Нифедипин: мгновенное снижение АД. Надежный помощник в лечении сердечно-сосудистых патологий Нифедипин: от чего назначают и как правильно принимать лекарство

Гипертонический криз, внезапное появление боли за грудиной, требуют срочного вмешательства. Нифедипин - инструкция по применению которого оговаривает эффективное действие препарата в качестве скорой помощи, способствует снижению артериального давления, купированию приступа. Каков принцип действия лекарства, при каких случаях оно помогает справиться с болезнью, имеются ли противопоказания к применению – об этом подробнее в руководстве для использования.

Что такое Нифедипин

Препарат Нифедипин (Nifedipine) относится гипотензивным средствам сосудистой, кардиологической терапии. Это представитель группы блокаторов кальциевых каналов. Инструкция описывает особенности действия препарата, который:

  • расслабляет гладкую мускулатуру сосудов;
  • расширяет артерии;
  • уменьшает потребность сердца в кислороде;
  • увеличивает поток крови;
  • снижает частоту сердечных сокращений.

Преимущество Нифедипина, как оговаривает инструкция по применению, в том, что средство:

  • используется при хронических заболеваниях и как экстренная помощь;
  • обладает антигипертоническим свойством – понижает артериальное давление;
  • одновременно имеет антиангинальное действие – уменьшает боли за грудиной;
  • быстро восстанавливает пострадавшие от ишемии клетки.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, применение Нифедипина блокирует активность медленных кальциевых каналов мембраны клеток. От этого действия уменьшается поступление ионов кальция в мышцы, артерии сердца, периферические сосуды. Процессы происходят на клеточном уровне. Как результат:

  • активизация кровообращения в сердце;
  • увеличение просвета коронарных, артериальных сосудов;
  • повышение кровотока в почках;
  • снижение давление;
  • уменьшение сосудистого сопротивления тока крови на периферии.

Лекарство не накапливается в организме. После применения Нифедипина внутрь:

  • активное вещество всасывается из слизистой ЖКТ;
  • попадает в кровь, связывается с белками плазмы, долго находится в организме;
  • состав метаболизируется в печени, образовывая продукты распада;
  • остатки выводятся из организма с мочой – половина дозы в течение суток;
  • биодоступность повышается после приема пищи.

Состав

Инструкция по применению оговаривает состав препарата. Основное действующее вещество – нифедипин. Вспомогательные компоненты:

  • крахмал картофельный;
  • сахар молочный;
  • повидон 25;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • натрия лаурилсульфат;
  • твин 80;
  • гипромелоза;
  • титана диоксид Е171;
  • тальк;
  • макрогол 6000;
  • хинолиновый желтый Е 104.

Форма выпуска

Инструкция по применению Нифедипина оговаривает, что препарат выпускается в нескольких формах. Каждая имеет особенности употребления и действия. Врачи назначают:

  • Драже – шарики с приятным вкусом. Их можно проглотить, но для быстрого эффекта лучше рассосать под языком. Используются как скорая помощь для снятия симптомов.
  • Раствор для внутривенного введения – применяется в клинических условиях кардиологических отделений, при интенсивной терапии.
  • Шприцы с составом для внутрикоронарного введения.
  • Гель для лечения геморроя.

Особый разговор о Нифедипине в таблетках. По инструкции применение находят два типа:

  • Короткого действия. Лекарство используется для срочного снижения высокого давления, устранения загрудинных болей для пациентов, у которых приступы – редкость.
  • Нифедипин пролонгированного действия. Препарат назначается для ежедневного приема с целью поддержания стабильного состояния больного с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца. Легко подобрать индивидуальный курс компенсирующей терапии – таблетки выпускаются с разнообразием дозировок.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Нифедипин используется для лечения повышенного артериального давления. При его употреблении быстро купируется гипертонический криз. Нифедипин может рекомендоваться при случае:

  • стенокардии напряжения;
  • спазма коронарных артерий;
  • синдрома Рейно;
  • застойной сердечно-легочной недостаточности;
  • артериальной гипертензии любой степени;
  • гипертрофической кардиомиопатии.

Отличные отзывы имеет препарат Нифедипин у кардиологов, терапевтов. В соответствии с инструкцией, его применение эффективно при диагностировании:

  • легочной гипертензии;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • гипертонического криза;
  • закупорки сосудов;
  • сердечной недостаточности;
  • застойных явлений крови;
  • ишемической болезни сердца;
  • атеросклероза периферических артерий;
  • бронхоспазмов.

Инструкция по применению Нифедипина

Руководство к препарату оговаривает состав, показания к применению, противопоказания и побочные действия. Инструкция Нифедипина предупреждает:

  • максимальная дозировка не должна превышать 30 мг за сутки;
  • женщинам во время беременности допустимо принимать лекарство с 16 недели под контролем врача, чтобы не навредить плоду;
  • длительность лечения, дозировку назначает доктор;
  • Нифедипин при грудном вскармливании требует перехода на искусственное питание на время лечения.

Побочные действия

При повышении дозировки Нифедипина, согласно инструкции по применению, возможно появления побочных эффектов. Изменения касаются всего организма. Наблюдаются со стороны системы:

  • сердечно-сосудистой – тахикардия, понижение давления, сильное сердцебиение, боль за грудиной, обмороки, приступы стенокардии;
  • центральной нервной – головокружение, сонливость, утомляемость, головная боль, проблемы глотания, депрессия.

Препарат Нифедипин при больших дозировках может вызывать аллергические реакции, зудом, дерматит, анафилактический шок, отек Квинке. Наблюдаются побочные действия со стороны других систем организма:

  • дыхательной – развитие одышки, кашля, бронхоспазмов;
  • пищеварительной – тошнота, повышение аппетита, диарея, запор, сухость во рту, нарушения функции печени;
  • мочевыделительной – ухудшение работы почек;
  • опорно-двигательного аппарата – тремор рук, отеки суставов, миалгия;
  • органов кроветворения – тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Противопоказания

Инструкция по применению предупреждает о наличии противопоказаний. Назначать медикаментозное средство должен, врач, чтобы исключить риски осложнений. Поскольку лекарственный препарат сильно снижает давление, необходимо соблюдать осторожность. Запрещено применять Нифедипин при случае:

  • острого инфаркта миокарда;
  • тяжелой формы сердечной недостаточности;
  • нестабильной стенокардии;
  • артериальной гипотензии;
  • кардиогенного шока;
  • сужения митрального клапана;
  • тахикардии;
  • брадикардии.

Хотя препарат доступен, стоит недорого, согласно инструкции, противопоказано проводить лечение лекарством, при:

  • беременности;
  • лактации;
  • гиперчувствительности к компонентам;
  • аллергических реакциях;
  • нарушениях сердечного ритма;
  • печеночной, почечной недостаточности;
  • непроходимости ЖКТ;
  • нарушениях мозгового кровообращения;
  • пожилом, детском возрасте – до 18 лет.

Взаимодействие

При назначении препарата доктор должен изучить инструкцию по применению, чтобы знать взаимодействие Нифедипина с другими средствами. Это важно для здоровья пациента. При одновременном применении с:

  • Рифампицином – снижается эффективность;
  • Флуоксетином – больше побочных действий;
  • нитратами – усиливается тахикардия;
  • этанолом – активизируется понижение давления;
  • бета-адреноблокаторами – развивается сердечная недостаточность.

Особые указания

Инструкция оговаривает особые моменты, которые важны во время применения Нифедипина. К ним относится лечение пожилых людей, когда требуется назначение меньшей дозы, тщательный контроль функции почек. Следует учесть факторы:

  • необходимо отказаться от алкоголя на период лечения;
  • нужно ограничить работу, требующую быстроты реакции, концентрации внимания;
  • исключить применение автотранспорта.

Важные моменты при использовании Нифедипина – необходимость:

  • постепенной отмены препарата;
  • регулярного лечения, даже при улучшении состояния, если назначено лекарство пролонгированного действия;
  • уменьшения дозы препарата пациентам, имеющим дисфункцию печени и нарушение мозгового кровообращения;
  • информирования анестезиолога при случае потребности проведения хирургической операции под общим наркозом.

Нифедипин: инструкция по применению и отзывы

Нифедипин – блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – драже желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 блистеров).

Активное вещество: нифедипин, в 1 драже – 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая РН101, тальк.

Состав оболочки: изопропанол, глицерол, кармеллоза 7MF, ацетон, арлацел 186, вода очищенная, этилцеллюлоза N22, титана диоксид, повидон K30, сахар, этанол 96%, макрогол 6000, тальк, полисорбат 20, кремния диоксид коллоидный, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) и Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, относится к производным 1,4-дигидропиридина. Препарат обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим действием. Он снижает ток ионов кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры периферических и коронарных артерий, а также внутрь кардиомиоцитов. В больших дозах нифедипин подавляет выход ионов кальция из депо внутри клеток. Он уменьшает число функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их восстановления, инактивации и активации.

Нифедипин разобщает процессы сокращения и возбуждения в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, опосредуемые кальмодулином, и в сердечной мышце, опосредуемые тропонином и тропомиозином. В лечебных дозах препарат нормализует транспорт ионов кальция через мембрану, нарушаемый при некоторых патологических состояниях, например, артериальной гипертензии.

Нифедипин не влияет на тонус вен. Он уменьшает спазм, расширяет периферические и коронарные сосуды (в основном артериальные), понижает кровяное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде, удлиняет диастолическое расслабление левого желудочка. Под его влиянием увеличивается коронарный кровоток, улучшается снабжение кровью ишемизированных зон миокарда, активируется функционирование коллатералей. Почти не влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и не оказывает антиаритмическое действие. Усиливает кровоток в почках, вызывает умеренное выведение натрия с мочой.

Клинический эффект наступает через 20 минут и продолжается от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и практически полностью (на 92–98%) всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата после перорального применения составляет от 40 до 60% (прием одновременно с пищей увеличивает данный показатель). Нифедипин подвергается эффекту первого прохождения через печень. В плазме крови максимальная концентрация вещества составляет 65 нг/мл и отмечается через 1–3 часа. На 90% связывается с белками плазмы. Нифедипин проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и секретируется с грудным молоком.

Метаболизируется полностью. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP3A5, CYP3A7 и CYP3A4.

Около 80% принятой дозы выводится в виде неактивных метаболитов почками и еще 20% – с желчью. Период полувыведения – от 2 до 4 часов. При недостаточности функции печени общий клиренс снижается, период полувыведения удлиняется.

Нифедипин не накапливается в организме. Хроническая недостаточность функции почек, перитонеальный диализ и гемодиализ не влияют на фармакокинетические параметры. Длительный прием (2–3 месяца и более) приводит к развитию толерантности к препарату. Плазмаферез может ускорять выведение.

Показания к применению

  • Стенокардия покоя и напряжения (в том числе вариантная) при ишемической болезни сердца;
  • Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в сочетании с другими гипотензивными средствами).

Противопоказания

  • Кардиогенный шок, коллапс;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Выраженный аортальный/митральный стеноз;
  • Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Тахикардия;
  • Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.

Также противопоказан Нифедипин при беременности и в период лактации.

В связи с риском развития осложнений препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

  • Сахарный диабет;
  • Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
  • Выраженные нарушения функции почек/печени;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Злокачественная артериальная гипертензия.

Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.

Инструкция по применению Нифедипина: способ и дозировка

Нифедипин применяют перорально, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, во время еды или после приема пищи.

Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания и реакции пациента на препарат.

В начале лечения назначают по 1 драже 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 2 драже 1-2 раза в сутки.

Максимально допустимая суточная доза составляет 40 мг нифедипина (4 драже).

Снижение дозы требуется пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, а также больным, получающим комбинированную терапию (гипотензивную или антиангинальную).

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: чувство жара, гиперемия лица, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), тахикардия, синкопе, чрезмерное снижение артериального давления, сердечная недостаточность; в некоторых случаях, особенно в начале лечения – появление приступов стенокардии, требующее отмены препарата;
  • Центральная нервная система: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль; при длительном применении в высоких дозах – тремор, парестезии конечностей;
  • Желудочно-кишечный тракт, печень: диспепсические расстройства; при длительном лечении – нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
  • Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит;
  • Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза, у пациентов с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек;
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия;
  • Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, аутоиммунный гепатит;
  • Прочие: гиперплазия десен, гипергликемия, изменение зрительного восприятия, приливы крови к коже лица, у пожилых людей – гинекомастия (полностью исчезающая после отмены препарата).

Передозировка

При передозировке Нифедипина появляется головная боль, развивается аритмия и брадикардия, угнетается деятельность синусового узла, снижается артериальное давление, кожа лица приобретает красный цвет.

В качестве доврачебной помощи рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Проводимая симптоматическая терапия направлена на стабилизацию работы сердечно-сосудистой системы. Антидотом Нифедипина является кальций. Требуется медленное внутривенное введение глюконата кальция или 10% хлорида кальция в дозе 0,2 мл/кг (суммарно не более 10 мл) в течение 5 минут. Если эффект не достигнут, возможно проведение повторной инфузии под контролем сывороточной концентрации кальция. Возобновление симптоматики отравления является показанием к постоянной инфузии со скоростью 0,2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При серьезном понижении артериального давления пациенту вводят допамин или добутамин внутривенно. Если нарушена сердечная проводимость, показано введение изопреналина, атропина или установление электрокардиостимулятора (искусственного водителя ритма). Развивающуюся сердечную недостаточность следует компенсировать внутривенным введением строфантина. Катехоламины разрешено применять только в случае недостаточности кровообращения, опасной для жизни. Желательно контролировать уровень электролитов (кальция, калия) и глюкозы в крови.

Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В случае резкого прекращения лечения есть риск развития синдрома отмены, поэтому дозу следует снижать постепенно.

Во время лечения Нифедипином необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков, управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстроты психофизических реакций и повышенной концентрации внимания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Нифедипином следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Нифедипин при беременности и кормлении грудью противопоказан.

Применение в детском возрасте

Нифедипин нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата в данной возрастной группе не установлена.

При нарушениях функции почек

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции.

При нарушениях функции печени

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в сниженных дозах.

Лекарственное взаимодействие

  • Другие гипотензивные препараты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ранитидин, циметидин: усиление выраженности снижения артериального давления;
  • Нитраты: усиление тахикардии и гипотензивного действия нифедипина;
  • Бета-адреноблокаторы: риск выраженного снижения артериального давления, в некоторых случаях – усугубление сердечной недостаточности (такое комбинированное лечение следует проводить под тщательным врачебным контролем);
  • Хинидин: снижение его концентрации в плазме крови;
  • Теофиллин, дигоксин: увеличение их концентрации в плазме крови;
  • Рифампицин: ускорение метаболизма и, как следствие, ослабление действия нифедипина.

Аналоги

Аналогами Нифедипина являются: Кордафлекс, Кордипин ХЛ, Кордипин Ретард, Нифекард ХЛ.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºC в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Нифедипин - избирательный антагонист "медленных" кальциевых каналов, по своей химической структуре являющийся производным 1,4-дигидропиридина. Обладает сосудорасширяющим, антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Антагонисты (блокаторы) «медленных» кальциевых каналов находятся в фармакотерапевтическом «топе» антигипертензивных препаратов. Вот уже много лет пациентов сердечно-сосудистого профиля «потчуют» производными дигидропиридинового ряда, при этом, по большей части - короткодействующими. И если ранее за этими препаратами можно было увидеть реальную перспективу, то сегодня врачи настроены уже не столь оптимистично. Выходом из сложившейся ситуации стало создание производных дигидропиридина длительного действия, что наряду с удобством применения, существенно повысило профиль безопасности благодаря постепенному нарастанию и стабильности концентраций действующего вещества в плазме крови. Данные рандомизированных клинических испытаний свидетельствуют не только о выраженной антигипертензивной активности производных дигидропиридина второго поколения, но и об их положительном влиянии на органы–мишени и метаболические параметры. Нифедипин выпускается как в обычной, так и в пролонгированной форме. «Классический» нифедипин производится по большей части отечественными фармацевтическими заводами, пролонгированный - немецкой фармацевтической компанией «ШТАДА Арцнаймиттель».

Механизм действия нифедипина основан на уменьшении тока кальций-ионов в кардиомиоциты и клетки гладкомышечного каркаса коронарных и периферических артерий. На фоне высоких дозировок нифедипина ионы кальция прекращают высвобождаться из внутриклеточных депо. Препарат «выключает» из работы определенное количество функционирующих каналов (что зависит от принимаемой дозы), не оказывая при этом влияния на время их активации, деактивации и восстановления. Нифедипин десинхронизирует процессы сокращения и возбуждения в миокарде, опосредуемые тропонином и тропомиозином, и в гладкомышечной ткани сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В рекомендуемых дозах препарат нормализует ток ионов кальция через клеточные мембраны, нарушаемый при некоторых заболеваниях, в первую очередь - при артериальной гипертензии. Стимулирует циркуляцию крови в миокарде, улучшает кровоснабжение его участков, пострадавших от ишемии без возникновения феномена межкоронарного обкрадывания, активирует функционирование обходных (коллатеральных) путей кровоснабжения. Увеличивает просвет периферических артерий, уменьшает общую периферическую резистентность сосудов, снижает тонус сердечной мышцы и ее потребность в кислороде, постнагрузку, увеличивает период левожелудочковой диастолы. Практически не оказывает влияния на синусно-предсердный и предсердно-желудочковый узлы, не проявляет антиаритмическую активность. Стимулирует кровоток в почечных канальцах, способствует выведению натрия из организма. Время начала терапевтического действия составляет 20 минут, его продолжительность - 12-24 часа. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (степень абсорбции - 92-98%), обладает умеренной биодоступностью (40-60%), которая повышается во время приема пищи. Пролонгированная форма нифедипина обеспечивает постепенный выход действующего вещества в системное кровообращение. Период полувыведения препарата составляет от 3,7 до 17 часов (у пациентов с недостаточностью функции печени он увеличивается). В организме не кумулируется. При длительном использовании (2-3 месяца) эффективность препарата частично утрачивается в связи с развитием толерантности.

Нифедипин выпускается в таблетках. Принимать их следует во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 20 мг 2 раза в день. При отсутствующем или слабо выраженном результате фармакотерапии допускается двукратное увеличение дозы. В любом случае не стоит выходить за пределы суточного максимума в 80 мг. Для пациентов с печеночной недостаточностью устанавливается более щадящая суточная доза в 40 мг.

Фармакология

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TC max 1.6-4.2 ч, C max - 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T 1/2 - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/2 . Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой серовато-красного цвета, продолговатые, с риской на обеих сторонах.

1 таб.
нифедипин 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 51 мг, крахмал кукурузный - 58.25 мг, лактозы моногидрат - 36.2 мг, полисорбат 80 - 2 мг, магния стеарат - 150 мкг, гипромеллоза - 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.2 мг, макрогол 6000 - 1.4 мг, тальк - 700 мкг, титана диоксид (Е171) - 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 200 мкг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом является кальций: показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина.

При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.

Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Побочные действия

Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0.1% и менее 1%; редко - более 0.01% и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой, системы: часто - периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях - боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость; нечасто - астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). При длительном приеме: нечасто - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз," повышение активности "печеночных" трансаминаз), редко - желтуха; в отдельных случаях - недостаточность кардиального сфинктера.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: часто - эритема; редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто - ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: редко - нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.

Показания

  • хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
  • болезнь и синдром Рейно.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • нестабильная стенокардия;
  • острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • синдром слабости синосового узла;
  • AV-блокада II-III степени;
  • беременность (до 20 нед);
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
  • повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью: митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности (особенно больным, находящимся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД).

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки Нифедипин необходимы гипертоникам и являются распространенным средством от давления , устраняющим боль, снижающим ишемию.

Выпускается препарат в нескольких вариантах:

  • адалат – раствор для в/в введения;
  • кратковременно действующие таблетки, способные снять криз (кордафлекс, нифедипин, кордафен, кордипин, фенигидин);
  • продолжительного действия препарат, который пьют длительно (кордафлекс рд, коринфар, нифекар хл, кальцигард ретард, осмо-адалат).

Перечисленные лекарства от давления объединяет действующее вещество, механизм действия на организм и фармакологический эффект. Различаются с нижающие АД препараты продолжительностью полученного результата, скоростью наступления эффекта от момента принятия/введения медикамента. Учитывая различия, у каждой формы свои показания, о которых врач обязан знать.

Как нифедипин действует на организм?

Подробнее расскажет про Н ифедипин инструкция по применению, при каком давлении и как принимать, какие побочные реакции и противопоказания. Однако разбираться в медицинской терминологии не обязательно. Действующее вещество относят к блокаторам Ca-каналов. Это означает, что каналы в стенке клетки, по которым внутрь попадает кальций, перекрываются.

Много кальциевых каналов в мышцах, включая сердечную. Проникая внутрь клетки, кальций провоцирует возбуждение, вызывая сокращение мышечной ткани.

В условиях блокировки кальциевых каналов внутрь клетки его много не поступит, значит, просвет в сосудах расширится, ведь их стенки их круговых мышечных волокон не будут активно сжиматься под воздействием кальция.

Благодаря расширению сердечных артерий улучшается поступление крови к миокарду, а увеличенный просвет отдаленных артерий обеспечивает снижение давления . Сосудистые стенки расслабляются, просвет вен и артерий увеличивается, частоту сокращений миокарда удается снизить.

Расширенные кровеносные сосуды, по которым кровь циркулирует к сердцу и мозгу обеспечивают кровоток к главным органам, подачу глюкозы и кислорода. На фоне таких благоприятных условий клетки, пострадавшие от ишемии и патологий, плохо восстанавливаются.

Когда назначают Нифедипин?

Препарат от давления назначают при разных патологиях, подбирая каждый раз подходящую форму лекарства:

  • в качестве профилактики стенокардии у пациентов с ишемической болезнью;
  • с целью уменьшения спазмов сосудов у пациентов со стенокардией Принцметала;
  • для с нижения болевых ощущений в груди, если нитроглицерин нет возможности принимать ;
  • для контроля АД у гипертоников в длительной перспективе;
  • чтобы быстро купировать гипертонический криз;
  • при синдроме Рейно для снятия спазмов отдаленных кровеносных сосудов.

Внутривенно жидкую форму препарата вводят в стационаре, если пациент находится в тяжелом состоянии. Таблетки короткого действия, способные быстро снижать АД, используют в случае острого приступа стенокардии и гипертензии.

Для длительного лечения от гипертонии показатели давления нормализуют таблетками пролонгированного действия.

Дозировка препарата


Если пациент ознакомился с инструкцией, и знает, какая дозировка снижает давление , при гипертонии действовать по принципу: «что хочу, то и пью » бывает опасно. Назначать таблетки может врач, на каждого пациента они действуют индивидуально.

Стандартная суточная дозировка 30-80 г. Если принимаются таблетки короткого действия, то суточную дозу делят на 3-4 приема, а если назначены таблетки длительного действия, принимают их 1-2 раза в день. В случае тяжелой гипертонии и вариантной стенокардии на некоторое время можно повысить суточную дозировку до 120 мг, но по назначению врача и когда препарат хорошо переносится. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Когда нужно убрать скачок давления, под язык кладут таблетку 10-20 мг, которая подействует в течение 15 минут. Аналогично поступают в случае боли в грудине. В больнице приступ стенокардии или криз купируют внутривенным введением Нифедипина в объеме 5 мг/ч, суточная норма при этом 30 мг.

Передозировка препаратом проявляется отечностью лица, головной болью, длительным спадом давления, брадикардией, брадиаритмией и отсутствием пульса в отдаленных артериях. В случае тяжелой интоксикации возможна потеря сознания и коллапс.

Чтобы оказать первую помощь нужно сделать промывание желудка, затем назначить активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела. Медикаментозным антидотом Нифедипина является кальций, для оказания помощи пациенту вводят хлористый кальций или глюконат кальция в 10% растворе.

Побочные реакции

Как и другие таблетки от давления, Нифедипин вызывает в организме побочные реакции:

  • со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, изжога и сбой функций печени. Если длительно принимать препарат в больших дозах, это отразится на печени в виде холестаза или повышения трансаминаз;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность кожи и конечностей, сильный спад давления, ощущение тепла, асистолия, тахикардия, брадикардия, стенокардия;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, при длительном приеме мышечные боли, проблемы со сном, тремор и нарушения зрения;
  • со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, на фоне длительного приема — сбой работы почек;
  • со стороны кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения;
  • со стороны эндокринной системы – проявление гинекомастии.

В качестве аллергии на компоненты Нифедипина возможна сыпь на коже, жжение в месте введения укола. При внутривенном введении возможно увеличение частоты сокращений миокарда и развитие гипотензии.

Противопоказания

Нифедипин не назначают при гипотензии, коллапсе, аортальном стенозе в тяжелой форме, кардиогенном шоке, сердечной недостаточности в тяжелой форме, остром инфаркте, тахикардии, несовершеннолетнем возрасте.

Беременным и кормящим Нифедипин не рекомендуется, хотя в гинекологической практике есть случаи, когда лекарство было необходимо в случае неэффективности препаратов. В таких случаях врач взвешивает риски, а назначать препарат может на поздних сроках беременности, чтобы купировать гипертонический криз и нормализовать состояние будущей матери.

У беременных Нифедипин снижает тонус матки, но клинических исследований по данному вопросу не проводилось. Беременным лекарство самостоятельно пить категорически запрещено, решение должен принимать врач.

Аналогичное назначение с осторожностью относится к пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией злокачественного характера, серьезными нарушениями кровообращения в мозгу, сбоями работы почек и печени.

Эффективность Нифедипина

С момента разработки препарата проведено достаточно международных исследований эффективности, по результатам представлены отчеты о пользе, безопасности и целесообразности назначения Нифедипина. В 2000 г. привели результаты исследования INSIGHT, по ним лекарство безопасно, эффективно помогает при гипертонии, хорошо переносится по сравнению с мочегонными препаратами, способствует снижению риска инфаркта, инсульта у гипертоников.

Результаты исследования Action подтвердили безопасность Нифедипина долговременного действия, его способность снижать необходимость в аортокоронарном шунтировании и коронароангиографии. В комбинации с другими препаратами Нифедипин улучшает прогноз у гипертоников и пациенток со стенокардией, включая состояние после перенесённого инфаркта миокарда.

В рекомендациях Европейского Общества Кардиологов есть заметки о положительном влиянии Нифедипина длительного действия на здоровье пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в комплексе с нитратами и бета-блокаторами.

Таблетки краткосрочного воздействия рекомендованы, как средство экстренной помощи при гипертоническом кризе, если их принимать длительно, то это чревато осложнениями.

Взаимодействие с лекарствами


Перед тем, как назначить от давления таблетки, врач оценит состояние больного, направит на диагностику, подберет дозировку и схему терапии. Нужно сообщить врачу, если принимаются лекарства, поскольку не со всеми из них Нифедипин хорошо сочетается.

Совместное применение Нифедипина с мочегонными препаратами, нитратами, трициклическими антидепрессантами приводит к аккумулированию эффекта и усилению снижающего давления эффекта.

В комбинации с бета-блокаторами усиливается гипотензивное воздействие, развивается сердечная недостаточность. Циметидин вместе с Нифедипином повышает концентрацию последнего в плазме крови. Если принимать Рифампицин на фоне Нифедипина, то метаболизм последнего ускорится, эффективность его действия на организм понизится.

Важно учитывать, что длительное лечение пациентов с повышенным давлением или ИБС проводится препаратам пролонгированного действия. Он действует 12-24 часов. Что касается таблеток кратковременного воздействия, их нужно применять в качестве скорой помощи при гипертоническом кризе, когда нужно эффективно и быстро снизить АД.

Согласно исследованиям и практике, если на протяжении долгого времени применять Нифедипин краткосрочного действия, это чревато инсультом или инфарктом.

Дозировку таблеток врач подбирает индивидуально в каждом отдельном случае. Самостоятельно лечиться, опираясь на инструкцию к препарату — не стоит, это может привести к опасным последствиям.

Состав

действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипина - 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза, твин 80, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, тальк, хинолиновый желтый Е 104.

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующее вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение с организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика

При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - около 50 %.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения - 2-5 ч. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном. Длительность клинического эффекта - 4-6 ч.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии препарат используют при лечении ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия) и артериальной гипертензии.

Противопоказания

Препарат не следует применять при известной из анамнеза повышенной чувствительснотью к нифедипину, кардиогенном шоке, аортальном стенозе высокой степени, нестабильной стенокардии, остром приступе стенокардии, остром инфаркте миокарда (на протяжении первых 4 недель). Нифедипин противопоказан в период беременности и кормления грудью. Детский возраст (до 14 лет).

Беременность и период лактации

Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить, если в период лактации необходимо применение Нифедипина.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 14 лет применяют препарат внутрь. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Дозу устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть заболевания и реакцию больного на препарат.

Обычно для лечения взрослых применяются такие схемы дозирования препарата.

1. Стабшъная и вазоспастическая стенокардия.

2. Артериальная гипертензия.

Препарат назначают в средней суточной дозе - 10 мг 2-3 раза в сутки.

При необходимости применения препарата в более высоких суточных дозах их можно постепенно повышать до 20-40 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Интервал между приемами 2 одноразовых доз по 20 мг каждая должен составлять не меньше 4 часов. При двукратном назначении препарата в сутки интервал между приемами таблеток должен составлять около 12 часов (принимать утром и вечером).

Побочное действие

Сердечнососудистая система: чаще всего, особенно в начале лечения, наблюдались тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение и снижение артериального давления, отеки голеней (как правило, при применении пролонгированных форм препарата).

Редко имели место коллапс, боль в груди (в том числе - типичные приступиты стенокардии.) Эти побочные реакции требовали немедленной отмены препарата.

Органы желудочно-кишечного тракта и печень: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. Редко - повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение функции печени).

Система кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.

Мочевыделителъная система: увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью - нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко - системные реакции, эксфолиативный дерматит.

Другие реакции: при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, временные нарушения зрения, повышенная утомляемость; очень редко при длительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали. Описаны единичные случаи развития инфаркта миокарда.

В основном при применении высоких доз препарата в отдельных случаях могут возникать боли в мышцах (миалгия), дрожание пальцев рук (тремор), а также преходящие изменения зрительного восприятия, выраженные в незначительной степени.

При длительном лечении у некоторых больных отмечались изменения в деснах (гиперплазия десен), которые полностью исчезали после отмены препарата.

В единичных случаях наблюдались нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови), которые исчезали после отмены препарата, воспаление печени (гепатит) аллергического генеза.

Передозировка

При передозировке препарата возникают головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких. Лечение. В случае передозировки следует немедленно вызвать врача.

Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечнососудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Препарат может потенцировать действие других гипотензивных средств. При сочетании с сердечными гликозидами может повышать концентрацию последних в плазме крови, в связи с чем, при необходимости, снижают их дозу. С осторожностью следует сочетать с органическими нитратами (возможно снижение артериального давления и выраженная рефлекторная тахикардия). При сочетании с блокаторами /i-адренорецепторов возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. Противопоказано применение нифедипина в комбинации с рифампицином, поскольку последний ускоряет метаболизм нифедипина и ослабляет его терапевтическое действие. Не отмечалась несовместимость препарата с рентгеноконтрастными средствами.

Особенности применения

Следует с особенной осторожностью применять Нифедипин пациентам, пребывающим на гемодиализе, а также больным на злокачественную гипотензию или гиповолемию (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать в них значительное снижение артериального давления.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности - нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению.