Барбитураты препараты. Бутират

Барбитураты - это достаточно обширная группа средств, производных барбитуровой кислоты. Проникают в нервную систему и оказывают угнетающее влияние на нервные центры, блокируя их работу. В свое время получили широкое применение в медицине, поскольку лечебный эффект доказан уже много лет: барбитураты могут оказывать седативное и снотворное воздействие, причем каждый представитель обладает различной длительностью и мощностью.

Кроме того, препараты, в составе которых содержится барбитуровая кислота или ее производные, обладают противосудорожным и анальгизирующим действием.

Однако, на сегодняшний день, легальны барбитураты только в ряде стран, а их применение ведется под строгим контролем лечащего врача, поскольку помимо всех положительных сторон, отрицательный эффект также хорошо известен. При длительном и неограниченном приеме данных средств у человека возникает зависимость - не только физическая, но и психологическая.

К тому же все препараты группы обладают большим количеством противопоказаний и побочных эффектов.

Таким образом, барбитураты не только лечат, но и могут вызвать тяжелейшее отравление при малейшем превышении дозировки, поэтому были найдены более безопасные аналоги.

История открытия и становление термина

Впервые получить барбитуровую кислоту удалось немецкому ученому Адольфу фон Байеру в 1864 году путем конденсации мочевины и диалкилмалоновых кислот, которые, в свою очередь, были получены из яблочной кислоты. По поводу названия нового вещества до сих пор ведутся споры.

По одной версии, Адольф назвал его в честь девушки Барбары, которой в тот момент увлекался. А по другой, своим названием барбитуровая кислота обязана святой Варваре, имя которой соединили с латинским названием мочевины - «urea».

Медицинская практика использования

Впервые препараты барбитуровой кислоты и ее производных были использованы в медицинской практике в 1903 году, то есть через полвека после их открытия.

В то время их назначали в качестве успокоительного и снотворного средства. К 60-м годам 20-го века применение барбитуратов сильно возросло и достигло своего пика. На то имелись свои причины. В то столетие люди были постоянно подвержены и . И любой препарат, оказывающий хоть малейшее подобное действие, пользовался популярностью, а следовательно, и коммерческим успехом.

Механизм действия

В нейронах центральной нервной системы присутствуют так называемые ГАМК-рецепторы. И барбитураты оказывают на них определенное влияние, благодаря которому запускается и ускоряется механизм раскрытия хлор-ионных каналов.

Благодаря этому происходит более быстрое проникание хлора через мембрану нервной клетки, которая, в свою очередь, гиперполяризуется. Как следствие, происходят тормозные процессы в нейронах, от которых и зависит скорость реакции ЦНС на нервный импульс.

Оказываемый эффект

Барбитуровая кислота и все ее производные обладают мощным эффектом, который позволил некоторое время активно применять их в медицинской практике.

Людям, страдающим от бессонницы или , назначали барбитураты в качестве снотворных препаратов. Полагаясь на ярко выраженный успокоительный эффект данной группы медикаментов их назначали при агрессии и чрезмерном возбуждении нервной системы.

В связи с тем, что барбитураты блокируют связи между нервными клетками, их до сих пор иногда используют как , назначая людям, страдающим .

Для анестезии - как местной, так и полной, они тоже хорошо подходят. А в совокупности со средствами, используемыми для наркоза, усиливают его длительность. Кроме всего прочего, обладают еще и некоторым обезболивающим эффектом.

Сфера применения

Барбитураты назначали (в редких случаях и сейчас назначают) пациентам, которые подвержены некоторым психическим расстройствам, а также при бессоннице.

Очень часто используют в начальной фазе при необходимости проведения наркоза.

В качестве показаны при , так как способны остановить эпилептический приступ.

Барбитураты нашли свое применение и в ветеринарии, из-за способности безболезненно осуществлять эвтаназию. Для этих целей применяется Пентобарбитал.

Современные представители

В список современных барбитуратов, которые до сих пор можно найти в продаже, попали следующие препараты:

Причины отказа от использования

В настоящее время барбитураты практически не используются в медицине. Это связано с их способностью вызывать микросомальную индукцию в печени. Вследствие чего применение каких бы то ни было лекарственных препаратов после барбитуратов нежелательно, так как происходит усиленное их проникновение в кровь, а значит наступает более выраженный неконтролируемый эффект, схожий с наркотическим отравлением.

Это относится и к повторному применению самих производных барбитуровой кислоты. Кроме того, они обладают целым рядом побочных эффектов и длительным последействием.

Старикам, беременным и кормящим строго запрещено!

Побочный эффект от применения барбитуратов выражается прежде всего в их способности угнетать сокращения миокарда. Вследствие этого препараты с барбитуровой кислотой не рекомендуется использовать людям преклонного возраста. Организм может просто не выдержать их сильно выраженный фармакологический эффект.

Также барбитураты проникают через плаценту от беременной мамы к плоду и через молоко матери к ребенку во время лактации, что чревато серьезными последствиями, вплоть до асфиксии и удушья.

От спокойствия к вечному упокою один шаг

Барбитураты — сильные токсические наркотики. Чаще всего их употребляют опийные наркоманы, но есть и те, которые используют только барбитуровые производные.

Небольшие дозы вызывают состояние, похожее на алкогольное опьянение. Человек чувствует счастье, в некоторых случаях даже эйфорию.

Как и другие токсические вещества, барбитураты наносят огромный вред печени, так как очистка организма происходит именно посредством нее.

Однако барбитуратовые наркоманы чаще всего не доживают до цирроза печени, а погибают вследствие остановки сердечной деятельности либо несчастных случаев, которые происходят под действием наркотиков.

Неотложная помощь при отравлении

Из здорового организма барбитураты в терапевтическом количестве легко выводятся естественным путем, однако их отсутствие вызывает состояние, похожее на алкогольный синдром.

У больного возникает , тошнота, сонливость, депрессивность сознания, в некоторых случаях даже рвота.

Однако, если принята слишком большая доза барбитуратов, то их необходимо как можно скорее вывести из организма, так как исход отравления может быть очень тяжелым - от комы до смерти.

Как и при любом отравлении, следует начать с промывания желудка. Это поможет избавиться от веществ, которые еще не успели попасть в кровь.

Антидотом при отравлении барбитуратами является Тиосульфат Натрия. Кроме того, для предотвращения и профилактики кислородного голодания мозговых тканей вводят инъекции Бемегрида или Коразола.

Уже более ста лет в медицине известны такие лекарства, как барбитураты. Список эти вещества, сильно сократился в последнее время, потому что выяснилось, что они могут вызывать сильнейшую зависимость и тяжелые побочные действия. Но, несмотря на это, до сих пор такие лекарства применяются в медицине, правда, в свободной продаже их не найти. Объясняется это тем, что в середине 20 века было очень много летальных исходов по причине отравления барбитуратами. Поэтому тем, кому врач назначает для лечения эти препараты, нужно знать, какие побочные действия они могут вызвать. К тому же есть современные более эффективные и безопасные лекарства.

Что такое барбитураты

Лекарства эти появились в самом начале 20 века. Немецкий ученый Байер открыл особое вещество - барбитуровую кислоту. Уже в 1903 году было выпущено в продажу первое лекарство «Барбитал», чаще встречающееся под названием «Веронал».

К середине века было известно более двух тысяч препаратов, которых назвали «барбитураты». Применение в медицине их было широким: от простой бессонницы до наркоза. Многие принимали эти препараты от стресса, нарушений сна или просто, чтобы успокоиться. Некоторые попали в зависимость от барбитуратов, которая часто кончалась летальным исходом. Поэтому в 70-е годы эти препараты пропали из свободной продажи. И сейчас только в редких случаях применяются некоторые барбитураты.

Список препаратов

Сейчас осталось в употреблении едва ли больше десятка таких лекарств. Различают несколько групп барбитуратов. Разделили их по продолжительности действия. Можно выделить такие барбитураты:

Длительного действия: «Барбитал», «Фенобарбитал» (более известный как «Люминал»), «Барбитурат Натрия», «Бутизол» и другие;

Средней продолжительности: «Циклобарбитал», «Барбамил», «Алюрат», «Бутабарбитал», «Тальбутал» и другие;

С коротким (до 6 часов) действием: «Гексобарбитал», «Пентотал», «Тиамилал», «Бревитал» и другие препараты. Они обычно применяются в качестве внутривенных инъекций, так уже через несколько минут после введения.

Какое действие оказывают барбитураты

Барбитуровая кислота стала применяться в медицине, так как выяснилось, что она влияет на центральную нервную систему человека: блокирует контакты между нервными клетками. Поэтому все эти препараты оказывают сильный успокоительный, противосудорожный, небольшой болеутоляющий и снотворный эффект. Если принять барбитураты перед анестезией, они будут усиливать ее действие.

Сейчас их приравнивают к наркотикам, так как употребление не только угнетает нервную систему, но и вызывает сильное привыкание. Действие барбитуратов можно сравнить с алкоголем. Они вызывают такое же состояние эйфории и возбуждение, часто агрессию, потом крепкий тяжелый сон, после которого человек чувствует подавленность и желание принять препарат снова. Люди, использующие наркотики-барбитураты, отмечают, что чувствовали расслабленность и спокойствие, повышенную уверенность в себе и общительность. Именно из-за этих эффектов многие попадают в зависимость от препаратов. Узнать можно по анализам: выявляются барбитураты в моче. Причины этого в том, что барбитуровая кислота выводится в основном через почки.

Как применяются барбитураты

Уже давно доказано, что лекарства эти вызывают сильнейшую часто заканчивающуюся летальным исходом. Но в некоторых случаях больному могут помочь только барбитураты. Список препаратов, применяемых сейчас в медицине, сильно сократился, но и их можно приобрести только по рецепту врача.

Назначаются они только в крайних случаях:

При сильном стрессе;

Серьезных нервных расстройствах;

При судорогах и конвульсиях;

Для подготовки пациента к наркозу при операциях;

В случае бессонницы, когда не помогают другие средства.

В основном используются барбитураты при эпилепсии. Но некоторые пожилые одинокие люди применяют их и для успокоения. В медицинских учреждениях барбитураты используются в виде внутривенных или внутримышечных инъекций, а для амбулаторного лечения могут назначаться таблетки, капсулы или свечи. Некоторые препараты входят в состав других лекарств. Например, фенобарбитал является основой «Корвалола». А сильное снотворное «Пенобарбитал» применяется для исполнения смертной казни или эвтаназии в ветеринарии.

Какие вызывают побочные действие

Сейчас в основном в медицинских учреждениях используются барбитураты. Список препаратов, разрешенных к применению, известен только специалистам. Ведь очень легко отравиться такими лекарствами или попасть от них в зависимость. Если человек часто употребляет барбитураты, это можно узнать по таким признакам:

Сонливость, спутанность сознания, частые галлюцинации;

Нарушение равновесия и неконтролируемые движения;

Невнятная речь, заикание;

Снижение иммунитета;

Сыпь и гнойные заболевания кожи;

И замедление действия желудочно-кишечной системы;

Подавленность, рассеянность, но иногда агрессивность;

Заторможенность сознания и нарушение концентрации внимания.

Зависимость от барбитуратов

Люди, часто применяющие такие препараты для успокоения или борьбы с бессонницей, иногда и не подозревают, какую они таят в себе опасность. Ведь сейчас к наркотикам наравне с опием приравнены и барбитураты. Зависимость проявляется в необходимости постоянно пить препараты, увеличивая их дозу.

Развивается она уже через три месяца регулярного приема. Зависимость приводит к раздражительности, рассеянности, снижению концентрации внимания и памяти. Могут наблюдаться различные неврологические нарушения: дрожание конечностей, судороги. После тяжелого сна, вызванного барбитуратами, человек чувствует полную разбитость. У него понижено давление, он испытывает сильную головную боль и тошноту, чтобы избавиться от этого, принимает новую дозу препарата. Так он и попадает в зависимость.

Почему люди принимают эти препараты

С самого появления стали очень популярными барбитураты. Список препаратов к середине 20 века вырос до двух с половиной тысяч названий. Их принимали те, кому нужно было успокоиться и отрешиться от проблем, кто испытывал постоянное напряжение и проблемы с засыпанием. После того, как выяснилось, что действие барбитуратов схоже с наркотиками, использование их сильно сократилось. Но и сейчас многие попадают от них в зависимость. Считается, что это чаще всего себя, потерявшие интерес к жизни и потребность в общении. И, несмотря на то, что барбитураты вызывают забвение, тяжелый сон и отсутствие мыслей, они остаются популярными. Часто именно из-за этого люди стремятся принимать такие препараты. А кроме того, под их действием человек перестает чувствовать боль, испытывать эмоции и расслабляется.

Отравление барбитуратами

Опасность применения этих препаратов в том, что быстро может наступить передозировка лекарства. Это приводит к тому, что человек засыпает и может не проснуться, так как дыхание постепенно замедляется и наступает смерть. Если барбитураты в крови находятся в большом количестве, а это может наступить и при принятии обычной дозы, но в случае длительного использования препарата, происходит отравление. Давление у человека резко понижается, лицо его синеет, а дыхание становится частым и неглубоким. Смерть обычно наступает от паралича дыхательной системы.

Отказ от применения препаратов

Избавиться от барбитуратной зависимости очень сложно.

Абстинентный синдром при этом часто сильнее, чем при опиумной наркомании. Уже через пару дней после прекращения приема препаратов человек ощущает тревожность, тошноту, его мучает бессонница и судороги. Могут случаться эпилептические припадки, бронхоспазм или кома. Это часто приводит к смерти. Наблюдаются и психологические нарушения: человек не может ясно мыслить, возникают суицидальные наклонности. Поэтому лечится такая зависимость только в медицинском учреждении под присмотром врача.

Чем можно заменить барбитураты

В последнее время все реже применяются такие препараты. Во многих странах, вообще, запрещены барбитураты. В каких лекарствах они используются, знают не все, так что нужно читать внимательно состав в инструкции. А для избавления от бессонницы и стресса сейчас применяются более безопасные препараты, которые очень редко вызывают зависимость. Чаще всего это «Лоразепам», «Диазепам», «Либриум» и другие. Еще более безопасными являются «Ново Пассит», «Глицин», «Капли Зеленина» и другие гомеопатические препараты. Альтернативой химическим средствам могут быть травяные отвары мяты или пустырника, ароматерапия, иглоукалывание или изменение образа жизни.

Барбитураты - класс седативных препаратов, используемых в медицине для снятия синдромов беспокойства, бессонницы и судорожных рефлексов. Все эти препараты являются производными барбитуровой кислоты .

Химическое имя - барбитуровая кислота , или малонил-мочевина .
На вид вещество представляет собой бесцветные кристаллы, плохо растворимые в холодной воде.
Химическая формула : CONHCOCH2CONH

Синонимы и сленговые названия барбитуратов:

английские: barbiturates,barbies, downers, blues, seccies, nembies

История барбитуратов

Впервые барбитуровая кислота была синтезирована в 1863 году известным химиком Адольфом фон Байером (Baeyer, Adolf von - 1835-1917) . Поскольку открытие пришлось на 4 декабря - день Св. Барбары - отсюда произошла первая часть названия кислоты. Вторая же часть - от английского слова «urea » – то есть «моча» .

Широко использоваться в медицине барбитураты начали с 1903 года, когда на рынок в качестве успокоительного и снотворного средства был выпущен препарат барбитал (зарегистрированное торговое название Veronal ) . Вскоре препарат получил довольно широкое распространение.
Использование барбитуратов в медицинской практике росло вплоть до середины 1960-х годов, однако начало снижаться в последующие годы. Рост потребления барбитуратов был обусловлен возрастающим количеством пациентов, жалующихся на стресс . В таких условиях любое седативное средство изначально имело на рынке коммерческий успех.
Барбитураты успешно помогали бороться с бессонницей, так что недостатка в желающих их попробовать не было. Однако, с ростом популярности препарата, росло и число случаев негативных эффектов – в том числе и случаев наркотической зависимости. Эти последствия и привели к спаду применения барбитуратов в медицине . В последнее время их все чаще заменяют более безопасными бензодиазепинами. Тем не менее, барбитураты, как быстродействующие средства, до сих пор используются для срочной анестезии, а также для снятия судорог и предотвращения эпилептических приступов.
Сейчас к классу барбитуратов причисляется свыше двух тысяч различных соединений, хотя в медицинских целях используется лишь некоторые из них. Обычно названия препаратов этого класса оканчивается на «-ал». Наиболее распространенными являются такие препараты, как фенобарбитал , бензобарбитал , люминал , секонал , нембутал , а также транквилизаторы либриум , валиум и теразин .

Действие барбитуратов:

После приема барбитураты начинают действовать через 15-40 минут. Продолжительность действия зависит от типа вещества, и длится в общей сложности от 6-ти до 12-ти часов.
Эффект от барбитуратов во многом схож с действием алкоголя: небольшие дозы успокаивают и способствуют расслаблению мышц; бо льшие дозы могут вызвать нетвердую походку, невнятную речь, замедление рефлексов.
Значительные дозы могут привести к коме или летальному исходу. Механизм действия препаратов данного класса основан на подавлении центральной нервной системы. В отличие от опиатов, барбитураты не вызывают ярко выраженной эйфории. Зато они вызывают очень глубокий псевдоздоровый сон, который напоминает крепкий сон младенца.
Собственно, этот эффект и заставляет пациентов снова и снова принимать такие препараты.
Считается, что барбитураты вызывают «черное и пустое забвение» , и к их применению наиболее склонны люди с низкой самооценкой и суицидальными наклонностями.

Вред и зависимость от барбитуратов

Динамика барбитуромании схожа с динамикой других видов токсикомании: длительный их прием приводит к повышенной раздражительности, рассеянности, затрудненной концентрации внимания, возможны нарушения памяти. Наблюдаются также гипомимия, смазанная речь, тремор, снижение сухожильных рефлексов и другие неврологические нарушения. В отдельных случаях состояние пациента приближается к псевдопаралитическому.
Что касается зависимости, то она гораздо сильнее опиатной. Абстиненция обычно протекает очень тяжело: уже на вторые - третьи сутки после прекращения приема возникают бессонница, тревога, мышечные судороги, тошнота и рвота. Абстинентный синдром в отдельных случаях может вызывать эпилептические припадки, кому или даже смерть.
Длительный прием барбитуратов вызывает глубокие психологические сдвиги и нередко приводит к суициду.
Лечение от барбитуратной зависимости на начальном этапе должно проходить в стационаре, где больному постепенно снижают дозу принимаемых препаратов.

Диагностика и лечение барбитуровой зависимости

Как уже говорилось, барбитураты вызывают угнетение ЦНС от легкого полусонного состояния вплоть до глубокой комы.
Зрачки сужаются. Симптомы достигают своего максимума через 4-6 часов после приема, в случае употребления препаратов длительного действия - через 10 часов и более.
Наибольшая опасность применения барбитуратов связана с передозировкой. Без медицинского присмотра принимать эти препараты очень опасно, поскольку во время барбитуратного сна есть вероятность захлебнуться рвотой или просто не проснуться.

«Обычно все происходит следующим образом. Немного выпиваете,чтобы заснуть. Затем принимаете пару капсул Нембутала (барбитурат) и наливаете себе еще в ожидании действия лекарства.
Через некоторое время вы не помните, приняли вы капсулы или нет,так что лучше принять еще парочку, чтоб уж точно. С утра находят ваш труп. Даже если вы не захлебнулись собственной рвотой, ваше дыхание постепенно замедлялось, пока не прекратилось вовсе…»
Питер Мак"Дермот. «Лайфлайн»

Опасность передозировки существенно возрастает, если препараты вводятся внутривенно.
Оперативная помощь при передозировке заключается в первую очередь в удалении барбитуратов из желудочно-кишечного тракта . Самый простой способ – принять активированный уголь. В случае остановки дыхания необходимо применять метод искусственного дыхания, поддерживая работу сердца и легких вплоть до приезда скорой помощи.

В основном используются барбитураты при эпилепсии. Именно из-за этих эффектов многие попадают в зависимость от препаратов. Поэтому в 70-е годы эти препараты пропали из свободной продажи.

Барбитураты производятся на основе барбитуровой кислоты. Барбитураты обладают мощным успокоительным, обезболивающим и снотворным эффектом. Наверняка у многих препараты группы барбитуратов ассоциируются с наркотиками – вполне справедливо. Фармакокинетика почти что всех барбитуратов одинакова. Действующие вещества препаратов очень быстро и практически полностью всасываются в органах желудочно-кишечного тракта. В основном барбитураты выводятся из организма почками, но при приеме некоторых типов препаратов основная нагрузка приходится на печень.

Так, например, одному пациенту успокоиться поможет препарат короткого (до шести часов) действия, в то время как другой сможет ощутить эффект только от самого сильного медикамента. Предварительный прием барбитуратов усиливает эффект от местной анестезии и обезболивающих средств. Принимать препараты можно как в виде таблеток или порошков, так и внутривенно или внутримышечно. Некоторые из препаратов позволено вводить ректально. Но чаще всего барбитураты вводятся в организм внутривенно.

Большинство лекарств из этого списка – барбитураты продолжительного действия. Воздействовать в организме они начинают уже через четверть часа (а иногда и того меньше) после приема. Купить все вышеперечисленные препараты без рецепта в официально зарегистрированных аптеках нереально.

В статье опишем, кому показан Эналаприл, и как правильно его принимать. Отличаются ли чем-то эти два средства, расскажем в статье. Но не каждый может принимать этот препарат из-за гиперчувствительности или других противопоказаний. Об особенностях препарата мы расскажем в этой статье. Звезда дала интервью журналу Marie Claire и снялась в удивительно скромном образе, - она просто на себя не похожа. Уже более ста лет в медицине известны такие лекарства, как барбитураты.

Поэтому тем, кому врач назначает для лечения эти препараты, нужно знать, какие побочные действия они могут вызвать. К тому же есть современные более эффективные и безопасные лекарства. Уже в 1903 году было выпущено в продажу первое лекарство «Барбитал», чаще встречающееся под названием «Веронал».

Что такое Барбитураты

Применение в медицине их было широким: от простой бессонницы до наркоза. Многие принимали эти препараты от стресса, нарушений сна или просто, чтобы успокоиться. Некоторые попали в зависимость от барбитуратов, которая часто кончалась летальным исходом. Сейчас осталось в употреблении едва ли больше десятка таких лекарств. Различают несколько групп барбитуратов. 6 часов) действием: «Гексобарбитал», «Пентотал», «Тиамилал», «Бревитал» и другие препараты.

Поэтому все эти препараты оказывают сильный успокоительный, противосудорожный, небольшой болеутоляющий и снотворный эффект. Если принять барбитураты перед анестезией, они будут усиливать ее действие. Сейчас их приравнивают к наркотикам, так как употребление не только угнетает нервную систему, но и вызывает сильное привыкание.

Но в некоторых случаях больному могут помочь только барбитураты. Список препаратов, разрешенных к применению, известен только специалистам. Ведь очень легко отравиться такими лекарствами или попасть от них в зависимость. Люди, часто применяющие такие препараты для успокоения или борьбы с бессонницей, иногда и не подозревают, какую они таят в себе опасность.

Зависимость проявляется в необходимости постоянно пить препараты, увеличивая их дозу. Развивается она уже через три месяца регулярного приема. После тяжелого сна, вызванного барбитуратами, человек чувствует полную разбитость. У него понижено давление, он испытывает сильную головную боль и тошноту, чтобы избавиться от этого, принимает новую дозу препарата. Так он и попадает в зависимость. С самого появления стали очень популярными барбитураты.

После того, как выяснилось, что действие барбитуратов схоже с наркотиками, использование их сильно сократилось. Считается, что это чаще всего люди, ненавидящие себя, потерявшие интерес к жизни и потребность в общении. И, несмотря на то, что барбитураты вызывают забвение, тяжелый сон и отсутствие мыслей, они остаются популярными. А кроме того, под их действием человек перестает чувствовать боль, испытывать эмоции и расслабляется.

Опасность применения этих препаратов в том, что быстро может наступить передозировка лекарства. Это приводит к тому, что человек засыпает и может не проснуться, так как дыхание постепенно замедляется и наступает смерть. Если барбитураты в крови находятся в большом количестве, а это может наступить и при принятии обычной дозы, но в случае длительного использования препарата, происходит отравление.

Почему люди принимают эти препараты

Уже через пару дней после прекращения приема препаратов человек ощущает тревожность, тошноту, его мучает бессонница и судороги. В последнее время все реже применяются такие препараты. Во многих странах, вообще, запрещены барбитураты. А для избавления от бессонницы и стресса сейчас применяются более безопасные препараты, которые очень редко вызывают зависимость.

Еще более безопасными являются «Ново Пассит», «Глицин», «Капли Зеленина» и другие гомеопатические препараты. Эффекты от применения различных барбитуратов, в общем, совпадают, но они все же различаются по величине и продолжительности действия. Барбитураты классифицируются на следующие виды: ультракороткого и непродолжительного действия, средней продолжительности и длительного действия.

Из истории барбитуратов: Впервые барбитуровая кислота была синтезирована в 1863 году известным химиком Адольфом фон Байером (Baeyer, Adolf von — 1835-1917). Эти последствия и привели к спаду применения барбитуратов в медицине. И сейчас только в редких случаях применяются некоторые барбитураты.

Ранее барбитураты широко назначались в качестве успокаивающих и снотворных средств . В настоящее время сфера их применения существенно ограничена, так как, во-первых, они имеют узкую терапевтическую широту, что может привести к передозировке и возникновению токсических эффектов, а во-вторых, при длительном приёме барбитуратов возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости .

История открытия

Многие успокоительные препараты, включая хлороформ , хлоралгидрат и паральдегид , были введены в медицину в девятнадцатом столетии. Первый барбитурат был открыт в лабораториях немецкого химика Адольфа Байера в Мюнхене в 1862 году.

Происхождение названия

Физиологические эффекты барбитуратов

Эффекты от применения различных барбитуратов, в общем, совпадают, но они все же различаются по величине и продолжительности действия. Барбитураты классифицируются на следующие виды: ультракороткого и непродолжительного действия, средней продолжительности и длительного действия. Например, пентобарбитал и секобарбитал являются сильными, быстродействующими препаратами (продолжительностью от двух до четырёх часов), амобарбитал - препарат средней продолжительности действия (от шести до восьми часов), и фенобарбитал - длительного действия (восемь - десять часов).

Барбитураты оказывают дозозависимое угнетающее влияние на центральную нервную систему: от состояния лёгкой седации до комы . В настоящее время их применение ограничено: назначаются в качестве противосудорожных средств и средств для вводного наркоза.

В умеренных дозах барбитураты вызывают состояние эйфории, близкое к состоянию опьянения. По аналогии с алкоголем, барбитураты могут вызывать потерю координации, нетвердую походку и невнятную речь. Нарушение координации движений и атаксия связаны с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и супраспинальной регуляции. Потеря контроля над эмоциями и неконтролируемое поведение также являются типичными последствиями применения барбитуратов и обусловлены их влиянием на лимбическую систему . Противотревожный эффект и сон вызываются высокими дозами, ещё более высокие дозы вызывают хирургический наркоз . Барбитураты нарушают концентрацию внимания , память и способность к обучению. Могут вызывать фиксационную амнезию . Вегетотропные эффекты включают в себя повышение тонуса блуждающего нерва , приводящего к бронхоспазму , являющемуся причиной большинства смертельных исходов, связанных с употреблением барбитуратов. Нередко это возникает при внутривенном введении тиопентала натрия , использующегося для вводного наркоза. Для профилактики бронхоспазма в качестве премедикации в этом случае применяют М-холиноблокаторы. В больших дозах барбитураты, также благодаря повышению тонуса блуждающего нерва, оказывают кардиодепрессивный эффект: замедляют частоту сердечных сокращений и атриовентрикулярную проводимость , понижают артериальное давление и нарушают деятельность желудочно-кишечного тракта .

Медицинская практика применения барбитуратов

Барбитураты впервые были введены в медицинскую практику в 1903 году , когда барбитал получил рыночное название Veronal. Вскоре препарат стал часто использоваться в качестве успокоительного и в качестве первого снотворного. Использование барбитуратов в медицине возрастало до 1960-х, но заметно снизилось в последующие годы. Взлет и падение использования барбитуратов имело несколько причин. Среди множества недугов, познанных человечеством в девятнадцатом столетии, бессонница и тревожное состояние были наиболее частыми. Таким образом, любое лекарство против тревожного состояния или обещающее сон страдающему бессонницей, имело огромную популярность и коммерческий успех. Барбитураты действительно имели способность вызывать сон и бороться с тревожным состоянием - это объясняло их преобладание на рынке. Однако при длительном применении они вызывали привыкание и лекарственную зависимость, что привело к постепенному отказу от их назначения в пользу несколько более безопасных бензодиазепинов .

Ветеринары используют пентобарбитал как обезболивающее средство и средство для эвтаназии .

Барбитуромания

Существует определенное количество проблем, связанных с применением барбитуратов: прежде всего, это возникновение наркотической зависимости . Наркоманы, употребляющие барбитурат, предпочитают наркотик непродолжительного или же среднего воздействия, а именно пентобарбитал (нембутал) и секобарбитал (амитал).

Примечания


Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое "Барбитураты" в других словарях:

    БАРБИТУРАТЫ, вещества, используемые как седативное или снотворное средство. Относятся к разряду наркотических; в больших дозах, а также в сочетании с другими наркотиками, например, алкоголем или транквилизаторами, вызывают быстрое привыкание и… … Научно-технический энциклопедический словарь

    Барбитураты - производные барбитуровой кислоты, снотворные препараты, обладающие противосудорожным эффектом. Сама барбитуровая кислота снотворным свойством не обладает. Действуют барбитураты в широком диапазоне: от слабого седативного эффекта до комы и смерти … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

    БАРБИТУРАТЫ - Очень большая группа лекарственных средств, которая относится к гипноседативным средствам. Из более чем 2500 барбитуратов, которые были синтезированы, в настоящее время используется приблизительно 15. Они применяются в разных случаях, включая… … Толковый словарь по психологии

    Группа органических соединений, производные барбитуровой кислоты; широко примен. как снотворные и наркотические средства. Новый словарь иностранных слов. by EdwART, 2009. барбитураты ов, ед. барбитурат, а, м. (нем. Barbituraten). хим., мед.… … Словарь иностранных слов русского языка

    - (barbiturata) производные барбитуровой кислоты; в зависимости от химического строения, дозы и способа введения оказывают седативное, снотворное, наркотическое или противосудорожное действие … Большой медицинский словарь

    Группа лекарственных веществ, производных барбитуровой кислоты (См. Барбитуровая кислота), обладающих снотворным, противосудорожным и наркотическим действием, обусловленным угнетающим влиянием на центральную нервную систему.… … Большая советская энциклопедия - (barbiturate) группа седативно снотворных лекарств, вызывающих привыкание, которые используются для ослабления беспокойства или для того, чтобы человек заснул … Общая психология: глоссарий