Лекарство "Лирика" (таблетки), цена которого составляет от 700 до 4000 руб., - достаточно известный препарат. Активное вещество - прегабалин - аналог (GABA). Далее в статье будет приведена аннотация к медикаменту. Выясним, для чего таблетки "Лирика" используют пациенты.

Механизм действия

Прегабалин проявляет свою эффективность при лечении и для чего таблетки "Лирика" назначают курсом до 13 недель с суточным приемом 2 раза и курсом до 8 недель с приемом 3 раза в сутки. На фоне применения средства отмечается одинаковое развитие побочных эффектов. Связанное с фибромиалгией явно видимое снижение болевых симптомов отмечают при приеме препарата дозами 300-600 мг в сутки. Суточные дозировки в 450 мг и в 600 мг можно сравнить по эффективности, но при этом последняя хуже переносится. Лекарство снижает остроту эпилептических приступов, для чего таблетки "Лирика" рекомендуют курсом в 12 недель 2 или 3 раза за сутки. В процессе приема имеет место одинаковая картина развития побочных эффектов и результативность препарата при такой дозировке. Частота судорог начинает уменьшаться уже на первой неделе приема лекарства. Симптоматика генерализованного тревожного расстройства показывает тенденцию к уменьшению уже в первые семь дней лечения. После восьминедельного применения препарата 52% пациентов, которые получали прегабалин, и 38% пациентов, принимавших плацебо, проявили 50-процентное снижение симптоматики по шкале Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Медикамент "Лирика" (таблетки) - инструкция подтверждает это - в рекомендуемых суточных дозах с фармакокинетической стороны характеризуется линейностью, низкой (<20%) межиндивидуальной вариабельностью. При повторном применении фармакокинетика препарата может быть предсказана на основании данных единичного приема дозы. Поэтому регулярно контролировать концентрацию активного компонента нет необходимости. Фармакокинетические параметры лекарства "Лирика" у здоровых добровольцев, эпилептических больных, которые получают противоэпилептическую терапию, а также получающих препарат для подавления болевых синдромов, являются аналогичными.

Всасывание и выведение

После приема на пустой желудок прегабалин всасывается очень быстро. Через один час достигается Cmax в плазме как при применении в первый раз, так и при повторном. На фоне перорального приема биодоступность прегабалина находится на уровне ≥90% и от дозы не зависит. Равновесие при приеме повторном достигается в срок 24-48 часов. Если препарат применяется после приема пищи, то Cmax может снизиться на 25-30%, а ее достижение увеличится по времени до 2,5 часов. Но клинически значимого влияния на всасывание препарата приемы пищи не оказывают. В основном лекарство выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 в среднем составляет 6,3 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Если нарушена функция почек, необходимо учитывать ту особенность клиренса прегабалина, что он прямо пропорционален с В основном препарат выводится почками, поэтому необходимо при нарушении их функции уменьшить дозу. Помимо почек, медикамент может быть эффективно удален из плазмы методом гемодиализа (4-часовой сеанс гемодиализа дает снижение концентрации препарата в плазме в 50%), после чего желательно назначение дополнительной дозы лекарства. Специальное изучение фармакокинетики средства "Лирика" у больных с нарушенной функцией печени не проводилось.

Прегабалин метаболизму практически не подвержен, выводится вместе с мочой в неизменном виде, поэтому нарушенная функция печени существенно не повлияет на концентрацию лекарства в плазме. Когда препарат назначается пациентам старше 65-летнего возраста, необходимо учесть, что с возрастом клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению. Если у пожилого человека нарушены функции почек, необходимо уменьшение назначенной дозы лекарства.

Дозировка

Суточное количество препарата определено в 150-600 мг в сутки. Прием осуществляют дважды или трижды, вне зависимости от еды. Медикамент "Лирика" (таблетки) инструкция по применению рекомендует принимать при по 150 мг в сутки. Если достигнутый эффект и переносимость положительные, через неделю суточная доза может быть увеличена до 300 мг (назначают таблетки "Лирика 300"). Если возникнет необходимость, то максимальная доза в 600 мг в сутки может быть назначена еще через неделю. Аналогично рассчитываются дозы препарата при Как было выше сказано, лекарство рекомендовано при лечении фибромиалгии, для чего таблетки "Лирика" назначают в дозе по 75 мг двумя приемами в сутки. На увеличение дозы до 300 мг влияют достигнутый эффект и переносимость. Если отсутствует положительный эффект, доза увеличивается до 450 мг, а если необходимо - через неделю до 600 мг. Лечить генерализованное тревожное расстройство начинают дозой в 150 мг. Также через неделю, наблюдая за достигнутым эффектом и переносимостью, суточную дозу увеличивают до 450 мг, а еще через 7 дней - до 600 мг (при необходимости).

Отмена препарата

При необходимости прекращения лечения рекомендовано это делать минимум на протяжении недели постепенным уменьшением дозы. Пациентам, у которых нарушена функция почек, проводится индивидуальный подбор доз. При возникновении нежелательных последствий на фоне приема средства "Лирика" таблетки-аналоги подбирает специалист. Среди наиболее распространенных средств с подобным действием следует назвать препараты "Мидокалм", "Апизартрон", "Седавит", "Амбене".

Показания

Медикамент рекомендован для устранения нейропатической боли, в качестве дополнительной терапии при парциальных судорожных приступах эпилепсии, которые сопровождаются или не сопровождаются вторичной генерализацией. Средство показано при тревожном расстройстве генерализованного характера, а также при фибромиалгии.

Противопоказания

Нет данных о применении препарата в детском и подростковом возрасте до 17 лет включительно. В связи с этим медикамент назначается только взрослым. К противопоказаниям относят наследственные заболевания в виде непереносимости галактозы, лактазной недостаточности, а также нарушений всасывания глюкозы/галактозы. Средство не назначается при гиперчувствительности. Необходимо осторожное назначение препарата пациентам с почечной и сердечной недостаточностью.

Побочные действия

Согласно опыту клинического применения медикамента, в качестве нежелательных последствий отмечаются головокружение и сонливость. Эти явления, как правило, проявляются в умеренной или легкой степени. Среди других побочных эффектов, приводивших к прекращению лечения лекарством, необходимо отметить астению, спутанность сознания, нечеткое зрение, нарушенную координацию, атаксию, периферическую отечность.

Также среди негативных последствий отмечают головную боль, потерю сознания, судороги, отек языка, диарею, тошноту, кератит. Редко возникают кожный зуд и ангионевротическая реакция. Возможны задержка мочи, отек легких и гинекомастия. Среди прочих побочных эффектов называют повышенную утомляемость.

Уважаемый доктор, если вы решили назначить вашему пациенту Лирику для лечения нейропатической боли, то вам необходимо будет обратить внимание пациента на следующее:

Как действует Лирика?

Лирика разработана специально для лечения нейропатической боли. Лирика уменьшает количество «избыточных» электрических сигналов, вызывающих боль, которые идут от поврежденных нервов в мозг. При приеме Лирики количество этих сигналов постепенно снижается и боль уменьшается.

Каковы показания для Лирики?

Лирика показана для лечения нейропатической боли у взрослых. Также препарат показан для лечения парциальных эпилептических приступов в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

В какой форме выпускается Лирика?

Лирика выпускается в капсулах по 75, 150 и 300 мг в упаковках по 14 и 56 капсул. Фирма производитель — PFIZER (США). Отпускается в аптеках по обычным рецептам.

Как принимать Лирику?

Строго следуйте рекомендациям врача. Врач должен рассказать, как и какую дозу следует принимать. Препарат обычно принимают два раза в день: утром и вечером, независимо от приема пищи. Начинают прием обычно с дозировки по 75 мг два раза и уже через 3 дня дозу увеличивают до 150 мг 2 раза в день. Не пропускайте прием препарата. При продолжении лечения позаботьтесь о приобретении следующей упаковки во избежание прерывания лечения. Сообщите врачу заранее, если Вы решили прекратить прием Лирики.

Когда ждать уменьшения боли?

Первая неделя: начинайте прием и наблюдайте за интенсивностью боли, Лирика высокоэффективный препарат для лечения нейропатической боли, однако ее эффект индивидуален. Согласно данным клинических исследований, снижение боли отмечается уже через 3 дня лечения. В течение первой недели применения у некоторых пациентов могут уменьшиться и пройти совсем:

• жжение;
• стреляющие боли;
• пульсирующие боли;
• покалывание.

Если у Вас появились новые неприятные ощущения в организме, которые Вас беспокоят, сообщите об этом, пожалуйста, врачу, возможно это побочный эффект лечения.

Первое улучшение: препарат начал действовать, продолжайте прием.

Если боль уменьшилась, это значит, что Лирика начала действовать. Продолжайте принимать препарат по рекомендованной врачом схеме. Помните, реакция на препарат индивидуальна. У некоторых больных может понадобиться больше 3-7 дней до начала первого улучшения. Если Вы не почувствовали никакого улучшения после нескольких недель терапии — сообщите об этом доктору, возможно Вы принимаете препарат в недостаточной дозе или у Вас другое заболевание.

Почувствовали существенное облегчение: продолжайте прием.

Не прекращайте сразу прием Лирики, даже если боль полностью прошла. Если Вы самостоятельно прекратите прием Лирики, то боль может вернуться. Следует строго придерживаться схемы приема препарата, согласованной с Вашим лечащим врачом.

Прием Лирики безопасен: почему?

Потому что:

• препарат специально разрабатывался для лечения именно нейропатической боли;
• эффективность Лирики доказана в многочисленных клинических исследованиях, проведенных в различных странах мира с участием более 10 000 пациентов;
• более одного миллиона человек во всем мире принимают Лирику для лечения нейропатической боли.

Что делать, если пропущен прием Лирики?

Если Вы забыли принять препарат, и прошло не более 3-4-х часов, то примите пропущенную дозу как можно скорее. Если до очередного приема осталось несколько часов, то принимайте только следующую дозу. Не принимайте вместо пропущенной таблетки сразу двойную дозу. Старайтесь принимать Лирику регулярно.

Возможные побочные эффекты

Также как и при приеме других лекарственных препаратов, при приеме Лирики могут возникнуть побочные эффекты. В проведенных исследованиях чаще всего отмечались: головокружение, сонливость, сухость во рту, отечность рук и ног, нечеткость зрения, небольшая прибавка в весе, трудности концентрации внимания. Чаще всего эти явления умеренны и со временем проходят.

Можно ли с Лирикой принимать другие лекарства?

Прием Лирики с другими лекарствами, как правило, безопасен. Тем не менее, сообщите врачу обо всех лекарствах, которые Вы собираетесь принимать, включая безрецептурные препараты, витамины и травы.

Что следует учитывать перед началом приема Лирики?

• Не следует принимать Лирику если планируется беременность или зачатие.
• Не следует принимать Лирику если Вы кормите ребенка.
• Не следует водить автомобиль до тех пор, пока Вы не узнаете, как Лирика на Вас действует (не нарушена ли, например, концентрация внимания).
• При приеме Лирики употребление алкоголя может иногда вызывать избыточную сонливость.
• Сообщите врачу, если у Вас есть заболевание почек.

Лирика – изначально является препаратом, против эпилепсии. Но сфера применения этого лекарства значительно шире. Действующим веществом Лирика является прегабалин , который аналогичен аминокислоте GABA. В организме этот компонент включается в сложные биохимические процессы, снижая передачу болевых импульсов и повышая судорожный порог. Лечение Лирика может проводиться при некоторых состояниях, связанных с постоянной болью – например, фибромиалгии (постоянной симметричной боли в мышцах).

Применяется Лирика при:

• Эпилепсии;
• Генерализованном тревожном расстройстве;
• Нейропатии;
• Фибромиалгии;

Выпускают данное лекарство в виде таблеток с различной дозировкой. Назначенное суточное количество средства разделяют на несколько приемов. Инструкция препарата Лирика сообщает о стандартных способах его назначения при различных показаниях. Лечение начинают с меньших доз, а затем, если пациент хорошо переносит воздействие препарата, их поднимают до необходимых. Нельзя резко прерывать курс Лирика – на это уходит не менее недели. Если у пациента страдает здоровье почек, то врач должен пересчитать дозу лекарства, исходя из содержания креатинина в крови.

Противопоказан Лирика при:

• Лечении несовершеннолетних больных;
• Некоторых состояниях, например, наследственных нарушениях обмена сахаров;
• Беременности и лактации (препарат оказывает повреждающее действие на систему репродукции человека!);

- с осторожностью при –

• Сердечной недостаточности;
• Почечной недостаточности;

Побочные эффекты Лирика

Подробнейшие исследования препарата, проведенные в период его разработки, а также, данные, собранные после его выхода на рынок, позволили составить список нежелательных эффектов Лирика. Мы перечислим лишь те осложнения, которые встречаются часто.
Лечение данным лекарственным средством может приводить к:

• Усилению аппетита и набору массы тела;
• Снижению либидо, спутанности сознания, эйфории, бессоннице или сонливости, головокружениям, нарушениям внимания, потере равновесия, головным болям;
• Нарушениям зрения (двоится в глазах);
• Несварению, сухости во рту, запору или диарее, метеоризму;

Кроме того, описано множество симптомов, которые встречаются реже по сравнению с выше перечисленными. Возможны, также, реакции непереносимости различной тяжести.

В период применения этого препарата категорически нельзя водить машину и заниматься трудом, связанным с опасными механизмами.

В целом, использование Лирика должно проходить под медицинским контролем.

Отзывы о Лирика

Чтобы найти отзывы о Лирика людей, страдающих различными заболеваниями, нужно, сперва, вычленить их из массы рассказов об использовании данного препарата наркоманами. Они применяют это лекарство, «чтобы сняться» с более тяжелых наркотиков. В некоторых случаях, Лирика назначают им в стационаре, чтобы снять боли во время ломки.

На форуме, где общаются пациенты, страдающие паническими атаками , есть отзывы о применении этого лекарства:

- Если сравнивать Афобазол и Лирика, то первый – просто пустышка . Но в Лирика мне совершенно не нравится привыкание (тяжело было отменять), невозможность водить машину, вообще тупое состояние, даже при мизерных дозах.

- У меня постоянный стресс, болит спина, спать не могу. Пробовал Лирика – спать стал лучше, боли, тоже, почти прошли. Но, вообще, опасный препарат. Пока не хочу повторять опыт общения с ним.

- В начале лечения испытывал эйфорию, которая перемежалась страхом. Спать не хотелось вообще. Потом постепенно возбуждение прошло и началась сонливость . Тревогу снимает, но уж больно сильно меняет сознание…

Есть пациенты, которые не замечают никаких побочных эффектов Лирика:

- Читал, что многие «улетают в астрал», после первых таблеток… Даже жаль, но я ничего такого не испытал. Боль в спине ушла. Чувствую, что спазма нет.

- Сон стал лучше, боли нет, немного «веселая» голова. Но, в целом, это нельзя назвать нежелательным действием.

Препарат Лирика – действительно является очень мощным. Он оказывает действие на состояние всего организма и довольно сильно воздействует на нервную систему. Поэтому его можно использовать только по назначению врача. Сам пациент должен внимательно отслеживать свои реакции, изменения состояния. Особенно в начале лечения нужно иметь возможность связаться с врачом, чтобы обсудить происходящее и понять, стоит продолжать прием или нужно постепенно отменять лекарство.

Оцените Лирика !

Мне помогло 95

Мне не помогло 30

Общее впечатление: (66)

Эта страшная болезнь, - наркотическая зависимость, - постоянно обретает новые формы. Наркоманы постоянно находят новые способы уйти в состояние дурмана. Сегодня инструментом для получения «кайфа» все чаще становятся лекарственные препараты, изначально созданные совсем для других целей.

Не так давно появился наркотик лирика. Точнее, не появился – в него превратилось лекарство, которое применяется для борьбы с судорогами и болью.

Зависимость от лирики в настоящее время становится всё более распространенной проблемой. Наркологи сегодня уже хорошо знают об этом виде наркомании, существуют эффективные методы его лечения. И если вы столкнулись с этой бедой и не знаете, как бросить лирику – специалисты нашего наркологического центра всегда готовы помочь.

Цены на лечение от лирики

Стоимость лечения от лирики

№	Услуга	Цена
1	Выезд врача нарколога для консультации на дому	1 500 руб.
2	Лечение в палате интенсивной терапии «РЕАНИМАЦИЯ»	10 000 руб./сутки
3	УБОД (Ультра Быстрая Опиоидная Детоксикация)	от 35 000 руб.
4	Детоксикация от наркотиков в клинике (1 местная, VIP)	от 12 000 руб./сутки
5	Мотивация на лечение (с доставкой в клинику)	от 10 000 руб.
6	Бесплатная транспортировка пациента из дома	0 руб.
7	Программа комплексного лечения от лирики (7 дней)	81 250 руб.

Лирика для наркоманов: что это за наркотик?

Изначально употребление лирики стало распространяться в связи с тем, что это лекарство как будто снимает проявления ломки. Действительно, состояние зависимого улучшается, уходят мучительные симптомы. Но таблетки лирики сами являются наркотиком, который способен вызывать зависимость. Этот препарат не относится к опиоидам, и все же он весьма опасен.

Привыкание к лирике может развиваться не только у наркомана. Если больному было назначено лекарство по показаниям, но оно применяется неправильно, в больших дозах, слишком длительно – может возникать зависимость.

Человек под лирикой испытывает примерно те же ощущения, что и под героином, другими опиоидами. Возникает состояние «кайфа», ощущение умиротворенности, благополучия.

В последнее время стало набирать популярность и такое сочетание, как таблетки лирика и алкоголь. Этиловый спирт усиливает состояние наркотического опьянения, но при этом здоровью человека наносится намного больший урон.

Наркоманы, употребляющие лирику на видео:

Ранее лирики таблетки купить без рецепта можно было в любой аптеке. С 1 июня 2012 года введен запрет – теперь они могут отпускаться только по рецепту. Тем не менее, некоторые недобросовестные продавцы продолжают осуществлять безрецептурную продажу.

Лирика: последствия употребления

Несмотря на то, что этот препарат не относится к опиоидам, ломка от лирики чаще всего такая же мучительная. Её можно сравнить с героиновой ломкой. И часто наркологи сталкиваются с большими сложностями, пытаясь справиться с синдромом отмены при лирике.

Передозировка лирикой может сопровождаться такими симптомами, как:

• сонливость;
• головокружение;
• спутанное сознание;
• депрессия;
• беспокойство;
• повышенная раздражительность, либо, напротив, чрезмерно приподнятое настроение.

Возможно, о некоторых последствиях лирики для организма наркоманов медицина еще не знает – с ними еще только предстоит столкнуться.

Сегодня можно найти много сообщений на форумах, в которых бывшие наркоманы рассказывают о том, «как прет лирика», и какие последствия могут быть от употребления этого препарата.

Препарат лирика: аналоги

«Лирика» - коммерческое название. Само действующее вещество, которое обусловливает эффекты препарата, называется прегабалином. Существуют аналоги лекарства лирика:

• Прегабалин Рихтер;
• Прегабалин Конан;
• Альгерика.

Думая о том, чем заменить лирику, чтобы снова получить удовольствие, наркоман может попросить родственников дать ему для обезболивания одно из этих средств. Это – уловка, о которой всегда стоит помнить. Ни в коем случае нельзя давать больному заменитель лирики, только если его не назначил для снятия боли врач.

Как слезть с лирики?

Сегодня этот вопрос уже стал насущным для большого количества наркозависимых.

Наркоманы, задумывающиеся о том, как соскочить с лирики, чаще всего сталкиваются с одной и той же проблемой: мучительные симптомы ломки постоянно заставляют «срываться» и снова скатываться в зависимость.

Если не удается справиться с зависимостью самостоятельно – не стоит медлить, лучше обратиться к врачу. В нашей наркологической клинике лечение проводится следующим образом:

• Сначала осуществляется детоксикация – очищение организма от наркотика и снятие симптомов ломки.
• Затем, когда эта проблема решена, следует реабилитационное лечение – оно помогает человеку справиться с внутренними конфликтами и навсегда избавиться от желания употреблять наркотики.

Сегодня у наших врачей уже есть большой опыт по лечению пациентов, принимающих лирику.

Помощь – близко. Чтобы ее получить – достаточно сделать один телефонный звонок.

Если вы столкнулись с этой проблемой, и не знаете, как избавиться от лирики – звоните

наркомания

Catad_pgroup Противоэпилептические

Лирика - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

ЛС-001752-200711

Торговое название: Лирика ®

Международное непатентованное название:

прегабалин

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

Активное вещество: прегабалин 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (35 мг/70 мг/8,25 мг/11 мг/16,5 мг/22 мг/ 33 мг), крахмал кукурузный (20 мг/40 мг/8,375 мг/11,17 мг/16,75 мг/22,33 мг/33,5 мг), тальк (20 мг/40 мг/8,375 мг/11,17 мг/16,75 мг/22,33 мг/33,5 мг).

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный (для дозировки 100 мг- 1,7361%, для дозировки 200 мг - 0,4398%), титана диоксид (2,4423% / 2,4423% / 2,4423% / 0,409% / 2,4423% / 0,4144% / 2,4423%), желатин (для всех дозировок до 100%).

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный (только для дозировок 75 мг, 100 мг - 1,7361 %, для дозировки 200 мг - 0,4398%, для дозировки 300 мг - 0,7361 %), титана диоксид (2,4423% / 2,4423% / 0,409% / 0,409% / 2,4423% / 0,4144% / 0,409%), желатин (для всех дозировок до 100%).

Состав чернил: шеллак (24-27%), этанол (23-26%), изопропанол (0,5-3%), бутанол (0,5-3%), пропиленгликоль (3-7%), аммиака раствор концентрированный (1-2%), калия гидроксид (0,05-0,1%), вода очищенная (15-18%), краситель железа оксид черный (24-28%).

Описание

Дозировка 25 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта -PGN 25, на крышечке - Pfizer.

Для дозировки 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета с черной полосой. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 50, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 75 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 75, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета*. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 100, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 150 мг: твердые желатиновые капсулы № 2 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта -PGN 150, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 200 мг: твердые желатиновые капсулы № 1 с крышечкой от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета* и корпусом от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета*. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 200, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 300 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 300, на крышечке - Pfizer. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Примечание: * В оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны как: «от красно-коричневого до темно-красно-коричневого» - «orange»; «от светло-красно-коричневого до красно-коричневого» - «light orange», что соответствует цвету понтонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализа.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.

Код АТХ: N03АХ 16

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая [ЗН]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48 % пациентов, принимавших прегабалин, и у 16 % пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сутки. Эффективность доз 450 и 600 мг в сутки сравнима, однако переносимость 600 мг в сутки обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52 % пациентов, получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание
Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме (Сmах) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. При применении препарата после приёма пищи Сmах снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение
Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт «Нарушение функции почек»). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Линейность/нелинейность
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (Фармакокинетика в особых группах
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Нарушение функции печени
Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Показания к применению

Нейропатическая боль
Лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия
В качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство
Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия
Лечение фибромиалгии у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы. Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

С осторожностью

Почечная (см. раздел «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. раздел «Побочное действие»).

В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет. При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Способ применения и дозы
Внутрь независимо от приема пищи.
Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.

Невропатическая боль
Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия
Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия
Лечение прегабалином начинают с дозы 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство
Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина
Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Больные с нарушением функции почек

У больных с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Клиренс креатинина, мл/мин	Суточная доза прегабалина		Кратность приема в сутки
	Стартовая доза, мг/сут	Максимальная доза, мг/сут
>60	150	600	2-3
>30 - <60	75	300	2-3
>15-<30	25-50	150	1-2
<15	25	75	1
Дополнительная доза после диализа (мг)
	25	100	Однократно

Применение у больных с нарушением функции печени
У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет, включительно)

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется. Применение у пожилых людей (старше 65 лет).

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика», применение у больных с нарушением функции почек).

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочное действие

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7 % соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4 %) и сонливость (3 %), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте (очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, 1/1000, Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Система	Нежелательные реакции
Инфекции и инвазии
Нечастые	Назофарингит
Кровь и лимфатическая система
Редкие	Нейтропения
Нарушения метаболизма и питания
Частые	Повышение аппетита
Нечастые	Анорексия, гипогликемия
Психические расстройства
Частые	Эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация
Нечастые	Деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы
Редкие	Расторможенность, приподнятое настроение
Неврологические расстройства
Очень частые	Головокружение, сонливость
Частые	Атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия.
Нечастые	Когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок
Редкие	Гипокинезия, паросмия, дисграфия
Изменения со стороны органа зрения
Частые	Нечеткость зрения, диплопия
Нечастые	Нарушения зрения: сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение
Редкие	Мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия
Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Частые	Вертиго
Нечастые	Гиперакузия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечастые	Тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, «приливы», снижение артериального давления, похолодание конечностей, повышение артериального давления, гиперемия кожи
Редкие	Синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия
Со стороны дыхательной системы
Нечастые	Одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа
Редкие	Заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке
Со стороны пищеварительной системы
Частые	Сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота
Нечастые	Повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта
Редкие	Асцит, дисфагия, панкреатит
Со стороны кожных покровов
Нечастые	Потливость, папулезная сыпь
Редкие	Холодный пот, крапивница
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Нечастые	Подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц
Редкие	Спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз
Со стороны мочевыделительной системы
Нечастые	Дизурия, недержание мочи
Редкие	Олигурия, почечная недостаточность
Со стороны репродуктивной системы
Частые	Эректильная дисфункция
Нечастые	Задержка эякуляции, сексуальная дисфункция
Редкие	Аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме
Прочие
Частые	Утомляемость, отеки, в том числе периферические, чувство «опьянения», нарушение походки
Нечастые	Астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения
Редкие	Гипертермия
Лабораторные и инструментальные данные
Частые	Увеличение массы тела
Нечастые	Повышение активности аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов
Редкие	Повышение концентраций глюкозы и креатинина крови, снижение концентрации калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови

Следующие побочные эффекты были отмечены при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна):

Неврологические расстройства: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Изменения со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.

Изменения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Прочие: повышенная утомляемость.

Передозировка

При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Прегабалин выводится почками в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Особые указания

У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отёка (таких как, отёк лица, периоральный отёк или отёчность тканей верхних дыхательных путей). Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечёткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома «отмены» прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности иа фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы (ЦНС), особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Форма выпуска
Капсулы по 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг.
10, 14 или 21 капсул в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
1 или 4 блистера по 14 капсул, 4 блистера по 21 капсуле или 10 блистеров по 10 капсул в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Держатель РУ:
Пфайзер Инк., США
Адрес: 235 Ист 42-ая Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, 10017 США

Фирма-производитель:
Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия Адрес: Моосвальдаллее 1, 79090 Фрайбург, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США, в Российской Федерации:
109147 Москва, Таганская улица, 17-23