Тригексифенидил торговое название. Тригексифенидил

Тригексифенидил

Латинское название

Trihexyphenidyl

Химическое название

альфа-Циклогексил-альфа-фенил-1-пиперидинпропанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 20 H 31 NO

Фармакологическая группа

м-, н-Холинолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

144-11-6

Характеристика

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, медленно растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- противопаркинсоническое.

Оказывает выраженное центральное н-холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим холиноблокирующим действием уменьшает саливацию, в меньшей степени — потоотделение и сальность кожи.

Применение

Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалитный, лекарственный), болезнь Литтля, спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), кишечная непроходимость, психоз, деменция, отек легких, беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Мерцание предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, декомпенсированные заболевания сердца, почек, печени, артериальная гипертензия, пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, психоз.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи, тахикардия, нарушение потоотделения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.

Взаимодействие

При совместном применении с блокаторами гистаминовых рецепторов, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холинолитических эффектов. Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы), резерпин — снижает. Несовместим с алкоголем.

Передозировка

Характеризуется нарушениями функций ЦНС — психомоторное возбуждение, бред, галлюцинации.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза — 0,5-1 мг/сут, при необходимости доза увеличивается до 5-10 мг за 1-3 приема.

Меры предосторожности

Пациентам старше 60 лет назначают с большой осторожностью, т.к. возможна повышенная чувствительность к препарату (может существенно ухудшить когнитивные функции и провоцировать галлюцинации даже в средних терапевтических дозах). Необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Выраженность побочных действий в ходе лечения уменьшается. При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости.

Циклодол

Международное непатентованное название

Тригексифенидил

Лекарственная форма

Таблетки, 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тригексифенидила гидрохлорид (в пересчете на 100 %

сухое вещество) 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-

лическая, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской, белого цвета

Фармакотерапевтич еская группа

Антипаркинсонические препараты. Холиноблокаторы центральные. Третичные амины. Тригексифенидил.

Код АТX N04А А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения в среднем составляет 6-10 часов. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе тригексифенидила, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в материнское молоко.

Фармакодинамика

Циклодол − антихолинэргический препарат центрального действия, нарушает связи между допамином и ацетилхолином в центральной нервной системе.

В центральной нервной системе благодаря тригексифенидилу ослабляются холинэргические эффекты, обусловленные дефицитом допамина. Препарат оказывает выраженное центральное Н-холиноблокирующее, а также периферическое М-холиноблокирующее действие.

При паркинсонизме Циклодол, как и другие холиноблокирующие препараты, уменьшает тремор. В меньшей мере препарат влияет на ригидность мускулатуры и брадикинезию. Вследствие холиноблокирующего действия препарата уменьшается саливация, потовыделение и сальность кожи. Спазмолитическое действие препарата также связано с антихолинэргической активностью и прямым миотропным влиянием.

Показания к применению

Паркинсонизм различной этиологии, болезнь Паркинсона и Литтла

Экстрапирамидные нарушения, в т.ч. обусловленные нейролептическими средствами и препаратами сходного действия (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой)

Способ применения и дозы

Циклодол назначают внутрь, во время или после еды. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200 мл). Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной.

При синдромах паркинсонизма начальная доза составляет 1 мг циклодола в сутки. Каждые 3-5 дней эту дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки до получения оптимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет 6-16 мг в сутки, распределенная на 3-5 приемов. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Для лечения экстрапирамидных расстройств, связанных с приемом лекарственных средств назначают по 2-16 мг циклодола в сутки, в зависимости от тяжести симтомов. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Антихолинэргическая терапия других экстрапирамидных расстройств дозу препарата необходимо регулировать постепенно, повышая каждый день начальную дозу 2 мг циклодола до минимально эффективной поддерживающей дозы, которая может превышать то максимальное количество, которое назначают при других показаниях. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Завершать лечение препаратом следует постепенно, снижая дозу на протяжении 1-2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания.

Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.

Побочные действия

Головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).

По частоте встречаемости побочные эффекты наблюдаются

Часто

Мидриаз, нарушения аккомодации, фотофобия

Сухость во рту, уменьшение потоотделения, запор

Боли в желудке, тошнота

Нечасто

Задержка мочеиспускания

Тахикардия

Повышенная чувствительность

Редко

Закрытоугольная глаукома, что связано с повышением внутриглазного давления, поэтому необходимо регулярно контролировать внутриглазное

давление

Усталость, сонливость, головокружение, нервозность, бессонница, ухудшение памяти

Очень редко

Брадикардия

При применении больших доз или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты с идиосинкразией на какой-либо лекарственный препарат) могут возникать:

Помутнение сознания и другие нарушения психики

Неестественное повышение настроения, возбуждение, раздражение

В этом случае необходимо прекратить лечение. При уменьшении дозировки или прекращении лечения побочные действия исчезают.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тригексифенидилу или к другим компонентам препарата

Нелеченная задержка мочеиспускания

Доброкачественная гипертрофия предстательной железы с задержкой мочеиспускания

Закрытоугольная глаукома

Обструкция пищеварительного тракта, кишечная непроходимость

Отек легких

Тахиаритмии

Острая интоксикация алкоголем, психотропными лекарственными препаратами или опиатами

Острый делирий и мания, психоз, деменция

Поздняя дискинезия (tardive dyskinesia) - патологические движения - побочное действие длительного применения антипсихотических лекарственных средств

Беременность и период лактации

Дети и подростки до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Циклодола с дифенгидрамином или дипразином может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинэргического действия.

При одновременном применении хинидина и Циклодола усиливается антихолинэргическое влияние на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).

Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление антихолинэргического действия М-холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.

Если Циклодол применяется в комбинации с другими противопаркинсони-ческими препаратами (например, леводопой), его доза должна быть значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения.

Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, также усиливается при одновременном приеме Циклодола.

При одновременном применении Циклодол ослабляет эффект метоклопрамида и хлорпромазина.

Взаимодействие Циклодола с алкоголем усиливает действие алкоголя.

Особые указания

Циклодол применяют с осторожностью при гипертрофии предстательной железы (аденоме) без наличия остаточной мочи, при артериальной гипертензии, при заболеваниях сердца, почек и печени.

На протяжении лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

У пациентов старше 60 лет подбор дозы осуществляется с особой тщательностью (существует высокий риск повышенной чувствительности). Применение вдвое меньшей дозы является достаточным для получения ожидаемого эффекта.

При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта Циклодол назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

При применении Циклодол не следует употреблять алкоголь.

При продолжительном лечении интенсивность нежелательных реакций, обусловленных антихолинэргической активностью тригексифенидила, значительно уменьшается.

Следует иметь в виду, что к препарату может возникать лекарственная зависимость.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, поскольку снижается способность к концентрации внимания и удлиняется время психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: гиперемия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушение глотания, повышение температуры тела и расширение зрачков. Проявлениями тяжелой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушение мочевыведения, снижение перистальтики кишечника, состояние возбуждения или судороги, нарушение сознания, иногда потеря сознания, остановка дыхания и тяжелые нарушения сердечной деятельности (тахикардия, нарушения ритма).

Лечение : симптоматическое: холодные компрессы, обильное питье. Можно применять ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин), для лечения сердечных осложнений успешно использовались натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах - диазепам, при делирии - физостигмин. Специфический антидот отсутствует. Необходимо проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания лекарственного препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хран ения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ»

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ», Украина

Адрес организации, принимающей на территории РК претензии от потребителей по качеству продукта, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан

В статье рассмотрим к препарату «Тригексифенидил» инструкцию и аналоги.

Назначенный препарат не всегда можно без проблем приобрести в ближайшей аптеке, либо стоимость его очень высокая, в то время как лечение обязательно. В таких случаях нужно знать об имеющихся аналогах, которыми можно заменить выписанное врачом лекарственное средство.

Аналоги «Тригексифенидила» должен подбирать врач.

Показания

Препарат применяется:

• при паркинсонизме (атеросклеротический, постэнцефалитный, идиопатический, как результат побочного эффекта лекарственных средств, как монотерапия или в соединении с леводопой);
• спастических параличах, вызванных дефектами экстрапирамидной системы;
• болезни Литтла;
• болезни Паркинсона.

Так сказано в инструкции по применению к «Тригексифенидилу». Отзывы и аналоги рассмотрим ниже.

Инструкция по применению

Препарат является противопаркинсоническим и выпускается в виде таблеток. Применение «Тригексифенидила» целесообразно при паркинсонизме или болезни Литтла, а также с целью уменьшения последствий пареза, ликвидации спастического паралича и тремора.

Оно может использоваться при терапии экстрапирамидных дефектов, вызванных приемов препаратов, включая нейролептики.

Медикамент производит холиноблокирующее влияние на периферическую и центральную нервную систему, способствует мышечному расслаблению, благодаря чему в значительной степени снижается дрожь конечностей.

Согласно инструкции «Тригексифенидил» более слабо влияет на ригидность и брадикинезию. Благодаря способности к блокировке холина, препарат снижает производство пота и слюны. Ему свойственны признаки местного анестетика.

Активное вещество с высокой скоростью усваивается из пищеварительного тракта, поэтому от употребления таблетки до возникновения эффекта проходит всего час. Ее действие продолжается 3-5 часов. Если была сделана инъекция, она начинает функционировать через 5-10 минут, продолжается ее действие до двенадцати часов.

Препарат проходит сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Из организма пациента выводится вместе с мочой в форме метаболитов.

Дозировка

Дозировка назначается индивидуально лечащим врачом.

Вначале выписывают не больше одного миллиграмма в день. Чтобы достичь оптимального лечебного эффекта, дозировку нужно увеличивать каждые 3-5 дней. Она разбивается на несколько приемов (3-5) после еды или на протяжении дня, по врачебной рекомендации.

Максимальное количество для разового приема - десять миллиграммов. Пациентам после шестидесяти лет нужно особое внимание специалистов.

Во время продолжительного приема необходимо контролировать давление внутри глаза. Со временем снижается интенсивность нежелательных эффектов. Препарат способен вызвать у пациента привыкание.

Приобрести его можно примерно за 92 рубля (пачка из 50 таблеток).

Аналоги «Тригексифенидила»

В качестве действующего вещества тригексифенидил имеется в составе разного рода лекарственных средств. Инструкция по их применению абсолютно схожа с оригинальным препаратом.

Перечислим и опишем аналоги «Тригексифенидила», среди которых имеются недоступные для покупки в России в настоящее время.

Зарубежные препараты

Российские аналоги

Таблетки «Циклодол». В каждом блистере - 25 штук, в плотной картонной упаковке - два блистера. Применяется во время или до приема пищи внутрь. В первый прием выписывают не более 1 мг в день. Дозировка со временем повышается до 6-10 мг, 3-4 применения. При тяжелых случаях необходимо увеличение дозы до 12-16 мг. Нельзя за раз пить более 10 и за сутки - более 16 мг.

Сравнение медикаментов

Большая часть аналогов «Тригексифенидила» содержит в качестве активного вещества тригексифенидил, исключая только «Акинетон» и «Мендилекс» (биперидена хлорид).

У всех препаратов одинаковый эффект - противопаркинсоническое влияние. Посредством подавления холина лекарства способны воздействовать на периферическую и центральную нервную систему.

Все аналоги имеют также одинаковый перечень противопоказаний. Они категорически запрещаются в случае наличия хотя бы какого-то из пунктов, перечисленных ниже:

• аллергия на активный компонент;
• деменция;
• при задержке мочи;
• легочный отек;
• нарушения деятельности и болезни ЖКТ;
• опасность фибриляции предсердий;
• беременность (в особенности первый триместр);
• возраст до 12 лет.

Сходны также и побочные эффекты:

Если препарат используется длительно, побочные эффекты получают меньшее выражение.

1 таблетка содержит
Активное вещество : 2 мг тригексифенидила гидрохлорида;
Вспомогательные вещества : сахароза (сахар), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский М. м. 12600±2700), кальция стеарата моногидрат, кросповидон (полипласдон XL-10).

Описание

таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

холиноблокатор центральный

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Механизм действия основывается на конкуренции с ацетилхолином на постсинаптической мембране. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и гипокинезию. Обладает периферическим М-холиноблокирующим действием: уменьшает саливацию, в меньшей степени потоотделение и секрецию сальных желез.

Фармакокинетика

При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Период полувыведения 5-10 часов. Тригексифенидил обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком. Гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз. Выводится почками: небольшое количество в неизмененном виде, а основная часть - в виде метаболитов.

Показания к применению

Паркинсонизм различной этиологии; двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), отек легких, деменция, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.

С осторожностью

декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Внутрь, до еды или во время еды.
Начальная доза - 0,5 - 1 мг/сут. Дозу увеличивают постепенно на 1 - 2 мг через каждые 3 - 5 дней.
Обычная поддерживающая доза - 6 -10 мг в сутки, разделенная на 3 - 4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12- 16 мг, разделенных на 3 - 4 приема. Максимальная разовая доза - 10 мг, суточная - 16 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, психозы.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью : сухость слизистой полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи (в том числе при аденоме предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.
Аллергические реакции : кожная сыпь.
Прочие : гнойный паротит (вследствие ксеростомии), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, возможно развитие лекарственной зависимости.

Передозировка

Большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы, картина отравления соответствует отравлению атропином (мидриаз, сухость слизистых оболочек полости рта, тахикардия, атония кишечника и желчных путей, повышение температуры тела). Нарушения со стороны центральной нервной системы выражаются симптомами психического и двигательного возбуждения, может развиться кома или паралич дыхательного центра.
Лечение отравлений : специфический антидот отсутствует. Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с H1-гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином - возможно уменьшение его концентрации в плазме.
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в центральной нервной системе, активизация холинергических нейронов).
Леводопа повышает противопаркинсоническую активность тригексифенидила. При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3 - 6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на два приема.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.
При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
Депрессивное действие алкоголя и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на центральную нервную систему, может усиливаться при применении с тригексифенидилом.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.
По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.
Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за чувствительности к препарату - возможности ухудшения памяти и мышления. При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (неестественное повышение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение. В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается. Следует периодически контролировать глазное давление.