Депрессанты — разнообразные успокаивающие, снотворные, транквилизирующие и тому подобпые вещества, основным эффектом которых является торможепие тех или иных процессов в центральной нервной системе.

К депрессантам относятся барбитураты, бензодиазепины и даже алкоголь — одно это указывает на опасность и неоднозначность данной группы психоактивных веществ.

Почти все депрессанты вызывают пристрастие (физическую и психологическую зависимость), чему особенно способствует любая регулярность употребления.

Абсолютное большинство депрессантов крайне вредны для здоровья, при их использовании весьма велика вероятность передозировки (что, например, и заставило современных врачей почти отказаться от прописывания барбитуратов). Вероятность передозировки резко возрастает при смешении депрессантов с любыми другими наркотиками (наиболее опасен алкоголь).

Средства для ингаляционного наркоза (куда входят летучие растворители и клей) также относят к депрессантам.

Многие успокаивающие ослабляют самоконтроль, что часто толкает людей на асоциальные поступки.

Алкоголь По фармакологическим свойствам этанол (этиловый спирт, основной компонент всех алкогольных напитков) можно отнести к средствам для наркоза. Наиболее чувствительны к нему клетки ЦНС, особенно коры мозга, воздействуя на которые, он вызывает характерное алкогольное возбуждение, связанное с ослаблением процессов торможения. Затем ослабляются также и процессы возбуждения, наступает угнетепие спинного и продолговатого мозга с подавлением деятельности дыхательного центра.

Алкоголь может вызвать сильную психологическую зависимость, физической зависимости не отмечено. Алкогольная зависимость называется алкоголизмом. Женский алкоголизм значительно более серьезное заболевание, чем мужской алкоголизм. Зависимость может развиться при неумеренном и регулярном употреблении крепких алкогольных напитков либо чистого спирта. Алкоголь токсичен в высоких дозах. За все время существования алкоголя произошло бессчетное количество случаев отравления, включая высокий процент летальных исходов (особенно, когда пострадавший оказывался ребенком).

Алкоголизм — очень серьезное заболевание, ведущее к деградации личности, где у человека постоянно присутствует желание выпить спиртосодержащий напиток (обычно водку). При поздних стадиях алкоголизма могут случаться различные психические нарушения, в том числе «белая горячка» — галлюцинации, преимущественно с чертями в качестве основных героев (пожалуй, один из немногих случай, когда галлюцинации являются именно галлюцинациями с психотерапевтической точки зрения после принятия каких-либо веществ) Но нельзя не отметить, что алкоголь может бьггь полезен в МАЛЫХ дозах, укрепляя иммунные системы организма. Красное вино считается хорошим напитком к мясу.

Барбитураты это группа лскарствшшых веществ, производных барбитуровой кислоты, обладающих снотворным, противосудорожным и наркотическим действием, обусловленным угнетающим влиянием на центральную нервную систему. Продолжительность действия различных барбитуратов неодинакова, что связано с особенностями их превращения в организме и выведения из него (длительно действующие барбитураты выводятся преимущественно почками; барбитураты с коротким сроком действия разрушаются главным образом в печени). Для получения снотворного или успокаивающего (1/3-1/4 дозы, вызывающей сон) эффекта применяют препараты с длительным (барбитал, фенобарбитал, барбитап-натрий) , средней продолжительности (циклобарбитал, барбамил, этаминал-натрий) и коротким (гексобарбитап) действием, в зависимости от характера нарушения сна. Барбитураты вводят внутрь в порошках и таблетках, а также внутримышечно, внутривенно (главным образом для наркоза) и через прямую кишку.

Фенобарбитал и бензонал принимают в порошках и таблетках как противосудорожные средства (при эпилепсии). Гексенал, тиобутал и тиопентал-натрий применяют для наркоза. Барбитураты часто сочетают с другими успокаивающими, спазмолитическими, холинолитическими и другими средствами. Барбитураты используют в анестезиологии для подготовки больного к наркозу — предварительное введение барбитуратов усиливает действие наркотических, местноанестезирующих и обезболивающих средств. При длительном пользовании барбитуратов может возникнуть привыкание и пристрастие к ним. Применение барбитуратов иногда вызывает аллергическую, а также извращенные реакции — беспокойство, возбуждение.

Барбитураты вошли в медицинскую практику в начале двадцатого века. Более чем 2500 барбитуратов были синтезированы и на пике их популярности около 50 видов продавались для употребления. На сегодня всего лишь около дюжины из них принимаются.

Барбитурат производит широкий спектр расстройств центральной нервной системы, начиная со слабого успокоения и доходя до комы и употребляется как успокоительное, снотворное, обезболивающее средство или же средство против конвульсий. Первоначальными отличительными признаками между видами барбитурата служат следующие параметры: как быстро они воздействуют и как долго длятся эффекты от этого воздействия.

Барбитураты классифицируются на следующие виды: ультра короткого и непродолжительного действия, а также действия средней продолжительности и долгой. Барбитураты ультракороткого действия осуществляют болеутоляющие эффекты в течение приблизительно одной минуты после внутривешюго введепия. Примерами могут служить те, которые используются в медицине: метохекситал (бревитал), тиамилап (суритал) и тиопентал (пентотап) .

Люди, злоупотребляющие барбитуратами, предпочитают барбитурат непродолжительного или же среднего воздействия, а именно пентобарбитап (нембутал) и сскобарбитал (амитал). К другим барбитуратам короткой и средней продолжительности воздействия относятся бугалбитал (фиорипал, фиорицет), бутабарбитал (бутизол), тальбугал (лотузат) и апробарбитал (алюрат) . После применения любого из этих лекарств внутрь действие начинается в течение 15-40 минут, а эффекты продолжаются до 6 часов.

Эти вещества, главным образом, используются для успокоения и вызова сна. Ветеринары употребляют пентобарбитал как обезболивающее средство и средство для эвтаназии (безболезненный уход из жизни).

Барбитураты продолжительного воздействия бывают следующие: фенобарбитал (люминал) и мефобарбитал (мебарап). Воздействие от этих барбитуратов появляется примерно через один час и продолжается в течение 12 часов. Кроме того, они употребляются для успокоения в дневное время и лечения приступов или небольшой тревожности.

Барбитураты — снотворные лекарства, к которым при длительном применении возникает привыкание. В последние годы стали предметом повышенного интереса токсикоманов. Барбитураты сходны по структуре с барбитуровой кислотой. В медицине наиболее широко используются следующие из них — барбитал, барбамил, фепобарбитал (также называемый люминалом) и этаминал — натрий. Злоупотребление барбитуратами характерно для больных алкоголизмом и опиоманией. Это может быть связано с тем, что склонность к приему барбитуратов наследуется по тому же механизму, что и склонность к потреблению алкоголя и опиатов. Помимо своего основного лекарственного эффекта, барбитураты вызывают слабую эйфорию . Это их свойство все больше и больше привлекает людей, злоупотребляющих снотворными, и в конце концов становиться для них самоцелью. Не догадываясь в большинстве своем об опасности бесконтрольного приема барбитуратов, они могут попасть в физическую зависимость от них. А выражаться эта зависимость может в форме цепкого абстинентного синдрома. При сильной передозировке барбитуратов (более 4-6 г за прием) возможны смертельные исходы вследствие паралича дыхательного центра и развития комы. Следует учитывать, что при слишком частом приеме барбитуратов их дозы суммируются, что создает серьёзную угрозу для здоровья даже при приеме относительно невысоких разовых доз.

Продолжительный прием снотворных ведет к полному психологическому сдвигу, т.к. у разума не остается пути реализовать себя. Барбитураты вызывают склонность к суициду. И здесь, как всегда с наркотиками, нужно знать, что делаешь.
Действие барбитуратов противоположно действию амфетаминов : они подавляют центральную нервную систему. В малых дозах они действуют как транквилизаторы, а в больших они снотворные. Сон с барбитуратами — ненормальный сон, т.к. они подавляют все виды нормальной активности во время сна.

«Потребитель барбитуратов производит отталкивающее впечатление. У него отсутствует координация, он шатается и падает со стульев в баре, засыпает в середине беседы, пища вываливается у него изо рта. Он застенчив, ворчлив и глуп.» Вильям Берроуз. В течение семидесятых, барбитурщики были, пожалуй, наиболее частыми клиентами агенств по наркотикам, таких как Лайфлайн. Это связано с тем, что они склонны быть теми потребителями наркотиков, кто менее всех способен заботиться о себе. Даже наиболее отчаянные наркоманы с презрением относятся к барбитурщикам из-за тех неприятностей, в которые они неизменно себя втягивают.

Барбитураты — это седативное лекарство. Обычно их прописывают как снотворные, но сейчас их использование с этой целью почти полностью прекращено, хотя более слабые представители этой группы, такие как фенобарбитал, могут все еще использоваться для лечения эпилепсии. И тем не менее, барбитураты время от времени появляются. Обычно в виде: натрия амитала — как правило, ярко синие капсулы, содержащие 60 мг лекарства, секонала — оранжевые капсулы по 50 мг и, наконец, туинал, представляющий собой смесь из 50 мг амитала и 50 мг секонала, который, что неудивительно, выпускается в наполовину оранжевых, наполовину синих капсулах. Кто бы не был ответственен за дизайн этих капсул, он, несомненно, обладал способностями к продаже препаратов опиатникам и ипохондрикам.

Первое, что стоит уяснить о барбитуратах — это, что эти веши опасны. В семидесятых множество людей умирало каждый год от отравления барбитуратами. Многие из этих людей умирали просто приняв их, как снотворное.

Обычно все происходит следующим образом. Немного выпиваете, чтобы заснуть. Затем принимаете пару капсул Нембутапа (барбитурат) и наливаете себе еще в ожидании действия лекарства. Через некоторое время вы не помните, приняли вы капсулы или нет, так что лучше принять еще парочку, чтоб уж точно. С утра находят ваш труп. Даже если вы не захлебнулись собственной рвотой, ваше дыхание постепенно замедлялось, пока не прекратилось вовсе.

Как и опиаты, барбитураты вызывают пристрастие, только в большей степени. Принимая их, чтобы лучше засыпалось, через несколько дней заснуть без них становится невозможным. Как и опиаты, барбитураты вызывают привыкание, так что вам приходится постоянно увеличивать дозу, чтобы получить тот же эффект, но наиболее замечателен синдром отмены. Если опиатные ломки — это холодная индейка, то ломки от барбитуратов можно сравнить с дохлой вороной. Кроме навязчивой потребности, дискомфорта и неспособности спать, барбитуратная абстиненция также вызывает сильные эпилептические приступы .

Никто не умирает от опиатных ломок, но это очень даже возможно с барбитуратами, и даже думать о них стоит только под наблюдением врачей, предпочтительно в больничных условиях.

Возможность передозировки сильно возрастает, если барбитураты принимать внутривенно, а не перорально. В основном барбитураты используют только те люди, у которых переключатели установлены в режим автоматического саморазрушения, потому что этот наркотик вообще не вызывает приятных ощущений. В барбитуратах отсутствует эйфорический потенциал опиатов и социально- сглаживающие свойства, связанные с алкоголем. Они просто вызывают черное и пустое забвение и, в этом качестве всегда будут популярны среди людей, настолько ненавидящих себя и свою жизнь, что их поведение управляется необходимостью уничтожить саму возможность мысли и самооценки. Сделайте себе одолжение. Просто скажите «нет».

КЛИНИЧЕСКАЯ КАРТИНА ОТРАВЛЕНИЯ

Главными признаками отравления барбитуратами являются сонливость, помрачение сознания, галлюцинации, затрудненная речь и заикание, поверхностное дыхание и слабый пульс.

Наблюдается нарушение равновесия, и человек, находящийся под воздействием барбитуратов, производит со стороны впечатление опьяненного алкоголем. Движения его неконтролируемы и нескоординированы. Точные движения практически невозможны.

В отличие от отравления опиатами, зрачки пациента сохраняют нормальную ширину. Напомним, что у опиоманов они максимально сужены. При сильной передозировке наркоман может впасть в состояние глубокого шока и даже умереть.

Наркоманы, принимающие барбитураты, в значительной степени отличаются от опиоманов, в том числе внешним видом и поведением. Хроническое отравление барбитуратами всегда сопровождается психическими нарушениями или изменениями личности.

Характерно поведение и внешний вид наркоманов, принимающих барбитураты. Они демонстрируют замедленные психические реакции, затруднение мыслительного процесса и скорости принятия логического решения, что проявляется, прежде всего, в неожиданных ситуациях, когда бывает нужно быстро сделать правильный вывод и адекватно отреагировать на обстоятельства. По этой причине именно барбитураты считаются весьма важным фактором в растущем количестве дорожных происшествий и несчастных случаев на производстве.

СИМПТОМЫ АБСТИНЕНЦИИ

В случае внезапного прекращения поступления барбитуратов в организм, привыкший к этим препаратам, уже в течение первых двадцати четырех часов развивается кризис, достигающий своего пика на второй или на третий день и начинающий снижаться в последующие дни.

К наиболее тяжелым осложнениям относятся: внезапное падение артериального давления, сопровождающееся потерей сознания; судороги, напоминающие эпилепсию. Во время приступа больной синеет, а на губах в результате прикусывания языка появляется кровавая пена. Очень часто возникают нарушения сознания в форме приступов бреда и галлюцинаций.

Необходимо помнить, что эпилептические судороги и бред нс проявляются одновременно. Обычно во время барбитуратового абстинентного кризиса больной переносит один или два припадка в течение первых сорока восьми часов, а на третий день он впадает в психотическое состояние или в депрессию. Такие периоды психоза могут бьггь исключительно серьезны и могут сопровождаться манией преследования, из-за которой больной впадает в панику и становится опасными для окружающих и для самого себя. Поэтому наркоман, находящийся в состоянии барбитуратового абстинентного кризиса, должен бьггь как можно быстрее доставлен в больницу.

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) начали применять в медицине достаточно давно. Сама барбитуровая кислота была синтезирована ещё в 1864 году.

В малых дозах производные барбитуровой кислоты вызывают одновременно снотворный, противотревожный, амнестический, противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффекты. Вызываемый барбитуратами сон характеризуется как вынужденный . По характеру влияния на центральную нервную систему (ЦНС) и отсутствию избирательного действия барбитураты относятся к веществам наркотического типа.

Препараты этой лекарственной группы пережили пик своей популярности и с появлением производных бензодиазепина намного реже стали применяться в качестве снотворных средств. В последнее время барбитураты применяют в основном как противосудорожные средства.

Механизм действия барбитуратов

В нейронах ЦНС имеются так называемые ГАМК А -бензодиазепин-барбитуратные рецепторные макромолекулярные комплексы (см. рисунок ⭣). Производные барбитуровой кислоты обладают ГАМК-миметическим механизмом действия, то есть стимулируют барбитуратные рецепторы макромолекулярных комплексов в нейронах ЦНС, что приводит к увеличению сродства ГАМК к ГАМК А -рецепторам. В результате происходит более быстрое открывание ионофоров хлора (специфических каналов), через которые хлор устремляется в клетку, меняется заряд мембраны и возникает её гиперполяризация, что приводит к тормозным процессам в нейронах.

Считается, однако, что действие барбитуратов не ограничивается их воздействием на ГАМК А -бензодиазепин-6арбитуратный рецепторный комплекс. Производные барбитуровой кислоты тормозят освобождение возбуждающих медиаторов ЦНС (ацетилхолина, глутамата, аспарагината), блокируют АМРА-рецепторы глутаминовой кислоты - возбуждающего медиатора ЦНС. Также полагают, что они, взаимодействуя с мембраной нейрона, вызывают изменения её проницаемости и для других ионов (натрия, калия, кальция).

Отдельного внимания заслуживает препарат фенобарбитал (люминал) , который в своей структуре имеет фенильный радикал. В связи с этим у данного препарата увеличивается молекулярная масса, что приводит к увеличению силы и длительности действия лекарственного средства. Кроме того, наличие фенильного радикала даёт фенобарбиталу возможность больше, чем другие барбитураты влиять на проницаемость ионных каналов (для натрия, хлора и кальция) и оказывать противосудорожное действие. Благодаря этому свойству фенобарбитал широко применяется для лечения эпилепсии.

Фенобарбитал обладает рядом дозозависимых фармакологических эффектов. Так, в дозе 0,1-0,2 препарат оказывает снотворное действие. В дозе 0,05-0,1 преобладает противоэпилептический эффект. А при приёме 0,01-0,02 фенобарбитала сохраняются лишь седативное и гипотензивное действия. Следует отметить, что снижение артериального давления при приёме фенобарбитала является следствием угнетения сосудодвигательного центра продолговатого мозга.

Кроме того, фенобарбитал оказывает миотропное спазмолитическое влияние на сосуды. В данной дозировке фенобарбитал вместе с седативными лекарственными средствами (см. Успокаивающие средства) входит в состав различных комбинированных препаратов, таких как валокордин и корвалол , которые обладают спазмолитическим, сосудорасширяющим, седативным и слабым снотворным действием. Назначаются данные препараты в виде капель при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы, вегетососудистой дистонии, невротических состояниях, раздражительности, нарушениях сна.

Отравление барбитуратами

Отравление барбитуратами возникает при случайной или намеренной передозировке (производные барбитуровой кислоты - препараты с малой широтой терапевтического действия). Летальная доза составляет около 10 терапевтических доз: для барбитуратов короткого действия - 2,0-3,0, для барбитуратов длительного действия - 4,0-5,0.

Клиническая картина интоксикации характеризуется выраженным угнетением ЦНС. Возникает сон, переходящий в кому типа наркоза , гипотермия, угнетение рефлексов, дыхания , гипоксия , анурия . Отмечается ослабление сердечной деятельности, коллапс (что связано с угнетением сосудодвигательного центра, блокадой Н-холинорецепторов симпатических ганглиев и миотропным спазмолитическим действием на сосуды). Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Лечение отравлений заключается в ускорении выведения препарата из организма и в поддержании жизненно важных функций. Если введённый барбитурат полностью не всосался из желудочно-кишечного тракта, то делают промывание желудка, дают абсорбирующие средства, солевые слабительные. Для ускорения выведения уже всосавшегося вещества назначают большие количества растворов электролитов и осмотические мочегонные (маннитол) или фуросемид, вызывающие быстрое и значительное увеличение диуреза (так называемый форсированный диурез). Введение щелочных растворов также может способствовать выведению барбитуратов. При очень высоких концентрациях барбитуратов в крови проводят гемосорбцию, а также перитонеальный диализ и гемодиализ.

Одна из основных задач лечения отравлений барбитуратами заключается в налаживании адекватного дыхания и устранении или пред упреждении гипоксии. В тяжёлых случаях проводят искусственное дыхание. Аналептики (бемегрид, никетамид) назначают только при лёгких формах отравлений; в тяжёлых случаях они не только не способствуют восстановлению дыхания, но могут даже ухудшить состояние пациента, поскольку вызывают судороги и неадекватно повышают потребность головного мозга в кислороде. Если возникают гипотензия, коллапс, то вводят кровь, кровезаменители, а также норэпинефрин .

Нежелательные последствия приёма барбитуратов

Необходимо учитывать, что барбитураты (особенно фенобарбитал) вызывают индукцию микросомального окисления в печени. Поэтому при повторных введениях барбитуратов скорость их метаболизма, как и других лекарственных средств, возрастает. Очевидно, что это является одной из причин возникновения привыкания к производным барбитуровой кислоты. При применении барбитуратов (даже однократном) после пробуждения может отмечаться последействие в виде сонливости, депрессии, слабости, нарушения координации движений, головной боли, нарушения памяти, рвоты, которые сохраняются на протяжении всего дня. Кроме того, при повторном применении характерна материальная кумуляция, так как эти лекарственные препараты способны депонироваться в жировой ткани (особенно фенобарбитал).

Данная группа снотворных средств резко изменяет структуру сна, происходит укорочение фазы быстрого сна (БДГ), поэтому после от мены препаратов возникает выраженный феномен отдачи - гиперпродукция быстрого сна с частыми пробуждениями, кошмарными сновидениями, чувством непрекращающейся умственной деятельности. Вместо 4-5 эпизодов быстрого сна за ночь возникает 10-15 и даже 25-30 эпизодов. Чтобы избежать возникновения данного феномена снотворные препараты следует отменять постепенно.

Установлено, что при приёме барбитуратов течение 5-7 дней восстановление физиологической структуры сна наступает только через 5-7 недель. Длительное применение производных барбитуровой кислоты приводит к развитию физической и психической зависимости с выраженным синдромом абстиненции после прекращения приёма препарата (тяжёлые психические и соматические нарушения - беспокойство, раздражительность, страх, рвота, нарушение зрения, судороги, ортостатическая гипотензия).

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БАРБИТУРАТОВ (ФЕНОБАРБИТАЛА)

Наиболее существенным побочным эффектом всех снотворных, а барбитуратов особенно, является эффект последствия. Этот эффект проявляется в том, что даже после однократного приема барбитуратов на следующий день после пробуждения человека ощущает вялость, разбитость, нарушение психомоторных реакций, адинамию, чувство неудовлетворенности сном, сонливость, раздражительность, тошноту. Это состояние и есть эффект последствия, последействие. По английски это называется удачным термином "Hang over" эффект, то есть дословно "похмелье". Последствие обусловлено 2-мя причинами.

1) Барбитураты медленно выводятся из организма, а значит длительно действуют. Чем медленнее выводится (инактивируется) препарат, тем выраженнее последствие. Так, например, снижение содержания фенобарбитала в плазме крови на 50 процентов (t 1/2 - полупериод выведения) происходит примерно через 3, 5 дня, а поэтому и последствие наблюдается практически всегда и очень выражено.

В прекращении снотворного действия барбитуратов принимают участи разные процессы. Один из путей элиминации фенобарбитала заключается в энзиматической инактивации микросомальными ферментами печени. Биотрансформации фенобарбитала в печени подвергается только его часть, составляющая 50-80 процентов введенной дозы, а 20-30 процентов выводится с мочой в неизменном виде. Выведение с мочой зависит от pH мочи и ее количества. Учитывая сказанное становится понятным, что при патологии печени, сопровождающейся снижением активности ферментных систем, длительность действия бабитуратов увеличивается. При этом следует учитывать, что барбитураты, особенно фенобарбитал, вызывают индукцию микросомальных ферментов, то есть он стимулирует собственную биотрансформацию в печени и многих других лекарств (ральные антикоагулянты, бутадион и др.). По-видимому, это является одной из основных причин развития привыкания к барбитуратам.

При нарушении функции почек действие барбитуратов также прологируется (20-30 процентов элиминируется через почки).

Следует также отметить, что для барбитуратов при их повторном применении характерна материальная кумуляция, что связано с их медленной элиминацией и связыванием барбитуратов с белками плазмы.

2) Второй причиной последствия, наиболее важной, чем отмеченная выше, является то, что барбитураты существенно нарушают нормальную структуру сна.

В структуре сна здорового человека различают 2 типа сна. Такое разделение осуществлено на основании данных ЭЭГ, электроокуло- и электромиограммы с помощью электрофизиологических исследований сна человека. Один тип сна характеризуется появление "сонных веретен" и медленных, достаточно высоких, волн на ЭЭГ, неподвижностью глазных яблок и напряжением мышц подчелюстной области. Это так называемый "медленный" сон, медленноволновый сон (ортодоксальный, передмозговой, синхронизированный сон). тетурам стрихнин нервный

Другой тип сна характеризуется исчезновением "сонных веретен" на ЭЭГ, глазные яблоки находятся в быстром движении, мышцы подчелюстной области расслаблены. Этот тип сна относится к быстрому или парадоксальному сну (заднемозговой, десинхронизированный). Быстроволновый сон в англоязычной литературе еще обозначают как REM-фаза. Быстрый сон характеризуется повышением АД и тахикардией. Парадокс этого сна состоит в том, что несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в данное время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти.

Быстрый сон сопровождается сновидениями, повышением кровотока в мозге. У здоровых молодых лиц медленный сон предшествует быстрому, который в течение ночи наступает с интервалами около 90 минут. Быстрый сон по времени составляет 20-30 минут по нескольку раз за ночь и в целом занимает около 20-25 процентов от общего времени сна. Нормальный сон, состоящий из двух типов, может меняться при различных заболеваниях, а также под влиянием лекарственных средств.

Угнетение фенобарбиталом функциональной активности специфических и неспецифических структур ствола головного мозга и корковых анализаторов приводит к развитию снотворного действия препарата. Оказалось, что большинство снотворных средств, а точнее все препараты, а особенно барбитураты, существенно изменяют нормальную структуру сна. Прежде всего это касается "быстроволнового" сна, когда увеличивается латентный период появления первой фазы "быстрого" сна, уменьшается общая продолжительность его. Длительность, "удельный вес" медленноволновой фазы сна, соответственно возрастает. Другими словами, барбитураты (фенобарбитал) угнетает REM-фазу, подавляет ее. Поэтому и отмечается развитие эффекта последействия.

• 2-ой побочный эффект - отмена снотворных, барбитуратов сопровождается феноменом "отдачи", выраженность которого зависит от дозы препаратов и срока их применения. При этом, продолжительность "быстрого" сна определенное время превышает обычные величины, отмечается обилие сновидений, кошмары, частые пробуждения. В этой связи поиск идеальных снотворных средств весьма актуален.
• 3-ий эффект - при неоднократном применении барбитуратов быстро развивается толерантность, что связывается со способностью барбитуратов индуцировать активность микросомальных ферментов гепатоцитов. Последнее ускоряет метаболизм антикоагулянтов для приема внутрь, глюкокортикоидов, бутадиона.
• 4) Фенобарбитал может взаимодействовать и усиливать (потенцировать) действие алкоголя, антигистаминных средств (гистамина), транквилизаторов.
• 5) К барбитуратам развивается лекарственная зависимость (психическая и физическая).

Кроме того, к побочным эффектам относят также возбуждение, головную боль, рвоту, мышечные боли, аллергические реакции, анемию.

В связи с приемом на протяжении длительного времени больших доз препаратов нередки отравления барбитуратами. Острые отравления барбитуратами возникают в результате случайной или преднамеренной (с целью суициидальной попытки), передозировки прерпаратов. Отравления барбитуратами с суициидальной целью стоят на 1 месте. Наступает угнетение ЦНС, характеризующееся следующей цепью событий: сон - глубокий сон - кома - паралич дыхательного центра.

ЛЕЧЕНИЕ БОЛЬНЫХ С ОСТРЫМИ ОТРАВЛЕНИЯМИ включает все известные меры помощи. Осуществляют промывание желудка, дают адсорбирующие средства и солевые слабительные. Проводят форсированный диурез (большие количества жидкости плюс фуросемид). Из специфических мер помощи используют введение щелочных растворов (сода в/в), то есть осуществляют подщелачивание мочи.

При очень высоких концентрациях барбитуратов в крови проводят гемосорбцию, переводят больного на искусственное дыхание. С целью коррекции развившегося коллапса (резкое падение АД центрального генеза, прямого действия барбитуратов на ганглии и прямого миотропного сосудорасширяющего действия) вводят ЭФЕДРИН, который и повышает АД, и возбуждает ЦНС.

Следующая группа снотворных средств - это снотворные из группы транквилизаторов. Прежде всего НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum - таблетки по 0, 005 и 0, 01), являющийся производным бензодиазепина. Многие транквилизаторы, относящиеся к группе бензодиазепина, обладают выраженной снотворной активностью (нитразелам, сибазон, или диазепам, феназепам). Но у нитразепама это свойство является доминирующим, поэтому последний и находит в настоящее время широкое применение как снотворное средство. Несмотря на то, что это один из препаратов современных транквилизаторов, по основному фармакологическому эффекту нитразпам относят к снотворным. В нашей стране препарат выпускается под названием нитразепам, в Венгрии - эуноктин, в Германии выпускается как радедорм.

Нитразепам является одним из лучших снотворных препаратов. Обладает:

• 1) снотворной,
• 2) седативной (транквилизирующей),
• 3) противосудорожной,
• 4) миорелаксирующей (мышечно-расслабляющей) активностью.

Обладает целым рядом преимуществ как снотворное перед барбитуратами.

• 1) Действует через 20-30 минут после принятия таблетки.
• 2) Снотворный эффект длится 6-8 часов.
• 3) Обладает большей широтой терапевтического действия и поэтому практически исключает возможность отравления; нитразепам менее токсичен.
• 4) Главное преимущество то, что нитроозепам в меньшей степени, чем барбитураты, подавляет REM-фазу сна, то есть в меньшей степени изменяет структуру сна. Клинически сон, вызыванный нитрозепамом, более освежающий, с менее выраженным по сравнению с барбитуратами эффектом последействия (T 1/2 = 18-34 часа).
• 5) Нитразепам почти не индуцирует активность микросомальной ферментной системы печени.
• 6) Меньше взаимодействует с другими препаратами, хотя может как и барбитураты, усиливать и пролонгировать действие средств для наркоза, спирта этилового, наркотических анальгетиков.
• 7) К нитразепаму реже развивается наркомания.

Благодаря перечисленным преимуществам в настоящее время нитразепам и аналогичные ему бензодиазепины считаются препаратами выбора в качестве снотворных средств. Особенно эффективны такие средства при нарушении сна, связанном с эмоциональным напряжением, беспокойством, тревогой.

Продолжая тему "Средства, угнетающие ЦНС" кратко, касаясь только фармакологических эффектов, разберем следующую группу, а именно - СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА. Касаясь терминологии, нельзя говорить "наркотическое средство", нужно говорить или СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА, или ОБЩИЕ АНЕСТЕТИКИ.

НАРКОЗ - это состояние, которое характеризуется обратимым общим угнетением ЦНС, проявляющимся потерей сознания, подавлением чувствительности (в первую очередь болевой), рефлекторных реакций, мышечного тонуса при сохранении жизненно важных функций (дыхание, кровообращение, метаболизм).

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ средств для наркоза связаны с тем, что они угнетают межнейронную (синаптическую) передачу возбуждения в ЦНС. Происходит нарушение передачи афферентных импульсов, изменение корково-подкорковых взаимоотношений. Возникающая функциональная дезинтеграция ЦНС, связанная с нарушением синаптической передачи, обусловливает развитие наркоза.

Последовательность действия средств для наркоза на ЦНС следующая:

• - кора головного мозга (сознание);
• - спинной мозг (скелетные мышцы);
• - продолговатый мозг (жизненно важные центры - дыхание, кровообращение).

Синаптические образования разных уровней ЦНС и различной морфофункциональной организации обладают неодинаковой чувствительностью к средствам для наркоза. Например, синапсы активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга особенно высокочувствительны к средствам для наркоза, тогда как синапсы центров продолговатого мозга наиболее устойчивы к ним. Различием в чуствительноссти синапсов разных уровней ЦНС объясняется наличие определенных стадий в действии общих анестетиков.

ВЫДЕЛЯЮТ ОПРЕДЕЛЕННЫЕ СТАДИИ НАРКОЗА, которые наблюдаются при использовании большинства средств для наркоза.

• 1-ая стадия анальгезии, оглущения, рауш-наркоз. Анальгезия - утрата болевой чувствительности. От греч. "an" - отрицание, algos - боль. Стадия анальгезии начинается с момента начала ингаляции (если таков путь введения) препарата и продолжается до утраты больным сознания. Таким образом, в эту стадию сознание сохранено. Чувствительность снижена, рефлексы и тонус мышц сохранены. В данную стадию возможны лишь поверхностные операции: вскрытие панариция, абсцесса, экстракция зуба, некоторые акушерские операции (вмешательства).
• 2-ая стадия - стадия возбуждения (делирия). Начинается с утраты сознания до состояния хирургического обезболивания. В эту стадию могут наблюдаться возбуждение, крик, повышенная мышечная активность, задержка дыхания, тахипноэ, гипервентиляция. Сознание отсутствует, рефлексы и тонус все усилены, (наблюдается снятие тормозной функции коры головного мозга).

Нежелательные эффекты данной стадии (моторное возбуждение, повышение тонуса скелетной мускулатуры, рвота) могут быть сведены до минимума путем правильной премедикации.

3-я стадия - стадия хирургического наркоза. Выделяют 4 уровня этой стадии: 1-ый - поверхностный; 2-ой - легкий; 3-ий - глубокий; 4-ый - сверхглубокий хирургический наркоз. По мере увеличения дозы препарата наркоз все более углубляется. Наркоз во время обширных оперативных вмешательств ведут на 2-3-м уровнях 3-ей стадии. Эта стадия характеризуется постепенной утратой рефлексов, ритмичным дыханием и релаксацией скелетных мышц. Рефлексы утрачены. Практически утрата рефлекса с век и развитие ритмичного дыхания свидетельствует о начале хирургического наркоза. Наконец, 4-ая стадия - это стадия паралича или агональная стадия. Она характеризуется выражежнным угнетением центров продолговатого мозга. Постепенно развивается полный паралич дыхательной мускулатуры и диафрагмы, дыхание останавливается, что сопровождается вазомоторным коллапсом, - сердцебиения прекращаются.

В результате из-за постоянного недосыпа заметно снижается работоспособность, и развиваются хронические заболевания, невооруженным глазом заметны нарушения работы нервной системы и ухудшения внешнего вида пациентов. Если на этой стадии самостоятельно заснуть уже не всегда получается, самое время начать лечение и подобрать сильнодействующее снотворное.

Виды препаратов для сна

К группе снотворных относят препараты сильного успокоительного действия, помогающие пациенту погрузиться в сон и улучшающие его качество и продолжительность. Более того, ряд средств можно применять и как обезболивающее. Все существующие препараты делятся на несколько групп: барбитураты (на основе барбитуровой кислоты); средства, главным действующим веществом которых является бензодиазепин; препараты ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) и биологически активные добавки на основе натуральных компонентов. Выбирать сильнодействующее снотворное следует с осторожностью, так как желанные пилюли могут принести больше вреда, чем пользы. Многие аптеки предлагают лекарства «для сна», продаваемые без рецепта, в ассортименте. Как же сделать правильный выбор?

Лекарственные средства на барбитуровой кислоте и бензодиазепине

Барбитураты – одни из самых действенных препаратов, но при этом они достаточно опасны. Средства этой категории не просто помогают погрузиться в сон. Они заметно изменяют структуру сна, в частности уменьшают продолжительность быстрого сна. Многие пациенты описывают свое состояние после приема барбитуратов с негативными эмоциями. Сон настает, но после него не чувствуется бодрости, несмотря на количество часов, проведенных в постели. Препараты данной категории вызывают привыкание, побочные действия – сонливость, снижение реакции. Без рецепта можно купить сегодня следующие барбитураты: препараты «Фенобарбитал», «Хлоралгидрат» и «Эстимал». Применять их рекомендуется только в самых крайних случаях. Практически любое сильнодействующее снотворное на основе бензодиазепина так же можно приобрести без рекомендации врача. Наиболее популярны в нашей стране средства «Низатрепам», «Триазолам», «Флуразепам гидрохлорид», «Флунитразепам». Считается, что бензодиазепин не влияет на структуру сна и является, по сути, всего лишь сильным успокоительным. Многие препараты данной категории вызывают привыкание, и при прекращении курса лечения возможны разнообразные проявления синдрома отмены.

Препараты ГАМК и лекарства на основе натуральных экстрактов

Средства на основе гамма-аминомасляной кислоты считаются одними из самых безопасных. Они контролируют фазу медленного сна и практически не оказывают влияния на состояние человека в период бодрствования. Хороший пример – препарат «Фенибут». Привыкания это лекарство не вызывает, отсутствуют и такие симптомы, как сонливость и нарушения концентрации внимания. Но все же чем выбирать сильнодействующее снотворное, стоит попробовать безопасные успокоительные средства на основе лекарственных трав и прочих натуральных компонентов. Это настойки валерианы лекарственной и пустырника, медикаменты «Деприм» и «Глицин». Такие препараты совершенно безопасны, в малой дозировке они могут назначаться даже детям.

Купить снотворное средство без рецепта или попробовать решить проблему естественным путем?

Даже самое качественное и дорогостоящее снотворное средство только снимает симптомы, но не решает проблему. При нарушениях сна необходимо определить причину и заняться ее устранением. Во второй половине дня следует избегать эмоциональных перегрузок и отказаться от употребления веществ, стимулирующих психическую активность. Многим помогает также соблюдение последовательности действий перед отходом ко сну. Каждый день в одно и то же время принимайте душ, готовьте постель и себя к ночному отдыху. Если сон не идет, можно попробовать принять натуральное снотворное или выпить успокаивающий чай. Еще один рецепт для прекращения редких приступов бессонницы – начать заниматься какой-то монотонной работой до тех пор, пока не захочется спать. Намного приятней и полезней провести время за каким-то занятием, нежели вертеться в кровати, пытаясь заснуть.

7 лучших снотворных, которые можно купить без рецепта

Во сне человек должен проводить треть жизни – немало. После полноценного сна заряда бодрости и работоспособности хватает надолго. В то же время, прерывистый, поверхностный сон, плохое засыпание могут стать настоящим мучением, особенно накануне ответственного дня.

Самые сильнодействующие снотворные средства являются препаратами ограниченного отпуска, и для их приобретения нужен рецепт. К таким препаратам, например, относятся старые и хорошо известные барбитураты: этаминал – натрий, барбамил, фенобарбитал. Для приобретения таких современных и мягко действующих препаратов, как Имован (зопиклон) и золпидем, тоже нужен рецепт.

В то же время, существует большая группа препаратов безрецептурного отпуска, которые обладают снотворным эффектом. Они находятся в свободной продаже потому, что их психоактивное тормозящее действие на центральную нервную систему значительно ниже, а передозировка не вызывает серьезных побочных эффектов. Тем не менее, они могут обеспечить засыпание в большинстве случаев при несложных расстройствах сна.

Представляем эти препараты в порядке убывания снотворного эффекта

Мелаксен

Стоимость 650 руб (0,003 г №24)

У человека мелатонин регулирует циклы сна – бодрствования, и является «гормоном сна». Его задача – вызвать эффект сонливости, что повышает шансы на засыпание. Кроме того, мелатонин обладает умеренным седативным (успокоительным) действием.

Преимущества: невозможна передозировка препарата, в связи с его очень быстрым распадом. Хороший сон продолжается после того, как препарат выведен из организма, поэтому сон может считаться физиологическим. Мелаксен работает по принципу «сделал – ушел». Лекарство не меняет течение естественного цикла и структуры сна, не вызывает кошмаров, не влияет на пробуждение. После употребления препарата нет ощущения сонливости, можно водить автомобиль.

• возможны проявления аллергических реакций, возникновение периферических отеков;
• относительно высокая стоимость.

Выводы: Препарат можно рекомендовать при легких и средних формах бессонницы, в комплексной терапии функциональных расстройств, сопровождающихся нарушениями сна, а также как средство для более быстрой адаптации к быстрой смене часовых поясов.

Из отзывов о Мелаксене: "У меня совершенно не было побочных эффектов, был здоровый и крепкий, нормальный сон, поутру не было ни капельки сонливости, а ночью я видела красивые цветные сны. Употреблял я его по таблетке за 30 мин. до сна. После того, как пропил всю упаковку, не развилось привыкания. Одно из лучших средств от бессонницы, рекомендую!"

Донормил

(доксиламина сукцинат, 15 мг в шипучих и обычных таблетках). Также выпускается под названием Сонмил.

Стоимость 350 руб (30 таблеток).

Является блокатором Н 1 гистаминовых рецепторов, и, по существу, антигистаминным препаратом. Но он не предназначен для лечения аллергических заболеваний, а применяется только при нарушениях сна и бессоннице. Это одно из лучших снотворных для купирования приступов бессонницы у молодых, здоровых людей, которым на следующий день не нужно садиться за руль автомобиля

Преимущества: шипучая таблетка оказывает быстрое действие, препарат уменьшает время засыпания, увеличивает время сна.

Недостатки: препарат обладает побочными эффектами, свойственными антигистаминным препаратам: сухость во рту, затрудненное пробуждение, возможная сонливость днем. Кроме того, препарат не показан пациентам с нарушением почечной функции оттока мочи, а также с нарушением дыхания во время сна.

Из отзывов о Донормиле: "Лекарство оказалось чудесным. Я не прочитал инструкцию и в первый день принял сразу две таблетки. Через десять минут я уже спал. Проспав всю ночь, первую половину дня чувствовал сонливость. На следующую ночь принял одну таблетку, согласно инструкции. Уснул спустя полчаса, сон был спокойным, пробуждение – бодрым."

Корвалол (Валокордин)

Содержит фенобарбитал (в составе таблетки – 7,5 мг, 1,826 г в 100 мл).

Стоимость капель (50 мл) – 40 таблетки (№ 20) – 150

Корвалол (валокордин) – единственный безрецептурный препарат, содержащий барбитурат фенобарбитал. Это сразу выдвигает этот препарат в один ряд с более серьезными конкурентами, а низкая стоимость делает его очень привлекательным у широких слоев населения. Принимать рекомендуется от 10 до 40 капель на прием.

Преимущества: препарат обладает характерным запахом, валериана и мята потенцируют действие фенобарбитала. Может использоваться как отвлекающее средство при болях в области сердца вместо валидола, капли могут использоваться в разной, индивидуальной дозировке. Препарат оказывает мягкое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, показан при тахикардии (сердцебиении) и психомоторном возбуждении.

• Характерный запах лекарства способен пропитать целую квартиру при частом применении.
• У многих существует предубеждение, что корвалол – «лекарство для нищих» - это совершенно не соответствует истине.
• Не рекомендован при кормлении грудью.

Из отзывов: "Корвалол - это лучшее снотворное. Принимаю всю жизнь. И мама моя, и бабушка. Кроме помощи при бессоннице и сердцебиении, наношу летом на лицо – лекарство замечательно отпугивает комаров, и не имеет в своем составе ужасной химии. Твердая пятерка!"

Ново – Пассит

Растительный препарат (валериана, мелисса, бузина, страстоцвет, зверобой, боярышник, хмель, гвайфензин). Выпускается в виде таблеток и в виде сиропа.

Стоимость таблеток № 30 – 600 руб, сиропа (200 мл) – 330 руб.

Комбинированный растительный препарат с выраженным седативным эффектом. Гвайфензин оказывает дополнительно противотревожное действие, что в сумме позволяет использовать препарат для лечения нарушений сна.

Преимущества: обладает быстрым эффектом. При инсомнических расстройствах рекомендуется использовать сироп, который действует еще быстрее. Препарат можно использовать без курсового приема: эффект первой дозы достаточно выражен.

• Может развиться дневная сонливость и чувство подавленности, особенно при передозировке.
• Противопоказан детям.
• Не рекомендуется к использованию у больных хроническим алкоголизмом.

Из отзывов о Ново-Пассите: "Очень хорошо, что препарат природного происхождения. Приятным сюрпризом оказалось то, что кроме улучшения сна, Ново – Пассит помог устранить тревогу, какую – то нервозность, смягчил головные боли, вызванные сидением за компьютером."

Персен – Форте

Комбинированный препарат (мелисса, мята, валериана).

Стоимость упаковки в 20 капсул – 350 руб.

Препарат обладает мягким седативным и снотворным действием, в показаниях упомянута бессонница. Оказывает мягкое спазмолитическое действие. В отличие от Ново – Пассита, не содержит гвайфензин, а в отличие от Корвалола, не имеет навязчивого запаха.

Преимущества: Разновидность Персена «ночной» специально рассчитан для ночного применения. Хорошо помогает заснуть, если бессонница обусловлена нервной возбудимостью, то есть измененным фоном настроения.

Недостатки: не существует жидкой лекарственной формы. Обычно жидкая форма быстрее оказывает нужное действие. Препарат не рекомендуется принимать людям с заболеваниями желчевыводящих путей, а также детям до 12 лет. При длительном применении может вызывать запор.

Из отзывов о Персене: "Мне кажется, что хороший эффект оказывает только курсовой прием, а разовый прием не вызывает улучшения сна. Зато если пропить хотя бы в течение недели, то настроение становится ровное, а засыпать становится проще."

Фитоседан

(травяные сборы для заварки в виде фильтр – пакетов)

Стоимость упаковки (20 фильтр – пакетов) - 50 руб.

Фитоседан выпускается в нескольких разновидностях сборов (№2, № 3), которые отличаются незначительным изменением рецептуры. Основа композиции - травы: пустырник, чабрец, душица, донник и валериана. Один пакет заливают кипятком, выдерживают 15 минут, затем выпивают на ночь.

Преимущества: обладает мягким, естественным действием, облегчает засыпание, способен ликвидировать спазмы гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта, применяется в комплексной терапии вегетативно – сосудистой дистонии

• Не показан в период беременности и грудного вскармливания.
• Настой готовится непосредственно перед употреблением, храниться может не более суток, употреблять лучше в теплом виде, что, в отличие от таблеток, более затруднительно.

Из отзывов о Фитоседане: "Травы за 50 рублей оказались куда эффективнее, чем множество дорогих средств. Приобрела в аптеке, заварила. Немного горчит, но имеет приятный, спокойный запах. Уже на второй день применения поняла, что он отлично выполняет свою работу: не вызывает разбитости днем, а сон наступает мягко и легко."

Глицин

Стоимость №руб.

Глицин является простой аминокислотой, его роль заключается в регуляции тормозных процессов в коре головного мозга. Действие глицина сложное и комплексное: использовать его нужно не только при нарушениях засыпания. Для улучшения сна рассасывается под языком, поскольку всасывание в подъязычные сосуды позволяет избежать прохождение через портальную систему печени, что ускоряет эффект.

Преимущества: так как глицин (аминоуксусная кислота) в достаточном количестве находится в организме человека, то передозировка глицина вряд ли возможна до достижения серьезных осложнений. Кроме того, препарат обладает противотревожным действием, попутно улучшает память и процессы запоминания. Используется в терапии, неврологии, широко прописывается детям школьного возраста.

Недостатки: специальное снотворное действие глицина отдельно не изучалось. Эффект препарата сводится к восстановлению дисбаланса между медиаторами симпатической и парасимпатической частей вегетативной нервной системы.

Из отзывов о Глицине: "Стал использовать глицин по совету друзей во время сессии, так как раньше злоупотреблял кофе, чтобы запоминать большой объем информации. Начались срывы, нарушение памяти, появилась раздражительность и плохой сон. Через неделю после начала приема глицина удалось избавиться от всех неприятных ощущений. Улучшились сон и память."

Что нужно знать:

Приведенный перечень лучших средств от бессонницы, которые можно купить без рецепта, далеко не полон. Каждый может добавить новые средства, или поменять их местами, поскольку эффективность препарата во многом обусловлена индивидуальной реакцией.

В списке не приведены многие «двойники». Так, препарат «Дормиплант» так же, как описанный «Персен» содержит мелиссу, мяту и валериану. Не описаны гомеопатические препараты, так как они не имеют определяемой действующей дозы, и не могут быть рассмотрены с точки зрения доказательной медицины.

В заключение нужно обратить внимание на ситуации, при которых бессонница становится симптомом опасных заболеваний. Так, бессонница может свидетельствовать о следующих нарушениях со здоровьем:

• гипертиреоз. Возникает субфебрильная температура, похудание, вспыльчивость и раздражительность;
• стресс, появление депрессии. Такая бессонница может быть упорной и хронической;
• сонные апноэ;
• болезнь Паркинсона;
• сосудистые заболевания головного мозга, последствия инсультов, деменция.

Если не удалось купировать неприятные симптомы расстройства сна в течение нескольких дней, то не стоит искать более сильнодействующие препараты, а нужно обязательно обратиться к врачу.

Барбитураты – список препаратов

Очень часто термин «барбитураты» применяется ко всем существующим успокоительным медикаментам. На самом же деле он актуален только для определенной группы средств. Список препаратов-барбитуратов достаточно велик. Несмотря на то что у медикаментов этой группы имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, иногда без их помощи обойтись практически нереально.

Механизм действия барбитуратов

Барбитураты производятся на основе барбитуровой кислоты. Они были изобретены еще в начале прошлого века. На сегодняшний день из более чем двух тысяч известных препаратов встретить в продаже можно не более десятка. Объясняется это слишком тяжелым действием медикаментов.

Барбитураты обладают мощным успокоительным, обезболивающим и снотворным эффектом. Наверняка у многих препараты группы барбитуратов ассоциируются с наркотиками – вполне справедливо. Дело в том, что медикаменты угнетают нервную систему, а слишком частое их употребление грозит привыканием.

Действие барбитуратов смело можно сравнить с реакцией организма на алкоголь: сначала наступает период эйфории и возбуждения (в зависимости от телосложения и состояния здоровья человека этот этап может продолжаться от нескольких минут до двух-трех часов), после – тяжелый сон, после которого остается подавленное и разбитое состояние.

Фармакокинетика почти что всех барбитуратов одинакова. Действующие вещества препаратов очень быстро и практически полностью всасываются в органах желудочно-кишечного тракта. В других органах адсорбция практически не происходит. В основном барбитураты выводятся из организма почками, но при приеме некоторых типов препаратов основная нагрузка приходится на печень.

Лекарства отличаются по продолжительности действия. Подходящие выбираются в зависимости от проблемы. Так, например, одному пациенту успокоиться поможет препарат короткого (до шести часов) действия, в то время как другой сможет ощутить эффект только от самого сильного медикамента.

Большинство препаратов из списка барбитуратов назначается в следующих случаях:

• при конвульсиях и судорогах;
• для борьбы со стрессами;
• при нервных расстройствах;
• при подготовке к наркозу;
• при бессоннице.

Предварительный прием барбитуратов усиливает эффект от местной анестезии и обезболивающих средств. Принимать препараты можно как в виде таблеток или порошков, так и внутривенно или внутримышечно. Некоторые из препаратов позволено вводить ректально. Но чаще всего барбитураты вводятся в организм внутривенно.

Барбитураты – что к ним относится?

Как бы удивительно это не выглядело, но названия большинства препаратов, признанных барбитуратами, сегодня на слуху. Вероятнее всего, вам приходилось слышать о таких лекарствах, как:

Большинство лекарств из этого списка – барбитураты продолжительного действия. Воздействовать в организме они начинают уже через четверть часа (а иногда и того меньше) после приема.

В список самых популярных препаратов-барбитуратов можно также отнести следующие лекарства:

В медицинской практике зачастую используются такие барбитураты, как:

Купить все вышеперечисленные препараты без рецепта в официально зарегистрированных аптеках нереально. При необходимости в очень ограниченном количестве их можно получить от лечащего врача.

9 лучших снотворных лекарств, отпускаемых без рецепта врача

Человек тратить почти треть своей жизни на сон, который является неотъемлемой его частью. И нарушение биоритмов, постоянные недосыпы ведут к различным нарушениям со здоровьем, портится настроение, одолевает апатия, постоянная усталость, раздражение и прочие проблемы, которые мешают полноценно жить. Поэтому многие убеждены, что здоровый сон – один из многих способов лечения многих болезней.

Чтобы наладить биологический ритм организма, считает HowBuySell, можно прибегнуть к фармацевтике – использовать снотворные средства.

Все лекарства делят по способу отпуска на два раздела:

• Отпускаемые по рецепту;
• Можно купить без рецепта.

К первой группе можно отнести сильнодействующие средства – барбитураты: барбамил, фенобарбитал и прочее.

Ко второй группе препаратов относятся лекарства со слабым действием, которые условно безопасны: небольшие побочные действия, низкий шанс получить передозировку. Но это совсем не значит, что к ним можно относиться легкомысленно, замечает howbuysellRu. Даже они тоже могут принести немало серьезных проблем, если не соблюдать инструкции по приему. Но в то же время такие снотворные вполне могут справиться с бессонницей.

Список эффективных снотворных безрецептурных препаратов

В этой статье мы собрали популярные средства, которые помогают нормализовать сон малыми средствами и за короткий срок. Итак, хаубайселл представляет список наиболее эффективных, по нашему мнению, снотворных препаратов, и давайте перейдем к нему.

Барбовал

Комбинированное снотворное средство, которое обладает следующими действиями:

В своем составе имеет основные компоненты: валидол, фенобарбитал. Выпускается в виде капель во флаконах и капсул.

Плюсы

Большинство опрошенных хаубайселл, отмечают следующие положительные моменты при приеме лекарства:

• Успокаивает центральную нервную систему;
• Улучшает мыслительные процессы в головном мозге;
• Положительно сказывается на ЖКТ, снижает спазмы, колики;
• Расширяет кровеносные сосуды и снижает артериальное давление.
• Помогает быстрому засыпанию;
• Имеет мягкое действие.

Минусы

Минусы также имеются:

• При длительном приеме снотворного появляется дневная усталость, вялость и зависимость;
• Некоторые отмечают неприятный запах лекарства;
• Имеются аллергические реакции на некоторые компоненты;
• Запрещено применять во время беременности, кормящим мама и детям;
• Содержит этанол, а значит управлять транспортом будет нельзя.

Цена Барбовала за 25 мл начинается от 76 рублей.

Мелаксен

Данный препарат используют при нарушениях в режиме сна, например, при смене часовых поясов. Он создан на основе мелатонина.

Выпускается в круглой форме таблеток белого цвета по 12 штук в блистере.

Каждая таблетка состоит из 3 мг мелатонина, целлюлозы микрокристаллической, магния стеарата и кальция гидрофосфата. Принимается непосредственно перед сном.

При приеме данного снотворного не возникает чувства вялости, усталости при утренних пробуждениях, а ночные пробуждения отсутствуют.

Имеет свои противопоказания для приема при наличии таких болезней, как: лимфогранулематоз, миелома, эпилепсия, беременность и прочие. При передозировке появляются ярко выраженные симптомы побочных действий.

Также, отмечает хавбайселл.ру, Мелаксен обладает антиоксидантным и иммуностимулирующим эффектами.

Плюсы

По отзывам некоторых пациентов, которые принимали препарат, howbuysell выделяет следующие положительные свойства препарата:

• Утром при пробуждении нет усталости;
• Сны более яркие и эмоциональные;
• Отдых, восстановление сил и высыпание более полноценное;
• Не имеет привыкания;
• Быстро усваивается;
• Нет сонливости днем;
• Можно управлять автомобилем.

Минусы

• Стоит отметить недостатком его высокую стоимость;
• Возможны аллергические реакции на некоторые компоненты;
• Есть побочные эффекты, например, сонливость, головокружение, тошнота и прочее;
• Есть ограничения приема при кормлении грудью и для беременных женщин;
• Нельзя принимать такое снотворное при проблемах с почками, при лейкемии, миеломе, сахарном диабете и лимфоме.

Цена препарата начинается от 550 рублей.

Донормил (Сонмил)

Снотворное (седативное средство) в таблетках, которое ускоряет процесс засыпания, а длительность сна делает более равномерной, качественной и продолжительной.

Имеет такие противопоказания, как повышенная чувствительность к компонентам, глаукома, проблемы с оттоком мочи (простатит, болезни почек), лактазная недостаточность и маленький возраст до 15 лет.

Курс лечения составляет от 2 до 5 дней. Принимают перед сном по ½ – 1 таблетке.

Плюсы

Большинство принимающих снотворное Донормил отмечают следующие плюсы:

• Быстрое засыпание на 2-3 сутки (происходит нормализация режима сна);
• В форме шипучих таблеток удобно принимать, быстро усваиваются;
• Продолжительность сна увеличивается;
• Быстро всасывается из ЖКТ;
• Не изменяет структуры и цикл сна;
• Эффект наблюдается после 1-й таблетки.

Минусы

Наряду, с положительными свойствами снотворного, отмечает ХауБайСеллРу, есть и отрицательные моменты – имеются симптомы, свойственные обычным антигистаминным препаратам:

• Сонливость днем;
• Трудное пробуждение по утрам;
• Может усугубить синдром апноэ;
• Есть побочные эффекты, например, сухость во рту, «разбитость», вялость днем.

Цена от 340 рублей, что является почти в два раза дешевле первого средства в списке howbuysell.

Сондокс

Этот препарат является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов, а значит это антигистаминное средство, как и описанное выше (Донормил). При этом оно обладает снотворным эффектом. Часто назначается при нарушении ритмов сна и при проблемах засыпания, как взрослым, так и детям. Принимают перед сном за полчаса.

Выпускается снотворный препарат в таблетках по 10 и 30 штук в блистерах. Действие длится до 8 часов.

Плюсы

Из опросов хаубайселл можно выделить следующие плюсы:

• Имеет выраженную сонливость черезминут после приема препарата;
• Длительность сна от таблеток увеличивается, а количество пробуждений уменьшается;
• Не оказывает влияния на изменение циклов сна;
• Имеет дополнительный эффект – снижает тревогу.

Минусы

• Чувствительность к компонентам лекарства;
• Нельзя принимать тем, у кого глаукома, проблемы с выводом мочи;
• Нельзя принимать водителям или где необходима повышенная концентрация внимания;
• Некоторые отмечают, по данным хаубайселл, сонливость днем;
• В России препарат вряд ли получится найти.

Корвалол (Валокордин)

Данный снотворный препарат содержит барбитурат фенобарбитал, при этом отпускается без рецепта врача. Хорошо известен старшему поколению, в первую очередь за счет своей низкой цены.

Отлично, по мнению НоwВuуSell, успокаивает центральную нервную систему, расширяет кровеносные сосуды и оказывает снотворный эффект. Узнаваемый по запаху валерьяны и мяты.

Выпускается в виде капель по 15 мл в темных стеклянных флаконах. Есть и в форме таблеток.

Корвалол считается препаратом комбинированного действия, т.к. обладает седативным (снотворным) и спазмолитическим действием.

Плюсы

К плюсам чаще всего относят следующие свойства:

• Дозировка может корректироваться индивидуально;
• Имеет широкий спектр действия: сердечно-сосудистые проблемы, кишечные колики, повышенное артериальное давление, страх, тревога, бессонница и прочее;
• Низкая цена;
• Можно принимать детям;
• Быстрый эффект;

Минусы

• Имеет ярко-выраженный запах, который хорошо въедается во все, что есть вокруг;
• Во время лактации принимать запрещено;
• Может вызывать привыкание;
• Содержит спирт.

Цена препарата от 15 рублей.

Ново-Пассит

Растительный седативный препарат на основе экстракта сбора трав (валерьяны, мелиссы, зверобоя и прочих). Выпускается как в виде сиропа, так и таблеток.

Принимают при тревожных состояниях, заболеваниях ЖКТ, а также при бессоннице. Он отлично помогает расслабиться, отмечает хаубайселл, а также наладить ритм сна.

Имеет противопоказания: детский возраст до 12 лет, миастения, чувствительность к компонентам лекарства.

Плюсы

Многие к плюсам относят:

• Быстрый заметный эффект после приема;
• Необязательно пропивать длинный курс;
• Имеет ярко-выраженный эффект снотворного;
• Дозировку можно корректировать.

Минусы

Но есть и минусы у препарата:

• Может возникать слабость днем;
• По утрам наблюдается подавленность, сонливость;
• Нельзя принимать детям;
• Содержит спирт;
• Очень редко, но могут быть аллергические реакции на некоторые травы.

Цена 10 штук таблеток – от 200 рублей, а 100 мл сиропа – от 210 рублей.

Персен-Форте

Еще один снотворный препарат на основе трав: валерьяна, мята, мелисса.

Оказывает успокаивающий, тонизирующий эффект, в том числе и спазмолитический, подобно описанным лекарствам выше. Производителем оно рекомендуется, как снотворное средство при проблемах с засыпанием, а также при повышенной возбудимости и тревоги.

Имеет некоторые противопоказания: чувствительность к составляющим снотворного, артериальная гипотензия, недостаточность лактазы и прочие.

Принимают перед сном по 1-2 таблетки.

Результат, по данным xayбaйceлл, появляется спустя несколько дней. Поэтому необходимо принимать курсом. Но также и нельзя принимать его длительно – 1,5-2 месяца.

Плюсы

Принимающие отмечают следующие плюсы:

• Невысокая цена;
• Эффективность препарата;
• Нормализация режима сна.

Минусы

• Наличие противопоказаний;
• Возможны аллергические реакции на компоненты;
• Есть случаи, по данным хаубайселл, когда препарат не помог.

Цена за 10 капсул от 200 рублей.

Фитоседан

Сбор нескольких видов трав, которые обладают снотворным и седативным эффектом. Препарат отнесет к БАДам. Выпускается в двух видах – успокоительные сборы № 2 и №3, которые немного отличаются составом. В основном они состоят из следующих трав: пустырник, чабрец, душица, донник и валериана.

Пакетики с составом заваривают, настаивают и принимают перед сном.

Плюсы

К положительным свойствам можно отнести следующее:

• Низкая цена;
• Помогает успокоиться и заснуть;
• Имеет спазмолитический эффект, помогает привести в тонус ЖКТ.

Минусы

Есть также и минусы лекарства:

• Неудобно, по данным howbuysell.ru, принимать по сравнению с другими препаратами, т.к. необходимо заранее заваривать и настаивать, а остатки придется вылить;
• Нельзя принимать беременным и кормящим мамам.

Стоимость 20 пакетиков от 50 рублей.

Глицин

В основном этот препарат отнесен к тем, которые улучшают метаболизм головного мозга и его кровообращение. Дополнительно обладает такими эффектами, как: повышение умственной способности, расширение сосудов и их тонуса, в том числе и проблемы с нарушением сна.

Это обычная аминокислота, по данным хаубайселл.ру, которая помогает в регуляции тормозных процессов, происходящих в головном мозге.

Принимают его, рассасывая под языком.

Плюсы

• Передозировать очень сложно;
• Обладает несколькими плюсами сразу: противотревожное средство, улучшает память и мышление.

Минусы

• Многие пациенты, да и врачи, не считают этот препарат эффективным лекарством, в том числе и снотворным;
• Часто отмечают отсутствие эффекта.

Цена упаковки в 50 таблеток от 40 рублей.

Заключение

Каждый из представленных препаратов имеет свои плюсы и минусы, разную форму выпуска и состав. Для кого-то один из них покажется неэффективным снотворным, а для кого-нибудь самым лучшим. Поэтому, считает хаубайселл, стоит пробовать и подбирать лучшее средство от бессонницы именно под себя.

В нашем списке не указаны аналоги, которые имеют одинаковый состав, но разные торговые названия.

Стоит также отметить, что перечисленные выше снотворные препараты, отпускаемые без рецепта, отнесены к лекарствам со слабым действием, которые не могут нанести серьезного вреда здоровью при неправильном применении. Они отлично, по мнению хавбайселл, помогают при начальных стадиях развития проблем со сном, его длительностью или ритмом. Если ни один из них не помогает, то стоит обратиться к врачу уже за рецептурным и более сильным средством.

Все про современные антидепрессанты: список 30 лучших препаратов на конец 2017 года

Антидепрессанты – лекарственные препараты, обладающие активностью по отношению к депрессивным состояниям. Депрессия – это психическое расстройство, характеризующееся снижением настроения, ослаблением моторной деятельности, интеллектуальной скудностью, ошибочной оценкой своего «Я» в окружающей действительности, соматовегетативными нарушениями.

Наиболее вероятной причиной возникновения депрессии является биохимическая теория, согласно которой отмечается снижение уровня нейромедиаторов – биогенных веществ в головном мозге, а также пониженной чувствительностью рецепторов к данным веществам.

Все препараты данной группы подразделяются на несколько классов, но сейчас – об истории.

История открытия антидепрессантов

С давних времен человечество подходило к вопросу лечения депрессии с разными теориями и гипотезами. Древний Рим славился своим древнегреческим лекарем по имени Соран Эфесский, который предлагал для лечения психических расстройств, и депрессий в том числе, - соли лития.

По ходу научного и медицинского прогресса некоторые ученые прибегали к целому ряду веществ, которые применяли против войны с депрессией – начиная от каннабиса, опия и барбитуратов, заканчивая амфетамином. Последний из них, правда, применялся в лечении апатических и вялых депрессий, которые сопровождались ступором и отказом от пищи.

Первый антидепрессант синтезировали в лабораториях компании «Geigy» в 1948 году. Этим препаратом стал Имипрамин. После этого провели клинические исследования, но не стали его выпускать до 1954 года, когда был получен Аминазин. С тех пор открыто множество антидепрессантов, о классификации которых мы поговорим далее.

Волшебные таблетки - их группы

Все антидепрессанты подразделяются на 2 большие группы:

1. Тимиретики – препараты, обладающие стимулирующим действием, которые применяют для лечения депрессивных состояний с признаками подавленности и угнетения.
2. Тимолептики – препараты, обладающие седативными свойствами. Лечение депрессий с преимущественно возбудительными процессами.

• блокируют захват серотонина – Флунисан, Сертралин, Флувоксамин;
• блокируют захват норадреналина - Мапротелин, Ребоксетин.

• неизбирательные (ингибируют моноаминооксидазу А и B) – Трансамин;
• избирательные (ингибируют моноаминооксидазу А) – Ауторикс.

Антидепрессанты других фармакологических групп – Коаксил, Миртазапин.

Механизм действия антидепрессантов

Если вкратце, то антидепрессанты могут корректировать некоторые процессы, происходящие в головном мозге. Человеческий мозг состоит из колоссального числа нервных клеток, называемых нейронами. Нейрон состоит из тела (сомы) и отростков – аксоны и дендриты. Связь нейронов между собой осуществляется посредством этих отростков.

Следует уточнить, что между собой они сообщаются синапсом (синаптическая щель), который находится между ними. Информация от одного нейрона другому передается с помощью биохимического вещества – медиатора. На данный момент известно около 30 различных медиаторов, но с депрессией связана следующая триада: серотонин, норадреналин, дофамин. Регулируя их концентрацию, антидепрессанты корректируют нарушенную работу мозга вследствие депрессии.

Механизм действия отличается в зависимости от группы антидепрессантов:

1. Ингибиторы нейронального захвата (неизбирательного действия) блокируют обратный захват медиаторов – серотонина и норадреналина.
2. Ингибиторы нейронального захвата серотонина: Тормозят процесс захватывания серотонина, повышая его концентрацию в синаптической щели. Отличительной чертой этой группы является отсутствие м-холиноблокирующей активности. Лишь оказывается незначительное влияние на α-адренорецепторы. По этой причине такие антидепрессанты практически без побочных эффектов.
3. Ингибиторы нейронального захвата норадреналина: препятствуют обратному захвату норадреналина.
4. Ингибиторы моноаминоксидазы: моноаминоксидаза – это фермент, разрушающий структуру нейромедиаторов, вследствие чего происходит их инактивация. Моноаминоксидаза существует в двух формах: МАО-А и МАО-В. МАО-А действует на серотонин и норадреналин, МАО-В - дофамин. Ингибиторы МАО блокируют действие данного фермента, за счет чего повышается концентрация медиаторов. В качестве препаратов выбора при лечении депрессии чаще останавливаются на ингибиторах МАО-А.

Современная классификация антидепрессантов

Трициклические антидепрессанты

Трициклическая группы препаратов производит блокирование транспортной системы пресинаптических окончаний. Исходя из этого, такие средства обеспечивают нарушение нейронального захвата нейромедиаторов. Данный эффект разрешает более продолжительное пребывание перечисленных медиаторов в синапсе, тем самым, обеспечивая более длительное действие медиаторов на постсинаптические рецепторы.

Препараты данной группы обладают α-адреноблокирующей и м-холиноблокирующей активностью - вызывают такие побочные эффекты:

• сухость в ротовой полости;
• нарушение аккомодационной функции глаза;
• атония мочевого пузыря;
• снижение артериального давления.

Сфера применения

Рационально использовать антидепрессанты для профилактики и лечения депрессий, неврозов, панических состояний, энуреза, обсессивно-компульсивного расстройства, хронического болевого синдрома, шизоаффективнго расстройства, дистимии, генерализованного тревожного расстройства, расстройства сна.

Известны данные об эффективном приеме антидепрессантов в качестве вспомогательной фармакотерапии при ранней эякуляции, булимии и табакокурении.

Побочные эффекты

Так как данные антидепрессанты имеют разнообразную химическую структуру и механизм действия, то побочные эффекты могут отличаться. Но всем антидепрессантам присущи следующие общие признаки при их приеме: галлюцинации, возбуждение, бессонница, развитие маниакального синдрома.

Тимолептики вызывают психомоторную заторможенность, сонливость и вялость, снижение концентрации внимания. Тимиретики могут привести к психопродуктивной симптоматике (психоз) и повышению тревоги.

К наиболее частым побочным действиям трициклических антидепрессантов относят:

• запоры;
• мидриаз;
• задержка мочи;
• атония кишечника;
• нарушение акта глотания;
• тахикардия;
• нарушение когнитивных функций (нарушение памяти и процессов обучения).

У пожилых пациентов может возникнуть делирий – спутанность сознания, дезориентировка, тревога, зрительные галлюцинации. Кроме этого, возрастает риск увеличения массы тела, развитие ортостатической гипотонии, неврологических нарушений (тремор, атаксия, дизартрия, миоклоническое подергивание мышц, экстрапирамидные расстройства).

При длительном приеме – кардиотоксическое действие (нарушения проводимости сердца, аритмии, ишемические нарушения), снижение либидо.

При приеме селективных ингибиторов нейронального захвата серотонина возможны следующие реакции: гастроэнтерологические – диспепсический синдром: боли в животе, диспепсия, запоры, рвота и тошнота. Повышение уровня тревоги, бессонница, головокружение, повышенная утомляемость, тремор, нарушение либидо, утрата мотивации и эмоциональное притупление.

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина вызывают такие побочные эффекты, как: бессонница, сухость во рту, головокружение, запоры, атония мочевого пузыря, раздражительность и агрессивность.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Транквилизаторы (анксиолитики) – вещества, устраняющие тревогу, чувство страха и внутреннюю эмоциональную напряженность. Механизм действия связан с усилением и повышением ГАМК-ергического торможения. ГАМК – биогенное вещество, которое исполняет тормозящую роль в головном мозге.

Назначаются в качестве терапии при отчетливых приступах тревоги, бессоннице, эпилепсии, а также невротических и неврозоподобных состояниях.

Отсюда можно сделать заключение о том, что транквилизаторы и антидепрессанты имеют разные механизмы действия и существенно отличаются друг от друга. Транквилизаторы оказываются не способными лечить депрессивные расстройства, поэтому их назначение и прием является нерациональным.

Мощность «волшебных таблеток»

В зависимости от тяжести заболевания и эффекта от применения, можно выделить несколько групп препаратов.

Сильные антидепрессанты – эффективно применяются при лечении тяжелых депрессий:

1. Имипрамин – обладает выраженным антидепрессивным и седативными свойствами. Наступление лечебного эффекта наблюдается через 2-3 недели. Побочное действие: тахикардия, запор, нарушение мочеиспускания и сухость во рту.
2. Мапротилин, Амитриптилин – аналогичны Имипрамину.
3. Пароксетин – высокая антидепрессивная активность и анксиолитическое действие. Принимается один раз в сутки. Лечебный эффект развивается в течение 1-4 недель после начала приема.

Легкие антидепрессанты – назначаются в случаях умеренных и легких депрессий:

1. Доксепин – улучшает настроение, устраняет апатию и подавленность. Положительный эффект от терапии наблюдается через 2-3 недели приема препарата.
2. Миансерин - обладает антидепрессивным, седативным и снотворным свойствами.
3. Тианептин – купирует двигательную заторможенность, улучшает настроение, повышает общий тонус организма. Приводит к исчезновению соматических жалоб, вызванных тревогой. За счет наличия сбалансированного действия, показан при тревожных и заторможенных депрессиях.

Растительные природные антидепрессанты:

1. Зверобой – в составе имеет геперицин, обладающий антидепрессивным свойством.
2. Ново-Пассит – в его состав входят валериана, хмель, зверобой, боярышник, мелисса. Способствует исчезновению тревоги, напряжения и головных болей.
3. Персен – также имеет в своем составе сбор из трав перечной мяты, мелиссы, валерианы. Обладает седативным эффектом.

Боярышник, шиповник – имеют седативное свойство.

Наш ТОП-30: лучшие антидепрессанты

Мы проанализировали практически все антидепрессанты, которые доступны в продаже на конец 2016 года, изучили отзывы и составили список из 30 лучших препаратов, которые практически не имеют побочных эффектов, но в то же время очень эффективны и хорошо выполняют свои задачи (каждый свои):

1. Агомелатин – применяется при эпизодах большой депрессии различного генеза. Эффект наступает по прошествии 2-х недель.
2. Адепресс – провоцирует угнетение захвата серотонина, применяются при депрессивных эпизодах, действие наступает через 7-14 дней.
3. Азафен – применяется при депрессивных эпизодах. Лечебный курс не менее 1,5 месяцев.
4. Азона – увеличивает содержание серотонина, входит в группу сильных антидепрессантов.
5. Алевал – профилактика и лечение депрессивных состояний различной этиологии.
6. Амизол – назначают при беспокойстве и возбуждении, расстройствах поведения, депрессивных эпизодах.
7. Анафранил – стимуляция катехоламинергической передачи. Оказывает адреноблокирующее и холиноблокирующее действие. Сфера применения - депрессивные эпизоды, навязчивые состояния и неврозы.
8. Асентра – специфический ингибитор захвата серотонина. Показан при панических расстройствах, при лечении депрессий.
9. Аурорикс – ингибитор МАО-А. Применяется при депрессии и фобиях.
10. Бринтелликс – антагонист серотониновых рецепторов 3, 7, 1d, агонист 1а рецепторов серотонина, коррекция тревожных расстройств и депрессивных состояний.
11. Вальдоксан – стимулятор мелатониновых рецепторов, в небольшой степени блокатор подгруппы серотониновых рецепторов. Терапии тревожно-депрессивного расстройства.
12. Велаксин – антидепрессант другой химической группы, усиливает нейротрансмиттерную активность.
13. Велбутрин – применяется при не тяжелых депрессиях.
14. Венлаксор – мощнейший ингибитор обратного захвата серотонина. Слабый β-блокатор. Терапия депрессивных состояний и тревожных расстройств.
15. Гептор – помимо антидепрессивной активности, обладает антиоксидантным и гепатопротекторным действием. Переносится хорошо.
16. Гербион Гиперикум – препарат на основе трав, входит в группу природные антидепрессанты. Назначается при легких депрессиях и приступах паники.
17. Депрекс – антидепрессант обладает антигистаминным действием, применяется в лечении смешанных тревожных и депрессивных расстройств.
18. Депрефолт – ингибитор захвата серотонина, оказывает слабое влияние на допамин и норадреналин. Отсутствует стимулирующее и седативное действие. Эффект развивается через 2 недели после приема.
19. Деприм – антидепрессивное и седативное действие возникает за счет наличия экстракта травы зверобоя. Разрешено применение для терапии детей.
20. Доксепин – блокатор Н1 рецепторов серотонина. Действие развивается черездней после начала приема. Показания - тревога, депрессия, панические состояния.
21. Золофт – область применения не ограничена депрессивными эпизодами. Назначается при социальных фобиях, панических расстройствах.
22. Иксел – антидепрессант, который обладает широким спектром действия, избирательный блокатор захвата серотонина.
23. Коаксил – повышает синаптический захват серотонина. Эффект наступает в течение 21 дня.
24. Мапротилин – применяется при эндогенных, психогенных, соматогенных депрессиях. Механизм действия основан на ингибировании захвата серотонина.
25. Миансан – стимулятор адренергической передачи в головном мозге. Назначается при ипохондрии и депрессии различного происхождения.
26. Мирацитол – усиливает действие серотонина, повышает его содержание в синапсе. В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы оказывает выраженные побочные реакции.
27. Негрустин – антидепрессант растительного происхождения. Эффективен при легких депрессивных расстройствах.
28. Ньювелонг – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.
29. Продеп – избирательно блокирует захват серотонина, повышая его концентрацию. Не вызывает снижение активности β-адренорецепторов. Эффективен при депрессивных состояниях.
30. Циталон – высокоточный блокатор захвата серотонина, минимально действует на концентрацию дофамина и норадреналина.

Каждому найдется что-то по карману

Антидепрессанты чаще всего стоят недешево, мы составили список самых недорогих из них по нарастанию цены, в начале которого расположены самые дешевые препараты, а в конце более дорогие:

• Самый известный антидепрессант самый же и дешевый (может по этому такой популярный) Флуоксетин 10 мг 20 капсул – 35 руб;
• Амитриптилин25 мг 50 таб – 51 руб;
• Пиразидол 25 мг 50 таб – 160 руб;
• Азафен 25 мг 50 таб – 204 руб;
• Деприм 60 мг 30 таб – 219 руб;
• Пароксетин 20 мг 30 таб – 358 руб;
• Мелипрамин 25 мг 50 таб – 361 руб;
• Адепресс 20 мг 30 таб – 551 руб;
• Велаксин 37,5 мг 28 таб – 680 руб;
• Паксил 20 мг 30 таб – 725 руб;
• Рексетин 20 мг 30 таб – 781 руб;
• Велаксин 75 мг 28 таб – 880 руб;
• Стимулотон 50 мг 30 табруб;
• Ципрамил 20 мг 15 таб – 899 руб;
• Венлаксор 75 мг 30 табруб.

Правда за гранью теории всегда

Чтобы понимать всю суть про современные, даже самые лучшие антидепрессанты, понять в чем их польза и вред, необходимо также изучить отзывы людей, которым пришлось их принимать. Как видно, нет ничего хорошего в их приеме.

Пыталась бороться с депрессией при помощи антидепрессантов. Бросила, т.к результат удручающий. Искала кучу информации о них, прочитала множество сайтов. Везде противоречивая информация, но везде, где бы не читала, пишут, что ничего хорошего в них нет. Сама испытала трясучку, ломки, расширенные зрачки. Испугалась, решила что не нужны они мне.

Жена принимала Паксил год после родов. Говорила, что самочувствие остается таким же плохим. Бросила, но начался синдром отмены – лились слезы, была ломка, рука тянулась к таблеткам. После этого об антидепрессантах отзывается негативно. Я не пробовал.

А мне антидепрессанты помогли, помог препарат Нейрофулол, без рецепта продается. Хорошо помог при депрессивных эпизодах. Настраивает центральную нервную систему на отлаженную работу. Чувствовал себя при этом отлично. Сейчас в таких препаратах не нуждаюсь, но рекомендую его, если нужно купить что-то без рецептов. Если более сильный нужен – то к врачу.

Валерчик, посетитель сайта Нейродок

Три года назад началась депрессия, пока бегала в поликлиники к врачам, становилось хуже. Не было аппетита, потеряла интерес к жизни, отсутствовал сон, ухудшилась память. Посетила психиатра, он мне выписал Cтимулатон. Эффект ощутила на 3 месяце приема, перестала думать о болезни. Пила около 10 месяцев. Мне помог.

Важно помнить, что антидепрессанты не являются безобидными средствами и прежде чем их применять, следует проконсультироваться с врачом. Он сможет подобрать нужный препарат и его дозировку.

Cледует очень тщательно наблюдать за своим психическим здоровьем и своевременно обращаться в специализированные учреждения, дабы не усугубить ситуацию, а вовремя избавиться от недуга.

Барбитураты - это достаточно обширная группа средств, производных барбитуровой кислоты. Проникают в нервную систему и оказывают угнетающее влияние на нервные центры, блокируя их работу. В свое время получили широкое применение в медицине, поскольку лечебный эффект доказан уже много лет: барбитураты могут оказывать седативное и снотворное воздействие, причем каждый представитель обладает различной длительностью и мощностью.

Кроме того, препараты, в составе которых содержится барбитуровая кислота или ее производные, обладают противосудорожным и анальгизирующим действием.

Однако, на сегодняшний день, легальны барбитураты только в ряде стран, а их применение ведется под строгим контролем лечащего врача, поскольку помимо всех положительных сторон, отрицательный эффект также хорошо известен. При длительном и неограниченном приеме данных средств у человека возникает зависимость - не только физическая, но и психологическая.

К тому же все препараты группы обладают большим количеством противопоказаний и побочных эффектов.

Таким образом, барбитураты не только лечат, но и могут вызвать тяжелейшее отравление при малейшем превышении дозировки, поэтому были найдены более безопасные аналоги.

История открытия и становление термина

Впервые получить барбитуровую кислоту удалось немецкому ученому Адольфу фон Байеру в 1864 году путем конденсации мочевины и диалкилмалоновых кислот, которые, в свою очередь, были получены из яблочной кислоты. По поводу названия нового вещества до сих пор ведутся споры.

По одной версии, Адольф назвал его в честь девушки Барбары, которой в тот момент увлекался. А по другой, своим названием барбитуровая кислота обязана святой Варваре, имя которой соединили с латинским названием мочевины - «urea».

Медицинская практика использования

Впервые препараты барбитуровой кислоты и ее производных были использованы в медицинской практике в 1903 году, то есть через полвека после их открытия.

В то время их назначали в качестве успокоительного и снотворного средства. К 60-м годам 20-го века применение барбитуратов сильно возросло и достигло своего пика. На то имелись свои причины. В то столетие люди были постоянно подвержены и . И любой препарат, оказывающий хоть малейшее подобное действие, пользовался популярностью, а следовательно, и коммерческим успехом.

Механизм действия

В нейронах центральной нервной системы присутствуют так называемые ГАМК-рецепторы. И барбитураты оказывают на них определенное влияние, благодаря которому запускается и ускоряется механизм раскрытия хлор-ионных каналов.

Благодаря этому происходит более быстрое проникание хлора через мембрану нервной клетки, которая, в свою очередь, гиперполяризуется. Как следствие, происходят тормозные процессы в нейронах, от которых и зависит скорость реакции ЦНС на нервный импульс.

Оказываемый эффект

Барбитуровая кислота и все ее производные обладают мощным эффектом, который позволил некоторое время активно применять их в медицинской практике.

Людям, страдающим от бессонницы или , назначали барбитураты в качестве снотворных препаратов. Полагаясь на ярко выраженный успокоительный эффект данной группы медикаментов их назначали при агрессии и чрезмерном возбуждении нервной системы.

В связи с тем, что барбитураты блокируют связи между нервными клетками, их до сих пор иногда используют как , назначая людям, страдающим .

Для анестезии - как местной, так и полной, они тоже хорошо подходят. А в совокупности со средствами, используемыми для наркоза, усиливают его длительность. Кроме всего прочего, обладают еще и некоторым обезболивающим эффектом.

Сфера применения

Барбитураты назначали (в редких случаях и сейчас назначают) пациентам, которые подвержены некоторым психическим расстройствам, а также при бессоннице.

Очень часто используют в начальной фазе при необходимости проведения наркоза.

В качестве показаны при , так как способны остановить эпилептический приступ.

Барбитураты нашли свое применение и в ветеринарии, из-за способности безболезненно осуществлять эвтаназию. Для этих целей применяется Пентобарбитал.

Современные представители

В список современных барбитуратов, которые до сих пор можно найти в продаже, попали следующие препараты:

Причины отказа от использования

В настоящее время барбитураты практически не используются в медицине. Это связано с их способностью вызывать микросомальную индукцию в печени. Вследствие чего применение каких бы то ни было лекарственных препаратов после барбитуратов нежелательно, так как происходит усиленное их проникновение в кровь, а значит наступает более выраженный неконтролируемый эффект, схожий с наркотическим отравлением.

Это относится и к повторному применению самих производных барбитуровой кислоты. Кроме того, они обладают целым рядом побочных эффектов и длительным последействием.

Старикам, беременным и кормящим строго запрещено!

Побочный эффект от применения барбитуратов выражается прежде всего в их способности угнетать сокращения миокарда. Вследствие этого препараты с барбитуровой кислотой не рекомендуется использовать людям преклонного возраста. Организм может просто не выдержать их сильно выраженный фармакологический эффект.

Также барбитураты проникают через плаценту от беременной мамы к плоду и через молоко матери к ребенку во время лактации, что чревато серьезными последствиями, вплоть до асфиксии и удушья.

От спокойствия к вечному упокою один шаг

Барбитураты — сильные токсические наркотики. Чаще всего их употребляют опийные наркоманы, но есть и те, которые используют только барбитуровые производные.

Небольшие дозы вызывают состояние, похожее на алкогольное опьянение. Человек чувствует счастье, в некоторых случаях даже эйфорию.

Как и другие токсические вещества, барбитураты наносят огромный вред печени, так как очистка организма происходит именно посредством нее.

Однако барбитуратовые наркоманы чаще всего не доживают до цирроза печени, а погибают вследствие остановки сердечной деятельности либо несчастных случаев, которые происходят под действием наркотиков.

Неотложная помощь при отравлении

Из здорового организма барбитураты в терапевтическом количестве легко выводятся естественным путем, однако их отсутствие вызывает состояние, похожее на алкогольный синдром.

У больного возникает , тошнота, сонливость, депрессивность сознания, в некоторых случаях даже рвота.

Однако, если принята слишком большая доза барбитуратов, то их необходимо как можно скорее вывести из организма, так как исход отравления может быть очень тяжелым - от комы до смерти.

Как и при любом отравлении, следует начать с промывания желудка. Это поможет избавиться от веществ, которые еще не успели попасть в кровь.

Антидотом при отравлении барбитуратами является Тиосульфат Натрия. Кроме того, для предотвращения и профилактики кислородного голодания мозговых тканей вводят инъекции Бемегрида или Коразола.