Линкомицин это антибиотик или нет. Антибиотикоассоциированная диарея и псевдомембранозный колит, вызываемые приёмом линкомицина

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 300 мг линкомицина гидрохлорида в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae. Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные кокки — Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp, группы viridans; аэробные грамположительные палочки — Corynebacterium diphtheriae; анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки — Propionibacterium acnes; анаэробные грамположительные спорообразующие палочки — Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis: не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы и вирусы.

Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8 — 8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Фармакокинетика. При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) — 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания к применению:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): , подострый септический , легкого, эмпиема плевры, (острый и хронический), гнойный , послеоперационные гнойные осложнения, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, ).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Парентерально: внутримышечно и внутривенно. Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов.

Детям старше 1 мес. назначают внутривенно в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста.

Внутривенно — только капельно, со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9%.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями не менее 12 часов.

Особенности применения:

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания. Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям) и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).

Во избежание развития асептического вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного (диарея, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: , боль в животе, зуд ануса, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта, .

Со стороны органов кроветворения: обратимые , тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и панцитопения.

Аллергические реакции: , сыпь, эксфолиативный , везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, многоформная эритема (синдром Стивена-Джонсона), .

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, ), .

Со стороны органов чувств: , вертиго.

Местные реакции: при внутривенном введении — , при внутримышечном введении — болезненность и уплотнение в месте инъекции.

При быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца. При применении препарата может развиться кандидоз, обусловленный химиотерапевтическим действием препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм — с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами и хлорамфениколом, синергизм — с аминогликозидами.

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или ; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес).

С осторожностью. Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; .

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых нежелательных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 18 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл. По 1 мл или 2 мл в ампулах. По 10 ампул с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона. При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают. По 5 ампул в кассетной контурной упаковке. По 2 кассетные контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.

Линкомицин

Международное непатентованное название

Линкомицин

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - линкомицин (в виде линкомицина гидрохлорида) 250 мг,

вспомогательные вещества : сахар-песок, кальция стеарат, крахмал картофельный,

состав капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, белого цвета, размером № 0. Содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого цвета.

Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкомицин

Код АТХJ 01FF 02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция препарата составляет 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Время полувыведения - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой.

Фармакодинамика

Антибиотик группы линкозамидов, продуцируемый Streptomyces lincolniensis. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae; Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Подострый септический эндокардит

Хроническая пневмония

Абсцесс легкого

Эмпиема плевры

Плеврит

Остеомиелит (острый и хронический)

Гнойный артрит

Послеоперационные гнойные осложнения

Раневая инфекция

Инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 - 2 ч до еды, либо через 2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя делить, вскрывать.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 500 мг 3-4 раза в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела, разделенные на 3 - 4 приема, в тяжелых случаях - 60 мг/кг массы тела в сутки за 3 - 4 приема.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек. При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между приемами.

Побочные действия

Глоссит, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, боль в животе, диарея

Транзиторная гипербилирубинемия, повышение печеночных трансаминаз

Псевдомембранозный энтероколит

Обратимые лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

Крапивница, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок

Шум в ушах, вертиго

Нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).

Противопоказания

Гиперчувствительность

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

Беременность, период лактации

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с канамицином. Антагонизм - с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. При одновременном применении с линкомицином, ингибитором P450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Особые указания

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3 - 4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Препарат в суточной дозе (2 г) содержит 0.1 ХЕ углеводов, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: не изучено.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 250 мг

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C .

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Юридический адрес и адрес для принятия претензий:

т./ф.: (+375 17) 220 37 16, e -mail : medic @belmedpreparaty .com .

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

РУП «Белмедпрепараты», Республики Беларусь

Название и адрес организации ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

т./ ф.: (+375 17) 220 37 16, e-mail: [email protected].

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «КазБелМедФарм»

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.

Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:

• бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
• грибы;
• вирусы;
• простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

• антибактериальные;
• противовирусные;
• противогрибковые;
• противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

• бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
• бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Классификация антибиотиков по механизму действия

• лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ®);
• разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ®);
• ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
• ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
• ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

• Грамицидины ® ;
• Полимиксины;
• Эритромицин ® ;
• Тетрациклин ® ;
• Бензилпенициллины;
• Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

• Оксациллин ® ;
• Ампициллин ® ;
• Гентамицин ® ;
• Рифампицин ® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

• Левомицетин ® ;
• Амикацин ® и т.д.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Действующие преимущественно на:		Антибактериальные пр. с широким спектром действ.:	Противотуберкулёзные ср-ва
Грам+:	Грам-:
биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов; макролиды; линкозамиды; препараты Ванкомицина ® , Линкомицина ® .	монобактамы; циклич. полипептиды; 3-е пок. цефалоспоринов.	аминогликозиды; левомицетин; тетрациклин; полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин ®); 2-е пок. цефалоспоринов.	Стрептомицин ® ; Рифампицин ® ; Флоримицин ® .

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Основная группа	Подклассы
Бета-лактамы
1. Пенициллины	Природные; Антистафи­лококковые; Антисинегнойные; С расширенным спектром действ.; Ингибиторозащищённые; Комбинированные.
2. Цефалоспорины	4-ре поколения; Анти-MRSA цефемы.
3. Карбапенемы	—
4. Монобактамы	—
Аминогликозиды	Три поколения.
Макролиды	Четырнадцати-членные; Пятнадцати-членные (азолы); Шестнадцати-членные.
Сульфаниламиды	Короткого действ.; Средней длительности действ.; Длительного действ.; Сверхдлительные; Местные.
Хинолоны	Нефторированные (1-е поколение); Второе; Респираторные (3-е); Четвёртое.
Противотуберкулёзные	Основной ряд; Группа резерва.
Тетрациклины	Природные; Полусинтетические.

Не имеющие подклассов:

• Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ®);
• Нитрофураны;
• Оксихинолины;
• Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ®);
• Стрептограмины;
• Рифамицины (Римактан ®);
• Спектиномицин (Тробицин ®);
• Нитроимидазолы;
• Антифолаты;
• Циклические пептиды;
• Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ®);
• Кетолиды;
• Диоксидин;
• Фосфомицин (Монурал ®);
• Фузиданы;
• Мупироцин (Бактобан ®);
• Оксазолидиноны;
• Эверниномицины;
• Глицилциклины.

Группы антибиотиков и препараты в таблице

Пенициллины

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.

Группа	По действующему веществу выделяют препар.:	Названия
Феноксиметилпенициллина	Метилпенициллин ®
С пролонгированным дейст.
Бензилпенициллина прокаин	Бензилпенициллина новокаиновая соль ® .
Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллин	Бензициллин-3 ® . Бициллин-3 ®
Бензилпенициллина прокаин/Бензатин бензилпенициллин	Бензициллин-5 ® . Бициллин-5 ®
Антистафилококковые	Оксациллина ®	Оксациллин АКОС ® , натриевая соль Оксациллина ® .
Пенициллиназорезистентные	Клоксапциллин ® , Алюклоксациллин ® .
Обладающие расширенным спектром	Ампициллина ®	Ампициллин ®
	Амоксициллина ®	Флемоксин солютаб ® , Оспамокс ® , Амоксициллин ® .
С антисинегнойной активностью	Карбенициллина ®	Динатриевая соль карбенициллина ® , Карфециллин ® , Кариндациллин ® .
	Уриедопенициллины
	Пиперациллина ®	Пициллин ® , Пипрацил ®
	Азлоциллина ®	Натриевая соль азлоциллина ® , Секуропен ® , Мезлоциллин ® .
Ингибиторозащищённые	Амоксициллина/клавуланат ®	Ко-амоксиклав ® , Аугментин ® , Амоксиклав ® , Ранклав ® , Энханцин ® , Панклав ® .
	Амоксициллина сульбактам ®	Трифамокс ИБЛ ® .
	Амлициллина/сульбактам ®	Сулациллин ® , Уназин ® , Амписид ® .
	Пиперациллина/тазобактам ®	Тазоцин ®
	Тикарциллина/клавуланат ®	Тиментин ®
Комбинация пенициллинов	Ампициллина/оксациллин ®	Ампиокс ® .

Цефалоспорины

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

Поколения	Препар.:	Название
1-е	Цефазолинам	Кефзол ® .
	Цефалексина ® *	Цефалексин-АКОС ® .
	Цефадроксила ® *	Дуроцеф ® .
2-е	Цефуроксима ®	Зинацеф ® , Цефурус ® .
	Цефокситина ®	Мефоксин ® .
	Цефотетана ®	Цефотетан ® .
	Цефаклора ® *	Цеклор ® , Верцеф ® .
	Цефуроксим-аксетила ® *	Зиннат ® .
3-е	Цефотаксима ®	Цефотаксим ® .
	Цефтриаксона ®	Рофецин ® .
	Цефоперазона ®	Медоцеф ® .
	Цефтазидима ®	Фортум ® , Цефтазидим ® .
	Цефоперазона/сульбактама ®	Сульперазон ® , Сульзонцеф ® , Бакперазон ® .
	Цефдиторена ® *	Спектрацеф ® .
	Цефиксима ® *	Супракс ® , Сорцеф ® .
	Цефподоксима ® *	Проксетил ® .
	Цефтибутена ® *	Цедекс ® .
4-е	Цефепима ®	Максипим ® .
	Цефпирома ®	Кейтен ® .
5-е	Цефтобипрола ®	Зефтера ® .
	Цефтаролина ®	Зинфоро ® .

* Имеют оральную форму выпуска.

Карбапенемы

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Выделяют преп.:

• Дорипенема ® (Дорипрескс ®);
• Имипенема ® (Тиенам ®);
• Меропенема ® (Меронем ®);
• Эртапенема ® (Инванз ®).

Монобактамы

• Азтреонам ® .

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Аминогликозиды

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Поколения	Препар.:	Торг. название
1-е	Канамицин ®	Канамицин-АКОС ® . Канамицина мо­носульфат ® . Канамицина сульфат ®
	Неомицин ®	Неомицина сульфат ®
	Стрептомицин ®	Стрептомицина сульфат ® . Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс ®
2-е	Гентамицин ®	Гентамицин ® . Гентамицин-АКОС ® . Гентамицин-К ®
	Нетилмицин ®	Нетромицин ®
	Тобрамицин ®	Тобрекс ® . Бруламицин ® . Небцин ® . Тобрамицин ®
3-е	Амикацин ®	Амикацин ® . Амикин ® . Селемицин ® . Хемацин ®

Макролиды

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Также, существуют комбинированные преп.:

1. Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
2. Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Сульфаниламиды

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ®).

Хинолоны

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

• К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
• Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
• Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ®);
  Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ®).

Тетрациклины

Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.

Фармакологическое действие

В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis /), Corynebacterium diphtheriae ; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы , простейшие . Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

После приёма внутрь 30-40 % абсорбируется из ЖКТ. Приём пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжёлого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в том числе сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Режим дозирования

При приёме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 300 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут. Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч. При местном применении наносят тонким слоем на поражённые участки кожи.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота , рвота , боли в эпигастрии, диарея, глоссит , стоматит ; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита . Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отёк Квинке , анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз . Местные реакции: флебит (при в/в введении). При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Беременность и лактация

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин. Линкомицин в форме капсул, раствора для инъекций, мази включён в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Приём противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Линкомицин являет собой антибиотический медпрепарат, относящийся к категории линкозамидов. Эффективность данного препарата ориентирована на борьбу с грамположительными аэробными и анаэробными бактериями. Является первым препаратом из ряда антибиотиков, которые назначают врачи, если у пациента имеются аллергические проявления на медпрепараты пенициллинового ряда. Боле подробно с особенностями Линкомицина ознакомимся далее.

Форма выпуска и дозировки

Перед использованием антибиотика Линкомицин важно понимать, что медпрепарат обусловлен узким спектром действия, то есть, способен бороться с грамположительными бактериями, а при наличии грамотрицательный он практически бесполезен. Из этого следует, что обращаться к применению антибиотика Линкомицин необходимо в сочетании с антибиотиками следующих групп: аминогликозиды и фторхинолоны.

Антибиотик под названием Линкомицин производится в 3 формах выпуска. Производится препарат не только российскими фармацевтическими организациями, но и белорусскими. Рассмотрим существующие формы выпуска медпрепарата:

1. Таблетки. Данная форма выпуска представлена в виде капсул Линкомицина, в каждой из которых содержится 250 мг активных веществ. В упаковке содержится 2 блистера, на каждом из которых имеется по 10 таблеток. Стоимость упаковки таблеток составляет от 130 до 250 рублей, что зависит от производителя.
2. Инъекции Линкомицин. В упаковке содержится по 10 ампул раствора Линкомицина, объем каждой ампулы составляет 1 мл. В каждой ампуле имеется 300 мг активного вещества, что соответствует 30%, а стоимость упаковки медикамента составляет 75 рублей.
3. Линкомицин в виде мази. Данная форма выпуска предусматривает только наружное применение медикамента. Мазь помещается в тубы по 15 г. В составе тубы содержится 2% активного вещества. Стоимость мази составляет от 100 рублей.

Наиболее предпочтительной формой выпуска является Линкомицин уколы, которые назначаются чаще всего при наличии признаков бактериального заражения грамположительными микроорганизмами.

Важно знать! Основным действующим компонентом медпрепарата Линкомицин является гидрохлорид линкомицина. В каждой форме выпуска содержится данный компонент в разной дозировке.

Показания к использованию Линкомицина

Одним из положительных свойств Линкомицина является способность к накапливанию вещества в костных тканях, суставах и бронхо-легочном секрете. Инструкция по применению антибиотика Линкомицин в форме уколов назначается к использованию при возникновении следующих недомоганий:

1. При появлении недуга, проявляющегося в виде выделения гноя при отите.
2. Абсцесс легкого и плеврит.
3. Инфицирования нижних дыхательных путей.
4. Инфицирование суставов и костных тканей.
5. Гнойные инфекции кожных покровов и мягких тканей.

Показано применение медикамента при наличии у пациента таких проявлений, как фурункулы и карбункулы. Обычно первоначально назначается к использованию антибиотик ряда пенициллинов, но если он не оказывает положительного действия или у пациента проявляются симптомы аллергии, то предусматривается использование Линкомицина. Наиболее часто Линкомицин применяют в области стоматологии, что обуславливается его тропностью к костным тканям. При создании высокой концентрации медикамента в костных тканях достигается максимальная эффективность медикамента. В области стоматологии к применению Линкомицина прибегают в следующих случаях:

1. После удаления зуба, когда уместно возникновение гнойных воспалительных процессов.
2. После того, как процесс удаления зуба имел тяжелый характер.
3. При развитии воспалительных формирований в области лунки удаленного зуба.
4. При воспалительных заболеваниях десен.
5. При остеомиелите.
6. С целью проведения профилактики от гнойных воспалений после проведения хирургических вмешательств.

Важно знать! Повторное применение антибиотика Линкомицин является нерациональным, если накануне осуществлялось использование любого медикамента из группы линкозамидов. Это обусловлено тем, что стафилококковые инфекции способны вырабатывать устойчивость к медикаментам, поэтому повторное лечение при необходимости назначают с использованием антибиотических лекарств широкого спектра действия.

Если на препарат Линкомицин и прочие медикаменты из ряда линкозамидов вырабатывается устойчивость, то не рекомендуется назначать лечение антибиотиками из группы макролидов. Это связано с тем, что макролиды и линкозамиды обладают перекрестной устойчивостью. Это говорит о том, что применение неэффективного антибиотика не только будет нерациональным, но еще и приведет к поражению печени.

Инструкция по применению Линкомицина в уколах

В составе упаковке содержится 10 ампул, в каждой из которых имеется 1 мл медикамента. В ампуле содержится 300 мг активного действующего вещества. Назначать лечение антибиотиком Линкомицин можно практически с месячного возраста ребенка, но при соответствующей потребности.

Медикамент нельзя называть безопасным, так как он является антибиотиком, поэтому оказывает негативное воздействие не только на патогенные микроорганизмы, но и на полезные бактерии. Его применяют для детей с целью излечения септических состояний, пневмонии, гнойных инфекций и прочих состояниях. Рассмотрим особенности применения медикамента.

1. Для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет осуществляется внутримышечное или внутривенное введение медикамента. Разовая дозировка составляет 600 мг препарата, то есть, для постановки укола требуется в шприц набрать раствор из двух ампул. Суточная дозировка составляет до 1800 мг, а в исключительных случаях, когда уместны тяжелые признаки протекания недуга, доза может быть повышена до 2400 мг. При этом важно учитывать, что суточную дозировку требуется разделить на равные части и вводить через равные промежутки времени.
2. Для малышей от 1 месяца и до 14 лет суточную дозировку требуется рассчитать по специальной схеме. На 1 кг массы тела пациента требуется 10-20 мг лекарства. Полученное значение требуется разделить на трехразовое введение медикамента.

Немаловажно отметить, что при внутримышечном или внутривенном введении важно придерживаться некоторых рекомендаций. Внутривенное введение медикамента может осуществлять исключительно медицинский работник. Если колите препарат самостоятельно в домашних условиях, тогда требуется знать, что вводиться средство должно максимально в мягкие ткани мышечных волокон. Делается это с той целью, чтобы исключить признаки возникновения уплотнений в области постановки укола. Вводить содержание шприца необходимо максимально медленно. Если ранее не кололи препарат, то лучше довериться опытному медицинскому работнику.

Важно знать! Эффективность препарата зависит не только от его состава, но и от правильности применения.

Внутривенный способ введения осуществляется только в условиях стационара, для чего пациенту ставится капельница. Скорость введения медикамента составляет от 60 до 80 капель в минуту. Перед тем, как вводить препарат капельным способом, требуется растворить его в 250 мл раствора хлорида натрия. Раствор для внутримышечного и внутривенного введения используется в стоматологии. К его использованию прибегают при возникновении соответствующих показаний, о которых можно узнать выше.

В сфере стоматологии медикамент используется для взрослых и детей старше 14 лет. Инструкция по применению Линкомицина уколы предусматривает введение медикамента по 2 мл за один прием в количестве 3 раз на день. Продолжительность терапии составляет от 5 до 7 дней. Если препарат назначается с целью излечения такого недуга, как пародонтит, то длительность терапии составляет 10 дней, а при остеомиелите может достигать 20 дней.

Антибиотик при лечении бактериальных инфекций в области стоматологии применяется исключительно для внутримышечного введения. Линкомицин раствор можно колоть в десна, но при этом только тогда, когда отсутствуют симптомы воспалений.

Основные противопоказания к применению медикамента

Антибиотик запрещается применять в случае, если у пациента имеется ряд следующих противопоказаний:

1. Развитие аллергических признаков, возникающих в ответ на непереносимость одного из компонентов препарата.
2. Если у пациента присущи признаки печеночной или почечной недостаточности.
3. Применять медикамент в виде раствора рекомендуется для детей старше 12 лет.

Важно знать! О наличии противопоказаний пациенты должны самостоятельно уведомлять врача о том, что у них имеются соответствующие патологии.

Передозировка медикамента

Если назначается длительное терапевтическое использование медикамента Линкомицин, то обязательно требуется контролирование функционирования таких органов, как почки и печень.

Важно знать! Если внутривенно будет вводиться препарат в ускоренном режиме, то не исключается возникновение остановки сердца и дыхания.

Превышение нормы препарата в организме приводит к развитию таких симптомов, как рвота, тошнота или диарея. Иногда могут возникнуть болевые ощущения в области живота. Если возникают признаки псевдомембранозного колита, то применение медикамента требуется на время ограничить, а для устранения проявляющейся симптоматики применяется Ванкомицин или Бацитрацин. Антидота против передозировки Линкомицина не существует, поэтому устранение проявляющейся симптоматики осуществляется стандартными терапевтическими действиями.

Какие аналоги имеются у Линкомицина

Главным аналогом антибиотика Линкомицин является медпрепарат под названием Клиндамицин. Этот антибиотик также относится к категории линкозамидов, но обладает немного большим спектром воздействия. Главные отличительные черты Клиндамицина обусловлены доступностью и эффективностью.

К аналогам Линкомицина относятся также:

• Далацин Ц;
• Клиндамицин-Нортон;
• Линкоцин.

Если в аптеке не оказалось Линкомицина, то осуществлять лечение при помощи аналогов можно только после одобрения лечащего врача. Продолжать лечение аналогами строго запрещается.

Разрешается ли сочетать Линкомицин с другими лекарствами

Линкомицин – это антибиотик, поэтому применять медпрепарат с иными лекарствами следует с особой осторожностью. Опасно применение Линкомицина вместе с опиоидными или кодеиновыми анальгетиками, строго запрещено, так как это может спровоцировать формирование признаков остановки дыхания.

Увеличивается риск возникновения псевдомембранного колита, если осуществляется одновременное применение препарата с антидиарейными лекарствами. Категорически противопоказано осуществлять применение медикамента совместно с анестетиками и миорелаксантами. Таким образом, осуществляется понижение дееспособности сибенониума, неостигмина и пиридостигмина.

Линкомицин не совместим с растворами гепарина, ампициллина, глюконатом натрия, новобиоцином и прочими видами препаратов. Снижается бактериостатическая активность, если осуществляется одновременный прием эритромицина. В период терапии антибактериальными медпрепаратами запрещено прибегать к применению алкогольных напитков.

Развитие побочных симптомов

При несоблюдении схемы лечения Линкомицином и при индивидуальной непереносимости организмом компонентов медикамента, возможно возникновение побочной симптоматики. К ряду побочных симптомов относятся:

1. Возникновение тромбоцитопении, панцитопении, а также агрунолоцитоза.
2. Понос или запоры, тошнота, рвота, изжога и эзофагит.
3. Аллергические проявления в виде эритемы, крапивница, дерматит, кожный зуд.
4. Головные боли, гипертензия и мышечная слабость.

Возникновение побочной симптоматики свидетельствует о непереносимости препарата, поэтому требуется прекратить его применение, и обратиться к лечащему врачу за помощью.

В завершении требуется отметить, что категорически противопоказано осуществлять лечение антибиотиком в период беременности и грудного кормления, если это не оправданно потребностью. Необходимость применения препарата решается специалистом, что зависит от соответствующих показаний. Для уточнения необходимости применять антибиотик, врач может назначить некоторые анализы. После окончания срока годности медпрепарат подлежит утилизации. Перед тем, как вводить инъекцию, специалист должен сделать тест на наличие признаков аллергии.