Азицид (azicid) инструкция по применению. Азицид - официальная инструкция по применению

Азицид ® – это современный антибактериальный препарат (антибиотик) из группы , обладающий широким спектром бактериостатического действия. Действующее вещество Азицида – азитромицин препятствует размножению бактерий, тем самым вызывая их гибель. Он может использоваться как в режиме монотерапии, так и в комплексе с другими препаратами, в том числе с другими антибиотиками. Чаще всего Азицид ® назначают для лечения , боррелиоза Лайма, мочеполовых инфекций – особенно для лечения уреаплазмоза, хламидий.

Азицид ® — инструкция по применению

Азицид ® назначается как взрослым, так и детям старше 3 лет. Он хорошо переносится, не требует длительных курсов — в среднем, лечение занимает всего 3-5 дней. Это один из немногих антибиотиков, которые с ограничением, но все же применяют во время беременности.

Фармакологическая группа

Антибиотики макролиды-азалиды.

Формы выпуска

Азицид ® выпускается в таблетированной форме, бывает двух видов – 250 мг и 500 мг.

Азицид ® 250 мг . Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Азицид ® 500 мг . Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы, покрытые оболочкой белого цвета.

Состав азицида ®

Действующее вещество — азитромицин – 500 мг, вспомогательные компоненты.

Рецепт на латинском

Rp.:Azicid 0.5
D.t.d. № 3.
S. По 1 таблетке 1раз в день

Показания для применения

Используется в терапии широкого спектра инфекционных заболеваний:

Противопоказания

Азицид ® запрещен к использованию:

В некоторых случаях применение Азицида ® ограничено, и нужно проконсультироваться со своим лечащим врачом прежде, чем начать прием. К ним относятся:

Миастения . Препарат может ухудшить симптомы и течение заболевания.

Аритмия. Прием препарата может удлинять QT интервал, вызывать желудочковую аритмию.

Пожилые люди. С возрастом почки могут работать уже не так хорошо, как раньше, из-за чего период выведения лекарства из организма изменяется. Чтобы снизить риск развития нежелательных эффектов, требуется корректировка дозы.

Дети. Препарат доступен только в таблетированной форме выпуска и не может использоваться для лечения инфекций у детей младше 3 лет и весом до 25 кг.

Способ применения и дозировка

Азицид ® пьют один раз в сутки. Рекомендуется соблюдать одно и то же время приема, принимая таблетки либо за 1 час до, либо 2 часа после еды. Если вы пропустили прием таблетки, ее принимают незамедлительно, а далее курс продолжают в обычном режиме, соблюдая суточную дозировку. Двойную дозу принимать недопустимо.

  • Болезни отделов дыхательных путей: 500 мг 1р/д 3 дня.
  • Острый цистит, другие инфекции мочеполовой системы: 1000 мг однократно.
  • Комбинированная терапии язвенной болезни, спровоцированной Helicobacter Pylori: по 1000 мг 1р/д 3 дня.
  • Инфекционные заболевания мягких тканей и кожи, острая форма боррелиоза Лайма: 1000 мг первые сутки, затем по 500мг 1р/д еще 3-5 дней.

Дозировка для детей рассчитывается исходя из веса ребенка. В зависимости от тяжести протекания инфекции, 10-20 мг/кг. Иногда врач назначает однократное применение 30мг/кг, либо первые сутки 10-20мг/кг, а потом еще 3-4 дня в дозе 5-10мг/кг.

Для того, чтобы получить суточную дозу 1000 мг, за один прием пьют 2 таблетки Азицид 500 мг согласно инструкции.

Указанные дозировки и продолжительность курса являются средними и не могут охватить весь спектр применения препарата Азицида ® . Решение о дозировке и продолжительности принимает только врач.

Побочные эффекты

Лечение Азицидом ® редко вызывает сонливость (встречается менее чем в 1% случаев). Но если вы водите автомобиль или ваша работа связана с необходимостью повышенной концентрации внимания, убедитесь, что прием лекарства не повлиял на скорость ваших реакций.

К наиболее часто встречаемым побочным симптомам относятся:

  • боли в животе;

Если эти симптомы не сильно выражены, прекращение лечения не требуется. Неприятные ощущения могут пройти самостоятельно в течение нескольких дней. Если они более серьезны и не проходят, следует дополнительно проконсультироваться с врачом по поводу целесообразности дальнейшего лечения.

Реже отмечают нижеследующие побочные явления:

  • Органы ЖКТ: нарушение ферментации, метеоризм, запоры, отсутствие аппетита, гастрит, желтуха. В редких случаях сообщалось о развитии кандидомикоза слизистой ротовой полости.
  • Сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, боли в груди.
  • Мочеполовая система: нефрит, .
  • Лабораторные показатели: повышенное содержание печеночных ферментов.
  • Проявления на коже: высыпания, отеки, фотосенсибилизация.
  • Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, реже гиперкинезии, тревожность, неврозы.
  • Другое: гиперсенсибилизация, повышенная утомляемость.

Одновременное употребление с Нелфинавиром ® или Варфарином ® требует наблюдения врача из-за опасности возникновения проблем с печенью, потерей слуха и увеличением кровотечения.

Если во время приема лекарства у вас появились следующие симптомы, нужно немедленно проконсультироваться с врачом о целесообразности дальнейшего приема:

  • Сильная слабость, усталость.
  • Потемнение мочи.
  • Пожелтение кожи или белков глаз.
  • Учащенное сердцебиение или аритмия.
  • Любые проявления аллергической реакции: крапивница и другие сильные кожные реакции, затрудненное дыхание, зуд в горле, отеки лица.

Применение во время беременности и лактации

Исследования на животных не показали рисков во время беременности, тем не менее пока недостаточно исследований на людях, чтобы однозначно ответить на вопрос о безопасности применения азитромицина.

Азицид ® используется для лечения бактериальных инфекций во время беременности, если польза от лечения перевешивает возможный вред от использования. Его может назначать только врач и любое самостоятельное назначение недопустимо, если вы беременны.

Азитромицин попадает в грудное молоко, потому во время лактации он противопоказан. Грудное вскармливание безопасно возобновить не ранее, чем через 2 дня после полного окончания лечения препаратом Азицид ® .

Если вы планируете беременность, сообщите об этом врачу. Исследования на животных показали снижение фертильности во время приема азитромицина, но сложно сказать, насколько это достоверно для людей.

Совместимость Азицида ® с алкоголем

Употребление алкоголя снижает эффективность от приема антибиотика, поэтому Азицид ® не рекомендовано сочетать со спиртными напитками.

Аналоги Азицида ®

Наиболее популярными полными аналогами (синонимами) Азицида ® с таким же действующим веществом (азитромицин) являются следующие лекарственные средства.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид (E171), макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE4, полисорбат 80.

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АЗИЦИД основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.


Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов - азалид. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, предотвращает транслокацию пептидной цепи с одной стороны рибосомы к ее другой стороне, тем самым, препятствуя РНК-зависимому синтезу белка в чувствительных микроорганизмах.

Азитромицин обладает широким спектром действия. Активен в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробных, внутриклеточных и клинически атипичных микроорганизмов.

МИК 90 ≤0.01 мкг/мл:

  • Haemophilus ducreyi, Mycoplasma pneumoniae.

МИК 90 0.01-0.1 мкг/мл:

  • Actinomyces spp., Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes.

МИК 90 0.01-2 мкг/мл:

  • Bacteriodes bivius, Bordetella parapertussis, Brucella melitensis, Campylobacter jejuni, Clostridium perfringens, Fusobacterium necrophorum, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Plesiomonas shigelloides, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, групп C, F, G, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus.

МИК 90 2-8 мкг/мл:

  • Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophylia, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Escherichia coli, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica.

МИК 90 >10 мкг/мл:

  • Citrobacter spp., Corynebacterium spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Eubacterium limosum, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Mycoplasma hominis, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Фармакокинетика

Всасывание

Азитромицин хорошо всасывается после приема внутрь. Быстро проникает из сыворотки крови в ткани и различные органы. Поглощается 37% препарата. После однократного приема препарата в дозе 500 мг C max составляет 0.4 мг/л через 2-3 ч.

Распределение

Азитромицин широко распределяется в органах и тканях. Фармакокинетические исследования показали, что уровень азитромицина в тканях до 50 раз выше по сравнению с плазмой. Препарат в значительной степени связывается в тканях. V d - приблизительно 31 л/кг. Азитромицин быстро распределяется во многих тканях и достигает там высоких концентраций, варьирующих между 1-9 мг/кг, в зависимости от типа тканей. Терапевтические концентрации азитромицина сохраняются в тканях в течение 5-7 дней после приема последней пероральной дозы. Одно из самых значимых свойств азитромицина – это его повторное поглощение фагоцитами, которые двигаются в места локализации инфекции. Это свойство действует как механизм переноса препарата в инфицированные ткани, где азитромицин достигает более высоких концентраций по сравнению с неинфицированными тканями.

Азитромицин достигает очень высоких внутриклеточных концентраций в фагоцитах и демонстрирует очень хорошую внутриклеточную активность.

Выведение

T 1/2 азитромицина - длительное (60 ч). Азитромицин преимущественно выделяется с желчью. Приблизительно 50% азитромицина, выделяемого с желчью, остается в неизмененном виде. Азитромицин метаболизируется до 10 метаболитов, образованных в процессе N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца и в результате расщепления конъюгатов кладинозы.

Посредством сравнения оценки ВЭЖХ и микробиологической оценки, предполагается, что метаболиты не играют роли в микробиологической активности азитромицина. С мочой выводится только незначительное количество препарата, приблизительно 6%.

У пациентов-добровольцев пожилого возраста (>65 лет) наблюдалось некоторое повышение значения AUC (30%) по сравнению с пациентами более молодого возраста (<45 лет). Однако эти данные не имеют клинического значения, поэтому, корректировки дозы не требуется.

Показания к применению

— инфекции верхних дыхательных путей: бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит;

— средний отит;

  • инфекции нижних дыхательных путей: бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, интерстициальная и альвеолярная пневмония;

— инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (первая стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго и вторичный пиодерматоз;

— заболевания, передающиеся половым путем,неосложненные уретральные и цервикальные инфекции;

— инфекционные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori.

Режим дозирования

Взрослым и детям с массой тела >45 кг препарат назначают 1 раз/сут, не менее чем за 1 ч до еды или спустя 2 ч после еды.

При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) - 500 мг 1 раз/сут, в течение трех дней.

При хронической мигрирующей эритеме - в 1-й день 1 г (2 таб. по 500 мг за один раз), со 2-го по 5-й день - 500 мг/сут (1 таб. по 500 мг).

При заболеваниях, передающихся половым путем - однократно 1 г (2 таб. по 500 мг).

При инфекционных заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter pylori - 1 г (2 таб. по 500 мг) в комбинации с антисекреторными и другими средствами, в соответствии с решением врача.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Часто (>1/100, <1/10): боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея.

Редко (>1/1000, <1/100): вагинит;

  • ангионевротический отек;
  • тревожное возбуждение, бессонница, нервозность;
  • парестезия;
  • боль в груди, учащенное сердцебиение, гипотензия;
  • эритема, отек кожи и слизистой оболочки, экзантема;
  • повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина в сыворотке.

    • Очень редко (>1/10 000, <1/1000): эозинофилия, нейтропения;

  • головная боль, головокружение;
  • нарушение слуха;
  • холестатическая желтуха;
  • артралгия;
  • интерстициальный нефрит;
  • многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

    • Противопоказания к применению

    • тяжелые нарушения функции печени и почек;
    • детский возраст до 12 лет;
    • I триместр беременности;
    • известная повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.

    С осторожностью: II и III триместры беременности, аритмия (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT), почечная и/или печеночная недостаточность.

    Форма выпуска, состав и пачка

    Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

    1 таб. азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг.

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE 4 (вода, силоксаны и силиконы, целлюлоза метилированная, сорбиновая кислота), полисорбат 80. Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, продолговатые.

    1 таб. азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг.

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE 4 (вода, силоксаны и силиконы, целлюлоза метилированная, сорбиновая кислота), полисорбат 80.

    Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид.

    Фармакологическое действие

    Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления больших концентраций оказывает бактерицидное действие.

    Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

    Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема вещества вовнутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме крови достигается через 2.5 - 2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

    Распределение

    Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а так же его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особо важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (примерно на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

    Азитромицин сберегается в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления на протяжении 5-7 дней в последствии приема в последствиидней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

    Выведение

    Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч в последствии приема продукта и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет использовать продукт 1 раз/сут.

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами:

      инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

      скарлатина;

      инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);

      инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

      инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);

      болезнь Лайма (боррелиоз) в изначальной стадии (erythema migrans);

      заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

    Режим дозирования

    Азицид принимают вовнутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч в последствии еды.

    Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут за 1 прием на протяжении 3 дней (курсовая доза -1.5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием в первый день, далее - по 500 мг/сут каждый день со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При неосложненном уретрите или цервиците назначают единоразово 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения изначальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г в первый день и по 500 мг каждый день со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori назначают 1 г/сут на протяжении 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

    Детям старше 3 лет продукт назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут на протяжении 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, потом 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут на протяжении 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). При лечении erythema migrans у малышей старше 3 лет доза составляет 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз; у малышей - запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у малышей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).

    Со стороны половой системы: 1% и менее - вагинальный кандидоз.

    Со стороны мочевыделительной системы: 1% и менее - нефрит.

    Дерматологические реакции: в отдельных случаях сыпь, фотосенсибилизация.

    Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке.

    Прочие: высокая утомляемость; у малышей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

    Противопоказания

      тяжелые нарушения функции печени;

      тяжелые нарушения функции почек;

      лактация (грудное вскармливание);

      детский возраст до 3 лет;

      дети с массой тела до 25 кг;

      высокая восприимчивость к компонентам продукта;

      высокая восприимчивость к другим антибиотикам группы макролидов.

    С осторожностью надлежит использовать продукт при беременности, у больных с аритмией (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), у малышей с выраженными нарушениями функции печени или почек.

    Беременность и лактация

    Применение продукта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальных риск для плода. При надобности применения продукта в период лактации надлежит приостановить грудное вскармливание.

    Применение при нарушениях функции печени

    Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    Препарат противопоказан при нарушениях функции почек.

    Особые указания

    В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу надлежит принять как можно скорее, а в последствиидующие - с интервалом 24 ч.

    Необходимо соблюдать перерыв, по меньшей мере, 2 ч при одновременном приеме Азицида и антацидных продуктов.

    После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых больных могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

    Передозировка

    Симптомы: усиление побочного действия - сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

    Лекарственное взаимодействие

    Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

    При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено. Однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного действия, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

    При совместном использовании с дигоксином повышается концентрация дигоксина.

    При совместном использовании с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

    При совместном использовании с триазоламом снижается клиренс и увеличивается фармакологическое действие триазолама.

    Внимание!
    Перед применением медикамента "Азицид (Azicid)" необходимо проконсультироваться с врачом.
    Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Азицид (Azicid) ».

    Азицид - антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. К азиромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

    Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а так же его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24ч после приема препарата и 41ч - в интервале от 24 до 72ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

    Показания к применению

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: Инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); ; Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит); Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит); Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans); Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).

    Способ применения и дозы

    Внутрь, за 1ч до или через 2ч после еды 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5г). При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter Pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5 - 10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). При лечении erythema migrans у детей доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.

    Особенности применения

    В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее). Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее). Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке. Прочие: повышенная утомляемость; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Дигоксин: повышение концентрации дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также JIC, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации (на время лечения приостанавливают); детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). Дети с массой тела до 25 кг. С осторожностью - беременность (может применяться когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

    Передозировка

    Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.


    Препарат Азицид - антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
    К азиромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

    Фармакокинетика

    .
    Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
    Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а так же его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
    В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
    Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24ч после приема препарата и 41ч - в интервале от 24 до 72ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

    Показания к применению

    Препарат Азицид применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
    - Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛOP-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
    - Скарлатина;
    - Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
    - Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
    - Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
    - Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
    - Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).

    Способ применения

    Препарат Азицид применять внутрь, за 1ч до или через 2ч после еды 1 раз в сутки.
    Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5г).
    При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3г).
    При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1г.
    При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3г).
    При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter Pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
    Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5 - 10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).
    При лечении erythema migrans у детей доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
    Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
    Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
    Прочие: повышенная утомляемость; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

    Противопоказания

    :
    Противопоказаниями к применению препарата Азицид являются: гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации (на время лечения приостанавливают); детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы); дети с массой тела до 25 кг.
    С осторожностью - беременность (может применяться когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

    Беременность

    :
    При беременности применять препарат Азицид с осторожностью.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
    При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
    Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
    Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
    Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана.
    Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также JIC, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
    Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол -усиливают.

    Передозировка

    :
    Симптомы передозировки препарата Азицид : сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

    Условия хранения

    Список Б. Хранить при температуре до 25°С, в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

    Форма выпуска

    Азицид - таблетки покрытые оболочкой 250 или 500 мг.
    По 3 таблетки в блистере из ПВХ/А1. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Состав

    1 таблетка, покрытая оболочкой, Азицид содержит активное вещество: азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) - 250 мг, 500 мг.
    Вспомогательные вещества:
    Ядро: крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
    Оболочка: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE 4 (вода 67.4% силоксаны и силиконы 30%, целлюлоза метилированная 2.5 %, сорбиновая кислота 0.1%), полисорбат 80.

    Дополнительно

    :
    В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
    Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
    После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

    Основные параметры

    Название: АЗИЦИД
    Код АТХ: J01FA10 -