Зопиклон фармакологическая группа. Зопиклон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: зопиклон 3,75 мг

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кроскармелоза натрия, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства.

Бензодиазепиноподобные средства.

Код ATX : N 05 CF 01

Фармакологические свойства

Зопиклон является представителем группы психотропных средств - циклопирролонов, родственных производных бензодиазепина. Фармакологические эффекты зопиклона: снотворный, седативный, анксиолитический, противосудорожный, миорелаксантный. Под действием зопиклона уменьшается время засыпания, частота ночных и ранних пробуждений, увеличивается продолжительность сна и улучшается качество сна и пробуждения.

Показания к применению

для лечения преходящей кратковременной бессонницы у взрослых (в том числе трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения). для поддерживающей терапии хронической бессонницы, применяя ограниченный период времени.

При курсовом лечении всегда следует применять наименьшую эффективную дозу препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.

Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы.

Взрослые в возрасте до 65 лет: по 2 таблетки (7,5 мг) один раз в день.

Пациенты с нарушением функции печени или с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка (3,75 мг).

Во всех случаях суточная доза ЗОПИКЛОНА не должна превышать 2 таблетки (7,5 мг).

Продолжительность лечения:

Лечение должно быть, по возможности, кратковременным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период снижения дозы:

Преходящая бессонница (например, во время путешествия) - 2 - 5 дней; кратковременная бессонница - 2 - 3 недели (например, вызванная стрессом).

Как прекратить лечение

Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.

Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения приема препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу взамен пропущенной . Продолжайте прием препарата согласно рекомендациям врача.

Побочное действие

Наиболее частый побочный эффект при применении Зопиклона - горький или металлический вкус во рту.

Частота возникновения побочных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения психики: нечасто - ночные кошмары, возбуждение; редко - спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна - беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто - головокружение, головная боль; редко - антеградная амнезия (риск возрастает при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушения поведения); частота неизвестна - атаксия, парестезии.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - диплопия.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко - одышка, частота неизвестна - угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна - диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - крапивница или сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - слабость.

Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редкие - падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.

В случае возникновения ши усугубления л юбого побочного эффекта, независимо от того, описан он в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов; миастения; тяжелая дыхательная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период кормления грудью; детский возраст до 18 лет; врожденная непереносимость лактозы, дефицит Lapp лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят от принятой дозы ЗОПИКЛОНА и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, кроме ситуации сочетания с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние пациента могут способствовать выраженности симптомов, что в редких случаях может привести к летальному исходу.

Лечение. В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечнососудистой деятельности.

В тяжелых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство. Гемодиализ при передозировке не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Взаимо действие с другими лекарственными средствами

Алкоголь

При одновременном применении с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт.

Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты

Увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход. Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС - производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Hi-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид

Усиление угнетающего действия на ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Клозапин

Увеличенный риск шока с остановкой дыхания и /или остановкой деятельности сердца. Эритромицин

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых добровольцах. В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80%, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех препаратов, которые метаболизируются под воздействием CYP3A4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.

Так как зопиклон метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, при совместном применении с ингибиторами CYP3A4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром, уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.

Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя, уровень зопиклона в плазме может уменьшится. При одновременном применении с индукторами CYP3A4 может потребоваться повышение дозы зопиклона.

Меры предосторожности

Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не назначаются как главные препараты в лечении психозов.

Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

Группы высокого риска:

Наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ; пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны; пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные угнетающе влияют на дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации); пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

Риск зависимости

Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.

Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема ЗОПИКЛОНА может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения ЗОПИКЛОНОМ не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

Толерантность

При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу препарата.

Феномен «отдачи»

При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется дозу препарата снижать постепенно и информировать об этом пациента.

Амнезия

Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать ЗОПИКЛОН непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна. Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, препарат следует отменить.

Другие психические и парадоксальные реакции:

При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций ЗОПИКЛОН отменяют.

Риск кумуляции

Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста Т/2 может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность препарата можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно потребуется коррекция дозы.

Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшают в 2 раза.

Во время лечения ЗОПИКЛОНОМ нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Беременность и кормление грудью

Имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности зопиклона во время беременности и кормления грудью.

Беременность

Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Если ЗОПИКЛОН назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны быть осведомлены о необходимости обращения к врачу при подозрении на беременность или ее планировании для отмены препарата.

При назначении препарата в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного таких симптомов, как гипотермия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.

У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.

Лактация

Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения препарата следует избегать.

Зопиклон – синтетический препарат небензодиазепиновой структуры, оказывающий снотворное и седативное действие.

Форма выпуска и состав Зопиклона

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой беловато-кремового цвета, находящихся по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, помещенной по 1 или 2 штуки в картонную коробку. В каждой таблетке Зопиклона содержится 7,5 мг активного вещества – зопиклона, а также вспомогательных веществ, представленных: моногидратом лактозы, магния стеаратом, гипромеллозой, диоксидом титана, крахмалом картофельным, дигидрогенфосфатом кальция.

Фармакологические свойства

Зопиклон – медикамент являющийся производным циклопирролона и отличающийся по своей структуре от барбитуратов и бензодиазепинов, одновременно относящийся к агонистам бензодиазепиновых рецепторов. Средство повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (гамма-аминомасляной кислоте), это способствует увеличению частоты открытий каналов в мембране нейронов для вхождения ионов хлора и как следствию, к замедлению передачи между нейронами в ЦНС. Зопиклон характеризуется быстрым всасыванием из ЖКТ, максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 60-90 минут после приема, с белками крови связывается приблизительно 40-45%. Выводится медикамент большей частью почками и частично через кишечник, при повторных приемах не кумулирует.

Применение Зопиклона, по инструкции, способствует уменьшению периода засыпания, предотвращению ранних пробуждений, повышению качества и длительности сна (не меняя при этом его фазовую структуру), снижает количество пробуждений ночью. После приема Зопиклона, по отзывам, сон наступает через 20-30 минут и длится в среднем 6-8 часов. Использование медикамента эффективно при чрезмерных психоэмоциональных нагрузках, ситуационной бессоннице, спровоцированной нарушением ритма жизни. Зопиклон также способствует снижению частоты, интенсивности и продолжительности ночных приступов у больных страдающих бронхиальной астмой (при сочетании с приемом препаратов метилксантинового ряда). Данное средство при применении характеризуется отсутствием сонливости после пробуждения, присущего медикаментам барбитуратового и бензодиазепинового ряда.

Показания к применению

Как указывается в инструкции к Зопиклону, препарат показан к применению при:

  • Нарушениях сна, проявляющихся в проблемах при засыпании, ранних пробуждениях, частых пробуждениях ночью;
  • Ситуационной, хронической и преходящей бессоннице;
  • Бессоннице на фоне психических расстройств;
  • Ночных приступах бронхиальной астмы.

Способ применения и дозировка Зопиклона

Зопиклон, по инструкции, следует принимать внутрь по одной таблетке (7,5 мг) не разжевывая, не более чем за 30-40 минут до желаемого наступления сна. При проявлениях тяжелой формы бессонницы возможно назначение дозы в 15 мг (2 таблетки) однократно перед сном. Длительность терапии Зопиклоном не должна превышать 30 дней из-за возможного развития лекарственной зависимости, которая, по отзывам о Зопиклоне, может иметь стойкий характер. Начальная дозировка для пациентов пожилого возраста, а также при дисфункции печени составляет 3,75 мг(1/2 таблетки), максимальная доза не превышает 7,5 мг (1 таблетку). При использовании препарата необходимо обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов, не прерывая его искусственно – из-за возможного возникновения антероградной амнезии.

Противопоказания

Зопиклон противопоказан к использованию при:

  • Тяжелой миастении;
  • Беременности и периоде кормления грудью;
  • Возрасте до 18 лет;
  • Тяжелой дыхательной недостаточности;
  • Синдроме задержки дыхания (сонных апноэ);
  • Непереносимости компонентов препарата;
  • Печеночной недостаточности (в тяжелой форме).

Также с особой осторожностью назначается препарат при проявлениях дисфункции печени.

Побочные действия Зопиклона

Согласно отзывам о Зопиклоне, применение препарата строго по инструкции редко приводит к побочным эффектам, но в некоторых случаях было отмечено появление: сухости во рту, металлического привкуса, рвоты, тошноты, головной боли, спутанности сознания, раздражительности, мышечной слабости, подавленного настроения, крапивницы, сыпи. При пробуждении изредка также наблюдалось – депрессивное состояние, сонливость, немотивированная агрессивность. В отзывах пациентов иногда упоминаются в качестве побочных действий такие проявления, как ухудшение памяти, нарушения координации движений, антероградная амнезия, парадоксальные реакции в виде – галлюцинаций, ночных кошмаров, нервозности, усиления бессонницы (наиболее часто отмечалось у пожилых людей).

Особые указания

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки в период лечения препаратом. На следующий день после приема Зопиклона необходимо отказаться от вождения автомобиля, а также занятий, требующих повышенного внимания или являющихся потенциально опасными.

Условия и срок хранения

Зопиклон следует хранить вдали от источников света в месте недоступном для детей, при комнатной температуре, срок годности 36 месяцев.

Отпускается по рецепту врача.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению снотворного лекарственного препарата Зопиклон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Зопиклона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Зопиклона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бессонницы и трудности засыпания у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Зопиклон - снотворное средство из группы производных циклопирролона. Небензодиазепиновый агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Состав

Зопиклон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Не кумулирует.

Показания

  • нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение);
  • преходящая, ситуационная и хроническая бессонница;
  • нарушения сна при психических расстройствах;
  • бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Формы выпуска

Таблетки 3,75 мг и 7,5 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь. Доза и продолжительность лечения определяется врачом строго индивидуально. Средняя доза составляет 7,5 мг однократно, на ночь, максимальная доза - 15 мг. Пациентам старше 65 лет, больным с заболеваниями печени или хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется половинная доза (3,75 мг).

Курс лечения: от нескольких дней до 4 недель.

Побочное действие

  • ощущение горького или металлического вкуса во рту;
  • сухость во рту;
  • тошнота, рвота;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • спутанность сознания;
  • антероградная амнезия;
  • галлюцинации;
  • кошмарные сновидения;
  • кожная сыпь;
  • привыкание, лекарственная зависимость;
  • синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница.

Противопоказания

  • тяжелая дыхательная недостаточность;
  • беременность (особенно 1 и 3 триместр);
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 15 лет;
  • повышенная чувствительность к зопиклону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 15 лет.

Особые указания

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности, миастении.

Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.

Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Препарат отпускается по рецепту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические лекарственные средства, некоторые антигистаминные препараты, алкоголь).

Аналоги лекарственного препарата Зопиклон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Имован;
  • Пиклодорм;
  • Релаксон;
  • Сомнол;
  • Торсон.

Аналоги по фармакологической группе (снотворные препараты):

  • Анданте;
  • Берлидорм 5;
  • Бромизовал;
  • Валокордин;
  • Геминеврин;
  • Гипноген;
  • Дифенгидрамина гидрохлорид;
  • Донормил;
  • Дормикум;
  • Залеплон;
  • Золпидем;
  • Зольсана;
  • Ивадал;
  • Имован;
  • Мелаксен;
  • Меларена;
  • Мелатонин;
  • Нитразадон;
  • Нитразепам;
  • Нитрам;
  • Нитрест;
  • Нитросан;
  • Онириа;
  • Пиклодорм;
  • Радедорм;
  • Реладорм;
  • Релаксон;
  • Реслип;
  • Рогипнол;
  • Санвал;
  • Сигнопам;
  • Сновител;
  • Сомнол;
  • Торсон;
  • Фенобарбитал;
  • Фенобарбитал таблетки для детей;
  • Флормидал;
  • Циркадин;
  • Эстазолам;
  • Эуноктин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фармакологическая группа: снотворные препараты;
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) -6-(5-хлорпиридин-2-ил)-7-оксо-6 ,7-дигидро-5Н-пирроло пиразин-5-ил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат
Торговые наименования: Imovane, Zimovane
Юридический статус: отпускается только по рецепту (Австралия, Великобритания, США)
Применение: пероральные таблетки, 3.75 мг (Великобритания), 5 или 7,5 мг
Биодоступность: 52-59 % связывается с белками плазмы
Метаболизм: различные ферменты цитохрома печени Р450
Период полураспада: ~ 6 часов
Экскреция: моча
Формула: C 17 H 17 ClN 6 O 3
Мол. масса: 388,808 г/моль

Зопиклон (торговая марка Имован в Канаде, Австралии, Швеции, Финляндии, Норвегии, России и Великобритании; торговая марка Zimovane в Европе) является небензодиазепиновым снотворным препаратом, используемым в лечении бессонницы. Вещество является циклопирролоном, который увеличивает нормальную передачу нейротрансмиттера ГАМК в центральной нервной системе, так же как бензодиазепины, однако другим путем. Зопиклон является седативным средством и продается в качестве снотворного препарата. Его действие основано на успокоении или угнетении центральной нервной системы. После длительного использования зопиклона может возникнуть толерантность и привыкание к препарату. При снижении дозы или прекращении приема препарата может развиться абстинентный синдром, который может включать целый ряд симптомов, подобных симптомам, наблюдаемым при отмене бензодиазепинов. В Соединенных Штатах, зопиклон не является коммерчески доступным препаратом, однако его активный стереоизомер, Eszopiclone, продается под торговой маркой Lunesta. Зопиклон находится под контролем регулирующих органов в таких странах, как Соединенные Штаты, Япония, Бразилия и некоторые европейские страны. В этих странах обладание препаратом без наличия рецепта может быть незаконным. Зопиклон также называют «Z-препаратом». Другие Z-препараты включают Залеплон (Соната) и Золпидем (Ambien и AmbienCR). Считается, что такие препараты меньше способствуют развитию привыкания, чем бензодиазепины. Однако, за последние годы участились сообщения о случаях развития зависимости и привыкания при приеме Z-препаратов. Зопиклон рекомендуется принимать на краткосрочной основе, как правило, в течении недели или меньше. Ежедневное или постоянное использование препарата обычно не рекомендуется.

Медицинское использование

Зопиклон применяется для краткосрочного лечения бессонницы, при которой выраженными симптомами являются проблемы с началом сна или поддержанием сна. Длительное применение Зопиклона не рекомендуется, поскольку при длительном использовании препарата могут развиться толерантность и зависимость.

Пожилые пациенты

Зопиклон, как и другие бензодиазепины и небензодиазепины, вызывает нарушения в балансе тела и устойчивости в положении стоя у пациентов при ночных пробуждениях или на следующее утро. Часто сообщается о падениях и переломах бедра. Сочетание с алкоголем увеличивает риск таких нарушений. По отношению к таким побочным эффектам может развиваться частичная, однако неполная, толерантность. Обширный обзор медицинской литературы относительно лечения бессонницы у пожилых людей, показал, что существует достаточно доказательств эффективности и долговременных преимуществ нелекарственного лечения бессонницы. По сравнению с бензодиазепинами, небензодиазепиновые снотворные и успокоительные средства, такие как зопиклон, предлагают мало преимуществ в эффективности или переносимости у пожилых людей. Было установлено, что новые средства, например, агонисты мелатонина, могут быть более подходящими и эффективными для лечения хронической бессонницы у пожилых людей. Все еще не имеется достаточной доказательной базы относительно безопасности длительного применения седативных снотворных при бессоннице. Такое применение не рекомендуется по причинам, которые включают в себя опасения по поводу возможного неблагоприятного воздействия препаратов, включающего в себя когнитивные нарушения (антероградная амнезия), дневная седация, нарушение координации движения и повышенный риск дорожно-транспортных происшествий и падений. Кроме того, все еще предстоит определить эффективность и безопасность долгосрочного использования небензодиазепиновых снотворных средств. Для того, чтобы оценить долгосрочные эффекты лечения и найти наиболее подходящую стратегию лечения пожилых людей с хронической бессонницей, необходимо провести дальнейшие исследования.

Побочные реакции

Побочными эффектами, чаще всего наблюдаемые в клинических испытаниях, были изменения вкусовых ощущений или дисгевзия (горький, металлический привкус во рту, который быстро исчезает у большинства пользователей, однако у некоторых может сохраняться до истечения периода полураспада препарата). После прекращения приема препарата может наблюдаться учащенное сердцебиение в дневное время суток, особенно после длительных периодов использования. Зопиклон, подобно Триазоламу и Рогипнолу, вызывает нарушения памяти типа амнезии. Наиболее значительным побочным эффектом является нарушение навыков вождения и повышенный риск дорожно-транспортных происшествий. Этот побочный эффект не является уникальным для Зопиклона, а наблюдается также при приеме других снотворных средств. Исследование по оценка влияния зопиклона на навыки вождения на следующий день показало, что пагубное воздействие препарата на навыки вождения в два раза сильнее воздействия алкоголя. Залеплон не оказывает пагубного воздействия на навыки вождения на следующий день после применения. Дневная тревожность, связанная с прекращением приема небензодиазепинов, таких как Зопиклон.

Частые побочные эффекты

Желудочно-кишечные: вкусовые нарушения, включающие металлический привкус и сухость во рту. Нервная система: нарушения REM сна, двоение в глазах, сонливость, нарушения памяти, визуально-пространственные нарушения, головокружение, головные боли и усталость. Также возможны неожиданные изменения настроения, при возникновении которых следует немедленно прекратить прием препарата.

Более редкие побочные эффекты

Желудочно-кишечные: изжога, запор, диарея, тошнота, налёт на языке, неприятный запах изо рта, анорексия или повышение аппетита, рвота, боли в эпигастрии, диспепсия, обезвоживание, паравгезия. Сердечно-сосудистые: сердцебиение у пациентов пожилого возраста. Кожные: крапивница, покалывание в руках и ногах. Разное: затуманенное зрение, частые мочеиспускания, ночной энурез, увеличение сывороточных трансаминаз и / или щелочной фосфатазы от легкой до умеренной степени и интерстициальный нефрит (очень редко). Репродуктивная система: импотенция, задержка эякуляции, аноргазмия у мужчин и женщин. Нервная система: волнение, беспокойство, потеря памяти, включающая антероградную и ретроградную амнезию, спутанность сознания, головокружение, слабость, сонливость, астения, эйфория и / или дисфория, ощущение опьянения, депрессия, лунатизм, проблемы с координацией, гипотония, нарушение речи, галлюцинации, как правило, слуховые и зрительные, поведенческие расстройства, агрессия, тремор, рецидив бессонницы, ночные кошмары, гипомания. Бред в основном наблюдается у пожилых людей.

Толерантность, зависимость и прекращение приема

Зопиклон, бензодиазепиноподобный препарат, был изначально представлен в качестве препарата, имеющего сниженный риск развития зависимости и синдрома отмены, по сравнению с традиционными бензодиазепиновыми препаратами. В действительности, однако, зопиклон может иметь даже несколько больший потенциал развития зависимости, чем бензодиазепины. Терпимость к воздействию зопиклона может развиться в течение нескольких недель. В большинстве случаев следует избегать длительного использования препарата. Успешное лечение пациентов с тяжелой бессонницей в результате тревоги может быть осуществлено в течение нескольких месяцев. Резкое прекращение приема, особенно при длительном приеме высоких доз препарата, может в тяжелых случаях вызывать судороги и бред. Публикации в British Medical Journal не дают никаких доказательств того, что зопиклон имеет низкий потенциал развития зависимости. В действительности, при приеме препарата часто развивается физическая зависимость, злоупотребление и абстинентный синдром, подобные наблюдаемым при отмене бензодиазепинов. Симптомы абстинентного синдрома включают беспокойство, тахикардию, тремор, потливость, приливы, сердцебиение, дереализацию, а в дальнейшем – бессонницу. Сообщалось также о судорогах при отмене во время детоксикации Зопиклона, однако в этом случае человек злоупотреблял высокими дозами зопиклона. Риск развития зависимости при приеме зопиклонаа в течение менее 2 недели или меньше, очень низок. Однако, это оспаривается в одном исследовании низких доз зопиклона, принимаемых в течении 7 ночей. Было установлено, что прекращение приема зопиклона вызывает рецидив бессонницы. Кроме того, при прекращении приема мидазолама после постоянного применения в течение 7 ночей, не наблюдалось никаких рецидивов бессонницы, что позволяет предположить, что зопиклон может вызывать более существенные проблемы толерантности и зависимости, чем бензодиазепины. После 3 недель использования, при прекращении приема зопиклона наблюдаются симптомы рецидива от легкой до умеренной степени. В связи с риском развития толерантности и физической зависимости, зопиклон рекомендуется применять в течение короткого промежутка времени (максимум 1-4 недели), или, наоборот, редко использовать препарат в течение длительных промежутков времени. Долгосрочным пользователям Зопиклона, которые приобрели физическую зависимость от препарата, не следует резко прекращать прием вещества, поскольку с этим могут быть связаны тяжелые симптомы вывода, такие как бред. Если зопиклон принимался на протяжении нескольких недель или более, прекращение приема препарата следует осуществлять, постепенно уменьшая дозу или переходя на эквивалентную дозу (Валиум), который имеет намного более длительный период полураспада, что облегчает вывод, а затем постепенно, в течение нескольких месяцев, снижать дозировку, чтобы избежать развития крайне тяжелых и неприятных симптомов отмены (как, например, внутреннее беспокойство, психомоторное возбуждение, боли в животе, гипертония, галлюцинации, судороги, тревога, депрессия, психоз и т.д.), которые могут длиться до двух лет при слишком резком прекращении приема препарата. После 4 недель использования зопиклона на ночь, у некоторых пользователей развивается дневная тревожность, связанная с прекращением приема препарата. Этот симптом, однако, не проявляется столь же интенсивно, как при приеме триазолама, имеющего гораздо более короткий период действия и вызывающего более мощные симптомы дневной тревожности, связанной с прекращением приема, у долгосрочных пользователей. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, Зопиклон, хотя и не является молекулярно бензодиазепином, способен неселективно и с высоким сродством связываться с тем же бензодиазепиновым участком связывания, что и бензодиазепины. Всемирная Организация Здравоохранения также заявила, что зопиклон обладает перекрестной толерантностью с бензодиазепинами, и эти препараты могут заменять друг друга. В обзоре зопиклона Всемирной Организации Здравоохранения было обнаружено, что возникновение симптомов отмены наблюдается, как правило, либо при злоупотреблении препаратом в чрезмерных дозах, либо при длительном применении зопиклона Симптомы отмены зопиклона включают тревогу, тахикардию, тремор, потливость, рецидив бессонницы, дереализацию, судороги, сердцебиение и приливы. Зопиклон обладает кросс толерантностью с бензодиазепинами. Алкоголь обладает кросс толерантностью с положительными модуляторами рецептора ГАМК, такими как бензодиазепины и небензодиазепины. По этой причине алкоголики или выздоравливающие алкоголики могут быть подвержены повышенному риску физической зависимости от зопиклона. Кроме того, алкоголики и наркоманы могут подвергаться повышенному риску злоупотребления и/или развития психологической зависимости от зопиклона. Пациентам, страдающим алкоголизмом, злоупотребляющим наркотиками или имеющим физическую или психологическую зависимость от седативных препаратов, следует избегать приема Зопиклона. Прекращение приема Зопиклона рекомендуется осуществлять через переключение на эквивалентную дозу , поскольку диазепам доступен в низких дозировках, обладает кросс-толерантностью к зопиклону и действует дольше, чем зопиклон, что позволяет осуществлять более гладкий вывод и позволить организму приспособиться к постоянной дозе. Хотя Зопиклон действует на те же бензодиазепиновые рецепторы, что препараты семейства бензодиазепинов, он не классифицируется как бензодиазепин (хотя имеет с ними ряд общих характеристик и эффектов) в связи с различиями в молекулярной структуре. Зопиклон классифицируется как циклопирролоновое производное.

Канцерогенность

Недавний анализ данных FDA США и результатов клинических испытаний показывает, что небензодиазепиновые Z-препараты в предписанных дозах вызывают повышенный риск развития рака у людей. Было проведено 15 эпидемиологических исследований, которые показали, что снотворные препараты увеличивают риск смертности, в основном за счет увеличения смертности от рака (мозга, легких, кишечника, молочной железы и мочевого пузыря). Одним из возможных объяснений увеличения смертности от рака является то, что Z-препараты оказывают негативное влияние на иммунную систему. Тот факт, что в клинических испытаниях у пациентов, принимающих другие Z- препараты (золпидем, залеплон и эсзалеплон) наблюдался повышенный уровень заболеваний, может поддержать эту теорию. Бензодиазепиновые снотворные средства также связаны с повышенным риском развития рака яичников. Развитие злокачественной опухоли было связано с использованием зольпидема, однако пока ничего нельзя сказать о связи золпидема с развитием новообразований. Indiplon, другой небензодиазепиновый препарат, также продемонстрировал увеличение риска развития рака в клинических испытаниях. В обзоре было дано следующее заключение: «Вероятность развития рака достаточно велика, и врачи и пациенты должны осознавать, что снотворные средства могут увеличивать риск развития рака у пациентов».

Противопоказания

Зопиклон вызывает снижение навыков вождения, подобно бензодиазепинам. У долгосрочных пользователей снотворных средств развивается лишь частичная устойчивость к неблагоприятным эффектам препаратов, связанных с отрицательным влиянием на навыки вождения. Пользователи, принимающие снотворные средства на протяжении целого года, все еще находятся в группе риска дорожно-транспортных происшествий. При приеме Зопиклона следует воздержаться от вождения автомобиля. Зопиклон вызывает ухудшение психомоторной функции. На следующий день после приема Зопиклона может наблюдаться такой эффект, как ухудщение зрительно-моторной координации. Пациенты, злоупотребляющие в прошлом наркотиками, должны избегать применения Зопиклона, поскольку вещество имеет очень высокий потенциал злоупотребления. Зопиклон в некоторых случаях может вызывать состояние амнезии, связанное с лунатизмом, которое может прогрессировать до такой степени, когда человек принимает пищу, общается с людьми (вполне убедительно) и даже водит машину, в действительности находясь во сне. Поэтому препарат, как правило, не используется в качестве успокоительного средства (как бензодиазепины), поскольку пациенты во время действия препарата могут принимать невыгодные решения (поскольку находятся во сне) и предпринимать опасные виды деятельности, помня ни о чем таком впоследствии.

Особые меры предосторожности

При использовании зопиклона следует избегать применения алкоголя, поскольку алкоголь и зопиклон усиливают эффект друг друга, что может увеличить риск развития зависимости. У пациентов с заболеваниями печени зопиклон выводится из организма гораздо медленнее, чем у нормальных пациентов. Такие пациенты испытывают более выраженные фармакологические эффекты препарата. Зопиклон снижает устойчивость и увеличивает риск падений у пожилых людей, а также имеет когнитивные побочные эффекты. Падения являются одной из наиболее частых причин смерти у пожилых людей. Пациенты, страдающие от мышечной слабости в результате миастения или имеющие плохие дыхательные резервы из-за тяжелой формы хронического бронхита, эмфиземы или других заболеваний легких, или испытывающие апноэ во сне, должны избегать применения Зопиклона. От использования препарата также следует воздержаться пациентам с необработанными заболеваниями щитовидной железы.

ЭЭГ и сон

Подобно другим седативным снотворным средствам, зопиклона вызывает снижение температуры тела и эффективен в снижении латентности сна. Зопиклон вызывает подобные бензодиазепинам изменения в ЭЭГ и архитектуре сна, а также вызывает нарушения в структуре сна при прекращении приема, в качестве эффекта рецидива. Зопиклон снижает дельта-волны и количество высокоамплитудных дельта волн, увеличивая количество низкоамплитудых волн. Зопиклон снижает общее количество времени в фазе быстрого сна, а также задерживает его начало. Когнитивная поведенческая терапия является более эффективным средством в лечении бессонницы, чем зопиклон, и имеет долгосрочное воздействие на качество сна в течение не менее года после терапии.

Фармакология

Зопиклон действует как снотворное, анксиолитическое, противосудорожное средство и мышечный релаксант. Зопиклон и бензодиазепины беспорядочно воздействуют на бензодиазепин-связывающие участки на α1, α2, α3 и α5 ГАМК-содержащих рецепторов в качестве полных агонистов, вызывающих увеличение действия ГАМК, в результате чего наблюдаются терапевтические и неблагоприятные эффекты зопиклона. Метаболит зопиклона называется дезметилзопиклон. Вещество также является фармакологически активным и проявляет преимущественно анксиолитические свойства. Как и бензодиазепины, зопиклон и его активный метаболит дезметилзопиклон, также ингибируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA) и никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, что может влиять на то, что эти препараты вызывают привыкание. В одном исследовании, однако, была продемонстрирована небольшая селективность зопиклона к α1 и α5 субъединицам. Считается, однако, что зопиклон неизбирательно связывается с α1, α2, α3 и α5 рецепторными ГАМК бензодиазепиновыми комплексами. Дезметилзопиклон проявляет свойства частичного агониста, в отличие от зопиклона, который является полным агонистом. Механизм действия зопиклона близок к действию бензодиазепинов, оба вещества оказывают похожие эффекты на двигательную активность и на оборот допамина и серотонина. Мета-анализ рандомизированных контролируемых клинических испытаний по сравнению бензодиазепинов и Зопиклона или других Z-препаратов, таких как золпидем и залеплон, показал, что между зопиклоном и бензодиазепинами существуют четкие и последовательные различия с точки зрения задержки начала сна, общей продолжительности сна, количества пробуждений, качества сна, неблагоприятных эффектов, толерантности, рецидивов бессонницы и дневной активности. Зопиклон входит в семейство циклопирролонов. Еще одним препаратом этого класса является Suriclone. Зопиклон, молекулярно отличаясь от бензодиазепинов, имеет почти идентичный им фармакологический профиль, включая анксиолитические свойства. Он действует через связывание с бензодиазепиновым участком в качестве полного агониста, что, в свою очередь, положительно модулирует бензодиазепин-чувствительные рецепторы ГАМК и усиливает связывание ГАМК на этих ГАМК рецепторах, обеспечивая фармакологическое действие Зопиклона. Помимо своих фармакологических свойств, Зопиклон может действовать подобно барбитуратам. В исследованиях ЭЭГ было показано, что зопиклон значительно увеличивает энергию группы бета частот и показывает характеристики высоковольтных медленных волн, десинхронизацию тета волн гиппокампа и увеличение энергии в полосе частот дельта. Зопиклон увеличивает как вторую фазу сна и фазу медленного сна, в то время как золпидем, α1-селективное соединение, увеличивает только фазу медленного сна и не оказывает никакого воздействия на вторую фазу сна. Зопиклон менее избирательно воздействует на участок α1 и обладает более высоким сродством к участку α2, чем залеплон. Поэтому фармакологически Зопиклон очень похож на бензодиазепины.

Фармакокинетика

После приема внутрь зопиклон быстро всасывается, его биодоступность составляет около 80%. Связывание зопиклона с белками плазмы составляет от 45 до 80%. Зопиклон быстро и широко распределяется в тканях организма, в том числе в мозгу, и выделяется с мочой, слюной и грудным молоком. Зопиклон частично метаболизируется в печени с образованием неактивного N-деметилированного производного и его активного N-оксидного метаболита. Кроме того, примерно 50% от введенной дозы декарбоксилируется и выводится через легкие. В моче, N-деметиловые и N-оксидные метаболиты составляют 30% от первоначальной дозы. 7-10% зопиклона выделяется из мочи, что указывает на экстенсивный метаболизм препарата до экскреции. Конечный период полувыведения (t1/2z) зопиклона колеблется от 3,5 до 6,5 часов. Фармакокинетика зопиклона в организме человека являются стереоселективной. После перорального введения рацемической смеси, Cmax (время до достижения максимальной концентрации в плазме), AUC (площадь под кривой время-концентрация в плазме) и значения t1/2z выше для правовращающего энантиомера, вследствие более медленного полного выведения и меньшего объема распределения (с поправкой на биодоступность) по сравнению с левовращающим энантиомером. В моче, концентрации правовращающих энантиомеров метаболитов N-деметила и N-оксида выше, чем концентрации соответствующих антиподов. Фармакокинетика зопиклона меняется в зависимости от возраста и под влиянием почечных и печеночных функций.

Взаимодействия

Зопиклон также взаимодействует с тримипрамином и . Алкоголь в сочетании с зопиклоном усиливает его эффект и нежелательные воздействия, в том числе значительно увеличивая потенциал передозировки зопиклона. |Эритромицин]] увеличивает скорость всасывания зопиклона и продлевает период полувыведения зопиклона, что приводит к увеличению концентрации препарата в плазме крови и более выраженным эффектам. Итраконазол оказывает подобный эффект на фармакокинетику Зопиклона. Пожилые люди могут быть особенно чувствительны к лекарственным взаимодействиям и итраконазола с зопиклоном. Может потребоваться временное снижение дозировки при комбинированной терапии, особенно у пожилых людей. Рифампицин вызывает значительное снижение периода полураспада Зопиклона и пиковых плазменных уровней, приводя к снижению снотворного действия зопиклона. Фенитоин и карбамазепин могут также спровоцировать подобные взаимодействия. Кетоконазол и сульфафеназол вмешиваются в метаболизм зопиклона. Нефазодон вмешивается в метаболизм зопиклона, вызывая увеличение уровней Зопиклон и седации на следующий день.

История

Зопиклон был разработан и впервые представлен в 1986 году компанией Rhône-Poulenc S.A., входящей теперь в Sanofi-Aventis, главный производитель Зопиклона во всем мире. Первоначально препарат продвигался на рынок как улучшенная версия бензодиазепинов, однако недавний мета анализ показал, что зопиклон не имеет особых преимуществ перед бензодиазепинами в любом из начисленных аспектов. 4 апреля 2005 года Управление по борьбе с наркотиками США включило зопиклон в Список IV веществ, поскольку препарат имеет свойства вызывать привыкание, подобно бензодиазепинам. Зопиклон, традиционно продающийся по всему миру, представляет собой рацемическую смесь двух стереоизомеров, только один из которых является активным. В 2005 году фармацевтическая компания Sepracor из Мальборо, Массачусетс, начала продажу в Соединенных Штатах активного стереоизомера Эсзопиклона под названием Lunesta. Следствием этого стало постановка этого препарата, являющегося генериком в большинстве стран мира, под патентный контроль в США. Хотя ожидалось, что препарат будет доступен в форме генерика к 2010 году, до сих пор не было представлено ни одного генерика препарата на рынке. Однако, Зопиклон в настоящее время доступен в виде незапатентованного лекарственного средства в ряде европейских стран, а также в Бразилии, Канаде и Гонконге. Отличие Эсзопиклона и Зопиклон состоит в дозировке – наиболее активная доза производного Эсзопиклона содержит 3 мг терапевтического стереоизомера, тогда как в наиболее высокой дозе зопиклона (7,5 мг) содержится 3,75 мг активного стереоизомера. Эти два вещества еще не были исследованы в сравнительных клинических испытаниях для определения наличия каких-либо потенциальных клинических различий (в эффективности, побочных эффектах, потенциала развития зависимости, безопасности и др.)

Рекреационное использование

Зопиклон – это препарат, имеющий потенциал для злоупотребления и лекарственной эскалации, наркомании и лекарственной зависимости. Зопиклон хорошо известен в среде наркоманов как препарат, вызывающий зависимость. Препарат принимают перорально и иногда – внутривенно и часто в сочетании с алкоголем, чтобы достичь комбинированную седативную снотворно-алкогольную эйфорию. Пациенты, злоупотребляющие препаратом, подвергаются риску развития зависимости. После долгосрочного использования препарата в обычных дозах можно наблюдать симптомы абстинентного синдрома, даже после постепенного сокращения дозы. Обычно рекомендуется принимать Зопиклон не дольше 7-10 дней, по соображениям возможного развития зависимости и толерантности к препарату. Возможно развитие двух видов наркотической зависимости: злоупотребление в рекреационных целях, когда препарат принимается для достижения «кайфа», или продолжительный прием препарата без медицинской консультации. Зопиклон может иметь более выраженный потенциал развития зависимости, чем бензодиазепины. Пациенты, злоупотреблявшие в прошлом психоактивными веществами или имеющие психические расстройства, могут находиться в группе повышенного риска при злоупотреблении Зопиклоном в высоких дозах. Симптомы зависимости при злоупотреблении Зопиклоном могут включать депрессию, дисфорию, чувство безнадежности, замедление мыслей, социальную изоляцию, беспокойство, сексуальную ангедонию и нервозность. Зопиклон и другие седативные снотворные препараты часто обнаруживаются в случаях, когда водители подозреваются в вождении в нетрезвом виде. В таких случаях также часто обнаруживают и другие препараты, включая бензодиазепины и золпидем. У многих водителей уровень препарата в крови значительно превышают терапевтическую дозу и часто наблюдаются в сочетании с алкоголем и другими препаратами. Бензодиазепины, золпидем и зопиклон связаны с высоким риском злоупотреблений. Зопиклон, который при приеме в предписанных дозах вызывает умеренные побочные эффекты, наблюдаемые на следующий день после применения, на 50 процентов увеличивает риск дорожно-транспортных происшествий. Для снижения риска дорожно-транспортных происшествий вместо зопиклона рекомендуется использовать залеплон или препараты. Зопиклон и другие снотворные средства иногда применяются для совершения преступных актов, таких как сексуальные нападения. Зопиклон имеет перекрестную толерантность с барбитуратами и может подавлять признаки абстиненции барбитуратов. Зопиклон часто применяют внутривенно, и в исследованиях на обезьянах было показано, что такое применение связано с высоким риском злоупотребления. Зопиклон входит в топ-десятку препаратов, получаемых с использованием ложных рецептов во Франции. Однако, в связи с отчетливо горьким вкусом препарата, маловероятно его использование в преступных целях, таких, как грабеж и сексуальное насилие. Таблетки покрывают специальным слоем пленки, чтобы замаскировать вкус при проглатывании, однако при жевании эта пленка разрушается. Кроме того, распространенным побочным эффектом является горький, металлический привкус после приема внутрь, благодаря чему человек, принявший зопиклон, вероятно, будет знать, что находится под действием этого препарата.

Передозировка

Зопиклон иногда используется в качестве метода самоубийства. Зопиклон имеет аналогичный бензодиазепинам показатель смертности (кроме темазепама, который является токсичным при передозировке). Сообщалось о смертях в результате передозировки Зопиклона, при приеме в отдельности или в сочетании с другими лекарственными средствами. Передозировка зопиклона может быть выражена чрезмерным седативным эффектом и снижением респираторной функции вплоть до комы и, возможно, смерти. Зопиклон в сочетании с алкоголем, опиатами или другими депрессантами ЦНС может привести к смертельной передозировке. При передозировке Зопиклоном можно принять антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенил, который вытесняет зопиклон от бензодиазепинового участка связывания на рецепторе, способствуя тем самым быстрой ликвидации эффектов зопиклона. При передозировке Зопиклона в сочетании с пиперазином могут также наблюдаться серьезные воздействия на сердце. Свидетельства о смерти демонстрируют увеличение количества смертей от передозировки Зопиклона. Зопиклон, при приеме в отдельности, обычно не является фатальным, однако в сочетании с алкоголем или другими наркотиками, такими как опиоиды, или у пациентов с заболеваниями дыхательной системы или печени, возрастает риск серьезных и смертельных передозировок.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

N.05.C.F.01 Зопиклон

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - снотворное, седативное.

Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега-1 и омега-2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (гамма-аминомасляная кислота ), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

 Фармакокинетика:

Быстро всасывается из ЖКТ. C max достигается через 1-1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови - около 45 %. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, и распределяется по органам и тканям, в том числе головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньше концентраций, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и двух неактивных метаболитов. Период полувыведения - 3,5-6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80 %), а также через кишечник (16 %). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.

Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в том числе при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20-30 минут после приема и продолжается 6-8 ч.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда () урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

 Показания: Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в том числе ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

V.F00-F09.F07.2 Постконтузионный синдром

V.F50-F59.F51.0 Бессонница неорганической этиологии

VI.G40-G47.G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет. С осторожностью:

В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4-х недель, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4-х недель.

 Беременность и лактация: Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание ( проникает в грудное молоко). Способ применения и дозы: Внутрь . Доза и продолжительность лечения определяется врачом строго индивидуально. Средняя доза составляет 7,5 мг однократно, на ночь, максимальная доза - 15 мг. Пациентам старше 65 лет, больным с заболеваниями печени или хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется половинная доза (3,75 мг). Курс лечения: от нескольких дней до 4-х недель. Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).

Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.