Неврология
Вентолин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (аэрозоль или спрей для ингаляций дозированный, раствор Небулы в ампулах) лекарства для лечения бронхиальной астмы и хронического бронхита у взрослых, детей и при беременности.

Вентолин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (аэрозоль или спрей для ингаляций дозированный, раствор Небулы в ампулах) лекарства для лечения бронхиальной астмы и хронического бронхита у взрослых, детей и при беременности.

В организме человека имеется множество бета-адренорецепторов – чувствительных нейронов, реагирующих на гормон адреналин. Активация этих рецепторов вызывает различные терапевтические эффекты. Воздействием на адренорецепторы можно вылечить насморк, нормализовать частоту и ритмичность сердцебиения, подавить приступы одышки и т.д. Препараты, действие которых направлено на стимуляцию адренорецепторов, называются адреномиметиками. К их числу относится Вентолин – бронхолитик, эффективный при лечении обструктивных заболеваний органов дыхания.

Инструкция по применению Вентолина

Раствор для ингаляций Вентолин нельзя глотать или вводить как инъекции. Его используют с помощью небулайзера – небольшого ингалятора, доставляющего препарат в дыхательные пути при помощи эндотрахеальной трубки. При работе с небулайзером применяется специальная маска. Помещение для проведения процедуры должно хорошо проветриваться.

Вентолин спрей вводится через ротовую полость при вдохе, количество лекарства контролируется дозатором. Одно впрыскивание препарата считается одной дозой и содержит 100 мкг активного вещества – Сальбутамола. Перед использованием аэрозоля необходимо убедиться, работает ли дозирующее устройство: снять колпачок, слегка встряхнуть баллон, выполнить пробное распыление в воздух.

Состав и форма выпуска

Препарат продается в форме раствора для ингаляций, аэрозоля, таблеток и сиропа. Активным веществом его служит сальбутамола сульфат – один из селективных агонистов бета-адренорецепторов. Аэрозоль выпускается в металлических баллонах с дозирующим клапаном и распылителем. Раствор производится в небулах – спаянных друг с другом в виде стрипа полиэтиленовых ампулах. Изучите характеристики разных форм выпуска лекарства:

Форма выпуска		Вспомогательные вещества
Пластиковые ампулы (небулы)	2,5 мг в 2,5 мл раствора	Натрия хлорид, вода очищенная, серная кислота разведенная.
Аэрозольный баллон с распылителем (спрей), 200 доз	100 мкг на 1 дозу	Газ-распылитель (пропеллент)
Таблетки в блистерах и флаконах по 15, 20 , 50, 100 шт.		Натрия хлорид, поливинилпирролидон низкомолекулярный, ацетат целлюлозы, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.
Сироп, флакон 150 мг	2 мг на 5 мл суспензии	Натрия цитрат, натрия бензоат, натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, гипромеллоза, сахарин натрия, ароматизатор пищевой абрикосовый, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Препарат стимулирует бета-адренорецепторы бронхов, что вызывает расширение разных отделов бронхиального дерева, снятие бронхоспазма. Он снижает сопротивление дыхательных путей, увеличивает секрецию слизи, мукоцилиарный клиренс, расширяет коронарные артерии. Большая часть вещества остается в ротоглотке, только 10-12% достигают дистальных дыхательных отделов. Действие препарата наступает через 5 минут с момента использования, длится около 5 часов. Активное вещество метаболизируется печенью в фенольный сульфат, утилизируется с мочой.

Показания к применению

Лекарство назначают для кратковременного (4-6 часов) расширения бронхов и купирования приступов удушья при непроходимости дыхательных путей. Как профилактическое средство бронхолитик принимают незадолго до контакта с аллергенными веществами, перед физической нагрузкой. В качестве составляющего компонента комплексной терапии медикамент назначают при:

бронхиальной астме;
обструктивной хронической болезни легких с обратимой непроходимостью бронхов.

Способ применения и дозировка

Раствор Ventolin не разводится, но если предстоит длительная (более 10 минут) ингаляция, лекарство лучше развести стерильным раствором хлористого натрия 0,9%. Ингаляции с использованием небулайзера проводят 4 раза в течение суток. Нижний порог разовой дозы препарата – 2,5 мг, максимальная дозировка – 5 мг. При непроходимости респираторного тракта у взрослых допускается доза 40 мг на сутки.

При использовании аэрозоля нужно выдохнуть как можно глубже и обхватить мундштук ингалятора губами. Медленно и глубоко вдыхая, вбрызнуть аэрозоль. Задержать дыхание, удалить ингалятор Вентолин изо рта, не дышать максимально долго. Если дыхательный маневр при распылении выполнить трудно, можно использовать спейсеры (вспомогательные устройства, которые тормозят скорость движения аэрозольного облака), помогающие синхронизировать вдох с впрыскиванием.

Вентолин для ингаляций

Лекарственное средство Вентолин небулы для ингаляций назначают при терапии хронического бронхита, устойчивого к традиционным методам лечения, и острой тяжелой бронхиальной астмы. Максимальная концентрация сальбутамола в дальних отделах дыхательных путей достигается при помощи эндотрахеальной трубки. Этот метод эффективнее, чем использование аэрозольного баллончика, при котором большая часть активного вещества концентрируется в ротовой полости.

Соотношение физраствора и Вентолина

Если терапия недолговременная, взрослым разводить препарат не надо, находящийся в полиэтиленовых ампулах 1% раствор уже готов к применению. Если же сеанс должен длиться более 10 минут или предполагается длительный курс ингаляций, препарат лучше развести. Для этих целей предпочтительнее использовать разведенный водой хлорид натрия с концентрацией 0,9%. Лекарство соединяется с аптечным физраствором в пропорции 1:2.

Вентолин аэрозоль

Алюминиевый баллончик с дозатором, содержащий белую суспензию, из-за простоты использования является самой востребованной формой препарата. Больной самостоятельно вводит лекарство через ротовую полость. Одной дозой действующего вещества считается 120 мкг сульфата сальбутамола, или 100 мкг чистого Сальбутамола (количество, выделяемое из баллончика при одном впрыскивании). Баллон содержит 200 таких доз.

Особые указания

Препарат должен быть вспомогательным компонентом при комплексной терапии болезни. Если у больного потребность в лекарстве увеличивается, налицо ухудшение состояния пациента. Чтобы избежать развития гипоксемии (низкого уровня кислорода в крови), одновременно нужна кислородная терапия. При использовании лекарства может развиваться парадоксальный бронхоспазм – противоположная ожидаемому эффекту реакция организма. Прием медикамента следует немедленно прекратить.

Вентолин при беременности

В результате многолетнего клинического применения препарата беременными женщинами, не обнаружено прямых доказательств его негативного воздействия на плод. С другой стороны, опубликованных данных о безопасном использовании лекарства в период беременности слишком мало. Использование препарата беременными женщинами оправдывается, только если угроза здоровью матери превышает риск возможного воздействия на плод.

Вентолин для детей

Ингаляции препаратом Ventolin назначают детям в возрасте от 1,5 до 12 лет. Рекомендуемая доза для 1 ингаляции составляет 0,5 мл, 1 небулы хватает на 5 сеансов. Это количество вещества разбавляют 2 мл физраствора. В особых случаях детям увеличивают дозу до 5 мг. Детям 12 лет и старше ингаляции с Вентолином делают, исходя из следующих рекомендаций:

купирование бронхолитического спазма – 2 ингаляции по 100 мкг;
профилактика бронхоспазма при планируемом контакте с аллергеном – 1 ингаляция 100 мкг за 10-15 мин до взаимодействия с фактором, провоцирующим аллергию;
длительная терапия – 200 мкг, 1-4 раз в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование препарата с другими медикаментозными средствами может привести к нежелательным результатам – спровоцировать тяжелую аритмию желудочков сердца, повысить внутриглазное давление, значительно уменьшить содержание калия в крови. Не назначают лекарство во время хирургических операций с использованием анестезии. Не рекомендуется использование бронхолитика одновременно с препаратами следующего действия:

блокирующими бета-2-адренорецепторы на основе Пропранолола;
возбуждающими центральную нервную систему – Амфетамином, Ноотропилом;
замедляющими протекание ферментных реакций моноаминоксидазы – антидепрессантами Бефолом, Ниаламидом;
нейростимулирующими средствами на основе метилксантинов – Теофиллином, Кофеином;
антихолинергическими, блокирующими естественные нейромедиаторы – Атропином, Прометазином.

Побочные действия

Реакция организма на прием препарата может выражаться в виде головной боли, тремора, тахикардии, гипотонии. На фоне лечения бронхолитиком нередко возникают: повышенная возбудимость, галлюцинации, беспокойство, мышечные судороги, возможны ангионевротический отек и крапивница. Препарат может влиять на выделение инсулина, вызвать парадоксальный бронхоспазм, обструкцию бронхов, усиление одышки, лактоацидоз и гипокалиемию.

Передозировка

Количество Вентолина, превышающее терапевтические дозы, может привести к возникновению гипергликемии, молочнокислого ацидоза, понижению уровня калия в крови. Ответ сердечно-сосудистой системы выражается тахикардией, снижением артериального давления, центральная нервная система реагирует гиперактивностью, возбуждением. Лечение при передозировке симптоматическое, с полной отменой лекарства. Действие препарата лучше всего нейтрализуется кардиоселективными бета-адреноблокаторами.?

Противопоказания

глаукомы;
порока или ишемической болезни сердца;
сердечной недостаточности;
аортального стеноза;
артериальной гипертензии;
тахиаритмии.

Условия продажи и хранения

Лекарство хранят в течение 2 лет, обеспечивая температурный режим хранения на уровне 30 градусов, не допуская воздействия ультрафиолета. Оно теряет свои терапевтические свойства при переохлаждении. Воспрещается хранение бронхолитика в местах, доступных детям. В аптеках препарат отпускается по рецепту врача.

Аналоги

Для терапии обструктивных заболеваний дыхательных органов в острой и хронической формах, на отечественном рынке представлен ряд препаратов на основе Сальбутамола. При патологиях, протекающих с бронхоспазмом, эффективны такие аналоги медикамента:

Наименование	Страна производства	Форма выпуска
Вентилор		раствор для внутривенных инъекций
	Российская Федерация	таблетки
	Республика Хорватия
	Югославия
	Великобритания
		Аэрозоль для ингаляций
Сальбутамол Нео
Саламол Эко Легкое дыхание	Ирландия

	Российская Федерация	раствор для ингаляций
Небутамол
Саламол Стери-Неб	Чешская Республика

Цена Вентолина

В аптеках и интернет-аптеках Москвы и Московской области препарат представлен аэрозолем и раствором для ингаляций. Сироп и таблетки для перорального применения встречаются реже. Стоимость лекарства колеблется незначительно в зависимости от формы выпуска и страны производства:

Наименование	В какой стране производится	Форма выпуска	Где купить	Цена, рублей
Ventolin спрей	Великобритания	Аэрозоль 200 доз
Ventolin спрей	Великобритания	Аэрозоль 200 доз	«Неофарм» на Обручева
Ventolin Небулы	Великобритания	Раствор 1мг/мл, 20 шт.	«ЗдравСити», Советская, 101
Ventolin Небулы	Германия	Раствор 1мг/мл, 20 шт.	«Аптеки столички», м. Алтуфьево
Ventolin таблетки	Германия	Таблетки 4 мг 100 шт.	ООО «Иннов-Фарма»
Ventolin сироп		Флакон 150 мл	«Самсон-Фарма» на Адмирала Ушакова

В аптеках можно найти Вентолин аэрозоль (Ventolin inhaler). Кроме того, Вентолин в небулах продается в виде раствора для ингаляций . Также лекарство можно найти в таблетках и в виде сиропа .

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат применяется для предотвращения бронхоспазмов . Это бронхолитик , а точнее – селективный бета-2-адреномиметик . Он повышает жизненную емкость легких и мукоцилиарный клиренс , активирует работу мерцательного эпителия , улучшает секрецию слизи, расширяет коронарные артерии , уменьшает содержание калия, действует как гипергликемическое и липолитическое средство , оказывает влияние на гликогенолиз и выделение инсулина, увеличивает риск появления .

Лекарство действует довольно быстро, практически через 5 минут после применения (максимум – через 30-90 минут). Продолжительность эффекта – около 5 часов.

10-20% сальбутамола после применения оказываются в нижних отделах дыхательных путей. Они всасываются в легочные ткани и кровь, но не расщепляются. Оставшееся количество активного вещества задерживается в ингаляторе или в ротоглотке, после чего проглатывается и активно расщепляется при прохождении через печень с преобразованием в фенольный сульфат .

Степень связи с белками плазмы – примерно 10%.

Поступивший в кровь сальбутамол расщепляется в течение 72 часов в печени и выводится, главным образом, с мочой в виде фенольного сульфата или в неизменном состоянии. Незначительная часть выводится с калом.

Показания к применению

Ингалятор и раствор для него с Вентолином применяются при в хронической форме, и ХОБЛ с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при хронической сердечной недостаточности , гиперчувствительности к компонентам, детском возрасте до 18 месяцев, .

Побочные действия

Как правило, среди побочных эффектов отмечают пальцев, появление беспокойства. Кроме того, возможны следующие нежелательные реакции:

гиперчувствительность в виде , гипотонии , бронхоспазма , коллапса ;
гиперактивность;
парадоксальный бронхоспазм ;
мышечные судороги;
гипокалиемия ;
лактоацидоз ;
сильное сердцебиение;
расширение периферических сосудов;
экстрасистолия ;
суправентрикулярная ;
раздражение слизистой оболочки рта и глотки.

Инструкция по применению Вентолина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Вентолина предупреждает, что лекарство нужно использовать правильно, не зависимо от формы выпуска, иначе лечебный процесс может пойти неверно.

Кроме того, препарат обязательно нужно принимать только после консультации с врачом.

Инструкция на Вентолин для ингаляций в виде аэрозоли сообщает о том, что для применения препарата необходимо пользоваться небулайзером с маской и эндотрахеальной трубкой .

Вентолин Небулы, который продается в форме раствора для ингалятора, применяется без разведения. Продолжительность ингаляции – около 10 минут. Лекарство можно развести стерильным раствором натрия хлорида (0,9%). Его нужно использовать в хорошо вентилируемых комнатах, так как некоторая доля препарата попадает в окружающую среду.

Инструкция на Вентолин Небулы для ингаляций рекомендует дозу в 2,5 мг. В случае необходимости ее можно увеличить максимум до 5 мг. Частота использования – 3-4 раза в день. Для взрослых пациентов, если это нужно, в условиях стационара дозировка повышается до 40 мг в день.

Аэрозоль для ингаляций рассчитан примерно на 200 раз использования. Им могут пользоваться взрослые пациенты и дети от 2 лет после назначения специалистом. С целью длительной поддерживающей терапии взрослым назначают обычно 200 мкг до 4 раз в день. Для предотвращения бронхоспазмов в детском возрасте используется 100-200 мкг (1-2 ингаляции).

Сироп назначается пациентам во взрослом возрасте по 2 мл 3-4 раза в день. При необходимости дозировку можно повысить до 4 мл.

Передозировка

При употреблении препарата в дозах сверх нормы возможна гипокалиемия , тахикардия , тошнота, снижение АД, мышечный тремор , рвота, возбуждение, респираторный алкалоз , головная боль , гипергликемия , гипоксемия . В редких случаях появляются , тахиаритмия , расширение периферических сосудов, судороги, трепетание желудочков .

Для лечения применяются кардиоселективные бета-адреноблокаторы , но с осторожностью, если в анамнезе есть приступы бронхоспазма .

Взаимодействие

Вентолин для ингаляций не рекомендуется использовать совместно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов . У пациентов с данное средство также повышает эффект стимуляторов нервной системы и тахикардию .

Если сочетать аэрозоль и раствор для ингаляций с ксантинами , увеличивается вероятность появления тахиаритмии . С Леводопой и средствами для ингаляционной повышается риск развития тяжелой желудочковой аритмии . Совместно с антихолинергическими лекарствами может повыситься внутриглазное давление. При назначении с диуретиками и ГКС повышается гипокалиемическое действие .

Условия продажи

Препарат продается только по рецепту.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в недоступном для детей и хорошо защищенном от света месте. Его нельзя замораживать или нагревать, оптимальная температура – не выше 30 °C.

Срок годности

Препарат нужно хранить не дольше 2 лет.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Вентолина, а также Вентолина Небулы и Вентолина Легкое Дыхание в аптеках можно достать, как правило, следующие:

Вентилор ;
Небутамол ;
Саламол Стери-Неб ;
Саламол-Эко ;
Саламол-Эко Легкое Дыхание ;
Сальбутамол-Интели ;
Сальбутамол-Нео .

Все они имеют разную стоимость. Во многих случаях аналоги стоят меньше, чем сам Вентолин.

Детям

Ингаляции детям могут применяться для купирования приступов бронхоспазма в дозировке 100-200 мкг (1-2 ингаляции). Поддерживающая терапия Вентолином – до 200 мкг 4 раза в день (2 ингаляции). Для профилактики применяется 100-200 мкг за 10-50 минут до провоцирующего фактора (1-2 ингаляции).

Для детей используются спейсеры «Бэбихалер» или «Волюматик».

Клиническая эффективность данного средства у детей до 18 месяцев при использовании небулайзера не исследовалась.

Распространенность астмы среди спортсменов международного класса значительно выше, чем у обычного населения. Поэтому они чаще других употребляют противоастматические препараты, такие как бета-адреномиметики

, которые занесены в список запрещенных субстанций Всемирного Антидопингового Агентства (ВАДА).

Их использование до конца 2009 года допускалось только при наличии разрешения на терапевтическое использование (ТИ) и в строго ограниченном количестве. С 2010 года ингаляции сальбутамола и сальметерола стали разрешены, но только при условии обязательной самодекларации. Это произошло вследствие того, что большинство проведенных исследований не зафиксировали при применении терапевтической дозы этих веществ каких-либо заметных изменений ни в плане кинетики потребления кислорода, ни в плане расширения физических возможностей человека, несмотря на явные метаболические и даже гормональные сдвиги.

В то же время воздействие большого количества этого вещества до их пор оставалось неизученным, что могло служить лазейкой для нечестного поведения. Сотрудники датских научно-медицинских учреждений взялись восполнить этот пробел, опубликовав свою работу в Скандинавском Журнале Медицины и Науки в Спорте (Scandinavian Journal of Medicine & Science in Sports).

Они провели тестирование девяти мужчин в возрасте 27±5 лет, ростом 187±6 см, весом 83±6 кг, которые никогда не курили, имели отменное здоровье и интенсивно тренировались не менее 5 часов в день в течение двух предыдущих лет. Их случайным образом разбили на две группы - основную, которой предлагалось вдохнуть 40 доз по 0,2 миллиграмма лекарства (из расчета 8 миллиграмм на сеанс) и контрольную, которая употребляла плацебо в виде обычных таблеток кальция. При этом было объявлено, что цель эксперимента состоит в сопоставлении последствий орального и ингаляционного применения сальбутамола.

Процесс изучения заключался в проведении занятий с возрастающей нагрузкой до отказа, а через неделю проходили три сеанса тренировок в тех же условиях на уровне 75% мощности. В каждом случае замерялись и сравнивались между собой показания усвоения кислорода и общей работоспособности, брались пробы артериальной и венозной крови для моментального отслеживания газовой динамики и анализы мочи для контроля уровня препарата.

В результате, не было выявлено ни в абсолютных, ни в относительных значениях статистически значимых изменений, спровоцированных приемом сальбутамола. Такие показатели, как максимальный объем потребления кислорода (VO2max), пиковая мощность (PP), порог газообмена (GET), анаэробный порог (Dmax), а также и ряд других физиологических и газообменных переменных практически не отличались в группах. Это дало основание констатировать отсутствие аэробного эффекта от приема больших объемов этого средства.

Одним из недостатков примененного метода стала кратковременность (20-25 минут) пребывания атлетов под нагрузками в противоположность реальной практике соревнований на выносливость, которые в действительности могут продолжаться 6-10 часов. Из предыдущих работ следует, что максимальная концентрация препарата в крови достигается через 3-4 часа с периодом полураспада в 4-6 часов. Кроме этого, участники исследования выступали хоть и активно, но в любительском классе, среднее базовое потребление кислорода у них было 66 миллилитров в минуту на килограмм. В то же время у спортсменов-профессионалов базовые уровни потребления кислорода заметно выше (от 80 миллилитров в минуту на килограмм веса), и поэтому динамика газообменных процессов может существенно отличаться.

Также логичнее было бы использовать плацебо не в таблетках, а тоже в ингаляционной форме, но производитель не смог выполнить такой заказ в требуемые сроки. Осталась за рамками и проблема систематического использования препарата, которое приводит к анаболическим эффектам, что отслежено в более ранних исследованиях на людях и животных. Поэтому применение сальбутамола может быть позволено только не систематически и в строго нормированных количествах.

Бронхолитический препарат - бета 2 -адреномиметик

Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: пропеллент (1,1,1,2-тетрафторэтан) в 1 дозе - до 75 мг, в 1 ингаляторе - до 18 г.

200 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком - пачки картонные.

Примечания:
* для обеспечения выхода 200 доз при применении ингалятора, каждый ингалятор содержит количество суспензии, эквивалентное 240 дозам;
** 120.5 мкг сальбутамола сульфата (микронизированного) эквивалентны 100 мкг сальбутамола;
** в зависимости от оборудования, используемого при производстве препарата, в производственную формулу может быть включено до 10% избытка действующего вещества.

Фармакологическое действие

Cелективный агонист β 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на β 2 -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 ч) бронхорасширяющее действие на β 2 -адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 минут) при обратимой обструкции дыхательных путей.

Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает ЖЕЛ. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положительное хроно - и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Заболевание

Бронхиальная астма

Задать вопрос пульмонологу
Купить лекарства
Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигают нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Распределение

Связывание cальбутамола с белками плазмы составляет 10%.

Метаболизм

При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно почками.

Выведение

Введенный в/в сальбутамол имеет T 1/2 4-6 ч. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4"-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется экскретируется в течение 72 ч.

Показания

Бронхиальная астма:

— купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении;

— предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;

— применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизему легких.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. При отсутствии реакции на сальбутамол у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой рекомендуется проводить терапию ГКС с целью достижения и поддержания контроля заболевания. Отсутствие реакции на терапию сальбутамолом может указывать на необходимость в срочной консультации врача или лечении.

Противопоказания

— ведение преждевременных родов;

— угрожающий аборт;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью следует применять сальбутамол у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ишемической болезнью сердца, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой.

Дозировка

Препарат Вентолин предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот.

Повышенная потребность в применении агонистов бета 2 -адренорецепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии ГКС.

Так как передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача.

Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 ч.

У пациентов, испытывающих затруднения в синхронизации вдоха с применением дозирующего аэрозольного ингалятора под давлением, может быть использован спейсер.

У детей и младенцев, получающих препарат Вентолин, целесообразно использование педиатрического спейсерного устройства с лицевой маской.

Для купирования приступа бронхоспазмов взрослым рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мкг; детям - 100 мкг, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг. Не рекомендуется применять ингалятор Вентолин чаще 4 раз/сут. Потребность в таком частом применении дополнительных доз препарата Вентолин или в резком увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения астмы.

Для предотвращения приступов бронхоспазма, связанного с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, взрослым - 200 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки; детям - 100 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг.

При длительной поддерживающей терапии взрослым - до 200 мкг 4 раза/сут; детям - до 200 мкг 4 раза/сут.

Правила применения ингалятора

Проверка ингалятора

Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались неделю и дольше, следует удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и произвести два распыления в воздух для того, чтобы убедиться в исправности ингалятора.

Использование ингалятора

1. Удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

2. Осмотреть мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый.

3. Хорошо встряхнуть ингалятор.

4. Держать ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.

5. Сделать медленный глубокий выдох, обхватить мундштук губами, не сжимая его зубами.

6. Производя максимально глубокий вдох через рот одновременно нажать на верхнюю часть ингалятора для высвобождения одной ингаляционной дозы сальбутамола.

7. Задержать дыхание на несколько секунд, вынуть мундштук изо рта, затем медленно выдохнуть.

8. Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, подождать около 30 сек и затем повторить пп. 3-7.

9. Плотно закрыть мундштук защитным колпачком.

Выполняя стадии 5, 6 и 7, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если виден "туман", выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново со стадии 2.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то пациент должен строго соблюдать их. Если у пациента возникают трудности с использованием ингалятора, то ему необходимо обратиться к врачу.

Очистка ингалятора

Ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю.

1. Извлечь металлический баллончик из пластмассового корпуса и снять крышку мундштука.

2. Тщательно промыть пластмассовый корпус и крышку мундштука под струей теплой воды.

3. Просушить пластмассовый корпус и крышку мундштука полностью как снаружи так и внутри. Не допускать перегрева.

4. Поместить металлический баллончик в пластмассовый корпус и надеть крышку мундштука.

Не погружать металлический баллончик в воду.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1 000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, снижение АД и коллапс.

Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипокалиемия. Терапия бета 2 -агонистами может приводить к клинически значимой гипокалиемии.

Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.

Со стороны сердца: часто - тахикардия; нечасто - ощущение сердцебиения; очень редко - аритмии (включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию).

Со стороны сосудов: редко - периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: нечасто - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги.

Передозировка

Симптомы: признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией бета-адренорецепторов (см. разделы "Особые указания" и "Побочное действие"), такие как снижение АД, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота. Применение больших доз сальбутамола может вызвать метаболические изменения, включая гипокалиемию, необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Лечение: при применении в высоких дозах, а также при передозировке бета-агонистов короткого действия наблюдалось развитие лактат-ацидоза, поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и возможностью развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).

Лекарственное взаимодействие

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

У пациентов с тиреотоксикозом Вентолин усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмии.

Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Особые указания

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности агонистов бета 2 -адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы ГКС. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Терапия агонистами бета 2 -адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.

Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при приеме сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу после применения препарата. Данное состояние требует немедленного лечения с использованием альтернативной формы выпуска сальбутамола или другого ингаляционного бронходилататора короткого действия. Препарат Вентолин следует немедленно отменить, оценить состояние пациента и при необходимости назначить другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.

В случае отсутствия эффекта от применения ранее эффективной дозы ингаляционного сальбутамола на протяжении, по крайней мере, 3 ч пациент должен обратиться к врачу на предмет необходимости принятия каких-либо дополнительных мер.

Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Вентолин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных.

Беременность и лактация

Фертильность

Нет данных о воздействии сальбутамола на фертильность человека. В доклинических исследованиях нежелательного влияния на фертильность животных выявлено не было.

Беременность

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование "волчьей пасти" и пороков развития конечностей, на фоне приема сальбутамола при беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3%, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Бронхолитический препарат - бета 2 -адреномиметик

Действующее веществоФорма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 для обеспечения выхода 200 доз при применении ингалятора, каждый ингалятор содержит количество суспензии, эквивалентное 240 дозам;
2 в зависимости от оборудования, используемого при производстве препарата, в производственную формулу может быть включено до 10% избытка действующего вещества;
3 120.5 мкг сальбутамола сульфата (микронизированного, увлажненного) эквивалентны 100 мкг сальбутамола.

Вспомогательные вещества: пропеллент (1,1,1,2-тетрафторэтан) - до 75 мг в 1 дозе (до 18 г в 1 ингаляторе).

200 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Cелективный агонист β 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на β 2 -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 ч) бронхорасширяющее действие на β 2 -адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 мин) при обратимой обструкции дыхательных путей.

Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в , влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Связывание cальбутамола с белками плазмы составляет 10%.

Метаболизм

Выведение

Введенный в/в сальбутамол имеет T 1/2 4-6 ч. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4"-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм в/в, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется экскретируется в течение 72 ч.

Показания

Бронхиальная астма:

— купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении;

— предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием или вызванных физической нагрузкой;

— применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая ХОБЛ, хронический бронхит, .

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. При отсутствии реакции на сальбутамол у пациентов с тяжелой рекомендуется проводить терапию ГКС с целью достижения и поддержания контроля заболевания. Отсутствие реакции на терапию сальбутамолом может указывать на необходимость в срочной консультации врача или лечении.

Противопоказания

— ведение преждевременных родов;

— угрожающий аборт;

С осторожностью следует применять сальбутамол у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ИБС, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой.

Дозировка

Препарат Вентолин предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот.

Повышенная потребность в применении агонистов β 2 -адренорецепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии ГКС.

Т.к. передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача.

Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 ч.

При длительной поддерживающей терапии взрослым - до 200 мкг 4 раза/сут; детям - до 200 мкг 4 раза/сут.

Правила применения ингалятора

Проверка ингалятора

Использование ингалятора

1. Удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

2. Осмотреть мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый.

3. Хорошо встряхнуть ингалятор.

5. Сделать медленный глубокий выдох, обхватить мундштук губами, не сжимая его зубами.

7. Задержать дыхание на несколько секунд, вынуть мундштук изо рта, затем медленно выдохнуть.

9. Плотно закрыть мундштук защитным колпачком.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, пациент должен строго соблюдать их. Если у пациента возникают трудности с использованием ингалятора, ему необходимо обратиться к врачу.

Очистка ингалятора

Ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю.

1. Извлечь металлический баллончик из пластмассового корпуса и снять крышку мундштука.

2. Тщательно промыть пластмассовый корпус и крышку мундштука под струей теплой воды.

4. Поместить металлический баллончик в пластмассовый корпус и надеть крышку мундштука.

Не погружать металлический баллончик в воду.

Побочные действия