Прозерин фармакология. Прозерин: инструкция по применению

Прозерин является современным синтетическим лекарственным средством, предназначенным для лечения ряда патологий нервной системы. Действующий компонент вызывает обратимую блокаду фермента холинэстеразы, благодаря чему в организме происходит накопление ацетилхолина. Это способствует нормализации нервно-мышечной проводимости. Средство относится, в том числе, к фармакологической группе препаратов для стимуляции моторики органов желудочно-кишечного тракта.

Аналоги по группе стимуляторов органов ЖКТ — это Прозерин Дарница, Координакс, Итомед, а также натуральные средства растительного происхождения – плоды можжевельника и трава душицы.

Активный ингредиент

Биологически активной составляющей Прозерина является соединение неостигмина метилсульфат (МНН). Препарат поставляется в форме раствора для инъекций в стеклянных ампулах по 1 мл, а также в виде таблеток для перорального приема. В каждой таблетке Прозерина по инструкции присутствует 15 мг неостигмина метилсульфата. Специально для детей это ЛС выпускается в виде легкорастворимых гранул (предназначены для приготовления суспензии непосредственно перед приемом).

Когда показано использование Прозерина?

Показаниями для назначения пациенту Прозерина являются следующие заболевания и патологические состояния:

Достаточно часто препарат назначают пациентам в восстановительном периоде после перенесенных заболеваний ЦНС – полиомиелита, энцефалита и менингита.

Схемы приема Прозерина

Разовая доза составляет 15 мг в пересчете на активное вещество (1 таблетка). Кратность приема – не чаще трех раз в день. Фармакологическое средство целесообразно принимать за 30 минут до приема пищи. Инъекционный раствор может вводиться подкожно. Разовая дозировка не должна превышать 2 мг; кратность введения — 2-3 раза в течение дня. Препарат предназначен для проведения курсовой терапии, продолжительность которой в большинстве случаев составляет 1 месяц. Лечение миастении предполагает назначение минимальных суточных доз Прозерина (0,5 мг в/в или 1 таблетка перорально). Терапия данной патологии должна быть комплексной; параллельно назначаются глюкокортикостероиды, анаболики и средства – антагонисты альдостерона.

Для усиления родовой деятельности показан пероральный прием дозы в 3 мг до 6 раз в сутки, соблюдая 40-минутные интервалы.

Препарат может назначаться в послеоперационном периоде с целью предупреждения развития атонии мочевого пузыря и органов ЖКТ. Он вводится в виде п/к или в/в инъекций по 0,25 мг с интервалом в 4-6 часов. В профилактических целях данное средство применяют на протяжении 3-5 суток. При дизурии или анурии (задержке отхождения мочи) последовательно проводят пять инъекций, выдерживая между ними временной интервал в 3 часа.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции Прозерин противопоказан пациентам, у которых диагностированы:

  • индивидуальная повышенная сенсистивность к активному веществу;
  • значительные атеросклеротические изменения сосудов;
  • урежение ЧСС (брадикардия);
  • механическое нарушение проходимости мочевыводящих путей и кишечника;
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца);
  • нарушения сердечного ритма;
  • гипертрофические изменения простаты;
  • бронхиальная астма (может спровоцировать спазм бронхов);
  • воспаление брюшины (перитонит);
  • острые инфекционные заболевания.

Особые указания по использованию и предостережения

Принимать только по назначению врача!

Как действует Прозерин?

Прозерин является прямым м-холиномиметиком и характеризуется ярко выраженной антихолинэстеразной активностью (она носит обратимый характер). Вследствие блокады энзима холинэстеразы в организме накапливается ацетилхолин, способствующий повышению тонуса гладкомышечных элементов органов ЖКТ (кишечника), улучшению секреции бронхиальных, потовых и слюнных желез, нормализации проведения нервного сигнала к мышцам, а также заметному уменьшению внутриглазного давления. По отзывам врачей, в отношении скелетных мышц средство оказывает тонизирующее действие вследствие возбуждающего действия на м-холинорецепторы. В ходе клинических испытаний установлено, что препарат способствует урежению ЧСС. Под действием активного вещества повышается кислотность желудочной среды, усиливается перистальтика кишечника и происходит расслабление сфинктеров.

Фармакологическое средство не способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и не оказывает на организм человека центрального действия. Уровень конъюгации с протеинами сыворотки крови составляет не более 25%. Биодоступность неостигмина метилсульфата минимальна (в пределах 1-2%). Процесс биотрансформации вещества протекает в печени, а метаболиты экскретируются с мочой в течение суток.

Побочные эффекты

К числу нежелательных эффектов, развивающихся при приеме данного лекарственного средства, относятся:

Взаимодействие с другими ЛС

Прозерин является антидотом миорелаксантов и антагонистом курареподобных веществ. Крайне нежелательно параллельно принимать препараты, негативно влияющие на холинэргическую передачу (средства для наркоза, ЛС для борьбы с аритмией и т. д.). Не рекомендуется одновременно назначать антибактериальные препараты, для которых свойственны антидеполяризующие свойства.

Прозерин и алкоголь

Данные о взаимодействии препарата с этанолом не предоставлены. В период курсовой терапии принимать алкогольсодержащие напитки крайне нежелательно.

Передозировка

Прозерин при беременности и лактации

Пациенткам, вынашивающим ребенка, а также женщинам в период лактации прием Прозерина противопоказан. В отдельных случаях он может назначаться при слабой родовой деятельности.

Прозерин для лечения детей

Прозерин нельзя назначать ослабленным детям на фоне интоксикации организма. Гранулы, предназначенные для маленьких пациентов, предварительно разводят кипяченой водой (100 мл) для получения суспензии. Чайная ложка (5 мл) суспензии соответствует 1 мг активного компонента. Для детей, не достигших 10-летнего возраста, суточная дозировка определяется из расчета 1 мг на каждый год жизни. Для детей старше 10 лет и подростков максимально допустимая суточная доза составляет 10 мг в день.

Условия хранения и срок годности

Все лекарственные формы рекомендуется держать в экранированном от света месте. Температура хранения не должна превышать +25˚С. Согласно инструкции Прозерин в виде гранул для приготовления суспензии для детей можно хранить в течение 2 лет. Инъекционный раствор хранится 3 года, а таблетки – 5 лет.

Специальные лекарственные препараты, широко применяемые в неврологической практике для улучшения процессов восстановления организма при возникновении заболеваний центральной и периферической нервной системы, получили название антихолинэстеразные средства.

К таким препаратам относится Прозерин. Показания к применению данного лекарственного средства рассчитаны на торможение активности холинэстеразы. Это фермент, который расщепляет ацетилхолин. В свою очередь, ацетилхолин является веществом, передающим возбуждение в нервной системе. Другими словами, после применения Прозерина значительно улучшается передача возбуждения от мозга к нервам в мышцах. В результате во внутренних органах происходит усиление холинэргических эффектов, улучшается моторика желудочно-кишечного тракта, существенно повышается тонус бронхов, секреция эндокринных желез, мочевого пузыря.

В лечебной практике Прозерин используют достаточно широко. Данный препарат представляет собой медикамент синтетического происхождения. Его основное действующее вещество – неостигмина метилсульфат. Выпускается этот медикамент в виде раствора, предназначенного для проведения инъекций. При необходимости можно приобрести лекарство в виде таблеток, а также гранул, из которых готовится суспензия для внутреннего применения.

Прозерин – лечебное средство, имеющее многостороннее воздействие на организм человека, его с успехом применяют в различных областях медицины. В частности, этот медикамент используется в неврологии при наличии мышечной слабости (миастении). При параличах, парезах, невритах, серьезных нарушениях двигательных функций после травм мозга Прозерин используют достаточно длительное время. Применяют это лекарство при восстановительном периоде после перенесенного энцефалита, полиомиелита, туберкулезного менингита. К слову, свидетельства людей, которые принимали Прозерин при нарушении мозгового кровообращения, исключительно положительные. Отмечено также множество благоприятных отзывов о вышеуказанном препарате при лечении миастении, когда лекарство используется в качестве постоянной поддерживающей терапии.

Прозерин, показания к применению которого также рекомендуются при наличии различных офтальмологических проблем, довольно часто используется при атрофии зрительного нерва, для снижения внутриглазного давления при глаукоме, для сужения зрачка. Применяют данный медикамент и врачи-гинекологи, особенно в области акушерства для стимуляции родовой деятельности, обезболивания протекания родов. Врачи терапевтической практики назначают Прозерин для лечения атонии кишечника, желудка, заболеваний мочевого пузыря. В свою очередь, в хирургии данный медикаментозный препарат используют для эффективного снятия и ослабления воздействия миорелаксантов, которые снижают тонус скелетной мускулатуры.

Перед приемом Прозерина следует предварительно обязательно пройти консультацию у врача-специалиста, который подтвердит целесообразность использования вышеуказанного препарата в каждом конкретном случае, определит грамотную дозировку и продолжительность курса лечения. Такой подход крайне необходим, потому что, например, при лечении глаукомы рекомендуется использовать специальные 0,5% глазные капли Прозерина, которые следует закапывать по 2 капли максимум четыре раза в сутки. В остальных случаях, при внутреннем приеме или в виде инъекций, длительность лечения и дозировка устанавливаются строго индивидуально.

Данный лекарственный препарат имеет побочные эффекты, которые выражаются в повышенном слюноотделении, тошноте, рвоте, усилении бронхиальной секреции, диарее, снижении артериального давления, общей слабости, подергивании мышц языка, иногда судорогах. Вполне возможны аллергические реакции. Опасны для человека чрезмерно завышенные дозы Прозерина, способные вызвать совершенно противоположные терапевтическому воздействию нарушения нервно-мышечной проводимости.

Также следует учитывать имеющиеся противопоказания применения этого лекарства, к числу которых относятся гиперчувствительность к компонентам медикамента, период беременности, лактация. Нецелесообразно применять препарат при наличии таких диагнозов, как эпилепсия, выраженный гиперкинез, язвенные и желчевыводящих путей, бронхиальная астма, увеличение предстательной железы.

Кроме того, нельзя принимать данный медикамент при стенокардии, ишемической болезни сердца, остеохондрозе, брадикардии, аритмии, в периоды обострения вирусно-инфекционных болезней. Прозерин – сильнодействующее средство, поэтому откажитесь от самолечения. Берегите себя!

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит неостигмина метилсульфата 0,5 мг; в картонной коробке 10 шт.

1 таблетка содержит неостигмина бромида — 15 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — утеротонизирующее, повышающее сократимость гладких мышц, антихолинэстеразное .

Блокирует холинэстеразу, результатом чего является накопление ацетилхолина, возбуждающего м- и н-холинорецепторы.

Показания препарата Прозерина раствор для инъекций 0,05%

Миастения, параличи, полиомиелит, энцефалит, слабость родовой деятельности, атрофия зрительного нерва, невриты, глаукома, атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Противопоказания

Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз.

Побочные действия

Гиперсаливация, тошнота, рвота, брадикардия, гипотония, слабость, подергивание мышц языка, тремор.

Способ применения и дозы

П/к — по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза в сутки; детям — по 0,05 мг на год жизни, но не более 0,75 мл 0,05% раствора.

Внутрь — по 0,015 г 2-3 раза в день. Высшие дозы: разовая — 0,015 г, суточная — 0,05 г. Курс — 25-30 дней, интервал между курсами — 3-4 нед.

Условия хранения препарата Прозерина раствор для инъекций 0,05%

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Прозерина раствор для инъекций 0,05%

таблетки 0.015 г — 5 лет.

раствор для инъекций 0.05% — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Форма выпуска препарата Прозерин

субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 1 кг бумага оберточная 1;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 0.5 кг бумага оберточная 1;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 1 кг бумага оберточная 1;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 2 кг бумага оберточная 1;

таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 1;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 2;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 2;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

Фармакокинетика препарата Прозерин

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Использование препарата Прозерин во время беременности

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Противопоказания к применению препарата Прозерин

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Побочные действия препарата Прозерин

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Способ применения и дозы препарата Прозерин

Режим дозирования и длительность лечения определяются строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста, реакции пациента на лечение.

Передозировка препаратом Прозерин

Симптомы: холинергический криз - гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).

Лечение: введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).

Взаимодействия препарата Прозерин с другими препаратами

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Меры предосторожности при приеме препарата Прозерин

С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, ваготонии, болезни Аддисона, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу.

Особые указания при приеме препарата Прозерин

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Прозерин

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Прозерин

Принадлежность препарата Прозерин к ATX-классификации:

N Нервная система

N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы

N07A Парасимпатомиметики

N07AA Антихолинэстеразные препараты

«Прозерин» (уколы) является синтетическим препаратом, основным действующим веществом в котором выступает неостигмина метилсульфат.

Данный препарат оказывает выраженную антихолинэстеразную активность, и поэтому после его применения улучшается передача возбуждения с нерва на скелетную мышцу, во внутренних органах и глазу усиливаются все холинэргические эффекты, также благодаря ему усиливается моторика ЖКТ, повышается тонус бронхов, мочевого пузыря и секреция эндокринных желез.

Препарат «Прозерин» выпускается не только в виде раствора для проведения инъекций, но и также в виде таблеток, гранул, из которых готовится суспензия для приема внутрь (для детей).

Показания к применению

Указанное лекарственное средство применяется при наличии миастении, паралича и пареза, при нарушениях двигательной активности после травмы мозга, неврита, после энцефалита, полиомиелита и туберкулёзного менингита.

Также оно используется при необходимости проведения лечения для снижения внутриглазного давления, которое повышается при глаукоме, и при необходимости При данных заболеваниях препарат применяется в виде глазных капель.

Средство «Прозерин» (уколы) используется для стимуляции родовой деятельности, а также оно оказывает обезболивающее действие. Часто препарат применяется в терапии, где с его помощью лечится мочевого пузыря и кишечника, он принимается внутрь.

Препарат «Прозерин» уколы, как и другие формы указанного лекарственного средства, применяется исключительно по назначению врача, и допускать его самостоятельное ипользование запрещается.

Если препарат применяется внутрь, то его доза для взрослого составляет от одной сотой до пятнадцати сотых грамма и принимается до 3 раз в сутки. Для детей до десятилетнего возраста - одна тысячная грамма на каждый последующий год, но не больше 0,01 г в день.

Препарат «Прозерин» (уколы) может вводиться как подкожно, так и внутримышечно в количестве 1 мл 0,05% раствора, детям же вводят по одной десятой мл на каждый год, но не больше 0,75 миллилитра, все проводится за один или два раза. Общая длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и может быть от 15 до 40 суток, а в некоторых случаях и дольше.

Если отмечается слабая родовая деятельность, то препарат «Прозерин» (ампулы) необходимо применять для и одновременно вводится средство «Атропин». Делается это только один раз при первом приеме или инъекции. Также препарат принимается внутрь в количестве 0,003 г через каждые 40 минут до 6 раз, а уколы делают 0,05% раствором 2 раза через час по 1,0 мл.

Для взрослого человека максимальная суточная доза препарат составляет 0,05 г, а разовая не должна превышать пятнадцать сотых грамма. Что касается уколов, то максимальная доза в день составляет 0,006 г, разовая доза не больше двух тысячных грамма.

Возможные побочные действия

После применения указанного препарата могут появляться брадикардия, понос, тошнота, снижение артериального давления, усиление бронхиальной секреции, общая слабость и аллергические реакции.

Если у человека появились понос и боли в животе, а также проливной пот, то это указывает на токсическое действие средства «Прозерин». В таких случаях подкожно вводится препарат «Атропин».

Нельзя применять лекарство при наличии эпилепсии, повышенного тонуса мышц, бронхиальной астмы, стенокардии, атеросклероза и непереносимости данного препарата.

Препарат «Прозерин»: отзывы

Хорошо отзываются о данном препарате люди, которые болеют миастенией, так как именно с его помощью проводится постоянная поддерживающая терапия.

Отношение пациентов к средству «Прозерин» неоднозначно, если одни делают себе регулярные инъекции, то другие прибегают к его использованию только в редких случаях, а некоторые вообще не переносят. Как побочное действие многие пациенты отмечают появления как сухости во рту, так и обильного слюнотечения и судорог.