Доза дитилина для интубации. Миорелаксанты смешанного типа действия
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 20 мг дитилина в 1 мл раствора.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Оказывает миорелаксирующее действие. Является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает ). Препарат быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады.
После внутривенного введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы брюшной стенки, гортани, межреберные мышцы, диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей . После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения — через 54-60 с; максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.
Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.
При повторном или пролонгированном использовании происходит переход в «двойной блок» (антидеполяризационный блок) с развитием длительного угнетения дыхания и апноэ.
Фармакокинетика. После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. В крови и тканях подвергается двухэтапному гидролизу псевдохолинэстеразой: вначале образуется сукцинилмонохолин, который медленно деградирует до янтарной кислоты и холина. Выделяется почками в виде активных и неактивных метаболитов; около 10% введенной дозы дитилина выделяется в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 30%. Через 30 мин после введения препарата в дозе 1 мг/кг метаболиты дитилина в моче не определяются. Период полувыведения из плазмы крови (Т½) равен 1,5-4 мин. При тяжёлой или генетической недостаточности псевдохолинэстеразы Т½ удлиняется до нескольких часов. Т½ не зависит от . Препарат не проникает через интактный ГЭБ, плохо проходит через плаценту.
Показания к применению:
Дитилин используется только в условиях общей анастезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью , например, при , «остром животе», экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с «неосвобожденным желудком», а также для ослабления выраженности при электроимпульсной терапии.
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Дитилин можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания, оксигенотерапии. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом требующейся степени релаксации, массы тела и реакции пациента. Рекомендуется к началу операции проверить чувствительность пациента путем внутривенного введения дитилина в дозе 0,075 мг/кг.
Взрослые и подростки с 12 лет: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при внутривенном введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,0-1,5 мг/кг. Разовая доза для интубации от 1 до 1,5 мг/кг массы тела. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Дозировка у детей от 1 до 12 лет: У младенцев и детей в возрасте до 12 лет: 1 мг/кг массы тела.
У новорожденных и грудных детей: 1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большая доза суксаметония в мг/кг массы тела (больше объем распределения). Эквивалентные терапевтические дозы суксаметония имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах. Во всех случаях введение препарата в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.
Пациенты с ожирением. Дозирование у пациентов с ожирением должно быть рассчитано, исходя из идеальной, а не фактической массы тела.
Особые группы населения. Дозировка при печеночной недостаточности. Доза препарата должна быть снижена у больных с тяжелыми заболеваниями печени или циррозом печени, так как у них снижена активность холинэстеразы плазмы.
Дозировка при почечной недостаточности. Больным с почечной недостаточностью или гемодиализом не требуется коррекция дозы препарата, если уровень калия в сыворотке крови в норме. Если содержание калия в сыворотке крови выше 5,5 ммоль/л после введения препарата, увеличивается риск фатальных сердечно-сосудистых осложнений.
Дозировка при заболеваниях сердца. Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но необходимо учитывать информацию, содержащуюся в разделах «Противопоказания» и «Меры предосторожности».
Дозировка у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
Особенности применения:
Применение во время беременности и в период лактации. Дитилин следует применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Препарат не проникает через плаценту. Из-за снижения уровня холинэстеразы плазмы во время беременности эффект Дитилина может увеличиваться. Уровень холинэстеразы плазмы достигает нормальных значений через 6-8 недель после родов. Не известно выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости применения Дитилина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Меры предосторожности. С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении, при состояниях, сопровождающихся уменьшением активности холинэстеразы, гипотермии, гипокальциемии, гипокалиемии, беременности.
Парасимпатомиметические эффекты, такие как и , повышенное слюноотделение могут быть предотвращены или ослаблены путем введения атропина. Побочные эффекты со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, затем , возможны, замещающий узловой ритм, ). Зарегистрированы случаи смерти у детей и подростков. В части этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нервно-мышечные заболевания. Частота ритма увеличивается, независимо от возраста, когда вторая доза вводится через 15 минут после первой дозы. В связи с этим и последующим причинам Дитилин не должен вводится путем непрерывной инфузии.
Суксаметоний инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Таким образом, продолжительность действия суксаметония, в первую очередь, зависит от концентрации и активности этого фермента. Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить эффект Дитилина. Недостаточность может быть врожденной, а также развиваться на фоне тяжелой дисфункции печени, почечной недостаточности, требующей диализа, тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, тяжелое нарушение питания), или приема лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Физиологическое снижение холинэстеразы существует у новорожденных, пожилых людей и в конце беременности. Существенное увеличение продолжительности действия суксаметония имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.
Введение препарата может привести к значительному переходу калия из внутриклеточных пространств во внеклеточные. Увеличение в сыворотке крови уровня калия может привести к опасной для жизни с фибрилляцией желудочков и асистолией. Особому риску подвергаются пациенты с почечной недостаточностью, пациенты с тяжелыми ожогами и множественными травмами.
После введения препарата могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к боли в мышцах, прекурарезация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) может уменьшить начальные мышечные фасцикуляции и боли в мышцах. Переохлаждение может вызвать замедление физических и биохимических процессов в мембранах и тем самым потенцировать и удлинять эффект суксаметония. и путем ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а , снижая потенциал покоя мембраны, могут быть причиной усиления или продолжительности действия суксаметония.
Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.
Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.
В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин — после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения препаратом пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами после введения Дитилина, как минимум 24 часа.
Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение внутрижелудочного давления с повышением риска регургитации у беременных женщин, у больных с грыжами пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом и опухолями брюшной полости, повышенное слюноотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение или повышение АД, нестабильное артериальное давление, тахикардия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), и , вследствие гиперкалиемии, нарушение проводимости, .
Аллергические реакции: , анафилактоидные реакции.
Прочие: гиперкалиемия, покраснение кожи, вызванное высвобождением гистамина, повышение уровня КФК (в основном у детей, получавших галотан), повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), (через 10-12 ч после введения), мышечные фасцикуляции, мышечные сокращения вместо расслабления (часто связаны с врожденными миотониями и дистрофической миотонией), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, что может быть при нервно-мышечных заболеваниях, а также развивается вследствие идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы плазмы, длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы), увеличение концентрации СО2 в конце выдоха, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия, длительное апноэ у больных с дефицитом холинэстеразы плазмы, ; редко - с развитием миоглобинемии и миоглобинурии (что приводит к почечной недостаточности - в основном у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией), повышение внутримозгового давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы и 6% раствором декстрана.
Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие дитилина следующие лекарственные препараты: антихолинэстеразные средства и препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин), прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), новокаин, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (I класса), блокаторы «медленных» кальциевых каналов и петлевые диуретики, циметидин, ингибиторы МАО (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин), симпатомиметики, противо- эпилептические препараты, цитостатики (циклофосфан, тиофосфамид), алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид.
Дитилин совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему. Атропин уменьшает действие препарата.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, предрасположенность к злокачественной гипертермии, гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность) из-за опасности остановки сердца, тяжелые ожоги, множественные травмы, тяжелые инфекции органов брюшной полости, длительная иммобилизация, проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением, повышенное внутричерепное давление, нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, всех формах , тяжелой , нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной (поперечный синдром), врожденная недостаточность холинестеразы, период лактации.
Передозировка:
Симптомы. При передозировке возможно угнетение дыхания, в некоторых случаях - кратковременная остановка спонтанного дыхания.
Лечение. Проведение . При необходимости - переливание свежей цитратной крови, с целью введения содержащейся в ней псевдохолинэстеразы. Коррекция электролитных нарушений.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 1 год 6 мес. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 5 мл в ампулах в упаковке № 10 или в контурной ячейковой упаковке № 5x1, № 5x2.
1. Фармакологическое действие
Лекарственная группа:
Миорелаксант с деполяризующим действием.Лечебные эффекты Дитилина:
- Миорелаксирующий.
2. показания к применению
Препарат применяется для:
- Расслабления мускулатуры при интубации или проведения эндоскопических процедур.
Для интубации:
По 1,5-2 мг на каждый кг веса;
Для длительного расслабления мускулатуры:
По 0,5-1 мг на каждый кг веса дробно через каждые 5-7 минут.
Особенности применения:
- Согласно инструкции, препарат следует использовать только внутривенно.
4. Побочные действия
Дыхательная система:
Угнетение дыхания со смертельным исходом.
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат категорически противопоказано .7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Дитилина с:
Антихолинэстеразными ЛС:
Усиление и удлинение действия препарата.
8. Передозировка
Симптомы:
- Усиление побочного действия.
Лечение передозировки Дитилином:
- Поддержание жизненно важных показателей в пределах нормы;
- Симптоматическое лечение.
9. Форма выпуска
- Раствор для инъекций, 100 мг/5 мл - амп. 5, 10 или 25 шт.
10. Условия хранения
- Сухое тёмное место без доступа детей.
Различный, зависит от фирмы-производителя, указан на упаковке.
11. Состав
1 мл раствора:
- суксаметония йодид - 20 мг.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Дитилин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Дитилин принадлежит к деполяризующим миорелаксантам периферического действия.
Фармакологическое действие Дитилина
В инструкции к Дитилину сказано, что данное лекарственное средство способствует блокировке нервно-мышечной передачи. В результате того, что препарат активно взаимодействует с Н-холинорецепторами, происходит деполяризация концевой пластины, а также прилегающих к ней мембран. Как результат, происходит мышечное подергивание, которое свидетельствует о небольшом облегчении нервно-мышечной передачи. Стенки, находясь в деполяризованном состоянии, не выполняют последующие импульсы, провоцируя тем самым спастический паралич. После внутривенного введения Дитилина обездвиживание всего организма начинается с мышц век, мышц пальцев рук, глаз, рук и ног, шеи, спины и живота, а заканчивается на межреберных мышцах и диафрагме.
Отмечено также, что применение Дитилина подходит и для общей анестезии, увеличивая при этом внутричерепное давление и мозговой кровоток.
Показания к применению Дитилина
Применение Дитилина чаще всего связывают с необходимостью остановки спонтанного дыхания, при эндоскопии, при сопоставлении переломанных костей после перелома, для устранения вывихов. Используется для проведения операций на различных частях тела, а также как профилактический метод при возникновении судорог при ЭКГ.
Противопоказания к применению
Дитилин строго запрещается использовать пациентам, которые страдают миастенией, мышечной дистрофией Дюшенна, злокачественной гипертермией. Кроме этого, при обнаружении наличия глаукомы, отека легких, почечной недостаточности, бронхиальной астмы препарат назначать нельзя.
Дитилин запрещается назначать детям до года, а также беременным женщинам.
Дополнительной консультации требуют пациенты, у которых наблюдается длительное голодание, печеночная и почечная недостаточность, хронические инфекции, большие области обожженных участков кожи, злокачественные образования, туберкулез, столбняк, коллагеновые болезни, искусственное кровообращение. Кроме этого, особое внимание следует обратить на больных, страдающих хронической или острой интоксикацией антихолинэстеразными медицинскими препаратами (фосфолин, физостигмин, неостигмин) или инсектицидами. Также одновременное введение пациенту прокаина и Дитилина требует повышенного внимания со стороны медицинских работников.
С осторожностью назначают Дитилин в период после родов и переливания плазмы.
Способ применения и дозировка Дитилина
Препарат может вводиться в/м и в/в. В первом случае действие препарата раскрывается спустя 2-4 минуты. После в/в введения релаксация наступает через 1 минуту, достигая своего максимума спустя 2-3 мин. (сохраняя свое состояние 3 мин.). Общее время действия средства составляет 5-10 мин., что зависит от дозы препарата.
0,1 мг/кг – расслабление мускулатуры скелета, 0,2-1 мг/кг – полное расслабление дыхательной мускулатуры. В результате этого возникают условия для контроля релаксации мышц.
В инструкции к Дитилину сказано, что препарат вводится в/в взрослым медленно, струйно или капельно. При необходимости можно изменять разовую дозу от 0,1 до 1,5-2 мг/кг.
В/м вводится из расчета 3-4 мг/кг (при этом максимально допустимая доза составляет 150 мг). Детям препарат вводят в/м в дозах до 2,5 мг/кг (не превышая 150 мг), в/в – 1-2 мг/кг.
В некоторых случаях возможно применение Дитилина:
- для интубации трахеи (в этих случаях разовая доза составляет 0,2-0,8 мг/кг);
- для остановки спонтанного дыхания и миорелаксации (0,2-1 мг/кг);
- при вправлении вывихов и костей, при эндоскопии (0,1-0,2 мг/кг);
- при лечении судорог, отрывов мышц (0,1-2,5 мг/кг).
Следует запомнить, что разовая доза не должна превышать 150 мг. В процессе операции разрешается вводить препарат по 0,5-1 мг/кг с определенной периодичностью (через 7 мин.).
Передозировка
При превышении максимально допустимой разовой дозы препарата может возникнуть остановка дыхания. В таких случаях применяют ИВЛ или переливание крови.
Взаимодействие Дитилина с другими препаратами
Применение Дитилина с сердечными гликозидами существенно повышает эффективность их действия.
Замедляет действие средств, которые улучшают память.
Не может использоваться с донорской кровью, сывороточными консервантами, щелочными растворами. Положительно взаимодействует с раствором хлорида натрия, раствором фруктозы, раствором декстрана и Рингера.
Продлевают и усиливают миорелаксирующее действие Дитилина такие препараты как: прокаин, лидокаин, пероральные контрацептивы, бета-адреноблокаторы, окситоцин, прометазин, аминогликозидные антибиотики, циклопропан, пропанидид, соли магния и лития, хинин, панкуроний, наркотические анальгетики и др.
Для снижения негативного влияния на сердечно-сосудистую систему дополнительно используют атропин. Плохо действует на ССС Дитилин вместе с галогенсодержащими средствами.
Побочные действия Дитилина
В инструкции к Дитилину сказано, что при употреблении данного препарата иногда возникает бронхоспазм, анафилактический шок, брадикардия, аритмия, нарушение проводимости. Также зафиксированы случаи повышения у пациентов внутриглазного давления, лихорадка, паралич дыхательных мышц и рабдомиолиз.
Особые указания
В инструкции к Дитилину сказано, что данный препарат разрешается использовать при повторном введении пациентам, а также во время проведения длительных операций. Чтобы оказать на организм как можно меньше негативного влияния, чаще всего для этих целей используют недополяризующие миорелаксанты, вводить которые следует после завершения интубации трахеи на фоне суксаметония.
Применение Дитилина осуществляется только в пределах больницы, а именно соответствующего отделения, которое должно быть обеспечено высококачественной аппаратурой для искусственной вентиляции легких. Также обязательно при проведении операции должен присутствовать квалифицированный медицинский работник, который умеет обращаться со сложной аппаратурой и может провести все необходимые мероприятия, которые происходят при общем наркозе.
Чтобы избежать выраженной брадикардии и бронхиальной секреции, прежде чем вводить анализируемое лекарственное средство, нужно дополнительно ввести атропин.
Если у пациента наблюдаются признаки почечной недостаточности, то Дитилин им назначают только однократно. При повторном или многократном внутривенном введении данного препарата с несоблюдением рекомендованной дозировки может развиться гиперкалиемия.
Остановка дыхательных движений может возникать из-за нескольких факторов:
- наследственной недостаточности сывороточной холинэстеразы или временного снижения ее концентрации, которая возникает в результате тяжелых заболеваний печени;
- при анемии, голодании, лихорадке, дегидратации и др.
Если в течение довольно длительного времени многократно вводить Дитилин в объеме 5 мг/кг, то может развиться продолжительное курареподобное действие. Избавиться от него можно с помощью неостигмина.
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.
Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Дитилин - это лекарственный препарат, входящий в группу миорелаксантов периферического действия, предназначенный для лечения заболеваний, сопровождаемых развитием судорог и некоторых прочих состояний. Рассмотрю его инструкцию по применению.
Какой у Дитилин состав и форма выпуска?
Действующее вещество Дитилин представлено суксаметония йодидом, содержание которого составляет 20 миллиграммов в миллилитре раствора. Вспомогательное соединение - вода для инъекций до 1 мл.
Препарат Дитилин выпускается в виде прозрачного, бесцветного раствора. Поставляется в ампулах по 1 миллилитру, в упаковках по 5 штук. Отпуск лекарства осуществляется строго по рецепту врача.
Какое у Дитилин действие?
Активное вещество в препарате Дитилин является миорелаксантом деполяризующего действия. В основе механизма его действия лежит частичная блокировка H-холинорецепторов, что снижает электрический потенциал так называемой концевой пластинки синапса.
Это обстоятельство приводит к развитию генерализованного сокращения значительного количества отдельных мышечных волокон. Это первый этап воздействия лекарства на организм человека, который клинически выражается в появлении незначительного подёргивания мышц.
На втором этапе осуществляется собственно миорелаксация, в основе которой лежит то обстоятельство, что деполяризованные мембраны мышечных волокон не реагируют на вновь поступающие электрические импульсы. То есть при воздействии лекарства Дитилин возникает явление, называемое спастическим параличом.
Миорелаксация наступает не одномоментно. В начале эффект препарата распространяется на мускулатуру век. Затем, на жевательные мышцы, мускулы пальцев рук, конечностей, спины и шеи, брюшного пресса, гортани. В последнюю очередь миорелаксации подвергаются дыхательные мышцы.
Действие препарата начинается спустя минуту после непосредственного введения раствора. Максимальный эффект - спустя 3 минуты. Длительность миорелаксации - порядка 10 минут.
Действие препарата носит дозозависимый характер. При введении малых количеств, порядка 0,1 миллиграмма на килограмм массы тела, дыхательная мускулатура практически не поражается. Напротив, при использовании 1 мг миорелаксирующий эффект распространяется на мускулатуру живота и диафрагмы.
После введения препарата его действующее вещество относительно равномерно распространяется по всем тканям организма. Период полувыведения очень короткий и не превышает полутора минут. Суксаметония йодидом метаболизируется в печени с образованием органических кислот и холина. Выводится почками. Дитилин к кумуляции не склонен.
Какие у Дитилин показания к применению?
Назначение препарата Дитилин показано при наличии следующих состояний:
Для отключения спонтанного дыхания при проведении интубации, бронхоскопии и прочих лечебно-диагностических процедур;
Отравление стрихнином;
В качестве средства симптоматической терапии при столбняке;
Профилактика судорожного синдрома;
Миорелаксация при проведении вправления вывихов, репозиции (восстановлении первоначального положения костных отломков) переломов.
Назначать подобный препарат может только специалист. К тому же использование средства Дитилин возможно только в условиях стационара, под контролем опытного специалиста.
Какие у Дитилин противопоказания к применению?
В перечень абсолютных противопоказаний Дитилин инструкция по применению относит следующие состояния:
Индивидуальная непереносимость;
Отёк лёгких;
Миастения;
Злокачественная гипертермия;
Закрытоугольная глаукома;
Дистрофическая миотония;
Закрытоугольная глаукома;
Бронхиальная астма;
Проникающие ранения глаза;
Возраст до 1 года;
Беременность и лактация;
Гиперкалиемия.
Относительные противопоказания: тяжелая форма печёночной недостаточности, выраженное истощение, длительно протекающие инфекционные заболевания, злокачественные новообразования, системные заболевания соединительной ткани, почечная недостаточность, любые интоксикации.
Какие у Дитилин применение и дозировка?
Введение раствора должно осуществляться внутривенно, струйно. В зависимости от показаний к применению, разовая дозировка варьирует в диапазоне от 100 микрограммов до 2 миллиграммов на килограмм массы тела пациента. Во время хирургического вмешательства, возможно фракционное введения лекарственного средства Дитилин.
Передозировка Дитилин
При передозировке препарата возможно развитие остановки спонтанного дыхания. Лечение следующее: искусственная вентиляция лёгких, мероприятия симптоматической терапии, возможно, потребуется переливание крови.
Какие у Дитилин побочные эффекты?
При использовании Дитилин возможно развитие следующих нежелательных эффектов: снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма, кардиогенный шок, паралич дыхательной мускулатуры, рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), боли в мышцах, бронхоспастические явления, кроме того, анафилактический шок.
Какие у Дитилин аналоги?
Препарат Дитилин может быть заменён следующими фармсредствами: Суксаметония йодид, Дитилин-Дарница.
Заключение
Напоминая о том, что это лекарственное средство может использоваться только в условиях стационара и при наличии пристального контроля над процедурой со стороны опытного специалиста. В ряде случаев могут потребоваться реанимационные мероприятия.