Ацетилхолин фармакологическое действие. Ацетилхолин-хлорид - описание препаратов и таблеток - Acetylcholini chloridum применение препарата

Ацетилхолин хлорид - это препарат из группы м- и н-холиномиметиков, он оказывает стимулирующее воздействие на м- и н-холинорецепторы.

Какое у Ацетилхолин хлорид действие?

М-холиномиметическое действие проявится брадикардией, повысится тонус, а также и сократительная активность мышц бронхов, мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта, а также цилиарной мышцы глаза. Помимо этого усилится секреция слюнных, слезных желез, бронхов, желудка, кишечника. Сфинктеры мочевого пузыря и ЖКТ будут расслабляться под воздействием этого препарата.

Н-холиномиметическое действие препарата Ацетилхолин хлорид связано с участием вещества ацетилхолина в передаче нервных импульсов на постганглионарные вегетативные узлы и на поперечно-полосатую мускулатуру. В небольших дозах это средство считается передатчиком нервного возбуждения, а в больших - приводит к стойкой деполяризации в области синапсов, что приводит к блокированию передачи возбуждения.

Препарат Ацетилхолин хлорид принимает участие непосредственно в передаче нервного импульса во многих отделах мозга, при этом в больших концентрациях он тормозит синаптическую передачу, а в малых - облегчает.

Какие у Ацетилхолин хлорид показания к применению?

Перечислю некоторые состояния, при наличии которых показано использовать лекарство Ацетилхолин хлорид:

Наличие у пациента эндартериита;
При перемежающей хромоте тоже применяют этот лекарственный препарат;
Показано его использование и при трофических расстройствах в культях;
Средство оказывается эффективным и при наличии спазмов артерий сетчатки;
Применяют его при атонии кишечника, а также и при пониженном тонусе мочевого пузыря.

Кроме этого средство Ацетилхолин хлорид используют для облегчения рентгенологического исследования при наличии такого патологического процесса, как ахалазия пищевода.

Какие у препарата Ацетилхолин хлорид противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Ацетилхолин хлорид инструкция по применению приводит следующие состояния:

Нельзя использовать это средство при бронхиальной астме;
При наличии стенокардии Ацетилхолин хлорид тоже противопоказан;
Не используют его при выраженных атеросклеротических процессах в организме человека;
Не назначают препарат при эпилепсии;
При лактации;
При кровотечении из пищеварительного тракта;
При гиперкинезах;
Противопоказано его использование во всех триместрах при беременности.

Если у пациента есть какие-либо воспалительные процессы, локализующиеся в брюшной полости до хирургического вмешательства, в этом случае Ацетилхолин тоже противопоказан.

Какие у средства Ацетилхолин хлорид применение и дозировка?

Применяют этот препарат парентеральным способом, а именно, его вводят подкожным или внутримышечным способом, при этом дозировка может составлять 50-100 мг, кратность применения не должна превышать трех раз на протяжении суток. Максимальные дозы Ацетилхолин хлорид следующие: разовая - 100 мг, а суточное количество не более 300 мг.

При одновременном использовании с антихолинэстеразными средствами холиномиметическое действие Ацетилхолина хлорида заметно усиливается.

При совместном применении м-холиноблокаторов, нейролептиков (клозапин, фенотиазин, хлорпротиксен), а также трициклических антидепрессантов уменьшается эффект Ацетилхолина хлорида. Следует отметить, что этот препарат не используют в период грудного вскармливания, равно как и во время беременности.

Какие у лекарства Ацетилхолин хлорид побочные действия?

При использовании Ацетилхолин хлорид не исключено проявление побочных действий, к примеру, со стороны пищеварительной системы может быть тошнота, рвота, пациент будет жаловаться на болезненность в животе, кроме этого присоединяется жидкий стул, отмечаются признаки саливации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы также могут проявиться побочные действия, в частности появится брадикардия, кроме этого пациент может жаловаться на пониженное кровяное давление.

Могут отмечаться и прочие побочные эффекты, они проявятся повышенным потоотделением, присоединиться ринорея, не исключен бронхоспазм, кроме этого человек может ощущать учащенное мочеиспускание.

Со стороны нервной системы отмечается головная боль, помимо этого нарушается аккомодация, присоединяется слезотечение. При явном проявлении побочных эффектов рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Особые указания

В настоящее время использование Ацетилхолина хлорида ограничено в плане системного применения, но он включен в состав комбинированных препаратов для местного использования в офтальмологической хирургии, с целью создания быстрого сужения зрачка так называемого миоза.

Препараты, содержащие Ацетилхолин хлорид (аналоги)

Ацетилхолин хлорид содержится в одноименном препарате, он производится в лекарственной форме, которая представлена мелкодисперсным порошком, из него необходимо готовить лекарственный раствор, который предназначен для внутримышечного введения, а также и для подкожных инъекций. Использовать его необходимо до срока годности, указанного на упаковке.

Часто этот препарат используют в офтальмологии, к примеру, при оперативном вмешательстве на передней камере глаза, в частности, для удаления имеющейся катаракты, для иридоэктомии, а также для кератопластики. В результате применения Ацетилхолин хлорида на некоторое время обеспечивается сужение зрачка.

Заключение

Перед использованием препарата необходимо провести консультацию с лечащим доктором.

Ацетилхолин - это нейротрансмиттер, считающийся естественным фактором, который модулирует бодрствование и сон. Его предшественником является холин, проникающий из межклеточного пространства во внутреннее пространство нервных клеток.

Ацетилхолин является основным посланником холинергической системы, также известной как парасимпатическая система, которая является подсистемой вегетативной нервной системы, ответственной за остальную часть тела и улучшающей пищеварение. Ацетилхолин не используется в медицине.

Ацетилхолин является так называемым нейрогормон. Это первый обнаруженный нейротрансмиттер. Этот прорыв произошел в 1914 году. Первооткрывателем ацетилхолина был английский физиолог Генри Дейл. Австрийский фармаколог Отто Лоуи внес значительный вклад в изучение этого нейротрансмиттера и его популяризацию. Открытия обоих исследователей были удостоены Нобелевской премии в 1936 году.

Ацетилхолин (АХ) является нейротрансмиттером (т.е., химическое вещество, молекулы которого отвечают за процесс передачи сигнала между нейронами через синапсы и нейрональные клетки). Он находится в нейроне, в небольшом пузыре, окруженном мембраной. Ацетилхолин является липофобным соединением и плохо проникает в гематоэнцефалический барьер. Состояние возбуждения, вызванное ацетилхолином, является результатом действия на периферические рецепторы.

Ацетилхолин действует одновременно на два типа вегетативных рецепторов:

• M (мускариновые) - расположены в различных тканях, таких как гладкие мышцы, структуры мозга, эндокринные железы, миокард;
• N (никотин) - расположены в ганглиях вегетативной нервной системы и нервно-мышечных переходов.

После входа в кровоток он стимулирует всю систему с преобладанием стимуляции симптомов общей системы. Эффекты ацетилхолина недолговечны, неспецифичны и слишком токсичны. Поэтому в настоящее время он не является целебным.

Как образуется ацетилхолин?

Ацетилхолин (C7H16NO2) представляет собой сложный эфир уксусной кислоты (CH3COOH) и холина (C5H14NO +), которая образована холинацетилтрансферазой. Холин доставляется в ЦНС вместе с кровью, откуда он переносится в нервные клетки посредством активного транспорта.

Ацетилхолин может храниться в синаптических везикулах. Этот нейротрансмиттер за счет деполяризации клеточной мембраны (электроотрицательным уменьшить электрический потенциал клеточной мембраны) высвобождается в синаптическое пространство.

Ацетилхолин деградирует в центральной нервной системе ферментами с гидролитическими свойствами, так называемыми холинэстеразы. Катаболизм (общая реакция, приводящая к деградации сложных химических соединений на более простые молекулы) ацетилхолина, это связано с ацетилхолинэстеразы (АХЭ - фермент, который разрушает ацетилхолин, чтобы холина и остаток уксусной кислоты) и бутирилхолинэстеразы (BuChE, - фермент, который катализирует реакцию ацетилхолина + H2O → холина + анион кислоты карбоновая кислота), которые отвечают за реакцию гидролиза(реакция двойного обмена, которая проходит между водой и растворенным в ней веществом) в нервно-мышечных соединениях. Это является результатом действия ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстераза-обратно всасывается в нервных клетках в результате активной работы транспортера для холина.

Влияние ацетилхолина на организм человека

Ацетилхолин показывает, среди прочих действие на тело, такое как:

• снижение уровня артериального давления,
• расширение кровеносных сосудов,
• уменьшая силу сокращения миокарда,
• стимуляция железистой секреции,
• сжимающие свет дыхательных путей,
• высвобождение частоты сердечных сокращений,
• миоз,
• сокращение гладких мышц кишечника, бронхов, мочевого пузыря,
• вызывая сокращение поперечно-полосатых мышц,
• влияющие на процессы памяти, способность концентрироваться, процесс обучения,
• сохраняя состояние бодрствования,
• обеспечивая связь между различными областями центральной нервной системы,
• стимуляция перистальтики в желудочно-кишечном тракте.

Дефицит ацетилхолина приводит к ингибированию передачи нервных импульсов, вследствие чего происходит паралич мышц. Его низкий уровень означает проблемы с памятью и обработкой информации. Доступны препараты ацетилхолина, использование которых положительно влияет на когнитивные процессы, настроение и поведение и задерживает начало нейропсихиатрических изменений. Кроме того, они предотвращают образование старческих бляшек. Увеличение концентрации ацетилхолина в переднем мозге приводит к улучшению когнитивной функции и замедлению нейродегенеративных изменений. Это предотвращает болезнь Альцгеймера или миастению. Редкое состояние избыточного ацетилхолина в организме.

Также возможно аллергия на ацетилхолин, который отвечает за холинергическую крапивницу. Болезнь в основном поражает молодых людей. Развитие симптомов происходит в результате раздражения аффективных холинергических волокон. Это происходит во время чрезмерного усилия или потребления горячей пищи. Изменения кожи в виде маленьких пузырьков, окруженных красной границей, сопровождаются зудом. Холинергическая крапива исчезает после использования антигистаминов, седативных средств и препаратов против чрезмерного потоотделения.

М- и Н-холиномиметики прямого действия

К М-, Н-холиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуж­дающие как М-, так и Н-холинорецепторы. По эффекту воздействия на холинорецепторы М-, Н-холиномиметики можно разделить на вещества прямого и непря­мого (антихолинэстеразные средства) действия. Препараты прямого действия сами вызывают возбуждение М- и Н-холинорецепторов. К М-, Н-холиномиметикам прямого действия относится ацетилхолин, возбуждающий М- и Н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения М-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, за­медление сердечных сокращений, усиление сокращений гладкой мускулату­ры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его дейст­вие непродолжительно, поэтому с лечебной целью его используют редко (при спазмах периферических сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.). В медицинской практике применяют ацетилхолина хлорид.

АЦЕТИЛХОЛИНА ХЛОРИД . Форма выпуска ацетилхолина хлорида : 0,2 г сухого вещества в ампулах вместимостью 5 мл. Список Б.

Пример рецепта ацетилхолина хлорида на латинском:

Rp.: Acetylcholini chloridi 0,2

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Растворить в 2-5 мл воды для инъекций, вводить под кожу или внут­римышечно.

М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА)

Эти лекарственные средства блокируют действие холинэстеразы - фер­мента, разрушающего ацетилхолин, благодаря чему происходит накопление ацетилхолина, который и оказывает длительное действие на М- и Н-холинорецепторы. Выделяют антихолинэстеразные средства обратимого действия, ко­торые временно инактивируют фермент холинэстеразу: физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин и др. Через несколько часов после введения этих препаратов ак­тивность холинэстеразы полностью восстанавливается. Другая группа веществ - антихолинэстеразные средства необратимого действия: параксон, армин и др.- вызывает более длительную блокаду холинэстеразы; они явля­ются более токсичными. К этой группе относятся и некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос и др.) и отравляющие вещества. Антихолинэстеразные средства применяют для лечения глаукомы (М-холиномиметическое дейст­вие), устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (М-холиномиметическое действие), миастении, остаточных явлений полиомие­лита, нарушений нервно-мышечной передачи (Н-холиномиметическое дейст­вие), а также используют при передозировке миорелаксантов антидеполяризующего действия (Н-холиномиметическое действие). Побочные действия антихолинэстеразных средств: брадикардия, понижение артериального давления, усиление секреции желез, повышение тонуса скелетной мускулатуры, тошнота, рвота. Противопоказа­ния к применению антихолинэстеразных средств: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ - применяют главным образом в глазной практике при глаукоме (понижает внутриглазное давление), хоро­ший терапевтический эффект дает сочетание растворов физостигмина салицилата (0,25 %) и пилокарпина гидрохлорида (1 %). Физостигмина салицилат используют в виде глазных капель, 0,25-1 % раствор. Список А.

Пример рецепта физостигмина салицилата на латинском :

Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 1 % 5 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли, по l-2 капли 3-4 раза в день.

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1

Physostigmini salicylatis 0,025

Aq. destill. 10 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли. По 1-2 капли 4-6 раз в день.

ПРОЗЕРИН (фармакологические аналоги: неостигмин) - применяют при миастении, параличах, па­резах, остаточных явлениях полиомиелита, глаукоме, атонии кишечника, моче­вого пузыря. Прозерин используется как антагонист миорелаксантов конкурентного (антидеполяризующего) типа действия. Побочные действия прозерина и противопока­зания к применению - характерные для всей этой группы препаратов. Форма выпуска прозерина : порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; гранулы по 60 г в упаковке. Список А.

Пример рецепта прозерина на латинском :

Rp.: Sol. Proserini 0,5 % 5 ml

D. S. Глазные капли.

Rp.: Tab. Proserini 0,015 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 0,5-1 мл подкожно 1-2 раза в день.

ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (фармакологические аналоги: калимин, местинон ) - по действию близок к неостигмину, несколько менее активен, но оказывает более продол­жительное действие. Пиридостигмина бромид применяют для лечения миастении, восстановления двигательной активности после травм, полиомиелита и др. Побочные дейст­вия и противопоказания к применению пиридостигмина бромида - характерные для всех лекарственных средств этой группы. Форма выпуска пиридостигмина бромида : таблетки; драже по 0,06 г и ампулы по 1 мл 0,5 % раствора; «Калимин форте» в ампулах по 1 мл 0,5 % и 0,1 % раство­ров. Список А.

Пример рецепта пиридостигмина бромида на латинском :

Rp.: Dragee «Kalymin» 0,06 N. 100

D. S. По 1 драже 1-3 раза в день.

ДИАСТИГМИН БРОМИД (фармакологические аналоги: убретид ) - сильное антихолинэстеразное средство, оказывающее пролонгированное действие. По фармакологическим свойствам диастигмин бромид напоминает пиридостигмина бромид. Побочные действия, пока­зания к применению и противопоказания диастигмина бромида - характерные для всех лекарст­венных средств этой группы. Диастигмин бромид назначают в дозе 0,05 мг на 10 кг массы тела взрослого человека, вводят внутримышечно. Максимальное дей­ствие препарата наступает через 24 ч, повторные введения - через 1-3 дня. Форма выпуска диастигмина бромида : ампулы по 1 мл с 0,1 мг препарата. Список А.

ГАЛАНТАМИН (фармакологические аналоги: галантамина гидробромид, нивалин ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин. В отличие от неостигмина галантамин проникает в ЦНС, усиливает процессы возбуждения. Противопоказания и побочные дейст­вия при применении галантамина - общие для всех антихолинэстеразных средств. В глазной практике не применяют. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,5 % раствора. Список А.

Пример рецепта галантамина на латинском :

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.

ОКСАЗИЛ (фармакологические аналоги: амбеноний хлорид ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин, но действует он более продолжительно, имеет такие же побоч­ные действия и противопоказания к применению; оксазил не используют при глаукоме. Форма выпуска оксазила : таблетки по 0,005 г. Список А.

Пример рецепта оксазила на латинском :

Rp.: Tab. Oxazyli 0,005 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.

ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД (фармакологические аналоги: тосмилен ) - используют только в глазной практике для лечения глаукомы, для снятия атропинового мидриаза (расщирение зрачка). Демекарий бромид акумулируется в организме. Демекарий бромид противопоказан при бронхиаль­ной астме, брадикардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Форма выпуска демекария бромида : капли во флаконах по 5 мл 0,25; 0,5 и 1 % раство­ров. Список А.

Пример рецепта демекария бромида на латинском :

Rp.: Sol. Tosmileni 0,5 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле ежедневно при острой форме глауко­мы; по 1 капле 1 раз в 3-4 дня при хронической форме глаукомы.

АМИНОСТИГМИН - ингибитор холинэстеразы обратимого действия, имеет структурное сходство с физостигмином. Аминостигмин применяют у взрослых для лечения отравлений, вызванных М-холинолитическими средствами. Аминостигмин вводят внутримышечно и внутривенно. Форма выпуска аминостигмина : ампулы 0,1 % раствора препарата. Список А.

АРМИН - применяют для лечения глаукомы. Побочные действия армина: го­ловные боли, гиперемия слизистой оболочки глаза. Форма выпуска армина : флако­ны по 10 мл 0,01 % раствора. Список А.

Пример рецепта армина на латинском :

Rp.: Sol. Armini 0,01 % 10 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле 2-3 раза в день.

ХИНОТИЛИН - антихолинэстеразный препарат, используют для сня­тия действия миорелаксантов антидеполяризующего типа действия (в ком­бинации с прозерином). Форма выпуска хинотилина : ампулы по 2 мл 0,05 % и 0,2 % растворов. Список А.

Пример рецепта хинотилина на латинском :

Rp.: Sol. Chinotilini 0,2 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно 1-2 мл (предварительно вводят атропин внутри­венно).

АМИРИДИН - антихолинэстеразное средство, имеющее и второй ме­ханизм действия: блокада калиевых каналов возбудимой мембраны. Амиридин вос­станавливает проведение возбуждения по нерву после его повреждения различными факторами, стимулирует сокращение гладких мышц, усиливает действие на них ацетилхолина, адреналина и других медиаторов (но не калия хлорида). Эти эффекты отличают амиридин от других антихолинэстеразных средств. Амиридин применяют при заболеваниях периферической нервной системы (невритах и др.), параличах и парезах, при миастении и др., а также для стимуляции родов и борьбы с атонией кишечника. Амиридин вводят под­кожно и внутримышечно по 5-15 мг (1 мл 0,5 или 1,5 % раствора) 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза амиридина 30 мг. Для стимуляции родов используют однократное введение амиридина в дозе 10 мг, при недостаточном эффекте инъекции повторяют 1-2 раза с часовым интервалом. Побочные дей­ствия и противопоказания к применению амиридина - характерные для препаратов этой группы. форма выпуска амиридина : ампулы по 1 мл 0,5% и 1,5 % растворов. Список Б.

Пример рецепта амиридина на латинском :

Rp.: Sol. Amyridini 0,5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутримышечно 1 мл раствора 2 раза в день.

СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ - алкалоид из растений стефании глад­кой, обладает антихолинэстеразной активностью. Стефаглабрина сульфат применяют при миастениях, парезе лицевого нерва и др. Курс лечения - 20-30 дней. Форма выпуска стефаглабрина сульфата : ампулы по 1 мл 0,25 % раствора. Список Б.

Пример рецепта стефаглабрина сульфата на латинском :

Rp.: Sol. Stephaglabrini sulfatis 0,25 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутримышечно по 1-2 мл 2 раза в день.

ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД - применяют при миастении и других поражениях периферической нервной системы. Форма выпуска дезоксипеганина гидрохлорида : ампулы по 2 мл 1 % раствора. Список А.

Пример рецепта дезоксипеганина гидрохлорида на латинском :

Rp.: Sol. Desoxypeganini hydrochloridi 1 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить под кожу 1-2 мл 2 раза в день.

При передозировке антихолинэстеразных лекарственных средств или при отравлениях инсектицидами появляются следующие симптомы: затруд­ненное дыхание (спазм бронхов), резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, потливость, рвота, понос, судороги, рез­кое сужение зрачков и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении сводится к обычным мерам: промыванию желудка, ИВЛ, введению средств, нормализующих функцию сер­дечно-сосудистой системы, и т. д. Кроме того, необходимо назначение специ­фических антагонистов антихолинэстеразных средств: холинолитиков (ат­ропин и др.), а также реактиваторов холинэстеразы, восстанавливающих активность фермента, таких, как дипироксим, изонитрозин и др.

ТРИМЕДОКСИН БРОМИД (фармакологические аналоги: дипироксим ) - применяют при отравле­нии антихолинэстеразными средствами, особенно фосфорсодержащими. Тримедоксина бромид можно назначать вместе с М-холинолитиками. Тримедоксина бромид вводят однократно, в тяжелых случаях - несколько раз в день. Форма выпуска тримедоксина бромида : ампулы 15 % раствора по 1 мл. Список Б.

Пример рецепта тримедоксина бромида на латинском :

Rp.: Sol. Dipiroximi 15 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1-3 мл подкожно (в тяжелых случаях - внутривенно), но не б лее 5-10 мл.

ИЗОНИТРОЗИН по действию аналогичен дипироксиму. Форма выпуска изонитрозина : как ампулы по 3 мл 40 % раствора. Список Б.

Пример рецепта изонитрозина на латинском :

Rp.: Sol. Isonitrosini 40 % 3 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 3 мл внутримышечно (в тяжелых случаях -внутривенно), при необходимости ввести повторно через 30-40 мин.

ДИЭТИКСИМ - по структуре и действию имеет сходство с изонитрозином. Диэтиксим назначают вместе с атропином или другими холинолитиками. Диэтиксим вводят внутримышечно 0,3-0,5 г (3-5 мл) 10 % раствора и 2-3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата. Форма выпуска диэтиксима : ампулы по 5 мл 10% раствора.

АЛЛОКСИМ - реактиватор холинэстеразы. При отравлении различны­ми фосфорорганическими соединениями аллоксим оказывает центральное действие, характеризующееся быстрым восстановлением сознания больных и улучшением биоэлектрической активности головного мозга, а также периферическое действие, проявляющееся в восстановлении нервно-мышечной проводимости. При начальных признаках отравления (возбуждение, миоз, потливость и др.) вводят под кожу 2-3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата и внутримышечно раствор аллоксима в дозе 0,075 г (на 60-70 кг массы тела больного). Если симптомы отравления не исчезают, то через 2-3 ч повторно вводят препара­ты в тех же дозах. Разовая доза аллоксима 0,075 г, суточная доза 0,2 - 0,8 г. Суммарная доза аллоксима составляет 0,4 - 1,6 г. Перед применением содержимое ампулы растворя­ют в 1 мл воды для инъекций. Форма выпуска аллоксима: ампулы с 0,075 г лиофилизированного порошка.

N-(2-ацет-оксиэтил)-N,N,N-триметиламмония хлорид.

Синонимы : Acecoline , Citocholine , Miochol .

Форма выпуска . Ампулы емкостью 5 мл, содержащие 0,2 г сухого вещества.

Фармакокинетика . Действие очень непродолжительно из-за быстрого разрушения ацетилхолина холинэстеразой.

Фармакодинамика . Оказывает прямое стимулирующее действие на М- и Н-холинорецепторы. Изменения органов и систем такие же, как при раздражении соответствующих холинергических нервов. При системном действии ацетилхолина преобладают М-холиномиметические эффекты. При внутривенном введении препарата в малых дозах резко замедляется ритм сердечных сокращений за счет угнетения синусового узла и торможения проведения импульсов по пучку Гиса. Вследствие брадикардии, снижения тонуса гладких мышц артерий и артериол нижних конечностей и органов малого таза понижается артериальное давление. Коронарные сосуды чаще всего суживаются. Усиливается секреция потовых, слезных, бронхиальных и пищеварительных желез. Тонус гладких мышц желудка и кишок повышается, усиливается перистальтика. Сокращаются кольцевые мышцы бронхов, усиливается тонус гладких мышц мочевого и желчного пузыря, моче- и желчевыводящих путей, а также миометрия. При закапывании препарата в глаз возникает миоз вследствие возбуждения М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки глаза. Понижение внутриглазного давления является следствием уплощения радужки и расширения шлеммова канала и фонтановых пространств, обеспечивающих лучший отток жидкости из внутренних сред глаза. В результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки наступает спазм аккомодации. Глаз устанавливается на ближнюю точку видения.

Инъекции ацетилхолина в больших или в малых дозах на фоне блокады М-холинорецепторов оказывают стимулирующее влияние на Н-холинорецепторы. В основе никотиноподобного действия лежит возбуждение Н-холинорецепторов ганглиев вегетативной нервной системы, каротидных синусов, стимуляция мозгового вещества надпочечников и выброс катехоламинов в кровь. В результате повышается артериальное давление, учащаются сердечные сокращения, дыхание. Ацетилхолин оказывает стимулирующее влияние на скелетные мышцы. На М- и Н-холинорецепторы головного мозга не влияет, так как не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Применение . В связи с быстрым разрушением холинэстеразой ацетилхолин почти не применяется как лекарственное средство. В основном используется в лабораторной практике при проведении фармакологических и физиологических исследований. Иногда назначают как сосудорасширяющее средство при спазмах периферических сосудов конечностей, при трофических расстройствах в культях, спазмах артерий сетчатки (субконъюнктивально), а также при предсердной пароксизмальной тахикардии, вегетативно-сосудистых кризах, в частности солярных, болезни Рейно; в редких случаях — при атонии кишок и мочевого пузыря.

Назначают подкожно или внутримышечно (при введении следует убедиться, что игла не попала в вену) взрослым по 0,05—0,1—0,2 г, при необходимости — 2—3 раза в день. В начале лечения соблюдать осторожность, если начальные дозы переносятся хорошо, повышать дозу можно без опасения.

При предсердной пароксизмальной тахикардии (без признаков тяжелого органического поражения сердца) можно ввести подкожно или внутримышечно по 0,05—0,1 г с 2 мл стерильной дистиллированной воды (содержимое ампулы ацетилхолина растворяют непосредственно перед применением). Во время приступа болезни Рейно, солярита вводят 0,1 г внутримышечно.

Побочное действие . При передозировке — брадикардия, нарушение сердечного ритма, понижение артериального давления, коллапс (как результат стимуляции парасимпатического отдела вегетативной нервной системы), миоз, профузный пот, усиление перистальтики кишок, саливация. В этих случаях немедленно вводят внутривенно или подкожно 1 мл 0,1 % раствора атропина сульфата (при необходимости — повторно) или другой холинолитический препарат.

Противопоказания к пазначению . Бронхиальная астма, стенокардия, органические заболевания сердца, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, эпилепсия, пожилой возраст.

N-(2-fwtt-jrcb"tbk)-N,N,N-thbvttbkfvvjybz }