Сколько действует реланиум. Реланиум: инструкция по применению (таблетки и ампулы)
Одним из самых известных препаратов, широко применяемых в области неврологии и психиатрии, является «Реланиум». Аналоги его подбирает врач, так как лекарственные препараты данной категории относятся к сильным транквилизаторам. Это лекарство используется для лечения множества заболеваний и отпускается из аптек строго по рецепту врача.
Состав и форма выпуска
Лекарство «Реланиум» (аналоги его продаются в аптеке и в любой момент способны заменить этот препарат, если он не подошел) считается бензодиазепиновым транквилизатором (анксиолитиком). Содержит активное вещество диазепам.
Вспомогательными элементами в его составе являются: ледяная уксусная кислота, пропиленгликоль, натрия бензоат, уксусная кислота10%, этанол 96%, а также вода для введения инъекций.
Может иметь следующую форму выпуска препарат «Реланиум»:
- таблетки (инструкция к ним прилагается) по 2, 5 и 10 мг;
- ампулы для инъекций по 2 мл.
Таблетки в количестве 10 штук заключены в алюминиевый блистер и упакованы в картонную коробку по три блистера. Стеклянные ампулы расфасованы в пластиковые держатели по 5 штук. В картонной упаковке может находиться от одного до десяти пластиковых контейнеров.
Препарат «Реланиум» принадлежит к сильнодействующим наркотическим средствам и отнесен к списку № 1, который контролирует Постоянный комитет по контролю наркотиков РФ.
Препарат хранят при температурном режиме 15-25°C, в прохладном, защищенном от попадания солнечных лучей и недоступном для детей месте. Срок годности лекарственного средства с момента его производства составляет пять лет.
Фармакологическое действие
Относит к анксиолитическим средствам бензодиазепинового ряда препарат «Реланиум» инструкция по применению. Аналоги данного лекарства характеризуются похожим действием на организм и показаны при лечении тех же самых заболеваний. Средство обладает седативно-снотворным эффектом. Имеет противосудорожные, центрально-миорелаксирующие характеристики.
Воздействие лекарства на организм обусловлено активацией бензодиазепиновых рецепторов. Он повышает их ингибирующее влияние на транспортировку нервных импульсов. Усиляет работу бензодиазепиновых окончаний, которые расположены в аллостерическом центре, снижает возбужденное состояние головного мозга, а также замедляет работу спинальных полисинаптических рефлексов.
Анксиолитическое воздействие препарата на организм человека выражается в его воздействии на комплекс лимбической системы, что отражается в снижении эмоционального напряжения, уменьшении тревожности, страха и состояния беспокойства.
Седативные свойства характеризуются воздействием на ствол головного мозга, а также на ядра таламуса, неспецифического характера. Здесь лекарственное средство понижает симптомы, носящие невротическое происхождение.
Снотворное влияние на человека происходит в результате угнетения клеточной ткани относящейся к стволу головного мозга.
Противосудорожное свойство выражается в повышении пресинаптического торможения, замедлении эпилептогенной деятельности, где очаг возбуждения не нейтрализуется.
Миорелаксирующее центральное проявление направлено на блокировку спинальных полисинаптических афферентных тормозящих каналов. Допустимо направленное замедление двигательных нервов и мышечных функций.
Благодаря степенной симптоматической деятельности может наблюдаться как снижение артериального давления, так и расширение коронарных стенок сосудов. Увеличивается чувствительность болевого порога. Гасятся парасимпатические и симпатоадреналовые пароксизмы. Уменьшается выработка желудочного сока в ночное время.
Эффективность от приема средства «Реланиум» (аналоги по действующему веществу также применяются для лечения невротических и неврозоподобных расстройств) проявляется на 2-7 сутки лечения.
Лекарство не влияет на ярко выраженные симптомы психотического расстройства, такие как галлюцинации, бред, аффективные состояния. В редких случаях способствует снятию нервного напряжения.
Используют препарат перед эндоскопическим и операционным вмешательством для премедикации, перед тем, как ввести больному общий наркоз. Им снижают тревожность и беспокойство при инфаркте миокарда.
Препарат широко используется в области психиатрии, неврологии и для того, чтобы облегчить женщинам процесс рождения ребенка. Врач может прописать лекарство, если плацента начала отслаиваться раньше положенного срока, а также при преждевременных родах.
«Реланиум» (аналоги в таблетках без рецептов врача не отпускаются) противопоказан при миастении, протекающей в тяжелой форме, не назначают его при коме, шоковом состоянии и закрытой глаукоме. Запретом служит синдром Не прописывают лекарство людям, находящимся в пьяном состоянии. Нельзя назначать лекарственное средство лицам с острыми приступами отравления и при наличии тяжелых заболеваний дыхательной системы.
Не применяют препарат при острой дыхательной недостаточности, в младенческом возрасте до одного месяца. Не назначают лекарство беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с повышенной чувствительностью к бензодиазепинам.
Применять препарат с особой осторожностью должны лица с абсансом и синдромом Леннокса-Гасто, а также пациенты с эпилепсией. Под наблюдением должны находиться пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, люди, имеющие диагноз "церебральная и спинальная атаксия" и страдающие гиперкинезом. К этой категории относятся и больные с глубокими депрессивными расстройствами, гипопротеинемией и пожилые люди.
Дозы и применение лекарства
Дозировка для каждого больного должна подбираться индивидуально, с учетом болезни, её течения, а также реакции пациента на действующее вещество в его составе. Как правило, лечение начинают с небольших доз, постепенно их увеличивая. Суточная порция лекарственного средства должна распределяться на 3-4 приема. Основную часть, это около 2/3 от рекомендуемой дозировки, нужно употреблять в вечернее время.
Взрослым при неврологических, психосоматических и тревожно-фобических состояниях препарат назначается разово, в дозе от 2,5 до 5 мг. Суточная норма для взрослого населения колеблется в районе 5-20 мг.
Утверждает, что нельзя за один раз употреблять больше 10 мг препарата «Реланиум» (таблетки) инструкция.
Лечение судорог производится в дозировке 2.5-10 мг, это количество следует разделить на 2-4 приема.
Если препарат используется в комплексной терапии, то начальная суточная норма должна колеблется в пределах 20-40 мг, а поддерживающая дневная дозировка равна 15-20 мг.
Лечение спастичности, ригидности и мышечных контрактур следует проводить суточной нормой в 5-20 мг.
У кахетичных и пожилых пациентов, а также у лиц с замедленной работой печени период выведения лекарственного средство сильно увеличивается.
При назначении таблеток «Реланиум» для детей дозировка должна назначаться с учетом возраста ребенка. Также следует обращать внимание на физическое развитие малыша, его самочувствие и реакцию на препарат. Лечение начинают с ежедневной нормы в 1,25 и 2.5 мг. Эта доза делится на четыре приема.
Лечение которое возникает по беспричинной тревоге, начинают с дозировки 5-10 мг, вводят препарат внутривенно. При необходимости медикамент можно ввести повторно спустя 3-4 часа.
При столбняке раствор вводится внутривенно или внутримышечно по 10 мг. Можно применять препарат внутривенно - капельно. Для этого 100 мг «Реланиума» разбавляют 500 мл натрия хлорида (0,9%), который может быть заменен глюкозой (5%). Препарат вводится со скоростью 5-15 мг в час.
Если пациент имеет эпилептический статус, то медикамент назначают внутримышечно или внутривенно в норме 10-20 мг. При необходимости процедуру повторяют через 3-4 часа.
Спазм с мышц скелета снимают введением 10 мг внутривенно, за пару часов до хирургической операции.
В области акушерства прописывают внутримышечно по 10-20 мг, как только шейка матки раскроется на 2-3 пальца.
После пятой недели жизни можно использовать лекарственное средство для новорожденных. Таким деткам препарат вводят медленно в вену из расчета 100-300 мкг на один килограмм веса. Максимальная суточная норма составляет 5 мг. Процедуру можно повторить спустя 2-4 часа.
Назначается в возрасте от пяти лет и старше препарат «Реланиум» детям. Дозировка (внутримышечно медикамент в этом возрасте не вводят) равна 10 мг в сутки. Лекарство вводят медленно в вену по 1 мг, с интервалом 2-5 минут, пока объем дозы не приблизится к максимальному показателю в 10 мг. При необходимости процедуру повторяют через несколько часов.
Отзывы пациентов
Всегда в аптеке можно найти препарату «Реланиум» аналоги. Отзывы о нем преимущественно положительные. Больные отмечают, что он действует быстро и эффективно. В течение нескольких минут снимает судороги, успокаивает, помогает справиться с волнением, стрессом и депрессией. В некоторых случаях его используют для пациентов перед операцией. Помогает снизить артериальное давление. Улучшает самочувствие при сильных потрясениях, депрессии, убирает напряжение мышечной ткани. Незаменим для экстренной помощи, но при частом применении вызывает привыкание.
У многих людей после его применения отмечались побочные эффекты в виде повышенной возбудимости, тошноты, рвоты и нарушения работы желудочно-кишечного тракта.
У пациентов с эпилепсией данный препарат находится всегда под рукой, он в течение нескольких минут после введения в вену убирает симптоматику заболевания и быстро приводит пациента в норму.
Есть лица, на которых данное лекарственное средство не действует. Их не усыпляло и не успокаивало даже введение больших доз препарата, тогда врачи заменяли это лекарственное средство его аналогами, которые действовали в течение пятнадцати минут.
Если по каким-то причинам этот препарат не подошел, то всегда можно заменить его аналогичными медикаментами, которые по своему воздействию могут оказаться весьма эффективнее транквилизатора «Реланиум». Аналоги в таблетках (без рецептов врача они не продаются в аптечной сети), это:
- «Апаурин».
- «Релиум».
- «Реладорм».
- «Сибазон».
- «Седуксен».
- «Валиум Рош».
- «Диазепам».
- «Диазепекс».
Многие из вышеперечисленных препаратов производятся и в форме раствора для инъекций. Так, аналоги «Реланиума» в уколах следующие:
- «Диазепабене».
- «Валиум Рош».
- «Диазепам».
- «Апаурин».
- « Релиум».
- « Сибазон».
- «Седуксен».
Все вышеприведенные лекарства схожи между собой по действующему веществу - диазепаму, но различаются в плане фирмы-изготовителя и цены.
Препарат «Седуксен» как прямой аналог «Реланиума»
Аналог «Реланиума» в ампулах можно найти в любой аптеке. Например, лекарство «Седуксен». Препарат производят как в форме раствора для инъекций, так и в таблетках. Оно относится к сильным транквилизаторам, производным бензодиазепина.
Применяется при неврозах, эпилепсии, спазмах мускулатуры, судорогах, бессоннице и депрессии. Им проводят премедикацию, анестезию перед хирургическим вмешательством. Используют его при отравлении медицинскими препаратами.
Эффективным и широко применяемым в области психиатрии и неврологии является препарат «Реланиум» - транквилизатор, оказывающий сильное угнетающее действие на ЦНС. Перед применением «Реланиума» должна быть изучена аннотация, утвержденная производителем, и пройдена консультация у профильного врача. Доктор на основании анализов диагностического обследования подтвердит диагноз и назначит схему лечения. Этот препарат рецептурный, поэтому без рецептов медиков приобрести его в аптеке не удастся.
Состав и форма выпуска
Реализуется медпрепарат «Реланиум» в виде таблеток и раствора для инъекций в ампулах. Пилюли помещены в алюминиевые блистеры по 10 шт., и запечатаны в коробочки по 3 блистера в каждой. Раствор разлит по стеклянным ампулам, которые помещены в специальные фиксаторы по 5 шт. В упаковке из картона находится по 1 или 10 контейнеров. В составе транквилизатора действующее вещество - диазепам, дополнительными компонентами выступают:
Укажите своё давление
Двигайте ползунки
- фенилкарбинол;
- пищевая добавка Е211;
- этановая кислота;
- пищевая добавка Е1520;
- уксусная кислота;
- метилкарбинол;
- инъекционная вода.
Механизм работы
Препарат не отпускается без рецепта врача. Фармакологическая группа препарата «Реланиум» - транквилизатор. Медикамент относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН МЗ РФ. Лекарство отпускается по рецепту врача, так как обладает ярко выраженными действиями, а именно:
- проявляет снотворный эффект;
- оказывает седативное действие на ЦНС;
- купирует судорожные состояния;
- расслабляет скелетную мускулатуру.
«Реланиум» снижает состояние перевозбуждения головного мозга, замедляет функционирование спинальных защитных рефлексов. Фармацевтический препарат уменьшает эмоциональное напряжение, действует против ощущения тревожности, беспокойства, купирует чувство страха. «Реланиум» оказывает успокоительное действие на ствол головного мозга, понижает невротическую симптоматику. Снотворное воздействие медикамента обусловлено угнетением функций клеток ствола головного мозга и центральных отделов спинного мозга. На фоне приема «Реланиума» может наблюдаться понижение показателей АД и расширение коронарных сосудистых стенок.
Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя час после введения препарата. При использовании внутривенно, лекарственное вещество за короткий промежуток времени распространяется по различным частям тела, но в большей степени локализуется в печени и головном мозге. Процент взаимодействия медицинского средства с протеинами крови равен 99-ти. При длительном использовании вызывает привыкание, которое делает медикамент неэффективным.
Показания
Медикамент назначают при нарушении сна. Назначение «Реланиума» актуально при нарушениях сна, судорогах, тревожных расстройствах, раздражительности и спастических состояниях. Прописывают лекарство в комплексной терапии при эпилепсии, артериальной гипертонии, экземе, проблемах с менструальным циклом, язвенном поражении ЖКТ, интоксикации химическими веществами медикаментов. Действенен «Реланиум» и при таких патологических состояниях:
- воспаления суставов;
- бурсит;
- воспалительный процесс в скелетных мышцах;
- боль в области позвоночника;
- сильные головные боли;
- болезненные ощущения в центре грудной клетки;
- тремор конечностей;
- напряженность;
- спазм сосудов;
- хроническая болезнь суставов с ограничением подвижности;
- синдром отмены алкоголя.
Инструкция по применению указывает, что «Реланиум» может использоваться как подготовительное средство перед эндоскопической операцией. Кроме этого, используют медикамент для предварительной медикаментозной подготовки перед введением в общий наркоз или при инфаркте миокрада. Эффективно действует «Реланиум» при необходимости облегчить роды, а также в психиатрии и неврологии.
Инструкция по применению «Реланиума»
Дозы препарата и способ введения определяет исключительно врач. «Реланиум» считается серьезным препаратом, который категорически противопоказано использовать в качестве самостоятельного лечения. Важно, чтобы медикамент назначали только профильные медики, основываясь на результатах анализов и общем состоянии больного. Дозировка «Реланиума» зависит от поставленного диагноза и самочувствия пациента. Таблетки в прописанной врачом дозировке принимают перорально, запивая очищенной водой. Если пациенту полагается капельница, то доза лекарственного раствора составляет 4 мл. Вводить внутривенно или колоть уколы в мышцу (внутримышечно) должен только квалифицированный медик, так как при проведении инъекции важно соблюдать алгоритм проведения манипуляции.
Противопоказания и побочные действия
Сильнодействующее лекарственное средство разрешается принимать не всем. Основные ограничения и возможные побочные эффекты представлены в таблице:
| Когда не назначается? | Негативные реакции |
| Индивидуальная непереносимость | Головокружение |
| Аутоиммунное нервно-мышечное заболевание | Дезориентация |
| Кома | Повышенная утомляемость |
| Алкогольное опьянение | Эйфория |
| Острая дыхательная недостаточность | Атаксия |
| Возраст до 1-го месяца жизни | Нарушения сна |
| Грудное вскармливание | Спутанность сознания |
| I и III триместры беременности | Мышечная слабость |
| Дисфункция печени и почек | Психомоторное возбуждение |
| Спинальные атаксии | Сухость в ротовой полости |
| Пожилой возраст | Боль в горле |
| Депрессивные состояния | Резкое снижение АД |
| Низкий уровень белка в крови | Высыпания и зуд на кожных покровах |
| Снижение массы тела | |
| Усиление потоотделения |
Если реланиум прописывается больным со сложными депрессивными состояниями, то необходим строгий контроль над применением препарата, так как данный препарат может быть использован для самоубийства.
Детям очень редко назначают этот препарат, так как это очень сильный препарат.
действующее вещество: диазепам;
1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг диазепама;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96 %, спирт бензиловый, натрия бензоат (E 211), кислота уксусная ледяная, кислота уксусная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветная или желто-зеленого цвета прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психолептични препараты. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Реланиум ® - транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.
Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматические мембраны, вызывает гиперполяризацию и торможения мижнейронної передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.
Фармакокинетика.
После внутримышечного введения препарат всасывается неполностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин.
После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает также в грудное молоко.
Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепаму (50 %), темазепама, оксазепаму. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксильовани и диметильовани метаболиты диазепама с глюкуроновой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 часа, период полувыведения N-диметилдиазепаму - 50-100 часов, полный почечный клиренс - 20-33 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Период полувыведения диазепама может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого возраста и пациентов с заболеванием печени.
У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения диазепама не меняется.
Внутримышечное введение препарата может привести к увеличению активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, максимальная концентрация которого отмечается через 12-24 часа после инъекции, что необходимо учитывать при диагностике инфаркта миокарда.
Всасывание препарата при внутримышечном введении может меняться, особенно при введении в ягодичные мышцы. Поэтому этот путь введения можно применять только в случае невозможности перорального или внутривенного введения.
Показания
Седация перед такими процедурами, как эндоскопия, лечение зубов, катетеризация сердца и кардиоверсия.
Премедикация перед общей анестезией.
Контроль острых мышечных спазмов при столбняке или отравлениях.
Контроль судом; эпилептический статус.
Лечение острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояний, в том числе алкогольного делирия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к другим компонентам препарата;
- миастения (Myasthenia gravis );
- тяжелая дыхательная недостаточность, угнетение дыхания;
- выраженная хроническая гиперкапния;
- синдром ночного апноэ;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- фобии и навязчивые состояния;
- хронические психозы;
- острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат можно применять при одновременном проведении соответствующего лечения);
- закрытоугольная глаукома;
- алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома);
- острое отравление алкоголем и седативными средствами;
- кома, шок;
- острая порфирия.
Не применять новорожденным и недоношенным.
Диазепам не следует применять как монотерапию для лечения пациентов с депрессией или тревожными состояниями, связанными с депрессией, из-за возможности развития суицидального поведения у таких пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Антипсихотические средства
Концентрация зотепину в плазме крови может повышаться. Сообщалось о тяжелую артериальную гипотензию, коллапс, потерю сознания, угнетение дыхания, риск летальной остановки дыхания у нескольких пациентов, которые применяли бензодиазепины и клозапин. Также отмечалась повышенная секреция слюны. Следует с осторожностью начинать терапию клозапином пациентам, которые применяют диазепам. Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии, брадикардии и угнетения дыхания при парентеральном применении бензодиазепинов и внутримышечном введении оланзапину.
Оксибат натрия
Следует избегать одновременного применения оксибату натрия (гамма-гидроксибутират, GHB) с бензодиазепинами, поскольку бензодиазепины повышают влияние этого вещества.
Антибактериальные средства
Метаболизм диазепама может замедлять изониазид, в меньшей степени - эритромицин. Влияние диазепама может быть повышенным и пролонгированным. Такие сильные печеночные индукторы, как рифампицин могут повышать клиренс диазепама.
Противовирусные средства
Следует избегать одновременного применения ампренавиру и ритонавира, поскольку они способны снижать клиренс бензодиазепинов и потенцировать их эффекты, а также повышать риск чрезмерного седативного эффекта и угнетения дыхания.
Противогрибковые препараты
Влияние диазепама может быть повышен на фоне одновременного применения азольных фунгицидов: вориконазолу, кетоконазола и флуконазола, которые подавляют печеночные изоферменты CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4, и в меньшей степени на фоне применения мощного ингибитора CYP3A4 итраконазола.
Антигипертензивные средства
Одновременное применение диазепама с антигипертензивными средствами может привести к усилению гипотензивного эффекта. Усиление седативного эффекта возможно при совместном применении с альфа-блокаторами или моксонидином.
Депрессанты центральной нервной системы
Одновременное применение диазепама с другими депрессантами центральной нервной системы, включая другие противосудорожные средства, анксиолитические средства/снотворные средства, седативные антигистаминные препараты, алкоголь, нейролептические средства, антидепрессанты, обезболивающие средства и анестетики, может привести к усилению седативного эффекта или угнетения деятельности дыхательной или сердечно-сосудистой системы.
Противосудорожные средства
Концентрацию фенитоина в плазме диазепам может как повышать, так и снижать. Следует наблюдать за состоянием пациентов относительно развития токсического действия фенитоина. Фенитоин и карбамазепин могут снижать концентрацию диазепама в плазме крови. Одновременное применение барбитуратов может привести к усилению седативного эффекта или угнетения дыхания. Одновременное применение вальпроата натрия может повышать концентрацию диазепама в плазме крови, а также усиливать седативный эффект.
Антидепрессанты
Концентрация некоторых бензодиазепинов в плазме крови повышается после приема флувоксамина. Одновременное применение селективных антагонистов рецепторов серотонина или трициклических антидепрессантов может снижать внимание и психомоторную реакцию, а также негативно влиять на способность выполнять сложные задачи (например, управление автотранспортом).
Алкоголь
Седативные эффекты диазепама могут усиливаться при применении этого средства одновременно с алкоголем. Это негативно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока
Циметидин, омепразол и эзомепразол могут подавлять метаболизм диазепама, что приводит к повышению концентрации последних в плазме крови.
Дисульфирам
Дисульфирам может подавлять метаболизм диазепама, что приводит к повышению седативного эффекта.
Леводопа
Бензодиазепины могут антагонизувати эффект леводопы.
Теофиллин
Теофиллин может уменьшать эффект бензодиазепинов.
Релаксанты скелетной мускулатуры
Одновременное применение баклофена или тизанидина и диазепама может привести к усилению седативного эффекта.
Особенности применения
Препарат применяют только в лечебных учреждениях, где гарантированно в случае необходимости проведение неотложных реанимационных мероприятий.
Больным с органическими нарушениями центральной нервной системы следует уменьшить начальную дозу препарата в два раза, внутривенное введение таким больным нужно проводить особенно осторожно, поскольку высокие дозы препарата могут вызывать сомноленцию и потерю сознания.
При лечении эпилептического статуса следует учитывать возможность возобновления судом. Требуется особая осторожность при назначении Реланиума ® пациентам, длительное время получавших антигипертензивные препараты центрального действия, β-блокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояний не рекомендуется применять диазепам в качестве монотерапии, учитывая возможные попытки самоубийства.
Во время лечения бензодиазепинами может развиться зависимость Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. Возможно возникновение физической зависимости от бензодиазепинов.
В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к шуму и физическому контакту, светобоязнь, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезия. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение необходимо постепенно уменьшать дозу.
Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушения сна, беспокойство, головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.
Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и длительность лечения и объяснить необходимость постепенного уменьшения дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома. В случае применения бензодиазепинов короткого действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Через риск развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении изменять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.
В случае длительного лечения диазепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и функциональные пробы печени.
Толерантность.
Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности диазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.
Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградну амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестични эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным нужно обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов.
Особые группы пациентов. Препарат следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных действий, касающиеся, главным образом нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксуючим эффектом существует риск падений и переломов у пациентов этой группы. Особенно осторожно следует вводить внутривенно диазепам при лечении пациентов пожилого возраста, находящихся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца, поскольку установлено, что бензодиазепины угнетают дыхательный центр. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск угнетения дыхательного центра и возникновения апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие реанимационного оборудования, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.
Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой потерей близкого человека.
Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и органическими поражениями печени, поскольку данные препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать.
1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Реланиума ® детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).
Во время лечения диазепамом и еще 3 дня нельзя употреблять никаких спиртных напитков.
Одновременное применение алкоголя/депрессантов центральной нервной системы (ЦНС).
Во время лечения диазепамом нельзя употреблять алкоголь и/или другие депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически связан с лечением дыхательной и/или сердечно-сосудистой депрессии.
Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызывать симптомы, сходные с такими, которые возникают при злоупотреблении алкоголя.
При лечении пациентов с нарушением функции почек от слабой до умеренной степени следует придерживаться обычных мер предосторожности. При тяжелой почечной недостаточности препарат применять не рекомендуется. Максимальная доза для пациентов с нарушением функции почек, а также тем, кто находится на диализе длительное время, составляет 15 мг в сутки.
Бензодиазепины не следует применять как монотерапию для лечения депрессий или тревожных состояний. У этих пациентов могут появляться суицидальные наклонности. В связи с возможностью преднамеренного передозировки этим пациентам следует назначать бензодиазепины и подобные препараты, насколько это возможно, в самых маленьких дозах.
Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревожности, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение препарата пациентам с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.
Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе. Таким пациентам во время лечения диазепамом следует находиться под строгим контролем, поскольку они входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости.
Диазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни.
При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов пожилого возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как двигательное возбуждение, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нарушения восприятия. В случае возникновения таких симптомов необходимо прекратить прием лекарственного средства.
Не допускается смешивание в одном шприце или капельнице раствора Реланиума ® с другими препаратами из-за возможности его адсорбции на стенках, необходимо избегать попадания препарата в артерию и экстравазально пространство.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность.
Данные относительно применения диазепама беременным женщинам ограничены. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период беременности.
Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны уведомить врача о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.
Если необходимо выполнение неотложных медицинских мероприятий с применением высоких доз диазепама в последний триместр беременности или во время родов, возможно такое воздействие на новорожденного как переохлаждение, гипотония (врожденная амиотония), нарушение ритма сердца, слабый сосательный рефлекс и умеренная депрессия дыхания, что связано с фармакологическим действием диазепама.
Кроме того, у младенцев, матери которых лечились бензодиазепинами в течение длительного периода времени на последних стадиях беременности, может развиться физическая зависимость и существует риск развития симптомов синдрома отмены в послеродовом периоде.
Диазепам следует назначать беременным, только когда польза от применения превышает риски.
Период кормления грудью.
Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения данным препаратом следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пациентам в период лечения нельзя управлять автотранспортом или работать с механическими устройствами, выполнять работу, требующую особого внимания и быстрой реакции. Успокоение, амнезия, нарушение концентрации внимания и слабость мышц негативно влияют на способность управлять транспортом и обслуживать механическое оборудование.
В случае недостаточного сна и употребление алкоголя во время лечения вероятность нарушения внимания увеличивается.
Следует предупредить больного о запрете управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства в течение 3 суток после окончания лечения препаратом.
Способ применения и дозы
Реланиум ® можно вводить внутривенно капельно (1 мл/мин) или инфузионно. Диазепам следует набирать в шприц непосредственно перед введением.
Седация. 0,1-0,2 мг/кг массы тела внутривенно. Обычная доза для взрослых 10-20 мг, но дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.
Премедикация при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах. 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Доза для взрослых - обычно от 10 до 20 мг. Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента. При этом показании лечения диазепамом приводит к уменьшению фасцикуляций и послеоперационных миалгий, связанных с применением суксаметонию.
Столбняк. Начальная внутривенная доза - от 0,1 до 0,3 мг/кг массы тела, повторные введения возможны через 1-4 часа. Можно также вводить внутривенно капельно в дозе 3-10 мг/кг массы тела в сутки. Дозу определяют в зависимости от интенсивности симптомов, в очень тяжелых случаях дозу можно увеличивать.
Эпилептический статус. Начальная доза составляет 0,15-0,25 мг/кг массы тела внутривенно, повторные введения при необходимости каждые 30-60 минут. Если показано, то можно вводить медленно, путем капельной инфузии (максимальная суточная доза - 3 мг/кг массы тела).
Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния или возбуждения, острые мышечные спазмы, делирий. 10 мг внутривенно или внутримышечно, повторное введение препарата возможно не ранее чем через 4 часа.
Пациенты пожилого возраста и ослабленные больные. Дозы следует уменьшать наполовину. На начала лечения за состоянием больных следует осуществлять регулярный контроль в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения.
Дети
Эпилептический статус, судорожные состояния, вызванные отравлением и лихорадкой: внутривенно или внутримышечно 0,2-0,3 мг/кг массы тела или 1 мг из расчета на каждый год жизни.
Столбняк: дозировка как у взрослых.
Премедикация при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах: внутривенно или внутримышечно 0,2 мг/кг массы тела.
При лечении препаратом следует применять наименьшие эффективные дозы и применять под тщательным наблюдением врача. Данные относительно эффективности и безопасности бензодиазепинов при длительном лечении, ограничены.
Для уменьшения побочных проявлений во время внутривенного введения процедуру следует проводить медленно (со скоростью 0,5 мл раствора в течение 30 секунд) до появления сонливости у больного, птоза и неразборчивой речи, одновременно больной должен адекватно отвечать на вопросы врача.
Препарат следует вводить в вены участка локтевого сгиба при положении больного лежа на спине в течение всей манипуляции. При соблюдении вышеуказанных рекомендаций, касающихся внутривенного введения препарата, риск возникновения артериальной гипотензии или апноэ значительно уменьшается.
За исключением неотложных состояний, во время внутривенного введения лекарственного средства всегда должен присутствовать второй человек, должен быть доступным оборудование для проведения реанимационных мероприятий. Больным необходимо оставаться под наблюдением врача не менее 1 часа после введения препарата.
Обычно препарат Реланиум ® не нужно дополнительно разбавлять. Исключением является капельное внутривенное вливание в большом объеме 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы при лечении столбняка и эпилептического статуса. Не следует разбавлять более чем 40 мг диазепама (8 мл препарата) в 500 мл раствора для инфузии.
При внутривенном введении и краплинний инфузии не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами учитывая невозможность гарантировать стабильность препарата.
Внутривенная инъекция препарата дает возможность быстрее достичь эффекта и точнее подобрать дозировку, чем с помощью медленной капельной инфузии. Поэтому этот способ применения препарата является предпочтительным в лечении острых состояний.
Дети
Детям не применяют данное лекарственное средство без необходимости, при этом продолжительность лечения должна быть минимальной. Безопасность применения детям в возрасте до 6 месяцев не установлена.
Во время применения бензодиазепинов при лечении детей возможны парадоксальные реакции : двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступ агрессии, ночные кошмары, галлюцинации, психозы и другие нарушения поведения. В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Поскольку препарат содержит бензиловый спирт, его не следует применять новорожденным и недоношенным детям.
В ампуле содержится 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.
1 мл препарата содержит 100 мг этанола, поэтому это следует учитывать при назначении препарата детям.
Вследствие содержания натрия бензоата препарат увеличивает риск возникновения желтухи у новорожденных.
Передозировка
Симптомы. Резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий продолжительный сон, нистагм, дизартрия, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушение координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ригидность или клонические подергивания конечностей, тремор, угнетение рефлексов, арефлексия, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.
Симптомы незначительного передозировки: спутанность сознания, сонливость, летаргия, нарушение сознания, снижении рефлексы или парадоксальное угнетение.
Лечение. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и температуру тела и принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В случае необходимости можно контролировать ход артериальной гипотензии путем внутривенного введения адреналина (эпинефрина). Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.
Пациенты, которые нуждаются антидотной терапии, подлежат тщательному мониторингу в стационарных условиях. Следует осторожно применять флумазенил больным эпилепсией, которые лечатся препаратами из группы бензодиазепинов. В случае появления психотропного возбуждения не следует применять барбитураты.
Побочные реакции
Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.
При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении - раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. С целью уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены участка локтевого сгиба. Необходимо избегать екстравазального попадания лекарственного средства.
Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы, боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.
Общие нарушения и поражения в месте введения. Усталость, общая слабость, вялость, потеря сознания, повышенное потоотделение, замедленное речи, мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, нарушение аккомодации, ухудшение настроения, снижение внимания, повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста; флебит, флеботромбоз, мышечные спазмы, реакции в месте введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата), нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, брадикардия, учащенное сердцебиение, в редких случаях - остановка сердца, ортостатический коллапс.
Со стороны дыхательной системы. Апноэ, снижение частоты дыхания, диспноэ, угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата), дыхательная недостаточность, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы. Беспокойство, возбуждение, враждебность, дезориентация, нарушение зрения (диплопия или нечеткость зрения), сонливость, расстройства сна, снижение скорости психических и двигательных реакций, тремор, антероградная амнезия, атаксия, головокружение, головная боль, каталепсия, астения, гипорефлексия, спутанность сознания, вертиго, повышение или снижение либидо, изменение вкуса.
Со стороны психики. Физическая и психическая зависимость, снижение эмоциональных реакций, депрессия, скрытая депрессия, эмоциональное онемение, эйфория, нарушения речи (в частности дизартрия), раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые - сексуального характера), психозы, нарушения поведения, делирий и приступы судорог, склонность к самоубийству. Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета. Были сообщения о злоупотреблении бензодиазепинами (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, отрыжка, икота, запор, потеря аппетита, колики, сухость во рту, рвота, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.
Изменения лабораторных показателей. Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны мочевыделительной системы. Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия).
Со стороны опорно-двигательной системы. Боль в суставах.
Со стороны кроветворной системы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, нарушение морфологического состава крови, желтуха.
В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Нарушения со стороны иммунной системы. Аллергические реакции, включая гиперемию кожи, кожные высыпания и зуд, кожные реакции, бронхоспазм, ларингоспазм, крапивницу, анафилактические реакции, анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности, в том числе анафилактические реакции.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь, аллергический дерматит, крапивница.
Со стороны обмена веществ. Сообщалось о нарушении обмена веществ, включая метаболический ацидоз, увеличение величины анионного промежутка и осмотическую гипертонию, как следствие токсического действия пропиленгликоля.
Также препарат содержит спирт бензиловый, что может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет.
Срок годности
Срок использования после разведения препарата − 6 часов.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в растворах для инфузий, иначе невозможно гарантировать стабильность препарата.
Упаковка
По 2 мл раствора в ампуле из оранжевого нейтрального стекла (над местом разлома ампулы находится белая или красная точка и ободок красного цвета); по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2, или 10 контурных ячеечных упаковок в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша
Karolkowa 22/24 Str., 01-207 Warsaw, Poland
Реланиум инструкция по применению лекарственного средства.
Торговое наименование: Реланиум
Международное непатентованное название: Диазепам
Лекарственная форма: Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций
5 мг/мл.
Состав и свойства Реланиум
1 мл раствора содержит:
активное вещество: диазепам 5.0 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, 10% раствор уксусной кислоты, вода для инъекций.
Описание: Бесцветный либо желто-зеленый прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа: Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам
Код ATX: N05BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Диазепам обладает высокой жирорастворимостью и проходит через гематоэнцефалический барьер, эти свойства необходимо учитывать при его внутривенном использовании для краткосрочных обезболивающих процедур.
Эффективные концентрации диазепама в плазме крови после введения адекватной внутривенной дозы обычно достигается в течение 5 минут (около 150-400 нг/мл).
После внутримышечного введения поглощение диазепама в плазме крови неустойчиво и пик наиболее низкой концентрации в плазме крови может быть даже ниже, чем после перорального введения препарата.
Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам в 98%).
Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выявляются в женском молоке.
Диазепам метаболизируется преимущественно печенью до фармакологически активных метаболитов, таких как нордиазепам, темазепам и оксазепам, которые появляются в моче в виде глюкуронидов, также фармакологически активные вещества.
Только 20% из данных метаболитов обнаруживаются в моче в течение первых 72 часов.
Диазепам имеет двухфазный период полураспада с начальной фазой быстрого распределения с последующей длительной терминальной фазой элиминации в течение 1-2 дней.
Для активных метаболитов (нордиазепам, темазепам и оксазепам) период полураспада составляет 30-100 часов, 10-20 часов и 5-15 часов, соответственно.
Выводится препарат, в основном, почками, частично с желчью, что зависит от возраста, а также функции печени и почек.
Диазепам и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, прежде всего в связанной форме.
Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.
Многократный прием доз приводит к накоплению диазепама и его метаболитов.
Состояние динамичного баланса метаболитов достигается даже через две недели, метаболиты могут достигнуть большую концентрацию, чем первичное лекарство.
Период полураспада в фазе выведения может быть продлен у новорожденных, пациентов преклонного возраста и пациентов с заболеваниями печени.
У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада диазепама не изменяется.
Внутримышечное введение препарата может вести к увеличению активности креатиновой фосфатазы в сыворотке, с максимальной концентрацией, достигаемой между 12 и 24 часами после инъекции.
Следует это учесть при дифференцированной диагностике инфаркта миокарда.
Абсорбция после внутримышечной инъекции лекарства может быть изменчивой, особенно после инъекций в ягодичные мышцы. Этот путь введения можно использовать только в тех случаях, когда пероральный или внутривенный прием является невозможным или не рекомендуется.
Фармакодинамика
Диазепам является психотропным веществом из класса 1,4-бензодиазепинов и обладает анксиолитическим, успокоительным и снотворным действием.
Кроме того, диазепам оказывает миорелаксирующий и противосудорожный свойства.
Он используется для краткосрочного лечении тревожных состояний, в качестве успокаивающего средства премедикации для контроля мышечного спазма и лечения синдрома отмены при алкоголизме.
Диазепам связывается со специфическими рецепторами в центральной нервной системе и периферических органов, в частности.
Бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС имеют тесную функциональную связь с рецепторами ГАМК-эргической системы.
После связывания с рецептором бензодиазепина диазепам усиливает ингибирующее действие ГАМК-ергической трансмиссии.
Показания к применению Реланиум
- острые тревожные состояния или возбужденность, delirium tremen s;
- острые спастические состояния мышц, столбняк;
- острые судорожные состояния, в том числе эпилептические, судороги при отравлениях, судороги при алкогольном делирии на фоне соматических расстройств;
- предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами (стоматологические, хирургические, радиологические, эндоскопные процедуры, зондирование сердца, кардиоверсия).
Применение Реланиум (способ, дозировка)
Для достижения оптимального действия средства следует тщательно определить индивидуальную дозировку для каждого пациента.
Препарат Реланиум предназначен для внутривенной или внутримышечной инъекции.
Взрослые:
Острые тревожные состояния или возбуждение на фоне соматических расстройств:
Delirium tremens:
10-20 мг внутривенно или внутримышечно.
В зависимости от интенсивности симптомов может появиться необходимость введения больших доз.
Спастические состояния мышц: 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.
Столбняк:
начальная внутривенная доза составляет от 0.1 мг/кг до 0.3 мг/кг массы тела, повторяется каждые 1-4 часа.
Можно также вводить путем непрерывного внутривенного вливания в дозе от 3 мг/кг до 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа, эти же дозы можно вводить через назо-гастральный зонд.
Эпилептический припадок, судороги при отравлениях:
0,15-0,25 мг/кг внутривенно (обычно 10-20 мг); дозу можно повторить через 30-60 минут.
Для профилактики судорог можно проводить медленную внутривенную инфузию (максимальная доза 3 мг/кг массы тела в течение 24 часов).
0.2 мг/кг.
Обычно применяемая доза у взрослых составляет от 10 до 20 мг, но в зависимости от клинической реакции может появиться необходимость увеличения доз.
Пациенты преклонного возраста или в ослабленном состоянии
Принимаемые дозы не должны быть больше половины обычно рекомендуемых доз.
Пациентам из этой группы необходим регулярный мониторинг в начале лечения для минимизации принимаемых доз и (или) частоты приема, чтобы избежать передозировки в результате кумулирования лекарства.
Дети
Эпилептический припадок, судороги при отравлениях, судороги при гипертермии:
0,2-0,3 мг/кг массы тела (или 1 мг в расчете на каждый год) внутривенно.
Дозу можно повторить при необходимости после 30-60 мин.
Столбняк: дозировка как для взрослых.
Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами: 0.2 мг/кг массы тела можно вводить парентерально.
Лечение следует свести к необходимому минимуму, лекарство вводить исключительно под наблюдением врача.
Данные, касающиеся эффективности и безопасности применения бензодиазепинов при длительной терапии, ограничены.
Важно:
для уменьшения вероятности появления нежелательных явлений при внутривенном способе введения препарат следует вводить медленно (1,0 мл раствора в течение 1 мин).
Больной должен находиться в положении лежа в течение часа после введения препарата.
На случай экстренных ситуаций, связанных с внутривенным введением препарата всегда должен находиться второй человек и набор для оказания реанимационных мероприятий.
Рекомендуется, чтобы пациенты оставались под наблюдением врача по меньшей мере в течение часа от момента введения лекарства.
Домой пациента должен сопровождать взрослый, ответственный за данного больного; пациента следует информировать о запрете вождения автомобиля и обслуживания машин в течение 24 часов с момента приема лекарства.
Не следует разбавлять раствор препарата Реланиум.
Исключением является медленное внутривенное вливание в большом объеме 0.9% раствора NaCl или глюкозы при лечении столбняка и эпилептического приступа.
Не следует разбавлять более 40 мг диазепама (8 мл раствора) в 500 мл раствора для вливания.
Раствор следует готовить непосредственно перед введением и использовать в течение 6 часов.
Препарат не следует смешивать с другими лекарствами в растворе для вливания или в одном шприце, поскольку нельзя гарантировать стабильность лекарства в случае несоблюдения этой рекомендации.
Побочные действия Реланиум
После внутривенного введения могут наступить местные реакции, а также тромбоз и воспаление вен (флеботромбоз).
После быстрого внутривенного введения могут появиться:
- угнетение дыхания, артериальная гипотензия, брадикардия.
После внутримышечного введения могут наблюдаться:
- боль и покраснение;
- эритема (краснота) в месте введения;
- сравнительно часто — болезненность в месте введения.
Часто:
- усталость;
- сонливость;
- мышечная слабость.
Редко
- изменения в составе крови, включая тромбоцитопению, агранулоцитоз;
- кожные реакции;
- парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые сексуального типа), психозы, нарушение личности и другие нарушения поведения.
Во время приема лекарств из группы бензодиазепинов может проявиться существовавшая ранее депрессия; - спутанность сознания, ослабление эмоциональных реакций, антероградная амнезия, атаксия, дрожь, головная боль, головокружение, нарушения речи или неясная речь, сонливость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).
Пациенты преклонного возраста особенно чувствительны к действию лекарств, подавляющих ЦНС, и у них может появиться спутанность, особенно у пациентов с органическими изменениями мозга.
Доза препарата в этой группе не должна превышать половины дозы, прописанной другим взрослым пациентам. - расстройство зрения, включая двоение в глазах, нечеткость зрения;
- артериальная гипотония, брадикардия;
- расстройство дыхания, апноэ, подавление дыхания (после быстрой внутривенной инъекции лекарства, а также при назначении больших доз).
Частоту появления таких осложнений можно уменьшить, благодаря точному соблюдению рекомендуемой скорости введения препарата.
В течение всего времени больной должен лежать на спине. - нарушения пищеварительного тракта, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости или чрезмерное слюноотделение, повышенная жажда, запоры;
- недержание или застой мочи;
- увеличение или уменьшение полового влечения;
- усталость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии);
- Боль, а в некоторых случаях покраснение после внутримышечной инъекции препарата.
Очень редко
- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;
- случаи остановки деятельности сердца.
Может появиться сосудистая депрессия (после быстрой внутривенной инъекции препарата).
Тромбофлебит и тромбоз сосудов могут появиться после внутривенной инъекции препарата.
Для уменьшения вероятности появления таких симптомов, инъекцию следует делать в большую вену в локтевом сгибе.
Не следует вводить лекарство в малые вены.
Следует абсолютно избегать внутриартериального введения и экстравазации лекарства. - увеличение активности трансаминаз и основной фосфатазы, желтуха.
Частота неизвестна
- ослабленный мышечный тонус — зависит обычно от назначенной дозы (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).
Люди преклонного возраста и пациенты с нарушениями функции печени особенно подвержены появлению перечисленных выше нежелательных действий.
Рекомендуется регулярно контролировать ход лечения, чтобы иметь возможность отменить лекарство, как можно раньше.
Наблюдалось злоупотребление лекарствами из группы бензодиазепинов.
Применение препарата Реланиум (даже в лечебных дозах) может вести к развитию физической и психической зависимости.
Противопоказания Реланиум
- Гиперчувствительность к бензодиазепинам или какому-либо вспомогательному веществу;
- Миастения (Myasthenia gravis );
- Тяжелая или острая респираторная недостаточность, дыхательная депрессия, гиперкапния;
- Синдром ночного апноэ;
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Тяжелая сердечная недостаточность;
- Фобии или навязчивость;
- Не назначать в режиме монотерапии при лечении депрессии или возбуждения, связанных с депрессиями из-за риска суицидов, характерных для данной категории больных;
- Хронические психозы;
- Церебральная и спинальная атаксия;
- Эпилепсия и эпилептические припадки;
- Гепатит;
- Порфирия, миастения;
- Алкогольная зависимость (кроме острой абстиненции);
- Острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;
- Беременность и период лактации;
- Детский возраст до 3 лет.
Лекарственные взаимодействия
Если препарат Реланиум применяется одновременно с другими лекарствами, действующими на центральную нервную систему (ЦНС), такими как антипсихотические лекарства, анксиолитики, успокаивающие, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические, опиатные болеутоляющие лекарства, лекарства для общего обезболивания и антигистаминные препараты с успокоительным действием, вероятно усиление успокоительного действия.
В случае опиатных болеутоляющих лекарств может усилиться эйфорическое действие, что может вести к увеличению психической зависимости.
Кроме того, в случае, когда лекарства, подавляющие центральную нервную систему, принимаются парентеральным путем в сочетании с внутривенными инъекциями диазепама, может проявиться тяжелое душевное угнетение и сосудистая депрессия.
Пациенты преклонного возраста требуют особого надзора.
При внутривенном введении препарата Реланиум одновременно с опиатными болеутоляющими лекарствами, например, в стоматологии, рекомендуется подавать диазепам после приема болеутоляющего лекарства, а также тщательно подобрать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.
Результаты фармакокинетических исследований, касающихся потенциального взаимодействия диазепама с противосудорожными средствами (включая вальпроевую кислоту) являются противоречивыми.
Наблюдалось, как уменьшение, так и увеличение, а также отсутствие изменений концентрации лекарства.
В случае одновременного приема препарата Реланиум с противосудорожными средствами может случаться усиление нежелательных действий и токсичности, особенно в случае лекарств из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также сложных препаратов, содержащих эти вещества.
Поэтому требуется особая осторожность при определении дозировки в начальном периоде лечения.
Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата.
Лекарства, известные своим индуцирующим действием на печеночные ферменты, например, рифампицин, могут повышать клиренс бензодиазепинов.
Существуют данные о влиянии диазепама на элиминацию .
Особые указания
Беременность и период лактации
Не следует принимать лекарство во время беременности, особенно в первом и последнем триместре, если обстоятельства этого не требуют.
Обнаружено, что прием больших доз или длительный прием небольших доз бензодиазепина в последнем триместре беременности или во время родов вызывал нарушение ритма сердца плода, артериальную гипотонию, нарушения сосания, снижение температуры тела и умеренное душевное угнетение новорожденных.
Следует помнить, что у новорожденных, особенно недоношенных, ферментная система, участвующая в метаболизме лекарства, развита не полностью.
Кроме того, новорожденные дети матерей, которые длительное время принимали бензодиазепины в последнем периоде беременности, могут проявлять физическую зависимость, у них может появиться синдром абстиненции после рождения.
Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому не следует принимать диазепам в период кормления грудью.
Нет сообщений, подтверждающих безопасность применения лекарства у беременных женщин.
В исследованиях на животных не были получены доказательства безопасности такого лечения.
В том случае, если лекарство прописывается женщинам в репродуктивном возрасте, следует информировать больную о необходимости обратиться к врачу с целью прервать лечение в тех случаях, когда пациентка планирует беременность или подозревает, что она беременна.
Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении препарата
Обычно не следует применять препарат парентерально у пациентов с органическими изменениями мозга (особенно с атеросклерозом) или хронической легочной недостаточностью.
Однако в экстренных случаях или тогда, когда пациенты проходят терапию в больничных условиях, препарат можно вводить парентерально в меньшей дозе.
В случае внутривенной инъекции лекарство следует вводить медленно.
У пациентов с хронической легочной недостаточностью и пациентов с хроническими болезнями печени
может быть необходимым уменьшение доз.
При почечной недостаточности период полураспада диазепама является неизменным, поэтому нет необходимости сокращать дозы для пациентов с нарушениями функции почек.
Диазепам не следует применять в монотерапии у пациентов с депрессией или фобиями в ходе депрессии, поскольку могут проявиться склонности к суициду.
Через несколько часов после приема лекарства может появиться амнезия.
Чтобы уменьшить риск ее появления, пациентам необходимо обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов.
В случае сильного стресса (потеря близких людей и траура), вследствие приема бензодиазепинов психологическая адаптация может быть заторможена.
При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неправильное поведение и другие нарушения поведения.
В случае появления таких симптомов следует прекратить прием лекарства.
При лечении препаратами из группы бензодиазепинов может появиться зависимость.
Риск появления зависимости больше у пациентов, проходящих длительный курс лечения и (или) применяющих большие дозы, особенно у предрасположенных пациентов, злоупотребляющих спиртным или наличием у больного в анамнезе злоупотребления лекарствами.
После появления физической зависимости от бензодиазепинов, прекращение лечения может привести к появлению симптомов абстиненции.
К ним относятся головная боль, мышечная боль, чувство паники, напряженность, моторное беспокойство, спутанность и раздражительность.
В тяжелых случаях могут появиться такие симптомы, как потеря ощущения действительности или собственной реальности, мурашки и оцепенение конечностей, гиперчувствительность к звуку, свету и прикосновению, галлюцинации или судороги.
После продолжительных внутривенных инъекций резкая отмена лекарства может сопровождаться симптомами абстиненции, поэтому рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Следует соблюдать особую осторожность при использовании диазепама в инъекциях (особенно внутривенных) у пациентов преклонного возраста, в тяжелом состоянии, а также у пациентов с ограниченным легочным резервом, поскольку может появиться апноэ и (или) развиться остановка сердца.
Одновременное использование диазепама и барбитуратов, алкоголя или других веществ, подавляющих центральную нервную систему, повышает риск депрессии системы кровообращения или дыхания, а также повышает риск развития апноэ.
Следует обеспечить доступ к реанимационному оборудованию, включая оснащение для поддержки искусственной вентиляции.
Бензиловый спирт, который является вспомогательным веществом препарата, противопоказан недоношенным младенцам и новорожденным.
Одна ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактическую реакцию у грудных младенцев и детей до 3 лет.
Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл — это следует учитывать при назначении его беременным или женщинам, кормящим грудью, детям и пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени, эпилепсией и у больных с алкогольной зависимостью.
Следует соблюдать особую осторожность, применяя бензодиазепины у пациентов, злоупотребляющих спиртным или лекарствами в анамнезе.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам следует разъяснить, что — как в случае всех лекарств этой группы — прием диазепама может привести к нарушениям способности пациента выполнять сложные действия.
Успокоение, нарушения памяти и концентрации, а также функции мышц могут неблагоприятно влиять на способность вождения автомобиля или обслуживания машин.
При недостаточном количестве сна вероятность нарушений бдительности может возрасти.
Передозировка Реланиум
Симптомы:
сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, невнятная речь.
При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.
Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.
Лечение:
прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление) в отделении интенсивной терапии.
Для снижения всасывания диазепама можно применить .
Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).
До сих пор не установлено значение диализа.
Флумазенил является специфическим антидотом, вводимым внутривенно в экстренных случаях.
Пациенты, требующие такого ухода, должны подлежать непрерывному наблюдению в больничных условиях.
Следует соблюдать осторожность при введении флумазенила пациентам с эпилепсией, получающих лекарства из группы бензодиазепинов.
В случае появления возбуждения не следует использовать барбитураты.
Упаковка, хранение и производитель
| Форма выпуска и упаковка | По 2 мл ампулы бесцветного или оранжевого стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и полоска в форме колечка красного цвета. По 5 ампул вкладывают в поддон из пленки поливинилх лоридной. По 1, 2 или 10 поддонов вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. |
| Условия хранения | Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте! |
| Срок хранения | 5 лет. Срок использования после разбавления — 6 часов. Не использовать по истечении срока годности. |
| Условия отпуска из аптек
| По рецепту |
| Производитель | АО «Варшавский фармацевтический завод Польфа», Польша |
Инструкция Реланиум раствор в ампулах (скан-версия)
Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Реланиум, производителя АО «Варшавский фармацевтический завод Польфа».