Амитриптилин когда наступает эффект. Амитриптилин – экстренная помощь или крайний случай

Амитриптилин - это лекарственное средство, относящееся к группе неизбирательных ингибиторов захвата моноаминов, применяется при наличии депрессий различного генеза, а также при прочих заболеваниях центральной нервной системы и органов желудочно-кишечного тракта.

Состав и форма выпуска

Активное вещество в данном лекарстве представлено амитриптилина гидрохлоридом. Содержание данного компонента составляет: 11,32 мг, либо 28,3 мг в каждой таблетке или в 1 мл раствора.

Среди вспомогательных средств следует отметить наличие таких соединений как: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал кукурузный прежелатинизированный, коллоидный диоксид кремния, тальк медицинский очищенный, магния стеарат.

В растворах вспомогательные вещества представлены водой для инъекций и декстрозой. Отпуск осуществляется строго по рецепту лечащего врача.

Фармакологическое действие Амитриптилина

Данное лекарственное вещество оказывает целый спектр эффектов на организм человека: антидепрессивное, анальгезирующее, антигистаминное, антисеротониновое, а также некоторые прочие.

Антидепрессивное действие обусловлено подавлением обратного захвата нейромедиаторов: норадреналина и серотонина, что приводит к увеличению концентрации данных веществ в синаптической щели. В результате этого нормализуется процесс передачи нервного импульса от одного нейрона к другому, что улучшает работу нервной системы.

Выражается данный эффект в снижении выраженности депрессивных состояний, подавлении тревожности, улучшении настроения и прочих положительных эффектах.

Антигистаминное действие обусловлено частичной блокировкой гистаминовых рецепторов, расположенных в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Это обстоятельство сказывается на интенсивности выработки соляной кислоты, и ускорении регенеративных процессов, что может оказать положительное воздействие при наличии язвы или гиперацидного гастрита.

Увеличение концетрации серотонина в синапсах центральной нервной системы является причиной наступления анальгезирующего эффекта. Возможно, имеет место и стимулирование деятельности внутренних опиоидных систем.

Препарат может применяться и при наличии нервной булимии, причём данное заболевание не обязательно должно сопровождаться депрессивными явлениями.

Антидепрессивный эффект развивается уже спустя 2 или 3 недели от начала применения Амитриптилина и держится в течении всего срока приёма данного лекарства.

Показания к применению

Назначение Амитриптилина производится при наличии следующих показаний:

Депрессии различного генеза, в том числе с выраженной тревожностью, патологией сна и так далее;
Органические поражения центральной нервной системы, осложнённые наличием депрессивного состояния;
Как часть комплексной терапии при шизофрении и психозах;
Ночной энурез;
Нервная булимия;
Хронический болевой синдром у пациентов с тяжёлыми онкологическими заболеваниями;
Мигренозные состояния;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Назначать данное средство, а, равно как и оценивать эффективность его применения, должен специалист, обладающий надлежащим опытом. Бесконтрольное применение чревато негативными последствиями.

Противопоказания к применению

Назначение Амитриптилина не может осуществляться при наличии нижеследующих состояний:

Гиперчувствительность к любому компоненту лекарства;
Одновременное использование лекарств - ингибиторов моноаминоксидазы;
Грубые нарушения сердечной проводимости;
Закрытоугольная глаукома;
Возраст пациента менее 6 лет.

Относительными противопоказаниями являются такие состояния: алкоголизм, тяжёлая бронхиальная астма, некоторые формы шизофрении, эпилепсия, выраженная стенокардия, повышенное артериальное давление, кишечная непроходимость, острая задержка мочи при аденоме простаты и прочие состояния.

Лечение Амитриптилином

Применение, дозировка и прием Амитриптилина

Таблетки следует принимать после еды не разжёвывая. Можно запивать нужным количеством обычной воды. Взрослым пациентам при депрессивных состояниях следует назначать по 25 – 50 мг однократно, на ночь.

При наличии положительной динамики дозировка может быть поднята до 300 мг в сутки. Следует помнить, что большая часть лекарства должна приниматься на ночь. Длительность терапии определяется лечащим врачом, и зависит от реакции пациента на используемый препарат.

В виде растворов Амитриптилин применяется по следующей схеме: 10 – 30 мг препарата вводится внутримышечно, до 4 раз в сутки. При необходимости дозу можно поднять до 150 мг в сутки. Через пару недель следует переходить на применение таблетированных форм.

Передозировка

Признаки отравления Амитриптилином: спутанность сознания вплоть до комы, гипертермия, сонливость, падение артериального давления, галлюцинации, судороги, рвота, патология сердечного ритма.

В этом случае нужно прекратить применение лекарства, провести инфузионную терапию, а также принять все меры, направленные на поддержание работы жизненно важных органов.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, шум в ушах, патология сна, судороги и так далее.

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, поражения слизистой оболочки рта, изменение цвета языка, боли в желудке, поражение печени.

Прочие побочные явления: аллергические реакции, изменения в гемограмме, отклонения на электрокардиограмме, уменьшение либидо и прочие нежелательные проявления.

Аналоги

Аналогами препарата Амитриптилин являются следующие лекарственные средства: Амизол, Амирол, Амитриптилина гидрохлорид, Апо-Амитриптилин, Саротен ретард, Триптизол, Эливел.

Заключение

При лечении заболеваний центральной нервной системы, крайне важно пунктуально выполнять все предписания доктора, как в части применения лекарственных средств, так и в отношении режима труда и отдыха, питания и так далее.

В психиатрии используются различные группы веществ, которые позволяют стабилизировать состояние пациента, а также повысить шансы на избавление от соответствующих недугов. Широко применяются антидепрессанты, которые представлены большим перечнем препаратов. Одним из них является «Амитриптилин». Лекарство относится к группе трициклических соединений. Эти вещества в ряде стран считаются устаревшими, в связи с чем не имеют значительного распространения. «Амитриптилин» обладает рядом преимуществ перед более современными антидепрессантами. У каждого соединения имеются противопоказания, поэтому использовать лекарства самостоятельно без консультации с врачом опасно для здоровья пациента.

Препарат назначается при лечении тревожных состояний, нарушений сна и ряда других проблем. Подобные медикаменты принимаются курсами, поскольку только таким образом можно добиться выраженного эффекта. При этом применение антидепрессантов не должно являться единственным методом борьбы с заболеванием. Медикаментозная поддержка используется с симптоматической целью, в то время как основой лечения расстройств работы нервной системы должна являться психотерапия. При длительном использовании подобных препаратов возможно возникновение осложнений после окончания их приема. Симптомы отмены «Амитриптилина» развиваются при резком отказе от употребления вещества, а также после длительного использования высоких доз. Во избежание подобных осложнений требуется постоянный контроль процесса лечения со стороны врача. Окончание приема антидепрессантов лучше сопровождать назначением симптоматической терапии.

Состав и форма выпуска препарата

«Амитриптилин» применяется в виде таблеток, а также инъекционно. Как правило, психиатры назначают антидепрессант для амбулаторного лечения патологий. С этим связано более широкое распространение оральной формы средства. Раствор для инъекций применяется в тяжелых случаях, особенно при госпитализации пациентов.

Основным действующим веществом лекарства является амитриптилина гидрохлорид. Он дополнен вспомогательными соединениями для лучшего усвоения в организме. Дозировки препарата различны. Выпускаются таблетки по 10 мг и 25 мг, раствор для инъекций содержит 1% амитриптилина гидрохлорида.

Основное назначение и показания к применению

Препарат относится к группе трициклических антидепрессантов. Это относительно старые вещества, которые успешно используются при многих психиатрических расстройствах. Несмотря на то, что существуют более современные средства, например, такие, как ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, «Амитриптилин» обладает рядом преимуществ. Его действие начинает проявляться уже в первые сутки приема. При этом выведение вещества из организма также происходит довольно быстро, с чем связана необходимость в 2–3-кратном приеме таблетированной формы препарата.

«Амитриптилин» рекомендуется принимать при депрессиях, нарушениях сна и тревожных состояниях. У медикамента много показаний к применению, однако важно учитывать, что средство используется в качестве симптоматического компонента. Основой в схеме лечения депрессии должна быть психотерапия. «Амитриптилин» призван снижать интенсивность проявлений клинических признаков заболевания и облегчать состояние пациента.

На сегодняшний день ведущее место в лечении депрессии трициклические препараты уступают селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. К данной группе относится такое средство, как «Циталопрам». Он обладает избирательным влиянием на организм, что обеспечивает снижение вероятности возникновения неприятных последствий. При этом в нескольких клинических испытаниях результативность приравнивалась к «Амитриптилину», что и объясняет оправданность применения последнего. Оценка выраженности клинического эффекта от приема медикаментов первоначально проводилась с помощью шкалы депрессии Гамильтона. Выраженное улучшение состояния пациентов отмечалось уже к 3 неделе употребления лекарственных веществ.

Однако селективные ингибиторы обратного захвата серотонина все же имеют определенное преимущество. При оценке по шкале общего клинического впечатления «Циталопрам» показал более значительные результаты, нежели «Амитриптилин». Селективный препарат также обладает меньшим количеством побочных эффектов по сравнению со своим предшественником. При этом развитие неприятных последствий было зарегистрировано лишь у небольшого числа пациентов (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2918306/).

Существующие противопоказания

Не следует начинать пить антидепрессанты пациентам, у которых в анамнезе присутствует инфаркт миокарда, а также тяжелые нарушения функции проводящей системы сердца. Препарат не рекомендован людям, страдающим от алкогольной интоксикации и отравления седативными и снотворными медикаментами. «Амитриптилин» не используется у женщин в период лактации, а также не назначается пациентам младше 6 лет. Некоторые наследственные заболевания, приводящие к нарушению обмена, являются противопоказанием к применению трициклических антидепрессантов.

Препарат следует назначать с особой осторожностью в случае выявления у больного шизофрении и биполярного расстройства, поскольку его употребление может приводить к усугублению симптомов этих психических проблем.

Побочные действия

Несмотря на всю пользу от употребления медикамента, его назначение может быть связано с развитием неприятных последствий. Они формируются в результате антихолинергического воздействия «Амитриптилина» на организм. Пациенты жалуются на учащенный пульс, сухость во рту и нечеткость зрения. Подобные проявления в основном свидетельствуют о неправильно подобранной дозировке средства. Распространенным побочным эффектом медикамента являются сонливость и снижение способности к концентрации внимания. В ряде случаев развиваются обратные признаки – чрезмерная возбудимость и раздражительность.

Эффект резкой отмены

Частая проблема при использовании антидепрессанта – прекращение его употребления. Отказ от приема средства должен быть постепенным, чтобы организм успел адаптироваться к перестройкам метаболизма и функций нейронов. В противном случае развивается синдром отмены «Амитриптилина». Он связан с резким падением концентрации препарата в крови. Это проявляется головокружением, тошнотой и галлюцинациями. Значение в развитии абстиненции играет и длительность приема. Если антидепрессант применяется более 4 месяцев, даже при постепенном отказе от его употребления возможно развитие синдрома отмены, который проявляется раздражительностью, бессонницей и тревожностью. Поэтому лечение требует постоянного контроля врача. Доктор поможет правильно прекратить прием медикамента, а также подобрать корректную дозировку.

При возникновении абстиненции требуется симптоматическая терапия, которая основана на применении легких седативных средств на растительной основе. В тяжелых случаях оправдано назначение транквилизаторов. Пытаться справиться с признаками синдрома отмены «Амитриптилина» самостоятельно не рекомендуется, поскольку это провоцирует ухудшение состояния. Основной способ лечения подобных последствий употребления антидепрессантов – психотерапия. Она является основополагающим методом борьбы с когнитивными нарушениями и помогает отказаться от применения сильнодействующих препаратов.

Амитриптилин – препарат из фармакологической группы антидепрессантов, обладающий тимолептическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действием. Благодаря развитию толерантности при регулярном применении амитриптилина и тенденции к возникновению побочных эффектов, таких как запор, использование препарата среди пожилых пациентов не рекомендуется.

Действующее вещество: Амитриптилина гидрохлорид

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Амитриптилин действует, в первую очередь, как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с достаточным подавлением транспорта серотонина и умеренным воздействием на транспорт норадреналина. Препарат оказывает незначительное влияние на транспортировку дофамина и, следовательно, не воздействует на обратный захват дофамина. В процессе воздействия, производные амитриптилина метаболизируются до нортриптилина – более мощного и селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, что дополняет его воздействие на обратных захват норэпинефрина.

Амитриптилин дополнительно обладает 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 и α-1-адренергическим действием. Кроме того, препарат ингибирует натриевые каналы, L-типы кальциевых каналов и закрывает некоторые калиевые пути. Амитриптилин также воздействует в качестве функционального ингибитора в кислой среде сфингомиелиназы.

Показания к применению

Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

• Все виды шизофрении.
• Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
• Депрессивные проявления всех типов.
• Рекуррентное депрессивное расстройство.
• Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
• Нарушения поведения и социальной адаптации.
• Неорганические энурезы.
• Мигрень.
• Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Кроме того, широко изучается экспериментальное применение амитриптилина при:

• Пищевых расстройствах различного типа. Несколько случайных контролируемых исследований показали эффективность препарата в паллиативной терапии расстройств пищевого функционала.
• Бессоннице.
• Недержании мочи. В большинстве случаев, амитриптилин способствует активизации позывов к акту мочеиспускания.
• Синдроме циклической рвоты.
• Хроническом кашле.
• Профилактической поддержке пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей – дисфункции сфинктера Одди.
• Синдроме дефицита внимания и повышенной гиперактивности – в дополнение к классической схеме использования стимулирующих препаратов.

Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания

Общие, около 1% частоты, побочные эффекты вследствие применения амитриптилина, включают в себя головокружение, частые головные боли, увеличение веса, а также – побочное действие, общее для антихолинергических препаратов. К таковым можно отнести когнитивные нарушения, такие как бред и спутанность сознания, расстройства аффекта, такие как беспокойство и возбуждение, а также сердечно-сосудистые расстройства – ортостатическую гипотензию, тахикардию. Кроме того, возможны сексуальные расстройства в виде импотенции и снижения или полного отсутствия либидо. Нарушения сна — сонливость и бессонница, также возможны при регулярном применении амитриптилина.

Известными противопоказаниями амитриптилина являются:

• Гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам или любому из их вспомогательных веществ.
• Инфаркт миокарда в анамнезе.
• Хроническая сердечная недостаточной любой степени.
• Другие осложненные сердечные патологии.
• Недостаточность коронарных артерий.
• Мании и параноиды.
• Тяжелые заболевания печени.
• Возраст до 7 лет.
• Грудное вскармливание.
• Пациенты, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы или принимали их в течение последних 14 дней.

Взаимодействие амитриптилина с другими лекарствами

Амитриптилин, обладая специфическим широким воздействием на регулятивные функции нервной системы, взаимодействует со значительным рядом препаратов, использовать которые в терапии с амитриптилином, не рекомендуется:

• Ингибиторы моноаминоксидазы, что может потенциально вызвать синдром дефицита серотонина.
• CYP2D6 ингибиторы и субстраты, такие как , вследствие риска увеличения плазменных концентраций препарата;
• Гуанетидин. Возможно подавление антигипертензивных эффектов этого препарата.
• Антихолинергические средства, такие как бензтропин, гиосцин (скополамин) и атропин, что может усугубить взаимный антихолинергический эффект, выражающийся, как правило, в виде кишечной непроходимости и тахикардии.
• Нейролептики. Их применение с амитриптилином может вызывать усиление седативного, антихолинергическго, эпилептогенного и стимулирующего повышение температуры тела эффекта. Также такая совокупность лекарств увеличивает риск злокачественного нейролептического синдрома.
• Циметидин – по причине нарушений печеночного метаболизма амитриптилина и, следовательно, увеличения концентраций препарата в плазме крови.
• Дисульфирам, вследствие тенденции развития бредового синдрома.
• Антитиреоидные препараты и таблетки амитриптилина могут увеличить риск агранулоцитоза.
• Гормоны щитовидной железы и амитриптилин имеют потенциал для расширения побочных эффектов, таких как избыточная стимуляция ЦНС и аритмия.
• Анальгетики, например, трамадол, в совокупности с амитриптилином способен повысить риск развития сердечной недостаточности.
• Леводопа, по причине задержек опорожнения желудка и снижения перистальтики кишечника.

Передозировка амитриптилином

Симптомы и лечение при передозировке амитриптилина, в значительной степени так же, как для других трициклических антидепрессантов. Многие исследования подтверждают, что амитриптилин может быть особенно опасным при передозировке, таким образом, его применение в качестве первой линии терапии депрессии, не рекомендуется.

Возможные симптомы передозировки амитриптилином, включают в себя:

• сонливость;
• гипотермию;
• тахикардию;
• другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса;
• ЭКГ свидетельствует о нарушениях проводимости;
• хроническая сердечная недостаточность;
• расширенные зрачки;
• судороги, чаще миоклонического типа;
• тяжелые гипотонии;
• ступор;
• кома;
• полирадикулоневропатию;
• гиперактивные рефлексы;
• повышенный тонус скелетной мускулатуры;
• рвоту.

Для лечения передозировки амитриптилином не существует специфических антидотов. Активированный уголь может уменьшить всасывание препарата, если принять в течение 1-2 часов после факта передозировки. Если пострадавший находится в бессознательном состоянии или имеет нарушение рвотного рефлекса, возможно использование назогастрального зонда с целью доставки активированного угля в желудок.

Все манипуляции по обезвреживанию амитриптилина должны проводится на фоне мониторинга ЭКГ и в течение следующих пяти дней после улучшения. Сердечные аритмии рекомендуется контролировать с помощью пропранолола, а сердечную недостаточность – с помощью дигиталиса.

Амитриптилин увеличивает угнетающее действие на ЦНС, но не откатывает противосудорожное действие барбитуратов, ингаляции рекомендуются с целью контроля судорог. Диализ не имеет смысла из-за высокой степени связывания амитриптилина с белками.

Амитриптилин — из группы неселективных ингибиторов захвата нейромедиаторов. По химической структуре относится к трициклическим соединениям. Применяется в лечении множества видов депрессий и их соматических проявлений. Для чего назначают Амитриптилин? Препарат обладает антигистаминным и холинолитическим действием, что позволяет его применять при спастических состояниях гладкой мускулатуры.

Действие и показания

Эффект антидепрессанта Амитриптилина заключается том, что препарат препятствует обратному захвату из синаптической щели таких нейромедиаторов как серотонин, допамин, норадреналин. Это трициклическое соединение способствует накоплению медиаторов нервной системы, продлевая и усиливая их действие, что и снимает симптомы депрессии. Назначение Амитриптилина после компенсирует нехватку дофамина вследствие гибели нервных клеток, его вырабатывающих.

Амитриптилин проявляет также адреноблокирующее действие, оказывает болеутоляющий эффект. Подавление рецепторов к ацетилхолину позволяет применять препарат при болях в животе, ночном недержании мочи и гиперактивном мочевом пузыре. Применяется антидепрессант также в терапии язвы за счет подавления образования соляной кислоты в желудке. Подавление кислотообразования обкладочными клетками желудка ведет и к снижению аппетита, что используется в лечении булимии.

Список патологий, от чего помогает Амитриптилин:

1. Депрессии различного происхождения, в том числе с тревожной и апатичной компонентой, а также соматические проявления психических расстройств.
2. Пищевые расстройства, как проявление депрессии: булимия (волчий голод), анорексия.
3. Профилактика мигренозных атак.
4. Ночное недержание мочи у детей и гиперактивный мочевой пузырь у взрослых.
5. Невралгии и хронический болевой синдром при фибромиалгии, синдроме раздраженного кишечника, онкологических заболеваниях и т.д.
6. Различные фобии.
7. Постинсультное состояние, особенно у пожилых людей.
8. Абстинентный синдром, т.е. воздержание от алкоголя, наркотических веществ.
9. Психозы при .

Побочные действия Амитриптилина:

1. Повышение светочувствительности вследствие паралича аккомодации (расширенный зрачок).
2. Атония кишечника, проявляющаяся в запоре, иногда динимаческая непроходимость.
3. Атония желудка, изжога, отрыжка, тошнота.
4. Снижение тонуса мочевого пузыря и задержка мочи.
5. Гипертония.
6. Сухость во рту и неприятный запах из ротовой полости.
7. Раздражительность.
8. Сонливость.
9. Нарушения в гормональной системе: повышение гормона пролактина и набухание грудных желез, иногда выделение из них молока, нарушение менструального цикла.
10. Изменения в биохимии крови со стороны печени: повышение аминотрансфераз, прямого билирубина (синдром холестаза — застоя желчи).
11. Гипергликемия.

Важно! Синдром отмены Амитриптилина может сопровождаться холинергическими эффектами — слюнотечением, желудочно-кишечными спазмами и диареей.

Когда Амитриптилин противопоказан?

Это препарат с мощным действием, которое распространяется на сердечно-сосудистую и нервную систему. Противопоказания к применению Амитриптилина:

1. Обострение язвенных процессов в желудке и двенадцатиперстной кишке.
2. Тахикардия (учащенное сердцебиение).
3. Гипертоническая болезнь.
4. Атония желудка и кишечника, стеноз пилорического отдела желудка.
5. Сниженный тонус мочевого пузыря.
6. Гиперплазия предстательной железы.
7. Декомпенсированная сердечная недостаточность.
8. Закрытоугольная глаукома.
9. Применение других препаратов из группы антидепрессантов — взможен серотониновый синдром.
10. Хронические судорожные состояния — антидепрессант может участить приступы и других двигательных нарушений.
11. Прием алкоголя. Амитриптилин может усилить угнетение нервной системы этиловым спиртом.
12. Тиреотоксикоз.

Способ применения

Как принимать Амитриптилин при депрессиях? Принимают препарат первый раз на ночь после еды в дозировке 25-50мг. Следующие 5 дней принимают от 50мг три раза в день.

Терапевтический эффект при лечении депрессивных состояний появляется после 2-4 недель приема. Если симптомы депрессии исчезают, то дозу уменьшают до 50мг в сутки. Эту поддерживающую дозу принимают в течение трех месяцев для профилактики рецидивов.

Для предупреждения мигренозных болей применяют 25мг-100мг ежесуточно.

Перед тем как полностью отменять Амитриптилин, врачи снижают постепенно дозировку препарата. Возможно назначение адаптогенов (родиолы, женьшеня) для профилактики синдрома отмены Амитриптилина, привыкание к нему купируется правильной тактикой лечения.

Внимание!

Специалист израильской клиники может Вас проконсультировать -

Классификация АТХ N06AA09 Фармакокинетика Биодоступность 30-60 % Метаболизм Печень Период полувыведения 10-26 ч Экскреция Почками Лекарственные формы таблетки (драже) 10, 25, 50, 75 мг; капсулы ретард 50 мг; 1 % раствор в ампулах, 2 мл. Способ введения внутрь, внутримышечно, внутривенно (капельно) Торговые названия Амитриптилин, Амизол, Амирол, Саротен ретард, Триптизол, Эливел

Тимоаналептическое (антидепрессивное) действие сочетается у него с выраженным cедативным , снотворным и анксиолитическим (противотревожным) эффектом, по причине сильной холинолитической и антигистаминной активности.

Фармакологическое действие

Обычно амитриптилин не вызывает обострения бреда , галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов с преобладанием стимулирующего эффекта (имипрамина и др.).

Способ применения и дозы

Внутрь принимают после еды, начиная с 50-75 мг в день. Затем дозу ежедневно увеличивают на 25-50 мг/сут (с преимущественным увеличением вечерней дозы), до достижения «рабочей» дозы 150-200-250 (до 300) мг/сут. При плохой переносимости амитриптилина, а также у пожилых или соматически ослабленных больных, у подростков и молодых людей, у первичных (ранее нелеченых) больных или при сравнительно лёгкой депрессии, когда есть время ждать эффекта, можно избрать более медленный темп наращивания доз (например, на 25 мг каждые 2-3 дня). И напротив, при тяжёлых, суицидально опасных депрессиях, в ситуациях, требующих как можно более быстрого антидепрессивного эффекта, а также у больных, ранее леченных трицикликами и хорошо переносящих эту группу препаратов, допустимо назначение полной терапевтической дозы с первых дней терапии или старт на более высокой дозе (скажем, 100 мг/сут) и более быстрое и агрессивное наращивание до «рабочей» дозы.

Величина «рабочей» дозы, на которой следует остановиться при наращивании доз, определяется степенью тяжести депрессии и опытом лечения предыдущих депрессивных фаз у данного конкретного больного, а также переносимостью препарата данным больным. Средняя суточная доза при лечении эндогенных депрессий составляет 0,15-0,25 г (150-250 мг), разделенных на 2-3-4 приёма (в течение дня и перед сном). Иногда можно давать всю суточную дозу на ночь, перед сном. При тяжёлых депрессиях допустимо увеличивать суточную дозу амитриптилина до 400-450 мг/сут, если позволяет переносимость, что больше предусмотренной инструкцией максимальной дозы 300 мг/сут.

Терапевтический эффект амитриптилина наступает обычно через 2-3-4 недели (иногда уже через неделю), считая от момента достижения «рабочей» антидепрессивной дозы (не менее чем 150 мг/сут).

При тяжёлых депрессиях можно начинать с введения препарата внутримышечно или внутривенно в дозе 20-40 мг 3-4 раза в день. Инъекции постепенно заменяют приёмом препарата внутрь.

Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах; детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.

Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в относительно малых дозах (12,5-6,25 мг, т.е. ½-¼ таблетки).

Осложнения и побочные эффекты

Амитриптилин обычно хорошо переносится, однако хуже, чем многие другие трициклики и чем современные селективные антидепрессанты , вследствие сильно выраженного холинолитического действия . Необходимо соблюдение определенных мер предосторожности, достаточно плавное наращивание доз в начале терапии и своевременное предупреждение или коррекция возникающих побочных эффектов. В связи с наличием седативного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня, в том числе перед сном.

Основные побочные эффекты связаны с выраженным холинолитическим эффектом. Часто (особенно в начале терапии и при наращивании доз) наблюдаются сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации глаз (нечёткость и расплывчатость зрения вблизи, неспособность сфокусировать глаза на близком расстоянии - например при чтении и вышивании), запоры, иногда тяжелые, вплоть до развития пареза или полной атонии (паралича) кишечника, каловых завалов и острой динамической непроходимости кишечника. При более высоких дозах возможны затруднение и задержка мочеиспускания вплоть до полной атонии мочевого пузыря. Тремор рук также появляется при более высоких дозах и связан со стимуляцией периферической бета-адренергической системы (снимается бета-адреноблокаторами). Также часто наблюдаются (особенно в начале терапии) чувство опьянения (так называемое «холинолитическое опьянение», подобное опьянению от циклодола или атропина), сонливость, вялость, апатия вследствие чрезмерного седативного эффекта, головокружение.

Вследствие выраженного альфа-адренолитического эффекта амитриптилина часто наблюдаются (особенно в начале терапии и при быстром наращивании доз) гипотензивное действие (снижение артериального давления), ортостатическая гипотензия при вставании вплоть до обмороков и коллаптоидных состояний, тахикардия , слабость.

Наиболее грозным осложнением терапии амитриптилином является нарушение сердечного ритма, в частности нарушение проводимости и удлинение интервала QT . Появление этих нарушений ритма сердца диктует необходимость либо снижения дозы, либо очень внимательного надзора за состоянием больного с частым снятием ЭКГ .

Также иногда наблюдаются (обычно при высоких и очень высоких дозах либо при слишком быстром внутривенном капельном введении) эпилептиформные судороги . У больных с эпилепсией и другими судорожными состояниями или с органическими поражениями мозга, травмами черепа в анамнезе даже малые дозы амитриптилина могут вызвать судороги или их эквиваленты. Появление эпилептиформных судорог на фоне лечения амитриптилином диктует необходимость снижения дозы амитриптилина или назначения одновременно противосудорожных препаратов.

Возможны увеличение аппетита и веса тела, лихорадка , лейкопения , эозинофилия , тромбоцитопения , гипонатриемия (снижение выработки антидиуретического гормона), колебания содержания сахара в крови.

Часто наблюдается инверсия знака фазы из депрессии в манию или гипоманию , либо развитие «смешанного» дисфорично -раздражительного состояния, либо учащение и ускорение цикла с формированием течения болезни с быстрой сменой фаз (rapid-cycling). Данные побочные эффекты особенно часто наблюдаются у пациентов с сопутствующей недостаточностью функции щитовидной железы , с биполярным аффективным расстройством , биполярной формой шизоаффективного расстройства , но может наблюдаться и у больного, у которого до лечения предполагали наличие униполярной депрессии. При этом в зависимости от клинической ситуации могут оказаться необходимыми либо снижение дозы и даже полная отмена амитриптилина и других антидепрессантов, либо присоединение нормотимиков , гормонов щитовидной железы , нейролептиков , либо и та, и другая меры вместе. Высокий риск мании и гипомании в целом характерен для трициклических антидепрессантов: трициклики при биполярном аффективном расстройстве индуцируют манию или гипоманию чаще, чем антидепрессанты других групп - например, СИОЗС .

В некоторых случаях при приёме амитриптилина могут встречаться такие психические и неврологические побочные эффекты, как галлюцинации, бредовые расстройства, спутанность сознания, дезориентация, нарушения координации, атаксия , периферическая нейропатия, экстрапирамидные расстройства , дизартрия , тревожность, бессонница.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Особые указания и меры предосторожности

Амитриптилин является препаратом, представляющим большую угрозу смертельного исхода при сравнительно небольшой передозировке. Прием 1000-1500 мг (40 таблеток) приводит к развитию смертельно опасного отравления. В то же время при улучшении состояния больного под влиянием лечения нередко суицидальные идеи исчезают и настроение нормализуется значительно позже, чем увеличивается энергия и количество физических сил. В результате у больного может стать больше энергии и сил для совершения суицида на фоне все еще сохраняющейся тоски и плохого настроения.

Поэтому больным с тяжелой эндогенной депрессией и высокой суицидальной опасностью лечение амитриптилином можно начинать только в условиях психиатрического стационара (предпочтительно с помещением в надзорную палату) или по крайней мере при условии возможности обеспечения строгого надзора домашних или родственников больного за регулярным приёмом лекарства и количеством остающегося в упаковке препарата. Не следует выписывать больным c эндогенной депрессией, только начинающим амбулаторное лечение, на один рецепт (за один визит к врачу) количества препарата, большие чем на одну-две недели терапии.

После улучшения состояния больного и исчезновения суицидального риска строгость надзора может быть постепенно уменьшена вплоть до выписывания на один рецепт месячного и даже 2-3-месячного количества препарата.

Скорость реакций во время приёма амитриптилина может быть снижена, поэтому запрещено управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами. Действие алкоголя усиливается. Пожилым препарат назначают в меньших дозах. С осторожностью применяют при ишемической болезни сердца , аритмиях , сердечной недостаточности (лечение проводят под контролем ЭКГ), при наличии судорожного синдрома в анамнезе, заболеваниях щитовидной железы , феохромоцитоме , порфирии , при проведении ЭСТ и анестезии , с осторожностью сочетают с препаратами наперстянки и баклофеном .

Противопоказания

Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью противопоказан при глаукоме , гипертрофии предстательной железы , атонии мочевого пузыря, паралитической непроходимости кишечника.

Другими противопоказаниями являются острый и восстановительный период перенесенного инфаркта миокарда , декомпенсированные пороки сердца , нарушения проводимости сердечной мышцы , гипертоническая болезнь 3 ст., острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки , пилоростеноз, беременность и грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет, установленная гиперчувствительность к амитриптилину, маниакальная фаза .

Состав

Препарат состоит из активного и вспомогательных веществ: активное вещество представляет собой 25 мг амитриптилина в виде гидрохлорида 0,0283 г. Вспомогательные вещества содержатся в ядре и оболочке препарата. Ядро содержит: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал , желатин , кальция стеарат , тальк , кремния диоксид коллоидный. Оболочка содержит: диметикон SE-2, макрогол , Sepifilm 3048 Yellow (гипромеллоз, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид , хинолиновый жёлтый)

Соотношение цена/эффективность/безопасность. Различные мнения

Многие врачи и исследователи придерживаются различных мнений в связи с вопросом, часто ли следует использовать амитриптилин. К примеру, после того как на Украине этот препарат был включён в список наркотиков и для большинства пациентов с 1 октября 2011 года стал недоступен , мнения врачей по данному поводу разделились.

Некоторые врачи и исследователи поддержали данные изменения, отметив, что, несмотря на эффективность, амитриптилин обладает многочисленными побочными эффектами, порой весьма опасными, и худшей по сравнению с антидепрессантами последующих поколений переносимостью и приверженностью терапии при его приёме. Препараты же новых поколений, не уступая по эффективности, обладают значительно меньшими побочными действиями, позволяя полностью восстановить социальное функционирование пациента и сохранять его на протяжении всего периода терапии, порой очень длительного и продолжающегося годами. Указывается, что, согласно данным международных исследований, приём амитриптилина повышает риск сердечно-сосудистых осложнений на 35% даже у тех пациентов, которые не имели сердечно-сосудистой патологии перед началом терапии. «О каком восстановлении активности можно говорить, если пациент, принимающий амитриптилин, в силу его побочных действий с трудом отвечает на вопросы врача из-за постоянной седации, снижения когнитивного функционирования , головокружения, тошноты, сухости во рту», - пишет д. м. н., профессор О.С. Чабан. «…Большинство амбулаторных больных с целью улучшения толерантности принимают ТЦА, в частности амитриптилин, по 25-50 мг, что на самом деле никакого отношения к антидепрессивному эффекту не имеет», - указывает врач-психиатр, к. м. н. С.А. Маляров. В то же время высказываемая данными авторами критика применения амитриптилина сопровождается неприкрытой рекламой новых антидепрессантов, преимущественно мелитора (агомелатина).

Авторы приводят цитату из статьи «Международный консенсус по терапии депрессивного расстройства» 2010 г . (Nutt DJ, Davidson JR et all, «International consensus statement on major depressive disorder», J Clin Psychiatry 2010; 71 (suppl E1): e08) : «…Плохой профиль переносимости и тяжесть побочных явлений трициклических антидепрессантов существенно нарушают приверженность пациентов терапии и приводят к росту заболеваемости и даже смертности, что не позволяет рекомендовать их как первую линию терапии, несмотря на низкую стоимость…».

Противоположное мнение высказывает В.А. Пехтерев, врач Донецкой областной психоневрологической больницы, специалист с многолетним клиническим опытом. По утверждению В.А. Пехтерева, амитриптилин является средством выбора для небогатых пациентов, незаменимым, надёжным и десятилетиями проверенным препаратом, оптимальным на фармацевтическом рынке Украины по соотношению «цена - качество». «У меня язык не поворачивается советовать пожилой сельской женщине, глядя ей прямо в глаза, антидепрессант, который спорно лучше амитриптилина, но бесспорно в 20 раз дороже. <...> Рекламно-биохимно-нудная песнь, которую заученно тянут медицинские представители и которую на подпевке за мзду подхватывают оборотистые носители научных степеней и званий, здесь „не катит“. <...> Если же глаза и уши пациента заклеены деньгами, если он привык защищаться ими от малейшего дискомфорта и боли, а также приподнимать себя своими тратами над окружающими, то при выборе следует учесть цену препарата. Для таких пациентов наиболее дорогой антидепрессант часто является самым лучшим», - заявляет автор. По словам Пехтерева, запрет на амитриптилин объясняется усилиями людей, производственная задача которых состоит в продвижении своих, более дорогих препаратов на рынке; амитриптилин ни в коей мере не является наркотиком, при том что наркоманы используют этот препарат в «коктейлях», как и многие другие лекарственные средства, - в целом немедицинского спроса на амитриптилин нет. Автор отмечает, что амитриптилин применяют для лечения больных наркоманией , для седации злоупотребляющих психостимуляторами , в терапии алкогольных депрессий.

Литература

• Машковский М. Д. Лекарственные средства. - 15-е изд. - М .: Новая Волна, 2005. - С. 100-101. - 1200 с. - ISBN 5-7864-0203-7
• Машковский М. Д. Амитриптилин // Лекарственные средства. -