Препараты, содержащие железо.

Состав

Активное вещество:

• Железо (в форме комплекса железа III гидроксида с полимальтозой).

Производители

Лек д.д. (Словения), Сандоз Илач Санаи ве Тиджарет А.С. (Турция)

Фармакологическое действие

Антианемический препарат.

В препарате Феррум Лек железо находится в виде комплексного соединения железа (III) гидроксида с полимальтозой.

Этот макромолекулярный комплекс стабилен и не выделяет железо в виде свободных ионов.

Комплекс сходен по структуре с естественным соединением железа с ферритином, благодаря чему при приеме внутрь железо (III) из кишечника поступает в кровь путем активного всасывания, что делает практически невозможной передозировку и отравление препаратом.

Железо (III) гидроксид полимальтозный комплекс не обладает прооксидантными свойствами, которые присущи солям железа (II).

Транспорт железа в плазме осуществляется с помощью гамма-глобулина трансферрина, синтезирующегося в печени.

Железо в комплексе с трансферрином переносится к клеткам организма, где оно используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов.

Всосавшееся железо сохраняется в связанном с ферритином виде, главным образом, в печени.

Трехвалентное железо участвует в образовании гема, что приводит к повышению уровня гемоглобина.

При применении препарата происходит постепенная регрессия клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, сухость кожных покровов) и лабораторных симптомов дефицита железа.

После приема препарата внутрь максимальная абсорбция железа происходит в двенадцатиперстной и тощей кишках.

Существует корреляция между степенью дефицита железа и количеством абсорбированного в системный кровоток железа (чем выше дефицит железа, тем лучше всасывание).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:

• редко - чувство тяжест,
• дискомфорт в области желудк,
• тошнот,
• запо,
• диарея.

Показания к применению

Лечение латентного и клинически выраженного дефицита железа (анемии); - профилактика дефицита железа, в т.ч. при беременности, в период лактации, в детородном возрасте у женщин, у детей и подростков, у взрослых (лиц, соблюдающих вегетарианскую диету, и в пожилом возрасте).

Противопоказания

Избыточное содержание железа в организме (гемосидероз); - нарушения механизмов утилизации железа (анемия, вызванная отравлением свинцом, сидероахрестическая анемия); - анемии, не связанная с дефицитом железа (гемолитические анемии, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом витамина B12).

Способ применения и дозировка

При железодефицитной анемии взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают из расчета 100-300 мг железа или 10-30 мл сиропа (2-6 дозировочные ложки) в сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 12 лет дозу устанавливают из расчета 50-100 мг железа в сутки или 5-10 мл (1-2 дозировочные ложки) сиропа.

Детям до 1 года препарат назначают из расчета 25-50 мг железа в сутки или 2.5-5 мл (0.5-1 дозировочная ложка).

В указанных дозах лечение проводят до достижения нормального уровня гемоглобина в крови.

После этого прием препарата в профилактических дозах должен быть продолжен в течение нескольких месяцев для восстановления резерва железа в организме.

При латентном дефиците железа взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают из расчета 50-100 мг железа в сутки или 5-10 мл сиропа или 1-2 дозировочные ложки; детям от 1 года до 12 лет - 25-50 мг железа в сутки или 2.5-5 мл сиропа (0.5-1 дозировочная ложка).

Для восстановления резерва железа в организме прием препарата проводят в течение нескольких месяцев в профилактических дозах.

Для профилактики дефицита железа при беременности препарат назначают по 5-10 мл сиропа (50-100 мг железа) в сутки.

Сироп Феррум Лек можно принимать, смешивая с фруктовыми и овощными соками или с питательными смесями.

Суточная доза может быть принята в 1 или несколько приемов.

В 1 мл сиропа содержится 10 мг железа.

Передозировка

Нет сведений.

Взаимодействие

Не отмечено взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Особые указания

При приеме препарата отмечается окрашивание кала в темный цвет, что обусловлено выведением невсосавшегося железа и не имеет клинического значения.

При назначении Феррум Лек пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка и 1 мл сиропа содержит 0.04 хлебные единицы.

Условия хранения

Список Б.

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.

Форма выпуска

раствор для внутримышечного введения

Владелец/регистратор

Международная классификация болезней (МКБ-10)

D50 Железодефицитная анемия E61.1 Недостаточность железа

Фармакологическая группа

Антианемический препарат

Фармакологическое действие

Антианемический препарат.

В препарате железо находится в виде комплексного соединения железа (III) гидроксид полиизомальтозат. Этот макромолекулярный комплекс стабилен и не выделяет железо в виде свободных ионов. Комплекс сходен по структуре с естественным соединением железа - ферритином. Железа (III) гидроксид полиизомальтозат не обладает прооксидантными свойствами, которые присущи солям железа (II).

Железо, входящее в состав препарата быстро восполняет недостаток этого элемента в организме (в т.ч. при железодефицитной анемии), восстанавливает уровень гемоглобина (Hb).

При применении препарата происходит постепенная регрессия клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных покровов) и лабораторных симптомов дефицита железа.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения препарата железо быстро поступает в кровоток: 15% дозы - через 15 мин, 44% дозы - через 30 мин.

Железо в комплексе с трансферрином переносится к клеткам организма, где используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов.

Выведение

T 1/2 - 3-4 сут. Комплекс железа (III) гидроксид полиизомальтозат достаточно велик и поэтому не выводится через почки, соединение стабильно и в физиологических условиях не выделяет ионов железа.

Лечение всех состояний дефицита железа, требующих его быстрого восполнения:

Тяжелый дефицит железа вследствие кровопотери;

Нарушение абсорбции железа в кишечнике;

Состояния, при которых лечение препаратами железа для приема внутрь неэффективно или неосуществимо.

Избыточное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);

Нарушения механизмов включения железа в гемоглобин (анемия, вызванная отравлением свинцом, сидероахрестическая анемия, талассемия);

Анемия, не связанная с дефицитом железа;

Синдром Ослера-Рандю-Вебера;

Инфекционные заболевания почек в острой стадии;

Неконтролируемый гиперпаратиреоз;

Декомпенсированный цирроз печени;

Инфекционный гепатит;

I триместр беременности;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при бронхиальной астме, хроническом полиартрите, сердечно-сосудистой недостаточности, низкой способности связывать железо и/или дефиците фолиевой кислоты, у пациентов детского возраста до 4-х месяцев.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Местные реакции: при неправильной технике введения препарата возможно - окрашивание кожи, появление болезненности и воспалительной реакции в месте инъекции.

Прочие: артериальная гипотензия, артралгия, увеличение лимфоузлов, повышение температуры, недомогание; крайне редко - аллергические или анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: передозировка препаратов железа может приводить к острой перегрузке железом и гемосидерозу.

Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота вводится в/в медленно (15 мг/кг/ч) дефероксамина в зависимости от степени тяжести передозировки, но не более 80 мг/кг/сут. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Препарат следует применять только в условиях стационара.

При назначении Феррум Лек ® обязательно проведение лабораторных анализов: общий клинический анализ крови и определение сывороточного уровня ферритина; необходимо исключить нарушение абсорбции железа.

Лечение пероральными формами железосодержащих препаратов следует начинать не ранее, чем спустя 5 суток после последней инъекции Феррум Лек ® .

Содержимое ампул не следует смешивать с другими препаратами.

При почечной недостаточности

Противопоказано применение препарата при инфекционных заболеваниях почек в острой стадии.

При нарушении функций печен

Противопоказано применение препарата при декомпенсированном циррозе печени, инфекционном гепатите.

Применение при беременности и кормлении грудью

Парентеральное введение препарата противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания препарат назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Лекарственное взаимодействие

Феррум Лек ® для в/м инъекций не следует применять одновременно с препаратами железа для приема внутрь.

Одновременное применение препарата Феррум Лек ® с ингибиторами АПФ может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.

Препарат в форме раствора можно вводить только в/м. Не допускается в/в введение препарата!

Перед введением первой терапевтической дозы каждому пациенту следует ввести тест-дозу, составляющую 1/4-1/2 ампулы (25-50 мг железа) для взрослого и 1/2 суточной дозы для детей . При отсутствии побочных реакций в течение 15 мин после введения, вводят остаток начальной суточной дозы.

Дозы препарата Феррум Лек ® подбирают индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа, рассчитанным по следующей формуле:

Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) × (расчетный уровень Hb (г/л) - обнаруженный Hb (г/л)) × 0.24 + депонированное железо (мг).

При массе тела до 35 кг: расчетный уровень Hb = 130 г/л, депонированное железо = 15 мг/кг массы тела.

При массе тела более 35 кг: расчетный уровень Hb = 150 г/л, депонированное железо = 500 мг.

Фактор 0.24 = 0.0034 × 0.07 × 1000 (содержание железа в Hb = 0.34%, общий объем крови = 7% массы тела, фактор 1000 - перевод из г в мг).

Расчет общего количества ампул препарата на основе обнаруженного уровня гемоглобина и массы тела

Масса тела (кг)	Общее количество ампул при уровне Hb
	60 г/л	75 г/л	90 г/л	105 г/л
5	1.5	1.5	1.5	1
10	3	3	2.5	2
15	5	4.5	3.5	3
20	6.5	5.5	5	4
25	8	7	6	5.5
30	9.5	8.5	7.5	6.5
35	12.5	11.5	10	9
40	13.5	12	11	9.5
45	15	13	11.5	10
50	16	14	12	10.5
55	17	15	13	11
60	18	16	13.5	11.5
65	19	16.5	14.5	12
70	20	17.5	15	12.5
75	21	18.5	16	13
80	22.5	19.5	16.5	13.5
85	23.5	20.5	17	14
90	24.5	21.5	18	14.5

Если общее количество ампул, которое необходимо ввести, превышает максимально допустимую суточную дозу, то общее количество ампул следует разделить на необходимое количество суток. Если через 1-2 недели после начала лечения гематологические параметры не улучшаются, следует еще раз уточнить диагноз.

Расчет общей дозировки для возмещения железа вследствие кровопотери

При известном количестве потерянной крови в/м введение 200 мг железа (2 ампулы) приводит к повышению гемоглобина, эквивалентному 1 кровяной единице (400 мл с содержанием гемоглобина 150 г/л).

Количество железа, которое нужно возместить (мг) = число потерянных кровяных единиц х 200 или необходимое число ампул = число потерянных кровяных единиц х 2

При известном конечном уровне гемоглобина используется приведенная выше формула с учетом того, что депонированное железо не требуется восполнять.

Количество железа, которое нужно возместить (мг) = масса тела (кг) × (расчетный уровень Hb (г/л) - обнаруженный уровень Hb (г/л)) х 0.24

Обычные дозы Феррум Лек ®

Взрослым и пожилым пациентам назначают 100-200 мг (1-2 ампулы) в зависимости от уровня гемоглобина; детям - 3 мг/кг/сут (0.06 мл/кг массы тела/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг (2 ампулы); для детей - 7 мг/кг/сут (0.14 мл/кг массы тела/сут).

Правила введения препарата

Препарат вводят глубоко в/м попеременно в правую и левую ягодицы.

Для того, чтобы уменьшить болевые ощущения и избежать окрашивания кожи, следует выполнять следующие правила:

Препарат следует вводить в верхний наружный квадрант ягодицы, используя иглу длиной 5-6 см;

Перед инъекцией после дезинфекции кожи следует сдвинуть подкожные ткани вниз на 2 см для предотвращения последующего вытекания препарата;

После введения препарата подкожные ткани следует освободить, а место инъекции прижать и удерживать в таком положении в течение 1 мин.

Перед применением раствора для в/м инъекций ампулы следует внимательно осмотреть. Следует использовать только ампулы, содержащие гомогенный раствор без осадка. Раствор для в/м инъекций следует использовать сразу после вскрытия ампулы.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности - 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Catad_pgroup Препараты железа (противоанемические)

Феррум Лек для инъекций - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Феррум Лек ® .

Международное непатентованное или группировочное наименование:

железа (III) гидроксид декстран.

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения.

Состав

1 ампула (2 мл) содержит:
активное вещество: железо (III) в виде комплекса железа (III) гидроксида с декстраном - 100 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Примечание. Для доведения значения pH раствора используют натрия гидроксид в виде 6 М раствора или кислоту хлористоводородную концентрированную.

Описание:

коричневый непрозрачный раствор практически без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа:

железа препарат.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат содержит железо трехвалентное в виде комплекса железа трехвалентного гидроксида с декстраном. Железо, входящее в состав препарата, быстро восполняет недостаток этого элемента в организме (в частности, при железодефицитных анемиях), восстанавливает содержание гемоглобина. При лечении препаратом наблюдается постепенное уменьшение как клинических симптомов (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных покровов), так и лабораторных показателей дефицита железа.

Фармакокинетика
После внутримышечного введения препарата железо быстро поступает в кровоток: 15% дозы - через 15 мин, 44% - через 30 мин. Биологический период полувыведения составляет 3-4 суток. Железо в комплексе с трансферрином переносится к клеткам организма, где используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов. Комплекс гидроксида железа (III) с декстраном достаточно велик и поэтому не выводится через почки.

Показания к применению

Лечение всех форм железодефицитных состояний, при которых необходимо быстрое восполнение запаса железа, включая следующие:

• тяжелый дефицит железа вследствие кровопотери;
• нарушение абсорбции железа в кишечнике;
• состояния, при которых лечение препаратами железа для приема внутрь неэффективно или неосуществимо.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз);
• анемия, не связанная с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия);
• нарушение механизмов «утилизации» железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия);
• первый триместр беременности;
• синдром Ослера-Рандю-Вебера;
• инфекционные болезни почек в острой стадии;
• неконтролируемый гиперпаратиреоз;
• декомпенсированный цирроз печени;
• инфекционный гепатит.

С осторожностью

• бронхиальная астма, аллергическая экзема или другая атопическая аллергия;
• хронический полиартрит;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• низкая способность связывать железо и/или дефицит фолиевой кислоты;
• детский возраст до 4-х месяцев;
• заболевания печени;
• острые и хронические инфекционные заболевания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан в первом триместре беременности.
Во втором и третьем триместрах и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода или младенца.

Способ применения и дозы

Препарат Феррум Лек ® раствор предназначен только для внутримышечного введения.

Препарат должен вводиться в условиях стационара и только специально обученным персоналом, умеющим распознавать и купировать признаки начинающегося анафилактического шока, в условиях доступности средств реанимации и возможности проведения комплекса противошоковых мероприятий.

Пациент должен наблюдаться по крайней мере в течение 30 минут после каждой инъекции с целью выявления признаков реакции гиперчувствительности.

Дозу препарата Феррум Лек ® необходимо подбирать индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа, который рассчитывается по следующей формуле:
Общий дефицит железа [мг] = масса тела (кг) х (расчетный уровень гемоглобина (г/л) - реальный уровень гемоглобина (г/л) х 0,24* + депонированное железо (мг).

Масса тела до 35 кг: расчетный уровень гемоглобина = 130 г/л и депонированное железо = 15 мг/кг массы тела
Масса тела свыше 35 кг: расчетный уровень гемоглобина = 150 г/л и депонированное железо = 500 мг

*Фактор 0,24 = 0,0034 х 0,07 х 1000:
(Содержание железа = 0,34%; общий объем крови = 7% массы тела; фактор 1000 = перевод из г/л в мг/л).

Пример:
Масса тела пациента: 70 кг
Реальная концентрация гемоглобина: 80 г/л
Общий дефицит железа = 70 х (150 - 80) х 0,24 + 500 = 1676 ~ 1700 мг железа.
Общее количество ампул препарата Феррум Лек ® , которое необходимо ввести = Общий дефицит железа (мг)/100 мг

Таблица:

Расчет общего количества ампул препарата Феррум Лек ® , которые необходимо ввести, на основе реальной концентрации гемоглобина и массы тела

Масса тела (кг)	Общее количество ампул Феррум Лек ® для введения

Если необходимая доза препарата Феррум Лек ® превышает максимальную суточную дозу, введение препарата должно быть дробным (в течение нескольких дней).

Если спустя 1-2 недели после начала лечения гематологические параметры не меняются, следует провести дополнительное обследование с целью уточнения поставленного диагноза.

Расчет общей дозы для возмещения железа вследствие кровопотери
Необходимое количество препарата для компенсации постгеморрагического железодефицита рассчитывается по следующей формуле:
Если известно количество потерянной крови: введение 200 мг внутримышечно (2 ампулы препарата Феррум Лек ®) приводит к увеличению концентрации гемоглобина, которое эквивалентно 1 единице крови (400 мл крови с содержанием гемоглобина 150 г/л).

Железо, которое следует возместить (мг) = число потерянных единиц крови х 200 или Необходимое число ампул препарата Феррум Лек ® = число потерянных единиц крови х 2.

Если известен конечный уровень гемоглобина: используйте следующую формулу, учитывая то, что депонированное железо возмещать не нужно.

Железо, которое следует возместить (мг) = масса тела (кг) х (расчетный уровень гемоглобина (г/л) - реальный уровень гемоглобина (г/л) х 0,24.

Пример:
Пациенту с массой тела 60 кг и дефицитом гемоглобина 10 г/л следует возместить 150 мг железа, что составляет 1 1/2 ампулы препарата Феррум Лек ® .

Стандартные дозы
Детям: 0,06 мл/кг массы тела/сутки (3 мг железа/кг/сутки).
Взрослым: 1 - 2 ампулы препарата Феррум Лек ® (100 - 200 мг железа), в зависимости от содержания гемоглобина.

Максимальные суточные дозы
Детям: 0,14 мл/кг массы тела в сутки (7 мг железа/кг/сутки).
Взрослым: 4 мл (2 ампулы препарата Феррум Лек ®) в сутки.
Техника инъекции (см. рисунки)

Техника инъекции имеет решающее значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болевые ощущения и окрашивание кожи в месте инъекции. Описанная ниже техника вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой - в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.

1. Длина иглы должна быть не менее 5-6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела, иглы должны быть короче и тоньше.
2. Место инъекции определяется следующим образом: по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению зафиксируйте точку (точка А). Если пациент лежит на правом боку, расположите средний палец левой руки в точке А. Отставьте указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня (точка В). Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами, средним и указательным пальцами является местом инъекции.
3. Инструменты дезинфицируют обычным методом. Прежде чем ввести иглу, сдвиньте кожу примерно на 2 см для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи.
4. Расположите иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава.
5. После инъекции медленно извлеките иглу и прижимайте пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно в течение одной минуты.
6. После инъекции пациенту необходимо подвигаться.

Рис.1

Рис.2

Рис.З

Рис.4

Препарат вводят по очереди в правую и левую ягодичные мышцы. Вскрытую ампулу необходимо использовать немедленно.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
очень редко: гемолиз.

Нарушения со стороны иммунной системы
редко: анафилактоидные реакции, включая одышку, крапивницу, кожную сыпь, кожный зуд, тошноту и дрожь;
очень редко: острые тяжелые анафилактоидные реакции (быстрое развитие затрудненного дыхания и/или сосудистого коллапса), сообщалось о случаях с летальным исходом;
частота неизвестна: гиперчувствительность, ангионевротический отек.
Подробно описаны отсроченные реакции, которые могут быть выраженными. Они характеризуются развитием артралгии, миалгии и, иногда, лихорадки.

Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: нечеткость зрения, онемение;
редко: судороги, беспокойство;
частота неизвестна: потеря сознания*, головокружение, головная боль, парестезия, гипестезия, извращение вкуса, сонливость, сниженный уровень сознания*, спутанность сознания*, возбуждение, тремор*.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
очень редко: транзиторная глухота.

Нарушения со стороны сердца
редко: аритмия;
частота неизвестна: тахикардия*, сердцебиение, брадикардия*.

Нарушения со стороны сосудов
частота неизвестна: снижение артериального давления, повышение артериального давления, покраснение лица, флебит, тромбофлебит*, коллапс*.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
частота неизвестна: бронхоспазм*, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
частота неизвестна: кожный зуд, крапивница*, кожная сыпь, эритема*.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
частота неизвестна: судороги, миалгия, боль в суставах, боль в конечностях, боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
частота неизвестна: хроматурия* (изменение цвета мочи).

Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто: ощущение жара;
частота неизвестна: озноб, астения, слабость, периферические отеки, боль, боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, холодный пот*, недомогание*, бледность*.
Наиболее часто сообщалось о следующих реакциях в месте инъекции: боль, кровоизлияние, раздражение, изменение цвета, образование гематомы, кожный зуд, другие реакции. В месте внутримышечного введения наблюдались такие реакции, как окрашивание кожи, кровотечение, формирование асептического абсцесса, некроз тканей или атрофия и боль.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
частота неизвестна: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в плазме крови, повышение гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) в плазме крови, повышение лактатдегидрогеназы (ЛДГ) в плазме крови.
* нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении парентеральных форм железа в постмаркетинговый период применения препарата

Передозировка

Передозировка может приводить к острой перегрузке железом и гемосидерозу. Лечение передозировки следует проводить с применением хелатирующего средства для связывания железа или в соответствии со стандартами медицинской практики.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не следует применять одновременно с пероральными железосодержащими препаратами.
Одновременный прием ингибиторов АПФ может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.

Особые указания

При применении препарата Феррум Лек ® обязательно проведение лабораторных анализов: общий клинический анализ крови и определение ферритина сыворотки; необходимо исключить нарушение абсорбции железа. Препарат Феррум Лек ® предназначен только для внутримышечного введения.

Вводимые парентерально препараты железа могут вызывать реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни, поэтому должны быть доступны соответствующие средства для проведения сердечно-легочной реанимации. Реакции гиперчувствительности отмечались после предшествовавших неосложненных введений парентеральных препаратов железа. Риск развития анафилактоидных реакций повышен у пациентов с аллергией в анамнезе (в том числе лекарственной), у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой в анамнезе, экземой или другими аллергическими проявлениями, а также у пациентов с иммунно-воспалительными заболеваниями (например, системная красная волчанка, ревматоидный артрит).

У пациентов с нарушением функции печени применение парентерального железа должно осуществляться только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Парентерального введения железа следует избегать у пациентов с нарушением функции печени, где перегрузка железом может явиться патогенетическим фактором развития нежелательных реакций (в частности поздней кожной порфирии). Рекомендуется тщательный контроль концентрации железа.

Внутримышечные инъекции больших доз карбогидратов железа в экспериментах на животных приводили к развитию саркомы у крыс, мышей, кроликов, и, возможно, хомяков, но не у морских свинок. Совокупная информация и независимая оценка показывают, что риск развития саркомы у человека минимален.

Содержимое ампул препарата Феррум Лек ® не следует смешивать с другими препаратами. Лечение пероральными формами железосодержащих препаратов следует начинать не ранее, чем через 5 суток после последней инъекции препарата Феррум Лек ® . При неправильном хранении препарата возможно выпадение осадка, использование таких ампул недопустимо.

После каждой инъекции препарата Феррум Лек ® за всеми пациентами следует наблюдать на предмет отсутствия нежелательных явлений в течение как минимум 30 минут.

При слишком быстром внутривенном введении возможно резкое снижение артериального давления.

Препараты железа для парентерального введения следует применять с осторожностью при наличии острой или хронической инфекции. Пациентам с бактериемией рекомендуется прекратить применение препарата Феррум Лек ® У пациентов с хронической инфекцией перед применением препарата следует провести оценку соотношения риска и пользы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не имеется. Однако некоторые нежелательные реакции (такие, как головокружение, спутанность сознания и прочие (указаны в разделе «Побочное действие») могут оказывать негативное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Пациентам, у которых отмечаются данные нежелательные реакции, рекомендовано воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами до полного исчезновения данных симптомов.

Форма выпуска

По 2 мл препарата в стеклянную ампулу (гидролитический класс I) с точкой надлома красного цвета. На верхней части ампулы - кольцо красного цвета.
По 5 или 10 ампул помещают в открытый блистер из ПВХ или блистер из ПВХ, покрытый термолакированной пленкой. По 1 или 2 блистера по 5 ампул или по 1 или 5 блистеров по 10 ампул помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Лек д.д.
Веровшкова 57, г. Любляна, Словения

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:

125315, Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

Состав и форма выпуска

Таблетки жевательные - 1 табл.:

• активное вещество: железа (III) гидроксид полимальтозат - 400 мг (в пересчете на железо - 100 мг);
• вспомогательные вещества: макрогол 6000; аспартам; ароматизатор шоколадный; тальк; декстраты.

Таблетки жевательные, 100 мг. По 10 табл. в стрипе или блистере; по 3, 5 или 9 стрипов в пачке картонной.

Сироп - 5 мл (1 мерная ложка):

• активное вещество: железа (III) гидроксид полимальтозат - 200 мг (в пересчете на железо - 50 мг);
• вспомогательные вещества: сахароза; сорбитол (раствор); метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; этанол; ароматизатор кремовый; натрия гидроксид; вода.

Сироп, 50 мг/5 мл. По 100 мл сиропа во флаконах темного стекла с кольцевой меткой, укупоренные металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом первого вскрытия и ПЭ прокладкой внутри.; по 1 фл. вместе с мерной ложкой с кольцевыми отметками в полости на 2,5 мл и 5 мл («2,5 СС» и «5 СС»), отметкой максимального наполнения 6 мл («6 СС») на ручке ложки в пачке картонной.

Раствор для внутримышечного введения - 1 амп. (2 мл):

• активное вещество: железо (III) в виде комплекса железа (III) гидроксида с декстраном - 100 мг;
• вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Примечание. Для доведения значения рН раствора используют натрия гидроксид в виде 6 М раствора или кислоту хлористоводородную концентрированную.

Раствор для внутримышечного введения, 50 мг/мл. По 2 мл в стеклянную ампулу (гидролитический класс I) c точкой надлома красного цвета. На верхней части ампулы - кольцо красного цвета. По 5 или 10 амп. в открытом блистере из ПВХ или блистере из ПВХ, покрытом термолакированной пленкой; по 1 блистеру (по 5 амп.) или 5 блистеров (по 10 амп.) в пачке картонной.

Описание лекарственной формы

Таблетки жевательные: круглые плоские таблетки, темно-коричневого цвета с вкраплениями светло-коричневого цвета, с фаской.

Сироп: прозрачный раствор коричневого цвета.

Раствор для внутримышечного введения: коричневый непрозрачный раствор практически без видимых частиц.

Фармакологическое действие

Восполняющее дефицит железа, противоанемическое.

Фармакокинетика

Таблетки. Сироп. Исследования с использованием метода двойных изотопов (55Fe и 59Fe) показали, что абсорбция железа, измеряемая по уровню гемоглобина в эритроцитах, обратно пропорциональна принятой дозе (чем выше доза, тем ниже абсорбция). Существует статистически отрицательная корреляция между степенью недостаточности железа и количеством абсорбированного железа (чем выше дефицит железа, тем лучше абсорбция). В наибольшей степени железо абсорбируется в двенадцатиперстной и тощей кишках.

Оставшееся (неабсорбированное) железо выводится с фекалиями. Его экскреция с отшелушивающимися клетками эпителия ЖКТ и кожи, а также с потом, желчью и мочой приблизительно составляет 1 мг железа в день. У женщин во время менструации происходит дополнительная потеря железа, что необходимо принимать во внимание.

Раствор для внутримышечного введения. После в/м введения препарата железо быстро поступает в кровоток: 15% дозы - через 15 мин, 44% - через 30 мин. Биологический T1/2 составляет 3–4 сут. Железо в комплексе с трансферрином переносится к клеткам организма, где используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов. Комплекс гидроксида железа (III) с декстраном достаточно велик и поэтому не выводится через почки.

Фармакодинамика

Таблетки. Сироп. Молекулярная масса комплекса настолько велика - около 50 кДа - что его диффузия через слизистую оболочку ЖКТ в 40 раз медленнее, чем диффузия двухвалентного железа. Комплекс стабилен и в физиологических условиях не высвобождает ионы железа. Железо многоядерных активных зон комплекса связано в структуру, подобную структуре естественного соединения железа - ферритина. Благодаря этому сходству, железо данного комплекса абсорбируется только путем активного всасывания. Железосвязывающие белки, находящиеся на поверхности кишечного эпителия, поглощают железо (III) из комплекса посредством конкурентного обмена лигандами. Абсорбированное железо в основном депонируется в печени, где оно связывается с ферритином. Позже в костном мозге оно включается в гемоглобин.

Комплекс железа (III) гидроксид полимальтоза не обладает прооксидантными свойствами, присущими солям железа (II).

Раствор для внутримышечного введения. Препарат содержит железо трехвалентное в виде комплекса железа трехвалентного гидроксида с декстраном. Железо, входящее в состав препарата, быстро восполняет недостаток этого элемента в организме (в частности, при железодефицитных анемиях), восстанавливает содержание гемоглобина. При лечении препаратом наблюдается постепенное уменьшение как клинических симптомов (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных покровов), так и лабораторных показателей дефицита железа.

Показания к применению

Таблетки. Сироп.

• лечение латентного дефицита железа;
• лечение железодефицитной анемии;
• профилактика дефицита железа во время беременности.

Раствор для в/м введения. Лечение всех форм железодефицитных состояний, при которых необходимо быстрое восполнение запаса железа, включая следующие:

• тяжелый дефицит железа вследствие кровопотери;
• нарушение абсорбции железа в кишечнике;
• состояния, при которых лечение препаратами железа для приема внутрь неэффективно или неосуществимо.

Противопоказания к применению

Общие для всех лекарственных форм:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз);
• нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия);
• анемии, не связанные с дефицитом железа (например гемолитическая, мегалобластная, вызванная недостатком цианокобаламина).

Для таблеток жевательных дополнительно:

• детский возраст до 12 лет.

Для сиропа дополнительно:

• редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и сахарозо-изомальтазная недостаточность (т.к. препарат содержит сахарозу и сорбитол).

Для раствора для в/м введения дополнительно:

• I триместр беременности;
• синдром Ослера-Рандю-Вебера;
• инфекционные болезни почек в острой стадии;
• неконтролируемый гиперпаратиреоз;
• декомпенсированный цирроз печени;
• инфекционный гепатит.

С осторожностью: сахарный диабет (для сиропа); бронхиальная астма; хронический полиартрит; сердечно-сосудистая недостаточность; низкая способность связывать железо и/или дефицит фолиевой кислоты; детский возраст (до 4 мес - для раствора для в/м введения).

Применение при беременности и детям

Таблетки. Сироп. В ходе контролируемых исследований у беременных женщин (II, III триместры беременности) не отмечено отрицательного воздействия на организм матери и плода. Не выявлено вредного воздействия на плод при приеме препаратов в I триместре беременности.

Раствор для в/м введения. Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода или младенца.

Побочные действия

Таблетки. Сироп. Отмечавшиеся побочные эффекты были в основном слабыми и преходящими.

По данным ВОЗ, нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Со стороны ЖКТ: очень редко - боль в области живота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, рвота, изменение цвета фекалий (обусловлено выведением не всосавшегося железа, не имеет клинического значения).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - крапивница, сыпь, зуд кожных покровов.

Раствор для в/м введения. Артериальная гипотензия, боли в суставах, увеличение лимфатических узлов, повышение температуры тела, головная боль, головокружение, недомогание, диспепсия (тошнота, рвота); крайне редко - аллергические или анафилактические реакции. Неправильная техника введения препарата может привести к окрашиванию кожи, появлению болезненности и воспалению в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки. Сироп. Взаимодействие с другими ЛС или пищевыми продуктами не выявлено.

Одновременное применение с парентеральными препаратами железа и другими пероральными препаратами железа (III) гидроксид полимальтозата не рекомендуется вследствие выраженного ингибирования абсорбции поступающего перорально железа.

Раствор для в/м введения. Не следует применять одновременно с пероральными железосодержащими препаратами.

Одновременный прием ингибиторов АПФ может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.

Дозировка

Внутрь, во время или сразу же после еды.

Жевательные таблетки Феррум Лек® можно разжевывать или глотать целиком.

Ежедневную дозу можно поделить на несколько приемов или принять за один раз.

Сироп Феррум Лек® можно смешивать с фруктовыми или овощными соками или добавлять в детское питание.

Дозы и продолжительность лечения зависят от степени дефицита железа.

Вложенная в упаковку мерная ложка используется для точного дозирования сиропа Феррум Лек®.

Железодефицитная анемия

Длительность лечения - около 3–5 мес. После нормализации уровня гемоглобина следует продолжать прием препарата еще в течение нескольких недель, чтобы пополнить запасы железа в организме.

Дети в возрасте до года: 2,5 мл (½ мерной ложки) - 5 мл (1 мерная ложка) сиропа Феррум Лек® в день.

Дети в возрасте от 1 до 12 лет: 5–10 мл (1–2 мерные ложки) сиропа Феррум Лек® в день.

Дети старше 12 лет, взрослые и матери, кормящие ребенка грудью: 1–3 жевательные таблетки или 10–30 мл (2–6 мерных ложек) сиропа Феррум Лек®.

Латентный дефицит железа

Продолжительность лечения составляет около 1–2 мес.

Дети в возрасте от 1 до 12 лет: 2,5–5 мл (1/2–1 мерная ложка) сиропа Феррум Лек® в день.

Дети старше 12 лет, взрослые и матери, кормящие ребенка грудью: 1 табл. или 5–10 мл (1–2 мерные ложки) сиропа Феррум Лек® в день.

Беременные женщины

Железодефицитная анемия: 2–3 жевательных таблетки в день или 20–30 мл (4–6 мерных ложек) сиропа Феррум Лек®, пока не нормализуется уровень гемоглобина. После этого следует продолжать принимать по 1 жевательной таблетке или 10 мл (2 мерные ложки) сиропа в день, по крайней мере, до конца беременности для пополнения запасов железа в организме.

Латентный дефицит железа и профилактика дефицита железа: одна жевательная таблетка или 5–10 мл (1–2 мерные ложки) сиропа Феррум Лек® в день.

Суточные дозы препарата Феррум Лек® для профилактики и лечения дефицита железа в организме

(-) В связи с тем, что для этой группы больных необходимы низкие дозы железа, не рекомендуется в этих случаях пользоваться таблетками или сиропом.

В/м (только).

Перед введением первой терапевтической дозы препарата каждому пациенту следует ввести тест-дозу, составляющую 1/4–1/2 амп. Феррум Лек® (25–50 мг железа) для взрослого и половину суточной дозы для ребенка. При отсутствии побочных реакций в течение 15 мин можно ввести оставшуюся часть суточной дозы.

Дозы Феррум Лек® необходимо подбирать индивидуально, в соответствии с общим дефицитом железа, который рассчитывается по следующей формуле:

Общий дефицит железа = масса тела (кг) × (расчетный уровень гемоглобина (г/л) − реальный уровень гемоглобина (г/л) × 0,24) + депонированное железо (мг)

Масса тела до 35 кг: расчетный уровень гемоглобина = 130 г/л и депонированное железо = 15 мг/кг

Масса тела свыше 35 кг: расчетный уровень гемоглобина = 150 г/л и депонированное железо = 500 мг

Фактор 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000

Масса тела пациента: 70 кг

Реальная концентрация гемоглобина: 80 г/л

Общий дефицит железа = (150 − 80) × 0,24 + 500 = 1700 мг железа

Общее количество ампул Феррум Лек®, которое необходимо ввести = Общий дефицит железа (мг) / 100 мг

Расчет общего количества ампул Феррум Лек®, которое необходимо ввести, на основе реальной концентрации гемоглобина и массы тела

Масса тела, кг	Общее количество ампул Феррум Лек ® для введения
	Hb 60 г/л	Hb 75 г/л	Hb 90 г/л	Hb 105 г/л
5	1,5	1,5	1,5	1
10	3	3	2,5	2
15	5	4,5	3,5	3
20	6,5	5,5	5	4
25	8	7	6	5,5
30	9,5	8,5	7,5	6,5
35	12,5	11,5	10	9
40	13,5	12	11	9,5
45	15	13	11,5	10
50	16	14	12	10,5
55	17	15	13	11
60	18	16	13,5	11,5
65	19	16,5	14,5	12
70	20	17,5	15	12,5
75	21	18,5	16	13
80	22,5	19,5	16,5	13,5
85	23,5	20,5	17	14
90	24,5	21,5	18	14,5

Если необходимая доза Феррум Лек® превышает максимальную суточную дозу, введение препарата должно быть дробным (в течение нескольких дней).

Если спустя 1–2 нед после начала лечения гематологические параметры не меняются, следует уточнить поставленный диагноз.

Расчет общей дозы для возмещения железа вследствие кровопотери

Необходимое количество препарата для компенсации постгеморрагического железодефицита рассчитывается по следующей формуле.

Если известно количество потерянной крови: введение 200 мг в/м (2 амп. Феррум Лек®) приводит к увеличению уровня гемоглобина, которое эквивалентно 1 единице крови (400 мл крови с содержанием гемоглобина 150 г/л).

Железо, которое следует возместить (мг) = число потерянных единиц крови × 200 или необходимое число ампул Феррум Лек® = число потерянных единиц крови × 2.

Если известен конечный уровень гемоглобина, необходимо использовать следующую формулу, учитывая то, что депонированное железо возмещать не нужно.

Железо, которое следует возместить (мг) = масса тела (кг) × (расчетный уровень гемоглобина (г/л) − реальный уровень гемоглобина (г/л) × 0,24.

Пациенту с массой тела 60 кг и дефицитом гемоглобина 10 г/л следует возместить 150 мг железа, что составляет 1,5 ампулы Феррум Лек®.

Стандартные дозы

Детям: 0,06 мл/кг/сут (3 мг железа/кг/сут).

Взрослым: 1–2 амп. Феррум Лек® (100–200 мг железа), в зависимости от уровня гемоглобина.

Максимальные суточные дозы

Детям: 0,14 мл/кг/сут (7 мг железа/кг/сут).

Взрослым: 4 мл (2 амп.) в сутки.

Передозировка

Таблетки. Сироп. Симптомы: при передозировке сиропа или жевательных таблеток Феррум Лек® не отмечалось признаков интоксикации или избытка железа в организме, т.к. железо из действующего вещества не присутствует в ЖКТ в свободной форме и не всасывается путем пассивной диффузии.

Раствор для в/м введения. Симптомы: передозировка раствора для в/м введения может приводить к острой перегрузке железом и гемосидерозу.

Лечение: симптоматическое; в качестве антидота вводится в/в медленно (15 мг/кг/ч) дефероксамин, в зависимости от тяжести передозировки, но не более 80 мг/кг/сут. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Таблетки. Сироп. Детям в возрасте до 12 лет в связи с необходимостью назначения низких доз препарата предпочтительно назначение Феррум Лек® в форме сиропа.

Ни таблетки жевательные, ни сироп Феррум Лек® не вызывают окрашивания эмали зубов.

В случаях анемии, вызванной инфекционным или злокачественным заболеванием, железо накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе, из которой мобилизуется и утилизируется только после излечения основного заболевания.

При применении препарата Феррум Лек® стул может окрашиваться в темный цвет, что не имеет какой-либо клинической значимости. Прием препаратов железа не влияет на результаты пробы на скрытое кровотечение (избирательна для гемоглобина).

Уведомление для диабетиков: 1 жевательная таблетка или 1 мл сиропа Феррум Лек® содержат 0,04 ХЕ.

Уведомление для пациентов с фенилкетонурией: препарат Феррум Лек® содержит аспартам (E951), являющийся источником фенилаланина, в количестве, эквивалентном 1,5 мг на таблетку.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Препарат не оказывает влияния на способности к концентрации внимания.

Раствор для в/м введения. Применять только в условиях стационара.

При назначении Феррум Лек® обязательно проведение лабораторных анализов: общий клинический анализ крови и определение ферритина сыворотки; необходимо исключить нарушение абсорбции железа.

Феррум Лек® предназначен только для в/м введения.

Обязательно введение глубоко в ягодичную мышцу (игла длиной 5–6 см), а также сдвигание тканей при введении иглы и сдавливание тканей после удаления иглы; вводят по очереди в правую и левую ягодичные мышцы.

Вскрытую ампулу необходимо использовать немедленно.

Содержимое ампул Феррум Лек® не следует смешивать с другими препаратами.

Лечение пероральными формами железосодержащих препаратов следует начинать не ранее чем спустя 5 сут после последней инъекции Феррум Лек®.

При неправильном хранении препарата возможно выпадение осадка, использование таких ампул недопустимо.