Выпила каптоприл давление. Можно ли принимать каптоприл каждый день

С появлением лекарственных препаратов-ингибиторов АПФ, к которым относится Каптоприл, лечение гипертонии и сердечной недостаточности перешло на новый уровень. Впечатляющие результаты исследований, проведенных для средств этой группы, позволяют назначать их в качестве неотложной помощи и для комплексного лечения заболевания. Как принимать Каптоприл при высоком давлении правильно?

Общая характеристика препарата

В аптечных сетях можно найти несколько разновидностей лекарственных средств со словом «Каптоприл» в названии. По сути, все эти препараты различаются только названием, потому что выпускаются разными производителями. Поэтому при необходимости покупки медикамента, приобрести можно любой из предоставленных в наличии.

Выпускается Каптоприл от давления в одной лекарственной форме – в виде таблеток для перорального применения. Основное действующее вещество – каптоприл, содержание которого может варьироваться в зависимости от дозировки от 6,25 мг до 100 мг. Вспомогательные вещества могут различаться. Для детального ознакомления с полным составом в каждом конкретном случае следует читать инструкцию.

Терапевтическое действие

Препарат Каптоприл понижает кровяное давление благодаря ингибирующим свойствам. Они заключаются в угнетении особого фермента, отвечающего за обращение ангиотензина I в ангиотензин II. Поэтому это вещество, обладающее сосудосуживающим действием, не может повышать давление – просвет сосудов не уменьшается и гипертония предотвращается.

Кроме того, средство снимает напряжение с сосудистой системы, тем самым уменьшая нагрузку на мышцу сердца. Это позволяет использовать его в комплексной терапии артериальной гипертонии, сердечных болезней (миокардиодистрофия, сердечная недостаточность) и диабетической нефропатии.

Важно! Препарат эффективен даже при незначительном увеличении показаний давления (до 125 на 80), но принимать его можно в минимальной дозировке.

Благодаря быстрому воздействию Каптоприл назначается как средство неотложной помощи при резком скачке давления. Но при его регулярном употреблении предупреждается появление гипертонического криза, а состояние сердца и сосудов нормализуется. Для достижения такого эффекта лекарство необходимо принимать каждый день не меньше пяти-шести недель.

Сколько раз в день можно принимать лекарство для действенного лечения без ущерба здоровью? Фармацевты предупреждают, что максимальная суточная дозировка препарата, которую нельзя превышать, составляет 300 мг. При ее увеличении эффективность средства не повышается, но появляется риск высокой выраженности побочных реакций. Поэтому употребление Каптоприла более 300 мг в сутки не только безрезультатно, но и опасно.

Инструкция

Часто пациенты интересуются вопросом: «Каптоприл нужно класть под язык или пить?» Для лучшего всасывания основного действующего вещества таблетки Каптоприл необходимо принимать за 50 минут до еды путем проглатывания. Запивать нужно достаточным количеством воды. Лекарство нельзя раскусывать или измельчать. Хотя медики иногда советуют растворять его рассасыванием, но эффективность такого способа приема не изучалась. Возможно, что индивидуальные особенности организма позволят средству действовать быстрее. Поэтому можно попробовать положить таблетку под язык или глотать через раз, после чего сравнить действие препарата в обоих случаях.

Индивидуальная дозировка лекарственного средства и сколько раз в день его можно принимать рассчитывается врачом, исходя из особенностей протекания болезни и характеристик организма больного. Лечение начинается с минимальной дозы, со временем переходя к наиболее эффективной порции. После употребления средства в первый раз, в течение следующих трех часов необходимо измерять давление каждые 30 минут, для проверки реагирования организма на действующее вещество.

Как принимать при повышенном давлении

Как правильно принимать препарат для комплексного лечения артериальной гипертонии? Стандартная методика заключается в следующем:

1. Первые две недели больной ограничивается употреблением 25 мг раз в сутки (по 12,5 мг за два приема).
2. Через этот промежуток времени проводится контрольное измерение тонометром. Если показания остались стабильно высокими, дозировка повышается до 30-50 мг дважды в сутки.
3. Если и при данной дозировке положительная динамика не наблюдается, назначаются дополнительное медикаментозное лечение. Оно состоит во включении лекарств из группы бета-адреноблокаторов.

При диагностировании гипертензии первой или второй степени препарат выписывается по 25 мг дважды в день. Как часто можно принимать лекарство, если заболевание перешло в третью степень? В этом случае доза повышается до порции от 50 до 100 мг, которая так же употребляется два раза в день. При стабильно высоком давлении эта дозировка увеличивается каждые две недели в два раза.

Если гипертензия развилась на фоне почечных заболеваний, Каптоприл прописывается от 6,25 до 12,5 мг трижды в сутки на начальной стадии лечения, которая составляет две недели. Если спустя это время показатели давления не опустились, препарат принимается по 25 мг до четырех раз в день.

Для предупреждения негативных последствий в виде осложнений различной этиологии при приеме препарата необходимо знать о его взаимодействии с другими лекарственными средствами похожего действия:

1. Каптоприл не назначается вместе с препаратами, повышающими концентрацию калия в кровеносной системе. К ним относятся мочегонные средства калий-сохраняющего действия (Триамтерен, Верошпирон, Спиронолактон), калийные соединения (Панангин), заменители соли с повышенным содержанием калия.
2. При одновременном приеме с гипогликемическими препаратами (Метформин, Гликлазид, Миглиол) Каптоприл усиливает их действие. Поэтому во время лечения нужно держать уровень глюкозы в крови под контролем.
3. Каптоприл усиливает эффективность анестетиков.
4. Препараты, имеющие мочегонный, сосудорасширяющий, нейролептический эффекты, к которым относятся Амлодипин, Миноксидил, Баклофен и другие, при употреблении с Каптоприлом усиливают его гипотензивные свойства. Такое взаимодействие может привести к резкому снижению давления на несколько пунктов, что чревато перегрузкой сосудистой системы.
5. Лекарственные средства, относящиеся к бета-адреноблокаторам (Бисопролол, Бисокард) тоже усиливают основное свойство Каптоприла, но менее выражено. Поэтому одновременный прием этих средств не приводит к резкому скачку давления вниз.
6. В сочетании Каптоприла с нитратосодержащими препаратами следует понижать их дозировку.
7. Медикаментозные средства категории НПВС, к которым относятся Индометацин, Тромбо Асс, Найз, Кетанов, Кардиомагнил, снижают эффективность Каптоприла. Поэтому их одновременный прием следует производить с поправкой на эту особенность.

В рамках комплексной терапии вместе с Каптоприлом могут назначаться блокаторы кальциевых каналов (Леркамен) и кардиоселективные блокаторы β 1 -адренорецепторов (Бетакор).

Особые указания

Препарат назначается детям до 18 лет только при острой необходимости. Дозировка рассчитывается строго индивидуально, с учетом пропорции 2 мг на килограмм массы тела в сутки.

При прохождении курса лечения при помощи Каптоприла взрослыми должны соблюдаться такие рекомендации:

1. Если концентрация электролитов была нарушена в результате приема мочегонных препаратов, поноса или рвоты, прежде чем приступать к лечению Каптоприлом, нужно восстановить ее до прежнего объема.
2. Если прием очередной дозы по какой-либо причине был пропущен, на следующий день необходимо выпить порцию не в двойном объеме, а в том, который прописан.
3. На протяжении всей терапии необходимо контролировать функционирование почек.
4. В некоторых случаях на фоне приема Каптоприла развивается протеинурия (высокое содержание белка в моче). Это отклонение проходит само через некоторое время без дополнительного вмешательства. Но при повышении белка до 1000 мг в сутки препарат отменяется и вместо него назначается другой.

Важно! На время лечения с использованием Каптоприла потребление алкоголя необходимо свести к минимуму, а лучше вообще его не употреблять.

В большинстве случаев прием Каптоприла на начальной стадии вызывает резкое понижение давления. Чтобы снизить воздействие на сосуды, необходимо лечь, приподнять ноги вверх и провести в таком положении около часа. При выраженной гипотонии следует как можно скорее ввести внутривенно стерильный физраствор. Поэтому для предупреждения неблагоприятных последствий, сколько можно принимать в день препарата и как долго его принимать рассчитывает лечащий врач.

Несмотря на высокую эффективность, которую показывает Каптоприл при длительном лечении гипертонии, его назначение с этой целью осуществляется все реже. Связано это с тем, что препарат имеет достаточное количество побочных действий на различные органы и системы по сравнению со средствами нового поколения. Поэтому использовать Каптоприл для самостоятельного лечения нежелательно, поскольку неверно рассчитанная дозировка или не своевременно выявленное отклонение в работе организма может привести к тяжелым последствиям.

Каптоприл – гипотензивный лекарственный препарат, один из самых распространенных из группы ингибиторов АПФ. Используется в лечении гипертонической болезни и недостаточности сердца. Каптоприл от давления эффективен там, где другие лекарства бессильны. Есть некоторые особенности применения препарата, которые стоит учесть для максимальной пользы и минимальных рисков.

Форма выпуска

В аптеках препарат продается в виде таблеток с одноименным действующим веществом. Каптоприл выпускается дозировкой по 25 мг и 50 мг. Это помогает как можно точнее подобрать дозу.

Также в аптеках можно встретить с Каптоприлом разные приставки: Веро, Гексал, Каптоприл АКОС, Акри, Рос, Сар, СТИ, УБФ, Ферейн, ФПО, Штада, Эгис и Каптоприл Сандоз. Эта приставка практически ничего не меняет, только указывает на производителя препарата. Содержание у них всех практически одинаковое, отличаются только вспомогательные вещества и условия изготовления.

Показания препарата

Когда же следует насторожиться? При давлении от 140/90, которое держится продолжительное время или часто повторяется, следует обратиться к доктору. Человек нуждается в лечении, ведь это свидетельствует о развитии гипертонической болезни. Его лучше измерять в спокойном состоянии и несколько раз в день, чтобы была видна динамика.

После тщательного осмотра врач пропишет препарат если:

1. У пациента диагностирована гипертоническая болезнь.
2. Обнаружена злокачественна гипертензия.
3. Обнаружена реноваскулярная гипертония на фоне патологии сосудов почек.
4. Нужна срочная помощь при гипертоническом кризе.
5. Диагностирован ренопаренхимная гипертензия.
6. У пациента бронхиальная астма, отягощенная гипертонией.
7. Присутствует диабетическая или аутоиммунная нефропатия.
8. У пациента застойная сердечная недостаточность.
9. Врач поставил диагноз – синдром Конна.
10. Больной нуждается в лечении после инфаркта.

Каптоприл – препарат, который решает проблемы многих пациентов, страдающих от нескольких заболеваний.

Таблетки от давления

В инструкции по применению указано, что таблетки помогают при гипертонической болезни, а также значительно снижают нагрузку на сердечную мышцу. Поэтому лекарство принимают при гипертонии, болезнях сердца и нефропатии у диабетиков. Каптоприл понижает выработку ангиотензина 2, вещества, сужающего сосуды. Вследствие этого давление понижается. Если принимать таблетки регулярно, показатели давления будут держаться в пределах нормы без особых скачков.

Максимальное улучшение показателей можно отметить только через 60-90 минут после приема. А максимального эффекта удается добиться через месяц регулярного приема.

Расширяя сосуды, Каптоприл облегчает нагрузку на сердце. Так оно тратит меньше усилий для выталкивания крови. Поэтому препарат часто назначают пациентам в постинфарктный период для лучшей переносимости нагрузок, как физического, так и эмоционального характера.

Вслед за приемом Каптоприла отмечается усиление кровотока в почках и кровоснабжения сердечной мышцы. Поэтому таблетки прописывают для комплексного лечения нефропатии у диабетиков и сердечной недостаточности.

Препарат отлично сочетается со многими гипотензивными препаратами и не задерживает отток жидкости из организма. Поэтому лечение Каптоприлом не нуждается в дополнении мочегонными средствами.

Таблетки Каптоприла – не новый препарат. Его знают и выбирают многие пациенты. Он отлично действует, если принимать согласно рекомендуемой дозировке, не вызывает неприятных ощущений и при этом стоит дешево.

Стоимость препарата зачастую зависит от производителя и цены его бренда.

Инструкция

Препарат рекомендуется принимать не менее, чем за час до трапезы,и запить водой в достаточном количестве. Дозировку врач подбирает для каждого пациента, учитывая степень болезни, индивидуальные особенности челоека. Начинают с минимального количества действующего вещества, постепенно увеличивая. После приема препарата нужно на протяжении последующих несколько часов каждые 30 минут измерять показатели давления.

Важно! Максимальная доза Каптоприла в сутки – 300 мг. Такая дозировка не понизит давление еще больше, но значительно усилит побочное действие.

На первых этапах терапии врач назначает минимальные дозы. Если на протяжении 2-4 недель эффекта не наблюдается, дозу увеличивают. На первых стадиях гипертонии достаточно будет 25 мг дважды в день. В тяжелых случаях дозировку могут увеличить до 50-100 мг дважды в день.

В случаях, когда повышение давления происходит из-за болезни почек, то начальная доза составляет 12,5 мг трижды в день. В случаях, когда она не помогает на протяжении 2 недель, количество препарата увеличивают.

Больным с хронической сердечной недостаточностью советуют начинать с минимальной дозы (по 6,25 мг) утром, обедом и вечером. Через 3 недели дозировку стоит увеличить вдвое и так принимать длительно, пока врач не отменит или заменит на другой препарат.

При нефропатии у диабетиков зачастую назначают 25 мг трижды в сутки.

Препарат глотают, запивая большим количеством жидкости.

Важно! Если человек нуждается в немедленной помощи, таблетку кладут под язык. Так она действует быстрее и буквально через 20 минут больной чувствует себя лучше. Каптоприл под язык – отличное решение при резком повышении показателей ртутного столбика.

Употребление препарата в период беременности и грудного вскармливания

Каптоприл влияет на плод, как токсин, поэтому его запрещено принимать при беременности. Лучше подобрать более подходящий аналог. Использование таблеток в период со 2 по 3 триместр может привести к смерти плода или серьезным порокам в развитии.

Каптоприл и грудное вскармливание - несовместимы, так как он с молоком попадает в организм малыша и приносит ему вред. Нужно либо заменить препарат, либо перевести ребенка на искусственные смеси.

Особенности

Детям, которым не исполнилось 18 лет, препарат назначают очень редко. Доктор высчитывает дозировку индивидуально, учитывая возраст и вес ребенка.

Каптоприл нужно принимать правильно и, если прием одной таблетки был пропущен, то со следующим приемом ее пить не нужно. Во время лечения препаратом, нужно строго следить за количеством жидкости. Особенно актуально это при поносе и рвоте.

Важно! Во время терапии Каптоприлом многие испытывают потребность пить чаще. Желательно носить с собой небольшую бутылочку с водой, чтобы не допускать пересыхания в горле.

Перед началом лечения нужно отменить прием мочегонных или пересмотреть количество употребляемых лекарств. Подбирают дозировку под строгим контролем медиков.

Употребление алкоголя и терапия препаратом – несовместимы. Также прием таблеток может вызывать головокружение, поэтому лучше отказаться от управления транспортными средствами.

Передозировка

При передозировке отмечаются следующие симптомы:

• гипотензия;
• шоковое состояние, иногда ступор;
• пониженное сердцебиение;
• нарушение кровообращения в головном мозге;
• инфаркт;
• образование тромбов;
• почечная недостаточность;
• нарушение вывода жидкости из организма.

При любых симптомах передозировки нужно вызвать скорую помощь, промыть желудок и уложить на ровную поверхность. Врачи введут физраствор или плазмозаменители для увеличения количества крови, которая циркулирует в организме.

Прием Каптоприла с другими препаратами

Все препараты, которые увеличивают содержание калия в крови, принимать с Каптоприлом противопоказано.

Если пациент принимает гипогликемические препараты или обезболивающее средство, то Каптоприл способен увеличивать их действие. Лекарства с диуретическим или вазодилатирующим действием усиливают эффект этих таблеток. И наоборот, уменьшают действие препарата лекарства, которые относятся к нестероидным противовоспалительным средствам.

Побочное действие

Каптоприл – препарат, который переносится довольно хорошо. Но в индивидуальных случаях могут проявляться побочные эффекты:

• учащенное сердцебиение, гипотония, отечность;
• сонливость, онемение конечностей, головокружение и головные боли;
• нарушение функции почек;
• анемия, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов;
• отеки конечностей, слизистой, языка, губ, глотки, лица, иногда даже тонкого кишечника;
• сухость во рту, понос, стоматит, боли в животе, гепатит;
• беспричинный кашель, спазм бронхов, отек легких;

С осторожностью нужно принимать людям, страдающим на сахарный диабет.

Противопоказания

Чтобы не усугубить состояние организма, стоит внимательно ознакомиться с показаниями к применению и противопоказаниями. Ведь даже самый безобидный препарат при неправильном использовании может принести довольно много проблем.

Важно! В состоянии алкогольного опьянения и при похмелье препарат принимать не стоит, ведь это видоизменяет действие лекарства и может привести к непоправимым последствиям. Медики предупреждают, что людям с повышенным давлением употреблять алкоголь противопоказано.

Лекарство противопоказано:

• пониженное давление;
• серьезные болезни почек и печени;
• сужение почечных артерий, устья аорты, митрального клапана;
• повышенное количество калия в крови;
• беременность и грудное вскармливание;
• детям до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость препарата;
• сахарный диабет;
• преклонный возраст;
• пересаженная почка.

Аналоги

На рынке медикаментов есть большое количество схожих по своему действию препаратов. Каптоприл не исключение. Аналоги препарата имеют другое действующее вещество, но эффект от него схожий.

Список аналогов:

• Моноприл,
• Каптопрес,
• Квинафар,
• Пиристар,
• Анаприлин,
• Фозикард,
• Хинаприл,
• Ангиоприл,
• Энаренал,
• Капофарм.

Каптоприл отпускается по рецепту.

В начале 70-х годов ХХ века проводились исследования по изучению роли почек в изменении кровяного давления. Тогда и было обнаружено активное соединение, названное ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ). Выяснилось, что этот энзим участвует в процессе суживания сосудов и последующего подъема АД. Были разработаны препараты, угнетающие его выработку и способствующие нормализации повышенного показателя, которые объединились в группу так называемых ингибиторов АПФ. Одним из основных подобных антигипертензивных средств, широко применяющихся до сегодняшнего дня, является Каптоприл.

Всасываясь в кровь, средство блокирует выработку АПФ, ответственного за образование соединения ангиотензина ІІ, оказывающего сосудосуживающий эффект и повышающего уровень давления. Уменьшение содержание ангиотензина ІІ позволяет сосудистым стенкам сохранять нормальный тонус, не сокращаться, затрудняя свободную циркуляцию крови. Регулярный и продолжительный прием Каптоприла обусловливает снижение уровня АД и поддержание его в допустимых пределах.

Таблетки от давления Каптоприл способствуют уменьшению нагрузки на миокард, расслабляя и расширяя сердечные сосуды и улучшая кровоснабжение органа. При этом сердечная мышца должна затрачивать меньше усилий для выбрасывания в систему артерий достаточной порции крови. Подобная ситуация повышает выносливость пациентов после инфаркта миокарда, больных с сердечной недостаточностью, позволяя им выдерживать физические нагрузки и эмоциональные переживания. Также лекарство активизирует кровоток в почках, благодаря чему эффективно при лечении некоторых нарушений функций органа.

Препарат обладает следующими лечебными свойствами:

• Активизация кровотока в сердце и почках.
• в коронарных артериях и аорте.
• Укрепление миокарда.
• Уменьшение слипания тромбоцитов, что препятствует тромбообразованию.
• Угнетение синтеза в надпочечниках гормона альдостерона.
• Уменьшение гипертрофии сердечной мышцы.
• Нормализует кровообращение в участках ишемического поражения миокарда.

При каком давлении помогает?

Лекарство предназначено не для разового быстрого понижения АД, а включается в курс продолжительной медикаментозной терапии и для пожизненного поддержания допустимого уровня показателя.

Средство прекрасно сочетается с другими гипотензивными препаратами. В отличие от подобных лекарств, Каптоприл не замедляет выведение из организма жидкости, способствующее образованию отеков, благодаря чему нет необходимости дополнительно назначать больному диуретики.

Наиболее эффективен препарат для лечения первой и второй стадии гипертонии, когда результаты измерения параметра не превышают 179/109. При этом зачастую не требуется применения других антигипертезивных таблеток, достаточно , исключающей продукты, содержащие большое количество натрия. При тяжелой форме гипертонической болезни, когда АД выше 180/110, высокие дозы Каптоприла назначаются в комплексе с тиазидными мочегонными.

В каких случаях показан?

• Гипертоническая болезнь - в зависимости от тяжести патологии применяется самостоятельно либо в сочетании с другими гипотензивными средствами.
• Гипертензия, при которой неэффективны снижающие давление препараты других групп.
• Хроническая форма сердечной недостаточности.
• Почечная гипертензия.
• Диабетическая нефропатия при диабете первого типа.
• Кардиомиопатия.
• Ишемия сердца.

Противопоказания

• Гипотония.
• Нарушения функционирования печени и почек.
• Повышенное содержание калия (гиперкалиемия).
• Перенесенная трансплантация почки.
• Отек Квинке.
• Беременность и лактация.
• Стеноз митрального клапана и устья аорты.
• Индивидуальная непереносимость.
• Возраст до восемнадцати лет.

С осторожностью препарат применяют при:

• Сахарном диабете.
• Нарушение кроветворной функции костного мозга.
• Ишемическое поражение тканей головного мозга.
• Обезвоживание (в результате рвоты, диареи, повышенной потливости).
• Аутоиммунные патологии.

Побочные эффекты

Средство не относится к сильнодействующим гипотензивным препаратам и оказывает минимальное побочное действие. В ряде случаев может вызывать:

• Чрезмерное понижение АД.
• Тахикардию.
• Нарушение кровообращения в головном мозге.
• Отеки.
• Анемию.
• Боли в области сердца.
• Головную боль и головокружение.
• Вялость, сонливость, утомляемость.
• Проблемы с координацией.
• Онемение рук и ног.
• Депрессивное состояние.
• Нарушения работы дыхательных органов - одышку, бронхоспазм, кашель, отек легких.
• Тошноту и рвоту.
• Кишечные расстройства.
• Потерю аппетита.
• Гепатит.
• Панкреатит.
• Метеоризм.
• Язвы на слизистой ротовой полости.
• Аллергические заболевания.

Для достижения максимального лечебного эффекта необходимо знать, как принимать Каптоприл при высоком давлении.

Каптоприл не оказывает негативного воздействия на потенцию. Клинические исследования показали его выраженное антиоксидантное действие, благодаря которому он препятствует развитию злокачественных новообразований.

Лечение начинается с приема минимальной дозы лекарства, составляющей одну таблетку (25 миллиграммов) раз в день или по половине таблетки утром и вечером. Если на протяжении двух недель давление не нормализуется, дозу увеличивают до двадцати пяти – пятидесяти миллиграммов дважды в сутки. При отсутствии положительного результата в лечебную схему добавляется Гидрохлортиазид и β-адреноблокаторы. При третьей стадии гипертонии доза может быть увеличена до двух — четырех таблеток препарата два раза в день.

Каптоприл принимают за час до приема пищи, не разжевывая таблетку и запивая ее минимум половиной стакана воды. таблетку следует положить под язык. Необходимо следить за регулярностью применения и не забывать принимать лекарство, поскольку в таком случае значительно возрастает риск развития инфаркта или инсульта.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Состав на 1 таблетку 50,0 мг

активное вещество : каптоприл 50,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 94,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 49,0 мг, крахмал кукурузный 5,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.

Состав на 1 таблетку 100 мг

активное вещество : каптоприл 100,0 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 188,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 98,0 мг, крахмал кукурузный 10,0 мг, магния стеарат 4,0 мг.

Описание:

Таблетки 50 мг : круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, с риской с одной стороны и с фаской. Допускается легкая "мраморность" поверхности.

Таблетки 100 мг : круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, с крестообразной риской с одной стороны и с фаской. Допускается легкая "мраморность" поверхности.

Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента АТХ:  

C.09.A.A.01 Каптоприл

Фармакодинамика:

Каптоприл является ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ).

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижает концентрацию ангиотензина II, что ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Антигипертензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью.

Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на АД. Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы принимаемого препарата и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Временная отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение АД.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая, составляет около 75% от принятой дозы. Прием пищи снижает биодоступность на 30-40%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через I ч после приема внутрь.

Связывается с белками плазмы крови - 25-30%, преимущественно с альбумином. Менее 0,002% от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т 1/2) каптоприла составляет около 2-3 ч. Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится около 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 ч - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов.

Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Т 1/2 при почечной недостаточности - 3,5-32 ч, поэтому, пациентам с нарушением функции почек, дозу препарата следует уменьшить и/или увеличить интервал между приемом доз.

Показания:

- А ртериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная;

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии);

Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;

Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ, а также к любому из вспомогательных веществ препарата; ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; тяжелые нарушения функции почек и/или печени, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственном почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, рефрактерная гиперкалиемия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м 2) (см. разделы "Особые указания" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

С осторожностью:

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми системными аутоиммунными заболеваниями (в т. ч. системная красная волчанка и склеродермия), угнетением костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемией головного мозга, хронической сердечной недостаточностью (ХСН), сахарным диабетом (повышен риск развития гиперкалиемии), с первичным гиперальдостеронизмом; у пациентов, находящихся на гемодиализе, диете с ограничением поваренной соли, ишемической болезнью сердца, при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе рвота, диарея, прием диуретиков), при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития, иммунодепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), гиперкалие мии, гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69®), хирургическом вмешательстве/общей анестезии, аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, десенсибилизирующей терапии, аферезе липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), при применении у пациентов негроидной расы, пожилого возраста.

Беременность и лактация:

Беременность

Каптоприл противопоказан к применению при беременности (см. раздел "Противопоказания").

Каптоприл не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых клинических исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в 1 триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порока м развития плода, связанным с фе тотоксичност ью . Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в I триместре беременности не были убедительными, однако, некоторое повышение риска не может быть исключено. При планировании беременности или при се наступлении на фоне применения препарата , следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и гибели плода, а также развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во время II или III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование новорожденного для оценки состояния костей черепа и функции почек.

Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызвать нарушения развития (включая артериальную гипотензию, неонатальную гипоплазию костей черепа, анурию, обратимую и необратимую почечную недостаточность).

После родов следует тщательно наблюдать за детьми в отношении артериальной гипотензии, нарушения функции почек новорожденных, матери которых во время беременности принимали .

Период грудного вскармливания

Каптоприл в малых количествах (менее 1% от принятой суточной дозы) проникает в грудное молоко. В связи с риском развития серьезных нежелательных явлений у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом у матери на период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Каптоприл назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 25 мг с риской) 2 раза в сутки. Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение 1-го часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, пациента надо перевести в положение "лежа" с приподнятыми ногами (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.

При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 25 мг с риской) 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При ХСН применяют вместе с другими диуретиками и/или r комбинации с сердечными гликозидами (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением препарата отменяют прием диуретика, необходимо исключить наличие выраженного снижения ОЦК).

Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (для осуществления данного режима дозировании необходимо принимать препарат в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской) 3 раза в сутки, в дальнейшем, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель). Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 в сутки, а максимальная 150 мг в сутки. В случае симптоматической артериальной гипотензии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта Каптоприла.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской), затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной дозы - 150 мг в сутки.

При сахарном диабете 1 типа, осложненным нефропатией , назначают в дозе 75-100 мг в 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг/сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При протеинурии более 500 мг в сутки препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек следует корректировать дозу каптоприла: следует уменьшать дозу препарата или увеличивать интервалы между приемом. При необходимости, дополнительно назначают "петлевые" диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин/1,73 м 2)	Начальная суточная доза (мг)	Максимальная суточная доза (мг)
	25-50	150
21-40		100
10-20	12,5
<10	6,25	37,5

В пожилом возрасте препарат следует применять в начальной дозе 6,25 мг (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской) 2 раза в сутки для предотвращения нарушения почечной функции, и по возможности поддерживать ее на этом уровне. Дозу препарата рекомендуется регулировать постоянно в зависимости от терапевтического ответа пациента и поддерживать на максимально низком уровне.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы : очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения (у пациентов с дисфункцией почек), лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая), аутоиммунные заболевания.

Со стороны метаболизма и питания : редко - анорексия, очень редко - гиперкалиемия, гипогликемия.

Со стороны психики : часто - расстройства сна, очень редко - спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия или тахиаритмия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, стенокардия, синдром Рейно, "приливы" крови к лицу, бледность, периферические отеки; очень редко - остановка сердца, кардиогенный шок.

Со стороны дыхательной системы : часто - кашель (сухой непродуктивный), одышка; очень редко - бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, отек легких.

Со стороны центральной нервной системы : часто - расстройство вкуса, головокружение, сонливость; редко - головная боль, парестезия; очень редко - нарушение мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопальные состояния.

Со стороны органов чувств : очень редко - нарушение остроты зрения.

Со стороны пищеварительной системы : часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор; редко - стоматит, афтозный стоматит, гиперплазия десен; очень редко - ангионевротический отек кишечника; глоссит, пептическая язва, панкреатит, нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд с высыпаниями и без высыпаний, алопеция; нечасто - ангионевротический отек; очень редко: крапивница , синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции,

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалг ия, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы : редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспусканий; очень редко - нефротический синдром; сексуальная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и симптомы : нечасто - боли в груди, повышенная утомляемость, недомогание; очень редко - лихорадка.

Лабораторные показатели : очень редко - протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия, повышение концентрации азота мочевины в плазме крови, ацидоз, повышение концентрации креатинина и билирубина в сыворотке крови, снижение гемоглобина и гематокрита, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, повышение титра на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение : промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема, необходимо уложить пациента в положение "лежа" с приподнятыми ногами и проводить меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема ОЦК, в т.ч, внутривенное вливание 0,9 % раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия. При брадикардии - введение атропина. Может быть рассмотрено применение искусственного водителя ритма. Перитонеальный гемодиализ - неэффективен.

Взаимодействие: У пациентов, принимающих диуретические средства, может потенцировать антигипертензивное действие. Подобное действие оказывают также строгое ограничение поступления поваренной соли в организм (бессолевые диеты), гемодиализ. Обычно выраженное снижение АД происходит в течение 1-го часа после приема первой дозы каптоприла.

При терапии каптоприлом калийсберегающие диуретики (например, триамтерен, амилорид, и его производное - эплеренон), препараты калия, калиевые добавки, заменители пищевой соли (содержат большие количества калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии, т.к. их одновременное применение увеличивает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ (особенно в сочетании с диуретиками) и солей лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови, и, следовательно, токсичности препаратов лития. Следует периодически определять концентрацию лития в плазме крови.

При назначении каптоприла на фойе приема аллопуринола или прокаинамида повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, или ), повышает риск развития гематологических нарушений.

Алискирен

У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (см. раздел "Противопоказаний").

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистами рецепторов к ангиотензину II (АРА II) связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии н ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Каптоприл может усиливать эффект инсулина и гипогликемических средств, назначаемых внутрь, что может потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов при одновременном применении с каптоприлом.

Каптоприл может быть причиной ложноположительного теста мочи на ацетон.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами или этанолом усиливается антигипертензивный эффект.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект каптоприла и ингибиторов АПФ.

Эстрамустин

Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.

Баклофен

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, снижать дозу каптоприла.

Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV (ДПП-IV ) глиптином.

Препараты золота

При применении ингибиторов АПФ, в том числе, каптоприла, пациентами, получающими внутривенно препарат золота (), был описан симптомокомплекс, включающий в себя гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) и средства для общей анестезии

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. раздел "Особые указания").

Особые указания:

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом следует контролировать АД и функцию почек, У пациентов с ХСН препарат применяют под тщательным медицинским контролем.

Артериальная гипотензия

У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (поваренной соли) (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут). При применении гипотензивных препаратов, выраженное снижение АД у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, сердечно-сосудистыми заболеваниями, может увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта.

Нарушение функции почек

При применении ингибиторов АПФ может отмечаться протеинурия, в основном у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз препаратов. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала в течение 6 недель независимо от того, продолжалось лечение каптоприлом или нет. Параметры почечной функции такие, как остаточный азот крови и креатинин у пациентов с протеинурией изменялись редко. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом терапии и периодически на протяжении курса терапии.

На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20 % пациентов наблюдается увеличение концентрации мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за повышения креатинина.

У некоторых пациентов с заболеваниями почек, особенно с тяжелым стенозом почечной артерии, наблюдается повышение концентрации азота мочевины и креатинина в сыворотке крови после снижения АД. В этих случаях может потребоваться снижение дозы каптоприла и/или отмена диуретика.

Нарушение функции печени

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности "печеночных" ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата (см. раздел "Побочное действие"), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе, и каптоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как и его производное , триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсб е регающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием каптоприла и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Гемодиализ

У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

На фоне приёма ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. В связи с тем, что большинство летальных случаев нейтропении на фоне ингибиторов АПФ развивалось у таких пациентов, следует контролировать у них количество лейкоцитов в крови перед началом лечения, в первые 3 месяца терапии - каждые 2 недели, затем - каждые 2 месяца.

Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано повторное проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают, продолжая наблюдение за пациентом.

Обычно восстановление числа нейтрофилов происходит в течение 2-х недель после отмены препарата . В 13% случаях нейтропении отмечали летальный исход. Практически во всех случаях летальный исход нейтропении отмечали у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, почечной или сердечной недостаточностью, нa фоне приема иммунодепрессантов или при сочетании обоих указанных факторов.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении каптоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать упорный непродуктивный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Применение ингибиторов АПФ у нацистов, которым предстоит хирургическое вмешательство с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении препаратов для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие. При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Каптоприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Повышенная чувствительноcт ь/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ, в том числе и каптоприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел "Побочное действие"). При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к легальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в том числе, подкожное введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см. раздел "Противопоказания"),

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в животе, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. раздел "Побочное действие").

Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.

Этнические различия

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.

Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Пациенты с сахарным диабетом

При применении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Препараты лития

Одновременное применение препарата и препаратов лития не рекомендуется (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему, Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется. Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ< 60 мл/мин/1,73 м 2) (см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При применении каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 50 мг, 100 мг.

Упаковка:

По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные или в банки из полиэтилентерефталата.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002918 Дата регистрации: 17.03.2015 Дата окончания действия: 17.03.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: ОЗОН, ООО Россия Производитель:   Представительство:   ОЗОН ООО Россия Дата обновления информации:   05.12.2017 Иллюстрированные инструкции

В 2015 году нас ожидает знаменательная дата: 40-летний «юбилей» первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) каптоприла. Впрочем, лиха беда начало. Вскоре после этого знаменательного события, в 70-ых годах прошлого века, силами специалистов фармацевтического синтеза были созданы два других иАПФ – эналаприл и лизиноприл, а затем счет представителей данного класса препаратов, способных тормозить процесс превращения ангиотензина I в мощный вазоконстриктор, коим является ангиотензин II, перешел на десятки. Новые иАПФ, в отличие от первопроходца каптоприла лучше переносились и обладали более длительным действием. Тем не менее, этот «старичок» продолжает широко применяться при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Для реализации антигипертензивного эффекта каптоприл не нуждается в предварительной биотрансформации в печени. Его действие развивается спустя 15-30 минут после перорального приема, достигает своего пика через 1-2 часа и сохраняется вплоть до 10 часов. При сублингвальном способе введения каптоприла его эффект наступает быстрее - через 5-15 минут. Ввиду быстрого развития антигипертензивного действия препарат может использоваться при купировании гипертонических кризов. Фармакокинетические характеристики каптоприла не изменяются в зависимости от возраста организма, в который он попадает, поэтому корректировка дозы у пожилых пациентов не требуется. Главным отличием каптоприла от других иАПФ является наличие у него сульфгидрильной группы. Считается, что благодаря этому обстоятельству препарат может оказывать антиоксидантное действие (посредством связывания свободных радикалов), интенсифицировать коронарный кровоток (вследствие расширения коронарных сосудов), предупреждать развитие устойчивости к нитратам и сенсибилизировать ткани к действию инсулина.

Недостатком каптоприла считается непродолжительность его действия, что влечет за собой увеличение кратности приема до 2-3 раз в сутки, в то время как другие иАПФ принимаются 1 раз в сутки.

Антигипертензивное действие каптоприла дозозависимо и способно усиливаться или удлиняться при совместном приеме препарата с диуретиками. Примером подобной комбинации является лекарственное средство капозид, где к «дефолтному» каптоприлу добавлен гидрохлортиазид. В то же время в ряде клинических случаев относительная фармакологическая «лаконичность» каптоприла может считаться преимуществом перед «долгоиграющими» иАПФ. Например, из всех иАПФ только каптоприл может быть использован для купирования гипертонических кризов. Эксклюзивной «территорией» каптоприла (в сочетании с сцинтиграфией почек и/или радиоизотопной ренографией) является диагностика реноваскулярной гипертензии. Ввиду непродолжительности своего действия каптоприл более предпочтителен для использования у пациентов с нестабильной гемодинамикой (например, при острых инфарктах миокарда), чем длительнодействующие иАПФ, т.к. в данном случае уменьшается риск развития побочных эффектов. Это справедливо и в отношении пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, во всяком случае - на начальных этапах терапии. В ряде источников сообщается о меньшей выраженности нарушений почечных функций у пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема каптоприла в сравнении с эналаприлом и лизиноприлом (тем не менее, перед началом приема каптоприла и в самом процессе лечения необходимо внимательно следить за работой почек). Завершая длинный перечень достоинств каптоприла, следует добавить, что данный препарат является одним из немногих иАПФ, способных препятствовать развитию сердечной недостаточности и повышать выживаемость постинфарктных пациентов.

Фармакология

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет. Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.