Толперизон от чего эти таблетки. Толперизон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России Толперизон инъекции инструкция

Применение Толперизона позволяет вернуть мышечный тонус в физиологическое, т.е. правильное состояние, устранить боль, нормализовать двигательную активность. Перед началом лечения важно внимательно изучить, что рекомендует .

Двигательные процессы в организме обеспечиваются сокращением мышечных тканей. При некоторых патологических состояниях усиливается импульсация по проводящим путям, проходящим в спинномозговых корешках, что в результате вызывает нервно-мышечное перенапряжение отдельных мышечных волокон или групп мышц. В этот момент человек испытывает значительный дискомфорт, ощущает болезненное непроизвольное стягивание, скованность в мышцах, не позволяющие совершать привычные движения. Справляться с подобными проблемами призваны . Толперизон – один из них. Это медикаментозное средство, помогающее снизить чрезмерную активность поврежденных мышц воздействием на нейроны центральной нервной системы.

Фармакологические свойства препарата

В отличие от локальных миорелаксантов на периферические нервы Толперизон существенно не влияет. Это центральный релаксант, действующий сразу на всю мышечную систему. Эффект от его применения ощущается быстро и сохраняется продолжительное время.

По инструкции Толперизон проявляет следующие свойства:

• миорелаксирующее действие – снимает спазм, мышечный гипертонус, неподатливость, расслабляя скелетные мышцы;
• холиноблокирующее – подавляет способность белков-рецепторов постсинаптической мембраны воспринимать раздражитель и передавать нервные импульсы;
• мембраностабилизирующее – защищает клеточные мембраны от разрушительного действия продуктов воспалительного процесса или сторонних веществ, угнетая их проникающую способность;
• местноанестезирующее – понижает возбудимость расположенных в тканях, слизистых, коже чувствительных нервных окончаний, устраняя чувство боли;
• спазмолитическое – купирует боль, вызванную повышенным тонусом гладкой мускулатуры сосудов, различных внутренних органов. Свойство выражено незначительно;
• адреноблокирующее – препятствует действию на чувствительные элементы клеток (андренорецепторы) гормона стресса адреналина и медиатора нервной системы норадреналина, вызывая расширение просвета сосудов, снижение давления, расслабление гладких мышц некоторых внутренних органов.

Состав, формы выпуска

Выпускают Толперизон в 1 лекарственной форме. Разные производители добавляют к основному названию дополнительное буквосочетание, указывающее на изготовителя, например, часто встречаемые в аптеке таблетки Толперизон-OBL производит фармацевтическое предприятие «Оболенское». Активный компонент медикамента, обеспечивающий лечебный эффект – толперизона гидрохлорид.

В аптеки поступает дозированная форма для перорального приема:

• Таблетки 50 или 150 мг – круглые, с обеих сторон выпуклые, покрыты белой оболочкой из полимера на основе целлюлозы, защищающей от действия желудочного сока и преждевременного распада таблетки. Обладают характерным запахом. В упаковке – 30 таблеток и инструкция.

Состав связывающих толперизона гидрохлорид веществ:

• наполнители, придают массу – целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), лактоза;
• дезинтегранты, улучшают распадаемость – натрий-кроскармеллоза, кислота лимонная моногидрат;
• матричный агент, контролирует высвобождение – гипромеллоза;
• смазывающее, противосклеивающее вещество – стеарат магния.

Как действует Толперизон

Основное предназначение таблеток Толперизон – устранение спазмов, ноющей, давящей боли в пораженной области, ее иррадиации в плечо или голову, нормализация мышечного тонуса, облегчение произвольных активных движений.

Механизм действия до конца не установлен, но известно, что терапевтический эффект достигается его способностью:

• подавлять рефлекторную, ответную реакцию организма на раздражитель;
• блокировать рефлексы с центрами в спинном мозге;
• селективно угнетать каудальную часть сердцевины мозга;
• улучшать периферическое кровообращение, питание мышц и тканей – обеспечивать их кислородом и полезными веществами.

Седативным эффектом Толперизон не обладает, заторможенность сознания не вызывает, когнитивных нарушений функций головного мозга (ухудшение памяти, речи, интеллекта) при его приеме не обнаружено. Для расчета достаточной для достижения желаемого лечебного эффекта и одновременно безопасной дозы важно знать как протекают фармакокинетические процессы.

В инструкции указаны основные показатели фармакокинетики:

1. Всасывание: благодаря оболочке, таблетка хорошо всасывается в стенки тонкой кишки, но из-за эффекта первичного прохождения биодоступность Толперизона очень низкая – около 17-20%. Жирная пища увеличивает количество доходящего до места действия лекарственного вещества до максимального значения, на 45% также вырастает плазменная концентрация, при этом действовать препарат начинает с 30 мин. опозданием.
2. Распределение: время достижения максимальной концентрации в кровотоке и проникновения в ткани-мишени – 30-60 мин.
3. Метаболизм: через систему печеночных и почечных ферментов, биотрансформируется до полярных, хорошо растворимых в воде метаболитов неизвестной активности.
4. Экскреция: покидает организм через почки, удаляется полностью – 99% введенного количества в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения – 2,5 ч. Данные для пациентов с почечной, печеночной недостаточностями отсутствуют.

Показания к приему

Длительное сокращение мышц, сдавливание нервных волокон, сосудов вредит мягким тканям и осложняет течение многих болезней, поэтому Толперизон в составе комплексной терапии активно используется в разных областях медицины.

По инструкции показаниями к применению являются следующие заболевания и болезненные состояния:

• повышенный мускульный тонус анатомических структур, дистония, отсутствие реакции на стимулы, спазмы скелетных мышц при органических поражениях ЦНС – спиноцеребеллярные дегенерации, церебральная дистрофия, идиопатический синдром паркинсонизма, экстрапирамидные расстройства, спастический спинальный паралич, рассеянный склероз;
• спастичность, обусловленная психическими расстройствами, энцефалопатиями, эпилептическими приступами;
• , мышц – развившиеся вследствие травмы, пореза, деформирующих , остеохондроза, спондилоартроза межпозвоночных суставов, люмбалгии, шейно-плечевого синдрома;
• облитерирующие поражения – болезнь Бюргера, ишемический синдром, осложнение сахарного диабета, атеросклероз сосудов ног;
• нарушения кровообращения или движения лимфы – цианоз, посттромботическая болезнь, трофические язвы на ногах, сосудистые формы энцефалопатии, инсульт, перемежающаяся хромата;
• восстановительный послеоперационный период в ортопедической хирургии и травматологии;
• при электроконвульсивной терапии (электрошок).

Инструкция по применению Толперизона

Чтобы выбрать правильную дозировку и назначить длительность приема, нужен индивидуальный подход, обязательное проведение комплексной диагностики. В зависимости от интенсивности болевого синдрома и тяжести заболевания курс может длиться от 3-7 дней (при остеохондрозе) до нескольких недель. Ускорить процесс выздоровления помогает совмещение Толперизона с сопутствующими медикаментами и физиотерапевтическими процедурами. Начинать лечение следует с наименьшей эффективной дозировки.

В инструкции производителем указаны правила приема и рекомендуемое количество медикамента:

• первичная суточная доза – 150 мг (3 таблетки), разделенных на 3 приема;
• принимать сразу после еды, не размельчая, не разжевывая таблетки, запивая небольшим объемом негазированной воды;
• если организм реагирует адекватно, то суточную дозу постепенно увеличивают, доводя до 450 мг;
• у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией провести анализ крови на пробы.

Внимание!

С тяжелыми формами недостаточности применять Толперизон противопоказано. Также инструкция запрещает использовать лекарство пациентам с миастений гравис (аутоиммунное заболевание, проявляющееся мышечной слабостью), повышенной чувствительностью к миорелаксантам, толперизона гидрохлориду или вспомогательным ингредиентам Толперизона, лактозной, глюкозной или галактозной непереносимостью, детям 0-18 лет, беременным, либо кормящим грудью женщинам. Исключение: когда ожидаемая польза превосходит величину предполагаемого риска, критерии определяет лечащий врач. В рекомендуемых дозах Толперизон переносится хорошо.

Передозировка высокими дозами проявляется такими симптомами:

• ощущение опьянения, расстройство координации, согласованности движений – атаксия;
• тонико-клонические, судорожные припадки вплоть до потери сознания;
• нарушение частоты, глубины дыхания, паралич дыхательной мускулатуры;
• головная боль, нервозность, проблемы со сном, аритмия, низкое давление.

При обнаружении признаков передозировки срочно промыть желудок. Антидот неизвестен, лечение назначается исходя из конкретной симптоматики.

Побочные эффекты

Толперизон – малотоксичный препарат, к серьезным проблемам со здоровьем не приводит.

При проведении исследования случаев возникновения побочных явлений зафиксировано немного.

Инструкция информирует, что в качестве побочных реакций с частотой 0,01-1% может наблюдаться:

• местная аллергия, анафилаксия, развивающаяся по 1 типу, кожные высыпания, зудящий дерматит, повышенное потоотделение;
• расстройство пищевого поведения, сна, чувствительности, нервная анорексия, депрессивное состояние, вялость, головокружение, рассеянность;
• онемение, покалывание, чувство ползания мурашек, ступор, непроизвольное или внезапное сокращение, слабость, боль в мышцах;
• нарушение зрительной функции, дыхательного ритма, истечение крови из полости носа, тиннитус, расстройство пищеварения, диспепсические явления, недержание мочи;
• спад давления, учащение сердцебиения, приливы жара.

Установлено, что Толперизон не увеличивает влияния спиртосодержащих напитков на нервную систему. Инструкция разрешает его совмещение с алкоголем, снотворными, успокаивающими средствами.

Пересмотреть дозировку медикаментов следует при одновременном применении пероральных форм Толперизона со следующими препаратами:

• конкурентными блокаторами М-холинорецепторов;
• антидепрессантами;
• антигипертензивными средствами, кардиоселективными блокаторами;
• антипсихотиками;
• противокашлевыми препаратами;
• центральными симпатомиметиками (адреномиметики), миорелаксантами;
• нестероидными противовоспалительными средствами.

Стоимость препарата, аналоги

Отпускают Толперизон при предъявлении рецепта врача. Приобрести его можно в любой аптечной сети.

Средняя цена за упаковку (30 шт.) составляет:

• таблетки 50 мг – 185 руб.;
• таблетки 150 мг – 240 руб.

Годен Толперизон в течение 2-х лет с момента выпуска. Хранится в сухом, затемненном месте, в условиях комнатной температуры.

Если возникает необходимость замены, то обычно используют препараты с тем же действующим веществом.

Наиболее близкими аналогами являются:

Существуют формы (комбинация 2-х активных компонентов: толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид) для внутримышечного или внутривенного введения – Мидокалм-Рихтер, Калмирекс. Заменить Толперизон также могут миорелаксанты на основе тизанидина – Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил, Тизалуд. Чтобы лечение было эффективным и безопасным, назначает препарат из группы миорелаксантов исключительно лечащий врач, только специалист может подобрать правильную дозировку и определить длительность терапии.

При некоторых заболеваниях, долгом сидении в одной позе или в период длительных стрессовых ситуаций может произойти спазм скелетных мышц.

Иногда он быстро проходит и не причиняет человеку большого дискомфорта, но бывают случаи, когда вызванный спазм приводит к ухудшению здоровья человека.

Могут пережиматься кровеносные сосуды, в результате возникает недостаточное кровоснабжение тканей или головного мозга, снижается подвижность, возникают неприятные ощущения.

В таких случаях возможным выходом является применение лекарственных препаратов, расслабляющих участки мышц, где возник спазм.

Препарат относится к миорелаксантам . По принципу действия относятся к препаратам, которые препятствуют передаче нервного импульса в ЦНС.

Производится в виде таблеток, применяется только по назначению врача. Имеется список противопоказаний, при необходимости можно найти аналогичные лекарственные средства.

Инструкция по применению

Содержит сведения следующего характера :

• Противопоказания;
• Возможность одновременного приема с другими лекарственными препаратами;
• Указывается примерная дозировка. Точные значения определяет врач, исходя из сложности случая и по результатам проведенных анализов;
• Приводятся условия, при которых нужно хранить лекарственное средство;
• Прописываются особые указания, позволяющие правильно построить схему лечения.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство приводит к замедлению процессов в участках ствола головного мозга , носящих название ретикулярной формации. Эти участки мозга отвечают за двигательную активность, в том числе ответственны за возникновение спазма. В результате воздействия активного вещества спазм мышц начинает ослабевать.

Препарат обладает свойством уменьшать действие ацетилхолина – соединение, отвечающее за передачу нервного сигнала в ЦНС. Способен увеличивать просвет кровеносных сосудов, тем самым восстанавливая кровоток.

Через 40-60 минут после приема таблетки фиксируется максимальное значение действующего вещества в крови. Биологическая доступность препарата составляет 17-20%.

Метаболизм происходит в печени и почках. Выводится лекарственное средство через почки.

Форма производства, компоненты состава

«Толперизон» производится только в форме таблеток . Таблетки круглые по форме, имеет белый цвет и характерный запах.

Активное вещество: толперизона гидрохлорид . В одной таблетке 50 или 150 мг действующего вещества.

В состав также входят :

• Целлюлоза;
• Кроскармеллоза натрия;
• Магния стеарат;
• Гипромеллоза;
• Лактозы моногидрат;
• Лимонной кислоты моногидрат;
• Титана гидроксид.

Выпускается ЗАО «ФП «Оболенское» в России. Продается в картонных упаковках, по 7-30 таблеток в 1-10 блистерах.

Показания

Препарат назначается, если имеются заболевания следующего характера :

Применение, расчет дозировки

Принимают перорально, после еды. Начинают с 50 мг 3 раза в сутки, постепенно дозировку увеличивают до 150 мг. Точную дозу назначает врач.

Взаимное действие с другими лекарственными средствами

Активное вещество препарата усиливает действие нестероидных средств . В совокупности с периферическими миорелаксантами действие «Толперизона» увеличивается. Психоактивные препараты, клонидин также приводят к усилению действия препарата.

Побочные действия

Лекарственное средство может вызывать негативные проявления.

ЦНС	Сонливость; Судороги; Тремор; Летаргия; Головная боль; Эпилепсия.
Сердечнососудистая система	Снижение давления; Тахикардия; Стенокадрия; Брадикардия.
Дыхательная система	Кровотечение из носа; Одышка; Тахипноэ.
ЖКТ	Диарея; Тошнота; Диспепсия; Рвота
Мышечная система	Слабость, болевые ощущения в мышцах; Остеопения.
Иммунная система	Анафилактический шок
Аллергические реакции	Сыпь; Дерматит; Крапивница
Слух, зрение	Шум в ушах; Вертиго; Снижение остроты зрения

Признаки передозировки

Возможно появление нежелательных симптомов, если превышается предельно допустимая дозировка.

• Сердечная недостаточность;
• Затруднение дыхания;
• Понижение давления.

При появлении первых признаков прекратить прием лекарственного препарата. В тяжелых случаях вызвать скорую помощь.

Видео: "Физиология нервов и синапсов"

Противопоказания

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

«Толперизон» нельзя применять,если имеются следующие объективные причины :

• Миастения;
• Беременность;
• Кормление грудью;
• Возраст до 18 лет;
• Непереносимость лактозы;
• Чувствительность к компонентам состава.

Период беременности, лактация

Из-за отсутствия клинических данных прием запрещен. Неизвестно проникает ли активное вещество через грудное молоко, поэтому прием также противопоказан.

Особые указания

Применение препарата возможно только после консультации с врачом. «Толперизон» нельзя совмещать с алкоголем. Такое сочетание приведет к усиленной нагрузке на печень.

Вождение транспорта и управление механизмами

Исследований не проводилось. Если наблюдается снижение зрения, слуха, проявляется сонливость, следует отказаться от управления транспортом и механизмами.

Прием у детей

Не было клинических испытаний. Прием лекарственного средства запрещен детям до 18 лет.

При болезнях почек

При тяжелой степени заболеваний запрещается применять «Толперизон».

При средней степени следует корректировать дозировку.

По результатам клинических исследований было установлено, что пациенты, имеющие проблемы с почками чаще других страдают побочными эффектами.

Легкая степень заболеваний не требует коррекции схемы лечения.

Следует на протяжении всего срока лечения сдавать необходимые анализы, при необходимости сразу обращаться к лечащему врачу.

При нарушениях в работе печени

Нарушения тяжелой степени являются причиной запрета приема препарата. Средняя степень требует изменить дозу. Дозировку меняет врач, самому этого делать нельзя, во избежание появления ещё больших проблем в здоровье.

При легкой степени лечение проводится по стандартной схеме, ничего не меняют. В некоторых случаях врач может назначить сдачу анализов, чтобы убедиться, что прием лекарственного средства не приводит к ухудшению состояния здоровья.

Хранение, срок годности

Лекарственное средство хранят при температуре не выше 25 градусов. Место хранения должно быть защищено от прямых солнечных лучей. Важно выбирать такое место, куда не смог бы добраться ребенок. Срок годности – 3 года. После истечения этого времени препарат необходимо утилизировать.

Стоимость

Цена в среднем везде одинаковая. Возможны незначительные колебания.

Отпуск из аптек

«Толперизон» продается по рецепту врача.

Стоимость в РФ

Средняя цена составляет 195-260 рублей . Стоимость зависит от количества таблеток в упаковке и концентрации активного вещества в каждой таблетке.

Цена в Украине

Стоимость от 130 до 265 гривен .

Аналоги

При отсутствии результата лечения, можно подобрать аналогичные лекарственные средства.

Перед приемом необходимо проконсультироваться с врачом .

• «Тизанил» . Действующее вещество: тизанидин. 200 рублей (80-85 гривен);
• «Мидокалм» . Толперизон. 235-270 рублей (50-80 гривен);
• «Баклосан» . Баклофен. 215-500 рублей (90-210 гривен);
• «Сирдалуд» . 220-360 рублей. В Украине стоимость от 80 до 120 гривен;
• «Тизалуд» . 130-175 рублей (55-75 гривен).

Видео: "Препарат на основе толперизона - Мидокалм"

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
• состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

Фармакокинетика

После перорального приема толперизон хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Примерно через 30–60 минут отмечается максимальная концентрация в плазме. Биодоступность низкая – около 20% (из-за выраженного пресистемного метаболизма). По сравнению с приемом лекарственного средства натощак, богатая жирами пища повышает почти до 100% биодоступность препарата и примерно на 45% его максимальную плазменную концентрацию, задерживая при этом время достижения пиковой концентрации в среднем на 30 минут.

Метаболизируется толперизон в почках и печени. Выводится почти полностью (не менее 99%) в виде метаболитов почками. Фармакологическая активность метаболитов не установлена.

Период Т½ (полувыведения) составляет около 2,5 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Толперизон применяется для лечения обусловленной инсультом спастичности у взрослых.

Также применение препарата возможно в следующих случаях:

• экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм);
• церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, спинальный автоматизм, гипертонус, мышечный спазм);
• гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа;
• последствия расстройств сосудистой иннервации (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, акроцианоз);
• заболевания, сопровождающиеся спазмом мышц, ригидностью, дистонией;
• облитерирующие заболевания артерий: облитерирующийатеросклероз сосудов конечностей, болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит), диабетическая ангиопатия, синдром Рейно;
• детский спастический паралич (болезнь Литтла);
• энцефалопатия сосудистого генеза;
• эпилепсия;
• посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофические язвыголени.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
• миастения гравис;
• грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Толперизона: способ и дозировка

Таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Побочные действия

Согласно данным клинического применения препарата более чем у 12 000 пациентов, наиболее часто отмечаются общие расстройства, желудочно-кишечные и неврологические явления, а также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

О развитии реакций повышенной чувствительности поступали сообщения в пострегистрационный период, их число составляло 50–60% от всех полученных данных. В преобладающем случае возникали несерьезные побочные эффекты. О возникновении тяжелых, угрожающих жизни аллергических реакциях сообщения поступали очень редко.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, побочные эффекты, которые возникают на фоне терапии толперизоном, классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи, неизвестная частота – основываясь на имеющихся данных, рассчитать частоту развития нежелательных реакций не представляется возможным.

Толперизон может вызывать следующие расстройства со стороны различных органов и систем организма:

• нервная система: нечасто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – парестезия, недомогание, судороги, тремор, синдром дефицита внимания, эпилепсия, летаргия;
• психика: нечасто – нарушения сна, бессонница; редко – депрессия, ощущение слабости; очень редко – спутанность сознания;
• обмен веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления; редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия; очень редко – брадикардия;
• печень и желчевыводящие пути: редко – печеночная недостаточность средней степени;
• почки и мочевыводящие пути: редко – протеинурия, энурез;
• дыхательная система: редко – носовое кровотечение, одышка, тахипноэ;
• кровь и лимфатическая система: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
• желудочно-кишечный тракт: нечасто – сухость во рту, дискомфорт в животе, диарея, тошнота, диспепсия; редко – метеоризм, запор, боль в эпигастрии, рвота;
• скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – боль в конечностях, слабость и боль в мышцах; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – остеопения;
• иммунная система: редко – анафилактические и реакции гиперчувствительности (отек Квинке, в том числе губ и лица); очень редко – анафилактический шок;
• кожа и подкожные ткани: редко – гипергидроз, кожная сыпь, аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд;
• органы слуха и зрения: редко – шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения;
• лабораторные показатели: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, нарушение функции печени; очень редко – гиперкреатининемия;
• прочие: нечасто – недомогание, чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, раздражительность, ощущение опьянения; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки мало. В доклинических исследованиях острой токсичности толперизона при приеме высоких доз возникали тонико-клонические судороги, атаксия, одышка и дыхательный паралич.

Специфического антидота не существует. Лечение в случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.

Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований, проводимых на животных, тератогенное действие не было выявлено. Но опыта применения толперизона во время беременности у людей нет, в связи с чем беременным женщинам, особенно в I триместре, препарат не назначают, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза оправдывает возможные риски.

Отсутствуют данные о выделении толперизона с молоком матери, поэтому в период лактации препарат запрещен.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет таблетки Толперизон не назначают.

При нарушениях функции почек

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении почек Толперизон не назначают. При нарушении почечной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции почек и общего состояния пациента.

При нарушениях функции печени

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении печени Толперизон не назначают. При нарушении печеночной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции печени и общего состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.

Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.

При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

Аналогами Толперизона являются: Мидокалм, Толизор, Толперизон-OBL.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толперизоне

Отзывы о Толперизоне от пациентов, которые его принимали, в основном положительные. Препарат характеризуется высокой эффективностью, небольшой ценой и малой частотой развития побочных эффектов.

Цена на Толперизон в аптеках

Цена на Толперизон составляет в среднем 195 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 50 мг и 260 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 150 мг.

Одна таблетка препарата, в качестве активного ингредиента, включает 50 или 150 мг толперизона гидрохлорида .

Дополнительные ингредиенты: кросповидон, моногидрат лактозы, кислота стеариновая, кислота лимонная, гипролоза.

Оболочка: поливиниловый спирт, тальк, макрогол, диоксид титана (Опадрай II (Серия 85)).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток в оболочке (пленочной).

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Толперизон-OBL является препаратом миорелаксирующего действия. Проявляет угнетающую избирательную активность по отношению к каудальному отделу ретикулярной формации головного мозга, обладает холиноблокирующими эффектами центрального действия.

Не влияет на периферическую нервную систему , оказывает слабовыраженное вазодилатирующее и спазмолитическое воздействие.

При пероральном приеме абсорбция препарата, благодаря оболочке таблеток, происходит в тонком кишечнике. Препарат обладает 17-20% биодоступностью.

TCmax в крови обнаруживается по прохождении 30-60 минут. Метаболизм проходит в почках и печени. T1/2 около 150 минут. В форме метаболитов практически весь препарат выводится с мочой (99%).

Показания к применению

Церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, мышечный спазм, гипертонус, спинальный автоматизм).

Болезненные состояния, которые сопровождаются дистонией , спазмом или ригидностью мышц , а также облитерирующие поражения артерий : диабетическая ангиопатия , сосудистый облитерирующий атеросклероз конечностей, синдром Рейно , облитерирующий тромбангиит .

Экстрапирамидные расстройств а (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм ).

Последствия заболеваний, связанных с расстройствами иннервации сосудов: ангионевротическая дисбазия (перемежающаяся), акроцианоз .

Посттромботические изменения венозного кровообращения и лимфообращения, гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа, энцефалопатия сосудистого происхождения, спастический паралич у детей, трофическая язва голени , эпилепсия .

Противопоказания

• миастения ;
• возраст до 1-го года;
• периоды грудного вскармливания и беременности ;
• гиперчувствительность к толперизону и прочим ингредиентам таблеток.

Побочные действия

• миастения ;
• сонливость ;
• тошнота;
• головные боли ;
• гипотония ;
• гастралгия ;
• рвота;
• мышечная слабость ;
• аллергические проявления (эритематозные высыпания, бронхоспазм , анафилактический шок , крапивница , зуд кожных покровов ).

Инструкция по применению Толперизон-OBL

Инструкция по применению Толперизона-OBL предполагает прием таблеток препарата внутрь (перорально).

Как правило, начальная прописываемая взрослым пациентам дозировка препарата составляет 50 мг. Эту дозу принимают 2-3 раза за 24 часа.

В дальнейшем показано постепенное увеличение дозировки до 150 мг с такой же частотой приема в сутки.

Детская суточная дозировка делится на 3 приема и составляет:

• 1-6 лет - 5 мг на килограмм веса;
• 7-14 лет - от 2 до 4 мг на килограмм веса.

Передозировка

При передозировке возможно угнетение сердечной деятельности и дыхания , понижение АД .

Показано симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Эффекты толперизона усиливаются при параллельном приеме с периферическими миорелаксантами , препаратами для общей анестезии , психоактивными лекарствами и Клонидином .

Условия продажи

Из аптек России отпускается по предъявлению рецепта.

Условия хранения

Таблетки хранят при температуре до 25 °C.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

При приеме таблеток необходимо ограничить вождение транспорта и занятия опасными или точными работами.

Аналоги Толперизон-OBLСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата представлены следующими лекарственными средствами:

• Мидокалм ;
• Баклосан ;
• Сирдалуд ;
• Лиорезал ;
• Тизанил ;
• Тизалуд ;
• Тизанидин ;
• Толперизон .

Прием таблеток Толперизон-OBL противопоказан до 12 месяцев.

При беременности и лактации

В периоды грудного вскармливания и беременности принимать препарат не следует.

Отзывы Толперизона-OBL

Пациенты, принимающие данный препарат чаще всего оставляют положительные отзывы о Толперизоне-OBL. Таблетки обладают довольно быстрым положительным действием и малым количеством и частотой побочных эффектов, среди которых самым распространенным является мышечная слабость .

Некоторые заболевания требуют параллельной терапии другими препаратами, массажем и прочими процедурами.

Цена Толперизон-OBL, где купить

Цена Толперизона в таблетках, с активным ингредиентом толперизона гидрохлорид ,
в среднем составляет: 50 мг №30 – 140 рублей; 150 мг №30 – 190 рублей.

Цена ампул ближайшего аналога Толперизона-OBL – Мидокалм Рихтер по 1 мл №5 около 450 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравЗона

Толперизон-OBL 150мг №30 таблеткиОболенское ФП

Толперизон-OBL 50мг №30 таблеткиОболенское ФП

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Толперизон-OBL обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Заболевания, поражающие костно-мышечную систему, могут проявляться спазмом мышц и повышением тонуса. Пациенты, которые находятся в таком состоянии, нуждаются в адекватном лечении, основанном на применении миорелаксантов. Врачи часто назначают «Толперизон». Аналоги, цена, инструкция по применению данного препарата будут рассмотрены в статье.

Медикамент с активным веществом гидрохлоридом толперизона выпускается в таблетках. В лекарственное средство дополнительно добавляются стеариновая кислота и лимонная, а также лактоза и кросповидон.

Фармакологическое действие

«Толперизон», аналоги лекарства относятся к миорелаксантам, оказывающим центральное действие. Механизм влияния препарата на организм изучен не полностью.

«Толперизон» обеспечивает местную анестезию. Известно, что медикамент за счет активного вещества, присутствующего в составе, устраняет гипертонус мышц, в результате чего исчезает боль. Препарат способствует улучшению периферического кровотока, достижению спазмолитического и адреноблокирующего эффектов, он угнетает работу каудальной части ретикулярной формации мозга.

«Толперизон», аналоги, синонимы позволяют устранить гипертонус поперечнополосатой мускулатуры и ликвидировать ее спазм в тех случаях, когда возникшие проблемы развились из-за облитерирующей болезни сосудов или энцефалопапии.

Кому назначают препарат «Толперизон»?

Врачи выписывают лекарственное средство «Толперизон» при наличии следующих проблем:

• заболевания, сопровождающиеся спазмом мускулатуры, такие как инсульт, склероз рассеянный; среди этих болезней — энцефаломиелит, миелопатия;
• болезни, проявлением которых является мышечная дистония; к ним относятся ДЦП, другие виды энцефалопатии;
• процессы, в результате развития которых поражается костно-мышечная система, отмечаются ярко выраженные спазмы мышц; к ним принадлежат артроз, затрагивающий крупные суставы, и люмбаго; таким симптомом проявляются спондилоартроз, спондилез.

При использовании в комплексе «Толперизон», аналоги применяются для лечения акроцианоза, артериосклероза, болезни Рейно, ангиопатии.

Противопоказания к приему «Толперизона»

Лекарственное средство не назначают лицам младше 18 лет, больным миастенией, женщинам, вынашивающим ребенка и осуществляющим грудное вскармливание, пациентам, которые не переносят лактозу и других компонентов препарата.

Инструкция содержит некоторые ограничения. При лечении больных, у которых нарушено функциональное состояние печени и почек, медикамент применяют с особой осторожностью.

Иногда «Толперизон», аналоги назначаются в период беременности. Но поскольку влияние этих препаратов на организм беременных женщин не изучено, их использование возможно только в тех случаях, когда польза для организма женщины значительно превышает риск для плода. Лечение медикаментом в первом триместре требует особой внимательности к состоянию организма пациентки. При терапии «Толперизоном» кормление грудью временно прекращают.

Использование «Толперизона»: дозировка

Медикамент предназначен для внутреннего применения после употребления пищи (таблетка, принятая натощак, имеет низкую биодоступность). Рекомендованная доза на начальном этапе лечения составляет 50 мг средства по 3 раза каждые сутки. Со временем ее увеличивают до 150 мг, но не резко, а постепенно. Частота приема лекарства остается прежней. Длительность терапии для каждого пациента определяется индивидуально.

Лекарство с действующим веществом под названием толперизона гидрохлорид, аналоги при лечении больных, у которых обнаружены нарушения в работе печени или почек (средние, легкие), используют очень осторожно и в тщательно подобранных дозах. Существует необходимость в постоянном наблюдении за состоянием их здоровья. Тяжелые нарушения являются противопоказанием к применению «Толперизона».

Побочные эффекты

Большое количество отзывов свидетельствуют о хорошей переносимости организмом компонентов, присутствующих в составе лекарственного средства. Развитие нежелательных реакций после приема таблеток не особо частое явление. Очень редко присутствует слабость в мышцах, иногда отмечаются головная боль и наличие артериальной гипертензии. Возможны нарушения в работе кишечника, при которых появляются тошнота и рвота. Из аллергических реакций могут присутствовать ангионевротический отек, зуд, крапивница после употребления препарата «Толперизон». Побочные эффекты аналоги тоже имеют.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. В результате принятия дозы, превышающей рекомендованную, может развиться артериальная гипотензия, возможны нарушения дыхания и работы сердца. Для устранения таких проявлений необходимо промывание желудка и осуществление лечения (поддерживающего, симптоматического).

Лекарственное взаимодействие «Толперизона»

Если препарат используется с нифлумовой кислотой, он усиливает ее действие. «Толперизон» также повышает активность «Клонидина», психотропных лекарственных средств, препаратов, обеспечивающих наркоз, и периферических миорелаксантов.

«Толперизон», аналоги можно комбинировать с другими средствами – препаратами, включающими этанол, седативными, снотворными препаратами.

При сочетании с другими миорелаксантами такого же действия, которое оказывают таблетки «Толперизон», требуется снижение дозы данного средства.

Медикамент может влиять на лекарства, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6, повышая их концентрацию.

Аналоги, стоимость лекарственного средства

Чем можно заменить «Толперизон»? Хорошим и достаточно популярным лекарством является «Мидокалм», при необходимости его можно использовать в качестве заменителя с аналогичным действующим компонентом.

Известны другие варианты препаратов, например «Тизанидин» и «Сирдалуд». Кроме этих средств можно воспользоваться «Тизалудом», «Тизанилом», «Лиорезалом» или «Баклосаном». Существует еще один заменитель – «Толперизон-OBL». Этот препарат более дешевый, чем часто используемый «Мидокалм», являющийся одним из самых популярных аналогов медикамента «Толперизон». Цена, аналоги – основа для выбора наиболее выгодных и эффективных заменителей.

Пациенты, которые лечились миорелаксантом «Толперизон», в основном довольны полученным результатом. Самая высокая эффективность отмечается при необходимости устранить спондилез и спондилоартроз, вылечить энцефаломиелит, рассеянный склероз. Средняя стоимость таблеток с дозировкой 50 мг составляет 140 руб., с дозой 150 мг – 190 руб.

Лекарственный препарат Толперизон является миорелаксантом центрального влияния. Обладает высокой аффинностью в отношении нервной ткани. Средство применяется для терапии спастичности на фоне инсульта, спинномозговых и церебральных параличей, экстрапирамидных расстройств, патологий, сопровождающихся спазмами мышц, дистонией и ригидностью, болезни Литтла (исключение для приема у детей), облитерирующих артериальных патологий, эпилепсии, расстройств кровообращения и лимфообращения, сосудистой энцефалопатии и гипертонуса мышц. Толперизон противопоказан при миастении гравис, гиперчувствительности, беременности, непереносимости глюкозы, грудном кормлении и в возрасте до 18 лет.

Лекарственная форма

Формой выпуска препарата Толперизон служат таблетки, покрытие пленочной оболочкой.

Вне зависимости от дозировки активного вещества средство фасуется в блистеры по 10 таблеток, с последующей упаковкой в картонные пачки по 3 блистера.

Описание и состав

Круглые, двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке белого или почти белого цвета. Отличается характерным запахом.

В 1 таблетке Толперизона может содержаться 50 мг или 150 мг гидрохлорида толперизона.

Вспомогательные вещества:

• гипромеллоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• моногидрат молочного сахара (лактозы);
• стеарат магния;
• титана диоксид;
• макрогол 4000;
• моногидрат лимонной кислоты;
• натрия кроскармеллоза.

Фармакологическая группа

Толперизон относится к группе миорелаксантов центрального воздействия. До конца не изучен механизм действия активного элемента препарата, однако известно, что средство обладает высокой степенью аффинности в отношении нервной ткани. Наиболее высокие концентрации гидрохлорида толперизона наблюдаются в спинном мозге, стволе головного мозга и в ПНС (периферической нервной системе). Основной известный механизм действия препарата заключается в приостановлении спинальных рефлекторных дуг и устранении облегченного процесса проведения возбуждения по нисходящим путям.

Химическая структура толперизона напоминает лидокаин, что обусловливает мембраностабилизирующее влияние вещества, снижение электрической возбудимости двигательных нейронов и афферентных волокон (первичных). В зависимости от дозы препарат может угнетать активность потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов. Толперизон обладает незначительными свойствами блокаторов альфа-адренорецепторов и оказывает некоторое антихолинергическое действие.

Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30–60 минут после приема. Биодоступность – 20%. Данный показатель увеличивается при употреблении препарата с жирной пищей. Метаболизируется в почках и печени. Более 99% выводится почками. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

Основным и самым важным показанием к применению Толперизона является терапия спастичности, обусловленной инсультом. Перед применением следует проконсультироваться с врачом.

для взрослых

Помимо спастичности на фоне инсульта препарат Толперизон применяется в следующих случаях:

• облитерирующие артериальные заболевания (тромбангиит, диабетическая ангиопатия, атеросклероз сосудов конечностей, синдром Рейно);
• экстрапирамидные расстройства;
• эпилепсия;
• патологии, сопровождающиеся дистонией, спазмом мышц и ригидностью;
• сосудистая энцефалопатия;
• акроцианоз;
• спинномозговые и церебральные параличи;
• мышечный гипертонус;
• перемежающаяся ангионевротическая дисбазия;
• посттромботические нарушения венозного кровообращения и лимфообращения;
• трофические изъязвления голени.

Беременным женщинам и пациенткам в период лактации запрещается принимать средство Толперизон. В случае крайней необходимости применения в процессе вскармливания, пациентка должна немедленно отказаться от ГВ и обратиться за консультацией к специалисту.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к лекарственному использованию Толперизона являются:

• период грудного кормления;
• миастения гравис;
• мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• гиперчувствительность или невозможность переносимости того или иного компонента состава таблеток;
• беременность;
• дефицит в организме фермента лактазы;
• детский возраст до 18 лет (за исключением терапии болезни Литтла);
• непереносимость лактозы.

Применения и дозы

Оптимальным временем приема таблеток Толперизон является период после приема жирной пищи. В случае приема на голодный желудок биологическая доступность препарата значительно снижается. Средство следует запивать достаточным объемом воды. Не следует разжевывать или разламывать таблетки.

для взрослых

Взрослым пациентам прописывают начальную дозировку средства в количестве 50 мг Толперизона 3 раза в сутки с последующим увеличением до 150 мг 3 раза в сутки.

для детей

При терапии детского спастического паралича следует доверить расчет терапевтических дозировок опытному специалисту.

для беременных и в период лактации

В период лактации и вынашивания ребенка запрещается принимать таблетки Толперизон.

Побочные действия

Во время приема Толперизона могут наблюдаться такие побочные явления, как:

• спутанность сознания;
• головная боль;
• депрессия;
• одышка;
• сухость в полости рта;
• синдром дефицита внимания;
• головокружение;
• нарушения сна (бессонница или сонливость);
• тремор;
• средняя степень печеночной недостаточности;
• анемия;
• носовое кровотечение;
• анорексия;
• эпилепсия;
• судороги;
• парестезия;
• кожный зуд;
• тошнота и рвота;
• боль и дискомфорт в конечностях;
• протеинурия;
• крапивница;
• тахикардия;
• снижение уровня АД;
• недомогание;
• ангионевротический отек;
• диарея;
• спазм бронхов;
• метеоризм;
• тромбоцитопения;
• ощущение сердцебиения;
• усталость;
• ощущение опьянения;
• покраснение лица;
• раздражительность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Толперизон провоцирует усиление терапевтических свойств нестероидных противовоспалительных медикаментов.

Средство может увеличивать плазменную концентрацию средств, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6. К таким препаратам относятся перфеназин, тиоридазин, дезипрамин, небиволол, метопролол, декстрометорфан, венлафаксин, атомексетин и толтеродин.

Препарат способствует усилению угнетающего действия седативных медикаментов и этилового спирта в отношении ЦНС.

Необходимо снижать дозировки Толперизона при совмещении препарата с другими миорелаксантами центрального воздействия.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность при употреблении препарата пациентами, проявляющими повышенную чувствительность к лидокаину по причине возможного проявления перекрестных реакций.

Женщины, имеющие в анамнезе реакции гиперчувствительности или аллергические проявления в отношении других препаратов, попадают в группу риска при приеме Толперизона.

Несмотря на сравнительно низкую вероятность развития побочных явлений, влияющих на скорость психомоторных реакций и когнитивные способности (например, спутанность сознания или головокружение), в период лечения следует воздержаться от работы с точными или опасными механизмами и управления всеми видами транспортных средств.

Передозировка

Существует достаточно мало клинических свидетельств лекарственной передозировки препаратом Толперизон. Среди наиболее известных и вероятных симптомов интоксикации выделяют:

• нарушение дыхательной функции или полный паралич дыхания;
• тонико-клонические судороги;
• одышка;
• расстройство координации движения (атаксия).

Специфического антидота не существует. При возникновении отравления на фоне передозировки препаратом проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия хранения

Медикамент следует хранить при температуре до 25˚C в защищенном от света месте без доступа к препарату детей. Продается только по рецепту от врача.

Срок годности – 3 года.

В некоторых случаях для лечения того или иного пациента необходимо прибегнуть к подбору аналогичного лекарственного средства. Причиной может служить индивидуальная непереносимость, более высокая терапевтическая эффективность или финансовые затруднения. Среди наиболее популярных аналогов Толперизона выделяют:

Мидокалм

Средство является прямым аналогом Толперизона. Отличается наличием лекарственной формы в виде инъекционного раствора. Применяется по тем же показаниям, что и исходный медикамент и может служить в роли равнозначной замены в процессе терапии.

Баклофен

Является миорелаксантом центрального действия, содержащим действующее вещество баклофен. Применяется для терапии церебрального паралича, рассеянного склероза, различных поражений спинного мозга, спастичности мышц, воспалительных процессов в оболочках головного и спинного мозга, последствий травм головы и мозговых инсультов. Также применяется для лечения спастических церебральных состояний у детей. Противопоказан при язвах ЖКТ и порфириновой болезни.

Выпускается в форме твердых капсул с пролонгированным действием. Активный элемент – гидрохлорид циклобензаприна. Применяется преимущественно для устранения спазмов мышц, сопровождающихся болями и дискомфортом со стороны опорно-двигательного аппарата. Используется совместно с тренировками по лечебной физкультуре и ограничением двигательной активности. Противопоказан при гипертиреозе, одновременном использовании ингибиторов МАО, периоде после инфаркта миокарда и гиперчувствительности.

Стоимость Толперизона составляет в среднем 198 рублей. Цены колеблются от 150 до 301 рублей.

Мидокалм – это препарат, активным ингредиентом которого является толперизона гидрохлорид. Это лекарственное средство относится к группе мышечных релаксантов центрального действия. Оно (как и его аналоги) используется для облегчения симптомов повышенного мышечного тонуса, действуя как мощное обезболивающее. Препарат, который имеется в продаже в виде таблеток и раствора для инъекций, применяется только по назначению врача.

Фармакологические свойства мидокалма

Специалистам пока не удалось в точности определить, как действует активный ингредиент. Известно только, что толперизона гидрохлорид способен к сильному взаимодействию с нервной тканью. Препарат эффективен в качестве местного анестетика и мембранного стабилизатора. Он препятствует продвижению патологических нервных импульсов к ЦНС от внутренних органов. Кроме того, под действием Мидокалма происходит следующее:

1. Торможение выработки медиаторов, так как нервные синапсы больше не снабжаются ионами кальция.
2. Снижение повышенного тонуса, скованности и спастичности мышц.
3. Усиление периферического кровообращения в результате расширения сосудов.
4. Улучшение активности произвольных движений.

Препарат также производит спазмолитический и адреноблокирующий эффекты. В препарате в форме раствора содержится лидокаин, благодаря чему устраняется болезненность и отечность в месте инъекции.

Это противоспастическое средство противопоказано при миастении. Среди наиболее распространенных побочных явлений мышечная слабость, головные боли, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту.

Аналоги препарата

Известный уже довольно давно Мидокалм очень популярен среди пользователей в качестве средства обезболивания и устранения спастичности. Согласно отзывам, он эффективно справляется с повышенным тонусом мышц при рассеянном склерозе и после инсульта, болевыми ощущениями при артрозах и остеохондрозе, мигренями, менструальными спазмами, скованностью движений.

Тем не менее в некоторых случаях он может не подойти пациенту по тем или иным причинам. Возможно, дело в непереносимости препарата из-за побочных эффектов. Также возможны аллергические реакции, которые проявляются в виде кожных высыпаний, крапивницы, отека Квинке и анафилактического шока. Кого-то не устраивает стоимость этого лекарственного средства, поэтому приходится искать что-то дешевле.

Сегодня можно подобрать его аналоги с похожими свойствами (спазмолитические средства), но иным составом и механизмом воздействия.Ниже описаны наиболее распространенные средства.

Миолгин

Действие этого комбинированного препарата обусловлено свойствами его активных ингредиентов. Так, от болезненных ощущений эффективно избавит парацетамол. Действие хлорзаксазона направлено на расслабление скелетных мышц, купирование спазмов. Пациенты отмечают, что Миолгин помогает быстро справиться с болью и спазмами. При этом эффективно восстанавливается сократимость мышц. Этот аналог препарата мидокалм можно найти в продаже в виде капсул.

Показания

Миолгин назначается для лечения острых мышечных спазмов, которые могут происходить в случае растяжений, травм, различных патологий позвоночника. Еще одним показанием к применению являются сильные приступообразные боли в области поясницы (люмбаго). Также его назначают при шейном корешковом синдроме. Препарат отличается эффективностью в избавлении от болей, причиной которых является спастическое состояние мышц шеи и головы.

Любое лекарство может вызвать нежелательные явления. Этот аналог средства Мидокалм может стать причиной следующих проблем:

• головокружение;
• спутанность сознания;
• бессонница;
• расстройства пищеварения;
• тошнота;
• изменение цвета мочи.

Сирдалуд

Сирдалуд – это миорелаксант, активным ингредиентом которого является тизанидина гидрохлорид. Это эффективный спазмолитик, который переносится лучше баклофена. Препарат действует в течение короткого времени (несколько часов), поэтому рекомендуется для периодов или действий, когда обеспечиваемое им облегчение особенно необходимо. Сирдалуд выпускается в желатиновых капсулах или таблетках.

Показания

Сирдалуд назначают для лечения спастичности и скованности мышщ, вызванных рассеянным склерозом, боковым амиотрофическим склерозом, болезнью Литтла, болью в спине. Эти проблемы также могут быть обусловлены травмами спинного или головного мозга или процедурами, такими как операция на позвоночнике. С помощью Сирдалуда можно лечить мигрени и некоторые симптомы фибромиалгии. Этот аналог лекарства Мидокалм также действует как эффективное снотворное и противосудорожное средство.

Противопоказания и побочные эффекты

Сирдалуд нельзя применять при беременности и грудном вскармливании. При ортостатической гипотензии следует применять осторожно, так как он может вызвать резкое снижение артериального давления.

Большинство пациентов отмечает, что наиболее заметными нежелательными явлениями при приеме Сирдалуда являются сухость во рту, сонливость, слабость и головокружение. Эти эффекты могут быть как легкими, так и умеренными. Среди других побочных действий Сирдалуда:

• запор;
• нарушение функции печени;
• затуманенное зрение;
• тошнота и рвота;
• нарушение речи;
• учащенное мочеиспускание;
• гриппоподобные симптомы.

Толперил

Этот аналог спазмолитического средства Мидокалм подобно ему содержит толперизона гидрохлорид. В продаже имеется препарат в форме таблеток для приема внутрь. Толперил производит тормозящий эффект на проводимость импульсов по первичным афферентным волокнам и двигательным нейронам. Не оказывая влияния на ЦНС, он способствует усилению периферического кровотока. Применяется строго по назначению врача.

Показания

Таблетки Толперил назначаются для лечения патологического гипертонуса и спастичности поперечно-полосатых мышц, которые обусловлены органическими проблемами в ЦНС. Еще одним показанием является дополнение в реабилитации после травматологических и ортопедических хирургических вмешательств. Толперил помогает избавиться от повышенного тонуса и спазма мышц, причиной которых служат такие заболевания, как спондилез, артроз крупных суставов, спондилоартроз. Его также назначают при болезнях, которые вызывают спазмы артерий и нарушают иннервацию сосудов, таких как акроцианоз.

Противопоказания и побочные эффекты

Этот аналог спазмолитика Мидокалм не рекомендован пациентам с выявленной гиперчувствительностью к его компонентам. Учитывая недостаточный клинический опыт, он противопоказан педиатрическим пациентам. Кроме того, во избежание осложнений Толперил не рекомендуется при тяжелой дыхательной, сердечной, почечной или печеночной недостаточности, гематологических заболеваниях.

На фоне приема этого препарата пациенты чаще всего отмечают следующие побочные явления:

• сонливость;
• головокружение;
• слабость мышц;
• тошнота и рвота;
• артериальная гипотензия;
• дискомфорт в области живота.

Если врач назначил вам Мидокалм для лечения спастичности мышц, но он вам не подошел по какой-либо причине, можно проконсультироваться с ним по выбору средства с похожими свойствами.

Аналоги этого препарата имеют иной состав и механизм действия, но эффективность в качестве спазмолитика такая же или выше.

Толперизон: инструкция по применению, стоимость, отзывы, аналоги

Толперизон – лекарство, предназначенное для терапии повышенного тонуса скелетных мышц. Препарат относят к группе миорелаксантов центрального действия.

Под воздействием лекарства мышечный тонус восстанавливается до физиологически нормального состояния, наблюдается нормализация двигательной активности и устранение болевых ощущений.

Форма выпуска, состав

Толперизон выпускается в виде таблеток для внутреннего приема по 50 и 150мг. Активным веществом является толперизона гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Препарат является миорелаксирующим средством центрального действия. Фармакологическая эффективность препарата Толперизон направлена на расслабление скелетных мышц. Точный механизм действия данного лекарственного средства на сегодняшний день изучен не в полной мере.

Применение препарата Толперизон способствует оказанию следующих воздействий на центральную нервную систему:

• блокировке спинномозговых рефлексов;
• способствует снижению токсичности алкалоида стрихинина, который вызывает повышенную рефлекторную возбудимость.

Помимо этого, наблюдается оказание умеренного спазмолитического, мембраностабилизирующего и сосудорасширяющего эффекта. Применение Толперизона способно снизить болевую чувствительность периферических нервных окончаний, уменьшить болезненность, а также облегчить произвольную двигательную активность.

Использование препарата не способствует оказанию воздействия на периферический отдел нервной системы.

Всасывание Толперизона осуществляется в области желудочно-кишечного тракта, выведение осуществляют почки.

Показания

Толперизон используют в комплексных схемах лечения:

• Спинномозговых и центральных параличей, которые сопровождаются гипертонусом, мышечными спазмами, спинальным автоматизмом, контрактурой конечностей.
• Болезней, которые проявляются в виде дистонии, ригидности, мышечных спазмов.
• Облитерирующих болезней артерий в виде атеросклероза сосудов конечностей, синдрома Рейно, диабетической ангиопатии, болезни Бюргера.
• Посттромботических нарушений, которые сопровождаются нарушениями микроциркуляции крови и лимфы. При развитии язвенных поражений в области голени.
• Эпилепсии и эцефалопатии сосудистого происхождения.
• Гипертонуса, который сочетается с нарушениями тонуса мышц другого типа.
• Детского спастического паралича (болезни Литта).
• Экстрапирамидальных расстройств (постэнцефалитного и атеросклеротического паркинсонизма).

Толперизон может быть использован в ходе комплексного лечения спондилоартроза и артрозов крупных суставов.

Способ применения

Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которую подбирает врач в индивидуальном порядке. Постепенно дозировка может быть увеличена.

Таблетки Толперизон используют после основного приема пищи, запивая достаточным количеством простой воды. Препарат нельзя рассасывать и разжевывать.

В случае передозировки увеличивается вероятность развития нежелательных побочных реакций. В данном случае необходимо незамедлительно отменить прием препарата, промыть желудок и обратиться за оказанием медицинской помощи.

Продолжительность лечения также подбирает лечащий врач. Препарат не предназначен для самолечения.

Побочные реакции

Использование лекарства Толперизон может провоцировать развитие:

• головной боли;
• миастении;
• снижения артериального давления;
• рвоты и тошноты;
• гастралгии;
• аллергических проявлений в виде анафилактического шока, крапивницы, бронхоспазмов, кожного зуда, высыпаний.

При развитии описанных или каких-либо других побочных эффектов рекомендовано проконсультироваться с врачом. В дальнейшем может потребоваться коррекция дозировки или замена препарата на другой.

Противопоказания

Использование Толперизона противопоказано при миастении и при непереносимости действующего или вспомогательных веществ.

От применения препарата придется отказаться беременным и кормящим женщинам, а также пациентам, которые не достигли возраста 1 год.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность препарата Толперизон может увеличиваться в случае одновременного использования:

• со средствами, способствующими оказанию общеанестезирующего действия;
• с лекарствами из группы периферических миорелаксантов;
• с препаратами, способствующими оказанию психоактивного действия;
• с лекарствами на основе клонидина, оказывающими гипотензивное и седативное воздействие.

Толперизон может быть использован в комплексных схемах лечения совместно с другими препаратами, которые назначит врач. Следует поставить врача в известность, какие лекарственные средства пациент принимает на данный момент или использовал недавно.

Аналоги, стоимость

Стоимость Толперизона на период март 2016 года сформирована так:

• Таблетки 150 мг, 30 шт. – 190-240 руб.
• Таблетки 50 мг, 30 шт. – 200-206 руб.

Аналогом Толперизона является препарат Мидокалм. При необходимости подбора замены следует предварительно посоветоваться с врачом и согласовать дозировку лекарства.

На фоне лечения с использованием Толперизона пациентам следует быть предельно осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Хранение лекарства следует осуществлять в соответствии с рекомендациями производителя: в сухом месте, которое защищено от детей и попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура хранения – не более 25 градусов.

Препарат является средством рецептурного отпуска.

Брутто-формула

C 16 H 23 NO

Фармакологическая группа вещества Толперизон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

728-88-1

Характеристика вещества Толперизон

Миорелаксант центрального действия.

Фармакология

Фармакологическое действие - миорелаксирующее .

Фармакодинамика

Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. C max в плазме достигается через 0,5-1 ч. Ввиду выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную C max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения C max примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T 1/2 — 2,5 ч.

Применение вещества Толперизон

Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит); лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом; в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия); болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения gravis , грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенное действие толперизона. Ввиду отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Побочные действия вещества Толперизон

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ , характеризуется как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Со стороны психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах, вертиго.

Со стороны ССС : нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко — брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны ЖКТ : нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные показатели: редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.

*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови ЛС , которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP1А 2, CYP3A4 ) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень слабый, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС . При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Эффект толперизона усиливают средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС .

Передозировка

Данные о передозировке толперизона немногочисленны. При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Симптомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД .

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Толперизон не имеет специфического антидота.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Толперизон

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.

Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Почечная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Печеночная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.