Сульфадиазин серебра инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Приложение. ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ

SILVER SULFADIAZINE-

(для офтальмологического применения)

Показания/ Фармакологическое действие -

крем сульфадиазина серебра - препарат широкого спектра активности, действующий и в отношении бактерий (грамположительных и грамотрицатель-ных), и в отношении грибков. Препарат широко применяют в гуманной медицине при лечении ожогов кожи. В последние годы этот препарат, не­токсичный для кожи, конъюнктивы и роговой обо­лочки, применяется для лечения грибкового кера­тита. Особенно хорошие результаты наблюдались при лечении поверхностного кератита на ранней стадии до прогрессирования заболевания. При ис­пользовании сульфадиазина серебра на ранней стадии заболевания наблюдается лучшая клиниче­ская реакция. Применение препарата в гуманной медицине считается нетрадиционным методом ле­чения, в то время как в ветеринарной офтальмоло­гии этот препарат приобретает все большее рас­пространение для лечения грибкового кератита. По медико-юридическим причинам в случае лече­ния очень дорогостоящих лошадей, когда возмож­но предъявление судебного иска, вначале может быть рекомендовано применение более традици­онного метода лечения (натамицина), либо может быть целесообразно заручиться письменным со­гласием владельца на лечение его животного суль-фадиазином серебра. Однако начальная ответная реакция на лечение может показаться многообе­щающей.

Предлагаемая доза/ Предупреждения/ По­бочные эффекты - препарат выпускается в форме крема, но с помощью туберкулинового шприца без иглы его можно ввести и в конъюнктивальный ме­шок. Обычно применяется доза 0,2 мл, которая и набирается в шприц. Препарат не проходит через катетеры для субпальпебрального промывания стандартных размеров, но его можно вводить с по­мощью более крупных систем для введения ле­карств, в том числе красных резиновых трубок, при этом введение препарата через такую систему может оказаться более или менее успешным. Веро­ятно, лучше всего вводить препарат вручную. Крем хорошо прилипает к роговой оболочке глаза, что, возможно, повышает его эффективность, ана­логично натамицину, если сравнивать с миконазо-лом. Рекомендуемые схемы лечения аналогичны схемам для других противогрибковых препаратов: вначале препарат наносят очень часто, затем по­степенно уменьшать кратность применения в со-

ответствии с клинической реакцией. Ежедневное удаление отмершей ткани стромы роговой оболоч­ки и эпителия способствует улучшению проник­новения препарата и более благоприятной клини­ческой реакции.

Сульфадиазин серебра является недорогим препаратом, его можно приобрести в любой аптеке, однако в аннотации не указывается возможность офтальмологического его применения. Напротив, в аннотациях или на этикетках указано, что препарат «не для офтальмологического применения», поэто­му ответственность за применение для лечения глаз целиком ложится на ветеринарного специа-литса, делающего назначение, и некоторые фарма­цевты могут неохотно отпускать препарат для при­менения в офтальмологических целях.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA -Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Сульфадиазин серебра для местного примене­ния (не для офтальмологического применения ) 10 мг на 1 гс основанием-кремом, смешиваемым с водой. Выпускается в упаковке по 20, 50, 400 и 1000 г; Silvadene®-(Manon); Flint SSD® (Flint); Rx.

Сульфадиазин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (в том числе Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Proteus spp., Klebsiella spp.), дерматофитов и грибков рода Candida (включая Candida albicans). Сульфадиазин угнетает дигидроптероатсинтетазу, конкурентно блокируя сорбцию пара-аминобензойной кислоты, что приводит к снижению образования дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислоты, а затем и синтезу пиримидиновых и пуриновых оснований, нуклеиновых кислот. В периферический и системный кровоток всасывается примерно 10% сульфадиазина. Концентрации сульфадиазина в крови возрастает до 10 – 20 мкг/мл при нанесении на обширные раневые поверхности.

Показания

Ожоги и инфицированные поверхностные раны со слабой экссудацией, пролежни, трофические язвы, продолжительно незаживающие язвы (в том числе раны культи), пересадка кожи, ссадины.

Способ применения сульфадиазина и дозы

Сульфадиазин применяется местно. После очистки и хирургической обработки раны на поврежденную поверхность наносят слой (1,5 – 2 мм) крема или мази. Возможно наложение повязки, которую меняют не чаще 1 – 2 раза в день в течение 3 недель.
При обширных раневых поверхностях необходимо контролировать функцию почек и печени, клеточный состав периферической крови, назначение обильного щелочного питья.
При терапии больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени необходимо регулярно контролировать концентрацию сульфадиазина в сыворотке крови.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ожоги и глубокие гнойные раны с выраженной экссудацией, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Печеночная или/и почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение сульфадиазина противопоказано при беременности. Использование сульфаниламидов увеличивает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребенка, в особенности при использовании в III триместре беременности и во время родов. При необходимости использования сульфадиазина в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости терапии для матери. Нет информации о том, выделяется ли сульфадиазин с грудным молоком у человека. Другие сульфаниламиды обнаруживаются в молоке; также все сульфаниламиды увеличивают риск развития гипербилирубинемии у ребенка.

Побочные действия сульфадиазина

Местные реакции: зуд и жжение в месте нанесения препарата.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, нейтропения.
Прочие: кожные аллергические реакции, нарушение пигментации кожи, некроз кожи, интерстициальный нефрит, многоформная эритема.
При продолжительном использовании на больших раневых поверхностях возможно развитие системных побочных реакций, которые характерны для сульфаниламидов, включая нарушение кроветворения (тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения), аллергические и кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона; диспептические явления, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, токсический нефроз, нарушение функций центральной нервной системы.

Взаимодействие сульфадиазина с другими веществами

Сульфадиазин усиливает побочное действие амиодарона, анестетиков, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомалярийных и противосудорожных препаратов, циклоспорина.
Циметидин повышает риск развития лейкопении.
Совместное использование сульфадиазина и фосфазида может взаимно усиливать миелотоксичность, поэтому необходимо дополнительно контролировать содержание гемоглобина и количество гранулоцитов.
Препарат может инактивировать ферментные средства, которые используются для очистки ран, поэтому совместное использование этих препаратов нежелательно.

Передозировка

При передозировке сульфадиазином развиваются тошнота, нарушение функции печени, кристаллурия, нарушение функции почек, лейкопения. Необходимо симптоматическое лечение.

Брутто-формула

C 10 H 10 N 4 O 2 S

Фармакологическая группа вещества Сульфадиазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

68-35-9

Характеристика вещества Сульфадиазин

Сульфадиазин — кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в этаноле, растворим в соляной кислоте и растворах щелочей. Молекулярная масса 250,28.

Сульфадиазина серебряная соль — белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Молекулярная масса 357,13.

Фармакология

Фармакологическое действие - противомикробное .

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp. ), грибков рода Candida (в т.ч. Candida albicans ) и дерматофитов. При контакте с раневыми экссудатами происходит медленная диссоциация сульфадиазина серебра с высвобождением ионов серебра и сульфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления роста патогенных микроорганизмов и в то же время не оказывают повреждающего действия на клетки тканей. В периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширные раневые поверхности сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл.

Применение вещества Сульфадиазин

Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, трофические язвы, пролежни, длительно незаживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.

Противопоказания

Гиперчувствительность, глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией, беременность, кормление грудью, период новорожденности (особенно при недоношенности) и грудной возраст до 2 мес.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение сульфаниламидов повышает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребенка, особенно при применении в III триместре беременности и во время родов.

Неизвестно, выделяется ли сульфадиазин серебра с грудным молоком у человека. Однако другие сульфаниламиды в молоке обнаруживаются. Кроме того, все сульфаниламиды повышают риск развития гипербилирубинемии. В связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у грудного ребенка при применении сульфаниламидов у кормящей матери, в случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости лечения для матери.

Побочные действия вещества Сульфадиазин

Местные реакции: жжение и зуд в месте аппликации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная лейкопения с пониженным количеством нейтрофилов. Максимальное снижение числа лейкоцитов наблюдается на 2-4-е сутки после начала лечения, затем их уровень нормализуется в течение 2-3-х суток, при этом продолжение лечения не оказывает влияния на процесс восстановления числа лейкоцитов.

Прочие: нарушение пигментации кожи, кожные аллергические реакции, некроз кожи, многоформная эритема, интерстициальный нефрит.

При длительном применении на больших раневых поверхностях возможны системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, в т.ч. нарушение кроветворения (агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения), кожные и аллергические реакции, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит; диспептические явления, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, нарушение функций ЦНС , токсический нефроз.

Взаимодействие

Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона, антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины, противосудорожных и противомалярийных средств, циклоспорина. Вероятность развития лейкопении повышает циметидин.

Сульфадиазин серебра МНН

Международное название: Сульфадиазин

Лекарственная форма: аэрозоль для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения

Химическое название:

4 - амино - N - 2 - пиримидинилбензолсульфонамид (в виде серебряной соли)

Фармакологическое действие:

Сульфаниламидный препарат для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все микроорганизмы, которые могут инфицировать ожоговые раны: Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp.; также чувствительны некоторые виды грибов и дрожжей. Снижает активность SH-содержащих ферментов микробной клетки. При нанесении на поврежденные кожные покровы диссоциирует с высвобождением ионов серебра и сулфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления роста болезнетворных микроорганизмов и в то же время не оказывают повреждающего действия на клетки тканей. Проникает в некротическую ткань. Незначительно испаряется с поверхности раны, не имеет неприятного запаха и легко смывается водой.

Фармакокинетика:

При нанесении на раневую поверхность в периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширную раневую поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл.

Показания:

Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, пролежни, трофические и длительно не заживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечная/печеночная недостаточность, порфирия, беременность, период новорожденности и грудной возраст (до 1 мес), глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией.

Режим дозирования:

Наружно. Взрослым и детям старше 1 мес поврежденную поверхность после очистки раны смазывают слоем крема или мази толщиной 1.5-2 мм 1-2 раза в сутки; большие поврежденные поверхности кожи закрываются стерильной повязкой, сменяемой 1-2 раза в сутки. При смене повязок не наблюдается болевых эффектов. Перед каждой повторной аппликацией необходимо удалить предыдущий слой препарата струей воды или антисептическим ЛС. Максимальная доза - 0.3 г мази.

Побочные эффекты:

Жжение, зуд, коричневато-серое окрашивание кожи, кожные аллергические реакции (кожная сыпь, фотосенсибилизация); при длительном применении на больших раневых поверхностях - системные побочные эффекты (лейкопения, головная боль, диспепсия).

Особые указания:

При лечении пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью необходимо регулярно проводить контроль концентрации сульфаниламидов в плазме. Соли серебра, вступая в реакции с кислородом воздуха, металлами и др. химическими компонентами, особенно при катализирующем тепловом воздействии, темнеют, поэтому препарат должен храниться в закрытой таре и вдали от источников тепла. Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.

Фармакотерапевтическая группа D06BA01 - средства для применения в дерматологии. Химиотерапевтические средства для местного применения с антимикробным действием. Сульфаниламиды.

Основная Фармакологическое действие: олигодинамична бактериостатическое и бактерицидное, имеет антимикробное действие на грам (+) и грам (-) бактерии и грибы (Candida, Phycomycetes и Aspergillus spp, дерматофиты) активность препарата обусловлена ​​ионами серебра, которые высвобождаются в ране в результате умеренной диссоциации сульфадиазина серебра, которое дополняет сульфадиазин (сульфаниламид) ионы серебра адсорбируются на поверхности микробных клеток и обеспечивают олигодинамичну бактериостатическое и бактерицидное действие.

ПОКАЗАНИЯ: Инфицированные ожоги, пролежни, язвы БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения " "я, 2008 год выпуска), поверхностные раны со слабой экссудацией, профилактика инфицирования ожогов, пролежней, язв, поверхностных ран, ссадин, а также при трансплантации кожи БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).

Способ применения и дозы: после удаления некротических тканей мазь наносят тонким слоем (2-4 мм) на поврежденный участок 1 - 2 г /сутки (количество раз в сутки), в стерильную эт " связи или открытым способом, лечение продолжается до 3 недель.

Побочное действие при применении ЛС: кратковременное жжение, боль кожная сыпь, жжение, зуд, покраснение, аллергический насморк или аллергическая БА (бронхиальная астма) в результате длительного лечения или лечения больших участков кожи может возникнуть аргирии - в результате накопления серебра в тканях кожа может приобрести слегка сероватое окрашивание, тошнота, рвота, понос, глоссит, боль в суставах, повреждения печени, головная боль, спутанность сознания, судорожные спазмы, кристаллурия, повреждения почек, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к сульфадиазина серебра, сульфаниламидов или к любой компонента препарата генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; недоношенные дети, новорожденные и дети в возрасте до 3 месяцев (опасность возникновения ядерной желтухи), беременность и кормление грудью нецелесообразно применять для лечения глубоких гнойных ран и ожоговых ран с обильной экссудацией.

Формы выпуска ЛС: крем 1% по 50 г или по 500 г, аэрозоль 1% по 50 мл, мазь для наружного применения 1% по 50 г

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Возможно инактивування ферментных препаратов для очищения раны при их одновременном применении. С циметидином повышается риск лейкопении.

Меры применения

Информация для врача: При наличии гиперчувствительности к сульфаниламидам соблюдать осторожность ч /с возможность развития АР (аллергические реакции) у пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушениями функций печени и почек. При длительном лечении ожогов большой площади контролировать формулу крови (возможно развитие лейкопении, тромбоцитопении или эозинофилии). Контролировать сывороточные концентрации сульфадиазина, функцию печени и почек, возможное присутствие сульфадиазина в моче. Вследствие лечения может развиться суперинфекция.
Информация для пациента: Избегать попадания в глаза. Возможно повышение температуры тела, что связано с нежелательными побочными эффектами