Верапамил гидрохлорид таблетки инструкция по применению. Верапамила гидрохлорид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Наименование:

Верапамила гидрохлорид (Verapamili hydrochloridum)

Фармакологическое действие:

Верапамила гидрохлорид – препарат группы селективных блокаторов кальциевых каналов L типа I класса. Препарат обладает выраженным антиангинальным и антиаритмическим действием, а также снижает артериальное давление. Механизм действия препарата основан на его способности блокировать прохождение ионов кальция внутрь клетки через кальциевые каналы. Данное действие наиболее выражено в отношении клеток миокарда и гладкомышечного слоя сосудов. При применении препарата у пациентов не отмечается изменение уровня кальция в плазме крови.

Антиангинальное действие препарата осуществляется за счет уменьшения тонуса гладкомышечного слоя коронарных и периферических сосудов, расширения их просвета и улучшения кровообращения. При этом препарат также снижает потребность миокарда в кислороде, за счет уменьшения постнагрузки.

Антиаритмический эффект препарата осуществляется за счет блокады кальциевых каналов клеток синоатриального и атриовентрикулярного узла. Препарат несколько снижает проводимость сердца, удлиняет рефрактерный период в атриовентрикулярном и синусовом узлах, уменьшает скорость синусового ритма и частоту сердечных сокращений.

Гипотензивное действие препарата основано на его способности снижать тонус гладкомышечного слоя сосудов и уменьшать общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат приводит к снижению повышенного артериального давления не вызывает развития аритмии и постуральной гипотензии.

После перорального приема препарата активный компонент хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 20-35 %, для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 1-2 часа после перорального применения. Степень связи верапамила с белками плазмы достигает 90 %. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения достигает 3-7,5 часов после однократного применения и 4,5-12 часов при регулярном применении препарата. Выводится преимущественно почками, незначительная часть препарата выводится кишечником.

У пациентов с дисфункцией печени отмечается увеличение периода полувыведения верапамила.

При парентеральном применении действие препарата развивается в течение 2-5 минут и длится в течение 10-20 минут.

Показания к применению:

Таблетки:

Препарат применяют для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца и стенокардией, в частности стабильной стенокардией и стенокардией Принцметала.

Препарат назначают пациентам, страдающим пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией, а также мерцанием и трепетанием предсердий.

Раствор для инъекций:

Препарат назначают пациентам при гипертоническом кризе, острой коронарной недостаточности, а также пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, желудочковой экстрасистолии, а также тахисистолических пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, которые вызваны ишемией сердечной мышцы.

Методика применения:

Таблетки:

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым, страдающим артериальной гипертензией, обычно назначают по 80 мг препарата 3 раза в день. В случае если антигипертензивный эффект препарата недостаточно выражен спустя 7 дней после начала терапии препаратом дозу постепенно увеличивают.

Взрослым, страдающим стенокардией и аритмией, обычно назначают по 80-120 мг препарата 3 раза в день.

Пациентам с дисфункцией печени, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с недостаточной массой тела препарат назначают в начальной дозе не более 40 мг 3 раза в день.

В случае если терапевтический эффект препарата выражен недостаточно дозу верапамила постепенно увеличивают.

Максимальная суточная доза верапамила гидрохлорида составляет 480 мг.

При необходимости длительного применения препарата рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.

Раствор для инъекций:

Препарат предназначен для парентерального введения. Препарат вводят внутривенно медленно, в случае необходимости препарат допускается вводить инфузионно. Для приготовления раствора для инфузий допускается использование раствора глюкозы 5 % или раствора натрия хлорида 0,9 %. Скорость инфузионного введения препарата не должна превышать 10 мг верапамила в час. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым при суправентрикулярной тахикардии обычно назначают внутривенное медленное введение 2-4мл препарата (длительность введения не менее 2 минут). При парентеральном применении верапамила необходим постоянный контроль артериального давления и ЭКГ. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточен то спустя 20-30 минут вводят повторную дозу. Возможно также назначение препарата в виде внутривенной инфузии.

Взрослым при гипертоническом кризе обычно назначают внутривенное медленное введение препарата в дозе 0,05-0,1 мг/кг массы тела. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточно выражен спустя 30-60 минут вводят повторную дозу.

Максимальная общая суточная доза верапамила составляет 100 мг.

Детям в возрасте младше 1 года при гипертоническом кризе обычно назначают внутривенное медленное введение препарата в дозе 0,1-0,2 мг/кг массы тела. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточно выражен спустя 30-60 минут вводят повторную дозу.

Детям в возрасте от 1 года до 15 лет при гипертоническом кризе обычно назначают внутривенное медленное введение препарата в дозе 0,1-0,3 мг/кг массы тела. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточно выражен спустя 30-60 минут вводят повторную дозу.

Максимальная разовая доза для детей составляет 5 мг верапамила.

Нежелательные явления:

При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, нарушение стула, кровоточивость десен, атония кишечника, гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз. В редких случаях преимущественно при длительном применении препарата отмечалось развитие гепатотоксического действия верапамила.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступ стенокардии, чрезмерное снижение артериального давления, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, нарушение сердечного ритма, синкопе, инфаркт миокарда, чувство сердцебиения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение церебрального кровообращения, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, парестезии, судороги, нарушения психики, нарушение зрения и слуха.

Со стороны мочеполовой системы: частое мочеиспускание, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперпигментация, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, отек Квинке.

Другие: боли в мышцах и суставах, гематомы.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат в форме таблеток и таблеток, покрытых оболочкой, не назначается пациентам с галактоземией, лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозо-галактозы.

Препарат противопоказан пациентам, страдающим артериальной гипотензией, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком, коллапсом, выраженной брадикардией.

Препарат не применяется для лечения мерцания и трепетания предсердий на фоне синдромов WPW и LGL.

Препарат не назначается пациентам с синоатриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой II-III степени, а также пациентам, страдающим синдромом слабости синусового узла.

Препарат не применяют для терапии женщин в период беременности и лактации.

Препарат в форме таблеток не применяют для лечения детей в возрасте младше 5 лет в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата в данной возрастной категории.

Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью назначать препарат Верапамила гидрохлорид.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, гипертрофической кардиомиопатией, в том числе осложненной обструкцией левого желудочка, а также пациентам с мышечной дистрофией Дюшенна, нарушением функции печени и/или почек.

Препарат с осторожностью назначают пациентам перед проведением плановых оперативных вмешательств.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Во время беременности:

Препарат не оказывает тератогенного действия. Препарат не следует применять в период беременности, в связи с недостаточным количеством достоверных данных о безопасности препарата для плода и его влиянии на течение родов.

При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При сочетанном применении препарата с блокаторами бета-адренорецепторов, ингаляционными анестетиками, рентгеноконтрасными средствами, блокаторами нейромышечной передачи и флекаинидом отмечается усиление блокады синоатриального и атриовентрикулярного узла, а также усиливается выраженность побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Комбинированное применение данных препаратов допускается только под строгим наблюдением лечащего врача.

Препарат при одновременном применении усиливает терапевтические эффекты антигипертензивных лекарственных средств, миорелаксантов.

Нейролептические лекарственные препараты и трициклические антидепрессанты усиливают действие верапамила.

Препарат при сочетанном применении увеличивает плазменные концентрации циклоспорина, такролимуса, карбамазепина, ингибиторов серотониновых рецепторов, колхицина, макролидов и сердечных гликозидов. При необходимости сочетанного применения дозу сердечных гликозидов следует корректировать.

Не следует назначать препарат совместно с антиаритмическими препаратами I-III классов.

Противопоказано сочетанное применение препарата с дизопирамидом. Следует соблюдать интервал не менее 48 часов между курсами приема этих препаратов.

При сочетанном применении препарата с хинидином возможно значительное снижение артериального давления.

Кальций и холекальциферол при сочетанном применении с препаратом снижают его терапевтические эффекты.

Препарат следует с осторожностью назначать с другими лекарственными средствами, для которых характерна высокая степень связи с белками плазмы. При сочетанном применении этих препаратов возможно взаимное изменение фармакокинетических показателей.

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность препарата при сочетанном применении.

Препарат при одновременном применении уменьшает выведение пропанолола, метопролола, рифампицина и фенобарбитала.

Препарат следует с осторожностью назначать совместно с препаратами лития, теофиллином.

Циметидин, ритонавир и индинавир при сочетанном применении с препаратом увеличивают плазменные концентрации верапамила.

При сочетанном применении препарата с симвастатином необходима коррекция дозы последнего.

Грейпфрутовый сок при одновременном применении с препаратом повышает биодоступность верапамила.

Препарат усиливает эффекты этилового спирта.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие сердечной недостаточности, значительного снижения артериального давления, асистолии и атриовентрикулярной блокады.

Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств. При передозировке пациент должен постоянно находиться под тщательным медицинским контролем, включая постоянный контроль дыхания, артериального давления и ЭКГ.

При развитии у пациента выраженного снижения артериального давления, а также полной атриовентрикулярной блокады показано внутривенное введение изопротеренола, норадреналина, метараминолтартрата, атропина и 10 % раствора кальция глюконата. В тяжелых случаях используют кардиостимуляторы.

При развитии тахикардии у пациентов, страдающих трепетанием и фибрилляцией предсердий с синдромом WPW и LGL, показано применение электрической кардиоверсии, а также назначение прокаинамида или лидокаина внутривенно.

Возможно также назначение инотропных препаратов.

Проведение гемодиализа при передозировке верапамила гидрохлорида неэффективно.

Форма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 5 блистеров картонной пачке.

Таблетки по 10 штук в блистере, по 1, 2 или 5 блистеров в картонной пачке.

Раствор для инъекций по 2мл в ампулах, по 10 ампул в картонной пачке.

Условия хранения:

Препарат в форме таблеток и таблеток, покрытых оболочкой, рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 °C.

Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой – 3 года.

Срок годности препарата в форме таблеток – 2 года.

Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 3 года.

Синонимы:

Веракард, Каверил, Лекоптин.

Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Верапамила гидрохлорид 80 содержит:

Верапамила гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 80 мг,

Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 таблетка препарата Верапамила гидрохлорид 40 содержит:

Верапамила гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 40 мг,

Вспомогательные вещества, в том числе лактоза и сахароза.

1мл раствора для инъекций содержит:

Верапамила гидрохлорида – 2,5 мг,

Вспомогательные вещества.

Препараты аналогичного действия:

Гиприл-А / Гиприл-А Плюс (Hypril-A / Hypril-A Plus) Тенокс (Tenox) Амло (Amlo) Аген (Agen) Надолол (Nadolol)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

– одно из самых распространенных заболеваний во всем мире. Оно протекает бессимптомно и дает знать о себе только тогда, когда артериальное давление становится слишком высоким.

Чтобы вовремя обнаружить болезнь, нужно регулярно измерять АД и обращаться к врачу при появлении любых необычных симптомов. Если диагноз «гипертония» будет подтвержден, пациенту назначат специальные антигипертензивные лекарственные средства.

Одним из таких препаратов является Верапамила гидрохлорид, который позволяет бороться с гипертонией и многими другими сердечно-сосудистыми патологиями.

Фармакологическое действие

Верапамила гидрохлорид является представителем группы блокаторов кальциевых каналов. Он способствует расширению коронарных сосудов, увеличению коронарного кровотока, снижению потребности миокарда в кислороде, нормализации периферической гемодинамики.

В результате применения лекарства снижается кальциевая реабсорбция, что обеспечивает выраженное натрийуретическое и диуретическое действие, а также достижение гипотензивного эффекта.

Благодаря ингибированию ионов кальция, Верапамила гидрохлорид положительно сказывается на проводящей нервной системе, способствует вазодилатации, угнетающе действует на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимости, существенно снижает постнагрузки.

Активный компонент препарата может всасываться из ЖКТ полностью (на 95 процентов). Через 1 или 2 часа после применения средства в плазме наблюдается максимальная концентрация препарата. Что касается выделения, то оно происходит через почки (70%), с желчью (25%), а также в неизмененном виде (от 3 до 4%). Период полувыведения определяется длительностью терапии: при одноразовом применении он варьируется от трех до семи часов, а при регулярном применении – от четырех до двенадцати.

Показания к применению на Верапамила гидрохлорид

Назначение практикуется при следующих заболеваниях:

• гипертоническая болезнь;
• стенокардия : вазоспастическая, нестабильная, напряжения;
• проблемы сердечного ритма, включая тахикардию , экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий.

Также применение лекарства позволяет достичь выраженного профилактического эффекта (предотвратить развитие перечисленных заболеваний ССС).

Способ применения

Таблетки Верапамила принимают сразу после приема пищи либо во время него. Запивают их незначительным количеством жидкости (желательно – воды).

Взрослым пациентам для снижения повышенного АД препарат назначается в разовой дозе 40 или 80 мг, принимаемой от трех до четырех раз в день. При этом важно следить за тем, чтобы количество принимаемого верапамила не превышало 480 мг/сутки.

Если пациенту поставлен диагноз «тяжелая печеночная недостаточность», максимальная суточная доза автоматически снижается до 120 мг. По аналогичной схеме Верапамила гидрохлорид принимается для профилактики различных видов стенокардии, а также аритмии.

Чтобы купировать острые состояния (пароксизмальные нарушения ритмов сердечных, гипертонические кризы), вводить Верапамила гидрохлорид нужно внутривенно, струйно (от 5 до 10 мг раствора в объеме от 2 до 4 мл). Усилить эффект возможно с помощью повторного введения такой же дозы спустя 30 минут.

Будьте внимательны: при внутривенном применении препарата нужно постоянно контролировать ЧСС, ЭКГ , АД.

Иногда лекарство назначается детям с аритмичными и гипертензивными проблемами. Медикамент принимается по 2-3 раза/сут. в дозе, предписанной производителем. Детям 5 лет дают 60 мг препарата, детям от 6 до 14 – 80-360 мг. Если планируется лечение грудничков и деток младше пяти, препарат лучше вводить внутривенно. Для грудничков разовая доза составит 0,75-2 мг, а для деток от полутора лет – 2-3 мг.

Схема дозировки и длительность курса терапии устанавливаются доктором после оценки состояния человека, тяжести и особенностей течения болезни. Анализ эффективности назначенного лечения может стать причиной изменения схемы применения Верапамила гидрохлорида.

Форма выпуска, состав

В качестве главного действующего компонента препарата выступает верапамила гидрохлорид.

Помимо него, лекарство содержит вспомогательные соединения в виде кальция фосфата двузамещенного, магния стеарата, крахмала, желатина, очищенного талька, бутилгидроксианизола, диоксида титана, метилпарабена и др.

Медикамент продается в различных формах: в виде капсул, ампул для инъекций, раствора для в/в введения, таблеток и таблеток пролонгированного действия, драже.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата стоит учитывать изменение его свойств на фоне параллельного приема других средств.

Гипотензивный эффект Верапамила гидрохлорида усиливается при употреблении диуретиков и других медикаментов, понижающих давление.

Прием циметидина и ранитидина способствует повышению концентрации верапамила в крови.

При параллельном применении различных бета-адреноблокаторов, ингаляционных анестетиков и антиаритмических средств существенно усиливается кардиотоксическое действие.

Снижение концентрации верапамила в плазме и ослабление его действия наблюдается при лечении рифампицином и фенобарбиталом.

Лечение верапамилом на фоне приема ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать кровотечение.

Сочетанное применение теофиллина, хинидина, празонина, миорелаксантов и циклоспорина способствует усилению действия данных препаратов и увеличению их концентрации

Лечебные свойства карбамазепина и лития, увеличенные верапамилом, могут привести к развитию нейротоксических реакций.

Побочные действия

Кровь (гемостаз, кроветворение) и ССС	брадикардия (синусовая), появление признаков сердечной недостаточности (при употреблении в больших дозах), гипотензия артериальная, АV блокада.
Нервная система, органы чувств	нервозность, сонливость, утомляемость, боли головные, заторможенность, парестезии, головная боль, слабость, головокружения .
Реакции аллергические	высыпания кожные, зуд кожного покрова, крапивница; редко – синдром Стивенса-Джонсона, отек ангионевротический.
Органы ЖКТ	запоры, явления диспепсические, тошнота; редко – ЩФ, повышенная активность трансаминаз «печеночных», гиперплазия десен.
Иные	бронхоспазм (при введении внутривенном), гиперемия кожи лица, отеки периферические; крайне редко – увеличение секреции пролактина и гинекомастия.

Передозировка

Прием лекарства без рецепта врача, необоснованное увеличение дозы Верапамила гидрохлорида, – все это может спровоцировать появление передозировки. В этом случае пациент сталкивается с различными симптомами: брадикардией, гипотензией, кардиогенным шоком, комой, асистолией.

К счастью, имеется специфический антидот, способный уменьшить неприятную симптоматику. Это кальция глюконат. Для уменьшения проявлений передозировки 10-20 мл 10%-го раствора вводят внутривенно. При наличии симптомов брадикардии и блокады AV вводят препараты изопреналина, орципреналина либо атропина; избавиться от гипотензии помогают норэпинефрин и допамин; купировать сердечную недостаточность помогает добутамин.

Противопоказания

Не назначают лекарство при гипотензии выраженной, гиперчувствительности, инфаркте миокарда (остром либо недавно перенесенном и осложненном симптомами левожелудочковой недостаточности, гипотензии, брадикардии), шоке кардиогенном, брадикардии выраженной, AV-блокаде степени 2 и 3, ХСН третьей стадии, синоатриальной блокаде, трепетании и фибрилляции предсердий, синдроме Морганьи-Адамса-Стокса, WPW-синдроме либо синдроме Лауна-Ганонга-Левина (исключение – пациенты с кардиостимуляторами), синдроме слабости синусного узла (при отсутствии электрокардиостимулятора), тяжелом стенозе устья аорты, грудном вскармливании, дигиталисной интоксикации, беременности.

Ограничениями к применению являются : недостаточность сердечная хронического характера (1, 2 стадии), AV-блокада первой степени, гипотензия умеренная или легкая, миопатия выраженная (синдром Дюшенна), тахикардия желудочковая с широким комплексом QRS (в/в введение), печеночная и/либо почечная недостаточность.

При беременности

В первые 3 месяца беременности Верапамила гидрохлорид не назначают вообще. В остальных триместрах прием лекарства возможен, но только после того, как врач убедится в отсутствии угрозы для плода. Что касается кормящих матерей, то им принимать данное средство запрещено. Это объясняется тем, что активный компонент выделяется с молоком.

Условия и сроки хранения

Верапамила гидрохлорид вплоть до окончания срока годности должен находиться в месте, защищенном от влаги и прямых лучей солнца. Рекомендованная температура для хранения таблетированных форм препарата составляет 15-25 градусов, а температура для хранения инъекционных форм – 8-25 градусов.

Таблетки можно хранить 2 года, покрытые оболочкой таблетки – 3 года, раствор для инъекций – тоже 3 года.

Цена

Большая популярность лекарства обусловлена не только лечебной эффективностью, но и достаточно демократичной стоимостью. Последняя зависит от производителя препарата, а также количества и дозировки лекарственного средства.

Цена таблеток в России начинается от 35 рублей, цена пролонгированных таблеток – от 150 рублей, цена ампул – от 50 рублей.

Минимальная стоимость таблеток в Украине составляет 7 гривен, средняя – 20 гривен.

Аналоги

Современные фармацевтические компании предлагают множество препаратов с действием, аналогичным действию Верапамила гидрохлорида (профилактика и лечение гипертоний, аритмий, приступов стенокардии).

К ним относятся такие медикаменты, как Веракард, Верогалид , Лекоптин , Финоптин , Данистол, Изоптин , Каверил, Верапабене, Ацупамил, Фламон, Фаликард.

Регистрационный номер:

Срок действия регистрационного удостоверения:

06.03.2015 до 06.03.2020

Название на английском:

VERAPAMILHYDROCHLORIDE

Состав

действующее вещество: верапамила гидрохлорид;

1 таблетка содержит 80 мг верапамила гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, магния стеарат.

Пленкообразующее покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, триацетин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видны два шара разной структуры.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина. Код АТХ C08D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором кальциевых каналов L типа I класса, оказывает антиангинальное и гипотензивное действия. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает поступление ионов кальция внутрь клеток, в частности, кардиомиоцитов и клеток гладких мышц сосудов, концентрация кальция в крови при этом не меняется.

Антиангинальное действие препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, что приводит к уменьшению постнагрузки и потребности миокарда в кислороде.

Верапамила гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальном и атриовентрикулярном узлах), что приводит к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. Вследствие этого увеличивается эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярном узлах, замедляется синусовый ритм, уменьшается частота сердечных сокращений.

Антигипертензивное действие верапамила гидрохлорида обусловлено расслаблением гладких мышц сосудов, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной тахикардии; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 в минуту) развивается редко.

Фармакокинетика.

После перорального приема в тонком кишечнике всасывается более 90 % введенной дозы верапамила гидрохлорида. Препарат метаболизируется преимущественно в печени вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность препарата составляет 20-35 %. Максимальная концентрация верапамила гидрохлорида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема препарата.

Степень снижения давления крови не зависит от концентрации Верапамила гидрохлорида в плазме крови.

С белками крови связывается приблизительно 90 % препарата.

Верапамила гидрохлорид проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Средний период полувыведения составляет 2,8-7,4 часа после первого приема и 4,5-12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться.

Недавно полученные данные свидетельствуют, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 14-16 часов, объем распределения увеличивается, плазменный клиренс составляет примерно 30 % нормы. Поэтому дозу для таких пациентов уменьшают до 1 / 3 обычной суточной дозы.

Препарат выводится преимущественно почками (70 %), частично – кишечником.

Клинические характеристики

Показания

· Острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями (брадикардия 90 мм рт.ст.), недостаточность левого желудочка).

· Тяжелые нарушения проводимости: синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада

ІІ-ІІІ степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма).

· Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма).

· Сердечная недостаточность со снижением фракции выброса менее 35 % и/или давлением в легочной артерии выше 20 мм рт. ст. (если только вторичная наджелудочковая тахикардия не поддается влиянию терапии верапамилом).

· Мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (на фоне синдромов WPW и LGL). У таких пациентов при применении верапамила гидрохлорида есть риск развития желудочковой тахиаритмии, включая желудочковую фибрилляцию.

· Одновременное использование блокаторов b-адренорецепторов для внутривенного введения (за исключением интенсивной терапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
С b-адреноблокаторами: увеличивает взаимное подавляющее действие на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда, вследствие этого повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, АV- и SА-блокад, брадикардии, сердечной недостаточности, особенно при применении высоких доз b-адреноблокаторов или при их внутривенном введении.

Особую группу риска составляют пациенты с признаками хронической сердечной недостаточности, выраженной кардиомиопатии или те, которые недавно перенесли инфаркт миокарда. Комбинированную терапию Верапамила гидрохлорида с b-адреноблокаторами следует проводить только по четким показаниям и под строгим контролем врача.

С антигипертензивными препаратами (например, вазодилататоры, ингибиторы АПФ, диуретики, О±-блокаторы, празозин и теразозин): верапамила гидрохлорид потенцирует их действие.

С трициклическими антидепрессантами , нейролептиками: потенцирование гипотензивного действия верапамила гидрохлорида.

С сердечными гликозидами (например, дигоксином): следует учитывать, что в начале лечения

(1-я неделя) уровень дигоксина в сыворотке крови повышается на 50-70 %, поэтому нужно откорректировать дозу дигоксина, а его уровень в сыворотке крови периодически контролировать, особенно в начале лечения.

С антиаритмическими препаратами I-III класса (в том числе амиодароном): не рекомендуется одновременное применение.

С дизопирамидом (ритмиленом): не следует применять одновременно, прием дизопирамида надо прекратить за 48 часов до начала применения верапамила гидрохлорида, и возможно возобновить не ранее чем через 24 часа после прекращения приема верапамила гидрохлорида.

С флекаинидом: существенно изменяется взаимное подавляющее действие на миокард, замедляется атриовентрикулярная проводимость и увеличивается продолжительность реполяризации.

С хинидином: уменьшение клиренса хинидина (≈ 35 %) при пероральном приеме. Возможно развитие артериальной гипотензии, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией – отек легких. Поэтому не следует назначать оба препарата вместе.

С пероральными противозачаточными препаратами, гидантоином, салицилатами, сульфаниламидами и производными сульфонилмочевины: вследствие высокой степени связывания верапамила с белками плазмы крови его следует с осторожностью назначать пациентам, которые принимают другие препараты, имеющие данные свойства.

С солями кальция и витамином D: фармакологический эффект верапамила гидрохлорида, вероятно, уменьшается.

С пропранололом, метопрололом: верапамила гидрохлорид может снижать их клиренс.

С рифампицином, фенобарбиталом: могут снижать эффективность препарата как индукторы микросомальних ферментов.

С солями лития, теофиллином: под действием верапамила концентрация в сыворотке крови может изменяться, поэтому пациенты, принимающие эти препараты, должны быть под тщательным наблюдением.

С циклоспорином, эверолимусом, сиролимусом, такролимусом, ингибиторами серотониновых рецепторов (таким как алмотриптан) , карбамазепином и теофиллином: верапамил приводит к повышению их уровня в сыворотке крови при одновременном применении.

С колхицином: верапамил может привести к усилению его действия. Комбинированное применение этих препаратов не рекомендуется.

С антагонистами H 2 -рецепторов, циметидином: возможно повышение концентрации верапамила в плазме крови.

С антиретровирусными препаратами (такими как ритонавир , индинавир): возможно повышение концентрации верапамила в плазме крови. Поэтому использовать Верапамила гидрохлорид в этой комбинации следует с осторожностью или его доза должна быть снижена.

С ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин): лечение статинами следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение статинов, следует учесть необходимое снижение их дозы и подобрать дозировку в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови.

С симвастатином (в больших дозах): повышается риск миопатии, рабдомиолиза. Дозировка симвастатина должна быть соответственно откорректирована.

С флувастатином, правастатином и розувастатином: онине метаболизируются системой CYP3A4 и в связи с этим практически не взаимодействуют с верапамилом.

С субстратами цитохрома Р 450 изоэнзима 3А4 , например ингибиторами СSE (в т.ч. ловастатин, симвастатин, аторвастатин ): возможно повышение уровня этих лекарственных средств в плазме крови, что повышает риск токсического поражения мышц.

С ингаляционными анестетиками или с блокаторами нейромышечной передачи: дозы препаратов следует откорректировать, чтобы избежать подавляющего действия на сердечную деятельность.

С миорелаксантами: потенцирует их действие.

С макролидами (например, эритромицин или кларитромицин): из-за взаимного влияния повышается уровень верапамила в плазме крови.

С антидиабетическими препаратами (глибурид): повышается С мах глибурида на 28 %.

С доксорубицином (перорально): повышается биодоступность и максимальный уровень доксорубицина в плазме крови у пациентов с мелкоклеточным раком легких.

С препаратами зверобоя продырявленного: уменьшается площадь под кривой концентрация-время, увеличивается С мах.

С рентгеноконтрастными средствами: возможно потенцирование подавлщего влияния верапамила на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда.

С этанолом: верапамил задерживает распад и повышает его уровень в плазме крови, тем самым усиливается действие этанола.

С грейпфрутовым соком: повышается биодоступность верапамила на 30 %.

С сульфинпиразоном: повышение клиренса перорального верапамила в 3 раза, биодоступности – на 60 %. Возможно снижение гипотензивного эффекта.

С ацетилсалициловой кислотой: повышение риска кровотечений.

С дигитоксином: уменьшение клиренса дигитоксина (≈ 27 %) и экстраренального клиренса (≈ 29 %).

С бунспироном: увеличениеAUC и С мах в 3-4 раза.

С имипрамином: увеличение AUC (≈ 15 %) имипрамина без влияния на активный метаболит дезипрамин.

С мидазоламом: увеличение AUC в 3 раза и С мах – в 2 раза.

Исследования метаболизма верапамила гидрохлорида in vitro показали, что он метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp). Сообщалось о клинически важные взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшиеся повышением уровня верапамила в плазме крови, тогда как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходимо проводить мониторинг взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженной артериальной гипотензией или дисфункцией левого желудочка.

Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и пролонгирует время атриовентрикулярной проводимости. Применять с осторожностью пациентам с АV-блокадой I степени, из-за возможного развития атриовентрикулярной блокады II или III степени или однопучковой, двопучковои или трипучковои блокады ножки Гиса, что требует отмены последующих доз верапамила гидрохлорида и назначения соответствующей терапии в случае необходимости.

Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и иногда может спровоцировать возникновение атриовентрикулярной блокады II или III степени, брадикардии, асистолии. Более вероятно, что такие симптомы будут наблюдаться у пациентов с синдромом слабости синусового узла (синоатриальная узловая болезнь), который чаще встречается у пациентов пожилого возраста.

Асистолия у пациентов, не имеющих синдрома слабости синусового узла, обычно кратковременная (несколько секунд или меньше), со спонтанным возвращением к атриовентрикулярному или нормальному синусовому ритму. Если это явление не мимолетное, следует немедленно начать соответствующую терапию (см. раздел «Побочные реакции»).

Антиаритмические средства, b-адреноблокаторы. Взаимное усиление кардиоваскулярного действия (повышение степени атриовентрикулярной блокады высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления). Симптоматическая брадикардия (36 уд/мин) с блуждающим водителем ритма предсердий наблюдалась у пациентов, которые получали сопутствующую терапию глазными каплями с тимололом (b-адреноблокатор) на фоне лечения верапамила гидрохлоридом.

При одновременном применении верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Перед началом лечения верапамилом необходимо компенсировать сердечную недостаточность у пациентов с фракцией выброса более 35 % и адекватно контролировать их состояние в течение всего периода лечения.

Верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью при наличии заболеваний с нарушениями нервно-мышечной проводимости пациентам с: Myastenia gravis, синдромом Ламберта-Итона, прогрессирующей мышечной дистрофией Дюшена).

С осторожностью следует назначать Верапамила гидрохлорид пациентам с нарушением функции печени (рекомендуется снизить дозу до 30 % от обычной суточной); с почечной недостаточностью (тщательно контролировать продолжительность РQ-T, а также другие признаки возможной передозировки верапамила гидрохлорида).

Следует контролировать продолжительность РQ-интервала на ЭКГ, а также другие признаки возможной передозировки Верапамила гидрохлорида у пациентов (регулярный контроль АД, ЧСС).

При назначении Верапамила гидрохлорида следует учитывать, что лица пожилого возраста могут иметь повышенную чувствительность к действию препарата, даже при условии обычного дозирования.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Четкие и хорошо изученные данные применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Поэтому препарат следует применять во время беременности только в случае необходимости. Верапамил проникает через плаценту и определяется в пуповинной крови.

Верапамил и его метаболиты проникают в грудное молоко. Доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, низкая (0,1-1 % дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью, но риск для новорожденных нельзя исключить.

Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, верапамил в период кормления грудью можно применять только в случае крайней необходимости для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Из-за антигипертензивного эффекта верапамила гидрохлорида, в зависимости от индивидуальной реакции, способность управлять транспортными средствами, другими механизмами или работать в опасных условиях может быть нарушена. Особенно это касается начальной фазы лечения, при повышении дозы, при изменении гипотензивного препарата, а также при одновременном применении препарата с алкоголем. Верапамил может повышать уровень алкоголя в плазме крови и замедлять его выведение, поэтому действие алкоголя может усиливаться.

Способ применения и дозы

Дозы подбирать индивидуально для каждого пациента.

Таблетки глотать целиком, не рассасывать, не разжевывать, не измельчать, не делить на части; запивать достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды.

Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг

Ишемическая болезнь сердца , пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/

Стойкий антигипертензивный эффект развивается в течение недели от начала терапии.

При стенокардии и аритмии обычная доза препарата составляет 80 мг 3-4 раза в сутки (240-320 мг).

Максимальный эффект развивается, как правило, в течение 48 часов от начала лечения.

Нарушение функции почек

Доступные данные описано в разделе «Особенности применения». Пациентам с почечной недостаточностью верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени в зависимости от степени тяжести действие верапамила гидрохлорида усиливается и удлиняется из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и начинать с малых доз (например, для пациентов с нарушениями функций печени сначала 2-3 раза в сутки по 40 мг, соответственно 80-120 мг в сутки), см. «Особенности применения».

При необходимости начальную дозу постепенно повышать в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается при применении препарата.

* При необходимости применения верапамила в дозе 40 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.

Не принимать препарат в положении лежа.

Верапамила гидрохлорид нельзя назначать пациентам с инфарктом миокарда в течение 7 дней после события.

После длительной терапии препарат следует отменить, постепенно снижая дозу.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально, она зависит от состояния пациента и течения заболевания.

Дети.
Детям препарат в данной лекарственной форме не назначать.

Передозировка.
Симптомы, наблюдающиеся при передозировке верапамила, зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные мероприятия, и возраста пациента.

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия до атриовентрикулярной блокады высокой степени и остановки синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Наблюдались летальные случаи в результате передозировки.

Лечение: должно быть главным образом поддерживающим и индивидуальным. ОІ-адренергическую стимуляцию и/или внутривенное введение препаратов кальция (кальция хлорид) эффективно применяют для устранения симптомов передозировки при пероральном применении верапамила гидрохлорида.

В случае значительной артериальной гипотензии или атриовентрикулярной блокады высокой степени необходимо применять средства, повышающие артериальное давление (сосудосуживающие), или кардиостимуляторы соответственно. При асистолии одновременно с применением обычных мероприятий следует применить ОІ-адренергическую стимуляцию (например, изопротеренола гидрохлорид), другие средства, направленные на повышение артериального давления или провести восстановление сердечной деятельности и дыхания.

Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистая система: стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и

AV-блокада I, II или III степени, брадикардия, брадиаритмия с фибрилляцией предсердий, остановка синусового узла, асистолия; риск обострения/развития сердечной недостаточности, ортостатические реакции; тахикардия, боль за грудиной, инфаркт миокарда, сердцебиение, периферические отеки лодыжек, синкопе, приливы.

Пищеварительный тракт: дискомфорт в животе/боль, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, метеоризм; атония кишечника, кишечная непроходимость, запор ; сухость во рту, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).

Нервная система: нарушение мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, утомляемость, бессонница, нервозность, мышечные судороги, психозы, нейропатия, экстрапирамидный синдром, сонливость, головная боль, головокружение, парестезии, тремор.

Органы слуха и вестибулярный аппарат: звон в ушах, вертиго.

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспноэ.

Почки и мочевыделительная система: почечная недостаточность.

Мочеполовая система: эректильная дисфункция, в том числе импотенция, частые мочеиспускания, нарушение менструального цикла; у пациентов пожилого возраста при длительной терапии развивалась гинекомастия , которая полностью проходила после отмены препарата, галакторея.

Опорно-двигательная система: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Кожа и подкожная клетчатка: сыпь на коже (в том числе макулопапулезная сыпь, крапивница), ощущение зуда, зуд, алопеция , гипергидроз, нарушение пигментации, еритромелалгия, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотодерматиты, синяки, пурпура.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: гиперкалиемия.

Гепатобилиарная система: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина; возможны поражение печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье). В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно исчезают при продолжении терапии.

Иммунная система: гиперчувствительность, аллергический гепатит, бронхоспазм.

Другие: нечеткость зрения, повышение уровня пролактина в плазме крови, снижение толерантности к глюкозе.

Сообщалось о параличе (тетрапарез), ассоциированном с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-qp, поэтому комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендовано.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Верапамил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Верапамила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Верапамила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Верапамил - относится к группе блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Состав

Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%.

Показания

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
• наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика:

• хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
• нестабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

Лечение артериальной гипертензии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, и драже 40 мг и 80 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 240 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Ампулы

Вводить внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

• выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
• выраженное снижение АД;
• развитие или усугубление сердечной недостаточности;
• тахикардия;
• возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
• аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
• атриовентрикулярная блокада 3 степени;
• асистолия;
• коллапс;
• головокружение;
• головная боль;
• обморок;
• тревожность;
• заторможенность;
• повышенная утомляемость;
• астения;
• сонливость;
• депрессия;
• экстрапирамидные нарушения;
• тошнота;
• кожный зуд;
• сыпь;
• гиперемия кожи лица;
• мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
• транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
• отек легких;
• тромбоцитопения бессимптомная;
• периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания

• хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 степени;
• артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• стеноз устья аорты;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• дигиталисная интоксикация;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
• желудочковая тахикардия;
• кардиогенный шок;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Аналоги лекарственного препарата Верапамил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веракард;
• Верапамил Мивал;
• Верапамил Софарма;
• Верапамил Лект;
• Верапамил ратиофарм;
• Верапамил Эском;
• Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
• Веро Верапамил;
• Верогалид ЕР 240 мг;
• Изоптин;
• Изоптин СР 240;
• Каверил;
• Лекоптин;
• Финоптин.

В 1 таблетке — верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Крахмал пшеничный, лактоза, кремния диоксид, МКЦ, магния стеарат, тальк — вспомогательные компоненты.

Форма выпуска Верапамила

• таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг;
• раствор для внутривенного введения 2,5%;
• таблетки пролонгированного действия 240 мг;
• драже 40 мг и 80 мг.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил - блокаторы кальциевых каналов . Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол , что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий .

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность , провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду .

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов .

Период полувыведения при однократном приеме -3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Показания к применению Верапамила

• ;
• стабильная ;
• стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
• наджелудочковая экстрасистолия ;
• мерцательная тахиаритмия ;
• гипертонический криз (в/в применение);
• артериальная гипертензия .

Противопоказания

• выраженная брадикардия ;
• выраженная дисфункция ЛЖ;
• AV блокада II-III ст.;
• гиперчувствительность;
• артериальная гипотензия ;
• СССУ;

С осторожностью назначается при брадикардии , AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• брадикардия ;
• выраженное снижение АД;
• тошнота , ;
• покраснение лица;

Реже встречаемые побочные реакции:

• гиперплазия десен ;
• нервозность;
• утомляемость;
• заторможенность;
• , сыпь;
• AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
• , тромбоцитопения ;
• галакторея , гинекомастия ;
• периферические отеки;
• отек легких .

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при и . При повышенном артериальном давлении - в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы - 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе , . Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет - 2-3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией , AV блокадой и SA блокадой , снижением АД, асистолией .

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов . При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин , 10% раствор , плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы .

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила , а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина , циклоспорина , теофиллина , хинидина , сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии - комплексная терапия, в которую помимо , оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

Терапевтические показания:

• Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия ).
• Артериальная гипертензия . Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
• Стенокардия .

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

• «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым »;
• «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия ».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги Верапамила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество: , Каверил , .

Аналоги Верапамила - блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил , Нифедипин Ретард , Никардипин , Риодипин , .

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения , артериальной гипертензии , аритмий , особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных . Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией .

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

• «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем »;
• «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД »;
• «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше »;
• «… Верапамил - мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево »;
• «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии ».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии , нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

• «… Не ощутила никакой пользы - только начались сильная изжога и головная боль »;
• «… Никакой пользы, слабость и головокружение »;
• «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее ».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат - брадикардия , запоры , приливы крови к лицу.

Цена Верапамила, где купить

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 — 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 — 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 — 71 руб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Верапамил таб. п.п.о. 40мг n50 Озон ООО

Верапамил таб. п.о. ретард 240мг n20 Алкалоид АО

Верапамил таб. п/о 80мг №50 ОАО Ирбитский ХФЗ

Верапамил таб. п.о 40мг n30 Алкалоид АО