Мельдоний запрещен или нет. Мельдоний

Академик АН Латвии Иварс Калвиньш стал первым лауреатом премии Соломона Гиллера - за создание милдроната © Фото с сайта virotherapy.eu

Чем же является на самом деле наделавший так много шума мельдоний (товарный знак «Милдронат»), употребление которого может привести к дисквалификации ряда ведущих российских спортсменов, в интервью «Росбалту» рассказал глава латвийского Института органического синтеза академик Иварс Калвиньш .

— Милдронат был разработан вами в 70-е годы, и время его создания совпало с операцией в Афганистане, а уже потом препарат стал лекарством «от сердца» и получил широкую популярность, в том числе и у спортсменов, на всем постсоветском пространстве. Как и для каких целей он изначально разрабатывался на самом деле?

— Работа над препаратом продолжалась около пяти лет. Молекулу я придумал в конце 70-х, а первая регистрация официально прошла в 1984 году. Создание препарата было основано на желании как-то повлиять на последствия отрицательного стресса, провоцирующего различные заболевания. Мы искали причину, стараясь установить вещество, ресурсы которого в организме иссякают при длительном стрессе. Я предположил, что физические и психологические перегрузки могут вызывать дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров в организме человека.

Впервые понятие «стресс» (англ. stress — напряжение, давление) ввел канадский ученый Ганс Селье, на основе многочисленных экспериментальных исследований установивший, что под воздействием разного рода раздражителей — стрессоров (холод, переутомление, страх, разочарование, унижение и др.) — возникает стереотипная реакция, названная им «общий адаптационный синдром». Этот синдром и лежит в основе стресса — состояния напряженности организма, проявляющегося в активизации его защитно-адаптационных механизмов в ответ на воздействие чрезмерного стрессора (по силе, частоте или продолжительности влияния).

Моя гипотеза была проста: есть какое-то вещество, которое переносит сигнал от нервных клеток к клеткам, исполняющим приказы. При стрессовой нагрузке оно истощается — мы подвержены глобальной регуляции со стороны мозга. Я искал это вещество и нашел подходящего кандидата — gammabutyrobetaine (GBB), которое синтезируется в ответ на стресс из концевых молекул аминокислоты на соединительные ткани, а это мышцы и т. д.

Если молекула синтезируется, она быстро превращается в карнитин, природное вещество, родственное витаминам группы В, хорошо известное, используемое в качестве пищевой добавки в бодибилдинге. Как только концевые молекулы отсоединены, сигнал больше не может синтезироваться.

Мы попробовали затормозить превращение GBB в карнитин. Я создал молекулу, практически тот же самый GBB, только один углерод заменен здесь на азот. Оказалось, что можно восстановить концентрацию GBB, а концентрация карнитина падает. Вследствие этого сокращается транспорт жирных кислот крови в клетки, что приводит к некоторому снижению физической работоспособности, но одновременно включается использование сахаров, и это очень полезно, когда у вас не хватает кислорода. Если сжигать сахара, можно получить то же количество энергии при помощи меньшего количества кислорода.

Подробное исследование фармакологии и биохимии подтвердило, что мельдоний снижает уровень карнитина в организме человека и сохраняет скорость обменных процессов, а скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это позволяет клеткам компенсировать недостаток кислорода при физических нагрузках. А значит мельдоний является защитным препаратом, который не приводит к увеличению производительности энергии или физических способностей у человека.

— В каких случаях его прописывают спортсменам? Какое воздействие оказывает мельдоний на организм?

— Спортсмены очень много тренируются, работают на пределах своих физических возможностей. Целесообразно рекомендовать им милдронат в качестве защиты клеток, для того, чтобы обезопасить их от сердечных приступов и повреждений мышц в случае перетренировки.

Надо учитывать, что из одного грамма жиров энергии можно произвести в 2,5 раза больше, чем из грамма глюкозы. Процесс снижения скорости окисления жирных кислот никак не может привести к производству большей энергии, но это предохраняет клетки от гибели, которая наступает при недостатке кислорода, поскольку тогда жиры накапливаются в клетке в активированной форме и полностью блокируют транспорт всей произведенной энергии, то есть АТФ, из места производства к месту потребления. Кроме того, эти активированные жирные кислоты — просто «мыло», которое растворяет все клеточные мембраны, и клетка гибнет.

Получается, если при помощи милдроната вы снижаете поток жирных кислот внутрь клетки, в случае кислородного голодания клетка будет жива! Клетка не сможет работать больше, чем прежде, просто энергии будет меньше, — зато она выживет. И для спортсмена это страховка его жизни и его здоровья. Так как окисление глюкозы снижает потребность в кислороде для производства энергии, то сердце защищено от ишемического повреждения в случае перегрузки. Так что мельдоний является защитником сердца при ишемии, что позволяет тренироваться более устойчиво и безопасно для здоровья спортсмена.

Если спортсмен перешагнул эту грань, когда стресс начинается перед тренировкой, когда начинают гибнуть клетки, то на фоне милдроната последствия не будут катастрофическими, у него не будет ни микроинфарктов, ни больших обширных инфарктов. Даже если спортсмен упал, из последних сил добежав до финиша, на следующий день он не будет лежать на больничной койке.

— И все же, чем «официально» является милдронат — допингом, витамином или лекарством?

— Милдронат — не допинг и результаты не улучшает, он не повышает трудоспособность спортсмена выше нормальной. Допинг же, по сути, истощает резервы вашего организма. При его приеме что-то вводится в организм, что превышает нормы того, что может там быть — стероидные гормоны в избытке и прочее, а в конечном счете — вы вредите своему здоровью. Милдронат не является и витамином. Это действительно хорошо действующее лекарство, которое предотвращает гибель клеток при перегрузке.

— Но Всемирное антидопинговое агентство относит милдронат к крайне серьезному разряду S4 — гормоны и модуляторы метаболизма. За его использование спортсмен может быть отстранен от выступлений на срок до четырех лет. Как вы расцениваете решение WADA? Как оно принималось, были ли представлены доказательства оправданности этого решения? Консультировались ли с вами представители WADA?

— Решение о запрете милдроната было принято без каких бы то ни было научных обоснований. Пять лет назад ко мне обратились из европейского отдела WADA с просьбой, не могу ли я рассказать, что такое милдронат, как он действует и не является ли он допингом. Я им написал все, что знаю про милдронат, и привел научное обоснование того, что препарат не является допингом. Они поблагодарили меня за разъяснения и согласились со мной.

Я считаю, что включение милдроната в список запрещенных недопустимо. Для меня это неправомерное решение. У спортсменов такие же права, как у любых других людей. У них есть право использовать препараты, которые предотвращают вред их здоровью. Тем более, когда нет доказательств тому, что этот препарат делает их сильнее. Это то же самое, что запретить спортсменам есть мясо с высоким содержанием карнитина, увеличивающего скорость окисления жирных кислот и стимулирующего выработку энергии.

— Очевидно, необходимо, чтобы спортсмены, тренеры и медики начали эту борьбу. И я с удовольствием присоединюсь к ним. Пока не доказано, что использование мельдония повышает «производительность» спортсменов, запрет должен быть снят.

— Недавно появилась информация о том, что ваш институт создал новую молекулу, эффективность препарата на основе которой в 40 раз превышает эффективность милдроната. Кому он будет предназначаться?

— Расчет здесь такой — в 20 раз меньшей дозировкой можно достичь увеличения эффекта в два раза. На самом деле это новая молекула, которую разработала моя лаборатория, будет лечить инфаркт, даже если первая инъекция будет введена спустя два часа после начала инфаркта.

— Когда новый чудо-препарат может появиться на рынке?

— Лет через пять. Сейчас уже завершились доклинические исследования — это основополагающий этап разработки и внедрения лекарственного препарата в клиническую практику.

— Спасибо за интервью и желаем вам успехов, в которых, наверное, заинтересованы все — здоровые и больные, спортсмены и любители.

Беседовала Ольга Соколова , Рига

Вопрос что такое Мельдоний интересует многих, после очередного скандала с допинг-пробами. Я познакомлю вас с препаратом и рассмотрю тонкости его употребления — показания, противопоказания и дозировку.

Мельдоний — это разработанное в Латвии в 80-х годах метаболическое средство, которое приводит в норму энергетический метаболизм подвергшихся ишемии или гипоксии клеток. Используют для борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями, профилактики инфаркта и стенокардии. В 2012 году препарат включили в список жизненно необходимых лекарственных препаратов. В январе 2016 года Всемирное антидопинговое агентство включило лекарство в список запрещенных.

Ивар Калвиньш, создатель мельдония, утверждает, что его детище оптимизирует расход кислорода, в результате чего клетки в организме производят энергию в условиях меньшего количества кислорода.

На постсоветском пространстве мельдоний пользуется завидным спросом. Особенно популярен среди профессиональных спортсменов, поскольку позволяет организму адаптироваться к огромным нагрузкам и ускоряет восстановление сил без существенного увеличения физических возможностей.

В начале 2015 года мельдоний появился в списке препаратов, не считающихся допингом, но в спортивной сфере проверяются на наличие в крови. Осенью того же года (запрет вступил в силу 1 января 2016 года) он оказался в перечне запрещенных для употребления спортсменами веществ, составленный Всемирным антидопинговым агентством.

Согласно нынешней классификации, мельдоний — гормон и модулятор метаболизма. Появлялась информация, что эксперты отыскали доказательства использования препарата спортсменами ради улучшения результатов. Создатель препарата утверждает, что оценка агентства научно необоснованна, а запрет — инициатива конкурентов, производящих карнитин.

Как действует допинг мельдоний для спортменов

Мельдоний — структурный аналог -бутиробетаина — присутствующего в организме вещества, положительно влияющего на энергетический обмен и стимулирующего работу нервной системы. Ему нашлось применение в спорте, поскольку повышает выносливость организма в ходе тренировок и помогает справиться с психической нагрузкой в процессе соревнований. Давайте поподробнее рассмотрим принцип действия допинга мельдония.

• Когда организм регулярно и непрерывно подвергается физической и психической нагрузке, мельдоний контролирует баланс доставки и расхода кислорода. Это обусловлено стимуляцией обменных процессов, которая обеспечивает получение энергии при меньших затратах кислорода.
• В силу большой нагрузки организм стремительно теряет энергию и силы. Благодаря мельдонию спортсмен справляется с титаническими тренировками, экономно потребляет кислород и гораздо быстрее восстанавливает запас энергетических ресурсов.
• Мельдоний ускоряет передачу нервного возбуждения, в результате ускоряется работа мышечной массы. Вещество позволяет по максимуму использовать возможности организма и легче переносить физическую и нервно-психическую нагрузку. Особенно проявляется, когда человек качает мышцы .
• В процессе тренировок расходуется много энергии, в клетках сокращается количество жирных кислот. Благодаря милдронату клетки адаптируются к дефициту жирных кислот и выживают в условиях, в которых неподготовленные собратья погибают.
• В ходе соревнований организм спортсмена подвергается и нервно-психической нагрузке. Милдронат подготавливает нервные клетки к стрессу. При этом спортсмен сохраняет ясный разум и оптимальную физическую форму.
• Уникальный механизм воздействия на организм позволил мельдонию найти применение в борьбе с разными болезнями. Его применяют здоровые люди для повышения работоспособности.
• Рассматриваемое метаболическое вещество улучшает транспортировку глюкозы к клеткам. Нормальное обеспечение энергией сердечной мышцы и головного мозга осуществляется даже в условиях небольшого содержания сахара в крови.

Мельдоний производит на организм стимулирующий эффект — ускоряется мышление, улучшается память, повышается ловкость движений, увеличивается сопротивляемость к неблагоприятным факторам.

Если во время тренировки или соревнования нет возможности насытить кровь кислородом и обеспечить организм энергией, клетки выживают только благодаря правильному использованию имеющихся ресурсов.

Инструкция по применению мельдония

У любого препарата имеются побочные действия и противопоказания. На действие лекарств оказывает существенное влияние рацион, ведь продукты могут усилить или минимизировать терапевтический эффект. Чаще всего проблемы возникают из-за неправильной дозировки.

Я рассмотрю инструкцию по применению мельдония при различных заболеваниях. Перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

1. Нарушения мозгового кровообращения . Во время острой фазы употребляют ежедневно по 0.5 г. Курс лечения — один месяц.
2. Сердечнососудистые заболевания . В этом случае мельдоний — элемент комплексной терапии. Принимают каждый день по 500 мг. Суточную дозу часто разделяют на два приема. Шесть недель — оптимальный срок лечения.
3. Кардиалгия . Принимают по 500 мг ежедневно. Кардиалгия — не независимое заболевание, а следствие патологического процесса. На устранение проблемы уходит полтора месяца.
4. Хронические нарушения . Ежедневная доза 500 мг, срок лечения — один месяц. Повторный курс разрешен исключительно после консультации с доктором .
5. Умственные и физические перегрузки . Спортсмены принимают препарат по 0.5 грамма в сутки две недели. Иногда лечение повторяют через две декады.
6. Хронический алкоголизм . Когда человек стремится бросить пить , ему рекомендуется на протяжении недели принимать мельдоний четыре раза в сутки по 500 мг под наблюдением врача.
7. Сосудистые патологии . Вводят лекарство инъекционно. Дозировка рассчитывается доктором с учетом состояния пациента и фазы заболевания.
8. Тренировки и соревнования . Профессиональные спортсмены применяют дважды в день по 0.5 грамма перед тренировкой. Курс лечения в подготовительный период 2 декады, во время соревнований — одна декада.

Милдронат запрещено принимать при повышенном внутричерепном давлении, во время беременности и в период кормления. В перечне противопоказаний числится и высокая чувствительность.

Мельдоний и милдронат — одно и то же?

Мельдоний — препарат, который улучшает обмен веществ и обеспечивает организм энергией на клеточном и тканевом уровне. В настоящий момент в продаже имеется три лекарственные формы:

• Капсулы;
• Сироп;
• Инъекционный раствор.

В основе перечисленных лекарственных форм лежит активное вещество мельдоний, торговые названия которого — Милдронат, Милдрокард, Кардионат, Мидолат, ТНР.

Спортсмены, дисквалифицированные за мельдоний в России и мире

Мельдоний не считался допингом практически 50 лет, до 2016 года. На 11 марта 2016 года положительный результат дали допинг-пробы 60 спортсменов.

Препарат принимала Мария Шарапова, российская теннисистка и многократная чемпионка мира. В списке российских спортсменов, уличенных в употреблении мельдония, присутствует велогонщик Ворганов, волейболист Маркин, конькобежец Кулижников, фигуристка Боброва.

В употреблении Милдроната в марте 2016 года признались и спортсмены из других стран: украинские биатлонистка Абрамова и биатлонист Тищенко, эфиопский марафонец Негессе, шведская и турецкая бегуньи на средние дистанции Арегави и Булут, грузинская сборная по борьбе в полном составе.

Согласно действующим правилам ВАДА, употребление допинга наказывается дисквалификацией на срок до 48 месяцев. На время расследования спортсменов с положительными допинг-пробами отстраняют от соревнований. Если экспертная комиссия решит дисквалифицировать спортсмена, он может лишиться титулов, полученных на чемпионате, в рамках которого обнаружено нарушение.

Видео информация

Отдельного внимания заслуживает финансовая сторона вопроса. К примеру, с вовлеченной в скандал с мельдонием Шараповой приостановили рекламные контракты марки Nike и Porsche. Если руководители компаний разорвут контракты, теннисистка потеряет сотни миллионов долларов.

С 1 января 2016 года мельдоний внесен в список запрещенных веществ WADA. Этот препарат запрещено принимать спортсменам. Тем не менее скандалы из-за использования этого препарата возникают с пугающей регулярностью. Так, от Олимпийских игр отстранен керлингист Александр Крушельницкий. Его обвиняют в употреблении мельдония. Его допинг-проба B показала положительный результат. Однако спортсмен отрицает намеренное употребление запрещенного вещества.

Что такое мельдоний, почему его нельзя употреблять спортсменам и из-за чего препарат называют допингом, читайте в нашей рубрике "Вопрос-ответ".

Что такое мельдоний?

Это метаболическое средство, известное в медицине под названием "милдронат". Он оказывает на организм стимулирующее действие. Вещество нормализует работу клеток, подвергшихся гипоксии (кислородной недостаточности) или дефициту питания. Мельдоний улучшает внутриклеточный метаболизм, его часто назначают для лечения заболеваний сердца.

Для лечения чего назначают мельдоний?

Милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

Он довольно широко применяется в медицине. Так, милдронат входит в состав комплексной лекарственной терапии при ишемической болезни, инфарктах и сердечной недостаточности.

Показания к применению милдроната:

Ишемическая болезнь сердца;

Инфаркт;

Инсульт;

Сердечная недостаточность;

Нервное и физическое истощение;

Снижение работоспособности в результате чрезмерных нагрузок;

Послеоперационный период (для ускорения восстановления);

Недостаточность кровообращения;

Абстиненция при алкоголизме 2-3 стадии;

Хронический бронхит, астма и иные патологии органов дыхания, сопровождающиеся кислородной недостаточностью;

Офтальмологические (глазные) заболевания (ретинопатия, тромбоз глазных вен, кровоизлияния в сетчатку);

Осложнения диабета.

С 2012 года средство включено в перечень жизненно необходимых лекарств.

Как мельдоний влияет на спортсменов?

Благодаря препарату организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы.

До того, как препарат попал в список запрещенных, спортсмены употребляли его как средство для адаптации к повышенным нагрузкам и ускорения реабилитации после тяжёлого тренинга.

В 2016 году мельдоний официально признан допингом Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA).

Материалы по теме

Что грозит спортсменам за использование мельдония?

За использование этого вещества во время официальных соревнований спортсменам грозит дисквалификация на четыре года.

Допинговый скандал в российском спорте начался с признания Марии Шараповой. Теннисистка рассказала, что она принимала лекарство по назначению врача.

Кого обвиняют в употреблении мельдония?

Список спортсменов, которых обвиняют в употреблении мельдония, обширен. Препарат обнаружили у теннисистки Марии Шараповой, фигуристки Екатерины Бобровой.

Также мельдоний был обнаружен в крови олимпийского чемпиона по шорт-треку Семена Елистратова, пятикратного чемпиона мира по конькобежному спорту Павла Кулижникова и волейболиста сборной страны Алексея Маркина.

Также началось новое производство в отношении российского керлингиста, бронзового призера Олимпиады в Пхёнчхане Александра Крушельницкого. Положительная допинг-проба стала для спортсмена "ударом и по репутации, и по карьере". Он отметил, что сам заинтересован в проведении скорейшего расследования, чтобы выяснить все причины случившегося.

Мельдо́ний — это метаболическое средство. Энергетический метаболизм клеток, которые подверглись ишемии или гипоксии, благодаря мельдонию нормализуется и выравнивается. Не смотря на то, что в FDA («Управление по контролю над продуктами и лекарствами», США) препарат не одобрен, в Российской Федерации он включён в список важнейших лекарств (с 2012 года, «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов»). Однако, Всемирное антидопинговое агентство с 1 января 2016 года вообще включило препарат мельдоний в список запрещённых. Наверняка вы узнали об этом веществе из сводок спортивных новостей. Что это за вещество, какое действие оказывает на организм, сколько стоит и как его применяют — в этой статье.

Мельдоний был синтезирован в «Институте органического синтеза АН Латвийской ССР». Было это в середине 1970-х годов. Удивительно, что по-началу синтезированное соединение запатентовали в качестве средства для стимулирования роста домашней птицы и животных, а также в качестве средства по контролю роста растений. Кроме того, соединение использовалось для синтеза полиамидных смол в качестве промежуточного продукта.

Изобрел мельдоний — Иварс Калвиньш. К этому его подтолкнула необходимость в утилизации гептила (ракетного топлива). Благодаря синтезированному веществу изобретателя профессора Иварса Калвиньша, концентрация активного вещества в гептиле сокращается за 2 года на 1%, так его дальнейшее использование по прямому назначению становится невозможным. Идея использовать мельдоний в клинической медицине появилась после обнаружения необычного свойства. У животных он проявил себя в качестве кардиопротектора (защитника сердца).

Авторское свидетельство в СССР препарат получил в 1976 году, через 8 лет его запатентовали в США. Также через 8 лет — мельдоний был разрешён для применения в медицинских целях и начались его клинические испытания. В медицине препарат получил название милдронат. К нему проявили интерес не только гражданские, но и военные. Так, милдронат использовался военными в Афганистане. После распада СССР и изменения в патентных системах, в 1992 году препарат перерегистрировали в Латвии.

Химические и физические характеристики мельдония

Если вы знаете химию на уровне опытного химика, или увлекаетесь время от времени разработкой новых формул для различных веществ, то приведённая ниже информация будет для вас не только полезной, но и интересной. В остальных случаях описанные ниже физические и химические свойства мельдония могут вызвать у вас головную боль и полное непонимание. Аккуратней с получением и пониманием такой информации.

Итак, сначала мельдоний был описан в виде дигидрата или цвиттер-иона, который имеет отрицательный заряд на карбоксилатной группе и положительный — на гидразиниевом фрагменте. Соединение в этом виде плавится при температуре от 254 до 256 градусов, хорошо растворяется в этаноле, метаноле, в воде, а также кристаллизуется из этанола. Вам нужны эти сведения о мельдонии?

Метод синтеза мельдония в цвиттер-ионной форме, согласно патенту, состоит из процесса пропускания через колонку с анионообменной сильноосновной смолой соответствующего эфира, причём сложного эфира. А сильноосновная анионообменная смола в этом случае может быть, к примеру, Amberlite IRA-400. Вероятно, продолжать про химические реакции и свойства мельдония не стоит.

Применение мельдония в медицине

Мельдоний применяет в медицинских целях для различной терапии. При комплексной терапии ИБС, то есть при стенокардии, инфаркте миокарда, дисгормональной кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности, мельдоний вводят внутривенно или назначают приём внутрь. Также внутривенное использование и приём внутрь этого препарата назначают при комплексной терапии хронических и острых нарушениях кровоснабжения головного мозга, таких как цереброваскулярная недостаточность и инстульт. Применение мельдония также возможно при специфической терапии алкоголизма.

Если у вас наблюдается физическое перенапряжение, снижение работоспособности или вы находитесь в послеоперационном периоде — терапия препарата поможет вам набрать силы и ускорить процесс реабилитации.

При остром нарушении кровообращения в сетчатке, тромбозе ветвей и самой центральной вены сетчатки, а также при ретинопатии гипертонической, диабетической и других видов этиологии, мельдоний применяют парабульбарным введением.

В настоящее время безопасность и эффективность применения мельдония для лиц моложе 18 лет — не установлена.
Стоит заметить, что использование препарата для лечения нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда не является острой необходимостью. А если наблюдается нарушение венозного оттока, повышение внутричерепного давления — применение мельдония противопоказано. Он также противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания (период лактации), при ненормальной чувствительности к активным компонентам препарата.

Мельдоний — действие на организм

Чтобы понять действие мельдония на организм человека, нужно уметь разбираться в химических процессах, протекающих внутри человека. Начнём с карнитина. Карнитин в организме человека синтезируется из γ-бутиробетаина. Структурный аналог γ-бутиробетаина — это и есть мельдоний. Тем самым он может ингибировать фермент γ-бутиробетаингидроксилазу. Фермент γ-бутиробетаингидроксилаза ответственен за синтез в организме человека карнитина.

Ингибируя данный фермент, действие мельдония сводится к уменьшению концентрации карнитина и замедления процесса переноса через митохондриальные мембраны клеток сердца жирных кислот. В данном процессе карнитин выступает в роли переносчика жирных кислот. Если наблюдается кислородная недостаточность, то подобное замедление играет очень важную роль. Ведь при недостаточном поступлении кислорода и нормальном поступлении жирных кислот в сердце, происходит только частичное окисление жирных кислот. Всё это вызывает накапливание промежуточных продуктов, которые в свою очередь оказывают негативное действие на сердечные ткани. Промежуточным продуктом, к примеру, является ацилкарнитин — он блокирует доставку к органеллам клети АТФ.

Но мельдоний не только замедляет метаболизм жирных кислот, но ещё и одновременно увеличивает скорость гликолиза (метаболизма углеводом). При этом происходит боле эффективное образование АТФ и наблюдается цитозащитный эффект. Более эффективное образование АТФ происходит потому, что на одну молекулу АТФ затрачивается гораздо меньше кислорода при окислении углеводов, чем при окислении жирных кислот. Мельдоний сам по себе усиливает экспрессию гексокиназы, т.е. активирует гликолиз. Экспрессия гексокиназы катализирует превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

В настоящее время проводится изучение процессов, связанных с диабетом, и действия мельдония на эти процессы. Пока только на мышках показано, что мельдоний не повышая концентрацию инсулина снижает в крови концентрацию глюкозы. Также предотвращается потеря болевой чувствительности и развитие эндотелиальной дисфункции при диабете. Другое исследование показало, что у мышей мельдоний замедляет рост концентрации глюкозы в крови с диабетом первого типа и увеличивает толерантность к ней.

Также обнаружен синергетический эффект в плане снижения концентрации инсулина и глюкозы при комбинировании метформина и мельдония. Предотвращается набор веса и снижается концентрация молочной кислоты. Также снижается риск развития ацидоза из-за принятия метформина.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 78 %, а максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В организме он превращается в два основных метаболита, которые выводятся через почки с периодом полувыведения от 3 до 6 часов.

Почему мельдоний запрещен, что он дает организму?

При сердечной недостаточности мельдоний увеличивает толерантность к физической нагрузке, повышает сократимость миокарда, снижает частоту приступов стенокардии. Мельдоний запрещён, так как он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Он даёт оганизму некий допинг, в следствии чего его решили запретить. Более подробнее читайте ниже.

Мельдоний — скандал

Мельдоний был добавлен к списку Всемирного антидопингового агентства (WADA) 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года. Прежде он находился в списке мониторинга WADA. WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Согласно публикации в журнале Drug Testing and Analysis за декабрь 2015 года, по данным ряда исследований мельдоний при приёме во время периода тренировок повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы. В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещённого списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период.

Изобретатель препарата, латвийский биохимик Иварс Калвиньш, выразил своё недоумение и несогласие по этому поводу, назвав происходящее абсурдом и заявив, что, с его точки зрения, рассматривать мельдоний как допинг неправомерно, назвал включение препарата в список допингов глупостью, вероятно, мотивированной политически или коммерчески. По мнению разработчика мельдония, запрет его употребления неминуемо приведёт к увеличению смертности среди спортсменов.

На фоне скандала с обнаружением мельдония, Крейг Риди потребовал увеличения финансирования WADA, мотивировав это необходимостью защиты и финансирования информаторов, а также потребовал расширения полномочий контролирующего органа.

Президент РФ Владимир Путин призвал не искать теорию заговора в действиях WADA и потребовал от спортивных чиновников вовремя реагировать на изменения в списках запрещённых препаратов.

Развитие скандала, связанного с допингом — мельдонием

• 7 марта 2016 года: бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова объявила в ходе пресс-конференции в Лос-Анджелесе, что не прошла допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сообщила, что 10 лет употребляла препарат милдронат из-за проблем со здоровьем (он был прописан ей семейным врачом), но пропустила момент, когда мельдоний был запрещён.
• В тот же день ранее о положительном тесте на мельдоний объявила российская спортсменка Екатерина Боброва (спортивные танцы на льду).
• Временно дисквалифицированы за использование мельдония шведская бегунья на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави, турецкая бегунья на средние дистанции Гамзе Булут, эфиопский бегун на длинные дистанции Индишо Негессе, российский велосипедист Эдуард Ворганов, украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артём Тищенко.
• 8 марта: стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний. Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова и волейболиста Александра Маркина.
• 9 марта: временно отстранён от участия в соревнованиях биатлонист Эдуард Латыпов, мельдоний в допинг-пробе обнаружен у Екатерины Константиновой (шорт-трек).
  10 марта: глава WADA Крейг Риди заявил, что в случае слишком мягкого наказания для Марии Шараповой, его организация намерена обратиться в Спортивный арбитражный суд.
• 11 марта: WADA заявило о том, что положительный результат на мельдоний дали допинг-пробы 60 спортсменов.
• 11 марта: Комитет Государственной думы РФ по спорту провёл совещание, на котором обсуждалось принятие законопроекта по допингу и ситуация с применением мельдония среди спортсменов после введения запрета на его использование.
• 12 марта: вице-премьер Правительства РФ Аркадий Дворкович заявил о том, что у WADA будут запрошены результаты исследования мельдония.
• 14 марта: Министерство спорта РФ запросило у WADA результаты научного исследования мельдония.
• 14 марта: Крейг Риди заявил, что WADA не исключит мельдоний из списка запрещённых препаратов.
• 15 марта: ООН приостановила деятельность Марии Шараповой в статусе посла доброй воли до завершения расследования.
• 17 марта: временно отстранена от участия в соревнованиях пловчиха Юлия Ефимова в связи с возможным нарушением антидопинговых правил.
• 20 марта: в допинг-пробах, взятых в рамках зимнего чемпионата России у легкоатлетов Надежды Котляровой, Андрея Минжулина, Гульшат Фазлетдиновой и Ольги Вовк обнаружен мельдоний.
• 22 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробах нескольких десятков российских борцов греко-римского стиля, в том числе у Сергея Семенова и Евгения Салеева. Из-за допинга российские борцы могут не поехать на Олимпиаду 2016 в Рио-де-Жанейро.
• 30 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробе ватерполиста сборной России Алексея Бугайчука.
• 2 апреля: уличённый в применении мельдония скелетонист Павел Куликов написал в письме министру спорта РФ В. Мутко, что ВАДА запретила этот препарат только из-за его популярности у спортсменов из стран СНГ.
• 3 апреля: допинг-проба чемпиона России по спортивной гимнастике Николая Куксенкова дала положительный результат на мельдоний. По словам старшего тренера сборной России по спортивной гимнастике Валентина Родионенко, до 1 августа 2015 года мельдоний получали через Федеральное медико-биологическое агентство и спортсмены всех сборных официально его принимали.
• 8 апреля: Федерация хоккея России подтвердила сообщения СМИ о том, что состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой на чемпионате мира 2016 был полностью заменён из-за обнаружения в допинг-пробах игроков сборной мельдония.
• 11 апреля: допинг-проба А чемпиона Европы по боксу Игоря Михалкина дала положительный результат на мельдоний.
• 13 апреля: WADA заявило, что концентрация мельдония в 1 микрограмм в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 года, является допустимой.
• 13 мая: В допинг-пробе российского боксера-супертяжеловеса Александра Поветкина обнаружены остаточные следы мельдония в концентрации 72 нанограмма. Всемирный боксерский совет пока не принял решение об отмене поединка Поветкина с американцем Деонтеем Уайлдером.

Купить мельдоний в аптеке — легко!

Милдронат капсулы 250 мг, 40 шт. — стоит от 250 до 300 рублей в зависимости от накруток аптеки. МИЛДРОНАТ®: капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 4; код EAN: 4750232005910; № П N016028/01, 2009-09-30 от Гриндекс (Латвия).

Латинское название: Mildronate®
Действующее вещество: Мельдоний*(Meldonium)
АТХ: C01EB Препараты для лечения заболеваний сердца другие
Фармакологическая группа: другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Состав и форма выпуска: раствор для инъекций 10% 1 мл; 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 100 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций; в ампулах по 5 мл, в блистере 5 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Капсулы 1 капс. 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 250 мг, 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный; кальция стеарат; состав капсулы: желатин; титана диоксид; в блистере 10 шт.; в пачке картонной 4 блистера (250 мг) или 6 блистеров (500 мг).
Описание лекарственной формы: раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость. Капсулы: по 250 мг - твердые желатиновые капсулы размером №1 белого цвета. По 500 мг - твердые желатиновые капсулы размером №2 белого цвета. Содержимое капсул - гигроскопичный белый кристаллический порошок со слабым запахом.
Характеристика: структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, присутствующего в каждой клетке организма человека.
Фармакологическое действие: фармакологическое действие — кардиопротективное, антигипоксическое, ангиопротективное, антиангинальное. В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения ЦНС у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика: при приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 - 3–6 ч и зависит от дозы.
Показания препарата МИЛДРОНАТ®: взрослым: все лекарственные формы; комплексная терапия ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также комплексная терапия острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и цереброваскулярная недостаточность); синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов. Раствор для инъекций: гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; ретинопатия различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Противопоказания: все лекарственные формы — гиперчувствительность; повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Применение при беременности и кормлении грудью: безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: редко - аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, изменение АД, возбуждение.
Взаимодействие: усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Способ применения и дозы: капсулы - внутрь, раствор для инъекций - в/в, в первой половине дня. Сердечно-сосудистые заболевания, взрослым, в составе комплексной терапии: внутрь (капсулы) - по 0,5–1 г в день или в/в - 5–10 мл раствора для инъекций, в 1 или в 2 приема. Курс лечения - 4–6 нед. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - внутрь (капсулы), по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения - 12 дней. Нарушения мозгового кровообращения: острая фаза - в/в, по 5 мл раствора для инъекций 1 раз в день в течение 10 дней, затем внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Хронические нарушения - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации врача. Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки: парабульбарно, по 0,5 мл раствора для инъекций в течение 10 дней. Умственные и физические перегрузки, в т.ч. у спортсменов: оптимальная дозировка - 1 г/сут (по 0,25 г 4 раза в день или по 0,5 г 2 раза в день). Курс лечения - 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14–21 день, в период соревнований - 10–14 дней. Хронический алкоголизм: внутрь (капсулы), по 0,5 г 4 раза в день; в/в, по 5 мл раствора для инъекций 2 раза в день. Курс лечения - 7–10 дней.
Передозировка: случаи передозировки неизвестны.
Меры предосторожности: пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность. При инфаркте миокарда не является препаратом первого ряда. Нет достаточных данных о применении Милдроната® у детей.
Особые указания: нет данных о неблагоприятном воздействии Милдроната® на скорость реакции.
Производитель: ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия.
Условия хранения препарата МИЛДРОНАТ®: в сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата МИЛДРОНАТ®: 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Как стало известно "СЭ", один из допинг-тестов российского керлингиста, бронзового призера Олимпийских игр-2018 в миксте показал подозрительные результаты. Обнаружены следы мельдония.

"СЭ" рассказывал о препарате милдронат (торговое название мельдония) в марте 2016-го, когда он наделал шуму в мировом спорте и привел к отстранению российских звезд - теннисистки Марии Шараповой, фигуристки Екатерины Бобровой, шорт-трекиста Семена Елистратова и конькобежца Павла Кулижникова.

Также в "черном" списке попавшихся на милдронате тогда были бегуны Абеба Арегави из Швеции и эфиоп Эндебе Негессе, украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артем Тищенко, российский велогонщик Эдуард Ворганов... Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) приравняло мельдоний к допингу только с 1 января 2016 года. За прошедшие с того момента два с небольшим месяца на нем попались почти десяток спортсменов, статусом от крепких середняков до звезд мирового спорта. Неплохой урожай, если учесть, что положительный эффект от применения мельдония в принципе современной наукой не доказан.

ГОДОВОЙ ОБОРОТ МИЛДРОНАТА -
70 МИЛЛИОНОВ ЕВРО

Милдронат был разработан в 1975 году в Риге профессором Иваром Кальвиньшем. Этот специалист, который сейчас возглавляет департамент медицинской химии латвийского института органического синтеза, на днях дал подробное интервью французскому журналисту Пьеру-Жану Вазелю, где заявил, что считает запрет милдроната абсурдом.

- Мельдоний защищает здоровье спортсмена, но мы не имеем никаких научных доказательств того, что этот препарат повышает эффективность тренировки, - заявил доктор Кальвиньш . - Наоборот, мельдоний снижает скорость производства карнитина и замедляет производство энергии с жирными кислотами в человеческом организме. Защитное действие достигается за счет того, что при перегрузке мельдоний защищает клетки от ишемического повреждения. Так можно запретить и мясо, ведь оно содержит карнитин, который вообще увеличивает скорость окисления жирных кислот и стимулирует выработку энергии.

По словам изобретателя, мельдоний показан для применения в целях защиты сердечной мышцы как спортсменам, так и просто людям, испытывающим стресс и постоянные нагрузки. Препарат предотвращает сердечные приступы (инфаркты миокарда) и повреждения мышцы в случае перетренированности. Никаких данных о том, что мельдоний может использоваться при профилактике диабета (как заявила на своей пресс-конференции Мария Шарапова), профессор Кальвиньш не привел.

Вплоть до 1 января 2016 года, когда мельдоний попал в запрещенный список ВАДА, он был одним из самых распространенных восстановительных препаратов в российском спорте. Применяли его практически все представители циклических дисциплин - отчасти потому, что так просто было принято, отчасти действительно видели эффект.

Достаточно сказать, что годовой оборот милдроната составлял 70 миллионов евро, а это 0,7 процента от всего бюджета Латвии. Стоимость одной упаковки в российской аптеке - в районе 300 рублей. Распространен препарат только на постсоветском пространстве - в Западной Европе о нем и не слышали, а в США он не зарегистрирован. Положительные случаи на мельдоний у эфиопского бегуна и шведки Арегави вызваны, скорее всего, тем, что с тамошними командами работал доктор из бывшего СССР. Кто и когда посоветовал милдронат Шараповой - вопрос интересный, если учесть, что даже достать такой препарат спортсменке, постоянно живущей в США, было непросто.

ПОЧЕМУ МИЛДРОНАТ ЗАПРЕТИЛИ

Согласно исследованию кельнской лаборатории от 2015 года, мельдоний был найден в 2,2 процента образцов мочи всех профессиональных спортсменов. Из 8320 случайно выбранных проб мельдоний оказался в 182. В своем последнем фильме немецкий журналист Хайо Зеппельт привел статистику, что в 2015 году в 724 из 4316 допинг-проб, взятых у российских спортсменов, был найден мельдоний. Это 17 процентов положительных проб - огромный показатель.

ВАДА в новом запрещенном списке отнесла мельдоний к классу гормонов и модуляторов метаболизма. Это очень серьезный класс, за применение веществ из которого грозит до четырех лет дисквалификации. Все вещества из этого класса запрещены к применению как в соревновательный, так и во внесоревновательный период.

Как сюда попал мельдоний - препарат, который в России прописывают даже беременным, вопрос интересный. Скорее всего, он связан с общим недоверием в западном мире к отечественной спортивной науке и неумением наших ученых аргументированно отстаивать свою позицию.

- Лично я не считаю милдронат тем препаратом, который следовало бы запрещать, - заявил ранее "СЭ" антидопинговый эксперт и врач олимпийской сборной Финляндии Сергей Илюков . - Но мое мнение отличается от точки зрения немецких коллег, которые настаивали в ВАДА на запрете. Меня удивляет, что российские коллеги не отстаивают свою точку зрения в таких вопросах на уровне ВАДА. Это прискорбно, потому что милдронат главным образом применяется на территории бывшего СССР.

Вероятен ли вариант, при котором все попавшиеся спортсмены применяли милдронат, еще когда он был разрешен, а положительные пробы сдали в январе? По словам Илюкова, такое объяснение нельзя полностью исключить.

- Срок выведения милдроната индивидуален, - объяснил Илюков. - Но потенциально я не исключаю такого варианта, что спортсмен мог принимать милдронат осенью и дать позитивную пробу в начале года. Тут следует учитывать, что оборудование современных антидопинговых лабораторий крайне чувствительно. Например, если вы возьмете бассейн олимпийского стандарта 50х25 метров и бросите в него кубик сахара, с которым пьете чай, то проба на сахар даст положительный результат и даже покажет концентрацию.

ЧТО ТОГДА СКАЗАЛИ В МИНСПОРТА

- В соответствии с российским и международным антидопинговым законодательством я не могу сейчас давать комментарии по этим делам, - заявила "СЭ" советник министра спорта по вопросам антидопинга Наталья Желанова . - Как официальное лицо я не имею права обсуждать какие-либо детали, включая персональную информацию, до окончания расследования и вынесения решения соответствующей антидопинговой организацией.