Опухоли
Лекарственный справочник гэотар.

Лекарственный справочник гэотар.

Международное наименование: ethylmethylhydroxypyridine malate

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина малат является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу.

Обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности в сыворотке крови.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами - нейролептиками).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Максимальная концентрация наблюдается через 0,25 ч и составляет при введении дозы 100 мг препарата 0,3-1,06 мкг/мл. Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата составляет 1,84-2,38 ч. Период полувыведения составляет 1,15-1,75 ч. Выводится из организма почками, в основном в виде глюкуронидов и в незначительных количествах в неизмененном виде.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта со средней скоростью 0,569 ± 0,086 ч. На здоровых добровольцах установлено, что при пероральном введении таблеток в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,28 ± 0,08 часа и составляет 487,0 ± 72,4 нг/мл с последующим быстрым выведением препарата, с периодом полувыведения 1,46 ± 0,13 часа.

Быстро распределяется по органам и тканям организма. Определяется в плазме крови на протяжении 7-10 часов. Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.

Показания к применению

Внутримышечно и внутривенно: острые нарушения мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Внутрь: ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии); комплексная терапия ишемического инсульта; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие и умеренные когнитивные расстройства.

Противопоказания

Для внутривенного и внутримышечного применения: беременность; период лактации; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Для жевательных таблеток: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Для парентерального введения. Возможно: сухость и "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Для таблеток. Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспепсических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Дозирование

Внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально. Начинают терапию с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая до получения терапевтического эффекта.

Внутривенно струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно (капельно) в дозе 200-300 мг, затем - внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации - внутривенно (струйно или капельно) в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем - внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме - внутримышечно в дозе 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах - внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течении 14-30 дней.

Таблетки разжевывают и запивают водой. Для комплексной терапии ишемической болезни сердца и терапии ишемического инсульта назначают по 100 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная разовая доза - 200 мг, суточная - 800 мг. Курс - не менее 2-х месяцев, повторные курсы - по рекомендации врача. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения.


(Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Химическое соединение
ИЮПАК	2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Брутто- формула	C 8 H 11 N O
CAS	2364-75-2
PubChem
Классификация
Фарм. группа	Анксиолитики, Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях, Ноотропы
АТХ	N07XX
МКБ-10	AB.C B.C
Лекарственные формы
капсулы , раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые плёночной оболочкой
Торговые названия
Мексидол ® , Мексифин ® , Мексидант ® , Мексикор ® , Мексиприм ® , Мексибел ® , Церекард, Этилметилгидроксипиридина сукцинат, Медомекси ®

Лекарственная форма

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. TCmax при внутримышечном введении - 0.3-0.58 ч, при приёме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приёме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении - 0.7-1.3 ч, при приёме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. T1/2 при приёме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия , острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, похмельный синдром, даунизм, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в том числе острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии). Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) - в составе комплексной терапии.

Особенности регистрации препаратов

Химически Мексидол, Мексифин, Мексидант, Мексикор - это одно и то же. И выпускаются они исключительно в одной дозировке. Однако при регистрации этих препаратов показания к применению были указаны разные. В результате врачи назначают, например, при инфарктах, а при панкреатите.

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая печёночная и/или почечная недостаточность ; беременность , лактация , детский возраст.

C осторожностью

Лечение

Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.07.X.X Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

IX.I20-I25.I24.8 Другие формы острой ишемической болезни сердца

IX.I60-I69.I63 Инфаркт мозга

IX.I60-I69.I61 Внутримозговое кровоизлияние

XIX.T36-T50.T43 Отравление психотропными средствами, не классифицированное в других рубриках

V.F40-F48.F48.0 Неврастения

VI.G90-G99.G93.4 Энцефалопатия неуточненная

V.F00-F09.F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга

IX.I60-I69.I69 Последствия цереброваскулярных болезней

IX.I60-I69.I67.2 Церебральный атеросклероз

Противопоказания:

С осторожностью: Аллергические заболевания и реакции в анамнезе. Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности и в период лактации, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии - внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

Внутрь.

При комплексной терапии легких и умеренных когнитивных расстройств, препарат назначается без ограничения курса лечения по продолжительности в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки.

Побочные эффекты:

Для парентерального введения. Возможно: сухость и "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Для таблеток. Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспепсических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка:

Для парентерального введения. Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице назначают 10 мг, 10 мг или 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные средства под контролем АД.

Для таблеток. В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкции

Этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги лекарственного средства представляют собой ингибитор свободных радикалов. Это лекарство обладает противоэпилептическим, стрессопротекторным и антигипоксическим воздействием, именно поэтому широко применяется для лечения различных заболеваний.

Производится препарат в различных лекарственных формах, таких как:

таблетки;
капсулы;
раствор для инъекций и капельниц.

Химическое название средства 2-этил-6-метил-3-гидроспиридина сукцинат. Препараты «Мексидол», «Элфунат», «Мексиприм» - это торговое название этилметилгидроксипиридина сукцината. Аналоги его подбирает исключительно лечащий доктор в соответствии с имеющимися показаниями и противопоказаниями.

Описание лекарственного средства

Достаточно часто для нормализации кровообращения головного мозга применяется этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги этого лекарственного средства. Он относится к антиоксидантным препаратам, оказывающим антистрессорное, противосудорожное, антигипоксическое воздействие. повышает стойкость организма к различного рода повреждающим факторам, таким как:

гипоксия;
ишемия;
алкогольная интоксикация;
ухудшение мозгового кровообращения.

Лекарственный препарат помогает нормализовать процессы метаболизма, улучшить свойство крови, а также мозговое кровообращение. Кроме того, он уменьшает содержание холестерина в крови, применяется для нормализации процессов обучения, сна и памяти.

Показание к применению

Согласно инструкции по применению этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги назначаются в таких случаях как:

энцефалопатия;
дистония;
чувство тревоги при неврозах;
нарушения сосудистого генеза;
возрастное нарушение памяти и концентрации внимания.

Лекарственное средство при правильном применении помогает избавиться от множества различных заболеваний и нормализовать самочувствие. Препараты назначаются при протекании таких заболеваний как:

сосудистые нарушения;
даунизм;
острый перитонит, панкреатит (в комплексной терапии).

Это лекарственное средство помогает при инфаркте миокарда и ишемии. Назначается с самых первых дней протекания заболевания в составе комплексной терапии.

Инструкция по применению раствора

В зависимости от сложности самого заболевания, назначают различные формы лекарственного средства. Согласно инструкции по применению, этилметилгидроксипиридина сукцинат в виде раствора вводится внутримышечно или внутривенно с применением хлорида натрия.

Продолжительность внутримышечного введения должна составлять примерно 5-7 минут. Дозировка определяется доктором строго индивидуально, все зависит от самочувствия больного. Изначально она назначается из расчета 50-300 мг в сутки, разделенная на 1-3 введения. Затем дозировку постепенно можно повышать. Максимальная суточная доза может составлять не более 800 мг.

Для проведения профилактики назначают внутримышечно по 100 мг лекарственного средства два раза в сутки, в течение 10-14 дней. При серьезном нарушении кровообращения применяют 200-300 мг средства в сутки внутривенно на протяжении четырех дней. Затем применяются инъекции внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10-14 дней.

Для лечения перитонита и панкреатита лекарственное средство вводится пациенту до и после операции. Дозировка в таком случае подбирается строго индивидуально. Пациентам преклонного возраста при незначительных расстройствах вводится лекарственное средство в виде инъекций по 100-300 мг в сутки в течении 5-7 дней.

Инструкция по применению таблеток

Лекарственное средство в таблетированном виде назначается по 125 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Курс проведения терапии составляет не менее 2 месяцев. По рекомендации лечащего доктора курс лечения можно через время повторить.

Побочные действия и противопоказания

Этилметилгидроксипиридин и аналоги дженерики лекарственного средства имеют определенные побочные действия, такие как:

чрезмерное газообразование;
нарушение сна;
тошнота;
аллергия;
сухость во рту;
понос.

Кроме того, при внутривенном введении препарата, если скорость введения очень высокая, могут возникнуть такие побочные эффекты, как:

ощущение металлического привкуса во рту;
покалывание в конечностях;
першение в горле;
приступы удушья.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги препарата имеют определенные противопоказания, такие как:

беременность и грудное вскармливание;
заболевания почек и печени;
аллергия;
дети до 18 лет.

При превышении дозировки может наблюдаться бессонница, а также скачки давления. При возникновении побочных эффектов нужно отменить прием препарата и обратиться к лечащему доктору.

Взаимодействие с другими лекарствами

Данное вещество в несколько раз усиливает действие многих других препаратов, именно поэтому нужно тщательно подбирать лекарства для комплексной терапии. При сочетании лекарственного средства с этиловым спиртом, токсическое воздействие спиртного значительно снижается.

Лекарство зачастую назначается вместе с «Кавинтоном», «Пирацетамом», «Актовегином» и многими другими препаратами. Это дает возможность повысить результативность лекарственного средства и уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов.

Препарат «Элфунат»

Аналог этилметилгидроксипиридина сукцината подобрать достаточно просто, ведь он имеет подобный состав. Действующий компонент входит в состав средства «Элфунат», отличается тем, что имеет антигипоксическое воздействие и характеризуется тем, что обладает антистрессовым и противосудорожным эффектом. При опасных для человека состояниях этот препарат повышает защитные силы организма.

При инфаркте миокарда прием лекарственного средства помогает нормализовать обмен веществ в пораженной области миокарда, уменьшить область некротического поражения, увеличить приток крови. При прогрессирующей нейропатии «Элфунат» помогает качественно улучшить зрение. Зачастую это лекарственное средство применяют при таких заболеваниях, как:

черепно-мозговая травма;
глаукома;
интоксикация медикаментозными препаратами;
нарушения психики.

Способ введения лекарственного препарата и его дозировку доктор подбирает строго индивидуально, с учетом имеющегося заболевания и самочувствия пациента. Этот препарат имеет определенные противопоказания, что обязательно нужно учитывать при его применении, чтобы не навредить организму.

Препарат «Мексидол»

Препарат «Мексидол» относится к ингибиторам свободных радикалов. Это лекарственное средство препятствует окислению жиров в клеточных мембранах, а также повышает устойчивость тканей к недостатку кислорода.

Препарат «Мексидол» достаточно результативен при различного рода гипоксии, а также препятствует возникновению патологий при кислородном голодании.

Применять это лекарственное средство нужно согласно инструкции. Обычно «Мексидол» хорошо переносится организмом, однако у некоторых больных может появиться тошнота и сухость во рту.

Препарат «Мексиприм»

Препарат «Мексиприм» обладает антиоксидантной активностью. Это лекарственное средство помогает предотвратить развитие гипоксии, стрессовое состояние, а также оказывает ноотропное действие. При регулярном применении лекарственного средства отмечается:

нормализация микроциркуляции крови;
нормализация процессов метаболизма в головном мозге;
снижается риск образования тромбов и повышения холестерина в организме.

Препарат назначается для применения в таблетированном виде, а также в форме инъекций. Это лекарственное средство имеет определенные противопоказания и провоцирует возникновение побочных эффектов, что обязательно нужно учитывать при его применении. Перед использованием лекарственного средства обязательно нужно проконсультироваться с лечащим доктором.

Аналоги лекарственного средства

Аналоги и синонимы этилметилгидроксипиридина сукцината имеют практически одинаковый состав, поэтому есть возможность подобрать медикаментозное с учетом формы и дозировки назначенного доктором лекарства.

Можно подобрать по действующему веществу и похожие по составу аналоги этилметилгидроксипиридина сукцината, цена которого в среднем составляет примерно 210 рублей за 5 ампул и 240 рублей за таблетки. Аналогами, сходными по своей структуре, являются такие препараты, как:

"Глицин";
"Актовегин";
"Кортексин";
"Глицисед";
"Ноотропил".

Прежде чем подбирать аналог препарата, нужно изучить инструкцию по применению, имеющиеся показания и противопоказания лекарственного средства. Проконсультироваться с лечащим доктором.

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Л№ 002227-160913

Торговое название препарата:

Этоксидол ®

Международное непатентованное название:

этилметилгидроксипиридина малат

Лекарственная форма:

таблетки жевательные

Состав.

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: этилметилгидроксипиридина малат (этоксидол) - 100 мг.
Вспомогательные вещества: ацетилглутаминовая кислота (N-ацетил-L-глутаминовая кислота) - 68 мг, деанол (2-диметиламиноэтанол) - 32 мг, глицин - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 260,1 мг, повидон (коллидон 90F) - 1,6 мг, лактозы моногидрат (молочный сахар) - 36 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 30 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 9,5 мг, магния стеарат - 6 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 12,8 мг, натрия цикламат - 18 мг, ароматизатор апельсиновый (ароматизатор пищевой «Апельсин») - 6 мг.

Описание:
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается «мраморность», вкрапления и некоторая шероховатость поверхности.

Фармакотерапевтическая группа:

антиоксидантное средство

Код АТХ: C01EB

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Этоксидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол ® обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Фармакокинетика
После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта со средней скоростью 0,569±0,086 ч -1 . На здоровых добровольцах установлено, что при пероральном введении таблеток Этоксидол ® в дозе 100 мг максимальная концентрация (С max) в плазме крови достигается через 0,28±0,08 часа и составляет 487,0±72,4 нг/мл с последующим быстрым выведением препарата, со временем полувыведения (Т½) = 1,46±0,13 часа.
Этоксидол ® быстро распределяется по органам и тканям организма. Определяется в плазме крови на протяжении 7-10 часов.
Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.

Показания к применению

ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);

комплексная терапия ишемического инсульта;

дисциркуляторная энцефалопатия;

лёгкие и умеренные когнитивные расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Острая печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Этоксидол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Способ применения и дозы

Таблетки Этоксидол ® назначают внутрь. Таблетки разжёвывают и запивают водой. Для комплексной терапии ишемической болезни сердца и терапии ишемического инсульта назначают по 100 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная разовая доза - 200 мг; суточная - 800 мг. Курс - не менее 2-х месяцев, повторные курсы - по рекомендации врача. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения.
При комплексной терапии легких и умеренных когнитивных расстройств, препарат назначается без ограничения курса лечения по продолжительности в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки.

Побочное действие

Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие противоэпилептических средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

Формы выпуска

Таблетки жевательные 100 мг.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 2, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачки из картона

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Производитель/Организация, принимающая претензии

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»). 640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7.