Новокаин раствор для инъекций 5 мг. Новокаин: инструкция по применению
Новокаин
— синтетический препарат, принадлежит к группе местноанестезирующих средств.
Новокаин
оказывает местное обезболивающее действие, после всасывания в кровь — противовоспалительное, анальгезирующее, антигистаминное, десенсибилизирующее и антитоксическое действие, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы.
Новокаин
отличается от кокаина меньшей токсичностью (в 7-10 раз) и меньшей анестезирующей силой. Препарат не обладает местным сосудосуживающим действием.
Новокаин
— бета-диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид — бесцветный кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этиловом спирте.
Клинические исследования показывают, что новокаин при введении его в организм оказывает также резорбтивное действие, главным образом на функции нервной системы.
Новокаин способен подавлять многие интероцептивные рефлексы (со стороны органов кровообращения, дыхания, кишечника, мочевого пузыря) вследствие блокады передачи возбуждения в центральных звеньях соответственных рефлекторных дуг. Также новокаин действует тормозяще на ретикулярную формацию среднего мозга и обладает ганглиоблокирующим действием.
В организме новокаин подвергается ферментативному гидролизу, распадаясь на пара-аминобензойную кислоту (ПАБК) и диэтиламиноэтанол, поэтому продолжительность его резорбтивного действия невелика.
Растворы новокаина могут быть подвергнуты стерилизации без разложения.
Показания к применению
Новокаин применяется для местного обезболивания, для инфильтрационной анестезии, новокаиновой вагосимпатической и паранефральной блокады, анестезии зон Захарьина-Геда, для обезболивания при родах, для анестезии в стоматологической практике, для проводниковой и сакральной анестезии, для анестезии по методу инфильтрации тканей, для эпидуральной и спинномозговой анестезии, для потенцирования действия основных наркотических средств при общей анестезии.Способ применения
При инфильтрационной анестезии высшие дозы Новокаина в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как Местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.Побочные действия
Побочные действия от применения препарата Новокаин могут возникнуть со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Новокаин являются: повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.
С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.
Беременность
:При необходимости назначения препарата Новокаин в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Новокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.
Передозировка
:Симптомы передозировки препарата Новокаин : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Условия хранения
Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной темной таре, ампулы и свечи - в прохладном, защищенном от света месте.Форма выпуска
Порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.Состав
:Прокаина гидрохлорида (новокаина) - 2,5 г или 5 г
Раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М - до рН 3,8 - 4,5
Воды для инъекций - до 1 л
Дополнительно
:Новокаин входит в состав комбинированных препаратов меновазин, новоциндол, синтомицина (1%) линимент с новокаином, солутан и эфатин.
Основные параметры
| Название: | НОВОКАИН |
| Код АТХ: | N01BA02 - |
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Allocaine, Gero, Geroaslan, Gerovital, Jenacaine, Neocaine, Nissocaine, Norocaine, Novanaest, Scurocaine, Spinocaine.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
Все препараты, применяемые в неврологии, .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .
Препараты, содержащие Прокаин (Procaine, код АТХ (ATC) N01BA02)
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Новокаин (Novocaine) | раствор для инъекций 0,25% 200мл во флаконе | 1 | Разные | 18- (средняя 26) -34 | 133↗ |
| Новокаин (Novocaine) | 10 | Разные | 19- (средняя 29) -72 | 831↘ | |
| Новокаин | раствор для инъекций 0.5% 10мл | 10 | Украина, Фармак | 27- (средняя 35) -70 | 250↗ |
| Новокаин (Novocaine) | раствор для инъекций 2% 2мл в ампулах | 10 | Разные | 12- (средняя 21) -45 | 497↗ |
| Новокаин (Novocaine) | свечи (суппозитории) ректальные 100мг | 10 | Россия, Нижфарм | 23- (средняя 40) -71 | 277↗ |
| Новокаин-Акос | раствор для инъекций 0,5% 5мл в ампулах | 10 | Разные | 20- (средняя 29) -45 | 286↗ |
| Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Новокаин (Novocaine) | раствор для инъекций 0,25% 400мл во флаконе | 1 | Разные | 24- (средняя 32) -39 | 73↗ |
| Новокаин (Novocaine) | раствор для инъекций 0,5% 2мл в ампулах | 10 | Россия, разные | 14- (средняя 27) -40 | 31↗ |
| Новокаин (Novocaine) | раствор для инъекций 0,5% 200мл во флаконе | 1 | Россия, разные | 23- (средняя 31) -37 | 38↘ |
| Новокаин (Novocaine) | раствор для инъекций 0,5% 400мл во флаконе | 1 | Россия, разные | 25- (средняя 35) -45 | 7↘ |
Новокаин (Прокаин) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Местный анестетик.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.
Показания к применению препарата НОВОКАИН
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.
Внутривенно: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.
Внутримышечно: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.
Ректально: геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.
Режим дозирования
Для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%):
Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.
При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.
Для проводниковой и перидуральной анестезии применяют 2% раствор.
Ректально. Предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят ее глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника) 1-2 раза в день.
Побочное действие
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания к применению препарата НОВОКАИН
Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.
С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.
Применение препарата НОВОКАИН при беременности и кормлении грудью
При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применять с осторожностью при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Применять с осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью у пожилых пациентов (старше 65 лет).
Применение у детей в возрасте до 12 лет
Противопоказан детям до 12 лет. Применять с осторожностью в возрасте от 12 до 18 лет.
Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь
Код АТС: N01BA02
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 10 мг прокаина гидрохлорида 2 мл или 25 мг в 5 мл раствора.
Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон коры головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, в т.ч. спазмолитическое на гладкую мускулатуру; уменьшает образование ацетилхолина.
Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином Новокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
Фармакокинетика. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических ЛС и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.
Показания к применению:
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний. В основном, при применении являются достаточными минимальные дозы лекарственного средства для проводниковой анестезии.
Применяется у подростков старше 15 лет и взрослых, доза рассчитывается на среднюю массу тела.
Инфильтрационная анестезия - до 100 мг (20 мл). Максимальная доза для однократного применения, при котором лекарственное вещество быстро поступит в ткани составляет 500 мг Новокаина (100 мл раствора)
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50 - 80 мл 5 мг/мл раствора.
Для устранения болевого синдрома вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 1 - 15 мл 5 мг/мл раствора 2 - 3 раза в день.
При применении в области головы, шеи и области гениталий рекомендуемая максимальная доза для однократного использования составляет 200 мг или 40 мл раствора Новокаина (в течение 2 ч).
У пациентов с окклюзионными поражениями сосудов, артериосклерозом или нарушениме иннервации, сахарным диабетом дозу необходимо снизить на одну треть. При нарушенной функции печени или почек, особенно при повторном применении лекарственного средства, наблюдается повышение концентрации в плазме крови. В этих случаях рекомендуется снижать дозу.
Дети: опыта применения данного лекарственного средства у детей нет. Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.
Внутривенные инъекции должны назначаться после тщательной оценки пользы и риска применения Новокаина у пациентов, необходимо исключить риск проявления побочных реакций у сенсибилизированных пациентов.
Повторное использование лекарственного средства может вызвать развитие тахифилаксии (быстрое развитие толерантности к лекарственному средству) или обратимой потере эффективности. Лекарственное средство должно быть использовано сразу после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки удаляются.
Особенности применения:
С увеличением концентрации лекарственного средства общую дозу уменьшают. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при к раствору Новокаина добавляют 1 мг/мл раствора эпинефрина гидрохлорида по 1 капле на 2-10 мл раствора лекарственного средства.
Пациентам с повышенной чувствительностью к Новокаину в анамнезе желательно сделать подкожную пробу на чувствительность. При позитивной реакции Новокаин не применяют.
Перед проведением местной анестезии важно обеспечить хорошую циркуляцию крови. Гиповолемия должна быть устранена.
При выполнении инъекций с местным анестетиком необходимо обеспечить доступность инструментов для сердечно - легочной реанимации и лекарственных средств для неотложной терапии токсических реакций, а также выполнение всех мероприятий по реанимации, вентиляции легких и проведению противосудорожной терапии.
При применении лекарственного средства в области головы и шеи повышает риск развития токсического действия на центральную нервную систему.
Совместное применение Новокаина с антикоагулянтами (например, гепарин), нестероидыми противовоспалительными средствами или плазмозаменителями при лечении может привести к повышению кровоточивости, повреждению сосудов и массивным кровотечениям. У пациентов группы риска до применения Новокаина должны быть определены время свертывания крови и активное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Инъекции при одновременном назначении Новокаина и нефракционированного гепарина для профилактики должны выполняться с особой осторожностью.
Беременность, лактация. При беременности и в период лактации лекарственного средства применяют только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышении концентрации лекарственного средства в плазме крови незначительно повышается артериальное давление, как правило, под влиянием положительного инотропного и положительного хронотропного эффекта Новокаина. Новокаин может приводить к возникновению изменений на ЭКГ: уплощение зубца Т и сокращение сегмента ST.
Падение артериального давления является первым признаком передозировки, т.е. кардиотоксического действия лекарственного средства.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: периоральные , беспокойство, клонико - тонические .
Лечение сульфаниламидами;
Детский возраст до 15 лет;
С осторожностью:
При нарушении функции сердечно - сосудистой системы;
Передозировка:
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, 3 года. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
В ампулах по 2 мл, в упаковке № 10, № 10 х 1; в ампулах по 5 мл, в упаковке № 10 или № 5 х 2.
Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойной кислоты.
Код АТХ
N01BA02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы.
Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (особенно от степени васкуляризации и скорости кровотока в области введения), пути введения и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения составляет 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде – не более 2 %.
Показания к применению
Инфильтрационная анестезия и лечебные блокады.
Способ применения и дозы
Способ введения:
Медленно введите в ткани для обезболивания; при повторном введении необходимо избегать случайного внутривенного введения.
Дозировка:
Концентрация, количество и способ введения новокаина применяется в зависимости от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не более 1,25 г 0,25 % раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (то есть 150 мл).
Рекомендуемая суточная доза составляет максимум 7,0 мг/кг массы тела (приблизительно 500 мг при средней массе тела 70 кг) или 50 мл 1 % раствора.При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
- повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные п-аминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;
- миастения гравис;
- дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;
- одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;
- тяжелые формы брадикардии, AV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная артериальная гипотензия;
- гнойно-восполительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.
Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.
Дети
Лекарственное средство не применяется у детей.
Меры предосторожности
Инфильтрационная анестезия и проведение лечебных блокад должно быть выполнено квалифицированным специалистом, владеющим методами оказания неотложной помощи и в условиях немедленного (при необходимости) доступа к реанимационному оборудованию (аппарат ИВЛ, дефибриллятор) и лекарственными средствами, применяемыми при шоке (плазмозаменители, адреналин, преднизолон, диазепам, атропин и т.д.).
Особая осторожность требуется при применении новокаина следующим категориям пациентов:
- пациентам с нарушением свертывания крови. Следует отметить, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (антикоагулянтами, такие как гепарин), НПВП или плазмозаменителей можно ожидать повышенную склонность к кровотечениям. Кроме того, инъекция может привести к серьезным кровотечениям вследствие случайного повреждения сосуда. Дополнительно необходимо провести анализы на время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбин и количество тромбоцитов.
- пациентам, принимающим антиаритмические препараты. В ряде случаев необходим ЭКГ-мониторинг у пациентов, принимающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон);
- пациентам с частичной или полной блокадой проводящей системы сердца, в связи с тем, что местные анестетики могут подавлять проведение возбуждения через атриовентрикулярное соединение.
- пациентам с почечной или печеночной дисфункцией (в связи с риском кумуляции);
- пожилым и ослабленным пациентам.
Перед проведением местной анестезии рекомендуется обеспечить условия для инфузионной терапии. Существующая гиповолемия должна быть устранена. Используемая доза анестетика должна быть минимальной, обеспечивающей обезболивающий эффект.
Рекомендуется выяснить возможный аллергологический анамнез в отношении новокаина и других местных анестетиков.
У пациентов с известной аллергией на новокаин одновременно может встречаться аллергия на другие местные анестетики группы сложных эфиров и родственные соединения, в том числе, на сульфаниламиды, пероральные противодиабетические средства (групповая парааллергия). При известной аллергии на сульфаниламиды не исключена перекрестная аллергия на новокаин.
У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы или с значительно сниженной активностью фермента происходит усиление токсических симптомов при применении новокаина.
Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость
. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции новокаин не применять!
Рекомендуется избегать внутрисосудистого введения раствора новокаина.
Не вводить в область очага воспаления.
При использовании в области головы и шеи, существует повышенный риск токсичности и передозировки.
При обнаружении первых признаков побочных эффектов введение новокаина должно быть немедленно остановлено.
Побочное действие
Значительные дозозависимые побочные эффекты развиваются, преимущественно, со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Они, как правило, являются результатом ошибок при применении (неправильно выбранной концентрации), превышения максимальной дозы, случайного внутрисосудистого введения, ускоренной резорбции, (например, в обильно кровоснабжающихся тканях), у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью с нарушением метаболизма и элиминации новокаина.
Падение артериального давления может быть первым признаком относительной передозировки вследствие угнетения деятельности сердца.
Токсическое действие на ЦНС проявляется рядом симптомов, таких как тошнота, рвота, беспокойство, тремор, спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, звон в ушах, расстройство речи, подергивание мышц с развитием судорог, комой и центральным параличом дыхания.
При тяжелых формах интоксикации местными анестетиками продромальный период может быть очень коротким или отсутствовать, а пациент быстро входит в коматозное состояние.
При перечислении следующих побочных эффектов частота проявления определяются следующим образом:
Очень часто (>1/10)
Часто (<1/100, <1/10)
Иногда (>1/1000, <1/100)
Редко (>1/10000, <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
Не известно (на основе имеющихся данных не может быть оценено):
Со стороны иммунной системы:
Редко аллергические реакции (крапивница, отек гортани, бронхоспазм, в крайних случаях, анафилактический шок).
Со стороны нервной системы:
Парестезии, головокружение, сонливость.
Признаки и симптомы токсичности ЦНС (судороги, парастезия круговой мышцы рта, онемение языка, гиперкаузия, нарушения зрения, тремор, шум в ушах, дизартрия, угнетение ЦНС).
Со стороны сердца:
Брадикардия, тахикардия.
Остановка сердца, сердечные аритмии.
Со стороны сосудов:
Гипотония, гипертония.
Со стороны органов грудной клетки и средостения:
Угнетение дыхания, одышка (см. расстройства иммунной системы).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, рвота.
Передозировка
Симптомы передозировки
В низких дозах новокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, в высоких дозах приводит к депрессии функций ЦНС. Интоксикация новокаином гидрохлоридом протекает в 2 фазы:
1. Стимуляция
- ЦНС: парестезии век, чувство онемения языка, беспокойство, бред, судороги (тонико- клонические).
- Сердечно-сосудистая система: увеличение сердечного выброса, повышение артериального давления, покраснение кожи.
2. Депрессия
- ЦНС: кома, остановка дыхания.
- Сердечно-сосудистая система: пульс не пальпируется, бледность кожных покровов, остановка сердца.
У пациентов на первой стадии интоксикации местными анестетиками проявляются симптомы возбуждения. Они беспокойны, жалуются на головокружение, нарушения зрения, слуха, покалывание и парестезию, особенно в области языка и губ. Парестезия языка, озноб и мышечные судороги являются предвестниками надвигающихся генерализованных судорог. Плазменные концентрации новокаина, не достигающие порога инициации судорог, также часто приводят к сонливости и седации пациента. В первую стадию интоксикации развиваются тонико-клонические судороги. При прогрессирующей интоксикации ЦНС развивается дисфункция ствола головного мозга с угнетением дыхания, симптомами комы, которая может привести к смерти.
Падение артериального давления часто является первым признаком токсического действия на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, в основном, обусловлена угнетением или блокадой сердечной проводимости. Однако токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему имеет клинически относительно небольшое значение.
В случае случайно выполненной общей спинальной анестезии, интоксикация проявляется начальными признаками беспокойства, затем сонливости, которая может перейти в бессознательное состояние и остановку дыхания.
Лечение передозировки:
В случае появления симптомов токсического действия новокаина на ЦНС или сердечно-сосудистую систему необходимо:
- немедленное прекращение введения новокаина;
- обеспечение проходимости дыхательных путей;
- при необходимости, ингаляция кислорода или искусственное дыхание;
- тщательный мониторинг артериального давления, пульса и диаметра зрачков;
- в случае острого и угрожающего падения артериального давления, пациента переводят в т.н. «противошоковое» положение (лежа горизонтально, с расположением головы ниже уровня ног), вводят внутривенно медленно бета-адренергические средства (адреналин). Кроме того, вводят кристаллоидные растворы для восполнения объема;
- при повышении тонуса блуждающего нерва с развитием брадикардии вводят атропин (0,5 мг до 1,0 мг внутривенно);
- в случае подозрения на остановку сердца, необходимо выполнять соответствующие реанимационные мероприятия;
- при развитии судорог вводят диазепам (около 0,1 мг/кг внутривенно).
Аналептики центрального действия противопоказаны при интоксикации местными анестетиками!
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Антибактериальная активность сульфаниламидов уменьшается.
Ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин) и ацетазоламид могут ингибировать деградацию новокаина и повысить его эффективность.
Сосудосуживающие средства удлиняют действие местных анестетиков. Эффект недеполяризующих миорелаксантов удлиняется.
При одновременном применении с другими антиаритмическими средствами, бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов усиливают тормозящее действие на AV-соединения и внутрижелудочковое распространение стимула и силу сокращения.
Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При одновременном применении новокаина с антикоагулянтами рекомендуется контролировать следующие показатели гемостаза – АПТВ и протромбиновый индекс (или МНО). Эти исследования должны проводиться у больных из группы риска, а также в случае применения низкомолекулярных гепаринов (профилактическое лечение с ингибитором свертывания крови (гепарином) в низкой дозе). При возможности нужно прекратить антикоагулянтную терапию как можно раньше.
При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.Для стационаров:
бутылки стеклянные по 100 мл в упаковке № 35 и 200 мл в упаковке № 24 упаковывают в пленку полиэтиленовую и вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению помещают в ящики картонные
или бутылки стеклянные по 100 мл, 200 мл в упаковке № 20 или № 40 вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению помещают в ящики картонные с перегородками или решетками из картона гофрированного.
Производитель, страна
Произведено ОАО «Несвижский завод медицинских препаратов»;
222603, пос. Альба, ул. Заводская, 1;
Несвижский район, Минская область;
Республика Беларусь.
Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит прокаина гидрохлорида 5 мг; в картонных пачках 10 ампул по 10 мл.
Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для анестезии по Вишневскому — 0,125-0,25%, для проводниковой анестезии — 1-2%, для перидуральной — 2% (20-30 мл), для спинномозговой анестезии — 5% раствор (2-3 мл). При местной анестезии количество и концентрация растворов новокаина зависят от характера оперативного вмешательства. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора. При вагосимпатической блокаде применяют 30-100 мл 0,25% раствора. В вену вводят от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% растворов медленно. Высшая разовая доза для взрослых в/м — 5 мл 2% раствора или 0,1 г, в/в — 20 мл 0,25 или 0,05% раствор, внутрь — 0,25 г. Высшая суточная доза для взрослых в/м и в/в — 0,1 г, внутрь — 0,75 г.
Условия хранения препарата Новокаина раствор для инъекций 0,5%
В защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Новокаина раствор для инъекций 0,5%
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.