Азалептин к какой группе относится. Азалептин
Азалептин – лекарственный препарат из группы нейролептиков, обладает антипсихотическим и седативным эффектом.
Какие у медикамента Азалептин состав и форма выпуска?
Фарминдустрия производит средство Азалептин в таблетках, где активный компонент представлен клозапином в дозировках по 25 и 100 миллиграммов. Вспомогательные вещества представлены лактозой и некоторыми иными соединениями.
Таблетки расфасованы в стеклянные, а также в полимерные флаконы с крышкой, где насчитывается 50 штук. Лекарство упаковано в картонную коробку, на которой проставлена дата изготовления средства. Срок годности препарата равен трем годам, использовать медикамент по прошествии этого времени противопоказано.
Какое у таблеток Азалептин действие?
Лекарственное средство Азалептин - производное дибензодиазепина, относящееся к группе нейролептиков. Оказывает на организм антипсихотическое и седативное воздействие. Препарат блокирует допаминовые рецепторы в головном мозге, а именно, локализованные в мезокортикальных и в мезолимбических структурах.
Седативное воздействие препарата происходит за счет блокады альфа-адренорецепторов, локализованных в ретикулярной формации головного мозга. Действующее вещество лекарства способствует быстрому наступлению снотворного эффекта, купирует беспокойство, агрессивность, психомоторное возбуждение, перечисленные действия наступают по прошествии трех, шести суток применения таблеток.
Антипсихотическое действие можно ожидать примерно через одну, две недели. Максимальная концентрация лекарства в кровяном русле наступает примерно через 2,5 часа. Нейролептик интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками не более 95 процентов. Выводится почками и через кишечник.
Какие у препарата Азалептин показания к применению?
Препарат Азалептин показан к применению при шизофрении, протекающей в острой и хронической форме, при маниакальных состояниях, расстройствах сна, при маниакально-депрессивном психозе, при психопатии с психомоторным возбуждением, а также при поведенческих и эмоциональных расстройствах.
Какие у средства Азалептин противопоказания к применению?
Нейролептик Азалептин инструкция по применению запрещает использовать для лечения в следующих ситуациях:
Гранулоцитопения, агранулоцитоз;
Миастения;
Угнетение костномозгового кроветворения;
Коматозные состояния;
Беременность;
Повышенная чувствительность к действующему соединению лекарства;
Токсический психоз;
Лактационный период.
Кроме того, нейролептик не назначают до пятилетнего возраста.
Какие у лекарства Азалептин применение и дозировка?
Устанавливают дозировку Азалептин индивидуально. Обычно разовая доза таблеток варьирует от 50 до 200 мг, а суточная не превышает 400 миллиграммов. Лечебные процедуры врач начинает с дозировки 25-50 мг, после чего количество лекарственного средства ежедневно повышают в течение недели, двух до 200-300 мг в сутки.
Суточную дозу Азалептин можно применять перед сном однократно, либо же делить дозировку лекарства на два, три раза в сутки. При отмене терапии дозу снижают постепенно в течение 7 дней или двух недель. После наступления терапевтического эффекта постепенно переходят на так называемый поддерживающий курс.
Какие от Азалептин побочные эффекты?
Нейролептик Азалептин может вызывать следующие побочные эффекты: сонливость, присоединяется головная боль, может отмечаться двигательное возбуждение, характерна спутанность сознания, возникают экстрапирамидные нарушения, кроме того, бессонница, тремор, беспокойный сон, ригидность мышц, а также депрессивное состояние.
Прочие негативные проявления могут выражаться в виде эпилептических припадков, характерно присоединение поздней дискинезии, может отмечаться повышение давления и температуры, возникает тахикардия, не исключена артериальная и ортостатическая гипотензия, кроме того, изменения на ЭКГ в виде уплощения зубца T.
Прочие негативные проявления: гиперсаливация (повышенное слюноотделение), присоединяется тошнота, рвота, характерна сухость во рту, возникает изжога, повышенное потоотделение, увеличение массы тела, кроме того, эозинофилия, гранулоцитопения, не исключен агранулоцитоз, лейкопения, запоры, снижение потенции, тромбоцитопения, а также миастения.
Передозировка от Азалептин
При одномоментной передозировке лекарства Азалептин рекомендуется срочно промыть желудок пациенту, после чего при необходимости доктор проводит симптоматическое лечение.
Особые указания
С осторожностью Азалептин применяют при атонии кишечника, при сердечно-сосудистой патологии, при закрытоугольной глаукоме, почечной или печеночной недостаточности, при гиперплазии простаты, кроме того, при эпилепсии.
Пациентам, принимающим лекарственный препарат Азалептин, следует воздерживаться от видов деятельности, связанных с повышенной концентрацией внимания.
Прочитав эту инструкцию по применению, также внимательно изучайте официальную бумажную аннотацию, предлагающуюся к препарату. В ней на момент выпуска средства могут появиться дополнения. Редакция сайта www.!
Чем заменить Азалептин, аналоги какие использовать?
Лекарственное средство Азалепрол, Клозапин, Клозапин-Фармаплант, кроме того, Клозастен, а также препарат Лепонекс.
Заключение
Лечение нейролептиком должно проводиться по рекомендации со стороны лечащего врача. По собственному усмотрению применять антипсихотический препарат не следует.
Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!
Производитель: Органика (Россия)
Формы выпуска:
- Таб. 25 мг, 50 шт.
- Таб. 100 мг, 50 шт.
Азалептин – нейролептик отечественного производства, содержащий клозапин в качестве единственного активного компонента (дозировка 25 или 100 мг на таблетку). Может применяться при острой и хронической форме шизофрении, а также психопатических расстройствах у детей старше 6 лет и подростков.
Доступные заменители Азалептина в таблетках
Аналог дешевле от 249 руб.
Производитель: Керн Фарма (Испания)Формы выпуска:
- Таблетки 5 мг, 28 шт.
Оланзапин – очередной представитель дибензодиазепинов. Представлен в таблетках по 2,5; 5; 7,5 и 10 мг с активным веществом оланзапин. Способствует развитию нейролептического, седативного эффектов. Взрослая шизофрения, различные психотические расстройства, аффективные и биполярные нарушения, маниакальные состояния и их рецидивы, депрессии – показания к началу лечения Оланзапином. Дозирование, противопоказания, побочные эффекты идентичны всем оланзапинам. Курение при лечении ускоряет выведение лекарства. Во время терапии антипсихотиками возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома – повышение температуры тела, слабость мышц, нарушение психического состояния, сбой сердечного ритма. В этих случаях срочно требуется отмена препарата. Дети до 18 лет и беременные женщины – категория пациентов, которым противопоказано назначение данной группы препаратов.
Аналог дороже от 107 руб.
Производитель: Валента (Россия)Формы выпуска:
- Таб. 25 мг, 50 шт.
Клозастен – представитель группы антипсихотиков (они же нейролептики) на основе клозапина. Производится в таблетках по 25 и 100 мг. Проявляет в организме нейролептическое, седативное действие, понижает уровень судорожной активности. Назначается при шизофрении любой степени выраженности, маниакальных состояниях, депрессивных психозах, психопатиях, поведенческих нарушениях и расстройствах сна. Чаще всего лечение начинают с 25 мг до 3-х раз/сут. Применяется Клозастен, как и Азалептин, только после еды. Категорически запрещен при наличии нарушенного костномозгового кроветворения, коме, токсических психозах, миастении. Сонливость, головные боли, обмороки, высокая температура, ажитация, снижение полового влечения, повышенное слюноотделение, пониженное артериальное давление встречаются при лечении. В педиатрии доступен к применению с 16 лет, у беременных лечение противопоказано.
Аналог дороже от 454 руб.
Производитель: Новартис (Швейцария)Формы выпуска:
- Таб. 25 мг, 50 шт.
Лепонекс – также нейролептик дибензодиазепинового ряда, является аналогом Азалептина. Таблетки содержат клозапин в концентрации 25 и 100 мг. При лечении не угнетает обычное поведение, не вызывает каталептических проявлений, не способствует развитию экстрапирамидных реакций. Применяется при шизофрении, когда другие нейролептики не оказывают должного эффекта. Дозирование препарата аналогично Азалептину и Клозастену. Противопоказаниями к старту терапии являются индивидуальная чувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз, эпилепсия, тяжело поддающаяся лечению, угнетение деятельности нервной системы, поражение сердечной мышцы, заболевания почек и печени в активной форме. Самое опасное побочное действие – развитие гранулоцитопении и агранулоцитоза, что требует незамедлительного прекращения лечения. Также не применяется у детей до 16 лет и у беременных женщин.
Аналог дороже от 803 руб.
Производитель: Канонфарма (Россия)Формы выпуска:
- Табл. 200 мг, 30 шт.
- Табл. 100 мг, 60 шт.
Кветиапин – нейролептик с молекулой кветиапина. Доступная дозировка таблеток составляет 25; 100; 150 и 200 мг. Способствует развитию антипсихотического эффекта. Назначается при лечении хронических и острых психозов различного происхождения, в том числе и при шизофрении. Применяется дважды в сутки независимо от еды. В первые четыре дня дозировка составляет 50 мг/сутки. При наличии низкого артериального давления, эпилепсии и припадках различного генеза прием допустим только под контролем врача. Тремор, судорожные проявления, необоснованная тревога, слабость мышц, различные расстройства вегетативной нервной системы, учащение пульса, боли в спине, грудной клетке, мышцах могут быть во время приема. У детей до 18 лет и у беременных женщин не используется.
Аналог дороже от 933 руб.
Производитель: КРКА (Словения)Формы выпуска:
- Таблетки 5 мг, 28 шт.
Заласта – психотропный препарат в таблетках. Содержит оланзапин в дозировке 2,5; 5; 7,5; 10; 15 и 20 мг. Оказывает антипсихотическое, седативное действие. Снижает выраженность бреда, галлюцинаций, враждебность, ненависть, проявления социального и эмоционального аутизма. Шизофрения, тяжелые и умеренные маниакальные эпизоды, профилактика рецидивов навязчивых состояний при биполярных расстройствах – прямые показания для назначения терапии Заластой. Прием показан 1 раз/сутки независимо от еды, начиная, в основном, с 10 мг. Не назначается при индивидуальной чувствительности, нарушении всасывания глюкозы, галактозы. Во время лечения возможны повышенная сонливость, головокружения, паркинсонизм, низкое давление, повышение массы тела, снижение настроения, подавленность. Ввиду отсутствия применения у детей, не используется до 18 лет. Беременным возможно лишь по строжайшим показаниям, согласованным с доктором.
tabletki-azaleptin/) " data-alias="/drugs?id=tabletki-azaleptin/" itemprop="description">
Азалептин - это сильнодействующий психотропный препарат, относящийся к фармакологической группе антипсихотических средств (нейролептиков).
Действующее вещество
Активным действующим веществом препарата Азалептин является клопазин.
Азалептин. Показания к применению
Показаниями к назначению Азалептина являются:
- Шизофрения,
- Неуточненные психические расстройства,
- Маниакально-депрессивные психозы,
- Маниакальные состояния,
- Психомоторное возбуждение.
В ряде случаев Азалептин назначается больным, у которых отмечена высокая резистентность к прочим нейролептическим препаратам.
Состав и форма выпуска
Препарат Азалептин выпускается в виде раствора для инъекций, в форме таблеток, а также в гранулах для приготовления суспензии (для перорального приема). Таблетки содержат по 25 или 100 мг активного компонента (клопазина), а также вспомогательные ингредиенты - стеарат кальция, картофельный крахмал и молочный сахар (моногидрат лактозы). Азалептин в таблетках поставляется в контурных ячейковых упаковках (по 10 штук) или в банках из темного стекла (по 50 штук).
Способ применения и дозировка
Данный препарат в таблетках или в форме суспензии (для детей) рекомендуется принимать после еды (2-3 раза в день) с небольшим количеством воды. Разовая доза для взрослых пациентов может составлять от 50 до 200 мг. В начале курсовой терапии суточная доза не должна превышать 150-300 мг. В дальнейшем средняя суточная доза, как правило, увеличивается до 200-400 мг. Максимальная допустимая доза - 600 мг в сутки. Оптимальная дозировка подбирается лечащим врачом индивидуально, начиная с 25 мг. Она ежедневно увеличивается до достижения терапевтического эффекта.
При «поддерживающей» терапии, которая показана при сравнительно легких расстройствах психики, назначают по 20-200 мг Азалептина в сутки.
При лечении данным нейролептиком следует принимать во внимание «этапность» наступления ожидаемого терапевтического эффекта. Снотворное и седативное действие, а также постепенное исчезновение немотивированного беспокойства и чрезмерного психомоторного возбуждения проявляются через 3-6 суток после начала курсовой терапии. Выраженный антипсихопатическое действие лекарства Азалептин проявляется спустя 1-2 недели. Проявления негативизма постепенно исчезают через 20-40 суток от начала приема. По мере уменьшения выраженности симптомов можно перевести пациента на поддерживающую терапию.
Фармакологическое действие
Антипсихотический эффект от приема Азалептина обусловлен способностью клопазина блокировать дофаминовые D2-рецепторов, находящиеся в мезолимбической и мезокортикальной системах. Седативное воздействие он оказывает благодаря блокаде адренорецепторов ретикулярной формации, а противорвотное - блокаде дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны.
Активный компонент (клопазин) в отличие от целого ряда нейролептиков не вызывает угнетения стереотипного поведения и не приводит к развитию каталептического состояния. Азалептин характеризуется ярко выраженным адренолитическим, антихолинергическим и антигистаминным свойством. Кроме того, препарат оказывает умеренное антисеротонинэргическое влияние и способен угнетать реакцию активации.
Клопазин оказывает сильное антипсихотическое действие даже на больных шизофренией, невосприимчивых к другим ЛС из группы нейролептиков (в т.ч. при наличии симптомов «выпадения» и при продуктивной симптоматике заболевания). Отмечено, что Азалептин помогает при некоторых когнитивных расстройствах. Препарат существенно (в 7 и более раз) снижает частоту суицидальных попыток среди больных, страдающих расстройствами психики.
Фармакодинамика
При пероральном приеме Азалептин хорошо всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация клопазина в плазме фиксируется в среднем через 2,5 часа. Препарат характеризуется достаточно высокой степенью биологической доступности (она может колебаться от 27% до 60%). Около 95% активного вещества связывается с плазменными белками; клопазин имеет свойство накапливаться в паренхиматозных органах, а так называемая «равновесная концентрация» данного соединения в плазме устанавливается на 8-10 день от начала курсового приема. Активный компонент метаболизируется в печени. В виде неактивных метаболитов 35% вещества экскретируется с желчью; большая часть выводится из организма с мочой. Время полувыведения зависит от разовой дозировки и может колебаться от 4-12 до 66 часов после приема.
Противопоказания
Азалептин нельзя назначать пациентам с индивидуальной непереносимостью или гиперчувствительностью к компонентам препарата. Данное средство противопоказано, если в анамнезе имеются данные об изменении картины крови (в частности - на фоне терапии трициклическими антидепрессантами). Не используют Азалептин также при таких патологиях, как:
- Токсические (в т.ч. алкогольные) психозы,
- Миастения,
- Тяжелые нарушения кровообращения,
- Нарушения функции почек,
- Печеночная недостаточность,
- Эпилепсия,
- Глаукома,
- Гипертрофия простаты,
- Атония кишечника.
Нельзя назначать Азалептин при инфекционных заболеваниях.
Побочные действия
Большинство пациентов хорошо переносят лечение Азолептином. В некоторых случаях возможно изменение картины крови (лейкоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения). Не исключено развитие агранулоцитоза, что требует немедленной отмены препарата и перевода пациента в отделение интенсивной терапии. Больной может предъявлять жалобы на головную боль, сонливость, повышенную утомляемость и сухость во рту. Могут отмечаться также гипертермия, связанная с нарушением терморегуляции, повышенная потливость и слюноотделение (гиперсаливация), рвота, запоры, тахикардия и ортостатическая гипотензия. В единичных случаях могут отмечаться тремор конечностей, нарушения аккомодации, задержка или недержание мочи, аритмии, кожные аллергические реакции и развитие коллапса.
Длительная курсовая терапия может стать причиной увеличения массы тела.
Взаимодействие с другими лекарствами
Азалептин не назначается, если пациент принимает:
- ЛС, угнетающие функцию костного мозга,
- НПВС, которые являются производными пиразолидона,
- Противомалярийные препараты,
- Антитиреодные средства.
Клопазин потенцирует действие этанола, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов и средств, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.
С осторожностью назначается Азалептин, если недавно пациент принимал психотропные препараты, поскольку в данном случае существенно возрастает риск развития коллапса.
Препарат уменьшает терапевтический эффект противопаркинсонических препаратов (леводопы) и прочих дофаминостимуляторов. Параллельный прием с препаратами лития увеличивает вероятность развития злокачественно нейролептического синдрома. Под влиянием клозапина уменьшается гипертензивный эффект от приема препаратов адренергического действия.
Азалептин существенно усиливает действие обезболивающих и снотворных фармакологических средств.
Всасывание данного препарата в кишечнике может ухудшаться при одновременном использовании антацидов в гелеподобной форме.
Беременность и лактация
Применение Азалептина во время беременности строго противопоказано! Женщинам детородного возраста, проходящим курс лечения, рекомендуется предохраняться во избежание наступления беременности. Не следует принимать данный препарат при кормлении грудью; если возникает необходимость в терапии Азалептином, то ребенка переводят на искусственное вскармливание.
Условия хранения и срок годности
Препарат Азалептин необходимо держать в защищенном от солнечных лучей месте, при температуре от +15°С до +30°С. Беречь от детей!
Срок годности данного фармакологического препарата -5 лет со дня выпуска.
Дополнительно
Азалептин входит в список сильнодействующих лекарственных препаратов и отпускается только по рецептам.
Во время лечения нельзя управлять транспортными средствами и работать с любыми потенциально опасными механизмами.
Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов
. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал сайт не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!
Азалептин – это препарат, который относится к группе нейролептиков, предназначенных для лечения психотических расстройств.
Препарат выпускается в форме таблеток и имеет в своем составе активное вещество – клозапин (азалептин). Помимо главного компонента в состав Азалептина входят такие компоненты: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Фармакологическое действие
Из инструкции к Азалептину известно, что препарат оказывает антипсихотический и успокаивающий эффект, при этом почти не вызывает экстрапирамидных расстройств (нарушений в функциях опорно-двигательного аппарата, что обусловлено неврологическими осложнениями вследствие приема многих препаратов). По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток способствует расслаблению мышц, общему расслаблению и нормализации поведения и сна. Также препарат потенцирует эффект анальгетических и снотворных средств. Средство обладает центральным и периферическим холинолитическим действием. Препарат быстро адсорбируется из ЖКТ, максимального уровня действующее вещество в плазме крови достигает спустя 2,5 часа после приема таблеток. Половина лекарства выводится через почки, треть – через кишечник. Азалептин не влияет на уровень пролактина в крови и на интеллектуальные функции.
Показания к применению Азалептина
Азалептин в полной мере отвечает главным требованиям к препаратам нейролептической группы, таким как:
- Улучшать эффективную, позитивную и негативную симптоматику;
- Быстро купировать острые состояния психотического типа;
- Улучшать когнитивные функции;
- Предупреждать возможные рецидивы заболевания и иметь профиль переносимости, который позволяет повышать приверженность больных лечению и, соответственно, облегчать достижение благоприятных результатов терапии.
Из инструкции к Азалептину известно, что лечение данным средством показано при острых и хронических формах шизофрении у взрослых людей. Особенно актуален препарат в периоды острых приступов у пациентов. Также лекарство эффективно при маниакальных состояниях, таких как классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом. Азалептин показан при психомоторном возбуждении, маниакально-депрессивном психозе, различных психотических состояниях. В начале лечения многочисленные отзывы об Азалептине подтверждают явное седативное действие: нормализация сна, устранение агрессивности, импульсивности и двигательного возбуждения.
Способы применения и дозы Азалептина
Дозы Азалептина подбираются индивидуально в зависимости от клинической картины. Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.
Как правило, в инструкции к Азалептину указывают, что в начале лечения препарат принимать нужно небольшими дозами – 25, 50 или 100 мг в день за 1-2 приема. Затем в течение 1-2 недель дозировка увеличивается до 300-400 мг в сутки, то есть приблизительно на 25-50 мг каждый день. Максимально допустимая доза Азалептина в сутки – 600 мг. Разовая доза составляет от 50-200 мг, суточная – в среднем от 200 до 400 мг. Также препарат можно принимать либо только перед сном, то есть однократно, либо два раза в день.
Резко отказываться от Азалептина нельзя, рекомендуется постепенно снижать дозировку в течение одной-двух недель до полного исключения.
Если пациент находится на поддерживающей терапии, тогда препарат нужно принимать в объеме 25-200 мг в сутки.
Ослабленные пациенты и пожилые люди принимают Азалептин в существенно сниженных дозах.
При тяжелой почечной недостаточности препарат принимают с осторожностью, то есть суточные дозы Азалептина ниже, чем при других обстоятельствах (25-200 мг). Это касается и больных сердечнососудистыми заболеваниями, закрытоугольной глаукомой, атонией кишечника, эпилепсией, гиперплазией предстательной железы, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом, тяжелой печеночной недостаточностью.
Противопоказания к применению Азалептина
- алкогольные и токсические психозы;
- изменения крови в анамнезе;
- тяжелые заболевания печени и почек;
- тяжелые сердечнососудистые заболевания;
- гипертрофия предстательной железы;
- глаукома;
- миастения;
- повышенная чувствительность к клозапину.
Также прием Азалептина противопоказан беременным и кормящим женщинам, детям до 5 лет.
По причине того, что эффективность и безопасность влияния активного вещества препарата на подростков до 16 лет не изучены, данной группе людей препарат, как правило, не рекомендуют.
По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток притупляет естественные реакции человека, вызывает сонливость и невнимательность, поэтому в течение курса лечения нельзя работать с оборудованием, требующем повышенного внимания, и вести автомобиль. Также пациентам, принимающим данное лекарственное средство, необходимо временно воздержаться от потенциально опасных работ, связанных с необходимостью концентрации внимания и высокой скоростью психомоторных реакций.
Прием Азалептина исключает употребление алкоголя в любом количестве и виде.
В процессе лечения с помощью Азалептина необходим регулярный плановый контроль состояния периферической крови.
Побочные реакции Азалептина
Превышение дозировки приводит к отравлению Азалептином, но также организм может по-разному отреагировать и на допустимое количество потребляемого лекарства. В инструкции к Азалептину можно прочитать следующие побочные реакции со стороны различных систем человеческого организма:
- со стороны ЦНС: сонливость, головные боли, спутанность сознания, ажитация, экстрапирамидные нарушения (ригидность мышц, акинезия, тремор, гипокинезия), нарушения сна, ЗНС, депрессия, поздняя дискинезия, эпилептические припадки, повышение температуры центрального генеза;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия с головокружениями, артериальная гипертензия, уплощение зубца T на ЭКГ;
- со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, изжога;
- со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, увеличение массы тела;
- со стороны кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения;
- эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: запоры, нарушения аккомодации и мочеиспускания.
В начале приема Азалептина часто наблюдаются сонливость, мышечная слабость, сухость во рту, спутанность сознания, незначительное повышение температуры тела. После снижения дозы препарата подобные явления, как правило, исчезают.
При отравлении Азалептином симптомы могут быть такие: угнетение дыхания, оглушенность, кома, сонливость, эпилептические припадки, тревожность, коллапс, гипотензия, тахикардия. Данные признаки характерны для передозировок препаратом. Лечение отравления Азалептином предусматривает применение сорбентов и симптоматическую терапию, в тяжелых случаях – поддержание функций легких и сердца.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер
Р N002649/01-260508
Торговое (патентованное) название:
АЗАЛЕПТИН ®
Международное непатентованное название:
Клозапин
Химическое рациональное название : 8-хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо диазепин (клозапин)
Лекарственная форма и состав:
таблетки
Состав:
1 таблетка содержит 25 мг или 100 мг клозапина (азалептина),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,1010 г и 0,1100 г, крахмал картофельный – 0,0225 г и 0,0375 г, кальция стеарат – 0,0015 г и 0,0025 г.
Описание : плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое средство (нейролептик)
Код ATX : N05AH02
Фармакологические свойства
Атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие.
Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств (ЛС). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Фармакокинетика.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 27-60 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации – через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95 %. Биологическая доступность составляет 27-60 %. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).
Метаболизируется в печени ферментной системой CYHIA2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50 %) и с желчью (35 %). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг – 8 ч (от 4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки – 12 ч (4-66 ч).
Показания к применению
Острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов;
психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков, различной этиологии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата;
гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
нарушение функции костного мозга;
алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
беременность и период лактации;
детский возраст (до 5 лет).
С осторожностью : декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг в день до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
Побочное действие
В первые недели лечения азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза (см. ниже). Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.
Со стороны центральной нервной системы:
головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; редко: экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), судорожные припадки, поздняя дискинезия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы:
задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны обмена веществ:
повышение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
миастения.
Со стороны пищеварительной системы:
гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.
Со стороны органов кроветворения:
гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств:
нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия), реже – повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Прочие:
повышенное потоотделение.
Передозировка
Симптомы:
Угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.
Лечение:
промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных ЛС, этанола.
Ослабляют эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.
Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием препаратов Li + увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).
Малотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.
Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин (адреналин) (извращенное действие адреналина).
Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.
Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес. необходимо осуществлять контроль за картиной крови.
Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов >3500/мм 3 , гемограмма в пределах нормы); если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3,0 х10 9 /л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 х10 9 /л, лечение азалептином следует прервать.
При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 25 мг и 100 мг. 5 упаковок ячейковых контурных по 10 таблеток или по 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные, вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/претензии потребителей направлять по адресу:
ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3