медицинской практике, в основном, используются лекарственные формы для инъекций промышленного производства: ампулы, флаконы, шприц-тюбики. Ряд лекарственных веществ выписывают в ампулах или флаконах в сухом виде и готовят раствор или суспензию непосредственно перед их применением. В качестве растворителей используют воду для инъекций, растворы хлорида натрия, глюкозы, некоторые растительные масла, иногда разведенный спирт этиловый (до 33%).

При выписывании сокращенной рецептурной прописи на раствор или суспензию в ампулах сначала указывают лекарственную форму и название лекарственного вещества в родительном падеже единственного числа, характер раствора (если он масляный или спиртовый), концентрацию в процентах и количество миллилитров в одной ампуле. После этого указывают количество ампул.

При выписывании сухого вещества для инъекций указывается название лекарственного вещества и его количество в одной ампуле, затем - количество ампул. Порядок разведения вещества и путь введения указывают в сигнатуре.

Примеры рецептов:

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл 0,01% раствора цианкобаламина (Cyancobalaminum). Назначить по 1 мл внутримышечно через день.

Rp .: Solutionis Cyancobalamini 0,01% - 1 ml

D . t . d . N .10 in ampullis

S. По 1 мл внутримышечно через день.

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл. 5% масляного раствора токоферола ацетата (Tocopheroli acetas). Назначить по 1 мл внутримышечно 1 раз в день.

Rp .: Solutionis Tocopheroli acetatis oleosae 5% - 1 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 1 мл в/м 1 раз в день.

Выписать 6 ампул, содержащих по 10 мл 2,5% суспензии кортизона ацетата (Cortisoni acetas). Назначить по 2 мл внутримышечно 1 раз в день.

Rp .: Suspensionis Cortisoni acetatis 2,5% - 10 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 2 мл внутримышечно 1 раз в день.

Выписать 6 ампул, содержащих по 0,005 винбластина (Vinblastinum). Назначить внутривенно по 0,005 г 1 раз в неделю, предварительно растворив содержимое ампулы в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Rp.: Vinblastini 0,005

D.t.d. N.6 in ampullis

S. Содержимое ампулы растворить в 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Вводить по 5 мл внутривенно 1 раз в неделю.

Если в ампулах выписывают жидкие органопрепараты, новогаленовы препараты и официнальные растворы, имеющие промышленное название, то в рецепте указывают только название лекарственного препарата и его количество в миллилитрах.

Примеры рецептов:

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл (5 ЕД) окситоцина (Oxytocinum). Содержимое ампулы развести в 500 мл 5% стерильного раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно.

Rp.: Oxytocini 1 ml (5 ED)

D.t.d. N.10 in ampullis

S. Содержимое ампулы развести в 500 мл 5% раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно.

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл препарата дигален-нео (Digalen - neo). Назначить по 1 мл подкожно 1 раз в день.

Rp .: Digalen - neo 1 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 1 мл подкожно 1 раз в день.

Выписать 6 ампул, содержащих по 1 мл цититона (Cytitonum). Назначить по 0,5 мл внутривенно.

Rp .: Cytitoni 1 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 0,5 мл внутривенно .

При выписывании лекарственных средств во флаконах соблюдают те же правила, что и при их выписывании в ампулах, при этом обозначение «во флаконах» в рецепте не указывают.

Примеры рецептов:

Выписать 10 флаконов, содержащих по 600000 ЕД бициллина 1 (Bicillinum-1). Назначить по 600 000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю, предварительно растворив содержимое флакона в 3 мл воды для инъекций.

Rp.: Bicillini -1 600000 ED

D.t.d. N.10

S. Содержимое флакона растворить в 3 мл воды для инъекций. Вводить по 600000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю.

Выписать 6 флаконов, содержащих по 5 мл (40ЕД в 1 мл) инсулина (Insulinum). Назначить по 0,5 мл подкожно 2 раза в день.

Rp .: Insulini 5 ml (40 ED )

D . t . d . N .6

S. По 0,5 мл подкожно 2 раза в день.

При выписывании лекарственных форм, которые готовят в аптеке, в рецепте обязательно должно быть указание о стерилизации лекарственного вещества.

Пример рецепта:

Выписать 500 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия. Назначить для подкожного капельного введения.

Rp .: Solutionis Natrii chloridi 0,9% - 500 ml

Sterilizetur!

D.S. Вводить подкожно капельно.

Аэрозоли – Aerosola .

Им. п. ед. ч. – Aerosolum .

В ин . п . ед . ч . – Aerosolum.

Аэрозоль - это лекарственная форма, представляющая собой аэродисперсную систему, в которой дисперсионной средой является воздух (или смесь газов), а дисперсионной фазой - частицы твердых или жидких веществ.

Наибольшее распространение получили аэрозольные упаковки с клапанным устройством и распылительной головкой. Лекарственный препарат выделяется в виде аэрозоля при нажатии клапана. Некоторые упаковки снабжены устройством, позволяющим дозировать лекарственное вещество. Используют аэрозоли для ингаляций или для наружного применения.

Пример рецепта:

Выписать 1 упаковку дозированного аэрозоля беклометазона дипропионата (Beclometazonum dipropionas ) с содержанием в 1 ингаляционной дозе 5 мкг беклометазона. Назначить по 3 ингаляции в сутки.

Rp .: Aerosolum Beclometazoni dipropionatis 0,0005 - N . 200

D . S . Для ингаляций.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ ПОДГОТОВКИ (ФАРМАКОЛОГИЯ)

Выписать:

1. 500 мл 3% раствора фенола (Phenolum ). Для дезинфекции помещения.

2. 100 мл 0,1% раствора этакридина лактата (Aethacridini lactas ). Назначить для полоскания полости рта при стоматите.

3. 10 мл 1% спиртового раствора бриллиантового зеленого (Viride nitens ). Назначить для смазывания кожи вокруг рта.

4. 20 мл 20% раствора танина (Tanninum ) в глицерине (Glycerinum ). Для смазывания десен.

5. 5 мл 30% раствора нитрата серебра (Argenti nitras ). Отпустить в темной склянке. Назначить для обработки шеек зубов.

6. 50 мл официнального раствора перекиси водорода (Hydrogenii peroxydi diluta ). Назначить по 2 капли в оба глаза 3 раза в день.

7. 10 мл 1% раствора пилокарпина гидрохлорида (Pilocarpini hydrochloridum ). Назначить по 2 капли в оба глаза 3 раза в день.

8. 10 мл 0,1% раствора нафтизина (Naphthyzinum ). Назначить по 2 капли в нос 2 раза в день.

9. 10 мл 1% масляного раствора ментола (Mentholum ). Назначить по 2 капли в нос 2 раза в день.

10. 10 мл 0,25% раствора сульфата меди (Cupri sulfas ). Закапывать в полость коньюнктивы 2 раза в день по 2 капли.

11. 10 мл 5% спиртового раствора резорцина (Resorcinum ). Для обработки ран.

12. 150 мл раствора дибазола (Dibazolum ), разовая доза которого 0,3 г. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день.

13. 180 мл 3% раствора бромида натрия (Natrii bromidum ). Принимать внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.

14. 100 мл раствора анальгина (Analginum ), разовая доза 0,25 г. Назначить по 1 десертной ложке 3 раза в день.

15. 10 мл раствора фосфата кодеина (Codeini phosphas ), разовая доза 0,01 г. По 10 капель 3 раза в день.

16. 15 мл кардиовалена (Cardiovalenum ). По 15 капель 2 раза в день.

17. 20 мл корвалола ( Corvalolum ). По 20 капель 3 раза в день.

18. 20 мл настойки жень-шеня (Ginsengi ). По 20 капель 3 раза в день.

19. 20 мл настойки мяты перечной (Mentha piperita ). По 20 капель 3 раза в день.

20. 20 мл жидкого экстракта спорыньи (Secale cornutum ). По 20 капель 2 раза в день.

21. 200 мл настоя из листьев эвкалипта (folium Eucalipti ) в соотношении 1:10. Для полосканий.

22. 100 мл настоя травы мышатника (herba Thermopsidis ) в соотношении 1:400. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

23. 150 мл отвара коры крушины (Cortex Frangulae ). По 1 столовой ложке на ночь.

24. 200 мл отвара рвотного корня (radix Ipecacuanhae ) в соотношении 1:400. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

25. Микстуру, в состав которой входят 180 мл настоя травы тысячелистника (herba Millefolii ) в соотношении 1:10 и 5 мл жидкого экстракта калины (Extractum Viburni ). По 10 капель 3 раза в день.

26. Микстуру на 40 приемов, в состав которой входят апрофен (Aprophenum ), разовая доза 0,025 г и папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum ), разовая доза 0,02 г. По 10 капель 3 раза в день.

27. 180 мл микстуры, содержащей разведенную соляную кислоту (Acidum hydrochloridum dilutum ), разовая доза 10 капель и пепсин (Pepsinum ), разовая доза 0,15 г. По 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой.

28. Микстуру, содержащую 150 мл настоя корня ревеня (radix Rhei ) в соотношении1:30, сульфата натрия (Natrii sulfas ), разовая доза 3,0 г и 30 мл простого сиропа (Sirupus simplex ). По 1 столовой ложке 3 раза в день.

29. Микстуру на 3 приема, содержащую хлоралгидрат (Chloralum hydratum ), разовая доза 1,0 г и 50% крахмальной слизи (Amylum ). По 1 столовой ложке на ночь.

30. 100 мл эмульсии из 10 мл рыбьего жира (Oleum jecoris Aselli ). На 1 прием.

31. 200 мл эмульсии из семян тыквы (Semen Cucurbitae ). По 1 столовой ложке 4 раза в день.

32. 10 флаконов суспензии протамин - цинк-инсулина (Protamin -Zinc -insulini ) по 5 мл (40 ЕД в 1 мл). По 20 ЕД (0,5 мл) подкожно.

33. 5 флаконов 2,5% суспензии гидрокортизона ацетата (Hydrocortizoni acetas ) по 5 мл. По 1 мл интрасиновиально.

34. 20 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% масляного раствора синэстрола (Synoestrolum ). По 1 мл внутримышечно.

35. 30 мл 5% раствора барбамила (Barbamylum ). По 10 мл внутривенно.

36. 500 мл 2% раствора хлорида калия (Kalii chloridum ). Для внутривенного капельного введения.

37. 10 мл раствора апоморфина гидрохлорида (Apomorphini hydrochloridum ), разовая доза 0,005 г. Выдать в темной склянке. По 1 мл подкожно.

38. 200 мл 0,5% раствора тримекаина (Trimecainum ) для инфильтрационной анестезии. В качестве растворителя использовать 0,9% раствор хлорида натрия.

39. 10 ампул, содержащих по 5 мл 2,5% раствора аминазина (Aminazinum ). По 5 мл внутримышечно.

40. 15 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% раствора сульфата атропина (Atropini sulfas ). По 1 мл подкожно.

41. 6 ампул, содержащих по 1 мл цититона (Cytitonum ). По 0,5 мл внутривенно.

42. 10 ампул, содержащих по 2 мл 20% масляного раствора камфоры (Camphora ). По 2 мл подкожно.

43. 10 ампул, содержащих по 1 мл (5 ЕД) окситоцина (Oxytocinum ). По 0,2 мл внутримышечно.

44. 6 флаконов, содержащих по 600 000 ЕД бициллина-1 (Bicillinum -1).

По 600 000 ЕД внутримышечно, предварительно растворив содержимое флакона в 5 мл 0,5% раствора новокаина.

К мягким лекарственным формам относятся мази, кремы, пасты, суппозитории и пластыри.В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.

Мази (Unguenta, Ung.) - мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25% сухих (порошковых) веществ.

Мази получают путем смешивания различных лекарственных веществ(basis) с формообразующими веществами (constituens),называемыми мазевыми основами.В качестве мазевых основ обычно используют вещества или смеси веществ,обладающие высокой мажущей способностью, хорошо смешивающиеся, но не реагирующие с лекарственными веществами и не изменяющие своих свойст под влиянием света и воздуха. Указанным требованиям в разной степени соответствуют некоторые продукты переработки нефти(вазелин,вазелиновое масло),животные жиры(жир свиной очищенный),жироподобные вещества,воски(ланолин,пчелиный воск,спермацет)и синтетические вещества. Мази, являются недозированными лек.формами, поэтому в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь при назначении в мазях веществ для резорбтивного действия мази следует выписывать дозировано.(разовые дозы).Различают простые и сложные мази. Простые- сост. из 2-х ингредиентов: одного действующего и одного формообразующего в-ва. Сложные-входят в состав более 2-х ингредиентов.

Пасты (Pastae, Past.) –это разновидности мазей содержат не менее 25% сухих веществ, не более 60-65%, при температуре тела пасты размягчаются. Пасты длительнее мазей удерживаются на месте приложения. Благодаря большему содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими свойствами.

Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают только в развернутой форме с указанием всех ингредиентов и их количеств. Рецепт заканчивают предписанием: M.f. pasta (Misce ut fiat pasta. - Смешай, чтобы образовалась паста).

Если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25%, добавляют один или несколько индифферентных порошков, таких, как крахмал (Amylum), цинка окись (Zinci oxydum), глина белая (Bolus alba) и др.

Свечи (суппозитории, Suppositoria,Supp.) -

дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.Различают суппозитории ректальные (свечи) - suppositoria rectalia, вагинальные - suppositoria vaginalia и палочки - bacilli (ГФХ).В качестве constituens для приготовления суппозиториев используют вещества

плотной консистенции, которые плавятся при температуре тела (не выше 37 ?С), не обладают раздражающими свойствами, плохо всасываются через слизистые оболочки, не вступают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами.

Наиболее подходящими основами для суппозиториев являются масло какао и жир коричника японского. Кроме того, широкое применение в производстве свечей получили основы желатиноглицериновые (смесь желатины, глицерина и воды) и мыльно-глицериновые (сплав медицинского мыла и глицерина).

Лекарственные вещества в суппозиториях применяют для местного, а в ректальных суппозиториях - и для резорбтивного действия. В связи с этим при назначении в ректальных суппозиториях ядовитых и сильнодействующих веществ необходимо соблюдать такие же правила о высших дозах, как для лекарственных форм, применяемых внутрь.

Ректальные суппозитории обычно имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4,0 г1. Максимально допустимый диаметр 1,5 см. Если в рецепте масса ректальных суппозиториев не указана, то их изготавливают массой 3,0 г.

Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (овули - ovula) или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessaria) Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6,0 г. Если в рецепте масса вагинальных суппозиториев не указана, то их обычно изготовляют массой 4,0 г.

В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности.

Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью, как и все прочие официнальные лекарственные формы, выписывают, пользуясь сокращенной формой прописи. При этом пропись начинается с указания лекарственной формы - Suppositorium... (Суппозиторий... - вин. п. ед. ч.). Далее после предлога cum (c) следуют название лекарственного вещества (в тв. п. ед. ч.) и его доза. Пропись заканчивается предписанием D.t.d.N. и сигнатурой..

Пластыри (Emplastra ) -лекарственная форма в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе. Используют пластыри для наружного применения.

По агрегантному состоянию различают твердые и жидкие пластыри.

Твердые пластыри при комнатной температуре имеют плотную консистенцию и размягчаются при температуре тела.

Жидкие пластыри (кожные клеи) представляют собой летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку.

Большинство используемых в современной медицинской практике пластырей изготовляются фармацевтической промышленностью.

Твердые пластыри выпускают намазанными на ткань либо в виде конических и цилиндрических блоков. В зависимости от этого среди твердых пластырей следует различать намазанные и ненамазанные.

Жидкие пластыри выпускают в бутылях и флаконах. В последние годы некоторые жидкие пластыри выпускают в аэрозольных баллонах.

При выписывании пластырей пользуются сокращенной прописью. В прописях намазанных пластырей делают указание об их размерах. Ненамазанные и жидкие пластыри выписывают общим количеством (не разделенным на отдельные дозы).

Альфа-адреноблокаторы, классификация, механизм действия, фармакодинамика, сравительная характеристика препаратов (фентоламин, дигидроэрготоксин, ницерголин, доксазозин). Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

Наличие у веществ α-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или извращать его. Последнее проявляется в том, что на фоне действия α-адреноблокаторов адреналин не повышает артериальное давление, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока α-адренорецепторов проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на β-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением (снижается тонус гладких мышц). К синтетическим препаратам, блокирующим α1- и α2-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.

Фентоламин (регитин) - это производное имидазолина. Характеризуется выраженным, но кратковременным α-адреноблокирующим действием (10-15 мин при внутривенном введении). Снижает артериальное давление, что обусловлено его α-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию (отчасти за счет блока пресинаптических α2-адренорецепторов). Повышает моторику желудочно-кишечного тракта, увеличивает секрецию желез желудка.

На гипергликемический эффект адреналина фентоламин почти не влияет. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо. Выделяются фентоламин и его метаболиты почками.

Тропафен относится к сложным эфирам тропина. Сочетает в себе достаточно высокую α-адреноблокирующую активность и некоторые атропиноподобные свойства, в связи с чем вызывает понижение артериального давления и тахикардию. Тропафен является антагонистом α-адреномиметиков. Отличается довольно продолжительным α-адреноблокирующим действием (измеряется часами) и превосходит в этом отношении фентоламин и дигидрированные алкалоиды спорыньи.

К полусинтетическим препаратам относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи - дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин.

Дигидрированные алкалоиды спорыньи отличаются от естественных более выраженным α-адреноблокирующим эффектом, отсутствием стимулирующего влияния на миометрий (небеременной матки), меньшим сосудосуживающим действием и более низкой токсичностью.

В медицинской практике препараты, блокирующие α1- и α2-адренорецепторы, используют сравнительно редко. Наиболее важным эффектом а-адреноблокаторов является расширение периферических сосудов. С этим связано их применение при различных нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), в том числе при шоке (геморрагическом, кардиогенном), для которого типичен спазм артериол. Закономерно назначение а-адреноблокаторов при феохромоцитоме1. Иногда а-адреноблокаторы применяют при гипертензивных кризах.

Рассмотренные препараты блокируют как пост-, так и пресинаптические α-адренорецепторы (α 1 и α2). Следует учитывать, что блок пресинаптических а2-адренорецепторов нарушает физиологическую ауторегуляцию высвобождения медиатора норадреналина. В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит его избыточное высвобождение, способствующее восстановлению адренергической передачи. Последнее объясняет недостаточную стабильность блока постсинаптических α1-адренорецепторов при использовании антагонистов неизбирательного действия (блокаторов α1- и α2,-адренорецепторов). Выраженная тахикардия также является результатом повышенного высвобождения норадреналина. С этой точки зрения, для практической медицины более интересны адреноблокаторы, действующие преимущественно на постсинаптические α1-адренорецепторы. Благодаря функционирующим пресинаптическим α2-адреноре- цепторам сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. При этом блок постсинаптических α1-адренорецепторов становится более длительным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии

К препаратам, обладающим преимущественным влиянием на постсинаптические α1-адренорецепторы, относится празозин. По α1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин примерно в 10 раз. Основной эффект празозина - понижение артериального давления. Этот эффект обусловлен снижением тонуса артериальных и в меньшей степени венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. Частота сердечных сокращений изменяется мало (возможна небольшая тахикардия). Имеются данные об ингибирующем влиянии празозина на фосфодиэстеразу.

Препарат эффективен при введении внутрь. Действие его наступает через 30- 60 мин и сохраняется в течение 6-8 ч.

Применяют празозин в качестве антигипертензивного средства; назначают обычно внутрь.

α1-Адреноблокаторы (тамсулозин, теразозин, альфузозин и др.) используют также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественным действием на α1A-адренорецепторы предстательной железы обладает тамсулозин (омник ). В отличие от других α1-адреноблокаторов тамсулозин лишь в незначительной степени влияет на системную гемодинамику.

Известны следующие разновидности α1-адренорецепторов: α1Α, α1Β и α1D1. α1A-Адренорецепторы участвуют в регуляции сокращений гладких мышц предстательной железы, а α1Β - сокращений гладких мышц сосудов. Из общего числа α1-адренорецепторов в предстательной железе человека 70% относится к подтипу α1Α. Аффинитет тамсулозина к последним в 7-38 раз больше, чем к α1B-адреноре- цепторам. Блокада α1A-адренорецепторов снижает тонус гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Это приводит к увеличению скорости тока мочи и в целом к улучшению ее оттока из мочевого пузыря.

Тамсулозин принимают внутрь один раз в сутки. Всасывается почти полностью. Метаболизируется в печени. Выделяются препарат и метаболиты почками (лишь 10% в неизмененном виде). t1/2 = 12-19 ч. Из побочных эффектов возможны головокружение, нарушение эякуляции, головная боль, сердцебиение и др.

Из числа α1-адреноблокаторов для лечения гиперплазии предстательной железы с успехом используется доксазозин (кардура, тонокардин), действующий более продолжительно, чем другие препараты этой группы. Общая длительность действия доксазозина может превышать 36 ч. Избирательностью действия на отдельные подтипы α1-адренорецепторов не обладает.

По основной локализации гельминтов в организме человека различают кишечные и внекишечные гельминтозы, возбудителями которых могут быть круглые черви (нематоды), а также плоские черви - ленточные (цестоды) и сосальщики (трематоды).

По механизму действия противоглистные средства подразделяются на ряд групп:

1)клеточные яды

Четыреххлористый этилен

2)средства, нарушающие функцию нервно-мышечной системы у круглых червей:

Пирантела памоат,

Пиперазин и его соли,

Дитразин,

Левамизол,

Нафтамон

3)средства, парализующие нервно-мышечную систему преимущественно у плоских червей и разрушающие их покровные ткани:

Празиквантель,

Фенасал,

Битионол,

4)средства, действующие преимущественно на энергетические процессы гельминтов

Аминоакрихин,

Пирвиния памоат,

Левамизол,

Мебендазол

При нематодозе кишечника - аскаридозе - основными препаратами являются мебендазол (вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис).

Производное имидазола мебендазол оказывает угнетающее действие в отношении большинства круглых гельминтов (особенно активен при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе). Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их. Оказывает губительное действие на яйца власоглава, аскарид и анкилостом. Всасывается из кишечника плохо (10%). Тем не менее в больших дозах может быть использован для лечения внекишечных гельминтозов - трихинеллеза и эхинококкоза. Быстро метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются в основном почками в течение 24-48 ч. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты редки (иногда возникают диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции, боли в области живота и др.).

Высокой эффективностью при аскаридозе обладает левамизол (декарис) . Дегельминтизация обусловлена тем, что препарат парализует гельминтов. Связано это с деполяризацией их мышц. Кроме того, левамизол ингибирует фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов. Однократное введение левамизола обеспечивает дегельминтизацию у 90-100% пациентов независимо от степени инфицирования. В применяемых дозах левамизол практически не вызывает побочных эффектов.

При кишечных цестодозах нашли применение празиквантель, фенасал, ами- ноакрихин

Для терапии кишечного трематодоза (метагонимоза) используют празиквантель.

Из внекишечных нематодозов наиболее распространенными являются разные филяриатозы (включая онхоцеркоз, при котором поражаются глаза, часто вплоть до слепоты).

К препаратам, губительно действующим на микрофилярии, относится дитразина цитрат (диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в плазме крови накапливается через 3 ч. Выделяется почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде в течение первых 2 сут.

При инвазии круглыми гельминтами с успехом используется пирантела памоат . Он нарушает нервно-мышечную передачу, ингибирует холинэстеразу и вызывает у гельминтов спастический паралич. Плохо всасывается из пищеварительного тракта (до 50%). Наиболее часто применяется при аскаридозе, энтеробиозе и анкилостомидозе. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты наблюдаются редко и выражены в небольшой степени (снижение аппетита, головная боль, тошнота, диарея).

Широким спектром антигельминтного действия обладает празиквантель (билтрицид). Он высокоэффективен при кишечных цестодозах, а также при внекишечных трематодозах и цистицеркозе. По химическому строению может быть отнесен к производным пиразиноизохинолина. Нарушает обмен кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу.

Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется в печени. t1/2 = 60-90 мин. Метаболиты выделяются в основном почками.

Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты выражены в небольшой степени (диспепсические явления, головная боль, головокружение и др.).

Фенасал (никлозамид) угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и парализует их. Кроме того, он снижает устойчивость ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта, которые разрушают цестоды. В связи с этим препарат не рекомендуется применять при тениозе, возбудителем которого является вооруженный (свиной) цепень, так как при этом может возникнуть цистицеркоз1.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается лишь незначительная часть введенного препарата.

Применяют фенасал при кишечных цестодозах, вызываемых широким лентецом, невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем. При последующем приеме солевых слабительных эффективность фенасала снижается. Переносится фенасал хорошо. Серьезных побочных эффектов не вызывает. Иногда отмечаются диспепсические явления.

Билет 7

Вопрос1. Рецепт, его структура и содержание. Правила выписывания рецептов на лекарственные средства амбулаторным больным. Формы рецептурных бланков.

Рецепт (от лат. receptum ─ взятое) - это письменное обращение врача в аптеку об отпуске больному лекарственного средства в определенной лекарственной форме и дозировке с указанием способа его употребления. Является врачебным и юридическим документом. Правила выписывания рецептов для амбулаторных больных и отпуска по ним лекарств установлены соответствующим приказом Министерства здравоохранения.

Рецепт пишут по специальной форме на латинском языке, предписание же больному - на русском или на национальном языках. Писать рецепт принято четким, ясным почерком, чернилами или шариковой ручкой на форменном бланке. Исправления в рецепте не допускаются.

Возраст больного указывается в тех случаях, когда рецепт выписывают ребенку до 18 лет или больному старше 60 лет, а также при выписке лекарственных препаратов на льготных основаниях.

Состав лекарственного средства, обозначение лекарственной формы и обращение врача к фармацевту об изготовлении и выдаче лекарственного препарата выписываются на латинском языке.

Латинский текст начинается с обращения к фармацевту - «Recipe:», что значит «Возьми:». На рецептурном бланке оно сокращенно обозначается Rp. Затем перечисляют входящие в данный рецепт названия веществ в родительном падеже с указанием их количеств.

Существуют сокращенные и развернутые прописи. При выписывании лекарственных средств сокращенно в рецепте сначала указывают лекарственную форму (Solutionis… (Раствора…); Suspensionis… (Суспензии…); Unguenti… (Мази…) и т. д.), затем ─ название лекарственного средства, концентрацию (если это необходимо), количество. В развернутой форме перечисляют все входящие в лекарственный препарат ингредиенты и их количества. В том случае, если в пропись входит несколько компонентов, сначала выписывают основное лекарственное вещество - Basis, затем следуют вспомогательные вещества-Adjuvans. Иногда выписывают вещества, улучшающие вкус, запах лекарственного препарата, которые называют исправляющими- Corrigens. Лекарственная форма определяется в ряде случаев самим лекарственным средством. Однако может возникнуть необходимость в Constituens - веществе, придающем лекарству определенную консистенцию. В этом случае Constituens приводится в рецепте после основных и вспомогательных веществ. Далее с помощью принятых обозначений отмечают ту лекарственную форму, которая должна быть изготовлена, например М. f. unguentum (Misce ut fiat unguentum - Смешай, чтобы образовалась мазь).

Дозы лекарственных веществ указывают в десятичной системе измерения. Единицей массы является 1,0 ─ один грамм. При дозировании лекарств пользуются и величинами менее 1,0: 0,1 ─ один дециграмм, 0,01 ─ один сантиграмм. 0,001 - один миллиграмм, 0,0001 - один децимиллиграмм, 0,00001 - один сантимиллиграмм и т. д. Количество жидких веществ дают в миллилитрах (ml), граммах или каплях. Количество капель обозначают римской цифрой, перед которой пишут gtts (сокращенное обозначение слова guttas-капель - в винительном падеже множественного числа), например gtts. V (капель пять). При выписывании лекарственных средств, дозируемых в единицах действия (ЕД), в рецепте вместо весовых или объемных количеств указывают число ЕД.

Иногда врач не приводит количество Constituens (например, в суппозиториях), предоставляя фармацевту право взять его, сколько нужно; в этом случае пишут q. s. (quantum satis), т. е. сколько потребуется, но это относится только к индифферентным веществам. Если несколько лекарственных веществ выписывают в одной и той же дозе, то ее цифровую величину обозначают только один раз после названия последнего вещества. Для обозначения того, что отмеченное количество относится и ко всем перечисленным выше наименованиям, ставят знак аа, что значит ana ─ поровну.

Количества веществ, входящих в пропись, указывают на правой стороне рецептурного бланка рядом с наименованием вещества (или на одну строку ниже). В тех случаях, когда максимальную дозу ядовитых или сильнодействующих веществ превышают, необходимо указать их количество прописью с добавлением восклицательного знака и подписи в подтверждение того, что большая доза выписана не случайно. Если правильность выписанной дозы не подтверждена, фармацевт снижает дозу вещества (до 50% от высшей разовой дозы, указанной в Фармакопее).

В конце рецепта после обозначения S. (Signa. Signetur.- Обозначь. Пусть будет обозначено) дают предписание больному или медицинскому персоналу о способе употребления лекарственного средства. В этой части рецепта, называемой сигнатурой (Signatura), коротко и исчерпывающе указывают:

1) дозировку (по 1 порошку, по 1 таблетке, по 1 столовой ложке, по 20 капель и т. д.);

2) время и частоту приема лекарственного средства (сколько раз в день, до еды или после еды, на ночь и т. д.);

3) способ применения препарата (внутривенно, подкожно, вводить медленно и т. д.).

Выдавая больным рецепт, врач должен подписать рецепт и поставить личную печать.

Если состояние больного требует немедленного отпуска лекарственного средства из аптеки, то на рецепте слева вверху пишут Cito (Скоро) или Statim (Тотчас). В этом случае лекарственное средство должно быть изготовлено и отпущено вне очереди.

вопрос2. Адреномиметические средства прямого типа действия. Локализация альфа- и бета-адренорецепторов, их функциональные особенности. Препараты эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин). Механизм действия, фармакологические эффекты, показания к назначению, побочное действие.

К прямым адреномиметикам относятся адреналин и норадреналин, а также вещества, похожие на них по структуре.

Адреналин и норадреналин разрушаются в кишечнике и обладают короткой продолжительностью действия при парентеральном введении из-за их быстрого обратного захвата и метаболизма. Адреналин повышает артериальное давление, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений (b1-адреномиметический эффект). Стимуляция a-адренорецепторов сосудов приводит к их сужению (сосуды внутренних органов, кожи), а активация b2-адренорецепторов вызывает расширение сосудов скелетных мышц, при этом общее периферическое сопротивление сосудов может значительно снижаться.

Адреналин воспроизводит большинство эффектов симпатической нервной системы, то есть он является симпатомиметиком.

Синтетические адреномиметики действуют не на все рецепторы, а только на некоторые. Даже норадреналин, введенный извне, а не освободившийся непосредственно в синапсе, влияет не на все рецепторы и воздействует на них в разной степени. Поэтому различают несколько групп прямых адреномиметиков.

Адреналина гидрохлорид возбуждает и a- и b-адренорецепторы. Возбуждение a- и b-адренорецепторов ЖКТ приводит к расслаблению и снижению моторики ЖКТ.

Возбуждение a-адренорецепторов сосудов приводит к их суживанию (это повышает артериальное давление и суживает сосуды слизистой носа при рините). Возбуждение a-адренорецепторов радиальной мышцы глаза приводит к расширению зрачка. Возбуждение a-адренорецепторов матки приводит к снижению тонуса матки.

Возбуждение b-адренорецепторов сердца приводит к усилению работы сердца. Возбуждение b-рецепторов бронхов приводит к расширению бронхов. Возбуждение b-рецепторов сосудов расширяет сосуды жизненно важных органов и скелетной мускулатуры. Возбуждение b-рецепторов приводит также к возбуждению аденилатциклазы, накоплению цАМФ, усилению гликогенолиза, липолиза, накоплению глюкозы, увеличению обменных процессов.

В итоге адреналин повышает артериальное давление, расширяет зрачок, замедляет работу кишечника, усиливает работу сердца, расширяет сосуды жизненно важных органов, расширяет бронхи, увеличивает обмен веществ, сокращает капсулу селезенки, применяется при аллергических реакциях, гипогликемической коме. Инъекционное введение адреналина применяют при анафилактическом шоке.

Применяется только подкожно и интракардиально. Внутривенно применять не рекомендуется во избежание появления нарушений сердечного ритма.

Адреналин и a-адреномиметики понижают внутриглазное давление за счет сужения кровеносных сосудов ресничного тела.

a-адреномиметики (мезатон, нафтизин, галазолин, норадреналина гидротартрат)

Норадреналин практически не влияет на b-адренорецепторы, а действуя на a-адренорецепторы сосудов, суживает их и повышает артериальное давление, что приводит к появлению рефлекторной брадикардии, которая превалирует над прямым b-адреностимулирующим действием. Применяется только внутривенно.

a1-адреномиметики (агонисты a1-адренорецепторов) применяют при ринитах в качестве средств, повышающих артериальное давление. a-адреномиметик мезатон (фенилэфрин) вызывает мидриаз без изменения реакции зрачка на свет и без нарушения процесса аккомодации. После завершения осмотра глазного дна можно использовать физостигмин или пилокарпин в качестве антагонистов мидриатиков.

a2-адреномиметики (агонисты a2-адренорецепторов в ЦНС), в частности, клофелин (клонидин) являются гипотензивными средствами центрального действия.

b1 и b2-адреномиметики (изадрин (изопреналин)) стимулируют b-адренорецепторы, увеличивая частоту и силу сердечных сокращений и вызывая расширение сосудов. В результате этого диастолическое давление снижается, а систолическое давление изменяется мало.

Применяются при блокадах проведения импульса, при бронхиальной астме.

b1-адреномиметики (добутамин) иногда используют при острой сердечной недостаточности для стимуляции сократимости миокарда.

b2-адреномиметики (сальбутамол, астмопент, алупент, фенотерол, тербуталин) не являются абсолютно селективными средствами. Они обладают выраженным бронхорасширяющим действием при использовании в дозах, в которых оказывают минимальное влияние на сердце, расслабляют гладкую мускулатуру эндометрия, поэтому их применяют при бронхиальной астме и в качестве токолитиков для предотвращения преждевременных родов. Не разрушаются моноаминооксидазой и, вероятно, не подвергаются обратному нейрональному захвату.

Побочные эффекты:

Адреналин: нарушения сердечного ритма

Норадреналин: побочные эффекты наблюдаются редко. Возможны нарушения дыхания,головная боль,аритмии.

вопрос3. Антипротозойные средства - метронидазол (трихопол), трихомонацид, мономицин, тетрациклины, солюсурьмин. Классификация, механизмы действия. Показания к назначению.

1. Средства, применяемые для профилактики и лечения малярии: Хингамин, Примахин,

Хлоридин, Хинин

Сульфаниламиды и сульфоны,Мефлохин

2. Средства, применяемые при лечении амебиаза: Метронидазол,Хингамин

Эметина гидрохлорид, Тетрациклины, Хиниофон

3. Средства, применяемые при лечении лямблиоза: Метронидазол, Фуразолидон, Акрихин

4. Средства, применяемые при лечении трихомоноза: Метронидазол,Тинидазол,Трихомонацид, Фуразолидон

5. Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза: Хлоридин, Сульфадимезин

6. Средства, применяемые при лечении балантидиаза: Тетрациклины, Мономицин,Хиниофон

7. Средства, применяемые при лечении лейшманиозов: Солюсурьмин, Натрия стибоглюконат, Метронидазол

1. Возбудителями малярии являются плазмодии. Трехдневную малярию вызывают Plasmodium vivax и P. ovale, тропическую - P. falciparum, четырехдневную - P. malariae. Наиболее частыми возбудителями малярии являются P. vivax и P. falciparum. Малярийный плазмодий имеет два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара.

Противомалярийные средства отличаются друг от друга тропностью в отношении определенных форм развития плазмодия в организме человека. В связи с этим различают:

1) гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты);

2) гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты);

а) влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы;

б) влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы;

3) гамонтотропные средства (влияют на половые формы).

ГЕМАТОШИЗОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Особенно широко применяется хингамин (хлорохин, делагил, резохин). Он является производным 4-аминохинолина. Главное в его противомалярийном эффекте - гематошизотропное действие, направленное на эритроцитарные формы плазмодиев.

Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и почти полностью. При этом пути введения препарат накапливается в плазме крови в максимальных концентрациях через 1-2 ч. Около половины вещества вступает в связь с белками плазмы.

Применяют хингамин при всех видах малярии, а также при внекишечном амебиазе. Кроме того, он эффективен (очевидно, вследствие иммунодепрессивных свойств) при коллагенозах (например, при ревматизме и ревматоидном артрите). Назначают его также профилактически при нарушениях ритма сердца и при амилоидозе. Вводят хингамин обычно внутрь, иногда - парентерально.

При лечении малярии хингамин переносится хорошо. Побочные эффекты возникают главным образом при длительном его применении в больших дозах (при лечении коллагенозов). Они проявляются в виде дерматита, диспепсических явлений, головокружений. Тяжелым осложнением являются нарушения зрения (включая ретинопатию). Редко отмечаются лейкопения, угнетение функции печени. При длительном применении хингамина требуется контроль за состоянием зрения, функцией печени и кроветворением.

Большим преимуществом хинина является быстрое развитие эффекта. Хинин характеризуется значительной токсичностью. При его применении часто наблюдаются разнообразные побочные эффекты (головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции).

Наибольший интерес хинин представляет для купирования и лечения тропической малярии, устойчивой к хингамину, а также при множественной устойчивости.

В качестве лекарственных препаратов используют хинина сульфат, гидрохлорид и дигидрохлорид.

Гематошизотропной активностью обладают также сульфаниламиды и сульфоны. Их эффективность связана со способностью нарушать утилизацию малярийным плазмодием парааминобензойной кислоты.

Из сульфаниламидов применяют сульфазин, сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален, сульфадоксин. Из группы сульфонов, известных в качестве противолепрозных средств, при лечении и профилактике малярии используют в основном диафенилсульфон (дапсон).

Нередко используют комбинированные препараты, например фансидар (хлоридин + сульфадоксин).

При устойчивости к хингамину иногда применяют антибиотик тетрациклинового ряда доксициклин.

ГИСТОШИЗОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

На параэритроцитарные формы плазмодиев оказывает губительное влияние производное 8-аминохинолина примахин. Он действует также на половые формы плазмодиев (гамонтоцидное действие). Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч. В организме препарат быстро подвергается химическим превращениям. Выделяется почками, преимущественно в виде метаболитов (в течение 1-х суток).

Основным показанием к применению являются предупреждение отдаленных рецидивов трехдневной малярии, а также распространения малярии через переносчика (вследствие гамонтотропного действия).

Из побочных эффектов возможны диспепсические явления, метгемоглобинурия, лейкопения, иногда агранулоцитоз. У лиц с определенным видом генетической энзимопатии (с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы эритроцитов) наступают острый гемолиз и гемоглобинурия.

Примахин можно сочетать с другими препаратами (одновременно и последовательно).

ГАМОНТОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Препараты, влияющие на половые клетки, могут оказывать как гамонтоцидное (примахин), так и гамонтостатическое (хлоридин) действие. При воздействии гамонтоцидных средств половые клетки плазмодиев гибнут в организме человека. Гамонтостатические средства лишь повреждают половые клетки, в результате чего нарушается процесс спорогонии (на разных стадиях).

2. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ АМЕБИАЗА

Возбудителем амебиаза, имеющего очень широкое распространение в странах с жарким климатом, является Entamoeba histolytica. Амебиаз чаще всего поражает толстую кишку (амебная дизентерия). При этом амебы находятся как в просвете кишечника, так и в его стенке. Однако возможен и системный амебиаз с внекишечными очагами поражения. Распространяясь из кишечника по системе воротной вены, амебы могут вызывать гепатит и абсцессы печени. Иногда отмечаются абсцессы легких и других органов.

В зависимости от локализации возбудителя амебиаза требуются те или иные противоамебные средства. Они могут быть представлены следующими основными группами:

Амебициды, эффективные при любой локализации патологического процесса-Метронидазол

Амебициды прямого действия, эффективные преимущественно при локализации амеб в просвете кишечника-Хиниофон

Амебициды непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и в стенке кишечника-Тетрациклины

Тканевые амебициды, действующие на амеб в стенке кишечника и в печени-Эметина гидрохлорид

Тканевые амебициды, эффективные преимущественно при локализации амеб в печени-Хингамин

Универсальным средством, эффективным при кишечном и внекишечном амебиазе, является метронидазол. Наименее эффективен он в отношении амеб, находящихся в просвете кишечника. Поэтому при амебной дизентерии его обычно сочетают с хиниофоном или йодохинолом. На цисты метронидазол не действует.

Хиниофон (ятрен) всасывается из желудочно-кишечного тракта лишь на 10- 15%, поэтому в кишечнике создаются высокие концентрации вещества, необходимые для амебицидного действия.

Препарат малотоксичен. Из побочных эффектов типична диарея. Возможен неврит зрительного нерва.

Аналогичным хиниофону по структуре и направленности действия препаратом является йодохинол.

Довольно широкое распространение при лечении амебиаза получил алкалоид корня ипекакуаны (Cephaelis ipecacuanha) эметин. В качестве лекарственного препарата используют эметина гидрохлорид. Вводят его внутримышечно, так как при приеме внутрь он вызывает сильное раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (при этом нередко возникает рвота рефлекторного происхождения).

Действует эметин на амеб, локализованных как внекишечно (например, в печени, где вещество накапливается в высоких концентрациях), так и в стенке кишечника. На амеб, находящихся в просвете кишечника, препарат не влияет.

Выделяется эметин почками в течение длительного времени (более 1 мес). В связи с этим он кумулирует, что является основной причиной передозировки и развития токсических эффектов.

Побочные эффекты касаются сердечно-сосудистой системы (тахикардия, сердечные аритмии, боли в области сердца, гипотония), желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, рвота), нервно-мышечной системы (мышечная слабость, тремор, невралгия). Возможны нарушения со стороны почек и печени, поэтому во время лечения эметином обязателен периодический контроль функций сердца, почек и печени. При органических заболеваниях сердца и почек препарат противопоказан.

При использовании тетрациклинов кишечная флора подавляется, и это опосредованно неблагоприятно сказывается на росте и размножении амеб, находящихся в просвете и стенке кишечника. Такие препараты могут быть обозначены как противоамебные средства непрямого действия. По эффективности при амебиазе тетрациклины уступают амебицидам прямого действия.

При лечении острого амебиаза кишечника иногда применяют мономицин (вводят внутрь).

Во многих случаях при лечении амебиаза можно ограничиться применением метронидазола. Вместе с тем нередко используют комбинации веществ. Так, при амебной дизентерии целесообразно сочетать препараты, действующие в просвете кишечника, в его стенке, а также предохраняющие печень от попадания в нее амеб (например, метронидазол + хиниофон; эметина гидрохлорид + тетрациклин + хиниофон).

3. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЛЯМБЛИОЗА

Возбудителем лямблиоза является Giardia (lamblia) intestinalis. При наличии лямблий в кишечнике наблюдается его дисфункция (дуоденит, энтерит). Для лечения лямблиоза применяют метронидазол, аминохинол и фуразолидон.

Аминохинол является производным хинолина. Он эффективен при лямблиозе, токсоплазмозе, кожном лейшманиозе, а также при некоторых коллагенозах. В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Может вызывать диспепсические нарушения, головную боль, шум в ушах, аллергические реакции.

4 .СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТРИХОМОНОЗА

При трихомонозе, вызываемом Trichomonas vaginalis (проявляется кольпитом и вульвовагинитом у женщин, уретритом у мужчин), препаратом выбора является метронидазол.

Метронидазол (флагил, клион, трихопол, вагимид) - производное нитроимидазола (см. структуру). Он оказывает губительное влияние не только на трихомонад, но также на амеб и лямблий. Кроме того, метронидазол эффективен в отношении неспорообразующих анаэробов.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. В организме в значительной степени подвергается химическим превращениям. Выводятся метронидазол, его метаболиты и конъюгаты в основном почками. Небольшие количества препарата выделяются слюнными железами, кишечником, а в период лактации - молочными железами.

Переносится препарат обычно хорошо. Из побочных эффектов чаще всего отмечаются диспепсические явления (нарушение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, диарея). Описаны нарушения со стороны ЦНС (тремор, нарушение координации), при появлении которых препарат отменяют. Возможны поражения кожи, слизистых оболочек.

К группе нитроимидазолов, помимо метронидазола, относится также тинидазол (фасижин). Он обладает высокой эффективностью при трихомонозе, амебиазе и лямблиозе. Кроме того, оказывает бактерицидное действие в отношении ряда облигатных анаэробов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При применении тинидазола в плазме крови создаются более высокие концентрации, чем при применении метронидазола. Действует тинидазол продолжительнее последнего.

К препаратам, применяемым при трихомонозе, относится и трихомонацид. Является производным аминохинолина. Применяют его внутрь и местно. Оказывает раздражающее действие на слизистые оболочки.

При трихомонозе эффективны также нитазол и фуразолидон.

5 .СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТОКСОПЛАЗМОЗА

Возбудителем токсоплазмоза является Toxoplasma gondii. Имеются разные формы заболевания, которые сопровождаются поражением лимфатических узлов, кишечника, легких и других внутренних органов, глаз, ЦНС. Заражение токсоплазмами может быть причиной преждевременных родов, самопроизвольных абортов, уродств. Основными препаратами, которые применяют при этом заболевании, являются хлоридин (подробнее см. раздел 1) и сульфанила- миды (см. главу 29.2).

Следует учитывать, что хлоридин, угнетающий переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, не следует назначать в первой половине беременности (оказывает отрицательное влияние на плод). В этой ситуации с целью предупреждения инфицирования плода используют сульфа- ниламиды.

При токсоплазмозе применяют также пентамидин.

6. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ БАЛАНТИДИАЗА

Возбудителем балантидиаза является инфузория Balantidium coli, поражающая толстую кишку.

Лечение балантидиаза осуществляется в основном с помощью мономицина,тетрациклинов, хиниофона

7. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЛЕЙШМАНИОЗОВ

Различают кожный лейшманиоз (один из возбудителей - Leishmania tropica) и висцеральный лейшманиоз (возбудитель - Leishmania donovani).

При лечении висцерального лейшманиоза (кала-азар) в нашей стране наиболее широко применяют препарат пятивалентной сурьмы солюсурьмин.

Вводят препарат парентерально. Большинство больных переносят его хорошо. Из побочных эффектов возможны тошнота, головная боль, кожные высыпания, редко агранулоцитоз. При передозировке солюсурьмина в качестве его антидота может быть использован унитиол.

Из препаратов пятивалентной сурьмы при лейшманиозе применяют также натрия стибоглюконат. Вводят его внутримышечно и внутривенно. Из отрицательных эффектов могут возникать рвота, нарушение аппетита, брадикардия, гипотензия, загрудинные боли.

Следует учитывать развитие устойчивости лейшманий к препаратам сурьмы.

Оба препарата сурьмы эффективны и при кожном лейшманиозе.

Местное лечение при кожном лейшманиозе заключается в пропитывании инфильтратов раствором акрихина.

Для резорбтивного действия используют антибиотик группы аминогликозидов мономицин, обладающий высокой противолейшманиозной активностью. Наряду с эффективностью при кожном лейшманиозе он характеризуется довольно широким спектром антибактериального действия. Оказывает отрицательное влияние на почки, иногда вызывает неврит слухового нерва. Менее токсичен, чем неомицин. При этой форме лейшманиоза применяют также метронидазол.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТРИПАНОСОМОЗА

Возбудителями трипаносомоза являются Tripanosoma gambiense и Tripanosoma rhodesiense, вызывающие сонную болезнь, а также Tripanosoma cruzi, с которой связана болезнь Чагаса.

Из органических препаратов мышьяка при сонной болезни (распространена в Южной Африке) применяют меларсопрол, который хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и является препаратом выбора при лечении этого заболевания. Кроме того, используют ароматический диамидин пентамидин и полианионное соединение сурамин. Однако последние два препарата не проникают в мозг, и поэтому их применяют на ранних стадиях болезни, когда в процесс еще не вовлечена ЦНС. Препараты довольно токсичны и вызывают много побочных эффектов.

При болезни Чагаса (Южная Америка) применяют примахин антибиотик пуромицин и ряд других препаратов.

Билет 6

вопрос1. Принципы изыскания новых лекарственных средств, пути внедрения их в медицинскую практику

Прогресс фармакологии характеризуется непрерывным поиском и созданием новых препаратов. Создание лекарств начинается с исследований химиков и фармакологов, творческое сотрудничество которых абсолютно необходимо при открытии новых препаратов. При этом поиск новых средств развивается по нескольким направлениям.

Основным путем является ХИМИЧЕСКИЙ синтез препаратов, который может реализоваться в виде НАПРАВЛЕННОГО синтеза или иметь ЭМПИРИЧЕСКИЙ путь. Если направленный синтез связан с воспроизведением биогенных веществ (инсулин, адреналин, норадреналин), созданием антиметаболитов (ПАБК-сульфаниламиды), модификацией молекул соединений с известной биологической активностью (изменение структуры ацетилхолина - ганглиоблокатор гигроний) и т. д., то эмпирический путь состоит или из случайных находок, либо поиска путем скрининга, то есть просеивания различных химических соединений на фармакологическую активность.

Одним из примеров эмпирических находок может быть приведен случай обранужения гипогликемического эффекта при использовании сульфаниламидов, что впоследствии привело к созданию сульфаниламидных синтетических перфоральных противодиабетических средств (бутамид, хлорпропамид).

Весьма трудоемок и другой вариант эмпирического пути создания лекарств - МЕТОД СКРИНИНГА. Однако он неизбежен, особенно если исследуется новый класс химических соединений, свойства которых, исходя из их структуры, трудно прогнозировать (малоэффективный путь). И здесь огромную роль в настоящее время играет компьютеризация научного поиска.

В настоящее время лекарственные средства получают главным образом посредством направленного химического синтеза, который может осуществляться а) путем подобия (введение дополнительных цепочек, радикалов) б) путем комплементарности, то есть соответствия каким-либо рецепторам тканей и органов.

В арсенале лекарственных средств, помимо синтетических препаратов, значительное место занимают препараты и индивидуальные вещества из ЛЕКАРСТВЕННОГО СЫРЬЯ растительного или животного происхождения, а также из различных минералов. Это прежде всего галеновы, новогаленовы препараты, алкалоиды, гликозиды. Так из опия получают морфин, кодеин, папаверин, из рауфльфии змеевидной - резерпин, из наперстянки - сердечные гликозиды - дигитоксин, дигоксин; из ряда эндокринных желез крупного рогатого скота - гормоны, иммуноактивные препараты (инсулин, тиреоидин, тактивин и т. д.).

Некоторые лекарственные средства являются продуктами жизнедеятельности грибов и микроорганизмов. Пример - антибиотики. Лекарственные вещества растительного, животного, микробного, грибкового происхождения часто служат основой для их синтеза, а также последующих химических превращений и получения полусинтетических и синтетических препаратов.

Набирают темпы создания лекарственных средств путем использования методов генной инженерии (инсулин и т. п.).

Новое лекарственное средство, пройдя через все эти "сита" (исследование фармактивности, фармакодинамики, фармакокинетики, изучение побочных эффектов, токсичности и т. д.) допускается на клинические испытания. Здесь используется метод "слепого контроля", эффект плацебо, метод двойного "слепого контроля", когда ни врач, ни больной не знает, когда это плацебо используется. Знает только специальная комиссия. Клинические испытания проводятся на людях, и во многих странах это осуществляется на добровольцах. Здесь, безусловно, возникает масса юридических, деонтологических, нравственных аспектов проблемы, которые требуют своей четкой разработки, регламентации и утверждения законов на данный счет.

Некоторые открытия в области фармакологии и их внедрение в медицинскую практику:

1865 г. – установлено влияние сердечных гликозидов на сердце

1879 г. – открытие нитроглицерина

1921 г. – открытие инсулина

1939 г. – открытие пенициллина

1942 г. – открытие первых противоопухолевых препаратов

1952 г. – открытие психотропных средств

1955 г. – оральные контрацептивы

1958 г. – первые в-адреноблокаторы

1987 г. – группа статинов (гиполипидемические средства)

1992 г. – ингибиторы АПФ

1994 г. – ингибиторы протонного насоса

вопрос2. . Мышечные релаксанты периферического действия (курареподобные средства).Классификация, механизм действия,фармакодинамика.Препараты: пипекурония бромид (ардуан), суксаметония йодид (дитилин), атракурий (тракриум), тубокурарин.Показания и противопоказания к применению. Меры помощи при передозировке.

Классификация:

1) Антидеполяризующие ср-ва:

Тубокурарина хлорид

Панкурония бромид

Пипекурония бромид

2) Деполяризующие ср-ва:

3) В-ва смешанного типа действия:

Диоксоний

1 .Антидеполяризующие препараты блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему действию ацетилхолина. Блокирующее действие на ионные каналы имеет второстепенное значение. Антидеполяризующие средства могут быть конкурентными и неконкурентными н-холиноблокаторами. Так, возможен истинный конкурентный антагонизм между курареподобным веществом (например, тубокурарином) и ацетилхолином по влиянию на н-холинорецепторы. Если на фоне нервно-мышечного блока, вызванного тубокурарином, в области н-холинорецепторов концевой пластинки значительно повысить концентрацию ацетилхолина, то это приведет к восстановлению нервно-мышечной передачи (конкурентно действующий ацетил-холин вытеснит связанный с холинорецепторами тубокурарин). Если при этом вновь повысить до определенных величин концентрацию тубокурарина, то снова наступит блокирующий эффект. Курареподобные средства, действующие по такому принципу, называют конкурентными. К препаратам конкурентного типа действия относятся также панкуроний (павулон), пипекуроний (ардуан). Кроме того, имеются препараты неконкурентного типа (например, престонал). В этом случае курареподобный препарат и ацетилхолин, по-видимому, реагируют с разными, но взаимосвязанными рецепторными субстратами концевой пластинки.

2. Деполяризующие средства (например, дитилин) возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Вначале развитие деполяризации проявляется мышечными подергиваниями-фасцикуляциями (нервно-мышечная передача кратковременно облегчается). Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект.

3. Отдельные курареподобные средства обладают смешанным типом действия (может быть сочетание деполяризующих и антидеполяризующих свойств). К этой группе относится диоксоний (деполяризующе-неконкурентный препарат). Сначала он вызывает кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком.

По продолжительности миопаралитического действия курареподобные средства условно можно подразделить на три группы: короткого действия (5-10 мин)-дитилин, средней продолжительности (20-50 мин) - тубокурарин, пипекуроний, панкуроний.

Большинство курареподобных средств обладает высокой избирательностью действия в отношении нервно-мышечных синапсов. Вместе с тем они могут влиять и на другие звенья рефлекторной дуги. Ряд антидеполяризующих веществ обладает умеренной ганглиоблокирующей активностью (особенно тубокурарин), одним из проявлений которой является снижение артериального давления, а также угнетающим влиянием на н-холинорецепторы синока-ротидной зоны и мозгового слоя надпочечника. Для некоторых веществ (панкуроний) отмечено выраженное м-холиноблокирующее (ваголитическое) действие в отношении сердца, что приводит к тахикардии.

Тубокурарин и некоторые другие препараты могут стимулировать высвобождение гистамина, что сопровождается снижением артериального давления, повышением тонуса мышц бронхов.

Деполяризующие курареподобные средства оказывают определенное влияние на электролитный баланс. В результате деполяризации постсинаптичес-кой мембраны ионы калия выходят из скелетных мышц и содержание их в экстрацеллюлярной жидкости и плазме крови увеличивается. Это может быть причиной аритмий сердца.

Деполяризующие курареподобные вещества стимулируют аннулоспиральные окончания скелетных мышц. Это приводит к усилению афферентной импульсации в проприоцептивных волокнах и может вызывать угнетение моносинаптических рефлексов.

Курареподобные препараты, являющиеся четвертичными аммониевыми соединениями, плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому вводят их парентерально, обычно внутривенно.

Курареподобные препараты широко применяют в анестезиологии при проведении разнообразных хирургических вмешательств. Вызывая расслабление скелетных мышц, они значительно облегчают проведение многих операций на органах грудной и брюшной полостей, а также на верхних и нижних конечностях. Их применяют при интубации трахеи, бронхоскопии, вправлении вывихов и репозиции костных отломков. Кроме того, эти препараты иногда используют при лечении столбняка, при электросудорожной терапии.

Побочные эффекты курареподобных средств не носят угрожающего характера. Артериальное давление может снижаться (тубокурарин) и повышаться (дитилин). Для ряда препаратов типична тахикардия. Иногда возникают аритмии сердца (дитилин), бронхоспазм (тубокурарин), повышение внутриглазного давления (дитилин). Для деполяризующих веществ характерны мышечные боли. У лиц с генетически обусловленной недостаточностью холин-эстеразы плазмы крови дитилин может вызывать длительное апноэ (до 6-8 ч и более вместо обычных 5-10 мин).

Курареподобные средства следует применять с осторожностью при заболеваниях печени, почек, а также в старческом возрасте.

Следует помнить, что курареподобные средства угнетают или полностью выключают дыхание. Поэтому они могут быть использованы в медицинской практике только при наличии антагонистов и всех необходимых условий для проведения искусственного дыхания.

Вопрос3. Антиангинальные средства бета-адреноблокаторы, и блокаторы кальциевых каналов. Механизм антиангинального действия, фармакодинамика. Сравнительная характеристика – пропранолол (анаприлин), атенолол (тенормин), верапамил, (изоптин), нифедипин. Показания к назначению. Побочное действие.

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Данная группа средств в последние годы нашла широкое распространение для лечения целого ряда терапевтических заболеваний.

Различают неселективные бета-адреноблокаторы (тимолол, пропранолол, соталол, надолол, окспренолол, пиндолол и др.) и селективные бета-1-адреноблокаторы (метопролол, атенолол, ацебутолол и др.).

Терапевтическая активность этой группы препаратов при стенокардии обусловлена их способностью блокировать влияние симпатической нервной системы на сердце, что приводит к снижению его работы и уменьшению потребления миокардом кислорода.

АНАПРИЛИН (пропранолол, индерал, обзидан; таблетки по 0, 01 и 0, 04) - некардиоселективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности с непродолжительным действием. Анаприлин снижает все 4 функции сердца, прежде всего - сократимость миокарда. Максимально выраженный эффект наблюдается в течение 30-60 минут, терапевтический эффект, в связи с коротким периодом полувыведения (2, 5-3, 2 часа), длится 5-6 часов. Это означает что препарат следует принимать 4-5 раз в сутки. Анаприлин используют только для профилактики приступов стенокардии, исключительно при типичной ее форме, так как при вазоспастической форме стенокардии на фоне заблокированных бета-адренорецепторов, катехоламины будут усиливать спазм коронарных сосудов.

Побочные эффекты: снижение сократимости миокарда, брадикардия, АВ-блокады, бронхоспазм; тошнота, рвота, диарея, общая слабость, головокружение, иногда - аллергические реакции. Возможны явления депрессии. При одновременном применении сахароснижающих средств - опасность гипогликемии.

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ (БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ)

Значение кальция в выполнении организмом жизненно важных функций огромно. Кальций необходим для регуляции процессов возбуждения и торможения как в гладкой, так и в скелетной мускулатуре. Поступая из внешней среды или из внутриклеточного депо под действием различных стимулов, кальций взаимодействует с кальций-связывающими белками цитоплазмы, выполняющими роль регуляторов.

Для сердца и сосудов значение кальция несколько различно, что связано с преобладанием (в сердце или сосудах) специфичных кальцийсвязывающих белков. В миокардиоцитах имеется особый белок - тропонин (лейотонин), а в гладких миоцитах сосудов - особый термостабильный кальций-зависимый белок кальмодулин. В зависимости от того, действуют ли они в большей степени на тропонин или кальмодулин, одни блокаторы кальциевых каналов в большей степени влияют на сердце, а другие - на сосуды. Например, такой антагонист кальция как ВЕРАПАМИЛ в большей степени действует на сердце (очень важным является его антиаритмическое действие).

Антиангинальный эффект препаратов этой группы связан как с прямым их действием на миокард, так и, прежде всего, с влиянием на периферическую гемодинамику. Антагонисты кальция блокируют его поступление в гладкомышечную клетку, таким образом уменьшая ее способность к сокращению. Действие этих средств на коронарные сосуды характеризуется как антиспастическое, в результате коронарный кровоток увеличивается, а вследствие действия на периферические сосуды - снижается АД. Благодаря этому снижается постнагрузка на сердце, улучшается кровоток в зоне ишемии. Эти препараты уменьшают механическую работу сердца и потребность миокарда в кислороде, увеличивают количество коллатералей. При их использовании у больных уменьшается частота и интенсивность приступов стенокардии, повышается толерантность к физическим нагрузкам.

Наиболее часто с этой целью применяют нифедипин (синонимы: фенигидин, коринфар, кордафен, кордипин и др.; таб. по 0, 01). Эффект наступает через 15-20 минут и продолжается 4-6 часов. Препарат уступает нитроглицерину по силе антиангинального эффекта.

В отличие от верапамила препарат обладает слабой антиаритмической активностью, сильно снижает диастолическое давление. Особенно хорошо расслабляет коронарные сосуды при вазоспастической стенокардии. Вообще при этой форме стенокардии антагонисты кальция предпочтительнее. Кроме нифедипина для хронического лечения стенокардии используют созданные в 80-х годах производные нифедипина второго поколения: исрадипин (син.: ломир).

Данная группа препаратов дает незначительное количество побочных эффектов: снижение АД, головные боли, мышечная слабость, тошнота, запоры. Непрерывный прием препаратов в течение 2-3 месяцев ведет к развитию толерантности.

При стенокардии с брадикардией, используют производное эфедрина - ОКСИФЕДРИН (ильдамен, МИОФЕДРИН; таблетки по 0, 016). Препарат обладает частичной агонистической активностью по отношению к бета-1-рецепторам сердца, оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие, повышает сократительную способность миокарда без избыточного увеличения потребности в кислороде. Другой подобный препарат НОНАХЛАЗИН, отечественного производства, выпускается в таблетках по 0, 03 - производное фенотиазина. Препарат обладает положительным инотропным эффектом и снижает тонус коронарных артерий.

При лечении больных со стенокардией находит применение и такой препарат как дипиридамол (курантил)- производное пиримидина. Этот препарат действует на микроциркуляцию крови в мелких сосудах, препятствуя агрегации тромбоцитов, увеличивает число коллатералей и интенсивность коллатерального кровотока, однако, может вызвать симптом "обкрадывания", особенно при внутривенном введении у больных с выраженным коронарным атеросклерозом, так как препарат вызывает расширение тех сосудов, которые не поражены склерозом. С другой стороны, этот препарат показан больным, у которых есть стенокардия, а также вследствие различных причин повышена свертываемость крови.

Средства типа валидола имеют рефлекторный тип действия. В состав этого препарата входит ментол (25% раствор ментола в ментоловом эфире изовалериановой кислоты). Является слабым антиангинальным средством, оказывает седативное действие и умеренный рефлекторный сосудорасширяющий эффект. Показан при легких формах стенокардии.

Билет 10