Лекарственный справочник гэотар. Конкор Кор: инструкция по применению лекарственного средства

Конкор (активное вещество - бисопролол) - оригинальный немецкий антигипертензивный препарат, избирательный блокатор бета-1-адренорецепторов. Обладает минимальной тропностью к бета-2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и кровеносных сосудов, а также к рецепторам, участвующим в регуляции обменных процессов. Селективность конкора в отношении бета-1-адренорецепторам сохраняется и при превышении терапевтических доз. При приеме разовой дозы у пациентов с ишемической болезнью сердца (в отсутствие признаков сердечной недостаточности) конкор уменьшает частоту сердечных сокращений и систолический объем сердца и, как следствие, снижает сердечный выброс и потребность сердца в кислороде. При продолжительном медикаментозном курсе изначально повышенное общее периферическое сопротивление сосудов снижается. Одним из компонентов антигипертензивного действия конкора является снижение активности ренин-ангиотензиновой системы. Пик действия препарата достигается спустя 3-4 часа после перорального приема. Даже при назначении конкора 1 раз в день его антигипертензивный эффект поддерживается в течение всех суток благодаря продолжительному периоду полувыведения - 10-12 часов. Как правило, стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается через две недели от начала медикаментозного курса. После перорального приема конкор практически полностью (более 90% от общего количества) абсорбируется в пищеварительном тракте. Препарат практически не подвергается так называемому эффекту «первого прохождения» через печень, что увеличивает его биодоступность до почти заоблачных 90%. Прием пищи не замедляет всасывание конкора. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается через 2-3 часа.

Конкор выпускается в таблетках. Кратность приема - 1 раз в день. Оптимальное время приема - утренние часы (до, во время или после еды). Таблетку проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. Пациентам, страдающим артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца дозу подбирают в индивидуальном порядке, учитывая текущую частоту сердечных сокращений и общее состояние пациента.

По общим рекомендациям начальная доза конкора в таких случаях составляет 5 мг 1 раз в сутки. По мере необходимости дозу удваивают. Максимальная суточная доза - 20 мг. Терапия хронической сердечной недостаточности предусматривает комбинирование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (или блокаторов рецепторов ангиотензина II), бета-адреноблокаторов, мочегонных и, по ситуации, сердечных гликозидов. Обязательным условием для фармакотерапии конкором является стабильная, без признаков обострения хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза препарата составляет, как правило, 1,25 мг 1 раз сутки. В зависимости от терапевтического ответа и индивидуальной переносимости производят постепенное ступенчатое увеличение дозы («шаг» увеличения составляет 1,25 мг) с интервалом в 2 недели. При неважной переносимости препарата пациентом дозу понижают. Максимальная суточная доза при хронической сердечной недостаточности не должна превышать 10 мг. Фармакотерапия конкором в большинстве случаев является длительной. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, а также лица пожилого возраста принимают конкор на общих основаниях без коррекции дозы. Больной не должен резко приостанавливать прием конкора или менять назначенную дозу без согласования с врачом: в противном случае возможно преходящее ухудшение деятельности сердца. Если планируется прекращение лечения, то дозу следует снижать постепенно. На начальной стадии лечения обязателен постоянный врачебный контроль. Одновременная терапия другими препаратами может повлиять на эффективность и переносимость конкора: в этой связи врач должен знать обо всех лекарственных средствах, принимаемых пациентом. Например, конкор «не дружит» с верапамилом, дилтиаземом, клофелином, моксонидином: при их совместном применении повышается риск нежелательных реакций со стороны организма.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его T 1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.02 мг, титана диоксид (E171) - 0.97 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор ® требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор ® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор ® или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор ® обычно является долговременным.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор ® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор ® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто - AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность высокая.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД - в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV-блокаде - постоянный клинический контроль, назначение бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор ®

Блокаторы медленных кальциевых каналов производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, уменьшение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

При одновременном применении с препаратом Конкор ® возможно усиление гипогликемического действия инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для общей анестезии способны повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС способны снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор ® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленные действием на α-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны органов чувств: редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушения потенции.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Прочие: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: стабильная стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);
  • выраженное снижение АД (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
  • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор ® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор ® не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

На начальном этапе лечения препаратом Конкор ® пациентам требуется постоянный контроль врача.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у пациентов, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор ® , могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор ® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор ® .

У пациентов с феохромоцитомой Конкор ® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

При лечении препаратом Конкор ® симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Конкор ® не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Торговое название препарата: Конкор ®

Международное непатентованное название:

бисопролол

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:
Ядро
Активное вещество: бисопролола фумарат 2:1 (бисопролола гемифумарат) - 5 мг
Вспомогательные вещества:
Оболочка
Краситель железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
Ядро
Активное вещество: бисопролола фумарат 2:1 (бисопролола гемифумарат) - 10 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат безводный.
Оболочка
Краситель железа оксид красный (Е 172), краситель железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг:
Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг:
Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

бета 1 - адреноблокатор селективный

Код АТХ: С07АВ07

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Селективный бета 1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1 -2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.

Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.
  • хроническая сердечная недостаточность Противопоказания
    Препарат Конкор ® не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:
  • повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел "Состав") и к другим бета-адреноблокаторам;
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.);
  • выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, стенокардия Принцметала; миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст. Применение во время беременности и в период кормления грудью
    В период беременности Конкор ® следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.
    Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Способ применения и дозы
    Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
    Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.
    Обычно начальная доза составляет 5 мг (1 таблетка Конкор ® 5 мг) один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
    При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максиальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Конкор ® один раз в день. Лечение хронической сердечной недостаточности
    Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор ® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
    Предварительные условия для лечения Конкором ® следующие:
  • хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель,
  • практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели,
  • лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
    Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

    * Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор ® .


    Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг Конкора ® 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
    После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки препарата Конкор КОР) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
    Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки Конкора ® . Лечение Конкором ® следует прерывать только в случае крайней необходимости.
    После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения при всех показаниях
    Лечение препаратом Конкор ® обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил.
    Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно. Особые группы пациентов
    Нарушение функции почек или печени:
    Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:
  • При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.
  • При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
    Пожилые пациенты:
    Коррекции дозы не требуется. Побочное действие
    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
    -очень часто: ≥1/10;
    -часто: >1/100. <1/10;
    -нечасто: >1/1000. <1/100:
    -редко: >1/10 ООО. <1/1000:
    -очень редко: <1/10 ООО. включая отдельные сообщения.
    Сердечно-сосудистая система
    Очень часто: снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто: артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения. ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. Нервная система
    В начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы, нечасто: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна. а также психические расстройства (нечасто-депрессия, редкогаллюцинации, ночные кошмары, судороги). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1 -2 недель после начала лечения. Органы зрения
    Редко: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз): очень редко: конъюнктивит. Дыхательная система
    Редко: аллергический ринит. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Желудочно-кишечный тракт
    Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко:гепатит. Опорно-двигательный аппарат
    Нечасто: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Аллергические реакции
    Редко: реакции повышенной чувствительности, такие, как кожный зуд. покраснение кожи, потливость, сыпь. Очень редко: аллопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза. Мочеполовая система
    Очень редко: нарушения потенции. Лабораторные показатели
    Редко: повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови. В отдельных случаях: тромбоцитопения, агранулоцитоз. Передозировка
    Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада. выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - бета 2 - адреностимуляторы ингаляционно. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие лекарственные средства, даже если вы принимаете их без предписания.
    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
    Иодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакции.
    Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
    Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение артериального давления).
    Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
    Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
    Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
    Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
    Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
    Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. Особые указания
    Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом,
    так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
    Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор ® , должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
    Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
    При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе Конкор ® может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета- адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
    При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Конкора ® .
    Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
    Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
    Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.
    В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
    Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя. Форма выпуска
    Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг.
    По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 30°С.
    Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    5 лет. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
    По рецепту. Производитель
    Мерк КГаА, Германия Адрес производителя:
    Франкфуртер Штрассе 250 64293 Дармштадт, Германия
    Frankfurter Strasse 250 64293 Darmstadt, Germany Представлено в России и СНГ:
    "Никомед Австрия ГмбХ", Австрия: 119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1
  • Оба препарата относятся к фармакологической группе медикаментов, блокирующих функциональность адренорецепторов, снижающих их активность. Большинство пациентов считают Конкор и Конкор Кор аналогами, поскольку их состав основан на одном и том же веществе – бисопролол. Применять препарат рекомендуется при:

    • повышенном артериальном давлении (гипертонии);
    • стенокардии (заболевание сердца, сопровождающееся болью в центральной части грудной клетки);
    • застойном типе сердечной недостаточности;
    • ишемии (уменьшение кровоснабжения органов из-за пониженного притока крови).

    Но при этом разница между двумя препаратами все же существует и назначать один из них самостоятельно, без консультации врача, недопустимо.

    Характерное отличие препаратов Конкор и Конкор Кор

    Оба названия хорошо знакомы людям, имеющим патологии работы сердца, но при этом мало кто обращает внимание на различия в дозировке адреноблокатора бисопролола фумарата в самих медикаментах. Конкор Кор в отличие от Конкор имеет меньшее количество основного вещества. Если в первом случае речь идет о 2,5 мг бисопролола, то во втором его будет уже 5 или 10 мг.

    Имеется и внешнее отличие таблеток, изготовленных в виде сердца. О том, что в медикаменте присутствует 10 мг адреноблокатора, свидетельствует ее желто-оранжевый цвет. Поскольку состав обоих препаратов идентичен, их можно различить по:

    • дизайну упаковки;
    • указанной на лицевой стороне дозировке;
    • форматом Конкор выпускается в блистерах по 10 таблеток, а медикамент с повышенной вместительностью бисопролола – в упаковках по 30, 50 или же 90 таблеток;
    • стоимостью (чем выше дозировка адреноблокатора, тем дороже обойдется приобретение самого препарата).

    Если учитывать разницу по показаниям для применения, то Конкор с повышенной дозировкой основного вещества подходит для терапии:

    • гипертензии (гипертонии артериального типа);
    • стенокардии (грудной жабы);
    • ишемической болезни сердца.

    Именно увеличенное количество бисопролола позволяет эффективнее купировать (прерывать приступ болезни) болезненные симптомы сердечных патологий, не принося дополнительного вреда организму. Но крайне важно помнить, что прием препарата подбирается врачом для каждого пациента индивидуально.

    Конкор Кор более эффективным считается при лечении сердечной недостаточности. Начинать курс необходимо с 1,25 мг и только с разрешения врача дозу можно будет постепенно увеличить. Высокодозированный препарат может быть опасным при таких заболеваниях, как хроническая сердечная недостаточность. В борьбе с гипертензией и ишемией Конкор Кор может назначаться в комплексе с другими средствами, воздействующими на функциональность сердца.

    Независимо от степени дозировки адреноблокатора препарат крайне опасен для пациентов с сердечной недостаточностью на этапе ее декомпенсации. Принимать его запрещено несовершеннолетним, а также допускается использованием беременными женщинами при получении разрешения от врача (если не имеется альтернативы сохранения здоровья будущей матери). В последнем случае максимальная осторожность обуславливается возможностью адреноблокаторов понижать кровоток к плаценте, провоцируя тем самым дефекты развития и роста плода.

    Оба препарата рекомендуется принимать утром, запивая стаканом чистой воды. Воздействие таблетки продолжается 24 часа, поэтому последующий прием может быть только на следующее утро. Увеличение дозировки проводится под исключительным контролем лечащего врача. Специалистом определяется и продолжительность курса приема препарата.

    Разобравшись, чем отличается Конкор от Конкор Кор, не имеет смысла выбирать, какой препарат лучше или хуже, ведь все зависит от особенностей заболевания и если при гипертензии Конкор Кор рекомендуется к употреблению, то при ишемии он может только ухудшить уже имеющиеся патологии сердечного заболевания.

    Лекарство Конкор Кор и его особенности


    По фармакологической группе лекарство относится к адреноблокаторам и выпускается в форме таблеток. В составе медикамента имеется:

    1. Бисопролол фумарат (2,5 или 5 мг).
    2. Кремний диоксид коллоидный.
    3. Кросповидон.
    4. Магния стеарат.
    5. Крахмал кукурузный.
    6. Макрогол 400.
    7. Диметикон 100.
    8. Кальция гидрофосфат.
    9. Целлюлоза микрокристаллическая.

    В одной упаковке препарата находится 30 таблеток. После приема воздействие развивается на протяжении нескольких часов и продолжается сутки. Основной характер влияния – гипотензивный, за счет понижения сердечных выбросов. Из-за уменьшения частоты сердечных сокращений происходит уменьшение потребности миокарда в кислороде, а также наблюдается снижение уровня артериального давления. Прием препарата при сердечной недостаточности хронической формы позволяет облегчить течение болезни.

    Показания и противопоказания применения препарата Конкор Кор

    • артериальной гипертензии;
    • стенокардии;
    • сердечной недостаточности хронического типа.

    Медикаменты к использованию запрещены, если имеется:

    • синдром слабости синусового узла (СССУ);
    • шоковое состояние;
    • синоатриальная блокада с яркой выраженностью симптомов;
    • склонность пациента к проявлению бронхоспазмов (бронхиальная астма);
    • нарушение периферического кровообращения (поздние стадии развития заболевания);
    • псориаз (в том числе в анамнезе пациента и в его близком окружении);
    • обостренная форма заболевания сердечной недостаточности;
    • одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (биологические активные вещества).

    Не допускается использование Конкор Кора при пониженной частоте пульса (50–60 ударов в минуту) и артериальной гипотензии (АД находится не выше 90–100 мм рт. ст.).

    Инструкции применения препарата

    Рекомендуемая дозировка препарата при первичном приеме составляет 1,25 мг. Использовать его необходимо утром, запивая стаканом чистой воды. Спустя неделю дозировка может увеличиться до 2,5 мг за прием, если у пациента не наблюдается каких-либо ухудшений в состоянии и препарат оказывается эффективным. Уже с начала третьей недели можно переходить к дозировке в 3,75 мг за один суточный прием. С разрешения врача в период с четвертой по восьмую неделю терапии может устанавливаться дозировка препарата в 5 мг, а с восьмой по двенадцатую неделю курса – 7,5 мг. Максимальная допустимая дозировка составляет 10 мг в сутки.

    После первичного приема препарата пациент с хронической сердечной недостаточностью должен пройти осмотр в течение первых четырех часов воздействия средства. Исследования касаются:

    • измерения артериального давления и частоты сердечных сокращений;
    • возможных нарушений в проводимости сосудов;
    • потенциального ухудшения состояния и усугубления патологии сердца.

    Сами таблетки необходимо запивать целиком, не разжевывая. Прием препарата проводится натощак или во время первого приема пищи. Внезапное прекращение терапевтического курса опасно серьезными осложнениями. Его длительность, как и дозировка, определяется исключительно врачом. Это касается и лечения сердечных заболеваний в период беременности.

    Возможные побочные реакции на прием препарата


    Прием препарата может сопровождаться проявлением ряда побочных действий. В первую очередь это касается:

    • повышенного чувства усталости;
    • головокружений и сильных головных болей;
    • срывы сна;
    • депрессивного состояния, галлюцинаций (изредка);
    • нарушения зрения и снижения слезоотделения, что опасно при пользовании контактными линзами;
    • брадикардия;
    • одышка;
    • диарея;
    • проявление аллергической сыпи;
    • мышечная слабость.

    Препарат является достаточно серьезным и его прием обязательно должен контролироваться врачом, ведь дозировка и длительность курса лечения назначается индивидуально в каждом отдельном случае.

    Лекарство Конкор и особенности его применения

    Препарат выпускается в виде таблеток со специальным пленочным покрытием. Кроме основного действующего вещества бисопролола фумарата в дозировке по 5 мг ил 10 мг в составе имеется магний стеарат, кросповидон и т. д.

    По своим фармакологическим свойствам препарат не сказывается работоспособности дыхательной системы и функционирование метаболических систем. Средству также не характерен отрицательный инотропный эффект. Полноценная работа препарата начинается спустя четырехчасовый период после принятия таблетки и сохраняет свою эффективность на протяжении суток. Максимальную результативность от приема препарата можно наблюдать после прохождения двухнедельного курса ежедневного утреннего приема медикаментов.

    Показания для применения препарат и противопоказания

    Использование средства проводится под тщательным контролем врача. Его рекомендуют при артериальной гипертензии (повышенной артериальном давлении), ишемической болезни сердца (стенокардии), а также при хронической сердечной недостаточности при комплексном приеме с диуретиками или гликозидами.

    Употребление таблеток необходимо проводить, целиком запивая водой, без разжевывания. Максимальный эффект возможен только при применении препарата утром натощак или во время первого завтрака. Недопустимо употреблять его больше одного раза в сутки.

    Лечение, как правило, проводится под контролем врача и с постепенным увеличением суточной дозы. Изначально применяется по 5 мг бисопролола. При этом лечение нетяжелых форм артериальной гипертензии может проводиться и при 2,5 мг дозировке (половина таблетки за один прием). Для получения большего эффекта суточная доза может увеличиваться до 10 мг. Прием препарата больше, чем 10 мг в сутки является исключением и допускается только в случае отсутствия каких-либо других альтернативных способов лечения.

    Дозировка препарата не зависит от возраста пациента, при этом он не допускается в педиатрии (для лечения детей), а также требует максимальной серьезности при терапии женщин в период беременности.

    • Лекарство противопоказано к приему при:
    • острой форме сердечной недостаточности;
    • имеющемся кардиогенном шоке;
    • синдроме слабости синусного узла;
    • брадикардии симптоматического характера;
    • артериальной гипотензии (пониженном артериальном давлении);
    • болезни Рейно.

    Из-за множества рисков приема адреноблокатора не допускается проведение самолечения с использованием данного препарата. После первого приема медикаментов пациент обязательно проходит повторное обследование в течение первых четырех часов воздействия таблетки.

    Возможные побочные реакции организма на прием препарата Concor:

    • употребление с целью лечения стенокардии и хронической сердечной недостаточности может сопровождаться:
    • проявлением брадикардии;
    • головокружениями;
    • усиливающимися головными болями;
    • сниженным слезоотделением;
    • конъюнктивит;
    • ухудшением слуха;
    • проявлением общей слабости.

    Многочисленные нарушения в работе органов можно определить только после проведения лабораторных анализа и исследований, именно поэтому пациент должен оставаться под наблюдением врача, который бы контролировал его состояние и корректировал, не только дозировку препарата, но и длительность самого курса.

    Для улучшения работы сердца и общего самочувствия назначают препарат «Конкор» (таблетки). От чего конкретно его применяют и как правильно использовать лекарство? Давайте поговорим об этом в статье.

    Показания к применению

    Повышенное артериальное давление, хроническая стенокардия — явления далеко не редкие. Причем в последние годы прослеживается тенденция к «омоложению» таких патологий. С чем это связано, сказать трудно. Как правило, таким осложнениям предшествуют различные заболевания сердца (эндокардит, миокардит, перикардит), некоторые аутоиммунные недуги псориатический и ревматоидный артриты и другие), поражения систем и органов (печени, легких, селезенки). Для того чтобы не допустить развития тяжелых осложнений этих недугов, необходимо своевременно и адекватно их лечить. С этой целью и применяют медикамент «Конкор» (таблетки). От чего используют данное лекарственное средство, мы выяснили, теперь обсудим механизм действия препарата.

    Как действует медикамент «Конкор»?

    Препарат является высокоэффективным селективным бета-1-адреноблокатором длительного действия. Активным веществом медикамента выступает бисопролола гемифумарат (одна таблетка может содержать 5 или 10 мг). Также лекарство содержит вспомогательные вещества: коллоидный кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, магния стеарат, кальция гидрофосфат, кросповидон. Под действием медикамента «Конкор» адреналин и норадреналин не попадают на бета-1-адренорецепторы, за счет чего подавляется возбудимость и проводимость миокарда, артериальное давление понижается (от давления «Конкор» применяют чаще всего), сердечный ритм нормализуется, сосуды коронарные расширяются. Если принимать препарат в дозах, рекомендованных врачом, то влияния на органы, в которых содержатся бета-2-адренорецепторы (например, в бронхах), он не оказывает. Высокие дозы воздействуют на эти рецепторы и проявляется это, прежде всего, спазмом бронхов.

    Фармакокинетика

    Лекарство достаточно быстро всасывается из пищеварительного тракта. Распределяется бисопролол довольно широко, связывание белков плазмы крови с данным веществом достигает около 30 %. Часть препарата (до 50 %) в неизменном виде выводится почками, остальная часть — после разложения в печени до метаболитов также выводится почками.

    Инструкция по использованию препарата «Конкор» (таблетки)

    От чего бы ни назначен был медикамент, принимают его утром один раз в сутки независимо от приема пищи. Растирать в порошок или разжевывать таблетки не рекомендуется.

    • Стенокардия и артериальная гипертензия. Доза препарата «Конкор» от повышенного давления подбирается индивидуально и зависит от частоты сердечных сокращений и самочувствия пациента. Обычно назначают не более 5 мг медикамента. По рекомендации врача суточную дозу лекарства можно повысить до 10 мг, максимально — до 20 мг.
    • Хроническая сердечная недостаточность. При данном состоянии начальная доза медикамента равна 1,25 мг. Постепенно дозу увеличивают до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг. Минимальный перерыв между повышениями дозировки должен составлять 2 недели.

    Противопоказания к применению медикамента «Конкор» (таблетки)

    От чего и как правильно принимать лекарство, было описано выше, но следует также знать, что препарат нельзя использовать при:

    • индивидуальной непереносимости основного и или вспомогательных компонентов, а также других бета-адреноблокаторов;
    • декомпенсированной сердечной недостаточности;
    • шоковых состояниях, вызванных нарушениями сердечной деятельности;
    • синоатриальной блокаде;
    • выраженной брадикардии;
    • выраженном понижении артериального давления;
    • бронхиальной астме (в тяжелой форме);
    • выраженных нарушениях артериального периферического кровообращения;
    • хронических обструктивных бронолегочных заболеваниях;
    • метаболическом ацидозе;
    • болезни Рейно.

    С осторожностью используют медикамент при таких состояниях, как:

    • сахарный диабет, для которого характерны значительные колебания количества глюкозы в крови;
    • сахарный диабет (1-го типа);
    • рестриктивная кардиомиопатия;
    • выраженная печеночная недостаточность;
    • псориаз;
    • врожденные пороки сердца;
    • гипертиреоз;
    • проведение десенсибилизирующего лечения у пациентов, которые придерживаются строгой диеты.

    В заключение

    Те пациенты, которые принимали таблетки от давления «Конкор», отзывы оставляют преимущественно положительные, они свидетельствуют о высокой эффективности медикамента. Однако это только при условии соблюдения всех рекомендаций врача. В любом случае назначать данное лекарство должен только специалист, который учтет особенности организма и тяжесть заболевания. Самолечение недопустимо!

    Конкор – лекарственное средство, которое оказывает влияние на нервную периферическую систему. Действующим веществом препарата является бисопролола гемифумарат. В торговой сети лекарственное средство известно также под названием Конкор Кор.

    В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Конкор, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Конкором можно прочитать в комментариях.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма Конкора – покрытые пленочной оболочкой таблетки – двояковыпуклые, сердцевидные, с риской на обеих сторонах, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-оранжевого (таблетки 10 мг) цвета.

    1. Действующее вещество препарата – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)): в 1 таблетке 5 или 10 мг.
    2. Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный (мелкий порошок), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, безводный кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.

    Для чего применяется Конкор кор?

    Медикамент используется в таких случаях:

    • Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.


    Фармакологическое действие

    Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

    Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

    Применение Конкор в течение длительного времени способствует уменьшению повышенного общего периферического сосудистого сопротивления. После приема препарата максимальный эффект наблюдается через 3–4 часа и сохраняется на протяжении суток. Конкор Кор не влияет на снижение силы сердечных сокращений.

    Инструкция по применению

    Для тех, кто использует Конкор, инструкция по применению сообщает что лечение препаратом обычно является долговременным. Лекарство принимают внутрь утром, натощак. Доза Конкор назначается врачом индивидуально в каждом отельном случае, исходя из состояния пациента и сопутствующих заболеваний.

    1. Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
    2. Хроническая сердечная недостаточность. Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Стандартная схема лечения включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
    3. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.
    4. Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

    Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

    Противопоказания

    Конкор противопоказан в следующих случаях:

    1. СССУ;
    2. Острая фаза сердечной недостаточности;
    3. Хроническая СН в декомпенсированной фазе;
    4. Болезнь Рейно и серьезные нарушения периферического кровоснабжения;
    5. Хронические заболевания легких с бронхообструкцией;
    6. Феохромоцитома;
    7. Шок кардиогенного генезе;
    8. Блокада синоатриальная;
    9. Брадикардия с количеством сокращений ниже 60 в минуту;
    10. Снижение артериального давления ниже 100 мм рт ст;
    11. Ацидоз метаболического происхождения;
    12. АV-блокада 2 или 3 степени, при условии отсутствия электрокардиостимулятора;
    13. Гиперчувствительность к составляющим медикамента;
    14. Возраст пациента менее 18 лет.

    С осторожностью применяют препарат при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.

    Побочные действия

    Конкор показывает большое число побочных действий, однако они исключительно индивидуальны. Отдельные органы и их системы реагируют также различно.

    1. На коже: возможны высыпания, покраснения и зуд; общая мышечная слабость.
    2. Глаза: понижение слезоотделения, конъюнктивит.
    3. Дыхательная система: редкие случаи одышки.
    4. Мочеполовая система: возможны нарушения потенции.
    5. Сердце и сосудистая система: описаны редкие случаи брадикардии, ортостатической гипотензии.
    6. Желудочно-кишечный тракт: возможны диарея, запоры; встречаются реакции в виде тошноты и болей в животе.
    7. ЦНС: описаны случаи галлюцинаций, повышенной усталости, головокружения, головных болей, нарушений сна.


    Беременность и лактация

    Применение препарата Конкор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    Аналоги

    У медикамента «Конкор Кор» аналоги (их достаточно много) чаше всего находятся по основному действующему компоненту – бисопрололу. Сам медикамент производится в Германии и Норвегии.

    Из российских аналогов чаще всего применяются такие лекарственные средства как «Арител» и «Арител Кор», «Бипрол», «Бисопролол-Прана». Хотя последний выпускается во многих странах мира: «Бисопролол Тева» – Венгрия, Израиль, «Бисопролол-Лугал» – Украина. Собственно, прямым аналогом является «Конкор».

    Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.