Дитилин показания. Дитилин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
1. Фармакологическое действие
Лекарственная группа:
Миорелаксант с деполяризующим действием.Лечебные эффекты Дитилина:
- Миорелаксирующий.
2. показания к применению
Препарат применяется для:
- Расслабления мускулатуры при интубации или проведения эндоскопических процедур.
Для интубации:
По 1,5-2 мг на каждый кг веса;
Для длительного расслабления мускулатуры:
По 0,5-1 мг на каждый кг веса дробно через каждые 5-7 минут.
Особенности применения:
- Согласно инструкции, препарат следует использовать только внутривенно.
4. Побочные действия
Дыхательная система:
Угнетение дыхания со смертельным исходом.
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат категорически противопоказано .7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Дитилина с:
Антихолинэстеразными ЛС:
Усиление и удлинение действия препарата.
8. Передозировка
Симптомы:
- Усиление побочного действия.
Лечение передозировки Дитилином:
- Поддержание жизненно важных показателей в пределах нормы;
- Симптоматическое лечение.
9. Форма выпуска
- Раствор для инъекций, 100 мг/5 мл - амп. 5, 10 или 25 шт.
10. Условия хранения
- Сухое тёмное место без доступа детей.
Различный, зависит от фирмы-производителя, указан на упаковке.
11. Состав
1 мл раствора:
- суксаметония йодид - 20 мг.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Дитилин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
- Инструкция по применению ДИТИЛИН
- Состав препарата ДИТИЛИН
- Показания препарата ДИТИЛИН
- Условия хранения препарата ДИТИЛИН
- Срок годности препарата ДИТИЛИН
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Миорелаксанты (M03) > Миорелаксанты периферического действия (M03A) > Производные холина (M03AB) > Suxamethonium (M03AB01)
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 2% (100 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт.Рег. №: 12/07/396 от 11.07.2012 - Действующее
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ДИТИЛИН создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.
Оказывает миорелаксирующее действие. Является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). Препарат быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады.
После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности:
- круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы брюшной стенки, гортани, межреберные мышцы, диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения — через 54-60 с;
- максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.
Выраженность эффекта зависит от дозы:
- 0.1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.
При повторном или пролонгированном использовании происходит переход в «двойной блок» (антидеполяризационный блок) с развитием длительного угнетения дыхания и апноэ.
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. В крови и тканях подвергается двухэтапному гидролизу псевдохолинэстеразой:
- вначале образуется сукцинилмонохолин, который медленно деградирует до янтарной кислоты и холина. Выделяется почками в виде активных и неактивных метаболитов;
- около 10% введенной дозы дитилина выделяется в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 30%. Через 30 мин после введения препарата в дозе 1 мг/кг метаболиты дитилина в моче не определяются. T 1/2 из плазмы крови равен 1.5-4 мин. При тяжелой печеночной недостаточности или генетической недостаточности псевдохолинэстеразы T 1/2 удлиняется до нескольких часов. T 1/2 не зависит от почечной недостаточности. Препарат не проникает через интактный ГЭБ, плохо проходит через плаценту.
- Дитилин используется только в условиях общей анастезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, например, при кишечной непроходимости, «остром животе», экстренном кесаревом сечении;
- при неотложных операциях у пациентов с «неосвобожденным желудком»;
- для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.
Дитилин можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания, оксигенотерапии. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом требующейся степени релаксации, массы тела и реакции пациента. Рекомендуется к началу операции проверить чувствительность пациента путем внутривенного введения дитилина в дозе 0.075 мг/кг.
Взрослые и подростки с 12 лет: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.0-1.5 мг/кг. Разовая доза для интубации от 1 до 1.5 мг/кг массы тела. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Дозировка у детей от 1 до 12 лет: у младенцев и детей в возрасте до 12 лет - 1 мг/кг массы тела.
У новорожденных и грудных детей: 1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большая доза суксаметония в мг/кг массы тела (больше объем распределения). Эквивалентные терапевтические дозы суксаметония имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах.
Во всех случаях введение препарата в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.
Пациенты с ожирением. Дозирование у пациентов с ожирением должно быть раасчитано, исходя из идеальной, а не фактической массы тела.
Особые группы населения
Дозировка при печеночной недостаточности. Доза препарата должна быть снижена у больных с тяжелыми заболеваниями печени или циррозом печени, так как у них снижена активность холинэстеразы плазмы.
Дозировка при почечной недостаточности. Больным с почечной недостаточностью или гемодиализом не требуется коррекция дозы препарата, если уровень калия в сыворотке крови в норме. Если содержание калия в сыворотке крови выше 5.5 ммоль/л после введения препарата, увеличивается риск фатальных сердечно-сосудистых осложнений.
Дозировка при заболеваниях сердца. Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но необходимо учитывать информацию, содержащуюся в разделах «Противопоказания» и «Меры предосторожности».
Дозировка у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
Со стороны ЖКТ: повышение внутрижелудочного давления с повышением риска регургитации у беременных женщин, у больных с грыжами пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом и опухолями брюшной полости, повышенное слюноотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение или повышение АД, нестабильное АД, аритмия, тахикардия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), фибрилляция желудочков и остановка сердца, вследствие гиперкалиемии, нарушение проводимости, кардиогенный шок.
Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.
Прочие: гиперкалиемия, гиперкальциемия, покраснение кожи, вызванное высвобождением гистамина, повышение уровня КФК (в основном у детей, получавших галотан), повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), порфирия, миалгия (через 10-12 ч после введения), мышечные фасцикуляции, мышечные сокращения вместо расслабления (часто связаны с врожденными миотониями и дистрофической миотонией), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, что может быть при нервно-мышечных заболеваниях, а также развивается вследствие идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы плазмы, длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы), увеличение концентрации СО 2 в конце выдоха, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия, длительное апноэ у больных с дефицитом холинэстеразы плазмы, ларингоспазм, отек гортани, отек легких;
Применение при беременности и кормлении грудью
Дитилин следует применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Препарат не проникает через плаценту. Из-за снижения уровня холинэстеразы плазмы во время беременности эффект Дитилина может увеличиваться. Уровень холинэстеразы плазмы достигает нормальных значений через 6-8 недель после родов. Не известно выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости применения Дитилина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении, при состояниях, сопровождающихся уменьшением активности холинэстеразы, гипотермии, гипомагниемии, гипокальциемии, гипокалиемии, беременности.
Парасимпатомиметические эффекты, такие как брадикардия и асистолия, артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение могут быть предотвращены или ослаблены путем введения атропина. Побочные эффекты со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, затем тахикардия, возможны, замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированы случаи смерти у детей и подростков. В части этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нервно-мышечные заболевания. Частота ритма увеличивается, независимо от возраста, когда вторая доза вводится через 15 мин после первой дозы. В связи с этим и последующим причинам Дитилин не должен вводится путем непрерывной инфузии.
Суксаметоний инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Таким образом, продолжительность действия суксаметония, в первую очередь, зависит от концентрации и активности этого фермента. Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить эффект Дитилина. Недостаточность может быть врожденной, а также развиваться на фоне тяжелой дисфункции печени, почечной недостаточности, требующей диализа, гипотиреоза, тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, тяжелое нарушение питания), ожогов или приема лекарственных препаратов. Физиологическое снижение холинэстеразы существует у новорожденных, пожилых людей и в конце беременности. Существенное увеличение продолжительности действия суксаметония имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.
Введение препарата может привести к значительному переходу калия из внутриклеточных пространств во внеклеточные. Увеличение в сыворотке крови уровня калия может привести к опасной для жизни гиперкалиемии с фибрилляцией желудочков и асистолией. Особому риску подвергаются пациенты с почечной недостаточностью, пациенты с тяжелыми ожогами и множественными травмами.
После введения препарата могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к боли в мышцах, прекурарезация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) может уменьшить начальные мышечные фасцикуляции и боли в мышцах. Переохлаждение может вызвать замедление физических и биохимических процессов в мембранах и тем самым потенцировать и удлинять эффект суксаметония. Гипермагниемия и гипокальциемия путем ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а гипокалиемия, снижая потенциал покоя мембраны, могут быть причиной усиления или продолжительности действия суксаметония.
Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.
Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.
В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»:
- если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин - после предварительного введения атропина (0.5-0.7 мл 0.1% раствора).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Во время лечения препаратом пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами после введения Дитилина, как минимум 24 ч.
Симптомы . При передозировке возможно угнетение дыхания, в некоторых случаях - кратковременная остановка спонтанного дыхания.
Лечение . Проведение искусственной вентиляции легких. При необходимости - переливание свежей цитратной крови, с целью введения содержащейся в ней псевдохолинэстеразы. Коррекция электролитных нарушений.
Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы и 6% раствором декстрана.
Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие дитилина следующие лекарственные препараты:
- антихолинэстеразные средства и препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин), прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), новокаин, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (I класса), блокаторы «медленных» кальциевых каналов и петлевые диуретики, циметидин, ингибиторы МАО (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин), симпатомиметики, противо-эпилептические препараты, цитостатики (циклофосфан, тиофосфамид), алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид.
Дитилин совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему. Атропин уменьшает действие препарата.
Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С. Не замораживать.
Срок годности - 1 год 6 мес. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дитилин
- деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Показания к применению
Дитилин применяется при интубации (введении трубки в гортань, трахею или бронхи для восстановления их проходимости или для проведения наркоза или искусственной вентилляции легких), эндоскопических процедурах (методах осмотра каналов и полостей тела при помощи оптических приборов /бронхо- и эзофагоскопия, цитоскопия и др./), кратковременных операциях.Способ применения
Вводят Дитилин внутривенно. Для интубации (введения в трахею трубки для осуществления искусственного дыхания) и для полного расслабления скелетных и дыхательных мышц во время операции вводят препарат в дозе 1,5-2 мг/кг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить препарат фракционно (дробно) через 5-7 мин по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы дитилина действуют более продолжительно.Прозерин и другие антихолинэстеразные вещества не яаадются антагонистами (веществами с противоположным действием) в отношении деполяризующего действия дитилина; наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают его действие.
При осложнениях в связи с применением дитилина (длительное угнетение дыхания) прибегают к искусственному дыханию, а при необходимости переливают кровь, вводя таким образом содержащуюся в ней холинэстеразу.
Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать “двойной блок”, когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Поэтому, если после последней инъекции дитилина мышечная релаксация длительно (в течение 25-30 мин) не проходит и дыхание полностью не восстанавливается, прибегают к внутривенному введению прозерина или галантамина после предварительного введения атропина -0,5-0,7 мл 0,1% раствора.
Побочные действия
Из побочных действий от применения препарата Дитилин возможны аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Дитилин являются: гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.
С осторожностью: экстренная хирургия у больных с "полным желудком", снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными лекарственными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).
Форма выпуска:
Ампулы по 5 и 10 мл 2% раствора в упаковке по 10 штук.
Беременность
:Дитилин противопоказан при беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Дитилин усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность препаратов, улучшающих память. Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана. Антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлороквин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС. ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.Передозировка
:Симптомы передозировки препарата Дитилин : остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.
Условия хранения
Список А. В прохладном, защищенном от света месте.Форма выпуска
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.35 кг;субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.7 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, мешок (мешочек) бумажный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, барабан картонный 1.
Состав
:Дитилин — 2% раствор в ампулах по 5 мл; 1% раствор, в ампулах по 2 мл.
Основные параметры
| Название: | ДИТИЛИН |
Миорелаксирующий препарат кратковременного действия. Дитилин – мелкокристаллический порошок, которй хорошо растворим в воде и очень плохо – в спирте. Международное непатентованное название – Суксаметония йодид (Suxamethonium).
Форма выпуска
Дитилин выпускается в форме раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций. Одна ампула содержит 5 мл раствора, в упаковке – 5 или 10 таких ампул
Состав
- Активное действующее вещество – суксаметония йодид (20 мг)
- Вспомогательные компоненты – хлорид натрия, хлористоводородная кислота, аскорбиновая кислота, динатрия эдетат, вода для инъекций
Фармакологическое действие
Основное фармакологическое действие – миорелаксирующее.
Фармакодинамика
- Действует, вызывая блокаду нервно-мышечной передачи
- Деполяризирует концевую пластинку, взаимодействуя с Н-холинорецепторами
- Перед развитием блокады пациент ощутит мышечные подергивания – это итог кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи. Возникает, так как действие активного вещества распространяется на прилежащие мембраны и начинается дезорганизованное сокращение миофибрилл
- Деполяризированные мембраны не реагируют, а нервные импульсы, так как для того, чтобы мышцы были в тонусе, необходимо поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки. В итоге возникает спастический паралич.
- После сделанной инъекции миорелаксация развивается последовательно, в следующих органах и системах: мышцы век, жевательная мускулатуру, мышцы пальцев рук. Затем глаз, конечностей, шеи, спины, живота, голосовых связок. Затем расслабляется диафрагма, и, вместе с ней, межреберные мышцы.
- Применение Дитилина вызывает увеличение внутричерепного давления и мозгового кровотока
- После внутримышечного введения эффект наступает через 2-4 минуты, а после внутривенного быстрее – через 54-60 секунд. Пик действия приходится на 3 минуту после введения и сохраняется три минуты. Общее действие препарата – от 5 до 10 минут
- Эффект от использования Дитилина зависит от того, какую дозировку использовал врач. Таким образом, если была введена доза 0,1 мг/кг, будет наблюдаться только расслабление скелетных мышц, без дополнительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы. При дозировке 0,2-1 мг/кг будет достигнута полная релаксация мышц брюшины и дыхательного центра. А значит, уменьшится или полностью прекратится спонтанное дыхание.
- Использование Дитилина позволяет достигать управляемой и полностью контролируемой миорелаксации, благодаря быстрому действию и быстрому же возвращению тонуса в норму
Фармакокинетика
- При введении внутривенно, распространяется не только в плазме, а и во внеклеточной жидкости
- Благодаря действию холинэстеразы, более 90% активного действующего вещества гидролизуется в крови до холина и янтарной кислоты
- При нормальном уровне холинэстеразы в организме, период полувыведения составляет 90 минут
- Не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, не накапливается, выводится почками
Показания
Применение Дитилина показано в следующих случаях:
Противопоказания
Абсолютные
- Переизбыток калия в организме
- Мышечная дистрофия Дюшшена
- Злокачественная гипертермия (в том числе и в анамнезе)
- Миастения
- Миотония (дистрофическая и врожденная)
- Бронхиальная астма
- Выраженная печеночная недостаточность
- Проникающие травмы глаз
- Закрытоугольная глаукома
- Отек легких
- Детский возраст до 1 года
- Беременность и период кормления грудью
- Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата
Относительные (с осторожностью)
Побочные действия
Инструкция по применению
Инструкция к препарату Дитилин диктует следующие правила:
- Применение этого лекарства возможно только в условиях стационара, оснащенного аппаратом для искусственной вентиляции легких
- Мышечных подергиваний сразу после введения, а также болей в мышцах после применения можно избежать, если за одну минуту до введения препарата сделать пациенту инъекцию с раствором диплацина хлорида (дозировка 10-15 мг)
- Медленное введение препарата, а также предварительно сделанная инъекция атропина (1-1,5 мг) предотвращает риск возникновения большого количества секрета в бронхах и брадикардии
- Не рекомендуется использовать Дитилин для многократного введения, или в повышенной дозировке, из-за риска получить переизбыток калия в организме
- Пациентам с почечной недостаточностью раствор Дитилина вводится однократно, в средней дозировке
- При недостаточности в организме холинэстеразы (временной, наследственной), миорелаксация может затянуться и развиться апноэ
Инструкция по применению и дозированию Дитилина выглядит так:
- Раствор вводится внутривенно, медленно, капельно или струйно
- Для капельного введения используется 0,1% раствор
- В зависимости от клинической картины, дозировка варьируется от 0,1 до 1,5-2 мг на килограмм массы тела
- Для проведения интубации трахей вводится 0,2-0,8 мг/кг
- Для профилактики осложнений при электроимпульсном лечении – 0,1-1 мг/ кг (до 150 мг)
- Для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0,2-1 мг/кг
- Для проведения эндоскопии – 0,2 мг/кг
- Для расслабления скелетных мышц при сопоставлении фрагментов костей после перелома 0,1-0,2 мг/кг
- Для вправления вывиха - 0,1-0,2 мг/кг
- При длительных операциях, когда необходимо долгое расслабление мышц, Дитилин можно использовать частями – по 0,5-1 мг/кг каждые 5-7 минут
- Дети получают препарат внутривенно (1-2 мг/кг) или внутримышечно (до 2,5 мг/кг, максимум – 150 мг)
Передозировка
Главным симптомом дозировки является остановка дыхания в вследствие миорелаксации и угнетения дыхательного центра.
Первое, что нужно сделать – провести искусственную вентиляцию легких. В случае понижения в крови холинэстеразы проводится переливание свежей крови.
Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.
Дитилин принадлежит к деполяризующим миорелаксантам периферического действия.
Фармакологическое действие Дитилина
В инструкции к Дитилину сказано, что данное лекарственное средство способствует блокировке нервно-мышечной передачи. В результате того, что препарат активно взаимодействует с Н-холинорецепторами, происходит деполяризация концевой пластины, а также прилегающих к ней мембран. Как результат, происходит мышечное подергивание, которое свидетельствует о небольшом облегчении нервно-мышечной передачи. Стенки, находясь в деполяризованном состоянии, не выполняют последующие импульсы, провоцируя тем самым спастический паралич. После внутривенного введения Дитилина обездвиживание всего организма начинается с мышц век, мышц пальцев рук, глаз, рук и ног, шеи, спины и живота, а заканчивается на межреберных мышцах и диафрагме.
Отмечено также, что применение Дитилина подходит и для общей анестезии, увеличивая при этом внутричерепное давление и мозговой кровоток.
Показания к применению Дитилина
Применение Дитилина чаще всего связывают с необходимостью остановки спонтанного дыхания, при эндоскопии, при сопоставлении переломанных костей после перелома, для устранения вывихов. Используется для проведения операций на различных частях тела, а также как профилактический метод при возникновении судорог при ЭКГ.
Противопоказания к применению
Дитилин строго запрещается использовать пациентам, которые страдают миастенией, мышечной дистрофией Дюшенна, злокачественной гипертермией. Кроме этого, при обнаружении наличия глаукомы, отека легких, почечной недостаточности, бронхиальной астмы препарат назначать нельзя.
Дитилин запрещается назначать детям до года, а также беременным женщинам.
Дополнительной консультации требуют пациенты, у которых наблюдается длительное голодание, печеночная и почечная недостаточность, хронические инфекции, большие области обожженных участков кожи, злокачественные образования, туберкулез, столбняк, коллагеновые болезни, искусственное кровообращение. Кроме этого, особое внимание следует обратить на больных, страдающих хронической или острой интоксикацией антихолинэстеразными медицинскими препаратами (фосфолин, физостигмин, неостигмин) или инсектицидами. Также одновременное введение пациенту прокаина и Дитилина требует повышенного внимания со стороны медицинских работников.
С осторожностью назначают Дитилин в период после родов и переливания плазмы.
Способ применения и дозировка Дитилина
Препарат может вводиться в/м и в/в. В первом случае действие препарата раскрывается спустя 2-4 минуты. После в/в введения релаксация наступает через 1 минуту, достигая своего максимума спустя 2-3 мин. (сохраняя свое состояние 3 мин.). Общее время действия средства составляет 5-10 мин., что зависит от дозы препарата.
0,1 мг/кг – расслабление мускулатуры скелета, 0,2-1 мг/кг – полное расслабление дыхательной мускулатуры. В результате этого возникают условия для контроля релаксации мышц.
В инструкции к Дитилину сказано, что препарат вводится в/в взрослым медленно, струйно или капельно. При необходимости можно изменять разовую дозу от 0,1 до 1,5-2 мг/кг.
В/м вводится из расчета 3-4 мг/кг (при этом максимально допустимая доза составляет 150 мг). Детям препарат вводят в/м в дозах до 2,5 мг/кг (не превышая 150 мг), в/в – 1-2 мг/кг.
В некоторых случаях возможно применение Дитилина:
- для интубации трахеи (в этих случаях разовая доза составляет 0,2-0,8 мг/кг);
- для остановки спонтанного дыхания и миорелаксации (0,2-1 мг/кг);
- при вправлении вывихов и костей, при эндоскопии (0,1-0,2 мг/кг);
- при лечении судорог, отрывов мышц (0,1-2,5 мг/кг).
Следует запомнить, что разовая доза не должна превышать 150 мг. В процессе операции разрешается вводить препарат по 0,5-1 мг/кг с определенной периодичностью (через 7 мин.).
Передозировка
При превышении максимально допустимой разовой дозы препарата может возникнуть остановка дыхания. В таких случаях применяют ИВЛ или переливание крови.
Взаимодействие Дитилина с другими препаратами
Применение Дитилина с сердечными гликозидами существенно повышает эффективность их действия.
Замедляет действие средств, которые улучшают память.
Не может использоваться с донорской кровью, сывороточными консервантами, щелочными растворами. Положительно взаимодействует с раствором хлорида натрия, раствором фруктозы, раствором декстрана и Рингера.
Продлевают и усиливают миорелаксирующее действие Дитилина такие препараты как: прокаин, лидокаин, пероральные контрацептивы, бета-адреноблокаторы, окситоцин, прометазин, аминогликозидные антибиотики, циклопропан, пропанидид, соли магния и лития, хинин, панкуроний, наркотические анальгетики и др.
Для снижения негативного влияния на сердечно-сосудистую систему дополнительно используют атропин. Плохо действует на ССС Дитилин вместе с галогенсодержащими средствами.
Побочные действия Дитилина
В инструкции к Дитилину сказано, что при употреблении данного препарата иногда возникает бронхоспазм, анафилактический шок, брадикардия, аритмия, нарушение проводимости. Также зафиксированы случаи повышения у пациентов внутриглазного давления, лихорадка, паралич дыхательных мышц и рабдомиолиз.
Особые указания
В инструкции к Дитилину сказано, что данный препарат разрешается использовать при повторном введении пациентам, а также во время проведения длительных операций. Чтобы оказать на организм как можно меньше негативного влияния, чаще всего для этих целей используют недополяризующие миорелаксанты, вводить которые следует после завершения интубации трахеи на фоне суксаметония.
Применение Дитилина осуществляется только в пределах больницы, а именно соответствующего отделения, которое должно быть обеспечено высококачественной аппаратурой для искусственной вентиляции легких. Также обязательно при проведении операции должен присутствовать квалифицированный медицинский работник, который умеет обращаться со сложной аппаратурой и может провести все необходимые мероприятия, которые происходят при общем наркозе.
Чтобы избежать выраженной брадикардии и бронхиальной секреции, прежде чем вводить анализируемое лекарственное средство, нужно дополнительно ввести атропин.
Если у пациента наблюдаются признаки почечной недостаточности, то Дитилин им назначают только однократно. При повторном или многократном внутривенном введении данного препарата с несоблюдением рекомендованной дозировки может развиться гиперкалиемия.
Остановка дыхательных движений может возникать из-за нескольких факторов:
- наследственной недостаточности сывороточной холинэстеразы или временного снижения ее концентрации, которая возникает в результате тяжелых заболеваний печени;
- при анемии, голодании, лихорадке, дегидратации и др.
Если в течение довольно длительного времени многократно вводить Дитилин в объеме 5 мг/кг, то может развиться продолжительное курареподобное действие. Избавиться от него можно с помощью неостигмина.