Что такое лидокаин. Лекарственный справочник гэотар

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое .

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV , внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV -блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Препарат "Лидокаин" широко применяют в медицине в различных формах. В виде спреев и аэрозолей он используется при лечении и коррекции зубов, небольших операциях в ротовой полости, лечении лор-органов, а также надевании зубных протезов. Как препарат применяется? Гель наносят тонким слоем на больной, воспаленный участок слизистой оболочки несколько раз в день. После нанесения пораженное место нужно аккуратно помассажировать. При использовании зубных протезов, раздраженной слизистой или наличии пролежней гель тонко наносится на кожу, десны и протез.

Что такое лекарство "Лидокаин" в ампулах? Это имеющий широкий спектр использования. Являясь сильным анестезирующим средством, действующим местно, препарат применяется для всех видов местной анестезии - проводниковой, терминальной, инфильтрационной. Он стабилизирует мембраны клеток, поэтому его еще иногда применяет как средство против аритмии.

При растяжениях, ушибах и других травмах препарат "Лидокаин" (уколы) приносит быстрое облегчение, ведь это самый быстрый способ воздействия на нервные окончания. Препарат применяется даже для облегчения родовых болей. Лекарство "Лидокаин" для инъекций применяется при различных блокадах в лечении, при и в других медицинских случаях.

Как действует препарат "Лидокаин" в ампулах? Попадая в кровь и ткани, он делает нервные окончания нечувствительными, тем самым устраняя боль. В отличие от он не вызывает побочных реакций в тканях. Иногда на компоненты препарата наблюдаются аллергические реакции.

Наличие головокружения, повышенной потливости, головной боли, звона в ушах или сонливости говорит о передозировке препарата. При таких симптомах необходимо отказаться от использования лекарственного средства.

Кому противопоказано лекарство "Лидокаин" в ампулах? Беременные и кормящие женщины, дети младше десяти лет, ослабленные больные и люди, имеющие повышенную чувствительность к компонентам препарата - вот список людей, которым нельзя ставить такие уколы.

Как и в каких дозах применяется препарат "Лидокаин"? Его можно вводить разными способами - внутривенно или внутримышечно. Как местноанестезирующее средство применяют разнопроцентные растворы, в зависимости от ситуации. Обычно используется не более 50 мл 0,5-1 или 2-процентного раствора препарата. Для обработки слизистой оболочки подходит 1-2% раствор, очень редко 5%, в объеме не больше 20мл. Как лекарство "Лидокаин" вводится внутривенно струйно в первые четыре минуты в дозировке от 50 до 100 мл, а потом - капельным путем по 2 мг в минуту. В сутки можно вводить не более 1200 мг раствора.

Препарат "Лидокаин" в ампулах во врачебной практике применяется очень часто. А в большинстве бытовых случаев достаточно использования аэрозоля или геля. Например, существует еще один интересный способ применения данного средства - обезболивание процесса эпиляции. Да-да, умные женщины давно смекнули на этот счет и стали применять гели и кремы на основе лидокаина во время столь далеко не приятной процедуры. Кремы наносят на тело за час до эпиляции и оборачивают для того, чтобы он глубже проник и подействовал на нервные окончания. Спреи действуют гораздо медленнее, и если применять их, то необходимо распылять средство на тело за три-четыре часа до намеченной эпиляции.

Но необходимо помнить, что при аритмии и болезнях печени применять такие средства нельзя. Вообще "Лидокаин" - довольно сильное средство, и поэтому без консультации врача применять его все-таки не стоит, тем более если вы уже принимаете другие лекарственные препараты. Но при приеме витаминных комплексов и пищевых добавок растительного происхождения опасности он не представляет.

Все мы не единожды за свою жизнь сталкиваемся с медицинскими процедурами, которые вызывают болезненные ощущения. Так как каждый человек отличается своим болевым порогом, то воздействие, которое у одного пациента не вызывает заметной реакции, у другого может стать причиной шока. Поэтому врачи активно используют в своей практике средства для местной анестезии. Одним из самых популярных препаратов этой группы является «Лидокаин». Инструкция по его применению содержит полную информацию о показаниях, составе лекарственного средства, его формах выпуска и других нюансах, связанных с данным препаратом. В сегодняшней статье мы сделаем полный обзор «Лидокаина» и обязательно включим в отдельный раздел отзывы пациентов, которые знакомы со средством и его эффективностью не понаслышке.

Общая характеристика препарата

«Лидокаин» очень широко используется в современной медицине. В основном его применяют как местный анестетик при медицинском вмешательстве, также довольно часто средство задействуют в стоматологии. Оно отличается минимум побочных эффектов в сравнении с другими лекарствами и длительным воздействием на организм.

Однако не стоит злоупотреблять препаратом и назначать его себе самостоятельно. Учтите, что «Лидокаин» (в инструкции дан довольно широкий список противопоказаний) нельзя применять при ряде заболеваний. Поэтому только врач может определить, насколько целесообразно выписывать лекарство в той или иной ситуации. В противном случае недисциплинированный пациент сможет испытать весь диапазон побочных эффектов и нанести серьезный вред своему здоровью за короткий период времени.

Форма выпуска

Обезболивает «Лидокаин» очень эффективно, а потому производитель предусмотрел разные формы выпуска. Это делается для того, чтобы его удобно было применять в разных направлениях медицины и в ситуациях, когда требуется снятие болевого синдрома.

Чаще всего встречается «Лидокаин» для инъекций. Он производится в ампулах, каждая из которых содержит один миллилитр активного вещества. Помимо него в препарат включены и вспомогательные компоненты, поэтому производитель продает лекарство в растворе по два миллилитра. В картонную упаковку вложено двадцать ампул. Каждая имеет в верхней части точку разлома и зеленое кольцо, являющееся своеобразным знаком качества.

«Лидокаин» в ампулах представляет собой бесцветную жидкость, не имеющую запаха. Фармацевты отмечают, что раствор должен быть прозрачным, но в некоторых случаях допускается незначительное помутнение.

В продаже в аптечных пунктах можно встретить спрей «Лидокаин». Его очень часто используют именно в стоматологии, когда необходимо быстро обезболить некоторые участки полости рта. На упаковке аэрозоля указано, что во флаконе находится десятипроцентный раствор препарата. Одна доза содержит в себе практически пять миллиграммов активного вещества, кроме него спрей состоит из ряда вспомогательных компонентов, о которых мы поговорим немного позже. Чаще всего аэрозоль поступает в продажу во флаконе из темного стекла.

При некоторых проблемах пациентам показано применение мази с лидокаином. Она выпускается в двух- и пятипроцентном варианте. Туба с мазью может иметь объем пятнадцать, двадцать пять и тридцать граммов. В состав входят практически два грамма активного вещества и четыре дополнительных компонента.

Состав лекарственного средства

В состав «Лидокаина» входит всего лишь один активный компонент - лидокаин. Именно он и обеспечивает обезболивающий эффект, в зависимости от формы выпуска его содержание в препарате разнится (это мы уже указали в предыдущем разделе статьи).

В «Лидокаине» для инъекций, выпускающемся в ампулах, дополнительными компонентами являются:

• Двенадцать миллиграммов натрия хлорида.
• Два миллилитра воды для инъекций.

В спрее «Лидокаин» содержатся следующие вещества:

• Этанол.
• Масло мяты перечной.
• Пропиленгликол.

Каждый флакон рассчитан приблизительно на шестьсот пятьдесят доз - это тридцать восемь граммов раствора для местного применения.

Мазь «Лидокаин» состав имеет более широкий, кроме активного вещества в каждый тюбик включены вспомогательные составляющие:

• Глицерол.
• Гиэтеллоза.
• Хлоргексидина дигидроклорид.

В инструкции к «Лидокаину» всегда указывается дозировка препарата, однако в некоторых ситуациях схему применения составляет только врач. Он может соотнести возможные противопоказания с необходимостью обезболивания и назначить дозировку лекарственного средства в тех или иных случаях.

Фармакологические свойства

Обезболивающее действие «Лидокаина» - это не единственный вариант его применения в медицине. Очень часто препарат используют как антиаритмическое средство во время манипуляций с больными, страдающими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Популярность «Лидокаина» вполне объяснима, ведь он сохраняет свой эффект на протяжении примерно одного часа пятнадцати минут. Поэтому с ним не могут соперничать другие популярные средства для местной анестезии. Известно, что при совместном применении лидокаина и эпинефрина продолжительность действия увеличивается до двух часов.

Примечательно, что лучше и быстрее активный компонент препарата всасывается на слизистых оболочках. Если вы применяете средство на других тканях, то его проникновение в организм будет зависеть в первую очередь от дозировки.

Уколы «Лидокаина» делают внутримышечно. В этом случае он начинает действовать в течение пятнадцати минут, приблизительно в этот же временной интервал достигается максимальная концентрация активного вещества в тканях пациента.

Показания к применению «Лидокаина»

Независимо от формы выпуска данный препарат показан тем пациентам, которым предстоят те или иные медицинские процедуры, сопровождающиеся болезненными ощущениями. Уколы «Лидокаина» активно ставят в следующих областях медицины для местной анестезии:

• стоматология;
• хирургия;
• офтальмология;
• отоларингология и так далее.

После внутримышечной инъекции в организме происходит блокировка нервных окончаний, что и обеспечивает длительный обезболивающий эффект.

Если развести «Лидокаин» в ампулах до десятипроцентного раствора, то можно применять его в качестве антиаритмического средства. В данном качестве оно очень эффективно показало себя в хирургии, пульмонологии и не только.

Аэрозоль «Лидокаин» (инструкция по применению препарата в большей части идентична для всех форм выпуска) чаще всего используется стоматологами. Спрей хорошо показал себя при анестезии, требующейся для кратковременных манипуляций. К примеру, при установке зубных коронок.

Аэрозоль также применяется при вырезании носовых полипов и различных манипуляциях в гинекологии. К примеру, во время операций на шейке матки.

Мазь с лидокаином наносят на кожные покровы три-четыре раза в сутки. Также ее используют для смазывания поверхностей эндоскопических приборов перед проведением исследований желудочно-кишечного тракта, к примеру.

Противопоказания к применению препарата

Спектр противопоказаний у «Лидокаина» довольно широк. Самые распространенные из них мы собрали в следующий список:

• сердечная недостаточность;
• патология почек и печени;
• повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
• глаукома;
• пониженное давление;
• сердечная блокада.

Не стоит применять данное средство во время беременности и в период кормления грудью. Действие «Лидокаина» на плод в полной мере не выявлено, поэтому в период беременности препарат может быть назначен при заметной пользе для будущей матери и малыша. Выяснено, что активное вещество лекарства проникает в грудное молоко в незначительной концентрации. Это говорит о том, что токсическое воздействие на кроху оно не окажет.

Кроме списка противопоказаний к «Лидокаину» фармацевты выделяют группу людей, которым назначать препарат стоит с особой тщательностью. К ним относятся пациенты пожилого возраста и дети, больные с диагностированной эпилепсией, а также лица с ослабленной иммунной системой.

Назначение лекарственного средства пациентам, не достигшим восемнадцати лет

Детям «Лидокаин» назначают в зависимости от возраста. К примеру, когда речь идет о малышах до года, врачи с большой осторожностью относятся к применению данного препарата. Это происходит в крайне редких случаях, если использовать другую местную анестезию не представляется возможным.

Детям от года до двенадцати лет «Лидокаин» можно применять в виде однопроцентного раствора, при этом дозировка рассчитывается исходя из пяти миллиграммов на один килограмм веса ребенка.

Подросткам до восемнадцати лет препарат назначают в той же дозировке, что и детям младшего возраста. Однако стоит учитывать, что максимальное количество средства в организме не должно превышать трехсот миллиграммов.

Дозировка «Лидокаина»

Каждый врач должен индивидуально рассчитывать концентрацию препарата. Обычно специалист исходит из показаний, характера медицинского вмешательства, заболевания пациента и его массы тела. Также необходимо учитывать и тот участок, где будет применяться местная анестезия. Например, для обезболивания носа достаточно всего лишь тридцати граммов лекарства. А вот в другом случае может понадобиться до двухсот миллиграммов «Лидокаина». Врач всегда учитывает, что разовая доза препарата для взрослого человека не должна превышать трехсот миллиграммов.

Средство применяется в виде раствора, его изготавливают только перед применением. Как развести «Лидокаин», знает каждый врач. Делается это с помощью натрия хлорида, который чаще всего называют просто солевым раствором. Объем раствора также определяет специалист, и в большей мере он зависит от площади участка, который необходимо обезболить. Пожилым людям дозировка значительно снижается, так же действуют врачи и с детьми.

Побочные явления

Специалисты очень тщательно отслеживают побочные эффекты, которые могут возникнуть при применении препарата. К сожалению, их список довольно широк. Чаще всего пациенты ощущают слабость, тошноту, головные боли, тремор, судороги, эйфорию. Также нередко можно столкнуться с:

• быстрой утомляемостью;
• нарушением сна;
• пониженным давлением;
• аритмией;
• проблемами со слухом;
• потерей чувствительности не только в тех тканях, на которых применена анестезия;
• болью в груди.

Не слишком часто, но пациенты испытывают после обезболивания:

• озноб и жар;
• конъюнктивит;
• одышку;
• кожные высыпания;
• нарушения дыхания;
• онемение разных частей тела;
• боль в месте укола.

Спрей имеет свой список побочных эффектов:

• состояние тревоги и стресса;
• развитие депрессии;
• раздражительность;
• сонливость;
• спазмы;
• потеря сознания.

За время использования в медицинской практике «Лидокаина» известны случаи остановки сердца и инфаркта.

Передозировка

Врачи пишут о том, что при неправильно рассчитанной дозировке препарата пациент проходит несколько стадий с разными симптомами. Благодаря этому можно определить, что произошла передозировка, и больного необходимо срочно спасать, ведь последствия могут быть крайне серьезными.

Изначально пациент ощущает шум в ушах и головокружение. Если не обратить внимания на эти симптомы, то они перейдут в тремор и проблемы со зрением. Следующей стадией являются судороги, сопровождающиеся потерей сознания. В случае когда привести пациента в чувство не удалось, судороги могут продлиться до нескольких минут. С каждым разом они будут только увеличиваться, что, вполне вероятно, вызовет у больного трудности с дыханием.

Даже после предпринятых врачами мер по спасению пациента последствия не всегда удастся ликвидировать. У некоторых лиц на этом фоне развиваются сердечно-сосудистые заболевания, которые в дальнейшем приходится решать хирургическим путем.

Примечательно, что при передозировке «Лидокаином» необходимо действовать очень быстро и слаженно. Пациент однозначно должен находиться под присмотром врачей довольно продолжительное время.

Стоимость препарата

Сразу скажем, что «Лидокаин» - это довольно недешевое средство. Конечно, стоимость зависит от количества ампул в упаковке и объеме флакона, но в среднем приобрести препарат можно в аптеках по цене от двухсот до восьмисот рублей. Спрей стоит обычно чуть более двухсот рублей за одну упаковку.

Дополнительная информация

Каждый должен знать, что введением препарата может заниматься только профессионал. Происходить это должно в специализированных учреждениях, где имеется реанимационное оборудование. Мы уже упоминали о большом количестве возможных побочных эффектов и симптомах передозировки. Снять их можно только в условиях стационара при наличии оборудования. В противном случае пациент может потерять свое здоровье.

При выявленном пониженном артериальном давлении стоит отказаться от применения «Лидокаина» и провести ряд аллергических проб. В некоторых случаях они показывают непереносимость компонентов препарата. Также врачи должны остановить введение раствора в ткани, если артериальное давление в процессе понижается.

Взаимодействие с другими лекарствами

Иногда необходимо использовать «Лидокаин» параллельно с другими средствами. Одни препараты дополняют друг друга, а вот другие заметно снижают эффективность обезболивания. К примеру, применение «Новокаинамида» и «Лидокаина» одновременно повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Бета-адреноблокаторы вместе с местной анестезией приводят к аритмии и снижению артериального давления. Также может повыситься и токсичность препарата, что приводит к ухудшению состояния больного.

Если вы пьете диуретики, то дозировку «Лидокаина» необходимо увеличивать, так как эффективность препарата в этом случае значительно снижается. Вирусные средства, наоборот, повышают концентрацию анестетика и усиливают его действие в несколько раз.

Врачи упоминают, что одновременное применение «Лидокаина» и других препаратов для местной анестезии не показано большинству пациентов. Лекарственные средства одного назначения могут усилить токсичность друг друга и вызвать появление побочных эффектов.

Специалисты стараются не использовать «Лидокаин» со следующими лекарственным средствами:

• «Пропанорм»;
• «Циметидин»;
• «Ранитидин».

Пациенты, регулярно принимающие препараты от эпилепсии, должны обязательно сообщить об этом своему лечащему врачу. В своей общей массе они снижают эффект от «Лидокаина», что может заставить специалиста увеличить его дозу. В свою очередь, это приведет к возможной передозировке и нежелательным последствиям.

Не стоит применять данное средство в случаях, когда вы пьете успокоительные препараты. Также запрещено смешивать анестетик с любыми другими лекарствами. К этому правилу стоит отнестись крайне серьезно и не нарушать его.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора для инъекций 20 мг/мл содержит:

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 мг;

вспомогательные вещества - натрия хлорид 6.0 мг, натрия гидроксид 1 М раствор до pН 5.0-7,0. вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:  

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика: является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения. приводя к обратимому местному онемению. применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно. Фармакокинетика:

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эф­фекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое спле­тение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и кон­центрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Име­ется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая си-кислый гликопротеин (АКГ) и аль­бумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно вы­сокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, по­средством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N - дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX ) и глицинксилидида (GX ). оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармаколо­гические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина. но вы­ражены слабее. GX обладает более длинным, чем , периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введе­ния здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувы­ведения GX составляет около 10 часов. MEGX - 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влия­ние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией пе­риод полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания: Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени; гиповолемия. С осторожностью: Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдром Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а так же в третий триместр беременности (см. раздел "Особые указания"). Беременность и лактация:

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаии разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Не­обходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерст­ве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного воз­раста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения часто­ты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим в концентрации, превышающей 1 %. в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодос­тупность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.

Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания прини­мает врач.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг. Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0.9 %-ный раствор натрия хлорида). Разведение осуществляется непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг. при максимальной - 300 мг.

	10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия:
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия	3-20 мл (30-200 мг)	1,5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	Не более 5 мл (50 мг)	Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети младше 1 года

Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.

Совместное применение с эпинефрином

Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно до­бавление ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1:100000 до 1:200000.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA .

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на редки и. как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергиче­ские или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: к неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, паре­стезия вокруг рта. онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нерв­ной системы могут проявляться се возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угне­тения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной не­достаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся переходящие невроло­гические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развива­ются. как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией ки­шечника и мочевыводяших путей или параличом нижних конечностей. Большинство слу­чаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения: признаком лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и переходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зритель­ного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анесте­зии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечно-сосудистые реакции про­являются артериальной гипотеизией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионеврогический отек, отек лица.

Передозировка:

Симптомы: Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симпто­мами. нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта. онеме­ние языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествует генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловлен­ных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях мо­жет развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадпкардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно бы­стро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение: при возникновении признаков передозировки введения анестетика следует не­медленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержание адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить , а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством влияния плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержа­ния кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг). при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кро­вообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реа­нимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Взаимодействие:

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидииом и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижение дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, ингибирует микросомальную активность.

Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, . , лопинавир). Гипокалиемия. вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания").

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками. такими как , токаинид). поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал ОТ (например, пимозид, зотепин), прениламин. (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3- серотониновых рецепторов ( , доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хипупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаипа у пациентов, получавших и , сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности: близок по структуре к бупивакаину. и 5-гидрокситриптамии снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, ингода применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени. поскольку это может привести к снижению эффективности и. как следствие, повышенной потребности влидокаине.

С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин пе совместим с амфогерицином В. метогекситоном и нитроглицерином. При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин. ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы ( , селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.

Гуанадрел, гуанетидин. мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, и др.) увеличивают риск развития кровотечений. снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксируюших лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания:

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию. должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности. при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, ) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина. Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы. что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано. Применение с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ па введение местных анестетиков могут развиваться чаще; -третий триместр беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций, 10, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы. По 10 ампул в коробку из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.

Не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000318/01 Дата регистрации: 19.11.2007 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   26.02.2018 Иллюстрированные инструкции

Средства для местной анестезии. Код АТС N01B B02.

Фармакологические свойства Лидокаина

Лидокаин - активное местноанестезирующее средство.
Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. Процесс абсорбции зависит от места введения инъекции, дозы и присутствия адреналина. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 25 минут после введения препарата. Распределяется по всем тканям, особенно в сердце, почках, мозге, печени, селезенке, жировой и мышечных тканях. Связывается с белками приблизительно 50%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1 - 3 часа. Метаболиты выводятся с мочой. Проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Лидокаина

Раствор для инъекций Лидокаин 2% используют для местной анестезии в хирургии, офтальмологии, оториноларингологии и в стоматологии.

Способ применения и дозы Лидокаина

Применяется для местной анестезии (проводниковая, инфильтрационная, терминальная, спинномозговая). Доза, которую вводят в значительной мере зависит от места применения. При местной анестезии - для проводниковой анестезии применяют 5-10 мл 2% раствора; для анестезии пальцев - 2-3 мл 2% раствора; для обезболивания плечевого и крестцового сплетений - 5-10 мл 2% раствора. Детям до 2 лет применяют для поверхностной анестезии, предварительно нанося на ватный тампон.
Детям и пациентам пожилого возраста дозу корректируют в соответствии с возрастом и физическим состоянием.

Побочное действие Лидокаина

ЦНС: апатия, головокружение, беспокойство или нервозность, сонливость, дезориентация, рвота, тошнота, потливость, нарушение зрения, диплопия, тремор, тоникоклоничные судороги, эпилептические нападения, угнетение дыхания, апноэ, спутанность сознания.
Сердечно-сосудистая система. Снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, аритмия, шок или остановка сердца.
Эти побочные явления могут возникать только после введения больших доз Лидокаина. Могут возникать аллергические реакции на инъекции Лидокаина.

Противопоказания Лидокаина

Раствор для инъекций Лидокаин не следует использовать в случае эпилептических припадков;
аллергических реакций в прошлом после введения Лидокаина или иных местных анестетиков;
АV блокады II-III степени, брадикардии или синдрома слабости синусового узла, кардиогенного шока;
синдрома Адамса-Морганьи-Стокса и (или) блокады сердца, включая предсердно-желудочковую, внутри-желудочковую, синусно-предсердную, кардиогенный шок.
При наличии глаукомы раствор для инъекции Лидокаин нельзя применять в области за глазным яблоком.

Передозировка Ледокаином

Симптомы: психомоторное возбуждение, тремор, тоникоклоничные судороги, коллапс, угнетение ЦНС.
Лечение: введение барбитуратов короткого действия. Диализ неэффективен. Атропин можно применить для устранения сердечнососудистых симптомов. 0,54-1,0 мг атропина внутривенно помогут скорректировать брадикардию и нарушенную проводимость. При необходимости больного интубируют, проводят искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия. В случае остановки сердца необходимо провести массаж сердца.

Особенности применения Лидокаина

Введение Лидокаина могут осуществлять только медицинские работники! Перед использованием раствора Лидокаина необходимо уточнить аллергический анамнез, а также наличие таких патологических состояний, как заболевания печени, низкое артериальное давление, эпилепсия или нарушения функции почек. В зависимости от состояния здоровья пациента может возникнуть необходимость в снижении дозы Лидокаина.
При беременности, планировании беременности или кормления грудью врач должен сам решать, можно ли в таком случае применять Лидокаин. Врач оценивает степень риска и пользы от введения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Уровень лидокаина в сыворотке крови повышают следующие препараты: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, дигиталис и / или фенитоин. Комбинированное введение с лидокаином хинидина, прокаинамида и дизопирамида может привести к некоторым изменениям на ЭКГ. Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия Лидокаина; препарат не следует назначать для достижения резорбтивного действия больным, принимающим ингибиторы МАО.