Тема: «мягкие и твердые лекарственные формы», «жидкие лекарственные формы. лекарственные формы для инъекций

К мягким лекарственным формам относятся мази, кремы, пасты, суппозитории и пластыри.В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.

Мази (Unguenta, Ung.) - мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25% сухих (порошковых) веществ.

Мази получают путем смешивания различных лекарственных веществ(basis) с формообразующими веществами (constituens),называемыми мазевыми основами.В качестве мазевых основ обычно используют вещества или смеси веществ,обладающие высокой мажущей способностью, хорошо смешивающиеся, но не реагирующие с лекарственными веществами и не изменяющие своих свойст под влиянием света и воздуха. Указанным требованиям в разной степени соответствуют некоторые продукты переработки нефти(вазелин,вазелиновое масло),животные жиры(жир свиной очищенный),жироподобные вещества,воски(ланолин,пчелиный воск,спермацет)и синтетические вещества. Мази, являются недозированными лек.формами, поэтому в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь при назначении в мазях веществ для резорбтивного действия мази следует выписывать дозировано.(разовые дозы).Различают простые и сложные мази. Простые- сост. из 2-х ингредиентов: одного действующего и одного формообразующего в-ва. Сложные-входят в состав более 2-х ингредиентов.

Пасты (Pastae, Past.) –это разновидности мазей содержат не менее 25% сухих веществ, не более 60-65%, при температуре тела пасты размягчаются. Пасты длительнее мазей удерживаются на месте приложения. Благодаря большему содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими свойствами.

Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают только в развернутой форме с указанием всех ингредиентов и их количеств. Рецепт заканчивают предписанием: M.f. pasta (Misce ut fiat pasta. - Смешай, чтобы образовалась паста).

Если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25%, добавляют один или несколько индифферентных порошков, таких, как крахмал (Amylum), цинка окись (Zinci oxydum), глина белая (Bolus alba) и др.

Свечи (суппозитории, Suppositoria,Supp.) -

дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.Различают суппозитории ректальные (свечи) - suppositoria rectalia, вагинальные - suppositoria vaginalia и палочки - bacilli (ГФХ).В качестве constituens для приготовления суппозиториев используют вещества

плотной консистенции, которые плавятся при температуре тела (не выше 37 ?С), не обладают раздражающими свойствами, плохо всасываются через слизистые оболочки, не вступают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами.

Наиболее подходящими основами для суппозиториев являются масло какао и жир коричника японского. Кроме того, широкое применение в производстве свечей получили основы желатиноглицериновые (смесь желатины, глицерина и воды) и мыльно-глицериновые (сплав медицинского мыла и глицерина).

Лекарственные вещества в суппозиториях применяют для местного, а в ректальных суппозиториях - и для резорбтивного действия. В связи с этим при назначении в ректальных суппозиториях ядовитых и сильнодействующих веществ необходимо соблюдать такие же правила о высших дозах, как для лекарственных форм, применяемых внутрь.

Ректальные суппозитории обычно имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4,0 г1. Максимально допустимый диаметр 1,5 см. Если в рецепте масса ректальных суппозиториев не указана, то их изготавливают массой 3,0 г.

Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (овули - ovula) или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessaria) Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6,0 г. Если в рецепте масса вагинальных суппозиториев не указана, то их обычно изготовляют массой 4,0 г.

В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности.

Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью, как и все прочие официнальные лекарственные формы, выписывают, пользуясь сокращенной формой прописи. При этом пропись начинается с указания лекарственной формы - Suppositorium... (Суппозиторий... - вин. п. ед. ч.). Далее после предлога cum (c) следуют название лекарственного вещества (в тв. п. ед. ч.) и его доза. Пропись заканчивается предписанием D.t.d.N. и сигнатурой..

Пластыри (Emplastra ) -лекарственная форма в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе. Используют пластыри для наружного применения.

По агрегантному состоянию различают твердые и жидкие пластыри.

Твердые пластыри при комнатной температуре имеют плотную консистенцию и размягчаются при температуре тела.

Жидкие пластыри (кожные клеи) представляют собой летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку.

Большинство используемых в современной медицинской практике пластырей изготовляются фармацевтической промышленностью.

Твердые пластыри выпускают намазанными на ткань либо в виде конических и цилиндрических блоков. В зависимости от этого среди твердых пластырей следует различать намазанные и ненамазанные.

Жидкие пластыри выпускают в бутылях и флаконах. В последние годы некоторые жидкие пластыри выпускают в аэрозольных баллонах.

При выписывании пластырей пользуются сокращенной прописью. В прописях намазанных пластырей делают указание об их размерах. Ненамазанные и жидкие пластыри выписывают общим количеством (не разделенным на отдельные дозы).

Альфа-адреноблокаторы, классификация, механизм действия, фармакодинамика, сравительная характеристика препаратов (фентоламин, дигидроэрготоксин, ницерголин, доксазозин). Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

Наличие у веществ α-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или извращать его. Последнее проявляется в том, что на фоне действия α-адреноблокаторов адреналин не повышает артериальное давление, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока α-адренорецепторов проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на β-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением (снижается тонус гладких мышц). К синтетическим препаратам, блокирующим α1- и α2-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.

Фентоламин (регитин) - это производное имидазолина. Характеризуется выраженным, но кратковременным α-адреноблокирующим действием (10-15 мин при внутривенном введении). Снижает артериальное давление, что обусловлено его α-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию (отчасти за счет блока пресинаптических α2-адренорецепторов). Повышает моторику желудочно-кишечного тракта, увеличивает секрецию желез желудка.

На гипергликемический эффект адреналина фентоламин почти не влияет. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо. Выделяются фентоламин и его метаболиты почками.

Тропафен относится к сложным эфирам тропина. Сочетает в себе достаточно высокую α-адреноблокирующую активность и некоторые атропиноподобные свойства, в связи с чем вызывает понижение артериального давления и тахикардию. Тропафен является антагонистом α-адреномиметиков. Отличается довольно продолжительным α-адреноблокирующим действием (измеряется часами) и превосходит в этом отношении фентоламин и дигидрированные алкалоиды спорыньи.

К полусинтетическим препаратам относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи - дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин.

Дигидрированные алкалоиды спорыньи отличаются от естественных более выраженным α-адреноблокирующим эффектом, отсутствием стимулирующего влияния на миометрий (небеременной матки), меньшим сосудосуживающим действием и более низкой токсичностью.

В медицинской практике препараты, блокирующие α1- и α2-адренорецепторы, используют сравнительно редко. Наиболее важным эффектом а-адреноблокаторов является расширение периферических сосудов. С этим связано их применение при различных нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), в том числе при шоке (геморрагическом, кардиогенном), для которого типичен спазм артериол. Закономерно назначение а-адреноблокаторов при феохромоцитоме1. Иногда а-адреноблокаторы применяют при гипертензивных кризах.

Рассмотренные препараты блокируют как пост-, так и пресинаптические α-адренорецепторы (α 1 и α2). Следует учитывать, что блок пресинаптических а2-адренорецепторов нарушает физиологическую ауторегуляцию высвобождения медиатора норадреналина. В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит его избыточное высвобождение, способствующее восстановлению адренергической передачи. Последнее объясняет недостаточную стабильность блока постсинаптических α1-адренорецепторов при использовании антагонистов неизбирательного действия (блокаторов α1- и α2,-адренорецепторов). Выраженная тахикардия также является результатом повышенного высвобождения норадреналина. С этой точки зрения, для практической медицины более интересны адреноблокаторы, действующие преимущественно на постсинаптические α1-адренорецепторы. Благодаря функционирующим пресинаптическим α2-адреноре- цепторам сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. При этом блок постсинаптических α1-адренорецепторов становится более длительным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии

К препаратам, обладающим преимущественным влиянием на постсинаптические α1-адренорецепторы, относится празозин. По α1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин примерно в 10 раз. Основной эффект празозина - понижение артериального давления. Этот эффект обусловлен снижением тонуса артериальных и в меньшей степени венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. Частота сердечных сокращений изменяется мало (возможна небольшая тахикардия). Имеются данные об ингибирующем влиянии празозина на фосфодиэстеразу.

Препарат эффективен при введении внутрь. Действие его наступает через 30- 60 мин и сохраняется в течение 6-8 ч.

Применяют празозин в качестве антигипертензивного средства; назначают обычно внутрь.

α1-Адреноблокаторы (тамсулозин, теразозин, альфузозин и др.) используют также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественным действием на α1A-адренорецепторы предстательной железы обладает тамсулозин (омник ). В отличие от других α1-адреноблокаторов тамсулозин лишь в незначительной степени влияет на системную гемодинамику.

Известны следующие разновидности α1-адренорецепторов: α1Α, α1Β и α1D1. α1A-Адренорецепторы участвуют в регуляции сокращений гладких мышц предстательной железы, а α1Β - сокращений гладких мышц сосудов. Из общего числа α1-адренорецепторов в предстательной железе человека 70% относится к подтипу α1Α. Аффинитет тамсулозина к последним в 7-38 раз больше, чем к α1B-адреноре- цепторам. Блокада α1A-адренорецепторов снижает тонус гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Это приводит к увеличению скорости тока мочи и в целом к улучшению ее оттока из мочевого пузыря.

Тамсулозин принимают внутрь один раз в сутки. Всасывается почти полностью. Метаболизируется в печени. Выделяются препарат и метаболиты почками (лишь 10% в неизмененном виде). t1/2 = 12-19 ч. Из побочных эффектов возможны головокружение, нарушение эякуляции, головная боль, сердцебиение и др.

Из числа α1-адреноблокаторов для лечения гиперплазии предстательной железы с успехом используется доксазозин (кардура, тонокардин), действующий более продолжительно, чем другие препараты этой группы. Общая длительность действия доксазозина может превышать 36 ч. Избирательностью действия на отдельные подтипы α1-адренорецепторов не обладает.

По основной локализации гельминтов в организме человека различают кишечные и внекишечные гельминтозы, возбудителями которых могут быть круглые черви (нематоды), а также плоские черви - ленточные (цестоды) и сосальщики (трематоды).

По механизму действия противоглистные средства подразделяются на ряд групп:

1)клеточные яды

Четыреххлористый этилен

2)средства, нарушающие функцию нервно-мышечной системы у круглых червей:

Пирантела памоат,

Пиперазин и его соли,

Дитразин,

Левамизол,

Нафтамон

3)средства, парализующие нервно-мышечную систему преимущественно у плоских червей и разрушающие их покровные ткани:

Празиквантель,

Фенасал,

Битионол,

4)средства, действующие преимущественно на энергетические процессы гельминтов

Аминоакрихин,

Пирвиния памоат,

Левамизол,

Мебендазол

При нематодозе кишечника - аскаридозе - основными препаратами являются мебендазол (вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис).

Производное имидазола мебендазол оказывает угнетающее действие в отношении большинства круглых гельминтов (особенно активен при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе). Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их. Оказывает губительное действие на яйца власоглава, аскарид и анкилостом. Всасывается из кишечника плохо (10%). Тем не менее в больших дозах может быть использован для лечения внекишечных гельминтозов - трихинеллеза и эхинококкоза. Быстро метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются в основном почками в течение 24-48 ч. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты редки (иногда возникают диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции, боли в области живота и др.).

Высокой эффективностью при аскаридозе обладает левамизол (декарис) . Дегельминтизация обусловлена тем, что препарат парализует гельминтов. Связано это с деполяризацией их мышц. Кроме того, левамизол ингибирует фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов. Однократное введение левамизола обеспечивает дегельминтизацию у 90-100% пациентов независимо от степени инфицирования. В применяемых дозах левамизол практически не вызывает побочных эффектов.

При кишечных цестодозах нашли применение празиквантель, фенасал, ами- ноакрихин

Для терапии кишечного трематодоза (метагонимоза) используют празиквантель.

Из внекишечных нематодозов наиболее распространенными являются разные филяриатозы (включая онхоцеркоз, при котором поражаются глаза, часто вплоть до слепоты).

К препаратам, губительно действующим на микрофилярии, относится дитразина цитрат (диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в плазме крови накапливается через 3 ч. Выделяется почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде в течение первых 2 сут.

При инвазии круглыми гельминтами с успехом используется пирантела памоат . Он нарушает нервно-мышечную передачу, ингибирует холинэстеразу и вызывает у гельминтов спастический паралич. Плохо всасывается из пищеварительного тракта (до 50%). Наиболее часто применяется при аскаридозе, энтеробиозе и анкилостомидозе. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты наблюдаются редко и выражены в небольшой степени (снижение аппетита, головная боль, тошнота, диарея).

Широким спектром антигельминтного действия обладает празиквантель (билтрицид). Он высокоэффективен при кишечных цестодозах, а также при внекишечных трематодозах и цистицеркозе. По химическому строению может быть отнесен к производным пиразиноизохинолина. Нарушает обмен кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу.

Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется в печени. t1/2 = 60-90 мин. Метаболиты выделяются в основном почками.

Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты выражены в небольшой степени (диспепсические явления, головная боль, головокружение и др.).

Фенасал (никлозамид) угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и парализует их. Кроме того, он снижает устойчивость ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта, которые разрушают цестоды. В связи с этим препарат не рекомендуется применять при тениозе, возбудителем которого является вооруженный (свиной) цепень, так как при этом может возникнуть цистицеркоз1.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается лишь незначительная часть введенного препарата.

Применяют фенасал при кишечных цестодозах, вызываемых широким лентецом, невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем. При последующем приеме солевых слабительных эффективность фенасала снижается. Переносится фенасал хорошо. Серьезных побочных эффектов не вызывает. Иногда отмечаются диспепсические явления.

Билет 7

Вопрос1. Рецепт, его структура и содержание. Правила выписывания рецептов на лекарственные средства амбулаторным больным. Формы рецептурных бланков.

Рецепт (от лат. receptum ─ взятое) - это письменное обращение врача в аптеку об отпуске больному лекарственного средства в определенной лекарственной форме и дозировке с указанием способа его употребления. Является врачебным и юридическим документом. Правила выписывания рецептов для амбулаторных больных и отпуска по ним лекарств установлены соответствующим приказом Министерства здравоохранения.

Рецепт пишут по специальной форме на латинском языке, предписание же больному - на русском или на национальном языках. Писать рецепт принято четким, ясным почерком, чернилами или шариковой ручкой на форменном бланке. Исправления в рецепте не допускаются.

Возраст больного указывается в тех случаях, когда рецепт выписывают ребенку до 18 лет или больному старше 60 лет, а также при выписке лекарственных препаратов на льготных основаниях.

Состав лекарственного средства, обозначение лекарственной формы и обращение врача к фармацевту об изготовлении и выдаче лекарственного препарата выписываются на латинском языке.

Латинский текст начинается с обращения к фармацевту - «Recipe:», что значит «Возьми:». На рецептурном бланке оно сокращенно обозначается Rp. Затем перечисляют входящие в данный рецепт названия веществ в родительном падеже с указанием их количеств.

Существуют сокращенные и развернутые прописи. При выписывании лекарственных средств сокращенно в рецепте сначала указывают лекарственную форму (Solutionis… (Раствора…); Suspensionis… (Суспензии…); Unguenti… (Мази…) и т. д.), затем ─ название лекарственного средства, концентрацию (если это необходимо), количество. В развернутой форме перечисляют все входящие в лекарственный препарат ингредиенты и их количества. В том случае, если в пропись входит несколько компонентов, сначала выписывают основное лекарственное вещество - Basis, затем следуют вспомогательные вещества-Adjuvans. Иногда выписывают вещества, улучшающие вкус, запах лекарственного препарата, которые называют исправляющими- Corrigens. Лекарственная форма определяется в ряде случаев самим лекарственным средством. Однако может возникнуть необходимость в Constituens - веществе, придающем лекарству определенную консистенцию. В этом случае Constituens приводится в рецепте после основных и вспомогательных веществ. Далее с помощью принятых обозначений отмечают ту лекарственную форму, которая должна быть изготовлена, например М. f. unguentum (Misce ut fiat unguentum - Смешай, чтобы образовалась мазь).

Дозы лекарственных веществ указывают в десятичной системе измерения. Единицей массы является 1,0 ─ один грамм. При дозировании лекарств пользуются и величинами менее 1,0: 0,1 ─ один дециграмм, 0,01 ─ один сантиграмм. 0,001 - один миллиграмм, 0,0001 - один децимиллиграмм, 0,00001 - один сантимиллиграмм и т. д. Количество жидких веществ дают в миллилитрах (ml), граммах или каплях. Количество капель обозначают римской цифрой, перед которой пишут gtts (сокращенное обозначение слова guttas-капель - в винительном падеже множественного числа), например gtts. V (капель пять). При выписывании лекарственных средств, дозируемых в единицах действия (ЕД), в рецепте вместо весовых или объемных количеств указывают число ЕД.

Иногда врач не приводит количество Constituens (например, в суппозиториях), предоставляя фармацевту право взять его, сколько нужно; в этом случае пишут q. s. (quantum satis), т. е. сколько потребуется, но это относится только к индифферентным веществам. Если несколько лекарственных веществ выписывают в одной и той же дозе, то ее цифровую величину обозначают только один раз после названия последнего вещества. Для обозначения того, что отмеченное количество относится и ко всем перечисленным выше наименованиям, ставят знак аа, что значит ana ─ поровну.

Количества веществ, входящих в пропись, указывают на правой стороне рецептурного бланка рядом с наименованием вещества (или на одну строку ниже). В тех случаях, когда максимальную дозу ядовитых или сильнодействующих веществ превышают, необходимо указать их количество прописью с добавлением восклицательного знака и подписи в подтверждение того, что большая доза выписана не случайно. Если правильность выписанной дозы не подтверждена, фармацевт снижает дозу вещества (до 50% от высшей разовой дозы, указанной в Фармакопее).

В конце рецепта после обозначения S. (Signa. Signetur.- Обозначь. Пусть будет обозначено) дают предписание больному или медицинскому персоналу о способе употребления лекарственного средства. В этой части рецепта, называемой сигнатурой (Signatura), коротко и исчерпывающе указывают:

1) дозировку (по 1 порошку, по 1 таблетке, по 1 столовой ложке, по 20 капель и т. д.);

2) время и частоту приема лекарственного средства (сколько раз в день, до еды или после еды, на ночь и т. д.);

3) способ применения препарата (внутривенно, подкожно, вводить медленно и т. д.).

Выдавая больным рецепт, врач должен подписать рецепт и поставить личную печать.

Если состояние больного требует немедленного отпуска лекарственного средства из аптеки, то на рецепте слева вверху пишут Cito (Скоро) или Statim (Тотчас). В этом случае лекарственное средство должно быть изготовлено и отпущено вне очереди.

вопрос2. Адреномиметические средства прямого типа действия. Локализация альфа- и бета-адренорецепторов, их функциональные особенности. Препараты эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин). Механизм действия, фармакологические эффекты, показания к назначению, побочное действие.

К прямым адреномиметикам относятся адреналин и норадреналин, а также вещества, похожие на них по структуре.

Адреналин и норадреналин разрушаются в кишечнике и обладают короткой продолжительностью действия при парентеральном введении из-за их быстрого обратного захвата и метаболизма. Адреналин повышает артериальное давление, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений (b1-адреномиметический эффект). Стимуляция a-адренорецепторов сосудов приводит к их сужению (сосуды внутренних органов, кожи), а активация b2-адренорецепторов вызывает расширение сосудов скелетных мышц, при этом общее периферическое сопротивление сосудов может значительно снижаться.

Адреналин воспроизводит большинство эффектов симпатической нервной системы, то есть он является симпатомиметиком.

Синтетические адреномиметики действуют не на все рецепторы, а только на некоторые. Даже норадреналин, введенный извне, а не освободившийся непосредственно в синапсе, влияет не на все рецепторы и воздействует на них в разной степени. Поэтому различают несколько групп прямых адреномиметиков.

Адреналина гидрохлорид возбуждает и a- и b-адренорецепторы. Возбуждение a- и b-адренорецепторов ЖКТ приводит к расслаблению и снижению моторики ЖКТ.

Возбуждение a-адренорецепторов сосудов приводит к их суживанию (это повышает артериальное давление и суживает сосуды слизистой носа при рините). Возбуждение a-адренорецепторов радиальной мышцы глаза приводит к расширению зрачка. Возбуждение a-адренорецепторов матки приводит к снижению тонуса матки.

Возбуждение b-адренорецепторов сердца приводит к усилению работы сердца. Возбуждение b-рецепторов бронхов приводит к расширению бронхов. Возбуждение b-рецепторов сосудов расширяет сосуды жизненно важных органов и скелетной мускулатуры. Возбуждение b-рецепторов приводит также к возбуждению аденилатциклазы, накоплению цАМФ, усилению гликогенолиза, липолиза, накоплению глюкозы, увеличению обменных процессов.

В итоге адреналин повышает артериальное давление, расширяет зрачок, замедляет работу кишечника, усиливает работу сердца, расширяет сосуды жизненно важных органов, расширяет бронхи, увеличивает обмен веществ, сокращает капсулу селезенки, применяется при аллергических реакциях, гипогликемической коме. Инъекционное введение адреналина применяют при анафилактическом шоке.

Применяется только подкожно и интракардиально. Внутривенно применять не рекомендуется во избежание появления нарушений сердечного ритма.

Адреналин и a-адреномиметики понижают внутриглазное давление за счет сужения кровеносных сосудов ресничного тела.

a-адреномиметики (мезатон, нафтизин, галазолин, норадреналина гидротартрат)

Норадреналин практически не влияет на b-адренорецепторы, а действуя на a-адренорецепторы сосудов, суживает их и повышает артериальное давление, что приводит к появлению рефлекторной брадикардии, которая превалирует над прямым b-адреностимулирующим действием. Применяется только внутривенно.

a1-адреномиметики (агонисты a1-адренорецепторов) применяют при ринитах в качестве средств, повышающих артериальное давление. a-адреномиметик мезатон (фенилэфрин) вызывает мидриаз без изменения реакции зрачка на свет и без нарушения процесса аккомодации. После завершения осмотра глазного дна можно использовать физостигмин или пилокарпин в качестве антагонистов мидриатиков.

a2-адреномиметики (агонисты a2-адренорецепторов в ЦНС), в частности, клофелин (клонидин) являются гипотензивными средствами центрального действия.

b1 и b2-адреномиметики (изадрин (изопреналин)) стимулируют b-адренорецепторы, увеличивая частоту и силу сердечных сокращений и вызывая расширение сосудов. В результате этого диастолическое давление снижается, а систолическое давление изменяется мало.

Применяются при блокадах проведения импульса, при бронхиальной астме.

b1-адреномиметики (добутамин) иногда используют при острой сердечной недостаточности для стимуляции сократимости миокарда.

b2-адреномиметики (сальбутамол, астмопент, алупент, фенотерол, тербуталин) не являются абсолютно селективными средствами. Они обладают выраженным бронхорасширяющим действием при использовании в дозах, в которых оказывают минимальное влияние на сердце, расслабляют гладкую мускулатуру эндометрия, поэтому их применяют при бронхиальной астме и в качестве токолитиков для предотвращения преждевременных родов. Не разрушаются моноаминооксидазой и, вероятно, не подвергаются обратному нейрональному захвату.

Побочные эффекты:

Адреналин: нарушения сердечного ритма

Норадреналин: побочные эффекты наблюдаются редко. Возможны нарушения дыхания,головная боль,аритмии.

вопрос3. Антипротозойные средства - метронидазол (трихопол), трихомонацид, мономицин, тетрациклины, солюсурьмин. Классификация, механизмы действия. Показания к назначению.

1. Средства, применяемые для профилактики и лечения малярии: Хингамин, Примахин,

Хлоридин, Хинин

Сульфаниламиды и сульфоны,Мефлохин

2. Средства, применяемые при лечении амебиаза: Метронидазол,Хингамин

Эметина гидрохлорид, Тетрациклины, Хиниофон

3. Средства, применяемые при лечении лямблиоза: Метронидазол, Фуразолидон, Акрихин

4. Средства, применяемые при лечении трихомоноза: Метронидазол,Тинидазол,Трихомонацид, Фуразолидон

5. Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза: Хлоридин, Сульфадимезин

6. Средства, применяемые при лечении балантидиаза: Тетрациклины, Мономицин,Хиниофон

7. Средства, применяемые при лечении лейшманиозов: Солюсурьмин, Натрия стибоглюконат, Метронидазол

1. Возбудителями малярии являются плазмодии. Трехдневную малярию вызывают Plasmodium vivax и P. ovale, тропическую - P. falciparum, четырехдневную - P. malariae. Наиболее частыми возбудителями малярии являются P. vivax и P. falciparum. Малярийный плазмодий имеет два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара.

Противомалярийные средства отличаются друг от друга тропностью в отношении определенных форм развития плазмодия в организме человека. В связи с этим различают:

1) гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты);

2) гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты);

а) влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы;

б) влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы;

3) гамонтотропные средства (влияют на половые формы).

ГЕМАТОШИЗОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Особенно широко применяется хингамин (хлорохин, делагил, резохин). Он является производным 4-аминохинолина. Главное в его противомалярийном эффекте - гематошизотропное действие, направленное на эритроцитарные формы плазмодиев.

Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и почти полностью. При этом пути введения препарат накапливается в плазме крови в максимальных концентрациях через 1-2 ч. Около половины вещества вступает в связь с белками плазмы.

Применяют хингамин при всех видах малярии, а также при внекишечном амебиазе. Кроме того, он эффективен (очевидно, вследствие иммунодепрессивных свойств) при коллагенозах (например, при ревматизме и ревматоидном артрите). Назначают его также профилактически при нарушениях ритма сердца и при амилоидозе. Вводят хингамин обычно внутрь, иногда - парентерально.

При лечении малярии хингамин переносится хорошо. Побочные эффекты возникают главным образом при длительном его применении в больших дозах (при лечении коллагенозов). Они проявляются в виде дерматита, диспепсических явлений, головокружений. Тяжелым осложнением являются нарушения зрения (включая ретинопатию). Редко отмечаются лейкопения, угнетение функции печени. При длительном применении хингамина требуется контроль за состоянием зрения, функцией печени и кроветворением.

Большим преимуществом хинина является быстрое развитие эффекта. Хинин характеризуется значительной токсичностью. При его применении часто наблюдаются разнообразные побочные эффекты (головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции).

Наибольший интерес хинин представляет для купирования и лечения тропической малярии, устойчивой к хингамину, а также при множественной устойчивости.

В качестве лекарственных препаратов используют хинина сульфат, гидрохлорид и дигидрохлорид.

Гематошизотропной активностью обладают также сульфаниламиды и сульфоны. Их эффективность связана со способностью нарушать утилизацию малярийным плазмодием парааминобензойной кислоты.

Из сульфаниламидов применяют сульфазин, сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален, сульфадоксин. Из группы сульфонов, известных в качестве противолепрозных средств, при лечении и профилактике малярии используют в основном диафенилсульфон (дапсон).

Нередко используют комбинированные препараты, например фансидар (хлоридин + сульфадоксин).

При устойчивости к хингамину иногда применяют антибиотик тетрациклинового ряда доксициклин.

ГИСТОШИЗОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

На параэритроцитарные формы плазмодиев оказывает губительное влияние производное 8-аминохинолина примахин. Он действует также на половые формы плазмодиев (гамонтоцидное действие). Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч. В организме препарат быстро подвергается химическим превращениям. Выделяется почками, преимущественно в виде метаболитов (в течение 1-х суток).

Основным показанием к применению являются предупреждение отдаленных рецидивов трехдневной малярии, а также распространения малярии через переносчика (вследствие гамонтотропного действия).

Из побочных эффектов возможны диспепсические явления, метгемоглобинурия, лейкопения, иногда агранулоцитоз. У лиц с определенным видом генетической энзимопатии (с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы эритроцитов) наступают острый гемолиз и гемоглобинурия.

Примахин можно сочетать с другими препаратами (одновременно и последовательно).

ГАМОНТОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Препараты, влияющие на половые клетки, могут оказывать как гамонтоцидное (примахин), так и гамонтостатическое (хлоридин) действие. При воздействии гамонтоцидных средств половые клетки плазмодиев гибнут в организме человека. Гамонтостатические средства лишь повреждают половые клетки, в результате чего нарушается процесс спорогонии (на разных стадиях).

2. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ АМЕБИАЗА

Возбудителем амебиаза, имеющего очень широкое распространение в странах с жарким климатом, является Entamoeba histolytica. Амебиаз чаще всего поражает толстую кишку (амебная дизентерия). При этом амебы находятся как в просвете кишечника, так и в его стенке. Однако возможен и системный амебиаз с внекишечными очагами поражения. Распространяясь из кишечника по системе воротной вены, амебы могут вызывать гепатит и абсцессы печени. Иногда отмечаются абсцессы легких и других органов.

В зависимости от локализации возбудителя амебиаза требуются те или иные противоамебные средства. Они могут быть представлены следующими основными группами:

Амебициды, эффективные при любой локализации патологического процесса-Метронидазол

Амебициды прямого действия, эффективные преимущественно при локализации амеб в просвете кишечника-Хиниофон

Амебициды непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и в стенке кишечника-Тетрациклины

Тканевые амебициды, действующие на амеб в стенке кишечника и в печени-Эметина гидрохлорид

Тканевые амебициды, эффективные преимущественно при локализации амеб в печени-Хингамин

Универсальным средством, эффективным при кишечном и внекишечном амебиазе, является метронидазол. Наименее эффективен он в отношении амеб, находящихся в просвете кишечника. Поэтому при амебной дизентерии его обычно сочетают с хиниофоном или йодохинолом. На цисты метронидазол не действует.

Хиниофон (ятрен) всасывается из желудочно-кишечного тракта лишь на 10- 15%, поэтому в кишечнике создаются высокие концентрации вещества, необходимые для амебицидного действия.

Препарат малотоксичен. Из побочных эффектов типична диарея. Возможен неврит зрительного нерва.

Аналогичным хиниофону по структуре и направленности действия препаратом является йодохинол.

Довольно широкое распространение при лечении амебиаза получил алкалоид корня ипекакуаны (Cephaelis ipecacuanha) эметин. В качестве лекарственного препарата используют эметина гидрохлорид. Вводят его внутримышечно, так как при приеме внутрь он вызывает сильное раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (при этом нередко возникает рвота рефлекторного происхождения).

Действует эметин на амеб, локализованных как внекишечно (например, в печени, где вещество накапливается в высоких концентрациях), так и в стенке кишечника. На амеб, находящихся в просвете кишечника, препарат не влияет.

Выделяется эметин почками в течение длительного времени (более 1 мес). В связи с этим он кумулирует, что является основной причиной передозировки и развития токсических эффектов.

Побочные эффекты касаются сердечно-сосудистой системы (тахикардия, сердечные аритмии, боли в области сердца, гипотония), желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, рвота), нервно-мышечной системы (мышечная слабость, тремор, невралгия). Возможны нарушения со стороны почек и печени, поэтому во время лечения эметином обязателен периодический контроль функций сердца, почек и печени. При органических заболеваниях сердца и почек препарат противопоказан.

При использовании тетрациклинов кишечная флора подавляется, и это опосредованно неблагоприятно сказывается на росте и размножении амеб, находящихся в просвете и стенке кишечника. Такие препараты могут быть обозначены как противоамебные средства непрямого действия. По эффективности при амебиазе тетрациклины уступают амебицидам прямого действия.

При лечении острого амебиаза кишечника иногда применяют мономицин (вводят внутрь).

Во многих случаях при лечении амебиаза можно ограничиться применением метронидазола. Вместе с тем нередко используют комбинации веществ. Так, при амебной дизентерии целесообразно сочетать препараты, действующие в просвете кишечника, в его стенке, а также предохраняющие печень от попадания в нее амеб (например, метронидазол + хиниофон; эметина гидрохлорид + тетрациклин + хиниофон).

3. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЛЯМБЛИОЗА

Возбудителем лямблиоза является Giardia (lamblia) intestinalis. При наличии лямблий в кишечнике наблюдается его дисфункция (дуоденит, энтерит). Для лечения лямблиоза применяют метронидазол, аминохинол и фуразолидон.

Аминохинол является производным хинолина. Он эффективен при лямблиозе, токсоплазмозе, кожном лейшманиозе, а также при некоторых коллагенозах. В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Может вызывать диспепсические нарушения, головную боль, шум в ушах, аллергические реакции.

4 .СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТРИХОМОНОЗА

При трихомонозе, вызываемом Trichomonas vaginalis (проявляется кольпитом и вульвовагинитом у женщин, уретритом у мужчин), препаратом выбора является метронидазол.

Метронидазол (флагил, клион, трихопол, вагимид) - производное нитроимидазола (см. структуру). Он оказывает губительное влияние не только на трихомонад, но также на амеб и лямблий. Кроме того, метронидазол эффективен в отношении неспорообразующих анаэробов.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. В организме в значительной степени подвергается химическим превращениям. Выводятся метронидазол, его метаболиты и конъюгаты в основном почками. Небольшие количества препарата выделяются слюнными железами, кишечником, а в период лактации - молочными железами.

Переносится препарат обычно хорошо. Из побочных эффектов чаще всего отмечаются диспепсические явления (нарушение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, диарея). Описаны нарушения со стороны ЦНС (тремор, нарушение координации), при появлении которых препарат отменяют. Возможны поражения кожи, слизистых оболочек.

К группе нитроимидазолов, помимо метронидазола, относится также тинидазол (фасижин). Он обладает высокой эффективностью при трихомонозе, амебиазе и лямблиозе. Кроме того, оказывает бактерицидное действие в отношении ряда облигатных анаэробов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При применении тинидазола в плазме крови создаются более высокие концентрации, чем при применении метронидазола. Действует тинидазол продолжительнее последнего.

К препаратам, применяемым при трихомонозе, относится и трихомонацид. Является производным аминохинолина. Применяют его внутрь и местно. Оказывает раздражающее действие на слизистые оболочки.

При трихомонозе эффективны также нитазол и фуразолидон.

5 .СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТОКСОПЛАЗМОЗА

Возбудителем токсоплазмоза является Toxoplasma gondii. Имеются разные формы заболевания, которые сопровождаются поражением лимфатических узлов, кишечника, легких и других внутренних органов, глаз, ЦНС. Заражение токсоплазмами может быть причиной преждевременных родов, самопроизвольных абортов, уродств. Основными препаратами, которые применяют при этом заболевании, являются хлоридин (подробнее см. раздел 1) и сульфанила- миды (см. главу 29.2).

Следует учитывать, что хлоридин, угнетающий переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, не следует назначать в первой половине беременности (оказывает отрицательное влияние на плод). В этой ситуации с целью предупреждения инфицирования плода используют сульфа- ниламиды.

При токсоплазмозе применяют также пентамидин.

6. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ БАЛАНТИДИАЗА

Возбудителем балантидиаза является инфузория Balantidium coli, поражающая толстую кишку.

Лечение балантидиаза осуществляется в основном с помощью мономицина,тетрациклинов, хиниофона

7. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЛЕЙШМАНИОЗОВ

Различают кожный лейшманиоз (один из возбудителей - Leishmania tropica) и висцеральный лейшманиоз (возбудитель - Leishmania donovani).

При лечении висцерального лейшманиоза (кала-азар) в нашей стране наиболее широко применяют препарат пятивалентной сурьмы солюсурьмин.

Вводят препарат парентерально. Большинство больных переносят его хорошо. Из побочных эффектов возможны тошнота, головная боль, кожные высыпания, редко агранулоцитоз. При передозировке солюсурьмина в качестве его антидота может быть использован унитиол.

Из препаратов пятивалентной сурьмы при лейшманиозе применяют также натрия стибоглюконат. Вводят его внутримышечно и внутривенно. Из отрицательных эффектов могут возникать рвота, нарушение аппетита, брадикардия, гипотензия, загрудинные боли.

Следует учитывать развитие устойчивости лейшманий к препаратам сурьмы.

Оба препарата сурьмы эффективны и при кожном лейшманиозе.

Местное лечение при кожном лейшманиозе заключается в пропитывании инфильтратов раствором акрихина.

Для резорбтивного действия используют антибиотик группы аминогликозидов мономицин, обладающий высокой противолейшманиозной активностью. Наряду с эффективностью при кожном лейшманиозе он характеризуется довольно широким спектром антибактериального действия. Оказывает отрицательное влияние на почки, иногда вызывает неврит слухового нерва. Менее токсичен, чем неомицин. При этой форме лейшманиоза применяют также метронидазол.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТРИПАНОСОМОЗА

Возбудителями трипаносомоза являются Tripanosoma gambiense и Tripanosoma rhodesiense, вызывающие сонную болезнь, а также Tripanosoma cruzi, с которой связана болезнь Чагаса.

Из органических препаратов мышьяка при сонной болезни (распространена в Южной Африке) применяют меларсопрол, который хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и является препаратом выбора при лечении этого заболевания. Кроме того, используют ароматический диамидин пентамидин и полианионное соединение сурамин. Однако последние два препарата не проникают в мозг, и поэтому их применяют на ранних стадиях болезни, когда в процесс еще не вовлечена ЦНС. Препараты довольно токсичны и вызывают много побочных эффектов.

При болезни Чагаса (Южная Америка) применяют примахин антибиотик пуромицин и ряд других препаратов.

Билет 6

вопрос1. Принципы изыскания новых лекарственных средств, пути внедрения их в медицинскую практику

Прогресс фармакологии характеризуется непрерывным поиском и созданием новых препаратов. Создание лекарств начинается с исследований химиков и фармакологов, творческое сотрудничество которых абсолютно необходимо при открытии новых препаратов. При этом поиск новых средств развивается по нескольким направлениям.

Основным путем является ХИМИЧЕСКИЙ синтез препаратов, который может реализоваться в виде НАПРАВЛЕННОГО синтеза или иметь ЭМПИРИЧЕСКИЙ путь. Если направленный синтез связан с воспроизведением биогенных веществ (инсулин, адреналин, норадреналин), созданием антиметаболитов (ПАБК-сульфаниламиды), модификацией молекул соединений с известной биологической активностью (изменение структуры ацетилхолина - ганглиоблокатор гигроний) и т. д., то эмпирический путь состоит или из случайных находок, либо поиска путем скрининга, то есть просеивания различных химических соединений на фармакологическую активность.

Одним из примеров эмпирических находок может быть приведен случай обранужения гипогликемического эффекта при использовании сульфаниламидов, что впоследствии привело к созданию сульфаниламидных синтетических перфоральных противодиабетических средств (бутамид, хлорпропамид).

Весьма трудоемок и другой вариант эмпирического пути создания лекарств - МЕТОД СКРИНИНГА. Однако он неизбежен, особенно если исследуется новый класс химических соединений, свойства которых, исходя из их структуры, трудно прогнозировать (малоэффективный путь). И здесь огромную роль в настоящее время играет компьютеризация научного поиска.

В настоящее время лекарственные средства получают главным образом посредством направленного химического синтеза, который может осуществляться а) путем подобия (введение дополнительных цепочек, радикалов) б) путем комплементарности, то есть соответствия каким-либо рецепторам тканей и органов.

В арсенале лекарственных средств, помимо синтетических препаратов, значительное место занимают препараты и индивидуальные вещества из ЛЕКАРСТВЕННОГО СЫРЬЯ растительного или животного происхождения, а также из различных минералов. Это прежде всего галеновы, новогаленовы препараты, алкалоиды, гликозиды. Так из опия получают морфин, кодеин, папаверин, из рауфльфии змеевидной - резерпин, из наперстянки - сердечные гликозиды - дигитоксин, дигоксин; из ряда эндокринных желез крупного рогатого скота - гормоны, иммуноактивные препараты (инсулин, тиреоидин, тактивин и т. д.).

Некоторые лекарственные средства являются продуктами жизнедеятельности грибов и микроорганизмов. Пример - антибиотики. Лекарственные вещества растительного, животного, микробного, грибкового происхождения часто служат основой для их синтеза, а также последующих химических превращений и получения полусинтетических и синтетических препаратов.

Набирают темпы создания лекарственных средств путем использования методов генной инженерии (инсулин и т. п.).

Новое лекарственное средство, пройдя через все эти "сита" (исследование фармактивности, фармакодинамики, фармакокинетики, изучение побочных эффектов, токсичности и т. д.) допускается на клинические испытания. Здесь используется метод "слепого контроля", эффект плацебо, метод двойного "слепого контроля", когда ни врач, ни больной не знает, когда это плацебо используется. Знает только специальная комиссия. Клинические испытания проводятся на людях, и во многих странах это осуществляется на добровольцах. Здесь, безусловно, возникает масса юридических, деонтологических, нравственных аспектов проблемы, которые требуют своей четкой разработки, регламентации и утверждения законов на данный счет.

Некоторые открытия в области фармакологии и их внедрение в медицинскую практику:

1865 г. – установлено влияние сердечных гликозидов на сердце

1879 г. – открытие нитроглицерина

1921 г. – открытие инсулина

1939 г. – открытие пенициллина

1942 г. – открытие первых противоопухолевых препаратов

1952 г. – открытие психотропных средств

1955 г. – оральные контрацептивы

1958 г. – первые в-адреноблокаторы

1987 г. – группа статинов (гиполипидемические средства)

1992 г. – ингибиторы АПФ

1994 г. – ингибиторы протонного насоса

вопрос2. . Мышечные релаксанты периферического действия (курареподобные средства).Классификация, механизм действия,фармакодинамика.Препараты: пипекурония бромид (ардуан), суксаметония йодид (дитилин), атракурий (тракриум), тубокурарин.Показания и противопоказания к применению. Меры помощи при передозировке.

Классификация:

1) Антидеполяризующие ср-ва:

Тубокурарина хлорид

Панкурония бромид

Пипекурония бромид

2) Деполяризующие ср-ва:

3) В-ва смешанного типа действия:

Диоксоний

1 .Антидеполяризующие препараты блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему действию ацетилхолина. Блокирующее действие на ионные каналы имеет второстепенное значение. Антидеполяризующие средства могут быть конкурентными и неконкурентными н-холиноблокаторами. Так, возможен истинный конкурентный антагонизм между курареподобным веществом (например, тубокурарином) и ацетилхолином по влиянию на н-холинорецепторы. Если на фоне нервно-мышечного блока, вызванного тубокурарином, в области н-холинорецепторов концевой пластинки значительно повысить концентрацию ацетилхолина, то это приведет к восстановлению нервно-мышечной передачи (конкурентно действующий ацетил-холин вытеснит связанный с холинорецепторами тубокурарин). Если при этом вновь повысить до определенных величин концентрацию тубокурарина, то снова наступит блокирующий эффект. Курареподобные средства, действующие по такому принципу, называют конкурентными. К препаратам конкурентного типа действия относятся также панкуроний (павулон), пипекуроний (ардуан). Кроме того, имеются препараты неконкурентного типа (например, престонал). В этом случае курареподобный препарат и ацетилхолин, по-видимому, реагируют с разными, но взаимосвязанными рецепторными субстратами концевой пластинки.

2. Деполяризующие средства (например, дитилин) возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Вначале развитие деполяризации проявляется мышечными подергиваниями-фасцикуляциями (нервно-мышечная передача кратковременно облегчается). Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект.

3. Отдельные курареподобные средства обладают смешанным типом действия (может быть сочетание деполяризующих и антидеполяризующих свойств). К этой группе относится диоксоний (деполяризующе-неконкурентный препарат). Сначала он вызывает кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком.

По продолжительности миопаралитического действия курареподобные средства условно можно подразделить на три группы: короткого действия (5-10 мин)-дитилин, средней продолжительности (20-50 мин) - тубокурарин, пипекуроний, панкуроний.

Большинство курареподобных средств обладает высокой избирательностью действия в отношении нервно-мышечных синапсов. Вместе с тем они могут влиять и на другие звенья рефлекторной дуги. Ряд антидеполяризующих веществ обладает умеренной ганглиоблокирующей активностью (особенно тубокурарин), одним из проявлений которой является снижение артериального давления, а также угнетающим влиянием на н-холинорецепторы синока-ротидной зоны и мозгового слоя надпочечника. Для некоторых веществ (панкуроний) отмечено выраженное м-холиноблокирующее (ваголитическое) действие в отношении сердца, что приводит к тахикардии.

Тубокурарин и некоторые другие препараты могут стимулировать высвобождение гистамина, что сопровождается снижением артериального давления, повышением тонуса мышц бронхов.

Деполяризующие курареподобные средства оказывают определенное влияние на электролитный баланс. В результате деполяризации постсинаптичес-кой мембраны ионы калия выходят из скелетных мышц и содержание их в экстрацеллюлярной жидкости и плазме крови увеличивается. Это может быть причиной аритмий сердца.

Деполяризующие курареподобные вещества стимулируют аннулоспиральные окончания скелетных мышц. Это приводит к усилению афферентной импульсации в проприоцептивных волокнах и может вызывать угнетение моносинаптических рефлексов.

Курареподобные препараты, являющиеся четвертичными аммониевыми соединениями, плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому вводят их парентерально, обычно внутривенно.

Курареподобные препараты широко применяют в анестезиологии при проведении разнообразных хирургических вмешательств. Вызывая расслабление скелетных мышц, они значительно облегчают проведение многих операций на органах грудной и брюшной полостей, а также на верхних и нижних конечностях. Их применяют при интубации трахеи, бронхоскопии, вправлении вывихов и репозиции костных отломков. Кроме того, эти препараты иногда используют при лечении столбняка, при электросудорожной терапии.

Побочные эффекты курареподобных средств не носят угрожающего характера. Артериальное давление может снижаться (тубокурарин) и повышаться (дитилин). Для ряда препаратов типична тахикардия. Иногда возникают аритмии сердца (дитилин), бронхоспазм (тубокурарин), повышение внутриглазного давления (дитилин). Для деполяризующих веществ характерны мышечные боли. У лиц с генетически обусловленной недостаточностью холин-эстеразы плазмы крови дитилин может вызывать длительное апноэ (до 6-8 ч и более вместо обычных 5-10 мин).

Курареподобные средства следует применять с осторожностью при заболеваниях печени, почек, а также в старческом возрасте.

Следует помнить, что курареподобные средства угнетают или полностью выключают дыхание. Поэтому они могут быть использованы в медицинской практике только при наличии антагонистов и всех необходимых условий для проведения искусственного дыхания.

Вопрос3. Антиангинальные средства бета-адреноблокаторы, и блокаторы кальциевых каналов. Механизм антиангинального действия, фармакодинамика. Сравнительная характеристика – пропранолол (анаприлин), атенолол (тенормин), верапамил, (изоптин), нифедипин. Показания к назначению. Побочное действие.

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Данная группа средств в последние годы нашла широкое распространение для лечения целого ряда терапевтических заболеваний.

Различают неселективные бета-адреноблокаторы (тимолол, пропранолол, соталол, надолол, окспренолол, пиндолол и др.) и селективные бета-1-адреноблокаторы (метопролол, атенолол, ацебутолол и др.).

Терапевтическая активность этой группы препаратов при стенокардии обусловлена их способностью блокировать влияние симпатической нервной системы на сердце, что приводит к снижению его работы и уменьшению потребления миокардом кислорода.

АНАПРИЛИН (пропранолол, индерал, обзидан; таблетки по 0, 01 и 0, 04) - некардиоселективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности с непродолжительным действием. Анаприлин снижает все 4 функции сердца, прежде всего - сократимость миокарда. Максимально выраженный эффект наблюдается в течение 30-60 минут, терапевтический эффект, в связи с коротким периодом полувыведения (2, 5-3, 2 часа), длится 5-6 часов. Это означает что препарат следует принимать 4-5 раз в сутки. Анаприлин используют только для профилактики приступов стенокардии, исключительно при типичной ее форме, так как при вазоспастической форме стенокардии на фоне заблокированных бета-адренорецепторов, катехоламины будут усиливать спазм коронарных сосудов.

Побочные эффекты: снижение сократимости миокарда, брадикардия, АВ-блокады, бронхоспазм; тошнота, рвота, диарея, общая слабость, головокружение, иногда - аллергические реакции. Возможны явления депрессии. При одновременном применении сахароснижающих средств - опасность гипогликемии.

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ (БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ)

Значение кальция в выполнении организмом жизненно важных функций огромно. Кальций необходим для регуляции процессов возбуждения и торможения как в гладкой, так и в скелетной мускулатуре. Поступая из внешней среды или из внутриклеточного депо под действием различных стимулов, кальций взаимодействует с кальций-связывающими белками цитоплазмы, выполняющими роль регуляторов.

Для сердца и сосудов значение кальция несколько различно, что связано с преобладанием (в сердце или сосудах) специфичных кальцийсвязывающих белков. В миокардиоцитах имеется особый белок - тропонин (лейотонин), а в гладких миоцитах сосудов - особый термостабильный кальций-зависимый белок кальмодулин. В зависимости от того, действуют ли они в большей степени на тропонин или кальмодулин, одни блокаторы кальциевых каналов в большей степени влияют на сердце, а другие - на сосуды. Например, такой антагонист кальция как ВЕРАПАМИЛ в большей степени действует на сердце (очень важным является его антиаритмическое действие).

Антиангинальный эффект препаратов этой группы связан как с прямым их действием на миокард, так и, прежде всего, с влиянием на периферическую гемодинамику. Антагонисты кальция блокируют его поступление в гладкомышечную клетку, таким образом уменьшая ее способность к сокращению. Действие этих средств на коронарные сосуды характеризуется как антиспастическое, в результате коронарный кровоток увеличивается, а вследствие действия на периферические сосуды - снижается АД. Благодаря этому снижается постнагрузка на сердце, улучшается кровоток в зоне ишемии. Эти препараты уменьшают механическую работу сердца и потребность миокарда в кислороде, увеличивают количество коллатералей. При их использовании у больных уменьшается частота и интенсивность приступов стенокардии, повышается толерантность к физическим нагрузкам.

Наиболее часто с этой целью применяют нифедипин (синонимы: фенигидин, коринфар, кордафен, кордипин и др.; таб. по 0, 01). Эффект наступает через 15-20 минут и продолжается 4-6 часов. Препарат уступает нитроглицерину по силе антиангинального эффекта.

В отличие от верапамила препарат обладает слабой антиаритмической активностью, сильно снижает диастолическое давление. Особенно хорошо расслабляет коронарные сосуды при вазоспастической стенокардии. Вообще при этой форме стенокардии антагонисты кальция предпочтительнее. Кроме нифедипина для хронического лечения стенокардии используют созданные в 80-х годах производные нифедипина второго поколения: исрадипин (син.: ломир).

Данная группа препаратов дает незначительное количество побочных эффектов: снижение АД, головные боли, мышечная слабость, тошнота, запоры. Непрерывный прием препаратов в течение 2-3 месяцев ведет к развитию толерантности.

При стенокардии с брадикардией, используют производное эфедрина - ОКСИФЕДРИН (ильдамен, МИОФЕДРИН; таблетки по 0, 016). Препарат обладает частичной агонистической активностью по отношению к бета-1-рецепторам сердца, оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие, повышает сократительную способность миокарда без избыточного увеличения потребности в кислороде. Другой подобный препарат НОНАХЛАЗИН, отечественного производства, выпускается в таблетках по 0, 03 - производное фенотиазина. Препарат обладает положительным инотропным эффектом и снижает тонус коронарных артерий.

При лечении больных со стенокардией находит применение и такой препарат как дипиридамол (курантил)- производное пиримидина. Этот препарат действует на микроциркуляцию крови в мелких сосудах, препятствуя агрегации тромбоцитов, увеличивает число коллатералей и интенсивность коллатерального кровотока, однако, может вызвать симптом "обкрадывания", особенно при внутривенном введении у больных с выраженным коронарным атеросклерозом, так как препарат вызывает расширение тех сосудов, которые не поражены склерозом. С другой стороны, этот препарат показан больным, у которых есть стенокардия, а также вследствие различных причин повышена свертываемость крови.

Средства типа валидола имеют рефлекторный тип действия. В состав этого препарата входит ментол (25% раствор ментола в ментоловом эфире изовалериановой кислоты). Является слабым антиангинальным средством, оказывает седативное действие и умеренный рефлекторный сосудорасширяющий эффект. Показан при легких формах стенокардии.

Билет 10

Мазь - мягкая лекарственная форма для наружного применения, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В состав мазей входят стабилизаторы, консерванты. Мази получают путем смешивания лекарственных веществ со специальными формообразующими веществами - мазевыми основами. В качестве мазевых основ чаще всего используют вазелин (Vaselinum) и ланолин (Lanolinum). Изготавливают мази чаще всего фабрично-заводским способом, иногда -- в аптеках.

Характеристика и классификация.

Мази широко применяются в различных областях медицины: при лечении дерматологических заболеваний, в отоларингологии, хирургической, проктологической, гинекологической практике, а также как средство защиты кожи от неблагоприятных внешних воздействий (органические вещества, кислоты, щелочи). В последнее время мази применяются и для воздействия на внутренние органы и весь организм с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний.

В форме мазей применяются лекарственные вещества, относящиеся ко всем фармакологическим группам: антисептики, анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, антибиотики и др.

В зависимости от консистенции различают: мази, пасты, кремы, гели.

Требования к мазям:

1. Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки.

2. Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственного вещества.

3. Должны быть стабильны, не содержать механические включения.

4. Их состав не должен изменяться при хранении и применении.

5. Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.

По характеру действия:

1) мази, оказывают местное действие на верхний слой кожи или поверхность слизистой оболочки;

2) мази резорбтивного действия (резорбция - поглощение, всасывание), глубина проникания в кожу или слизистую оболочку, достигает кровяного русла и оказывает действие на весь организм (мазь «нитронг», содержит 2% масляный раствор нитроглицерина и принимается для профилактики приступов стенокардии. Эффект наступает через 30-40 мин и сохраняется 3-5 ч).

С точки зрения технологии большее значение имеет классификация по типу дисперсионной системы:

Гомогенные мази;

Гетерогенные мази.

Гомогенные - в них лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е. доведены до молекулярной дисперсности.

Гетерогенные - характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой.

Основы для мазей обеспечивают необходимую массу мази и таким образом надлежащую концентрацию лекарственных веществ, мягкую консистенцию, оказывают существенное влияние на стабильность мазей. Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей, скорость и полнота их резорбции во многом зависят от природы и свойств основы. К основам предъявляются ряд требований:

а) мягкая консистенция необходима для удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки.

б) химическая инертность основ гарантирует отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, изменения под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивается стабильность мази.

в) отсутствие аллергезирующих раздражителей и сенсибилизирующего действия мазей зависит от безвредных биологических основ.

г) важно, чтобы основы не нарушали физиологических функций кожи. Наружный слой кожи обладает кислой реакцией, которая препятствует размножению микроорганизмов. Поэтому сохранение первоначального значения рН кожи имеет большое значение.

д) отсутствие микроорганизмов, которые могут быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой, а также снижения активности лекарственных веществ.

е) легкость удаления остатков мази с белья, поверхности кожи.

ж) свойства основы должен соответствовать цели назначения мазей.

Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубине всасыванию лекарственных веществ. Основы для мазей резорбтивного действия, наоборот, для обеспечения всасывания лекарственных веществ через слой кожи. Основы защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи. Известно несколько классификаций основ для мазей: по физическим свойствам, по химическому составу, источнику получения и т.д.

По возможности растворения лекарственных веществ и основе все мазевые основы делят на 3 группы: липофильные, гидрофильные, липофильно-гидрофильные основы.

Липофильные основы - это разнородные в химическом отношении вещества, имеющие ярко выраженную гидрофобность. К ним относятся жиры и их производные, воски, углеводороды и силиконовые основы. (жиры гидрогенизированные - продукты, получаемые при каталитическом гидрогенизировании масел растительных. При этом непредельные глицериды переходят в предельные, и жидкие масла меняют консистенцию на мягкую и твердую в зависимости от степени гидрогенизации. Гидрогенизированные жиры более устойчивы при хранении)

Гидрофильные основы - характерной особенностью является способность растворения в воде. Гидрофильные основы не оставляют жирных следов, лучше смываются с кожи и белья. Недостатком их является малая устойчивость к микробной контаминации. К ним относятся гели углеводов и белков, синтетических средств, неорганических веществ.

Липофильно-гидрофильные основы - в них можно легко вводить как водорастворимые, так и жирорастворимые вещества, водные растворы лекарственных веществ. В качестве обязательных компонентов к ним относиться эмульгатор поверхностно-активных веществ (ПАВ).

Пасты (pasta - тесто) являются недозированной лекарственной формой, отличаются от мазей большим содержанием порошкообразных веществ (не менее 25%, но не более 65%) и в связи с этим имеют более густую консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на месте наложения. Благодаря высокому содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими (поглощающими, впитывающими) свойствами, в силу чего оказывают также и противовоспалительное действие. Эту лекарственную форму обычно используют при назначении лекарственных веществ местного действия, обладающих вяжущими, прижигающими, антисептическими и другими свойствами.

Суппозитории относятся к дозированным лекарственным формам. При комнатной температуре они имеют твердую консистенцию, при температуре тела расплавляются. Изготовляют суппозитории чаще всего фабрично-заводским способом, иногда - в аптеках.

Суппозитории состоят из лекарственных веществ и основы. Лучшей основой является масло какао (Oleum Cacao) - однородная масса плотной консистенции с температурой плавления 30--34 °С.

Различают суппозитории ректальные - Suppositoria rectalia и вагинальные - Suppositoria vaginalia. Ректальные суппозитории (свечи) обычно имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4 г. Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или плоскими с закругленным концом (пессарии). Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6 г.

Лекарственные вещества в вагинальных суппозиториях применяют для местного действия, а в ректальных - и для резорбтивного действия. Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Введение

Мягкие лекарственные формы (МЛФ) - это мази, суппозитории, пилюли. Все они имеют мягкую консистенцию, однако относятся к разным дисперсным системам. Например, мази, суппозитории являются системами с упруговязгопластичной средой. Пилюли же изготавливаются из пластичной массы и подсыхают только при хранении, приобретая твердую консистенцию.

В настоящее время удельный вес МЛФ в рецептуре аптек составляет около 10 - 15 %, так как большинство готовых препаратов этой группы изготавливается фармацевтической промышленностью (в основном это пластыри, горчичники, медицинские карандаши, капсулы и капсулированные лекарства).

Мази (лат. Unguentum) -- мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки и состоящая из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных веществ. Мази представляют собой однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. В качестве мазевых основ используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетич. вещества. Мази назначают только наружно в целях местного воздействия на кожу и слизистые оболочки. Лишь иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологич. процессы, протекающие во внутренних органах. В настоящее время широко применяются в дерматологии, офтальмологии, стоматологии, хирургии, протологии, урологии, гомеопатии и др. Мази лучше обеспечивают контакт с поверхностью кожи и тем самым способствуют всасыванию веществ.

Суппозитории (лат. suppositоrium «подставка») -- твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела. Являются сложные по составу композиции и занимают промежуточное положение между упруго-вязко-пластичными системами(мазями) и твердыми лекарственными формами(таблетками). Суппозитории способны обеспечивать как местный(локальный)- неапример, слабительное, противовоспалительное, так и общий(резорбтивный) фармакологический эффект.

Пилюли (pilulae) представляют собой дозированную лекарственную форму для внутреннего употребления в виде шариков (от лат. pila -- “мяч”) массой от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы. Наиболее оптимальная масса пилюль -- 0,2 г. Пилюли широко применялись еще в древности. Они описаны в египетских папирусах, в трудах Авиценны. В рецептуре современных аптек пилюли составляют от 1 до 3 % и находят применение в связи с некоторыми их положительными сторонами по сравнению с другими лекарственными формами. К ним относятся возможность сочетания различных по своему агрегатному состоянию лекарственных веществ, удобство приема, обусловленное их шарообразной формой и небольшим объемом, точность дозирования лекарственных веществ и их широкая индивидуализация. Возможна маскировка запаха, вкуса лекарственных веществ, локализация места их действия за счет покрытия пилюль оболочкой, а также компактность, удобство транспортировки.

В современных условиях к мягким лекарственным формам предъявляются следующие требования:

* Обеспечение необходимого фармакологического эффекта;

* Оптимальная дисперсность лекарственных веществ, равномерное распределение по всей массе, однородность;

* Отсутствие нежелательного взаимодействия ингредиентов;

* Стабильность при хранении;

* Отсутствие микробной контаминации;

* Отсутствие токсических и аллергических реакций при применении.

лекарственный мазь суппозиторий линимент

1. Классификация

По составу различают мази:

Простые - состоят из одного компонента(растительные или минеральные масла, вазелин, ланолин и др.)

Сложные - многокомпонентные, в состав входят лекарственные и вспомогательные вещества(основы, консерванты, ПАВ и др.)

По типу дисперсных систем мази подразделяют на:

гомогенные (сплавы, растворы)- характеризуются отсутствием поверхности раздела фаз между дисперсной фазой и дисперсионной средой;

суспензионные - гетерогенные системы, в качестве дисперсной фазы- порошкообразные вещества, равномерно распределенные в дисперсионной среде;

Эмульсионные - гетерогенная система, содержащая жидкую фазу, нерастворимую в основе и распределенную в ней по типу образования эмульсии;

Комбинированные - многофазные мази, представляющие собой сочетание различных типов дисперсных систем.

В зависимости от консистентных свойств- на:

собственно мази,

линименты,

Крем (англ. creme -- сливки) -- косметическое средство для ухода за кожей в виде эмульсии типа масло в воде или вода в масле. Особую категорию составляют лечебные кремы.От гелей кремы отличаются содержанием масел и (обычно) непрозрачностью.

Гель (лекарственная форма) -- мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели.

Гели получают путем суспендирования в воде порошка полимера (являющегося по химической структуре кислотой) и добавлением очень небольшого количества (по сравнению с объёмом воды) нейтрализующего агента (щёлочь, сода, карбонаты и гидрокарбонаты аммония, аммиак, триэтаноламин и пр.). При перемешивании массы (300--500 об./мин.) смесь загустевает с образованием вязкого геля. Для гелей характерно восстановление гелевой структуры после ее разрушения, т. н. петли гистерезиса. По сравнению с мазями, гели являются крайне перспективной лекарственной формой, так как имеют pH близкий к pH кожи, быстро изготавливаются, не закупоривают поры кожи, быстро и равномерно распределяются, в гели можно ввести гидрофильные лекарственные вещества, можно изготовить суспензионные гели (например, гель с серой).

Линименты (Linimеntum,) - жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Линименты (жидкие мази) отличаются от мазей по консистенции и представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы, плавящиеся при температуре тела. Они предназначены только для наружного применения.

Пастами называются мази, содержащие не менее 25% порошкообразных веществ, что обусловливает их более плотную (тестообразную) консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на коже и благодаря большему содержанию порошкообразных веществ обладают способностью поглощать (адсорбировать) жидкости. В связи с этим пасты назначают наружно, главным образом при тех заболеваниях кожи, которые сопровождаются выделением из нее тканевой жидкости, гноя и т. п.

Различают суппозитории:

ректальные (свечи) -- Suppositoria rectalia;

вагинальные -- Suppositoria vaginalia;

палочки -- Bacilli.

Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то суппозиторий изготавливается массой 3 г. Масса суппозиториев у детей должна быть от 0,5 до 1,5 г. В виде ректальных суппозиториев лекарственные средства могут назначаться не только для местного воздействия (при заболеваниях прямой кишки), но и в целях лечения заболеваний других внутренних органов, т. к. всасываемость лекарственных средств через слизистую оболочку прямой кишки достаточно высока.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) -- globuli, яйцевидными (овули) -- ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) -- pessaria. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой не менее 4 г. Их назначают главным образом для лечения заболеваний женских половых органов. Вагинальные суппозитории, содержащие вещества, обладающие противозачаточным действием, используют для предупреждения беременности. В связи с теч что лекарственные средства, содержащиеся в суппозиториях, легко всасываются в кровь, следует строго соблюдать указания врача относительно дозировки данной лекарственной формы.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г. Вводятся в мочеиспускательный канал, канал шейки матки, свищевые и раневые ходы, слуховой проход.

2. Примеры прописей мягких лекарственных форм

Пропись мази-сплава

Rp.: Cerae flavi

Ceresini ana 5,0

Lanolini anhydrici 10,0

Olei Persicorum 25,0

M. D, S. Мазь для рук

В рецепте прописаны плавкие взаимно растворимые ингредиенты. В выпарительную фарфоровую чашку вначале помещают церезин (температура плавления -- 68--72 °С) и расплавляют на водяной бане, затем добавляют воск желтый (температура плавления 63--65 °С) и после его расплавления -- ланолин безводный (температура плавления -- 36--42 °С). В последнюю очередь добавляют масло персиковое. Расплавленную смесь, в случае необходимости, процеживают через марлю, переносят в теплую ступку и перемешивают до охлаждения.

Пропись мази-раствора

Rp.: Unquenti Camphorati 30,0

D. S. Смазывать ноги

В рецепте прописана официнальная мазь. В ее состав входят: 3,0 г камфоры, 18,0 г вазелина, 9,0 г ланолина безводного. В выпарительной чашке на водяной бане расплавляют вазелин (температура плавления -- 37--50 °С) и ланолин безводный (температура плавления -- 36--42 °С). В теплой смеси (45--50 °С) при помешивании растворяют камфору.

Пропись суспензионной мази

Rp.: Unguenti Acidi salicylici 2 % -- 15,0

M. D. S. Смазывать пораженные участки кожи

Выписанные в рецепте лекарственные вещества не растворимы в воде и вазелине и составляют около 4,5 % от общей массы мази. В ступку помещают 0,3 г кислоты салициловой и 0,4 г стрептоцида, добавляют приблизительно 0,35 г масла вазелинового (12--15 капель) и тщательно диспергируют до получения тонкой однородной пульпы. Затем при перемешивании в 2--3 приема добавляют вазелин до получения однородной по внешнему виду мази.

Rp.: Hydrargyri amidochloridi

Bismuthi subnitratis ana 1,5

Acidi borici 1,0

Lanolini anhydrici 5,0

M. D. S. Мазь для лица

В отличие от предыдущего примера в данной прописи суспензионной мази содержание твердой фазы значительно больше -- 16,6 %. Поэтому диспергирование лекарственных веществ проводят в предварительно подогретой ступке в присутствии примерно 2,0 г вазелина, который в теплой ступке превращается в жидкость. К тонко измельченной пульпе частями добавляют вазелин, ланолин и перемешивают до образования вязкой однородной массы.

Пропись эмульсионной мази

Rp.: Analgini 0,5

Vaselini ana 25,0

M.D.S. Смазывать пораженную руку

В подставке в 7,5 мл воды растворяют 0,5 г анальгина (его растворимость 1:1,5) и 2,0 г танина (он растворяется в воде 1:3), в случае необходимости процеживают. В ступку помещают 25,0 г вазелина и смешивают его с 17,5 г ланолина безводного (70 % от массы ланолина водного). К полученной смеси в 2--3 приема добавляют раствор лекарственных веществ и тщательно эмульгируют до получения однородной массы.

Пропись комбинированной мази

Rp.: Unguenti Sulfurati 10 % 100,0

M. D. S. Наносить на пораженные участки кожи

В соответствии с фармакопеей мазь серная готовится по прописи: 100,0 г серы осажденной и 200,0 г основы. В качестве основы рекомендована консистентная эмульсия воды в вазелине. Поскольку мазь официнальная, то независимо от прописанной концентрации готовить ее следует на утвержденной основе. 10,0 г серы помещают в теплую ступку и диспергируют с частью (примерно 5,0--6,0 г) эмульсионной основы, подогретой до температуры 55--60 °С. Затем добавляют оставшуюся основу и тщательно перемешивают.

Прописи суппозиторий

Rp.: Dermatoli 0,2

Butyroli quantum satis

Misce fiat suppositorium

S. По 1 свече на ночь

При расчете количества ингредиентов объема гнезда формы, который занимают 3,0 г основы. На 12 свечей суппозиторной массы необходимо взять 3,0-12 = 36,0 г. Дерматола на 12 свечей следует взять 2,4. Так как количество лекарственного, вещества более 5 % (6,9), учитывают объем, занимаемый им при изготовлении суппозиториев, поскольку количество основы, вытесняемое дерматолом, не укладывается в нормы приказа Минздрава СССР № 382 от "02.09.61 г. Отсюда масса,бутирола 36--(0,38 * 2,4) =36 -- 0.912 = 35,1 г --(2,4-обратный заместительный коэффициент). Изготовление суппозиториев: дерматол тщательки измельчают и смешивают с расплавленной основой (сначала по правилу профессора Б. В. Дерягина берут 1,2 г), затем со всей основой, разливают в формы, предварительно смазанные спиртом мыльным. При изготовлении суппозиториев на желатинно-глицериновой основе ее следует брать больше, чем жировой, учитывая, что плотность ее выше жировой в 1,21 раза.

Rp.: Osаrsoli 0,25

Massae gelatinosae quantum satis

Misce fiat pessarium

S. По 1 пессарию 2 раза в день

Объем гнезда формы вмещает 4,0 г. Осарсола на 20 свечей следует взять 5,0 г. Обратный заместительный коэффициент осарсола -- 0,69 г/см3, отсюда количество основы: * 1,21 = (80 --3,45) X 1,21 = 92,6 г, т. е. 11,6 г (1 часть) желатина; 23,2 г (2 части) воды; 55,43 (5 частей) глицерина. Во взвешенную фарфоровую чашку помещают 11,6 г желатина, заливают 23,2 мл воды. По истечении 30--45 мин к набухшему желатину прибавляют 57,8 г глицерина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Убыль в массе при необходимости восполняют добавлением воды. К теплой желатинно-глицериновой основе прибавляют при перемешивании тонкоизмельченный осарсол и разливают в формы, предварительно смазанные парафином жидким. После застудневания массы пессарии вынимают из форм, упаковывают и оформляют. При оформлении обращают внимание на содержание в прописи лекарственного вещества списка А (предупредительная этикетка «Обращаться осторожно»).

Rp.: Extracti Belladonnae 0,1

Misce fiant globuti N. 10

D. S. По 1 шарику 2 раза в день

Способ выписывания вагинальных суппозиториев -- разделительный. В аптеке имеется раствор экстракта красавки густого. При калибровке пипетки установлено, что 0,1 г экстракта красавки густого соответствует 8 каплям его раствора. Растворимость фурацилина в воде 1:4200, т. е. для растворения фурацилина потребуется около 840 мл воды, значит, фурацилин следует вводить в состав основы по типу суспензии. Технология суппозиториев заключается в следующем: 0,2 г фурацилина растирают в ступке с 8 каплями раствора экстракта красавки густого и по частям добавляют 30,0 г измельченного масла какао. Ланолин безводный для пластификации можно не добавлять, масса должна получиться пластичной за счет раствора экстракта густого. Смесь тщательно уминают, затем взвешивают, массу указывают на рецепте и паспорте, переносят на стекло пилюльной машинки. При помощи дощечки, обернутой бумагой, из суппозиторной массы формируют стержень, по длине равный количеству делений резака пилюльной машинки, кратной 10. Нажимая стержень на резак пилюльной машинки, наносят отметки, по которым стержень разрезают на 10 частей. Из полученных частей выкатывают шарики. В том случае, если в рецепте прописаны свечи, из шариков выкатывают конусообразные свечи с помощью дощечки, наклоненной под углом 45 Упаковка -- вощеные капсулы.

Пропись пилюль

Rp.: Jodi 0,06 Kalii iodidi 0,6

Extracti Valerianae 3,0

Massae pilularum quantum satis

Misce ut fiant pilulae N. 40

D. S. По 1 пилюле 3 раза в день

Количество пилюльной массы не указано в рецепте, поэтому его определяют, исходя из средней массы пилюли, равной 0,2 г. Следовательно, 40 пилюль должны иметь массу (0,2-40) = 8,0 г. Количество порошка корня солодки 8,0--(3,0 + 0,6 + 0,06) = 4,34 г. Растворяют 0,6 г калия йодида в ступке в нескольких каплях воды и затем добавляют 0,06 г йода, вносят 3,0 г экстракта валерианы и по частям порошок корня солодки до образования пластичной пилюльной массы. Пилюли могут быть изготовлены с экстрактами сухими, которые берут в количестве 1 /4 от пилюльной массы. Пластичность массы достигают добавлением воды глицериновой -- 10--30 % от количества экстракта сухого. Готовую пилюльную массу взвешивают, ее количество указывают на рецепте и(или) сигнатуре с тем, чтобы при повторном изготовлении пилюли имели тот же размер. Пилюльную массу переносят на пилюльную машинку и выкатывают стержень, который должен быть по длине равен числу делений резаков пилюльной машинки; возвратно-поступательным движением ножа пилюльной машинки и осторожным надавливанием разрезают стержень. Нарезанные пилюли формируют при помощи ролика. В процессе изготовления пилюль следует максимально соблюдать требования гигиены. Для того, чтобы пилюли не склеивались, их обсыпают ликоподием, примерно 1,0 г на 30 пилюль. Если пилюли изготовлены с использованием вспомогательных веществ белого цвета -- крахмально-сахарная смесь, глина белая, бентонит, -- их обсыпают глиной белой.

3. Технология изготовления мазей

Для приготовления мазей используют разрешенные к медицинскому применению основы:

липофильные:

углеводородные (вазелин, сплавы углеводородов),

жировые (природные, гидрогенизированные жиры и их сплавы с растительными маслами и жироподобными веществами),

силиконовые и др.;

гидрофильные:

гели высокомолекулярных углеводов и белков (эфиры целлюлозы, крахмала, желатина, агара),

гели неорганических веществ (бентонита),

гели синтетических высокомолекулярных соединений (ПЭО, ПВП, полиакриламида) и др.

гидрофильно-липофильные:

безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами (сплав вазелина с ланолином или другими эмульгаторами),

эмульсионные основы типа вода в масле (сплав вазелина с водным ланолином, консистентная эмульсия вода/вазелин и др.),

масло в воде (в качестве эмульгаторов используют натриевые, калиевые, триэтаноламиновые соли жирных кислот, твин-80) и др.

В мази могут быть введены консерванты, ПАВ и другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению. Мази изготавливают на основе, указанной в частной фармакопейной статье.

Изготовление мазей.

Мази-сплавы

Мази-сплавы представляют собой сочетание двух или нескольких плавких взаиморастворимых компонентов. Плавление компонентов мази проводят в фарфоровых чашках на водяной бане или с помощью специального нагревателя. Во избежание перегрева и возможной денатурации жидких, а также легкоплавких ингредиентов или потери летучих веществ в первую очередь плавят наиболее тугоплавкие вещества, а затем остальные в порядке убывания их температуры плавления. Жидкие ингредиенты прибавляют в последнюю очередь. Полученный расплав в случае необходимости процеживают через марлю, переносят в ступку и перемешивают в ней до охлаждения. При этом мазь становится рыхлой, мягкой, легко размазывается, вследствие того, что перемешивание препятствует образованию внутренних микрокристаллических каркасов, ; также выкристаллизовыванию некоторых твердых ин- гредиентов, придающих мази грубозернистую структуру.

Мази-растворы

Мази-растворы содержат лекарственные вещества, растворенные в основе. Приготовление этих мазей начинают с плавления мазевой основы или ее компонентов, после чего в полученном расплаве растворяют лекарственные вещества. Если они летучие (ментол, камфора, тимол, фенол кристаллический), то растворение производят в полуостывшей основе.

Суспензионные мази

Суспензионными (тритурационными) называют мази, содержащие твердые лекарственные вещества, нерастворимые в воде и основе, распределяемые в ней по типу суспензий. Кроме того, в мази по типу суспензий вводят ингредиенты водорастворимые, но выписанные в больших количествах, а также резорцин и цинка сульфат (кроме глазных мазей). Предварительное растворение их в воде значительно усиливает всасываемость и может сопровождаться токсическим действием на организм (сильное раздражение, некроз кожи). Диспергирование лекарственных веществ, так же как в суспензиях, является наиболее важной стадией при изготовлении суспензионных мазей, ибо их фармакологическая активность во многом зависит от дисперсности нерастворимой фазы. Например, уменьшение размеров частиц кислоты салициловой, гидрокортизона, преднизолона с 100--125 мкм до 2--10 мкм увеличивает их высвобождение из мазей в 3--4 раза. Высокая вязкость среды в суспензионных мазях практически исключает седиментацию твердой фазы (закон Стокса). Поэтому в отличие от жидких суспензий в данном случае не требуется применения каких-либо стабилизаторов. Диспергирование твердых лекарственных веществ следует проводить в присутствии жидкостей, понижающих твердость частиц, облегчающих их измельчение за счет расклинивающего действия и изолирующих отдельные мелкие частицы друг от друга для предупреждения их флоккуляции (слипания). Содержание твердой фазы в суспензионных мазях может варьировать от долей процента до 50 % и более. В зависимости от этого при изготовлении мазей используют различные технологические приемы. Если нерастворимые в воде и основе твердые лекарственные вещества выписаны в относительно небольшом количестве(менее 5% от-общей массы мази), то их диспергирование проводят в присутствии вспомогательной жидкости, которую дополнительно вводят в состав мази примерно в половинном количестве от массы твердой фазы (правило Дерягина). В зависимости от природы мазевой основы в качестве вспомогательной жидкости используют масла персиковое, миндальное или подсолнечное (при жировой основе), масло вазелиновое (при углеводородной основе), глицерин или воду (при гидрофильных основах). Если содержание твердой фазы составляет 5--25 % (от массы мази), то лекарственные вещества тщательно измельчают в ступке с частью расплавленной основы. Введение вспомогательной жидкости в данном случае нецелесообразно, так как это повлечет за собой разжижение мази и значительное понижение концентрации лекарственного вещества, не укладывающееся в нормы допустимых отклонений. Суспензионные мази с высокой концентрацией твердой фазы -- более 25 % -- называются пастами. Они характеризуются высокой вязкостью, трудно размазываются и применяются чаще всего путем нанесения на марлю, которую прикладывают на пораженные участки кожи. Для обеспечения высокой дисперсности и однородности смешивания лекарственных веществ при изготовлении паст применяют следующий прием. Лекарственные вещества, а их в составе паст обычно несколько, помещают в теплую ступку и, руководствуясь правилом приготовления сложных порошков, растирают в мельчайший порошок. Измельчение порошков продолжают с частью расплавленной основы (примерно 1/2 от массы твердой фазы), затем добавляют остальное количество расплавленной основы, продолжают измельчение и одновременно смешивание до полного охлаждения мази. При охлаждении резко возрастает вязкость и уменьшается возможность оседания и слипания частиц твердой фазы.

4. Эмульсионные мази

Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой дисперсной фазы, не растворимой в основе и распределенной в ней по типу эмульсии. В качестве дисперсной фазы могут быть как сами лекарственные вещества: водорода пероксид, линетол, глицерин, жидкость Бурова, винилин, деготь и др., так и растворы лекарственных веществ. Основную группу эмульсионных мазей составляют мази типа вода/масло. В виде водных растворов в эти мази вводят протаргол, колларгол, танин вне зависимости от выписанного количества (иначе они не оказывают терапевтического эффекта), а также большинство солей алкалоидов и синтетических азотистых оснований, калия йодид, серебра нитрат и др., кроме ранее упоминавшихся резорцина и цинка сульфата. К числу этих исключений относятся антибиотики группы пенициллина, быстро разрушающиеся в присутствии воды. Растворение лекарственных веществ в воде обеспечивает их максимальное диспергирование до ионного и молекулярного состояния, что в свою очередь способствует более быстрому и сильному терапевтическому действию мази. Лекарственные вещества, легко растворимые в воде, помещают в ступку и, исходя из растворимости и количества лекарственных веществ, растворяют в минимальном количестве воды. Иногда для этого используют воду, входящую в состав 30 % ланолина водного, заменив его после соответствующего расчета ланолином безводным. При смешивании водных растворов лекарственных веществ с основой образуется эмульсионная система, которая подчиняется общим законам, управляющим поведением эмульсий. Для образования стабильной эмульсионной системы необходимо применение эмульгатора, который располагается на межфазной поверхности и понижает запас свободной поверхностной энергии частиц. Иначе, несмотря на то, что основы обладают высокой вязкостью, образуются неустойчивые эмульсионные системы. Для получения стабильных эмульсионных мазей используют эмульгаторы, характеристика которых дана ранее, а также принимают во внимание эмульгирующую способность и смешиваемость некоторых основ и их компонентов, наиболее часто применяемых в аптеках. Например: вазелин с 5% ланолина безводного легко эмульгирует не только 140 % воды, но и 110 % глицерина, 25 % этанола (70 % концентрации). Смесь вазелина и ланолина безводного поровну способна эмульгировать 230 % воды, 300 % глицерина, 13 % этанола (90 % концентрации) и т. д.

Комбинированные мази

Комбинированные мази -- это наиболее сложные многокомпонентные системы, в которых одновременно выписано несколько лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами. Среди них могут быть жидкие ингредиенты и твердые, одни из которых растворимы в основе, другие -- в воде, третьи не растворимы ни в основе, ни в воде. При изготовлении комбинированных мазей руководствуются теми же принципами и используют те же стадии, что и при приготовлении мазей более простых дисперсных систем.

5. Технология изготовления суппозиториев

В случае суппозиториев основа не является просто наполнителем- носителем лекарственных веществ, а выполняет активную функцию обеспечения необходимого фармакологического эффекта. Применяемые в аптечной практике основы классифицируют как:

липофильные основы- для изготовления суппозиториев применяют масло какао, сплавы его с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланолин, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения.

гидрофильные основы- используют желатино-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами и другие вещества, разрешенные для медицинского применения. Желатино-глицериновую основу изготавливают из 1 части желатина медицинского, 5 частей глицерина и 2 частей воды очищенной.

дифильные основы- сплавы липофильных и гидрофильных основ с ПАВ, сложные эфиры глицерина с высшими жирными кислотами, сложные эфиры высокомолекулярных спиртов с фталевой или иными кислотами.

Изготовление суппозиториев

Существует три способа получения суппозиториев: ручное формирование (выкатывание), выливание, прессование. В аптечной практике применяют два первых способа. Для получения суппозиториев методом выкатывания используют только масло какао; выливанием -- все охарактеризованные основы, кроме масла какао; прессованием, чаще всего -- бутирол, ПЭО. Приготовление суппозиториев любым способом включает несколько стадий: подготовка основы, введение лекарственных веществ и получение суппозиторной массы, дозирование, формирование суппозиториев, упаковка, оформление.

Метод ручного выкатывания

При изготовлении суппозиториев методом выкатывания суппозиторную основу измельчают с использованием приспособления для измельчения основ. Введение лекарственных веществ в основу зависит от их свойств, прежде всего растворимости. При изготовлении суппозиториев методом выкатывания лекарственные вещества смешивают с основой после растворения с несколькими каплями воды, глицерина или парафина жидкого. Например, растворимые в воде и выписанные в небольшом количестве вещества -- соли алкалоидов, новокаин, резорцин, протаргол, колларгол, серебра нитрат и др. растворяют в воде или глицерине. Если лекарственные вещества растворимы в воде и для их растворения необходим значительный объем воды, то их вводят при тщательном измельчении, как и нерастворимые вещества, например, стрептоцид, фурацилин, осарсол, ксероформ и др. В качестве пластифицирующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный. Густые и жидкие вещества (нефть нафталанская, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной массой. В этом случае нет необходимости добавления ланолина безводного. При выкатывании суппозиториев, если к маслу какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, образующие эвтектические смеси, то для уплотнения суппозиторной массы применяют воск или парафин. Их количества подбирают в процессе изготовления суппозиториев, добавляя небольшими частями.

6. Метод выливания в основы

При методе выливания жировую основу расплавляют, желатин-но-глицериновую готовят аналогично гидрофильным основам для мазей. При использовании метода выливания лекарственные вещества, входящие в состав желатинно-глицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине или тщательно смешивают с расплавленной основой. Жирорастворимые вещества растворяют в гидрофобной основе перед выливанием суппозиториев в формы. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе перед ее выливанием в формы. Способ выливания суппозиториев более удобен, гигиеничен, позволяет получить свечи одинаковой формы, однако требует применения специальных форм. Для выливания суппозиториев. Технология сводится к расплавлению основы, введению в нее лекарственных веществ, розливу изготовленной массы по гнездам формы, упаковке, оформлению. Перед выливанием суппозиториев в формы гнезда формы смазывают, чтобы суппозитории не прилипали. Если основа гидрофильная -- смазка гидрофобная (парафин жидкий), если основа гидрофобная- смазка гидрофильная(спирт мыльный).

Технология изготовления пилюль

Пилюли- сложная лекарственная форма, они состоят из лекарственных веществ и вспомогательных веществ, способствующих их формированию. Вспомогательные вещества делят на 2 группы:

жидкие вспомогательные вещества:

глицерин;

сиропы(сироп сахарный);

экстракты густые(корня солодки, валерианы, полыни)

твердые вспомогательные вещества:

крахмально-сахарная смесь (1часть крахмала, 3 части сахара молочного или свекловичного, 3 части глюкозы);

растительные порошки корня солодки, алтея;

мука пшеничная;

неорганические вещества (глина белая, бетонит).

7. Изготовление пилюль

В рецепте обычно указывают количество лекарственных веществ на всю массу пилюль и их числе, которое следует изготовить, т. е. используют разделительный способ выписывания. Изготовление пилюль состоит из следующих стадий технологического процесса: смешивание лекарственных веществ, получение пилюльной массы, формирование пилюль или покрытие их оболочками, упаковка и оформление. Введение лекарственных веществ в состав пилюль проводят с учетом их свойств. Нерастворимые ингредиенты тщательно измельчают и смешивают по общим правилам технологии сложных порошков до получения порошковой массы, при необходимости используют тритурации. Если в состав пилюль входят лекарственные вещества в небольшом количестве и они растворимы в этаноле или воде, то их предварительно растворяют. Вспомогательные вещества прибавляют последовательно небольшими частями при постоянном перемешивании. Необходимо стремиться, чтобы количество наполнителей, вводимых в пилюли, было минимальным, не увеличивало массу пилюль и не снижало концентрацию лёкарственных веществ. Готовая пилюльная масса должна представлять собой хорошо уминающуюся тестообразную смесь, легко отстающую от стенок ступки, собирающуюся полностью на головке пестика. Она не должна рассыпаться и затвердевать. Наиболее распространенными пластифицирующими веществами являются экстракты растительные густые. При отсутствии указаний в рецепте используют экстракт корня солодки -- 1/з от количества пилюльной массы (другие густые экстракты рассчитывают так же, кроме экстракта корня валерианы, который берут в количестве, выписанном в рецепте, так как он является действующим веществом).

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Рассмотрение структуры и способов применения мягких лекарственные форм. Понятие, характеристика и классификация мази, пасты, линиментов, суппозиториев, пластыря. Основные свойства газообразных лекарственных форм. Описание современный аэрозоля и спрея.

презентация , добавлен 01.03.2015


Определение мази как лекарственной формы: требования, способы прописывания. Классификация, основные стадии изготовления мазей. Особенности введения лекарственных веществ в мазевые основы; средства малой механизации. Оценка качества, упаковка, оформление.

контрольная работа , добавлен 17.02.2011


Определение лекарственной формы. Назначение, преимущества и недостатки суппозиториев. Фармакопейные требования к препаратам. Основные способы их получения. Классификация суппозиторных основ. Технология изготовления суппозиториев методом выливания.

реферат , добавлен 16.06.2014


Фармакопейные требования к суппозиториям, их достоинства и недостатки. Методы производства: выкатывание, прессование и выливание расплавленной массы в формы. Медицинские мази, их состав и виды. Дифильные и липофильные мазевые основы. Стандартизация мазей.

курсовая работа , добавлен 06.11.2013


Сущность и свойства суспензий как жидкой лекарственной формы, оценка их качества. Дисперсионный и конденсационный методы изготовления суспензий в аптеке, способы их стабилизации. Особенности изготовления суспензионных мазей, линиментов и суппозиториев.

курсовая работа , добавлен 06.12.2013


Общая характеристика и классификация жидких лекарственных форм; дисперсионные среды. Способы обозначения концентрации раствора в прописи. Особенности изготовления растворов в вязких и летучих растворителях. Технология изготовления микстур, суспензии.

курсовая работа , добавлен 16.12.2013


Современные проблемы создания мягких лекарственных форм. Лекарственные свойства мумие. Состав мазей мумие на основе бентонитовых глин и биофармацевтические исследования полученных мазей. Рациональная технологическая схема производства мази "Бенто М".

дипломная работа , добавлен 19.11.2009


Использование для производства суппозиториев липофильных, гидрофильных основ и их смесей. Технологическая схема промышленного производства суппозиториев. Классическая липофильная основа. Гомогенизация суппозиторной смеси. Основные стадии метода литья.

презентация , добавлен 09.06.2016


Характеристика, области применения, основные требования и классификация мазей, особенности технологии их изготовления и пути совершенствования контроля качества. Систематизация и анализ экстемпоральной рецептуры и внутриаптечной заготовки для мазей.

курсовая работа , добавлен 23.09.2012


Однородность массы для единицы дозированного лекарственного средства. Устойчивость суппозиториев к разрушению. Прочность таблеток без оболочки на истирание. Определение времени деформации липофильных суппозиториев. Распадаемость таблеток и капсул.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, кремы, суппозитории и пластыри.

Мази – Unguenta.

Им.п. ед.ч.- Unguentum.

Род.п. ед.ч.- Unguenti.

Мазь - мягкая лекарственная форма для наружного применения, имеющая вязкую консистенцию. Состоит из одного или нескольких лекарственных веществ (basis) и формообразующих веществ (мазевой основы) (constituens). В качестве мазевой основы наиболее часто применяют вазелин, ланолин, свиной жир.

Вазелин (Vaselinum) - продукт переработки нефти. С поверхности кожи почти не всасывается, поэтому его используют для приготовления мазей, действующих на поверхности кожи.

Ланолин (Lanolinum) - жироподобное вещество, получаемое из промывных вод овечьей шерсти. Легко проникает через кожу и хорошо сохраняется. В фармацевтической практике используется ланолин безводный (Lanolinum anhydricum), либо ланолин водный (L. hydricum).

Свиной жир (Adeps suillus) . Хорошо всасывается через кожу. Нестоек при хранении, быстро прогоркает, поэтому мази, приготовленные на этой основе, непригодны для длительного хранения.

Кроме вазелина, ланолина и свиного жира для приготовления мазей используют вазелиновое масло (Oleum Vaselini), твердый парафин (Paraffinum durum), пчелиный воск, спермацет.

Различают простые и сложные мази. Простая мазь состоит из одного лекарственного и одного формообразующего вещества. Сложная мазь включает в свой состав более двух ингредиентов.

Выписываются мази двумя способами: в виде сокращенной или развернутой прописи.

Сокращенная форма прописи используется при выписывании официнальных мазей, выпускаемых фармацевтической промышленностью в готовом виде. В этом случае пропись начинают с указания лекарственной формы в родительном падеже, затем указывают лекарственное вещество, его процентную концентрацию (если мазь выпускается с разным содержанием лекарственного вещества) и общее количество мази.

Примеры рецептов:

Выписать 30,0 г официнальной цинковой мази (Unguentum Zinci). Для нанесения на пораженные участки кожи.

Rp.: Unguenti Zinci 30,0

Выписать 60,0 г мази, содержащей 10% стрептоцида (Streptocidum). Наносить на пораженные участки кожи.

Rp.: Unguenti Streptocidi 10% - 60,0

D. S. Наносить на пораженные участки кожи.

Развернутая пропись используется для выписывания в рецептах магистральных мазей. В этом случае перечисляют все ингредиенты: лекарственное вещество (одно или несколько) и мазевую основу с обозначением их количества в единицах веса. Рецепт заканчивается предписанием M.f. unguentum (Misce ut fiat unguentum.- Cмешай, чтобы получилась мазь). Если в рецепте магистральной мази мазевая основа не указана, мазь готовят на вазелине. Все сложные мази, которые готовят на других мазевых основах, выписывают только в развернутой форме. Для глазных мазей применяют основу, состоящую из 10 частей безводного ланолина и 90 частей вазелина.

Примеры рецептов:

Выписать 50,0 г мази, содержащей 10% дерматола (Dermatolum). Для нанесения на раневую поверхность.

Rp.: Dermatoli 5,0

Vaselini ad 50,0

Выписать 30,0 г мази, содержащей в каждом грамме по 10000 ЕД эритромицина (Erythromycinum). Для нанесения на пораженные участки кожи.

Rp.: Erythromycini 300000 ED

Vaselini ad 30,0

D.S. Наносить на пораженные участки кожи.

Выписать 30,0 г мази на вазелине и ланолине поровну, содержащей 10% танина (Tanninum). Для смазывания пораженных участков кожи.

Rp.: Tannini 3,0

Lanolini āā ad 30,0

D.S. Наносить на пораженные участки кожи.

Выписать 10,0 г мази, содержащей 20% сульфацил-натрия (Sulfacylum-natrium). Под веко 3 раза в день

Rp.: Sulfacylum-natrii 2,0

Vaselini ad 10,0

D.S. Под веко 3 раза в день.

Пасты – Pastae.

Им.п. ед.ч. – Pasta.

Род.п. ед.ч. – Pastae.

Паста – густая, тестообразной консистенции мазь, содержащая от 25 до 60% порошкообразных веществ. Благодаря большому содержанию порошкообразных веществ пасты обладают выраженными подсушивающими и адсорбирующими свойствами, в связи с чем их чаще всего применяют для лечения мокнущих раневых поверхностей. Различают магистральные и официнальные прописи паст.

Официнальные пасты выписывают только сокращенным способом с указанием лекарственного вещества и его общего количества (пасты сложного состава – по фамилии автора или с указанием коммерческого названия).

Магистральные пасты выписывают в развернутой форме с указанием всех ингредиентов и их весовых количеств. Если содержание порошкообразного вещества в пасте менее 25%, для получения нужной густоты добавляют один из индифферентных порошков, таких как крахмал (Amylum), цинка окись (Zinci oxydum), белая глина (Bolus alba). В качестве мазевой основы для пасты используют вазелин или ланолин, а в стоматологии – глицерин. Рецепт заканчивают предписанием M.f. pasta (Misce ut fiat pasta.- Cмешай, чтобы получилась паста).

Примеры рецептов:

Пример магистральной прописи:

Выписать 100,0 г пасты, содержащей 5% стрептоцида (Streptocidum). Наносить на пораженные участки кожи.

Rp.: Streptocidi 5,0

Vaselini ad 100,0

D.S. Наносить на пораженные участки кожи.

В приведенном задании не была указана густота пасты, поэтому взята произвольная величина индифферентного порошка (крахмала) - 20%. Если в задании указана определенная густота, то следует произвести расчет количества индифферентного порошка, необходимого для получения пасты требуемой консистенции.

Выписать 50,0 г пасты, содержащей 10% новокаина – Novocainum- (густота пасты 50%). Наносить на рану.

Rp.: Novocaini 5,0

Vaselini ad 50,0

D.S. Наносить на рану.

Пример официнальной прописи:

Выписать: 50,0 г официнальной цинково-салициловой (Zincum salicylas) пасты. Наносить на раневую поверхность.

Rp.: Pastae Zinci salicylatis 50,0

D.S. Наносить на раневую поверхность.

Пример прописи пасты для стоматологов:

Выписать 10,0 г пасты, содержащей 75% стронция хлорида (Strontii chloridum). Втирать в твердые ткани зуба.

Rp.: Strontii chloridi 7,5

Glycerini ad 10 ml

D.S. Втирать в твердые ткани зуба.

Суппозитории - Suppositoria

Им.п. ед.ч. - Suppositorium

Вин.п. ед.ч. – Suppositorium

Вин.п. мн.ч. – Suppositoria

Суппозитории - дозированная лекарственная форма, твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся при температуре тела. Различают ректальные суппозитории (свечи) – Suppositorium rectale, предназначенные для введения в прямую кишку, и вагинальные – Suppositorium vaginale - для введения во влагалище. Они состоят из одного или нескольких лекарственных веществ (базисного вещества) и основы. В качестве основы используется масло какао (Oleum Cacao) и другие вспомогательные вещества и их сплавы. Масса ректальных суппозиториев колеблется от 1,1 г до 4,0 г, вагинальных 1,5 г-6,0 г. Если врач не указывает их веса, то ректальные суппозитории изготавливают весом 3,0 г, а вагинальные - 4,0 г.

Суппозитории, которые готовят в аптеках по магистральным прописям, выписывают в развернутой форме.

Существует несколько вариантов прописей суппозиториев.

1-й вариант предусматривает перечисление всех ингредиентов с указанием их разовых доз. Далее дается рекомендация M.f. suppositorium rectale (vaginale) (Смешай, чтобы получился суппозиторий) и делается указание по количеству свечей D.t.d. N.…(Дай таких доз числом…). Если количество формообразующего вещества не указывается, следует писать q.s. (quantum satis – сколько потребуется).

Пример рецепта:

	Rp.: Promedoli 0,1 Rp.: Promedoli 0,1 Olei Cacao 3,0 Olei Cacao q.s. M.f. suppositorium rectale ut f. suppositorium rectale D.t.d. N. 10 D.t.d. N. 10 S. По 1 свече в прямую кишку. S. По 1 свече в прямую кишку

2-й вариант . Если лекарственное вещество и основа берутся на все выписываемые свечи, то в рецепте делается указание - M.f. suppositoria rectalia (vaginalia) N. … (Cмешай, получи свечи числом…). Рецепт заканчивается - D.S.

Пример рецепта:

Выписать 10 ректальных свечей, содержащих по 1 дециграмму промедола (Promedolum). Назначить по 1 свече в прямую кишку.

Rp.: Promedoli 1,0

M.f. suppositoria rectalia N.10

D.S. По 1 свече в прямую кишку

Rp.: Promedoli 1,0

ut f. suppositoria rectalia N.10

Суппозитории (свечи), выпускаемые фармацевтической промышленностью, выписывают в сокращенной форме. При этом пропись начинается с названия лекарственной формы – Suppositorium (вин. п. ед.ч.), затем следуют предлог "cum" (с), название лекарственного вещества (в тв. п. ед.ч.) и его доза. Пропись заканчивается предписанием – D.t.d. N. … и сигнатурой.

Пример рецепта:

Выписать 10 ректальных свечей, содержащих по 0,1 г по анестезина (Anaesthezinum). Назначить по 1 свече при болях в прямую кишку.

Rp.: Suppositorium cum Anaesthezino 0,1

S. По 1 свече в прямую кишку.

В тех случаях, когда официнальные суппозитории сложного состава имеют коммерческое название, при выписывании указывается только их название и количество.

Пример рецепта:

Выписать 10 ректальных свечей "Бетиол" (""Bethyolum""). Назначить по 1 свече в прямую кишку.

Rp: Suppositoria "Bethyolum" N.10

D.S. По 1 свече в прямую кишку.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ ПОДГОТОВКИ

Выписать:

1. 50,0 г мази, содержащей 10% стрептоцида (Streptocidum). Для нанесения на пораженные участки кожи.

2. 30,0 г мази, содержащей в каждом грамме по 10000 ЕД эритромицина (Erythromycinum). Для нанесения на пораженные участки кожи.

3. 30,0 г мази, содержащей 10% дерматола (Dermatolum). Для нанесения на раневую поверхность.

4. 50,0 г официнальной мази цинковой (Unguentum Zinci). Для нанесения на кожу.

5. 5,0 г мази, содержащей 5% этазола (Aethazolum). Глазная мазь.

6. 50,0 г мази на вазелине и ланолине (поровну), содержащей 10% танина. (Tanninum). Для смазывания пораженных участков кожи.

7. 50,0 г пасты на вазелине и ланолине (поровну), содержащей 5% анестезина (Anaesthezinum). Для нанесения на пораженные участки кожи.

8. 50,0 г пасты на вазелине, содержащей 2% кислоты салициловой (Acidum Acethylsalicylicum), 25% цинка окиси (Zincum oxydum) и 25% крахмала (Amylum). Для нанесения на пораженные участки кожи.

9. 50,0 г пасты на нафталановой мази, содержащей 8% ихтиола (Ichthyolum). Для нанесения на пораженные участки кожи.

10. 25,0 г официнальной пасты цинковой (Pasta Zinci). Для нанесения на пораженные участки кожи.

11. 10 ректальных суппозиториев, содержащих по 5 дециграммов анестезина (Anaesthezinum). По 1 суппозиторию в прямую кишку 1 раз в день.

12. 10 официнальных суппозиториев, содержащих по 50 миллиграммов индометацина (Indometacinum). По 1 суппозиторию в прямую кишку 2 раза в день.

13. 10 официнальных суппозиториев ""Бетиол"" ("Bethyolum""). По 1 суппозиторию в прямую кишку 1 раз в день.

14. 6 ректальных суппозиториев, содержащих по 50 миллиграммов барбитал-натрия (Barbitalum-natrii). По одному суппозиторию в прямую кишку на ночь.

15. 12 ректальных суппозиториев, содержащих по 1 дециграмму порошка листьев наперстянки (Pulvis folii Digitalis). По одному суппозиторию в прямую кишку 3 раза в день.

16. 6 ректальных суппозиториев, содержащих по 10 миллиграммов сухого экстракта красавки (Extractum Belladonnae siccum) и 12 миллиграмм омнопона (Omnoponum). По 1 суппозиторию в прямую кишку на ночь.

17. 12 вагинальных суппозиториев, содержащих 30 миллиграмм хинозола (Chinozolum) и 1 дециграмм борной кислоты (Acidum boricum). По 1 суппозиторию во влагалище 1 раз в день.

18. 6 вагинальных суппозиториев, содержащих по 25 сантиграммов аминоакрихина (Aminoacrichinum). По 1 суппозиторию во влагалище 1 раз в 2 дня.

19. 10 вагинальных суппозиториев, содержащих по 25 сантиграммов осарсола (Osarsolum) и борной кислоты (Acidum boricum). По 1 суппозиторию во влагалище на ночь.

20. 10 официнальных вагинальных суппозиториев "Осарцид" ("Osarcidum"). По 1 супозиторию во влагалище на ночь.

Государственное бюджетное образовательное учреждение

Высшего профессионального образования

Башкирский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации

Медицинский колледж

УТВЕРЖДАЮ

Зам. директора по УР

Т.З. Галейшина

«___» ___________ 20____ г.

МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА лекции на тему: «Лекарственные формы»

Дисциплина «Фармакология»

Специальность 34.02.01. Сестринское дело

Семестр: I

Количество часов 2 часа

Уфа 20____г.

Тема: «Лекарственные формы»

на основании рабочей программы учебной дисциплины «Фармакология»

утвержденной _________20____ года

Рецензенты по представляемой лекции:

Утверждена на заседании учебно-методического совета колледжа от «_______»___________г.

1. Тема: «Лекарственные формы»

2. Курс: 1 семестр: I, II

3. Продолжительность: комбинированного урока 2 часа

4. Контингент слушателей – обучающиеся

5. Учебная цель: закрепить и проверить знания по теме: «Введение. История фармакологии. Рецепт», усвоить знания по новой теме «Лекарственные формы».

6. Иллюстративный материал и оснащение (мультимедийный проектор, ноутбук, презентация, тестовые задания, информационный блок)

7. Обучающийся должен знать:

· Мази: определение, состав мази. Характеристика мазевых основ (вазелин, ланолин, животные жиры, растительные масла, синтетические основы, воски). Влияние мазевой основы на процесс всасывания лекарств. Применение мазей, условия хранения. Линименты.

· Пасты: определение, состав пасты. Отличие пасты от мази. Применение.

· Суппозитории: определение, состав, виды суппозиториев (ректальные и вагинальные). Основы для приготовления суппозиторий. Применение, условия хранения.

· Пластыри: определение, виды пластырей, применение.

· Гели: общая характеристика, применение, хранение.

· Лекарственные пленки: общая характеристика, хранение.

· Таблетки, драже, гранулы, порошки, капсулы: общая характеристика, правила выписывания в рецепте твердых лекарственных форм. Общая характеристика и особенности применения карамелей и пастилок в медицинской практике.

· Растворы. Обозначения концентраций растворов. Растворы для наружного и внутреннего применения. Суспензии. Эмульсин. Настои и отвары. Настойки и экстракты (жидкие). Новогаленовы препараты. Микстуры. Правила выписывания жидких лекарственных форм в рецептах. Общая характеристика: жидких бальзамов, лекарственных масел, сиропов, аэрозолей, капель и их применение.

· Лекарственные формы для инъекций в ампулах и флаконах. Стерильные растворы, изготовляемые в аптеках. Правила выписывания лекарственных форм для инъекций в рецептах и требования, предъявляемые к ним (стерильность, отсутствие химических и механических примесей)

Формируемые компетенции: изучение темы способствует формированию

ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.

ОК 7. Брать на себя ответственность за работу членов команды (подчиненных), за результат выполнения заданий.

ОК 8. Самостоятельно определять задачи профессионального и личностного развития, заниматься самообразованием, осознанно планировать и осуществлять повышение квалификации.

ПК 2.1. Представлять информацию в понятном для пациента виде, объяснять ему суть вмешательств.

ПК 2.2. Осуществлять лечебно-диагностические вмешательства, взаимодействуя с участниками лечебного процесса.

ПК 2.3. Сотрудничать со взаимодействующими организациями и службами.

ПК 2.4. Применять медикаментозные средства в соответствии

с правилами их использования.

ПК 2.6. Вести утвержденную медицинскую документацию.

ХРОНОКАРТА КОМБИНИРОВАННОГО УРОКА по теме: «Лекарственные формы»

№ п/п	Содержание и структура занятия	Время (мин.)	Деятельность преподавателя	Деятельность обучающегося	Методическое обоснование
1.	Организационный момент		-приветствие студентов -проверка готовности аудитории к уроку -отметка отсутствующих	-приветствие преподавателя -доклад дежурного об отсутствую-щих	-осуществление психологического настроя к учебной деятельности, воспитание организованности, дисциплинированности, делового подхода -активизация внимания обучающихся
2.	Определение целей занятия		-доведение плана проведения занятия	-продумыва-ют ход этапов учебной деятельнос-ти	-создание целостного представления о занятии -концентрация внимания на предстоящей работе -формирование интереса и осмысление мотивации учебной деятельности.
3.	Контроль и коррекция знаний по предыдущей теме: «Введение. История фармакологии. Рецепт»		-опрос фронтальный -решение КИМов для текущего контроля	- отвечают на вопросы по предыдущей теме -демонстри-руют уровень самостояте-льной подготовки к уроку -коллектив-но корректи-руют пробелы в знаниях	-определение уровня самостоятельной подготовки обучающихся к уроку, полноты выполнения домашнего задания -коррекция пробелов в знаниях -развитие само и взаимоконтроля
4.	Мотивация темы		-подчеркивает актуальность темы	-записывают тему в тетрадь	-формирование познавательных интересов, концентрация внимания на изучаемой теме
5.	Лекция-беседа с элементами интерактивности		-обеспечивает осознанность формирования знаний по теме	конспектирование темы в тетрадь	-формирование знаний по теме «Средства, влияющие на систему крови»
6.	Подведение итогов занятия, закрепление материала		-отражает основные вопросы темы -с помощью обучающихся анализирует достижение целей занятия;	-определяют уровень освоения материала и достижения целей урока	-развитие аналитической деятельности -формирование самоконтроля и взаимоконтроля
7.	Домашнее задание, задание для самостоятельной работы		-предлагает записать домашнее задание: подготовить тему «Лекарственные формы» к следующему теоретическому занятию.	-записывают домашнее задание	-стимулирование познавательной деятельности обучающихся и интереса к освоению учебного материала

Мягкие лекарственные формы

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, суппозитории.

В состав мягких лекарственных форм в качестве формообразующих основ входят жиры и жироподобные вещества.

Основы должны:

Хорошо смешиваться с лекарственными веществами,

Не вступать с ними в химическое взаимодействие,

Обладать хорошей мажущей способностью,

Не оказывать вредного влияния на кожу,

Быть стойкими при хранении

Плавиться при температуре тела.

По происхождению различают 4 группы основ.

1. Основы животного происхождения:

Очищенный свиной жир из внутренних органов свиньи (Adeps suillus depuratus) - белая однородная масса с температурой плавления 34-46 °С.

Ланолин (Lanolinum) - желто-бурая масса с температурой плавления 26-42 °С. Источником получения являются промывные воды при обработке овечьей шерсти.

Спермацет (Spermacetum) - представляет собой жирную плотную массу с перламутровым блеском и температурой плавления 45-54 "С. Получают из жира кашалота и используют при изготовлении косметических мазей, добавляя к другим мазевым основам для придания им гигроскопичности и плотности.

Желтый воск (Cera flava) - жироподобное вещество, получаемое путем выплавления пчелиных сот. Температура плавления 63-65 "С.

2. Основы растительного происхождения - растительные масла:

подсолнечное - Oleum Helianthi,

оливковое - Oleum Olivarum,

касторовое - Oleum Ricini,

персиковое - Oleum Persicorum.

Эти основы применяются для изготовления линиментов и пластырей.

Масло какао - Oleum Cacao - имеет твердую консистенцию при 18-20 °С и плавится при температуре тела и применяется как основа для приготовления суппозиториев.

3. Основы, получаемые из нефти:

Вазелин - наиболее часто употребляемая мазевая основа: индифферентен в химическом отношении, не раздражает кожу и слизистые, не разлагается при хранении. Температура плавления вазелина - 37-50 *С.

Вазелиновое масло (Oleum Vaselini) -маслянистая бесцветная жидкость, используется для изготовления линиментов.

Нефть нафталанская рафинированная (Naphthalanum liquidum raffinatum) - сиропообразная жидкость черного цвета со своеобразным запахом.

4. Синтетические основы. В качестве основ используются некоторые полимеры - полиэтиленгликоли или полиэтиленоксиды.

Мазь (Unguentum) – недозированная лекарственная форма для наружного применения. Различают простые и сложные мази. Большинство мазей выпускает промышленность в готовом виде. Мази для лечения поражений кожи выписываются в количестве 20,0-100,0, глазные мази в количестве не более 5,0-10,0.

Суппозитории (Suppositoria) - дозированная лекарственная форма. В состав суппозиториев может входить один или несколько ингредиентов и основа (чаще всего масло какао или его заменители). В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности.

Различают следующие суппозитории:

1) Ректальные свечи (suppositoria rectalia) - конус или цилиндр с заост­ренным концом, их масса колеблется от 1,0 до 4,0 г. Максимальный диаметр - 1,5 см. Если в рецепте масса не указа­на, то их изготавливают массой 3,0 г.

2) Вагинальные свечи (suppositoria vaginalia) - по форме могут быть сфе­рическими (шарики - globuli), яйцевидными (овули - ovula), или в виде плоско­го тела с закругленным концом (пессарии - pessaria). Масса вагинальных суп­позиториев - от 1,5 до 6,0 г, по умолчанию изготавливают массой 4,0 г.

3) Палочки (bacilli) - предназначаются для введения в мочеиспускатель­ный канал (суппозитории уретральные), шейку матки, свищевые ходы и т. п. В настоящее время эта лекарственная форма применяется редко.

Паста (Pasta) – - это густые мази, содержащие от 25 до 60 % порошкообразных веществ, обладают адсорбирующей и подсушивающей способностью, а также более длительным действием по сравнению с мазями. Если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25 %, то добавляют один или несколько индифферентных порошков, таких как крахмал (пшеничный, кукурузный, картофельный, рисовый), цинка окись, тальк (магниевая соль кремниевой кислоты), белая глина (каолин) и др.

Крем - им. п. ед. ч. - Cremorum; род. п. ед. ч. - Cremoris.

Кремы - это полужидкие формы, менее вязкие, чем мази, представляющие собой комбинацию воды, масел, жиров и лекарственных веществ. В отличие от мазей они в меньшей степени обладают защитной функцией, однако лучше поглощаются кожей

Гели (желе) - это мягкая недозированная лекарственная форма преимущественно для наружного применения (а также для энтерального и парентерального назначения), имеющая желеобразную полупрозрачную консистенцию. Представляют собой раствор лекарственных веществ на желеобразной основе

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе.

Пластырь - им. п. ед. ч. - Emplastrum; род. п. ед. ч. - Emplastri: сокращ. - Empl.

В зависимости от медицинского назначения различают пластыри:

Эпидерматические: обладают необходимой липкостью и могут не содержать лекарственных веществ, применяются в качестве перевязочного материала, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, ее предохранения от травматизирующих факторов внешней среды, при лечении некоторых кожных заболеваний;

Эндерматические: содержат в своем составе лекарственные вещества (кератолитические, депилирующие и др.);

Диадермальные: содержат лекарственные вещества, проникающие через кожу, оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее (резорбтивное) действие.

По агрегатному состоянию пластыри могут быть

твёрдыми (намазанные и ненамазанные на ткань), и

жидкими – (кожные клеи) - летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку. Выпускаются в бутылях, флаконах, в виде аэрозолей.

Разновидностью диадермальных пластырей являются трансдермальные терапевтические системы - ТТС.

Трансдермальная терапевтическая система - им, п. ед. ч. – Systema therapeuticum

transcutaneum; вин п. ед. ч. - Systema therapeuticum transcutaneum; вин. п. мн. ч. - Systemata therapeutica transcutanea; сокращ. - STT (лат.), ТТС (рус.)

Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) - это мягкая дозированная

лекарственная форма в виде намазанного пластыря, прикрепляемая к неповрежденной коже и оказывающая пролонгированное резорбтивное действие.

Похожая информация.