Опухоли
Трамадол ретард — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения. Трамадол ретард, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Трамадол ретард — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения. Трамадол ретард, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

международное и химическое название: трамадол;(±)-транс-2-[(диметил амино) метил]-1-(3-метоксифенил) циклогексанола гидро хлорид;

основные физико-химические свойства: белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

состав: 1 таблетка содержит 100 мг трамадола гидро хлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 4.000, гипромеллоза 100.000, гипромеллоза 6, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, макрогол, титана диоксид.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики. Трамадол. Код АТС N02A X02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Трамадол ретард сильный аналгетик центрального действия. Аналгезирующее действие осуществляется двумя путями: он индуцирует слабую стимуляцию центральной системы для торможения боли путем связывания с опиоїднимирецепторами, благодаря чему уменьшается ощущение боли, а также он действует намоноаминергичну систему путем увеличения торможение передачи болевых импульсов в позвоночнике. Этот анальгезирующий эффект является результатом синергической активности обоих механизмов действия. Трамадол не вызывает угнетения дыхания и нарушения сердечно-сосудистой деятельности. Действие наступает быстро и продолжается несколько часов. Трамадол ретард в виде таблеток с пролонгированным высвобождением активного вещества - это особая фармацевтическая форма, которая обеспечивает долговременную ипостийну терапевтическую концентрацию трамадола в крови.

Фармакокинетика. После перорального применения Трамадол ретард быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическая концентрация достигается примерно через 2 часа, достигает максимума через 4 часа и длится в течение периода до 12 часов. Связывание с белками плазмы составляет 20%. Трамодолпроникає сквозь плаценту, и его концентрация в пупочной крови составляет 80% от концентрации в крови матери.

90% трамадола и его метаболитов выводится почками, а остаток выводится вместе с калом. Период полу выведения составляет 5-6 часов и является одинаковым для трамадола и его метаболитов.

Показания для применения

Сильная и умеренная боль разного происхождения.

Способ применения и дозы

Дозу определяют в зависимости от тяжести боли истану пациента.

1 - 2 таблетки Трамадола ретард дважды в день. Интервал между дозированием должен составлять 12 часов, в основном принимают независимо от еды таблетку утром и таблетку вечером, запивая ее небольшим количеством жидкости. Не рекомендуется применять суточную дозу Трамадола более 400 мг, за исключением случаев устранения боли у больных раком и у больных с сильными после операцийнимиболями, которым суточную дозу можно увеличить до 600 мг.

Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется снижать дозу и увеличивать интервал между приемами. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. рекомендуется в начале лечения вдвое увеличивать интервал между введениями.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными эффектами являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. Они виникаютьприблизно у 5-30% пациентов, принимающих трамадол в терапевтических дозах.

К нежелательным эффектам, которые возникают у более 5% пациентов, относятся головокружение, тошнота, запор, головная боль, сонливость, рвота, зуд, стимуляция центральной нервной системы, астения, потливость, одышка, сухистьу рту, диарея.

Другие нежелательные эффекты, которые возникают у более 1% пациентов:

центральная нервная система: тревожность, спутанность сознания, нарушение координации, эйфория, эмоциональная нестабильность, нарушение сна;

желудочно-кишечный тракт: боль в животе, потеря аппетита, метеоризм;

кожа: высыпания на коже;

мочеполовая система: задержка мочи, частые мочеиспускания, менопаузальниознаки;

сердечно-сосудистая система: вазодилатация;

органы чувств: нарушение зрения.

Нежелательные эффекты, которые возникают уменше 1% пациентов и могут быть связаны с применением трамадола:

центральная нервная система: судороги, парестезия, нарушение когнитивной функции, галлюцинации, тремор, амнезия, нарушение концентрации, нарушение походки;

кожа: крапивница;

мочеполовая система: дизурия, менструальные расстройства;

сердечно-сосудистая система: синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, пальпитация, гипертензия, сердечно-сосудистый коллапс;

другие нежелательные эффекты: увеличение тонуса мышц, нарушение глотания, потеря веса.

Противопоказания

Гипер чувствительность к трамадолу или к другим ингредиентам препарата. Таблетки пролонгированного действия не следует назначать детям младше 14лет. Острая интоксикация ингибиторами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства). Лечение ингибиторами МАО.

Передозировка

При применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендованные дозы, могут возникать признаки интоксикации: нарушение сознания (включая кому), генерализованные судороги, гипотензия, тахикардия, сужение или расширение зрачков, угнетение дыхания. При сильной интоксикациитрамадолом, которая сопровождается потерей сознания и поверхностным дыханием, рекомендуется ввести налоксон, а судороги необходимо устранять по допомогоювнутришньо внутривенного введения диазепама.

Особенности применения

Трамадол можно применять для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к опиоидов, но с осторожностью. Трамадол не рекомендуется применять пациентам, склонным к злоупотреблению (алкоголизм, злоупотребление лекарств и наркотическая зависимость).

Во время лечения, а также в течение некоторого времени после лечения рекомендуется тщательно следить за пациентами с церебральными судорогами.

Трамадол ретард не применяют как заместительную терапию при опиоїднийзалежности.

При длительном применении трамадола нельзя полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30мл/мин) за увеличение периода полу выведения рекомендуется по крайней мере вначале лечения вдвое увеличивать интервал между введениями.

Для пациентов с печеночной недостаточностью через сниженный печеночный клиренс, увеличенную концентрацию в сыворотке и увеличен период полу выведения рекомендуется уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами.

Трамадол можно применять для пациентов с увеличенным внутренне черепным давлением (например, при черепно-мозговых травмах) или зтяжкими заболеваниями легких, но с осторожностью.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата в период беременности не была установлена. Высокие дозы могут оказывать повреждающее действие на плод и новорожденного ребенка. В отдельных неотложных случаях применение препарата разрешается только под тщательным медицинским наблюдением и если ожидаемые преимущества лечения дляматери оправдывают возможный риск для плода.

При применении препарата в период лактации необходимо учитывать то, что примерно 0,1% препарата попадает в грудное молоко. При однократном применении Трамадолуретард основном не нужно прекращать кормление ребенка грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами

Этот препарат оказывает мощное воздействие на психофизическую деятельность. Поэтому во время лечения пациентам запрещается управлять автомобилем или работать с механическими средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Трамадол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами МАО. При одновременном применении трамадола с препаратами, действующими на центральную нервную систему (анестетики, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства), или с алкогольными напитками возможна синергичнадия, которая проявляется в увеличении седативного эффекта или посиленнианалгезуючого эффекта. При одновременном применении с карбамазепиномзбильшується метаболизм трамадола, что требует увеличения дозы трамадола. Одновременное введение трамадола и специфических ингибиторов повторного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов и нейролептиков может увеличить риск появления судорог.

Условия и срок збериганя

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа

Комбинированный препарат с анальгезирующим действием

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) светло-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "Т5" на одной стороне и логотипом компании "Грюненталь" - на другой; на изломе - почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмал гликолат, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай светло-желтый YS-1-6382-G (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400 (макрогол), краситель железа оксид желтый, полисорбат), воск карнаубский.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат с анальгезирующим действием.

Трамадол - синтетический опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ. Обладает действием на головной и спинной мозг: способствует открытию К + - и Са 2+ -каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Усиливает действие седативных средств.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Парацетамол обеспечивает быстрое наступление анальгезирующего эффекта, в то время как трамадол - пролонгирование анальгезии. Синергизм анальгезирующего действия двух компонентов снижает риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь активные компоненты быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола.

C max парацетамола в плазме крови достигается в течение 1 ч и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении увеличивается до 90%.

Распределение

Связывание с белками плазмы трамадола - около 20%, V d - около 0.9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-O-десметилтрамадол (М 1) обладает фармакологической активностью.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени.

Выведение

Средний T 1/2 метаболита трамадола составляет 4.7-5.1 ч, T 1/2 парацетамола - 2-3 ч.

Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся преимущественно с мочой. Парацетамол и его конъюгаты выводятся также с мочой.

Дозировка

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше оправданного с терапевтической точки зрения срока.

Для взрослых и детей старше 14 лет начальная разовая доза составляет 1-2 таб., интервал между приемами разовых доз - не менее 6 ч. Максимальная суточная доза - 8 таб. (300 мг трамадола и 2.6 г парацетамола).

Таблетки следует принимать вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая жидкостью. Если пациент забыл принять очередную таблетку, то в следующий прием дозу удваивать не следует.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) нет необходимости в коррекции разовой дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами разовых доз может быть увеличен.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК 30-10 мл/мин)

При

Передозировка

В случае острой передозировки препарата Залдиар , симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: острой - диарея, снижение аппетита; хронической - отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс (острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема парацетамола, хроническая - через 2-4 сут в случае превышения дозы). Редко молниеносно развивается нарушение функции печени, которое может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь , полифепан), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей.

При возникновении угнетения дыхания (как синдрома передозировки трамадола) показано введение налоксона; судороги могут быть устранены применением диазепама. Трамадол минимально выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамола показано введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (метионина - через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч). Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Залдиара с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином , пентазоцином) анальгезирующий эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома отмены, поэтому использование данной комбинации не рекомендуется.

При терапии Залдиаром совместно с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме этанола побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Налоксон, являясь антагонистом опиоидных рецепторов, активирует дыхание, устраняя вызываемую Залдиаром анальгезию.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгезирующий эффект Залдиара и его длительность.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) при одновременном применении снижают риск гепатотоксического действия Залдиара.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное использование парацетамола и НПВС повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Сопутствующее применение Залдиара с препаратами, понижающими порог судорожной готовности (например с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог.

Залдиар при одновременном применении в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50%, при этом усиливается риск развития гепатоксичности.

Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию M 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Скорость всасывания парацетамола может быть увеличена при одновременном приеме метоклопрамида или домперидона и снижена при одновременном приеме колестирамина.

Беременность и лактация

Не следует применять Залдиар при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, нарушение зрения, вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, запор, диарея, затруднение при глотании, повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, обмороки, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, - нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Дерматологические реакции: экзантема, буллезная сыпь, многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, - апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: повышение потоотделения, нарушение менструального цикла.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения);

— обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Противопоказания

— острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС (снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и психотропными препаратами);

— одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 2 недель после их отмены;

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

— эпилепсия, неконтролируемая терапией;

— синдром отмены наркотиков;

— детский возраст до 14 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов в состоянии шока, при черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, склонности к судорожному синдрому (при эпилепсии, контролируемой терапевтически, Залдиар назначают только по жизненным показаниям), спутанности сознания неизвестной этиологии, нарушении дыхательной функции, одновременном применении психотропных препаратов, других анальгетиков центрального действия и местных анестетиков, заболеваниях желчевыводящих путей, доброкачественных гипербилирубинемиях, вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени, алкоголизме, наркомании, при симптомокомплексе "острый" живот неясного генеза, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Особые указания

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости строгого соблюдения режима дозирования. В период приема Залдиара не следует применять другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол, без назначения врача.

При длительном неконтролируемом применении Залдиара могут появиться симптомы лекарственной зависимости (раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт со стороны ЖКТ). При резкой отмене препарата возможно появление признаков синдрома отмены.

У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением в течение короткого периода времени.

В период лечения Залдиаром запрещается прием алкоголя. Риск развития нарушений функции печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Во время длительного приема препарата Залдиар необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (КК 30-10 мл/мин) интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 12 ч. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.

При нарушениях функции печени

При умеренном нарушении функции печени интервал между приемами препарата следует увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени препарат применять не следует.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) К15М CR - 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 200) - 52.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.6 мг, магния стеарат - 1.6 мг.

Состав оболочки: опадрай белый (85F28751) или другая пленкообразующая система - 10 мг: (поливиниловый спирт - 4 мг, тальк - 1.48 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 2.02 мг, титана диоксид - 2.5 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный , производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват , активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Противопоказания

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.

Дозировка

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь - 50 мг, ректально - 100 мг, в/в медленно или в/м - 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата , трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Особые указания

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 шт. Рег. №: П №011326/01

Клинико-фармакологическая группа:

Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Препарат пролонгированного действия

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Трамадол »

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Показания

Режим дозирования

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: миоз.

Противопоказания

Беременность и лактация

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение для детей

Особые указания

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Показания

Режим дозирования

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: миоз.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами