Лекарство кардикет применение. Взаимодействие с другими препаратами

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, поливинилацетат, тальк, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Сердечные заболевания молодеют с каждым годом. Все больше людей, начиная с двадцати лет, жалуются на тяжесть, жжение в области сердца. Кардиологи говорят, что ишемическая болезнь молодеет из-за образа жизни современного человека. Жирная пища, вредные привычки и малая подвижность - основные причины ишемии.

Для того чтобы облегчить приступ стенокардии, назначают препараты нитратов. Большим спросом пользуются пролонгированные формы, которые уменьшают количество "съеденных" таблеток, а эффект от препарата длится в течение всего дня. Одним из таких и является "Кардикет ретард"

Особенности препарата

Действие "Кардикета" основано на расширении просвета кровеносных сосудов, что в свою очередь способствует депонированию крови. Такой эффект позволяет уменьшить нагрузку на сердечную мышцу и снизить потребность миокарда в кислороде.

Кислород, поступающий вместе с кровью, не просто обогащает сердечную мышцу, но и поступает в те ткани, которые длительное время не получали достаточного его количества. Снижается нагрузка на сердце в период активности, уходят боли, связанные с недостатком кислорода.

Имея пролонгированную форму, "Кардикет" позволяет использовать от одной до трех таблеток в острый период. Связанно это с интенсивностью нагрузок и формой стенокардии у больного.

Существуют дозировки 20, 40, 60 миллиграмм Особенность такой формы в том что "работать" она начинает в определенной части ЖКТ, постепенно высвобождая действующие вещество.

Как принимают?

Стоит помнить, что препараты нитратов нельзя применять самостоятельно. Их дозировку и количество приемов корректирует лечащий врач.

Максимальная суточная дозировка - сто двадцать миллиграммов. Прием такого количества "Кардикета" возможно при повышенной потребности в нитратах, содержащихся в препаратах.

• 20 мг - 1 таблетка два раза в день;
• 40 мг - 1 таблетка в день (при необходимости можно увеличить);
• 60 мг - 1 таблетка в день (при необходимости можно увеличить);

Перед употреблением следующей таблетки должно пройти от шести до восьми часов.

Чем заменить?

Стоимость этого препарата довольно высока, но при необходимости можно использовать синонимы и аналоги "Кардикета". Все они являются производными нитратов, но в разной форме выпуска (таблетки, аэрозоль, раствор для инъекций) и дозировке.

Самый простой и доступный по цене из аналогов "Кардикета" - препарат "Нитросорбит". Его дозировка 10 мг, что значительно влияет на количество приемов. В среднем больной может принять от трёх до четырех таблеток в день, что составляет стандартную суточную дозу в 40 мг. При высоких физических нагрузках дозу можно увеличить, но не более, чем 120 мг в сутки.

Таблетки принимают до еды, запивая стаканом воды.

"Изо-мик" - это спрей для сублингвального употребления. Его можно использовать как для предупреждения, так и для купирования приступов стенокардии у взрослых. На одно применение приходится от одного до трех распылений с разницей в тридцать секунд.

Для это необходимо:

• встряхнуть баллончик;
• поставить его горизонтально;
• глубоко вдохнуть;
• задержать дыхание;
• и закрыть рот, дыша следующие тридцать секунд носом.

При инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности купирование приступа начинают с одного распыления, увеличивая до трех. В случае, если в последующие пять минут состояние больного не улучшится, разрешено еще одно применение.

Если эффект не виден в следующие десять минут, можно использовать "Изо-мик" еще раз, но при этом внимательно следя за артериальным давлением. Если систолическое давление ниже 90 единиц, лекарственный препарат отменяют.

При желании и по совету врача можно легко подобрать «Кардикету ретард» аналоги, более доступные по цене.

Противопоказания и побочные эффекты

При передозировке препаратами нитратов возможны такие реакции, как сильное головокружение, тошнота, потеря четкости зрения, резкое снижение артериального давления, ощущения жара, покраснение лица, учащенное сердцебиение.

Чтобы этого избежать, стоит внимательно изучить инструкцию по применению "Кардикета". Аналоги имеют схожий способ употребления. Ведь существует перечень заболеваний, во время которых препараты нитратов применять строго запрещено. Основная причина: резкое понижение артериального давления.

Противопоказан "Кардикет" с аналогами при:

• черепно-мозговой травме;
• острый инфаркт миокарда с пониженным давлением;
• повышенное внутричерепное давление;
• шок, коллапс;
• выраженная гипотензия;
• чувствительность к компонентам препарата.

Пациенты, применяющие "Кардикет" и его аналоги, должны делать перерыв в использовании после трехнедельного употребления на двадцать четыре часа. Кроме того, необходимо помнить, что подбором дозировки занимается врач. Правильно используемый лекарственный препарат с индивидуально откорректированной дозировкой несет только пользу. И даже если у вас не хватило средств на приобретение препарата «Кардикет ретард», аналоги дешевле смогут спокойно его заменить.

Кардикет (Kardiket), Кардикет ретард – лекарственный препарат, нитрат пролонгированного (удлиненного) действия.

Кардикет – патентованное название.

Активное вещество – Изосорбида динитрат (Isosorbididinitras) с химической формулой C 6 H 8 N 2 O 8 .

Название:1,4:3,6-диангидридо-D-глюцита динитрат.

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок, труднорастворимый в воде, и растворимый в спирте и в некоторых других органических растворителях.

Механизм действия

Кардикет снижает преднагрузку и постнагрузку на сердце, и тем самым уменьшает потребность миокарда в кислороде. Это имеет первостепенное значение при ишемической болезни сердца (ИБС)и сердечной недостаточности. Уменьшение преднагрузки и постнагрузки осуществляется путем вазодилатации – расширения просвета сосудов.

В отличие от многих других препаратов Изосорбида динитрат действует непосредственно на сосудистую стенку, вызывая ее релаксацию. Этим он выгодно отличается от многих других лекарственных средств, которые реализуют свое действие через сложную цепь биохимических реакций с участием гормонов и других биологически активных веществ.

Вазодилатирующий эффект препарата реализуется с помощью оксида азота (NO), который образуется под действием Изосорбида динитрата.NO выступает в роли эндотелиального релаксирующего фактора. Находясь в эндотелии (внутренней сосудистой оболочке), он активирует внутриклеточный фермент гуанилатциклазу.

Действие этого фермента направлено на усиление синтеза цГМФ – циклического гуанозинмонофосфата, который, в свою очередь, стимулирует процессы, направленные на расслабление гладкой мышечной сосудистой оболочки.Вены более чувствительны к действию NO, нежели артерии. Расслабление венозной стенки и расширение венозного просвета приводитк внутрисосудистому депонированию крови.

Соответственно, меньшее количество венозной крови притекает по полым венам (особенно по системе нижней полой вены) к правому предсердию, и преднагрузка на сердце снижается. Мелкие артерии (артериолы) хотя и в меньшей степени, но тожеподвержены действию NO. Их дилатация сопровождается снижением общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов.

Чем ниже ОПС, тем меньшее количество энергии нужно затрачивать сердечной мышце для обеспечения насосной функции – проталкивания крови по сосудам. В этом и заключается суть снижения постнагрузки на сердце. Уменьшение преднагрузки и постнагрузки проявляется тем, что при одном и том же качестве кровообращения в миокарде он нуждается в меньшем количестве кислорода при выполнении своей работы.

Но и на само кровоснабжение в сердечной мышце Кардикет влияет положительно. Он расширяет коронарные артерии, и этим улучшает местный кровоток. Причем в наибольшей степени кровоток улучшается в труднодоступных ишемизированных участках. Здесь приток крови изначально затруднен вследствие сосудистого спазма и атеросклероза.

В этих местах кровоснабжение особенно нарушено, ведь кровь устремляется по коронарным сосудам с нормальной проходимостью. Данное проявление известно как феномен обкрадывания. Считается, что феномен обкрадывания играет далеко не последнюю роль в формировании таких тяжелых состояний как нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда.

Расширение коронарных сосудов и устранение феномена обкрадывания под действием Кардикета облегчает течение ИБС и предупреждает такие осложнения как острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, аритмии. Этому же способствует расширение сосудов малого (легочного) круга кровообращения.

В итоге уменьшается частота и длительность ангинозных приступов (боль за грудиной, «грудная жаба»), исчезает одышка, повышается толерантность к физическим нагрузкам. Снижение ОПС сопровождается гипотензией – уменьшением артериального давления. Правда, гипотензивное действие Кардикета выражено слабо.

Тем не менее, Кардикет является препаратом выбора в тех случаях, когда ИБС сочетается с гипертонической болезнью. А такая картина наблюдается у подавляющего большинства пациентов. Ценность Кардикета заключается еще и втом, что его действие развивается длительно, и сохраняется достаточно долго.

Однако, как и все пролонгированные лекарства, он не пригоден при экстренных ситуациях, когда требуется мощный и незамедлительный эффект. Главным образом его назначают в плановом лечении и для профилактики осложнений сердечно-сосудистой патологии. Помимо коронарных и легочных сосудов Кардикет, как и другие нитраты, расширяет сосуды головного мозга. Это может привести к определенным отрицательным неврологическим проявлениям.

Немного истории

С тех пор, как был получен первый нитрат для лечения стенокардии, Нитроглицерин, прошло уже более 150 лет. Вторая половина ХХ в. ознаменовалась синтезом и последующим внедрением в клиническую практику нитратов нового поколения в различных лекарственных формах.

Кардикет – это продукция крупной немецкой фармацевтической компании SchwarzPharma (Шварц Фарма), созданной в 1946 году. Продукция этой фирмы широко распространена не только в Западной Европе, но и в России и некоторых странах СНГ.

Этому способствовала относительно низкая себестоимость лекарств, в т. ч. и Кардикета, и продуманная маркетинговая политика. С начала 90-х г. Кардикет стал активно использоваться в России при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Технология синтеза

Своим пролонгированным действием Кардикет ретард обязан матричной технологии синтеза. В роли матрицы выступает смесь вспомогательных веществ – кукурузного крахмала, поливинила ацетата, лактозы моногидрата, магния стеарата и талька.

В эту сетчатую матрицу погружены микрогранулы основного вещества Изосорбида динитрата. Благодаря этой сетчатой матричной структуре микрогранулы освобождаются постепенно, чем и достигается пролонгация действия препарата.

Формы выпуска

• Таблетки пролонгированного действия 20, 40 и 60 мг;
• Капсулы пролонгированного действия 120 мг.

Данный препарат, как и все другие лекарства компании Шварц Фарма, надежно защищен от подделок. В немалой степени этому способствует форма и внешний вид таблеток. С одной стороны они выпуклые, с другой – плоские.

На плоской поверхности выгравированы буквы IRи масса таблетки (20, 40, 60), а на выпуклой – название компании SchwarzPharma.

Эта же компания производит Изосорбида динитрат под другим названием, Изокет, в форме ингаляционного спрея и концентрата для разведения и внутривенных капельных введений.

Многие отечественные и зарубежные производители предоставляют Изосорбида динитрат под одноименным непатентованным названием. Лекарственные формы разнообразные: таблетки, капсулы, спрей, пленки для наклеивания на десна, инъекционный раствор.

В редких случаях можно встретить российский Динисорб, польский Кардонит, индийский Кардикэп, немецкий Изомак. Все это дженерики с одним и тем же действующим веществом Изосорбида динитратом. Кроме того, имеются лекарства с активным веществом Изосорбида мононитратом. Механизм у них аналогичен таковому Изосорбида динитрата, но действуют они сильнее.

Показания

Кардикет назначают при плановом лечении ИБС с целью предупреждения приступов стенокардии и профилактики инфаркта миокарда. Препарат используют также при хронической сердечной недостаточности в комплексе с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

Дозировки

• Кардикет ретард 20 мг принимают по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки 3 раза в день.
• Кардикет ретард 40 мг принимают по 1 таблетке 1 раз в день, или по ½ таблетки 2 раза в день. При необходимости доза увеличивается до 1 таблетки 2 раза в день.
• Кардикет ретард 60 мг принимается по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу увеличивают до 1 таблетки 2 раза в день.
• Капсулы Кардикет ретард 120 мг принимаются однократно в течение суток.

Прием таблеток и капсул не зависит от приема пищи. Их пьют целиком, не разжевывая, запивая водой. Для получения половинных доз предусмотрены специальные риски на плоской стороне таблеток. С помощью этих рисок можно без труда делить таблетку на 2 части. Между приемами таблеток должно пройти не менее 8 часов.

Кардикет принимается длительным курсом, продолжительность которого определяется врачом. Для Кардикета по сравнению со многими другими нитратами, в меньшей степени характерно привыкание. Тем не менее, спустя несколько недель все-таки может отмечаться ослабление действия препарата.

В этих случаях рекомендуют прерывать прием в течение нескольких дней. Вместе с тем, резко отменять Кардикет не следует. Это может привести к парадоксальной стенокардии – учащению приступов. В этих случаях его комбинируют с быстродействующими нитратами. На время приема Кардикета необходим регулярный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Фармакодинамика

Принятые внутрь таблетки быстро растворяются и всасываются в ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови создается спустя 15 минут – 2 часа. Биодоступность равна 22%, связывание с белками плазмы крови – 30% от общей принятой дозы.

В печени препарат трансформируется с образованием двух активных метаболитов – изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата. В основном в виде этих метаболитов он выводится с мочой. Период полувыведения равен 12 часам.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система : гипотензия, коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, редко – парадоксальная стенокардия;
• ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту;
• ЦНС: головная боль, головокружение, заторможенность, общая слабость, сонливость, редко – ишемия мозга и потеря сознания;
• Кожа: аллергическая сыпь, дерматит, гиперемия лица.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость нитратов;
• Гипотензия, шок, коллапс;
• Выраженный митральный или аортальный стеноз;
• Констриктивный перикардит;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Черепно-мозговые травмы;
• Геморрагический инсульт;
• Тяжелая анемия;
• Токсический отек легких;
• Закрытоугольная глаукома;
• Возраст до 18 лет.

Для предупреждения болезней сердечно-сосудистой системы назначают медицинский препарат пролонгированного действия Кардикет (Cardiket). Вазодилатирующее лекарство выпускает немецкая фармацевтическая компания Шварц Фарм (SCHWARZ PHARMA). Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Медикамент производят в двух лекарственных формах – таблетки и капсулы пролонгированного действия. Круглые таблетки Кардикет белого цвета фасуют на блистеры по 10. В каждой пачке содержится от 2 до 5 блистеров, инструкция. Вторая форма выпуска – желатиновые капсулы коричневого цвета с содержанием мелких гранул белого цвета. Фасуют в упаковки ячейковые контурные по 10 шт. Инструкция по применению прилагается. Химический состав Кардикета:

Форма выпуска	Активные компоненты	Вспомогательные вещества
таблетки, 1 шт.	изосорбида динитрат	магния стеарат, поливинилацетат, тальк, лактозы моногидрат
таблетки, 1 шт.	изосорбида динитрат (40 или 60 мг)	поливинила ацетат, крахмал картофельный, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат
	изосорбида динитрат	лактоза, целлюлоза, поли (О)-этил, сахарные шарики, тальк, шеллак.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент, являясь периферическим вазодилататором, обеспечивает антиангинальное и гипотензивное действие на уровне сердечно-сосудистой системы. Изосорбида динитрат высвобождает оксид азота в эндотелии сосудов, тем самым активизирует внутриклеточную гуанилатциклазу, повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата. Кардикет воздействует на вены, периферические артерии, снижает диастолическое давление левого желудочка, обеспечивает кислородом миокард. Другие фармакологические свойства:

• равномерное распределение коронарного кровотока в субэндокардиальных зонах;
• улучшение кровоснабжения миокарда;
• сокращение поврежденных зон сердечной мышцы;
• повышение гемодинамики.

Лечебный эффект Кардикета наступает спустя четверть часа после применения перорально разовой дозы. Показатель биодоступности составляет 22%, связывание с плазменными белками – 30%. В печени формируются активные метаболиты – изосорбит-5-мононитрат, изосорбид-2-мононитрат. Выводятся таковые из организма почками в течение 24 часов. Период полувыведения варьируется от 2 до 6 часов.

Показания к применению Кардикета

Медицинский препарат назначают для лечения и профилактики инфаркта миокарда, ишемии сердца, купирования ангиозных приступов. В инструкции по применению содержится полный список медицинских показаний:

• сердечная недостаточность хронической формы;
• стенокардия;
• профилактика вторичного инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Таблетки и капсулы Кардикет Ретард запрещено разжевывать и измельчать, требуется проглатывать дозу целиком, запивать достаточным количеством воды. Согласно инструкции, суточная дозировка варьируется от 60 до 80 мг, разделена на 3 приема. Увеличивают дозу медикамента постепенно. Быстро бросать лечение запрещено, необходимо поэтапно снижать предписанную дозировку Кардикета.

Лекарственное взаимодействие

Врачи рекомендуют проявлять особую осторожность при одновременном применении Кардикета и Варденафила, Силденафила, Дигидроэрготамина, Хинидина, Тадалафила, Нитроглицерина, Новокаинамида. Другие сведения о лекарственном взаимодействии описаны в инструкции по применению:

1. Одновременное лечение вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, блокаторами кальциевых каналов, адреноблокаторами, нейролептиками, сапроптеринсодержащими и гипотензивными лекарствами проводится под строгим врачебным контролем.
2. При одновременном применении с Атропином или другими м-холиноблокаторами повышается риск нарушения внутриглазного давления.
3. Терапевтический эффект Кардикета снижают симпатомиметики, альфа-адреноблокаторы, обволакивающие желудок средства.
4. Медикамент разрешено принимать одновременно с Амиодароном, Панангином, Нифедипином, Пропранололом, Рибоксином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
5. Обменные процессы изосорбида мононитрата могут усилить барбитураты.
6. При лечении Кардикетом пациенту требуется свести к минимуму употребление алкоголя.

Побочные действия Кардикета

При лечении могут возникнуть побочные явления, требующие немедленной замены медикамента. Возможные жалобы пациента описаны в инструкции:

• пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, отрыжка, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• нервная система: сонливость, головная боль, замедленные реакции, обмороки, головокружение, слабость;
• сердечно-сосудистая система: стенокардия, брадикардия, ишемия, гипотония, ортостатическая гипотензия, коллапс;
• кожный покров: покраснение лица, отечность и сыпь на коже, крапивница, аллергия, ангионевротический отек;
• другие: гипоксемия, бледность, гипоксия миокарда, астения, повышенное потоотделение, беспокойство.

Передозировка

В случае систематического превышения предписанных доз Кардикета пациент теряет сознание, резко снижается кровяное давление, наступает коллапс. Другие симптомы передозировки:

• бледность, синюшность кожного покрова;
• тошнота, рвота, понос;
• сниженная респирация, нитевидный пульс;
• головокружение;
• повышенное потоотделение.

Осложненные симптомы: аноксия, тахипноэ, цианоз, кома, метгемоглобинемия, диспноэ, тревожность, остановка сердца. Пациенту промывают желудок, назначают кишечнорастворимые сорбенты. В осложненных клинических случаях рекомендуют введение инфузионных растворов Норэпинефрина или Допамина. При симптомах метгемоглобинемии назначают аскорбиновую кислоту или внутривенно вводят натриевую соль витамина С, проводят гемодиализ, обменное переливание крови, оксигенотерапию.

Противопоказания

При гиперчувствительности организма к действующим веществам Кардикета медицинский препарат не назначают. Абсолютные противопоказания:

• острый инфаркт миокарда;
• лекарственная аллергия;
• стеноз;
• одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа;
• геморрагический инсульт;
• травмы головы;
• сосудистый коллапс, шок;
• артериальная гипотензия;
• глаукома;
• синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы;
• уменьшение объема циркулирующей крови.

Относительные медицинские противопоказания, представленные в инструкции:

• констриктивный перикардит;
• выраженная анемия;
• гипертиреоз;
• тампонада сердца;
• токсический отек легких;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• почечная, печеночная недостаточность;
• хроническая гипотония;
• пациенты до 18 лет.

Условия продажи и хранения

Кардикет является рецептурным препаратом, который можно купить в аптеке. Хранить таблетки требуется в сухом, прохладном, темном и недоступном для детей месте при температуре до 25 градусов. Срок годности составляет 5 лет.

Чем можно заменить Кардикет

Если медикамент вызывает побочные явления, его требуется заменить. Выбирая аналог Кардикета, рекомендуется обратить внимание на:

1. Дикор Лонг. Вазодилататор таблетированной формы, рекомендованный при стенокардии и острой сердечной недостаточности.
2. Нитросорбид. Таблетки с периферическим воздействием на венозные сосуды, эффективные при стенокардии, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности.
3. Изокет. Спрей с антиангинальным и гипотензивным действием, который успешно купирует приступы стенокардии. Лечебный эффект ощутим спустя четверть часа после применения разовой дозы.
4. Мононитросид. Таблетки нормализуют работу сердца. Купировать приступ таким способом можно спустя 20 минут после применения разовой дозы, согласно инструкции.
5. Нитроспрей. Спрей с нитроглицерином, этиловым спиртом ректификованным в химическом составе. Препарат вызывает меньше побочных эффектов, чем его аналог.
6. Эринит. Таблетки с одноименным активным компонентом действуют на организм, как коронарорасширяющее средство, эффективны при рецидивирующих патологиях миокарда.
7. Нитроминт. Гипотензивный препарат в форме аэрозоля, содержащий в химическом составе нитроглицерин.
8. Моносан. Таблетки обеспечивают миокард кислородом, предотвращают приступы ишемии, гипоксии, инфаркта миокарда.
9. Нитроглицерин. Это таблетки, спрей, инъекционный раствор с одноименным активным компонентом и выраженным венодилатирующиим эффектом на сердечно-сосудистую систему.

Кардикет: инструкция по применению и отзывы

Кардикет – препарат, применяемый для купирования и предупреждения приступов стенокардии, а также лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца.

Форма выпуска и состав

Кардикет выпускают в форме таблеток пролонгированного действия: белые, круглые, с одной стороны – выпуклые, с надписью «SCHWARZ PHARMA», с другой – плоские, с риской, фаской и гравировкой: под риской (в зависимости от дозы) – «20», «40» или «60», над риской – «IR» (по 10 шт. в блистрах, по 2 или 5 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: изосорбида динитрат – 20, 40 или 60 мг;
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, стеарат магния, картофельный крахмал, поливинилацетат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат является периферическим вазодилататором, который воздействует преимущественно на венозные сосуды. Отличается антиангинальным и гипотензивным эффектами. Механизм действия обусловлен основным эндотелиальным релаксирующим фактором – высвобождением оксида азота в эндотелии сосудов, вследствие чего активируется внутриклеточная гуанилатциклаза и повышается уровень циклического гуанозинмонофосфата (медиатора вазодилатации). Циклический гуанозинмонофосфат стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, что нарушает фосфорилирование отдельных белков гладкомышечных клеток (в том числе легкой цепи миозина). Данный эффект приводит к снижению сократимости и расслаблению гладких мышц сосудов.

Изосорбида динитрат действует на периферические вены и артерии. Вследствие расслабления вен снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка), что приводит к уменьшению давления наполнения левого желудочка. В меньшей степени происходит расширение артериальных сосудов, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).

Вследствие уменьшения пред- и постнагрузки снижается потребление кислорода миокардом.

Препарат перераспределяет коронарный кровоток в пользу субэндокардиальных зон, в особенности при атеросклерозе коронарных артерий (главным образом крупных). Вследствие вазодилатации коллатеральных артерий может улучшаться кровоснабжение миокарда. Препарат снижает потребление кислорода миокардом, улучшает транспорт кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

При хронической сердечной недостаточности изосорбида динитрат улучшает гемодинамику как при физической нагрузке, так и в состоянии покоя.

После приема Кардикета происходит снижение притока крови к правому предсердию, что способствует уменьшению давления в малом круге кровообращения, а также регрессии симптомов, наблюдающихся при отеке легких.

Изосорбида динитрат способствует расширению сосудов головного мозга и твердой мозговой оболочки, вследствие чего могут наблюдаться головные боли.

Использование данного вещества приводит к расслаблению гладких мышц бронхов, моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта.

Как и к прочим нитратам, к изосорбида динитрату развивается перекрестная толерантность. Чувствительность к Кардикету быстро восстанавливается после отмены и перерыва в лечении. Для предотвращения возникновения толерантности следует придерживаться ежедневного, предпочтительно ночного «безнитратного интервала» на протяжении 8–12 часов. Для большинства пациентов такое лечение является более эффективным в сравнении с непрерывной терапией.

Фармакокинетика

При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. В сравнении с обычными таблетками относительная биодоступность препарата с пролонгированным действием при пероральном приеме составляет свыше 80%. Эффект проявляется через 0,25–0,5 ч, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 15 минут до 1–2 ч. В результате метаболизма в печени образуются два основных активных метаболита: изосорбид-2-мононитрат с периодом полувыведения от 1,5 до 2 ч и изосорбид-5-мононитрат с периодом полувыведения от 4 до 6 ч. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов).

Показания к применению

• Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента);
• Продолжительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии;
• Вторичная профилактика инфаркта миокарда и терапия при сохраняющейся стенокардии (одновременно с другими лекарственными средствами).

Противопоказания

• Геморрагический (апоплексический) инсульт;
• Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс, шок);
• Тяжелый стеноз (митральный и/или аортальный);
• Острый инфаркт миокарда, сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
• Выраженная артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 90 мм рт.ст.);
• Закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
• Черепно-мозговые травмы;
• Гиповолемия;
• Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (такими как сильденафил, тадалафил или варденафил), поскольку эти препараты потенцируют гипотензивное действие нитратов;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность приема Кардикета для этой возрастной группы больных не установлены);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительными противопоказаниями к проведению терапии являются:

• Выраженная анемия;
• Токсический отек легких;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (из-за возможного риска учащения приступов стенокардии);
• Тампонада сердца;
• Кровоизлияние в мозг;
• Констриктивный перикардит.

Согласно инструкции, Кардикет следует принимать с осторожностью и под тщательным врачебным контролем: пожилым пациентам, а также больным со склонностью к нарушениям регуляции кровообращения из-за пониженного артериального давления (при ортостатических нарушениях регуляции кровообращения), с выраженной печеночной недостаточностью (из-за риска развития метгемоглобинемии), тяжелой почечной недостаточностью, гипертиреозом, повышенной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, синдромом мальабсорбции, заболеваниями, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

Кормящим и беременным женщинам принимать Кардикет можно только в случаях, когда предполагаемая польза для здоровья матери выше возможного риска для ребенка и/или плода.

Инструкция по применению Кардикета: способ и дозировка

Кардикет принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

Режим дозирования определяется показаниями и лекарственной формой:

• 20 мг: 2 раза в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 3 раз в день;
• 40 мг: 1 раз в день по 1 таблетке либо 2 раза в день по 1/2 таблетки. При необходимости Кардикет можно принимать 2 раза в день по 1 таблетке (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой);
• 60 мг: 1 раз в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 2 раз в день (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой).

Лечение нужно начинать с минимальных доз. Увеличивать дозу до наиболее эффективной следует постепенно. Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально. Кардикет предназначен для длительной терапии, и резко прерывать прием Кардикета без указания врача не следует.

Побочные действия

Во время приема Кардикета могут наблюдаться следующие нарушения:

• Сердечно-сосудистая система: в начале лечебного курса может возникать «нитратная» головная боль, которая обычно проходит самостоятельно в течение нескольких дней. Иногда при первом приеме Кардикета или при повышении дозы наблюдается выраженное понижение артериального давления, особенно, когда больной встает с постели, что может сопровождаться заторможенностью, тахикардией, а также чувством слабости и головокружением. В редких случаях при выраженном понижении артериального давления могут усиливаться признаки стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии). В крайне редких случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, сопровождающиеся синкопе (внезапной потерей сознания) и брадикардией;
• Центральная нервная система: скованность, нечеткость зрения, сонливость, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям (особенно в начале курса терапии); редко – ишемия мозга;
• Пищеварительная система: редко – отрыжка, тошнота, сухость во рту, рвота, боль в животе;
• Аллергические реакции: кожная сыпь;
• Прочие: эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (включая перекрестную к другим нитратам), гиперемия кожи лица.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления с вазодилатацией, головная боль, рефлекторная тахикардия. Возможно появление бледности, «нитевидного» пульса, повышенного потоотделения, слабости, головокружения (включая постуральное), тошноты, рвоты, гиперемии кожи, диареи. При приеме в высоких дозах (свыше 20 мг на 1 кг массы тела) существует риск возникновения цианоза, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ (вследствие образования нитрит-ионов из-за метаболизма изосорбида мононитрата), чувства тревоги, потери сознания, остановки сердца. Вероятно, эти симптомы могут являться следствием передозировки изосорбида динитрата. В случае приема очень высоких доз Кардикета возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. Хроническая передозировка может вызвать повышение метгемоглобина.

Терапия: при наличии симптомов передозировки пероральный прием Кардикета следует прекратить, назначить промывание желудка, активированный уголь.

В случае состоянии шока и/или выраженного снижения артериального давления требуется поместить пациента в горизонтальное положение, приподнять ноги и обеспечить проведение мероприятий по восстановлению объема циркулирующей крови (ОЦК). Для улучшения кровообращения в исключительных случаях допускается проводить инфузии допамина и/или норэпинефрина (норадреналина). Противопоказано введение адреналина (эпинефрина) и аналогов.

При метгемоглобинемии назначаются:

• аскорбиновая кислота – перорально (1 г) либо внутривенно в виде натриевой соли [от 0,1 до 0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл)];
• гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови.

Особые указания

Для купирования приступов стенокардии Кардикет применять не следует.

В период терапии необходимо контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

При длительном непрерывном приеме Кардикета возможно развитие толерантности, а также развитие перекрестной толерантности к другим лекарственным средствам группы нитратов. Для предотвращения уменьшения его эффективности нужно избегать постоянной терапии с применением высоких доз.

При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Кардикет нужно принимать только при тщательном клиническом наблюдении за пациентом.

У больных с первичными легочными заболеваниями во время терапии может развиться временная гипоксемия. При ишемической болезни сердца это может привести к развитию транзиторной ишемии миокарда.

Чтобы избежать учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены терапии.

В случае развития приступа стенокардии для его купирования необходимо дополнительно применять нитраты быстрого действия.

Для профилактики нежелательного понижения артериального давления дозу Кардикета следует подбирать индивидуально.

Во время терапии возможно понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в вертикальное положение, на фоне употребления этанола, при выполнении физических упражнений и в жаркую погоду, а также усиление стенокардии при резком понижении артериального давления, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные реакции»).

Интенсивность головной боли можно уменьшить понижением дозы Кардикета и/или одновременным приемом содержащих ментол средств (например, валидола).

При частом применении Кардикета без перерывов может развиться привыкание, которое требует повышения дозы. Для предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно в течение 8-12 часов соблюдать «безнитратный интервал», предпочтительнее в ночное время. У большинства больных такой способ приема препарата является более эффективным, чем непрерывная терапия.

Если на фоне приема Кардикета сухость во рту или нечеткость зрения сохраняются или сильно выражены, терапия должна быть прекращена.

В период лечения употребление алкоголя необходимо исключить.

При применении Кардикета от вождения автотранспорта и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, нужно воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

При лечении беременных и кормящих препарат следует применять с осторожностью.

Поскольку клинические исследования применения Кардикета в период беременности не проводились, использовать препарат во время вынашивания допускается только в тех случаях, когда потенциальный риск для плода меньше предполагаемой пользы для матери. При этом должен быть обеспечен тщательный контроль состояния беременной и плода.

Имеется информация об экскретировании нитратов в грудное молоко, однако точная концентрация изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялась. Есть данные о возможности развития у младенцев метгемоглобинемии, поэтому прием Кардикета в период грудного вскармливания следует осуществлять с осторожностью.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять Кардикет для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Кардикет следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы Кардикета не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кардикета с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Бета-адреноблокаторы, другие сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры), гипотензивные лекарственные средства, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы фосфодиэстеразы 5, применяющиеся при лечении эректильной дисфункции, трициклические антидепрессанты и нейролептики, хинидин, новокаинамид, а также этанол: усиление гипотензивного действия изосорбида динитрата;
• Дигидроэрготамин: увеличение его концентрации в крови и, таким образом, усиление гипотензивного действия;
• Симпатомиметические средства, альфа-адреноблокаторы: снижение антиангинального действия изосорбида динитрата;
• М-холиноблокаторы (атропин): увеличение вероятности повышения внутриглазного давления;
• Вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства: уменьшение всасывания изосорбида динитрата в желудочно-кишечный тракт.

При лечении ишемической болезни сердца рационально применять Кардикет одновременно с амиодароном и другими лекарственными средствами, такими как блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, верапамил), пропранолол.

Улучшению коронарного кровообращения способствует комбинированное применение Кардикета и ацетилсалициловой кислоты.

Аналоги

Аналогами Кардикета являются: Нитросорбид, Нитросорбид-Русфар, Изокет, Изодинит, Изо-мик, Дикор Лонг.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.