Опухоли
Золпидем фармакологическая группа. Обнаружение в биологических жидкостях

Золпидем фармакологическая группа. Обнаружение в биологических жидкостях

Брутто-формула

C 19 H 21 N 3 O

Фармакологическая группа вещества Золпидем

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

82626-48-0

Характеристика вещества Золпидем

Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (группа имидазопиридинов).

Золпидема тартрат — белый или почти белый кристаллический порошок, умеренно растворим в воде, спирте и пропиленгликоле. Молекулярная масса 764,88.

Фармакология

Фармакологическое действие - снотворное, седативное .

Селективный агонист омега 1 -подтипа бензодиазепиновых рецепторов макромолекулярного ГАМК А -рецепторного комплекса. Взаимодействует с центральными омега 1 -рецепторами, локализующимися преимущественно в мозжечке, некоторых областях коры (IV слой чувствительно-двигательных зон коры), черной субстанции, нижнем холмике, обонятельной луковице, вентральной части таламического комплекса, мосте и бледном шаре в ЦНС. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что приводит к повышению частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризации синаптической мембраны, усилению тормозного влияния ГАМК и угнетению нейрональной активности в различных отделах ЦНС.

Полагают, что селективное связывание золпидема с омега 1 -рецепторами обусловливает проявление снотворного действия, тогда как противосудорожный, миорелаксирующий и анксиолитический эффекты (связанные, по-видимому, с преимущественным воздействием на омега 2 - и омега 5 -рецепторы) практически отсутствуют.

При приеме в терапевтических дозах укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество.

Фармакокинетика

После приема внутрь золпидема тартрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 70% (подвергается пресистемному метаболизму). Среднее значение C max у здоровых добровольцев при приеме 5 мг составляло 59 нг/мл с колебаниями 29-113 нг/мл, при приеме 10 мг — 121 нг/мл с колебаниями 58-272 нг/мл. Т max — 0,5-2 ч (в среднем 1,6 ч). Одновременный прием пищи может снижать скорость и степень всасывания и увеличивать T max . Связывание с белками плазмы — 92,5%. Проникает в грудное молоко (в пробах молока, взятых через 3 ч после приема внутрь 20 мг, его количество составляло 0,004-0,019% дозы). Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т 1/2 — 1,4-4,5 ч (в среднем 2,6 ч) и 1,4-3,8 ч (в среднем 2,5 ч) после приема 5 и 10 мг соответственно. Т 1/2 удлинен у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и/или почек. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (56%) и с фекалиями (37%). Следовые количества неизмененного золпидема выявляются в моче и фекалиях.

В ряде исследований показано, что у пожилых пациентов показатели C max , Т 1/2 и AUC были значительно выше по сравнению с таковыми у взрослых молодых людей.

Не кумулирует у взрослых молодых людей (20-40 лет) после приема на ночь по 20 мг в течение 2 нед. Не кумулирует у пожилых пациентов после приема на ночь по 10 мг в течение 1 нед.

У 8 пациентов с хронической печеночной недостаточностью после приема однократной дозы 20 мг значения C max и AUC были в 2 и 5 раз выше по сравнению с таковыми у здоровых людей, у пациентов с циррозом печени наблюдалось также повышение Т 1/2 .

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Канцерогенность. Оценка канцерогенности золпидема проводилась в двухгодичных исследованиях у лабораторных животных (мыши, крысы), получавших золпидем c пищей в дозах 4, 18 и 80 мг/кг/сут. У мышей эти дозы превышают дозу 10 мг/сут, рекомендуемую для человека, рассчитанную в мг/кг или в мг/м 2 , в 26-520 раз или в 2-35 раз соответственно. У крыс эти дозы превышают дозу 10 мг/сут, рекомендуемую для человека, рассчитанную в мг/кг или в мг/м 2 , в 43-876 раз или в 6-115 раз соответственно. У мышей канцерогенных свойств выявлено не было. У крыс были отмечены случаи возникновения почечных липокарцином (4/100 крыс, получавших дозу 80 мг/кг/сут) и почечной липомы (у одной крысы, получившей дозу 18 мг/кг/сут), при этом частота появления липом и липосарком на фоне золпидема была сопоставима с частотой спонтанного возникновения опухолей согласно данным литературы.

Мутагенность. Золпидем не проявлял мутагенной активности в ряде тестов, включая тест Эймса, тест на генотоксичность в клетках лимфомы мышей in vitro , тест на хромосомные нарушения в культуре клеток лимфоцитов человека, в тесте синтеза ДНК в гепатоцитах крыс in vitro , в микроядерном тесте у мышей.

Влияние на фертильность. В исследованиях репродукции у крыс, получавших золпидема основание внутрь в дозах 4-100 мг/кг (в 5-130 раз превышающих рекомендуемую для человека, рассчитанную в мг/м 2), не было выявлено влияния на фертильность ни у самцов, ни у самок крыс. Однако высокие дозы золпидема основания (100 мг/кг/сут) у самок крыс нарушали регулярность периодов течки и удлиняли прекоитальные интервалы.

Использование в гериатрии

По результатам контролируемых клинических испытаний в США, у 154 пациентов старше 60 лет, получавших золпидем в дозах ≤10 мг, отмечались 3 побочных эффекта, наблюдавшиеся по меньшей мере в 3% случаев и превышавшие плацебо в 2 раза, т.е. предположительно связанные с приемом золпидема (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо): головокружение 3% (0%), сонливость 5% (2%), диарея 3% (1%).

Контролируемые испытания, подтверждающие безопасность и эффективность

Транзиторная инсомния

У здоровых взрослых c транзиторной инсомнией (n=462) в двойном слепом испытании в течение одной ночи были оценены 2 дозы золпидема (7,5 и 10 мг) и плацебо. Обе дозы золпидема оказались эффективнее, чем плацебо по объективным (полисомнографическим) показателям: времени засыпания, продолжительности сна и числу пробуждений.

У здоровых пожилых людей (средний возраст 68 лет) c транзиторной инсомнией (n=35) в двойном слепом перекрестном испытании в течение 2 ночей были оценены 4 дозы золпидема (5, 10, 15 и 20 мг) и плацебо. Все дозы золпидема оказались эффективнее, чем плацебо по 2 основным полисомнографическим показателям (время засыпания и качество сна) и всем четырем субъективным показателям (продолжительность сна, время засыпания, число пробуждений, качество сна).

Хроническая инсомния

Оценка эффективности золпидема при лечении пациентов с хронической инсомнией была проведена в 2 контролируемых исследованиях. В двойном слепом исследовании у взрослых амбулаторных больных c хронической инсомнией (n=75), принимавших золпидема тартрат в течение 5 нед, была оценена эффективность 2 доз (10 и 15 мг) в сравнении с плацебо. По объективным (полисомнографическим) показателям — время засыпания и качество сна, золпидем в дозе 15 мг был эффективнее плацебо на протяжении всех 5 нед; золпидем в дозе 10 мг был эффективнее плацебо по такому показателю, как время засыпания, в течение первых 4 нед и по качеству сна во 2-ю и 4-ю недели. Золпидем был сравним с плацебо по числу пробуждений при приеме в обеих исследованных дозах.

Сравнительная оценка эффективности 2 доз золпидема (10 и 15 мг) и плацебо была также проведена в другом двойном слепом исследовании у взрослых амбулаторных больных c хронической инсомнией (n=141). Пациенты в течение 4 нед получали 2 дозы золпидема (10 и 15 мг) и плацебо. Золпидем 10 мг превосходил плацебо по субъективному показателю времени засыпания в течение всех 4 нед и по субъективным показателям общего времени сна, числа пробуждений и качества сна в 1-ю неделю лечения. Золпидем 15 мг превосходил плацебо по по субъективному показателю времени засыпания в первые 3 нед лечения, по субъективной оценке общего времени сна в 1-ю неделю и по числу пробуждений и качеству сна в первые 2 нед лечения.

Остаточные эффекты на следующий день

В трех исследованиях у взрослых (включая одно исследование при моделировании транзиторной инсомнии) и в одном исследовании с включением пациентов пожилого возраста было обнаружено небольшое, но статистически значимое по сравнению с плацебо, снижение одного из показателей при выполнении когнитивного теста на замещение символов цифрами (DSST, Digit Symbol Substitution Test). Исследование золпидема тартрата у непожилых пациентов с инсомнией не выявило остаточных эффектов на следующий день при оценке по DSST и в соответствии с Множественным тестом латенции ко сну (Multiple Sleep Latency Test, MSLT).

Rebound-синдром

В исследованиях по оценке ночного сна после окончания лечения золпидема тартратом (при приеме в рекомендуемых дозах) по объективным полисомнографическим показателям случаев возвратной инсомнии не отмечалось. Отмечались субъективные признаки нарушения сна у пожилых пациентов в первую ночь после отмены ЛС, назначавшегося в дозах, превышающих рекомендуемую для пожилых людей дозу 5 мг.

Нарушение памяти

В контролируемых исследованиях у взрослых с использованием объективных показателей оценки памяти не было выявлено каких-либо нарушений памяти на следующий день после приема золпидема тартрата. Однако в одном исследовании при приеме золпидема в дозах 10 и 20 мг, были отмечены случаи антероградной амнезии на фоне приема ЛС — значимое снижение активизации в памяти информации, полученной пациентом во время пика действия лекарства (90 мин после приема), на следующее утро. Имеется также сообщение об антероградной амнезии как побочном эффекте при приеме золпидема тартрата в дозах преимущественно выше 10 мг.

Влияние на стадии сна

В исследованиях, в которых измерялся процент времени, проведенного в каждой стадии сна, было показано, что золпидема тартрат не нарушает фаз сна. В рекомендуемых дозах он не оказывал существенного влияния на время глубокого сна (стадии 3 и 4) и стадию REM-сна (парадоксальный сон).

Применение вещества Золпидем

Нарушения сна: затрудненное засыпание, раннее и ночные пробуждения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет) (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Ограничения к применению

Апноэ во время сна, острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность, миастения, депрессия, алкоголизм, злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Исследования по оценке влияния золпидема на репродуктивную способность и внутриутробное развитие у человека не проводили.

Исследование тератогенности золпидема было проведено у крыс и кроликов. Экспериментальные данные показывают, что у крыс, которым давали дозы 20 и 100 мг/кг (в 25 и 125 раз превышающие рекомендуемую для человека, рассчитанную в мг/м 2), наблюдались следующие неблагоприятные эффекты: дозозависимые заторможенность и атаксия у самок и дозозависимая тенденция к неполному окостенению костей черепа у плода (сниженная оссификация разных костей у плода обусловлена задержкой созревания, часто наблюдающейся у потомства крыс под влиянием седативных/гипнотических ЛС).

У кроликов были отмечены дозозависимый седативный эффект и снижение прибавки массы тела у самок (во всем диапазоне исследованных доз). У кроликов, получавших золпидем в высоких дозах (16 мг основания/кг, в 28 раз превышает рекомендуемую для человека дозу, рассчитанную в мг/м 2), наблюдались увеличение частоты постимплантационной гибели плодов и неполное окостенение сегментов грудины у жизнеспособных плодов (эти эффекты считают вторичными, связанными со снижением прибавки массы тела у самок). Явных тератогенных свойств обнаружено не было. При дозе 4 мг основания/кг (в 7 раз превышает МРДЧ, рассчитанную в мг/м 2) токсического влияния на плод выявлено не было.

Нетератогенные эффекты. Исследования по оценке влияния золпидема на детей, чьи матери получали золпидем во время беременности, не проводили. Однако у новорожденных, чьи матери получали во время беременности другие седативно-снотворные средства, наблюдались слабость и симптомы отмены.

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Грудное вскармливание. Показано, что у крыс дозы золпидема более 4 мг/кг (в 6 раз превышающие рекомендуемую для человека дозу, рассчитанную в мг/кг) подавляют секрецию грудного молока.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко). По данным одного исследования у 5 кормящих матерей, после приема внутрь однократной дозы в грудное молоко проникает менее 0,02% дозы, но действие золпидема на организм грудного ребенка неизвестно.

Побочные действия вещества Золпидем

Побочные эффекты, обусловившие прекращение лечения

По результатам премаркетинговых клинических испытаний в США примерно 4% из 1701 пациентов, получавших золпидем в дозах от 1,25 до 90 мг, прервали лечение из-за возникновения клинически выраженных побочных эффектов, среди которых отмечались сонливость в дневное время (0,5%), головокружение (0,4%), головная боль (0,5%), тошнота (0,6%), рвота (0,5%).

По результатам других сходных зарубежных испытаний, примерно 4% из 1959 пациентов, получавших золпидем в дозах от 1 до 50 мг, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, среди которых были отмечены сонливость в дневное время (1,1%), головокружение различной степени выраженности (0,8%), амнезия (0,5%), тошнота (0,5%), головная боль (0,4%), падения (0,4%).

По данным клинических исследований, в которых пациентам, принимавшим СИОЗС, давали золпидем (n=95), у 4 из 7 больных в период проведения двойного слепого исследования прекращение лечения золпидемом было связано с нарушением концентрации внимания, продолжающейся или усугубляющейся депрессией, манией.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в в контролируемых клинических испытаниях

Наиболее общие неблагоприятные эффекты, наблюдавшиеся в клинических испытаниях

При кратковременном (до 10 ночей) лечении золпидема тартратом в дозах до 10 мг наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с приемом золпидема и статистически значимо отличающимися от плацебо, были: сонливость (до 2%), головокружение (1%), диарея (1%). При длительном лечении (28-35 дней) золпидемом при дозах до 10 мг наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с его приемом и статистически значимо отличающимися от плацебо, были: головокружение (5%) и ощущение наркотического опьянения (3%).

В таблице 1 и таблице 2 представлены побочные эффекты, которые наблюдались, по данным проведенных в США плацебо-контролируемых испытаний, в 1% случаев и более у пациентов с инсомнией, получавших золпидема тартрат. Неблагоприятные эффекты классифицированы с использованием модифицированного терминологического словаря ВОЗ.

Следует иметь в виду, что данные о побочных эффектах, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях, не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом приведенная в таблицах частота встречаемости побочных эффектов (в процентах) может отличаться от полученной другими клиническими исследователями, т.к. каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.

В таблице 1 представлены побочные эффекты по данным 11 плацебо-контролируемых кратковременных испытаний эффективности золпидема при дозах 1,25-10 мг (10 мг — наивысшая рекомендуемая доза).

Таблица 1

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при кратковременном лечении (результаты плацебо-контролируемых испытаний)

Системы организма/Побочные эффекты	Процент пациентов
Системы организма/Побочные эффекты	Золпидем ≤10 мг (N=685)	Плацебо (N=473)

Головная боль	7	6
Сонливость	2	-
Головокружение	1	-
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота	2	3
Диарея	1	-
Опорно-двигательная система
Миалгия	1	2

В таблице 2 представлены побочные эффекты из совокупности данных 3 плацебо-контролируемых длительных испытаний эффективности у пациентов с хронической инсомнией при назначении золпидема тартрата в течение 28-35 ночей в дозах 5 и 10 мг (10 мг — наивысшая рекомендуемая доза); включены только те побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, получавших золпидем, с частотой, по крайней мере, 1%.

Таблица 2

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при длительном лечении (результаты плацебо-контролируемых испытаний)

Системы организма/Побочные эффекты	Процент пациентов
Системы организма/Побочные эффекты	Золпидем ≤10 мг (N=152)	Плацебо (N=161)
Автономная нервная система
Сухость во рту	3	1
Организм в целом
Аллергия	4	1
Боль в спине	3	2
Гриппоподобные симптомы	2	-
Боль в груди	1	-
Утомляемость	1	2
Сердечно-сосудистая система
Сердцебиение
Центральная и периферическая нервная система
Головная боль	19	22
Сонливость	8	5
Головокружение	5	1
Летаргия	3	1
Ощущение наркотического опьянения	3	-
Легкое головокружение	2	1
Депрессия	2	1
Необычные сновидения	1	-
Амнезия	1	-
Тревога	1	1
Нервозность	1	3
Нарушения сна	1	-
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота	6	6
Диспепсия	5	6
Диарея	3	2
Абдоминальная боль	2	2
Запор	2	1
Анорексия	1	1
Рвота	1	1
Иммунная система
Инфекция
Опорно-двигательная система
Миалгия	7	7
Артралгия	4	4
Респираторная система
Инфекция верхних дыхательных путей	5	6
Синусит	4	2
Фарингит	3	1
Ринит	1	3
Кожа и ее придатки
Сыпь
Урогенитальная система
Инфекция мочевыводящих путей

Зависимость побочных эффектов от дозы

При сравнительных испытаниях получены данные, свидетельствующие о дозозависимом характере многих побочных эффектов, особенно некоторых эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.

П побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических исследований

Золпидема тартрат применяли у 3660 пациентов в клинических испытаниях, проведенных в США, Канаде и Европе. Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий и классифицированы с использованием модифицированного терминологического словаря ВОЗ. Указанная частота представляет собой долю от всех 3660 пациентов, получавших золпидем, при всех дозах, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере 1 раз во время приема золпидема. Учтены все случаи, за исключением уже приведенных в таблицах (по результатам плацебо-контролируемых испытаний), а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением ЛС. Важно отметить, что хотя перечисленные ниже побочные эффекты наблюдались при лечении золпидема тартратом, они не обязательно вызваны им.

Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты встречаемости с использованием следующих определений: часто — эффекты, наблюдавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; иногда — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.

Автономная нервная система: иногда — повышенное потоотделение, бледность, постуральная гипотензия, синкопе; редко — нарушение аккомодации глаза, изменение секреции слюны, прилив крови к лицу, глаукома, гипотензия, импотенция, тенезмы.

Организм в целом: часто — астения; иногда — эдема, падения, лихорадка, недомогание, травма; редко — аллергическая реакция, обострение аллергии, ощущение абдоминальной боли, анафилактический шок, отек лица, ощущение жара, повышение СОЭ, боль, синдром «беспокойных ног», озноб, снижение массы тела.

Сердечно-сосудистая система: иногда — сердечно-сосудистые заболевания, гипертензия, тахикардия; редко — стенокардия, аритмия, артериит, нарушение кровообращения, экстрасистолия, усиление гипертензии, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, отек легких, варикозное расширение вен, желудочковая тахикардия.

Центральная и периферическая нервная система: часто — атаксия, спутанность сознания, эйфория, инсомния, вертиго; иногда — ажитация, снижение познавательной способности, трудность концентрации внимания, дизартрия, эмоциональная лабильность, гипестезия, галлюцинации, мигрень, парестезия, сонливость (после дневного приема), ступор, тремор; редко — нарушение походки, нарушение процесса мышления, агрессивные реакции, апатия, повышение аппетита, снижение либидо, бред, деменция, деперсонализация, дисфазия, странные ощущения, гипокинезия, гипотония, истерия, ощущение отравления, маниакальные реакции, невралгия, неврит, нейропатия, невроз, панические атаки, парез, расстройство личности, сомнамбулизм, суицидальные попытки, тетания, зевота.

Желудочно-кишечный тракт: часто — икота; иногда — запор, дисфагия, метеоризм, гастроэнтерит; редко — энтерит, отрыжка, эзофагоспазм, гастрит, геморрой, кишечная обструкция, ректальное кровотечение, кариес.

Кровь и лимфатическая система: редко — анемия, в т.ч. макроцитарная, гипергемоглобинемия, лейкопения, лимфаденопатия, пурпура, тромбоз.

Иммунная система: редко — абсцесс, герпетическая инфекция (herpes simplex, herpes zoster).

Печень и билиарная система: иногда — нарушение функции печени, повышение SGP-трансаминаз; редко — билирубинемия, повышение АСТ.

Метаболизм: иногда — гипергликемия, жажда; редко — подагра, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, повышение ЩФ, повышение мочевинного азота крови, периорбитальный отек.

Скелетно-мышечная система: иногда — артрит, спазмы в ногах; редко — артроз, мышечная слабость, ишиалгия, тендинит.

Репродуктивная система: иногда — менструальные расстройства, вагинит; редко — фиброаденоз молочной железы, опухоль молочной железы, боль в молочной железе.

Респираторная система: иногда — бронхит, кашель, диспноэ; редко — бронхоспазм, носовое кровотечение, гипоксия, ларингит, пневмония.

Кожа и ее придатки: иногда — зуд; редко — акне, буллезная сыпь, дерматит, фурункулез, воспаление в месте инъекции, реакции фоточувствительности, крапивница.

Органы чувств: часто — диплопия, нарушение зрения; иногда — раздражение глаз, боль в глазах, склерит, извращение вкуса, тиннит; редко — изъязвление роговицы, нарушение слезоотделения, паросмия, фотопсия, наружный отит, средний отит.

Мочеполовая система: иногда — цистит, недержание мочи; редко — острая почечная недостаточность, дизурия, частое мочеиспускание, ноктурия, полиурия, пиелонефрит, боль в области почки, задержка мочеиспускания.

Взаимодействие

При одновременном применении золпидема со средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. транквилизаторы, барбитураты, нейролептики, другие снотворные средства, антидепрессанты и антигистаминные ЛС с седативным компонентом, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов (рекомендуется осторожность, дозу одного или всех ЛС следует уменьшить). Анксиолитики бензодиазепинового ряда повышают риск развития лекарственной зависимости. При сочетании с имипрамином золпидем снижает C max имипрамина, возможно усиление сонливости и увеличение частоты антероградной амнезии, в сочетании с хлорпромазином возможно удлинение T 1/2 хлорпромазина.

Актуализация информации

Взаимодействие с рифампицином

Результаты рандомизированного плацебо-контролируемого перекрестного исследования у 8 здоровых женщин показали, что при приеме пяти последовательных ежедневных доз рифампицина (600 мг) и однократной дозы золпидема (20 мг), принятой через 17 ч после приема последней дозы рифампицина значительно уменьшается AUC (- 73%), C max (-58%), и T 1/2 (-36%) золпидема, а также значительно снижаются его фармакодинамические эффекты.

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 01.03.2013 ]

Взаимодействие с кетоконазолом

Взаимодействие золпидема с кетоконазолом (мощный ингибитор изофермента CYP3A4 ) было оценено в рандомизированном двойном слепом перекрестном исследовании у 12 здоровых добровольцев. Результаты исследования показали, что при совместном применении однократной дозы (5 мг) золпидема с кетоконазолом, принимаемым по 200 мг дважды в день в течение 2 дней C max золпидема увеличивалась в 1,3 раза, общая AUC золпидема увеличивалась в 1,7 раза (по сравнению с приемом одного золпидема), T 1/2 удлинялся примерно на 30%, а также усиливались фармакодинамические эффекты золпидема. Следует с осторожностью применять кетоконазол совместно с золпидемом, а также следует рассмотреть вопрос об использовании более низких доз золпидема, когда кетоконазол и золпидем назначаются вместе. Пациенты должны быть проинформированы, что сочетанное использование золпидема и кетоконазола может усилить седативный эффект.

[Обновлено 14.03.2013 ]

Взаимодействие с итраконазолом

Результаты рандомизированного двойного слепого перекрестного исследования взаимодействия итраконазола (200 мг один раз в день в течение 4 дней) и однократной дозы золпидема (10 мг), принятой через 5 ч после приема последней дозы итраконазола у 10 здоровых добровольцев показало, что AUC золпидема увеличивалась на 34%. Существенного изменения фармакодинамических эффектов золпидема при этом не отмечалось.

[Обновлено 31.08.2015 ]

Передозировка

Симптомы. В Европейских постмаркетинговых отчетах о передозировке золпидема сообщается о нарушении сознания (от сонливости до легкой комы). Зафиксировано по одному случаю кардиоваскулярных и респираторных нарушений. Наблюдалось полное восстановление после приема доз золпидема тартрата до 400 мг (в 40 раз превышающих МРДЧ).

Случаи передозировки, вызванные одновременным приемом многих средств, угнетающих ЦНС, включая золпидем, приводили к более тяжелым последствиям, вплоть до летальных исходов.

Лечение: индукция рвоты или немедленное промывание желудка (в зависимости от состояния), назначение активированного угля. Показан мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД и др.), при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует отказаться от применения любых седативных препаратов (даже при выраженном возбуждении). Гемодиализ неэффективен. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Золпидем

Поскольку нарушения сна могут являться проявлениями соматических и/или психических заболеваний, симптоматическое лечение инсомнии начинают только после детального обследования пациента.

Золпидем показан для кратковременного лечения нарушений сна. Отсутствие эффекта после 7-10 дней лечения может указывать на наличие первичного психического и/или соматического заболевания, которое необходимо диагностировать. Усугубление бессонницы или появление новых когнитивных нарушений или расстройств поведения может быть следствием нераспознанного психического или соматического заболевания.

Поскольку многие побочные эффекты золпидема являются дозозависимыми, важно применять золпидем в минимально эффективных дозах, особенно у пожилых пациентов. При приеме золпидема пациентами пожилого возраста более вероятны спутанность сознания и случаи падения; рекомендуется тщательное наблюдение.

Для того чтобы свести к минимуму возможность развития антероградной амнезии и неустойчивого состояния, золпидем следует применять только в том случае, если режим больного позволяет ему спать всю ночь (7-8 ч).

С осторожностью применяют при депрессии, алкогольной и лекарственной зависимости в анамнезе.

Перед прекращением приема после применения в течение 1-2 нед необходима консультация врача; во избежание развития симптомов отмены может потребоваться постепенное снижение дозы.

Поскольку действие золпидема развивается быстро, после приема препарата пациент должен быть готов к отходу ко сну. Не следует принимать одновременно или непосредственно после еды (прием пищи может замедлять начало действия).

В период лечения необходимо отказаться от приема алкогольных напитков (возможен аддитивный угнетающий эффект). Необходима осторожность при одновременном приеме с другими ЛС, угнетающими ЦНС (возможно потенцирование эффекта).

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности (вождение автомобиля, работа с механизмами).

В период лечения необходимо стремиться к созданию благоприятных условий для сна. Несоблюдение данной рекомендации или частое бесконтрольное использование высоких доз повышают риск формирования лекарственной зависимости.

Рекомендуемые дозы для ЛС, содержащих золпидем, должны быть снижены ввиду риска нарушения активности и снижения концентрации внимания утром после его применения для лечения инсомнии.
Новые данные показывают, что уровень золпидема в крови у некоторых больных может быть очень высоким утром после применения ЛС на ночь, что приводит к нарушению деятельности, требующей внимания (в т.ч. 0.0089 0.0071 0.0023 0.0009 0.0006 0.0004 0.0002

Перед использованием препарата ЗОЛПИДЕМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.023 (Снотворный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов, и является селективным агонистом подкласса омега1-бензодиазепиновых рецепторов. Оказывает седативное действие, при этом при применении в обычных дозах не оказывает анксиолитического, центрального миорелаксирующего и противосудорожного действия. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.

Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV). Не вызывает сонливости в течение дня.

Фармакокинетика

Золпидем быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь составляет 0.5-3 ч. Биодоступность - 70%, связывание с белками плазмы - 92%. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме. Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (56%) и через кишечник (37%). Средний T1/2 составляет 2.4 ч. Vd - 0.5±0.02 л/кг. Не индуцирует ферменты печени. У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения T1/2 (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, T1/2 возрастает до 10 ч. Выделяется в небольших количествах с грудным молоком.

ЗОЛПИДЕМ: ДОЗИРОВКА

Внутрь (непосредственно перед сном) в разовой дозе 10 мг.

У пожилых или ослабленных пациентов, при нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения - 2-5 дней, при ситуационной - 2-3 нед.

Очень короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата. В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития рикошетной бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания (от спутанности сознания и заторможенности до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты в течение 1 ч после передозировки прошло более 1 ч (при сохраненном сознании -внутрь, при бессознательном - через зонд), промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота рекомендуется (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что антагонизм с бензодиазепиновыми рецепторами может приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. Диализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации, требующие осторожности при применении:

препараты,
угнетающие ЦНС (нейролептики,
барбитураты,
другие снотворные,
анксиолитики/седативные,
антидепрессанты с седативным действием,
наркотические анальгетики,
противокашлевые центрального действия),
противоэпилептические,
препараты для общей анестезии,
антигистаминные с седативным эффектом,
гипотензивные центрального действия; баклофен; талидомид; пизотифен - усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания;
- риск угнетения дыхания;
кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза/сут увеличивает T1/2,
AUC и снижает клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема);
итраконазол (ингибитор CYP3A4) - незначительное,
клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

рифампицин (индуктор CYP3A4) - ускоряет метаболизм,
снижает концентрацию и,
как следствие,
эффективность золпидема.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

ЗОЛПИДЕМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Золпидем обычно хорошо переносится.

Частота возникновения нежелательных реакций: очень часто - более 10%, часто -более 1% и менее 10%, нечасто - более 0.1% и менее 1%), редко - более 0.01% и менее 0.1%, очень редко - менее 0.01% (включая отдельные случаи), частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто - спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна - нарушение сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, повышенная возбудимость, поведенческие реакции, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиваться даже при использовании терапевтических доз), при отмене препарата - синдром отмены или рикошетная бессонница, снижение либидо, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль; частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Аллергические реакции: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Прочие: часто - чувство усталости; нечасто - диплопия.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Показания

нарушения сна: затрудненное засыпание,
ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания

острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность;
тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность;
ночное апноэ (в т.ч.
предполагаемое);
в связи с наличием в составе лактозы: наследственная непереносимость лактозы,
дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 18 лет);
повышенная чувствительность к золпидему или другому компоненту препарата.

С осторожностью: тяжелая миастения, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости.

Особые указания

Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.

Для снижения риска развития антероградной амнезии пациенты должны иметь условия для непрерывного 7-8-часового сна.

При применении золпидема могут возникать психические и поведенческие (в т.ч. парадоксальные) реакции (риск развития выше у пожилых пациентов). При возникновении таких реакций прием золпидема должен быть прекращен. После курсового приема в течение нескольких недель возможно некоторое снижение седативного и снотворного эффектов золпидема.

Применение золпидема (особенно продолжительное) может вести к формированию физической и/или психической зависимости, риск возникновения которой повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или другими лекарственными средствами и нелекарственными веществами. Такие пациенты в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Тем не менее, зависимость (крайне редко) может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.

Комбинация золпидема с бензодиазепинами повышает риск развития лекарственной зависимости.

У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение T1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при ХПН кумуляции препарата не ожидается.

При применении золпидема у лиц пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность, в связи с риском развития выраженного седативного и/или миорелаксирующего эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при острой или хронической печеночной недостаточности.

С осторожностью: печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.

При нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения - 2-5 дней, при ситуационной - 2-3 нед.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Формула: C19H21N3O, химическое название: N,N,6-Триметил-2-(4-метилфенил)имидазолопиридин-3-ацетамид (и в виде тартрата).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ снотворные средства.
Фармакологическое действие: седативное, снотворное.

Фармакологические свойства

Золпидем является снотворным средством группы имидазопиридинов, небензодиазепиновой структуры. Золпидем является избирательным агонистом бензодиазепиновых рецепторов (подтип омега1) макромолекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса. Золпидем реагирует с центральными омега1-рецепторами, которые располагаются главным образом в мозжечке, черной субстанции, некоторых областях коры (IV слой чувствительно-двигательных зон коры), обонятельной луковице, нижнем холмике, мосте, вентральной части таламического комплекса и бледном шаре в центральной нервной системе. Золпидем увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, что повышает частоту открытия каналов в цитоплазматической мембране нейронов для входящих токов ионов хлора, ведет к гиперполяризации мембраны синапса, усилению тормозного действия гамма-аминомасляной кислоты и угнетению в различных отделах центральной нервной системы активности нейронов. Предположительно избирательное связывание препарата с омега1-рецепторами обусловливает развитие снотворного эффекта, тогда как миорелаксирующий, противосудорожный и анксиолитический эффекты, которые, по-видимому, связаны с воздействием на омега5- и омега2-рецепторы, почти отсутствуют. Золпидем, при приеме терапевтической дозы, уменьшает число ночных пробуждений, укорачивает время засыпания, улучшает качество сна и увеличивает его длительность.
Золпидем при приеме внутрь полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность золпидема составляет примерно 70%. Золпидем пресистемно метаболизируется. У здоровых людей при приеме 5 мг золпидема среднее значение максимальной концентрации составило 59 нг/мл с колебаниями от 29 до 113 нг/мл, после приема 10 мг - 121 нг/мл с колебаниями от 58 до 272 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 – 2 часа (в среднем 1,6 часа). Совместный прием золпидема с пищей может уменьшать степень и скорость всасывания и увеличивать время достижения максимальной концентрации. С белками плазмы золпидем связывается на 92,5%. Золпидем выделяется с грудным молоком (в грудном молоке, которое взято через 3 часа после приема внутрь 20 мг препарата, количество золпидема составило 0,004 – 0,019% дозы). С образованием неактивных метаболитов золпидем метаболизируется в печени. Золпидем метаболизируется с участием изоферментов CYP450. Период полувыведения составляет 1,4 – 3,8 часа (в среднем 2,5 часа) и 1,4 – 4,5 часа (в среднем 2,6 часа) при приеме 10 и 5 мг соответственно. У пациентов с нарушениями функционального состояния почек или/и печени, а также у пожилых больных период полувыведения золпидема удлиняется. Золпидем выводится с фекалиями (37%) и с мочой (56%) в виде неактивных метаболитов. В неизмененном виде золпидем обнаруживается в фекалиях и моче в следовых количествах.
В исследованиях было установлено, что у пациентов пожилого возраста показатели времени полувыведения, максимальной концентрации, площади под кривой концентрация - время золпидема были намного выше, чем у взрослых молодых людей.
Золпидем у взрослых молодых людей (20 – 40 лет) при приеме на ночь в течение 2 недель по 20 мг не кумулирует. Также не кумулирует у пациентов пожилого возраста при приеме на ночь в течение 1 недели по 10 мг.
У 8 больных с хронической печеночной недостаточностью при однократном приеме 20 мг золпидема значения площади под кривой концентрация - время и максимальной концентрации были в 5 и 2 раза выше при сравнении с таковыми показателями у здоровых людей; у больных с циррозом печени также повышалось время полувыведения.
В тестах, включая тест на генотоксичность в клетках лимфомы мышей in vitro, тест Эймса, тесте синтеза ДНК в гепатоцитах крыс in vitro, тест на хромосомные нарушения в культуре клеток лимфоцитов человека, микроядерный тесте у мышей, мутагенной активности золпидем не проявлял.
В исследованиях в течение 2 лет у лабораторных животных (крысы, мыши), которые получали золпидем c пищей в дозах 4, 18 и 80 мг/кг в сутки, оценивалась канцерогенность золпидема. Эти дозы у мышей больше рекомендованной дозы для человека (10 мг в сутки), рассчитанные в мг/м 2 или в мг/кг, в 2 – 35 раз или в 26 – 520 раз соответственно. Эти дозы у крыс больше рекомендованной дозы для человека (10 мг в сутки), рассчитанный в мг/м 2 или в мг/кг, в 6 – 115 раз или в 43 – 876 раз соответственно. Канцерогенных свойств у мышей не выявлено У крыс отмечены случаи развития почечной липомы (у одной крысы, которая получала дозу 18 мг/кг в сутки) и почечных липокарцином (у 4 из 100 крыс, которые получали дозу 80 мг/кг в сутки), при этом частота развития липосарком и липом при приема золпидема была сопоставима, согласно данным литературы, с частотой спонтанного возникновения опухолей.
В исследованиях репродукции у крыс, которые получали золпидема внутрь в дозах 4 – 100 мг/кг (в 5 – 130 раз больше рекомендуемой дозы для человека, которая рассчитана в мг/м 2), влияния на фертильность ни у самок, ни у самцов крыс выявлено не было. Но высокие дозы золпидема (100 мг/кг в сутки) удлиняли прекоитальные интервалы и нарушали регулярность периодов течки у самок крыс.

Показания

Нарушения сна: ночные и раннее пробуждения, затрудненное засыпание.

Способ применения золпидема и дозы

Золпидем принимается внутрь, однократно, лежа в постели или непосредственно перед отходом ко сну. Длительность курса терапии и доза устанавливаются индивидуально. Терапию начинают с минимальной эффективной дозы. Для взрослых в возрасте до 65 лет средняя разовая доза составляет 10 мг, максимальная равна 15 – 20 мг. Для больных старше 65 лет, ослабленных пациентов, больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени начальная разовая доза равна 5 мг, максимальная доза (если необходимо) должна быть не больше 10 мг.
Рекомендуемую дозу золпидема необходимо снизить с 10 до 5 мг.
Симптоматическую терапию инсомнии начинают только после детального обследования больного, так как нарушения сна могут являться проявлениями психических или/и соматических заболеваний.
Золпидем используют для кратковременной терапии нарушений сна. Отсутствие положительного эффекта после 7 – 10 дней терапии может указывать на первичную соматическую или/и психическую патологию, которую необходимо диагностировать. Появление новых расстройств поведения или когнитивных нарушений или усугубление бессонницы может быть следствием нераспознанного соматической или психической болезни.
Важно использовать золпидем в минимально эффективных дозах, в особенности у пожилых больных, так как многие побочные реакции золпидема зависят от дозы. При применении золпидема у пожилых больных более вероятны случаи падения и спутанность сознания, поэтому таким пациентам рекомендован тщательный контроль.
Чтобы свести к минимуму вероятность развития неустойчивого состояния и антероградной амнезии, золпидем необходимо использовать только тогда, когда режим пациента позволяет ему спать всю ночь (7 – 8 часов).
Золпидем используют с осторожностью при наличии в анамнезе депрессии, лекарственной и алкогольной зависимости.
Перед отменой приема золпидема после использования его в течение 1 – 2 недель необходима консультация врача. Чтобы избежать появления симптомов отмены, возможно, потребуется постепенное снижение дозы.
Так как действие золпидема развивается быстро, то после его приема больной должен быть готов к отходу ко сну. Не принимать золпидем непосредственно после еды или одновременно с едой, так как пища может замедлить начало действия.
При приеме препарата необходимо отказаться от алкогольных напитков (возможен аддитивный угнетающий эффект). Нужна осторожность при совместном использовании золпидема с другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (возможно усиление эффектов).
Во время терапии следует стремиться к созданию благоприятных условий для сна. Несоблюдение этой рекомендации или бесконтрольное частое применение высоких доз увеличивают риск развития лекарственной зависимости.
Золпидем может вызвать антероградную амнезию. Она наиболее часто наблюдается через несколько часов после приема препарата, чтобы снизить риск ее развития, необходим непрерываемый 7 - 8 часовой сон.
При развитии парадоксальных и психиатрических реакций на фоне золпидема, его приеме необходимо прекратить.
У больных, которые приняли золпидем и до конца не пробудились, наблюдалось хождение во сне и прочее связанное с ним поведение: приготовление и прием пищи, управление автомобилем в полусонном состоянии, совершение полового акта, звонки по телефону - с амнезией этих действий. Если пациент сообщает о таком поведении, то прием золпидема должен быть прекращен.
После курсового использования препаратов, подобных золпидему, возможно снижение снотворного эффекта.
Есть случаи злоупотребления препаратом.
После отмены снотворных средств бессонница может возвращаться в усиленной форме (феномена рикошета). Это феномен может сочетаться с другими реакциями, включая тревожность, изменения настроения и дисфорию. При использовании снотворных препаратов короткого действия могут возникать симптомы отмены в интервале между приемом доз препаратов.
Бензодиазепины и близкие им средства остаются в организме в течение примерно пяти периодов полувыведения.
Во время терапии стоит воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, где требуется внимание и быстрота психомоторных реакций (работа с механизмами, вождение автомобиля и другие).

Противопоказания к применению золпидема

Гиперчувствительность, апноэ во время сна, миастения, тяжелая или/и острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функционального состояния почек или/и печени, возраст до 15 лет (эффективность и безопасность использования не определены), кормление грудью.

Ограничения к применению

Депрессия, лекарственная зависимость, злоупотребление препаратами, алкоголизм, нарушения функционального состояния почек или/и печени, пожилой возраст, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований по оценке действия золпидема на внутриутробное развитие и репродуктивную способность у человека не проведено. Исследования возможной тератогенности золпидема были проведены у кроликов и крыс. Результаты показали, что у крыс, получавших 20 и 100 мг/кг (больше рекомендуемой дозы для человека в 25 и 125 раз, рассчитанной в мг/м2), были выявлены такие неблагоприятные эффекты: дозозависимая тенденция к неполному окостенению костей черепа у плода (из-за задержки созревания костей, которая часто наблюдается у потомства крыс под действием седативных, гипнотических препаратов) и дозозависимые атаксия и заторможенность у самок. У кроликов были отмечены снижение прибавки массы тела у самок и дозозависимый седативный эффект (весь диапазон исследуемых доз). У кроликов, которые получали золпидем в высоких дозах (16 мг/кг, в 28 раз больше рекомендуемой дозы для человека, рассчитанной в мг/м 2), у жизнеспособных плодов происходило неполное окостенение сегментов грудины и повышалась частота постимплантационной гибели плодов (данные эффекты считаются вторичными, которые связаны со снижением прибавки массы тела у самок). Явных тератогенных свойств золпидема не было обнаружено. При дозе 4 мг/кг (в 7 раз превышает больше максимально рекомендуемых доз для человека, рассчитанных в мг/м2) токсического действия на плод не было выявлено. Исследований по оценке действия золпидема на детей, матери которых получали золпидем при беременности, не проведено. Но у новорожденных, матери которых получали при беременности прочие седативно-снотворные препараты, наблюдались симптомы отмены и слабость. При беременности возможно использование золпидема, если ожидаемая польза для матери больше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин отсутствуют).
Установлено, что дозы золпидема больше 4 мг/кг (в 6 раз выше рекомендуемой для человека дозы, рассчитанной в мг/кг) подавляют секрецию грудного молока у крыс. На время приема золпидема необходимо прекратить кормление грудью (золпидем в небольших количествах выделяется с грудным молоком). Данные одного исследования: при приеме однократной дозы внутрь у 5 кормящих матерей проникло в грудное молоко меньше 0,02% дозы. Но на организм грудного ребенка действие золпидема неизвестно.

Побочные действия золпидема

Организм в целом: астения, падения, эдема, лихорадка, травма, утомляемость, недомогание, аллергическая реакция, ощущение абдоминальной боли, обострение аллергии, анафилактический шок, ощущение жара, отек лица, боль, повышение скорости оседания эритроцитов, боль в спине, гриппоподобный симптомы, озноб, синдром «беспокойных ног», боль в груди, снижение массы тела.
Автономная нервная система: бледность, повышенное потоотделение, сухость во рту, постуральная гипотензия, нарушение аккомодации глаза, синкопе, изменение секреции слюны, глаукома, прилив крови к лицу, импотенция, гипотензия, тенезмы.
Периферическая и центральная нервная система: спутанность сознания, атаксия, тревога, эйфория, вертиго, инсомния, ажитация, трудность концентрации внимания, снижение познавательной способности, дизартрия, гипестезия, эмоциональная лабильность, депрессия, необычные сновидения, нарушения сна, галлюцинации, головная боль, парестезия, мигрень, сонливость, тремор, ступор, нарушение походки, агрессивные реакции, нарушение процесса мышления, апатия, снижение либидо, нервозность, повышение аппетита, бред, деперсонализация, головокружение, деменция, дисфазия, гипокинезия, странные ощущения, гипотония, ощущение отравления, истерия, маниакальные реакции, неврит, невралгия, амнезия, нейропатия, летаргия, панические атаки, невроз, парез, сомнамбулизм, расстройство личности, тетания, суицидальные попытки, зевота, ощущение наркотического опьянения.
Сердечно-сосудистая система: гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, тахикардия, сердцебиение, аритмия, стенокардия, артериит, экстрасистолия, нарушение кровообращения, усиление гипертензии, флебит, легочная эмболия, инфаркт миокарда, отек легких, желудочковая тахикардия, варикозное расширение вен.
Желудочно-кишечный тракт: икота, тошнота, запор, рвота, дисфагия, диарея, диспепсия, боль в животе, анорексия, гастроэнтерит, метеоризм, энтерит, эзофагоспазм, отрыжка, гастрит, геморрой, ректальное кровотечение, кишечная обструкция, кариес.
Иммунная система: герпетическая инфекция (herpes zoster, herpes simplex), абсцесс, инфекции.
Кровь и лимфатическая система: анемия, включая макроцитарную анемию, лейкопения, гипергемоглобинемия, пурпура, лимфаденопатия, тромбоз.
Печень и билиарная система: нарушение функционального состояния печени, билирубинемия, повышение SGP-трансаминаз, повышение аспартатаминотрансферазы.
Скелетно-мышечная система: артрит, артроз, артралгия, спазмы в ногах, мышечная слабость, миалгия, тендинит, ишиалгия.
Метаболизм: гипергликемия, подагра, жажда, гиперхолестеринемия, повышение щелочной фосфатазы, гиперлипидемия, периорбитальный отек, повышение мочевинного азота крови.
Репродуктивная система: вагинит, менструальные расстройства, фиброаденоз молочной железы, боль в молочной железе, опухоль молочной железы.
Кожа и ее придатки: зуд, акне, дерматит, буллезная сыпь, фурункулез, реакции фоточувствительности, сыпь, воспаление в месте инъекции, крапивница.
Респираторная система: кашель, бронхит, диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей, носовое кровотечение, фарингит, синусит, ринит, бронхоспазм, ларингит, гипоксия, пневмония.
Органы чувств: диплопия, раздражение глаз, нарушение зрения, боль в глазах, извращение вкуса, склерит, изъязвление роговицы, тиннит, нарушение слезоотделения, паросмия, наружный отит, фотопсия, средний отит.
Мочеполовая система: острая почечная недостаточность, недержание мочи, цистит, дизурия, никтурия, инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, полиурия, боль в области почки, пиелонефрит, задержка мочеиспускания.

Взаимодействие золпидема с другими веществами

При совместном использовании золпидема с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (включая барбитураты, транквилизаторы, нейролептики, прочие снотворные средства, антигистаминные препараты с седативным компонентом, антидепрессанты, алкоголь) возможно взаимное потенцирование эффектов (рекомендована осторожность, дозу всех или одного препарата необходимо снизить). Анксиолитики бензодиазепинового ряда при совместном использовании с золпидемом увеличивают риск развития лекарственной зависимости. При совместном использовании золпидема с имипрамином снижается максимальная концентрация последнего, возможно увеличение частоты антероградной амнезии и усиление сонливости. При комбинации золпидема с хлорпромазином возможно удлинение периода полувыведения хлорпромазина. При комбинации золпидема с бупренорфином увеличивается риска угнетения дыхания, вплоть до летального исхода. Вещества, которые угнетают изоферменты цитохрома Р450, могут усиливать действие снотворных препаратов. Фармакодинамический эффект золпидема снижается при его совместном использовании с рифампицином. При комбинации приеме золпидема и итраконазола фармакодинамика и фармакокинетика золпидема менялась незначительно. Совместное использование золпидема и кетоконазола увеличивает период полувыведения и площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время и снижает клиренс золпидема.

Передозировка

При передозировке золпидемом происходит угнетение сознания в различной степени (от сонливости до комы), также возможны нарушения со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Наблюдалось полное восстановление при приеме доз золпидема до 400 мг (в 40 раз больше максимально рекомендуемых доз для человека). Передозировка, вызванная средствами, которые угнетают центральную нервную системы, включая золпидем, приводила к более тяжелым последствиям, вплоть до смертельных исходов. Необходимо: немедленное промыть желудок или вызвать рвоту (в зависимости от состояния), принять активированный уголь; контроль жизненно важных функций (пульс, дыхание, артериальное давление и другие показатели); при необходимости - поддерживающее и симптоматическое лечение; отказ от использования любых седативных средств (даже при выраженном возбуждении); специфический антидот - антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил; гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом золпидем

Золпидем внесен в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III), поэтому все препараты, содержащие золпидем, отпускаются строго по рецепту врача.

Представлены аналоги лекарства золпидем* (zolpidem*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Золпидем* (Zolpidem*) - Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов, и является селективным агонистом подкласса омега1-бензодиазепиновых рецепторов. Оказывает седативное действие, при этом при применении в обычных дозах не оказывает анксиолитического, центрального миорелаксирующего и противосудорожного действия. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Золпидем* (Zolpidem*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Гипноген
Золпидем
Золпидем* (Zolpidem*)
Золпидема тартрат
Зольсана
Зонадин
Ивадал
Нитрест
Онириа
Санвал
Сновител

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве золпидем* (zolpidem*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Один посетитель сообщил об эффективности

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	2		100.0%

Один посетитель сообщил о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Золпидем* (Zolpidem*)?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил о времени приема

В какое время лучше принимать Золпидем* (Zolpidem*): на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

22 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ГИПНОГЕН (HEPNOGEN ®)

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Гипноген
Международное непатентованное название:
Золпидем* (Zolpidem*)
Химическое название: биспиридин-3-ил]ацетамид](2R,ЗR)-2,.3-дигидроксибутанедиоат.
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав:

В 1 таблетке содержит:
Активное вещество:
золпидема тартрат 10 мг
Вспомогательные вещества:
Ядро - лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, гипромеллоза 2910/6, магния стеарат.
пленочная оболочка - гипромеллоза 2910/6, титана диоксид, макрогол 300, эмульсия симетикона SE 4.
Описание: от белого до почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской для деления на одной из сторон.
Фармакотерапевтическая группа:
снотворное средство.
Код ATX: N05CF02

Фармакологические свойства

Снотворное средство из группы имидазопиридинов. Оказывает седативное, снотворное, незначительно выраженное анксиолитическое, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных йоноформных каналов для хлора.
Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого снa(lII-IV).

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 0,5-3 часа. Биодоступность составляет около 70%. Связь с белками плазмы крови - 92%.
Препарат метаболизируется в печени и в виде неактивных метаболитов выводится почками (56%) и через кишечник (37%). Период полувыведения (Т 1/2) короткий и составляет от 0,7 до 3,5 часа (в среднем 2,5 часа). Не индуцирует ферменты печени, не кумулируется.
У больных с выраженным нарушением функции печени биодоступность препарата увеличивается, клиренс несколько снижается, Т 1/2 возрастает до 10 ч. У больных с выраженным нарушением функции почек фармакокинетические параметры практически не изменяются.
Показания к применению:

Нарушения сна различной этиологии: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, апноэ во сне, острая алкогольная интоксикация, детский возраст (до 15 лет); беременность; период лактации.
С осторожностью:
Хроническая обструктивная болезнь легких, дыхательная недостаточность, миастения, печеночная/почечная недостаточность, алкоголизм, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость в анамнезе, депрессия.
Дозы и способ применения
Препарат следует принимать непосредственно перед сном. Применение препарата не рекомендуется, если предполагаемая продолжительность предстоящего сна менее 8 часов.
Дозы:
Взрослым до 65 лет назначают препарат в разовой дозе 10 мг. Взрослым старше 65 или лицам, страдающим печеночной недостаточностью, детям старше 15 лет начальная доза препарата составляет 5 мг (1/2 таблетки), в отдельных случаях доза может быть увеличена до 1 таблетки (10 мг).
Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг.
Длительность терапии:
Максимально допустимый срок лечения Гипногеном - 4 недели.
Если возникает необходимость продления терапии свыше 4 недель, необходима повторная консультация у врача для оценки состояния пациента.
Прекращение терапии:
При применении препарата в рекомендованной дозе и при соблюдении рекомендованных сроков лечения постепенное снижение дозы необязательно. В случае превышения рекомендованной дозы или рекомендованной длительности терапии, необходимо постепенное снижение дозы Гипногена с целью избежания "синдрома отмены".

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, головокружение, тревога, "кошмарные" сновидения, сильная головная боль, дневная сонливость; нарушение координации движений, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: лекарственная зависимость (при длительном применении).

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания вплоть до комы, угнетение дыхания, снижение артериального давления, возможно психомоторное возбуждение.
Лечение: промывание желудка, в качестве антидота рекомендуется флумазенил. Диализ малоэффективен. При необходимости - симптоматическая терапия в условиях стационара.
Даже при выраженном возбуждении недопустимо введение любых седативных препаратов

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты, барбитураты, антидепрессанты, седативные и антигистаминные препараты, бензодиазепины, клонидин, антипсихотические средства (нейролептики) и этанол повышают риск развития симптомов угнетения центральной нервной системы.
Флумазенил ослабляет или устраняет снотворный эффект.
Бензодиазепиновые анксиолитики (транквилизаторы) повышают риск развития лекарственной зависимости.
Усиливает действие имипрамина и хлорпромазина, удлиняет период полувыведения хлорпромазина (хлорпромазин усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии); снижает концентрацию имипрамина в плазме крови.

Особые указания

При нарушениях функции печени показано уменьшение дозы.
При применении в рекомендуемых дозах более 4 недель отмена лечения должна проводиться постепенно.
При длительном применении увеличивается риск развития привыкания.
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при тяжелых депрессиях с высоким суицидальным риском. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также употребления этанола.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг, покрытые оболочкой: по 7, 15 или 20 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Условия хранения

Список №1 сильнодействующих веществ.
Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗЕНТИВА а.с, 10237, Прага 10 Чешская Республика
Адрес Московского представительства:
119017, г. Москва, ул. Б. Ордынка д. 40 стр.4.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Золпидем – лекарственное средство, относящееся к группе снотворных.

Препарат выпускается в форме таблеток белого цвета круглой формы, плоскоцилиндрических, имеющих на одной стороне риску.

Таблетки упакованы по 15 штук в контурные ячейки. В картонной коробке может содержаться 1 или 2 блистера.

Активное действующее вещество препарата – золпидема тартрат. Каждая таблетка содержит 10 мг активного вещества и вспомогательные компоненты.

Аналогами Золпидема по химической структуре и фармакологическим эффектам являются Ивадал, Гипноген, Санвал, Золпидема тартрат, Зонадин. Нитрест, Сновител. По сравнению с основным препаратом Золпидем аналоги могут отличаться по выраженности терапевтических эффектов и цене.

Купить таблетки Золпидем (zolpidem) в Москве можно в аптечной сети строго по рецепту врача.

В муниципальных аптеках Москвы для препарата Золпидем цена может колебаться в диапазоне от 820 до 900 рублей за упаковку.

Фармакологические свойства Золпидема

По механизму терапевтического действия Золпидем относится к разряду снотворных препаратов. По химической структуре он относится к группе имидазопиридинов. Эти вещества выступают в роли селективных агонистов омега 1 – бензодиазепиновых рецепторов.

Основное фармакологическое действие – снотворное и седативное. Приём в терапевтических дозировках не отказывает на миорелаксирующего, противосудорожного, анксиолитического действия.

Золпидем оказывает стимулирующее действие на омега – бензодиазепиновые рецепторы отдельных структур головного мозга. Это, в свою очередь, способствует открытию нейронных каналов для ионов хлора.

Препарат существенно ускоряет процесс засыпания и снижает количество пробуждений в ночное время. В целом под действием лекарственного средства улучшается качество сна и повышается его общая продолжительность. Порт результата клинических и нейрофизиологических исследований, под действием Золпидема удлиняются 2, 3 и 4 фазы сна. При этом на фоне приёма препарата не отмечается дневной сонливости и вялости.

Лекарственное вещество очень быстро всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в крови достигается уже спустя короткое время – от получаса до 3 часов. Биодоступность активного вещества равняется 70%, а связывание с протеинами плазмы крови достигает 92%. Концентрация активного вещества в плазме крови напрямую зависит от принятой дозировки.

Метаболизм происходит в печени с образованием нескольких неактивных продуктов. Большая часть выводится через почки, около трети - через кишечник.

Золпидема тартрат не оказывает индуцирующего воздействия на печёночные микросомальные ферменты.

Небольшое количество активного вещества может поступать в грудное молоко у кормящих женщин.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, основные показания к приёму препарата - это нарушения сна разнообразного происхождения. К их числу относится затруднение при засыпании, ночные пробуждения и раннее пробуждение.

Правила приёма и дозировка

Принимать лекарственное средство необходимо внутрь непосредственно перед тем, как ложиться спать .

Побочные явления

Переносимость Золпидема обычно очень хорошая. Тем не менее, возможно развитие побочных явлений.

Со стороны психической сферы возможно развитие следующих явлений: головная боль, сонливость, ощущения, схожие с опьянением. Возможно усиление явлений бессонницы, явления антероградной амнезии. Клиническая выраженность антероградной амнезии прямо пропорциональна дозировке препарата. Имеют место галлюцинации, спутанность сознания, кошмарные сновидения, психомоторное возбуждение, агрессия. Иногда развивается сомнамбулизм, лекарственная зависимость.
Неврологические расстройства могут выражаться атаксией, нарушениями походки, равновесия, координации движений. Пожилые пациенты могут часто падать.
Со стороны нейроэндокринной системы может наблюдаться снижение либидо.
Пищеварительные расстройства выражаются тошнотой, рвотой диареей, болями в животе, повышением активности ферментов печени.
Опорно-двигательный аппарат может отреагировать развитием мышечной слабости.
Со стороны кожи возможно развитие аллергических реакций, сыпи, зуда, гипергидроза.

Из других реакций наблюдалось развитие ангионевротического отёка, диплопии, повышенной утомляемости.

Возможные противопоказания

Противопоказания к применению лекарственного средства Золпидем могут быть следующими:

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжёлой степенью миастении, депрессией, алкогольной и наркотической зависимостью.

Особые указания по применению

Если бессонница на фоне лечения сохраняется более 7 дней, это может свидетельствовать о наличии у пациента тяжёлых психических расстройств или поражения центральной нервной системы. Поэтому всегда необходимо осуществлять тщательный контроль состояния здоровья пациента и своевременно выявлять имеющиеся нарушения.

Чтобы избежать осложнения в виде антероградной амнезии, пациенту необходимо предоставить возможность спать в сутки не менее 7 часов.

Риск развития парадоксальных реакций обычно выше у пациентов пожилого и преклонного возраста. Если появились признаки таких реакций, необходимо срочно прекратить приём препарата Снижение седативного и снотворного эффекта возможно в случае курсового лечения на протяжении 2–3 недель.

При длительном лечении и высоких дозировках препарата возможно развитие физической и психической зависимости. Риск её развития обычно повышается с повышением дозировки препарата, а также у пациентов, страдающих другими видами зависимостей – алкогольной, наркотической и пр. Повышает риск развития зависимости и сочетание Золпидема с транквилизаторами бензодиазепинового ряда. Во время лечения Золпидемом такие пациенты должны находиться под тщательным контролем специалиста. Случаи зависимости отмечались также у пациентов, не относящихся к группе риска и не превышавшими при лечении терапевтических дозировок.

Во время применения лекарственного средства рекомендовано избегать управления автотранспортом и осуществлять потенциально опасные виды работ, требующие высокой концентрации внимания.

Признаки передозировки

Передозировка Золпидема может проявляться в виде нарушения сознания – спутанности, оглушения, комы. Возможно развитие атаксии, артериальной гипотензии, угнетения дыхательных функций.

Лечебные мероприятия в первые с часы после интоксикации лекарственным средством предусматривают стимуляцию рвоты, дачу пациенту активированного угля. Если пациент находится в сознании, сорбенты принимаются внутрь. При бессознательном состоянии активированный уголь вводится в желудок через зонд. Осуществляется промывание желудка и симптоматическая терапия. Проведение диализа в случаях передозировки Золпидема обычно не приносит желаемого эффекта.

Взаимодействие с другими препаратами

С осторожностью сочетают лекарственное средство со следующими группами:

Нейролептики.
Антидепрессанты, обладающие седативным эффектом.
Барбитураты.
Анксиолитики бензодиазепиновой и других групп.
Другие снотворные средства.
Наркотические анальгетики центрального действия.
Противокашлевые препараты центрального действия.
Противосудорожные лекарства.
Антигистаминные с выраженным эффектом седации.
Препараты для общего наркоза.
Гипотензивные средства центрального действия.

Следует также учитывать, что приём Рифампицина ускоряет процессы метаболизма Золпидема и снижает уровень его концентрации и эффективность.

Золпидем - отзывы

После сильного стресса перестала спать. Врач выписал рецепт на Золпидем. Таблетки принимаю не регулярно, в случае крайней необходимости, чтобы не вызвать привыкания. Хорошо высыпаюсь и утром нет вялости и разбитости.

Ольга, 45 лет

Когда принимаю Золпидем - засыпаю минут через 20. Сплю хорошо всю ночь. Есть только один побочный эффект - на следующий день после обеда очень плохое настроение становится. Поэтому стараюсь пить его как можно реже.

Марина, 41 год

На днях впервые принял этот препарат - были очень яркие сновидения и на следующий день тревога лёгкая. Но выспался хорошо.