Клонидин отзывы. Клонидин инструкция

Клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

«Клонидин» - это антигипертензивный препарат, имеющий центральное действие. Его основной принцип заключается в том, чтобы стимулировать все существующие постсинаптические α 2 -адренорецепторы, но только относится это к продолговатому мозгу, а точнее к центру сосудодвигательной функции. Кроме этого препарат умеренными темпами снижает интенсивность симпатической импульсации, которая направлена к сердечно-сосудистой системе на пресинаптическом уровне. В результате гипотензивное действие обусловлено значительным уменьшением ЧСС, быстрым снижением ОПСС и выбросов из сердца.

Препарат «Клонидин» (инструкция по применению сообщает об этом) нельзя вводить слишком быстро, так как в результате подобной манипуляции может произойти скачок давления, а обусловлено такое состояние именно стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов.

Также может увеличиться почечный кровоток или повыситься тонус сосудов мозга, уменьшается мозговой кровоток. Кроме этого препарат «Клонидин» (инструкция предупреждает) может давать сильнейший седативный эффект. Терапевтическое действие способно длиться до 12 часов.

Если лекарство используется в виде раствора для закапывания в глаза, то после процедуры может снижаться внутриглазное давление. Такой эффект происходит вследствие адреналино-стимулирующего действия, в результате чего снижается продукция внутриглазной жидкости и значительно улучшается ее отток. Также «Клонидин» (инструкция по применению к нему в форме раствора для закапывания в глаз говорит об этом) в связи с ослаблением симпатического тонуса, который вызывается центральным действием основного компонента, частично подвержен резорбции.

Состав и формы выпуска

Лекарство «Клонидин», инструкция по применению об этом говорит, выпускается в нескольких формах:

Показания к применению

Препарат «Клонидин», инструкция по применению которого представлена в статье, рекомендуется применять при таких недугах:

Перед тем как приступать к терапии, лучше проконсультироваться с лечащим доктором, только он может назначить правильную дозу и курс лечения в каждом отдельном случае.

Как правильно использовать препарат? Дозировка

Дозировку препарата «Клонидин», инструкция по применению которого содержится в каждой упаковке, должен подбирать лечащий доктор в каждом отдельном случае, приняв во внимание особенности течения патологии.

Этот препарат, как правило, необходимо начинать принимать с минимальной дозы - 0,075 мг три раза в сутки. Если необходимо, но только в крайнем случае, доктор может увеличить дозу до 0,9 мг за 24 часа.

Во время терапии не нужно забывать о том, что разовая дозировка не должна быть больше 0,3 мг, а за сутки - не более 2,4 мг.

Пациентам пожилого возраста и тем, у кого в анамнезе есть запись о наличии цереброваскулярной болезни, рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы - 0,0375 мг трижды в день.

Что касается курса лечения, то он у каждого пациента индивидуален, но чаще всего составляет не менее двух месяцев.

Чтобы полностью купировать гипертонический криз, препарат в виде раствора вводят внутривенно или внутримышечно. Доза в день - не более 0,15 мг.

Чтобы ввести лекарство «Клонидин» струйно и внутривенно, потребуется 1 мл средства и 10 мл физраствора. Процесс происходит в течение 10 минут.

Для капельного внутривенного введения необходимо взять 4 мл препарата и 0,5 л пятипроцентной глюкозы. Готовая смесь вводится с умеренной скоростью - не более чем 20 капель за одну минуту. Максимальная скорость может быть 120 капель за минуту.

Применение «Клонидина» в офтальмологии

Препарат в форме глазных капель рекомендуется закапывать в каждый глаз не менее 4 раз в день. В начале терапии используется раствор 0,25 %, а после того как пациент подтвердит, что переносит его хорошо, можно взять более сильный раствор - 0,5 %.

Курс лечения подбирается доктором индивидуально.

«Клонидина гидрохлорид», инструкция по применению: противопоказания

У любого, даже самого натурального лекарственного средства есть ряд противопоказаний. Их обязательно надо учитывать. Лекарство «Клонидин» (инструкция по применению, отзывы врачей это подтверждают) также имеет свои противопоказания, в их числе - такие заболевания или состояния:

Особую осторожность при лечении препаратом необходимо соблюдать пациентам с такими недугами:

• тем, кто совсем недавно перенес инфаркт миокарда;
• ишемия или хроническая сердечная недостаточность;
• патологии печени и почек;
• сахарный диабет;
• полинейропатии;
• цереброваскулярные заболевания;
• частые запоры.

Нежелательные проявления от приема «Клонидина»

Использование препарата «Клонидин» в терапевтических целях у некоторых пациентов может вызвать сильнейшие побочные реакции, в числе которых:

Кроме этого у некоторых больных наблюдаются еще и такие симптомы:

• усталость;
• сонливость;
• появляется нервозность и беспокойство;
• развивается депрессия;
• головокружение;
• заложенность носа.

Также у тех пациентов, которые используют препарат в виде глазных капель, может наблюдаться сухость конъюнктивы, жжение в глазах, аллергическая реакция. О таких противопоказаниях сообщает к препарату "Клонидин" инструкция по применению.

Аналоги препарата

Если по каким-то причинам лекарство «Клонидин» не подходит, тогда можно подобрать аналог с таким же действующим веществом, например, выбор можно остановить на таких средствах:

• «Гемитон»;
• «Клофелин» в форме таблеток или раствора;
• «Катапресан»;
• «Барклид»;
• «Диксарит»;
• «Хлофазолин».

Но стоит помнить, что подбирать аналоги лекарства "Клонидин" должен лечащий врач, самолечение может привести к серьезным и непоправимым реакциям.

Совместимость с другими препаратами

Лекарство «Клонидин» значительно повышает концентрацию «Циклоспорина» в плазме крови.

Это средство с особой осторожностью нужно использовать пациентам, которые еще принимают препарат «Верапамил».

Стоит помнить, что «Клонидин» маскирует симптоматику гипогликемии, которая развивается из-за катехоламинов, повышает концентрацию сахара в крови, снижает выработку инсулина.

Если дополнительно пациент принимает трициклические депрессанты, то в этом случае нужно пересмотреть дозировку, так как они снижают его эффективность.

Если резко бросить прием препарата, у больных, которые также получали бета-адреноблокаторы, может произойти синдром отмены, проявляющийся в виде резкого повышения артериального давления.

При приеме совместно с гормональными оральными контрацептивами значительно усиливается седативный эффект.

При сочетании препарата «Клонидин» с «Векурония бромидом» может произойти повышение концентрации последнего.

Прием «Празозина» сильно снижает эффект от приема препарата.

Если принимать его совместно с «Пропанололом», то это может привести к резкому снижению давления и сухости в ротовой полости.

Клонидин – лекарственный препарат с противоглаукомным действием, средство обладает антигипертензивным действием.

Какие у препарата Клонидин состав и форма выпуска?

Препарат производится фарминдустрией в растворе, который вводят парентерально, а также используют в виде капель в офтальмологической практике. Средство можно приобрести по рецепту, применять медикамент нужно до истечения срока годности, который указан на коробке с лекарством.

Какое у лекарства Клонидин действие?

Антигипертензивное средство Клонидин центрального действия. Лекарственный препарат стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы так называемого сосудодвигательного центра, который локализуется в продолговатом мозге. Гипотензивный эффект возникает за счет снижения сердечного выброса, а также уменьшения ЧСС.

При быстром внутривенном введении препарата Клонидин возможно повышение давления кратковременного характера, обусловленное стимуляцией альфа1-адренорецепторов сосудов. Средство увеличивает так называемый почечный кровоток, кроме того, повышает тонус сосудов в головном мозге, а также оказывает седативное воздействие.

Продолжительность лечебного эффекта варьирует от 6 до 12 часов. При закапывании медикамента Клонидин в конъюнктивальный мешок внутриглазное давление понижается за счет местного так называемого адреностимулирующего действия, соответственно, продукция внутриглазной жидкости снижается, а также улучшается ее отток.

Максимальная концентрация средства в кровяном русле отмечается примерно через два или же через четыре часа. Связывание с белками не превышает 40%. Около 50% лекарства метаболизируется в печени. Период полувыведения не превышает 16 часов, если нарушена функция почек, тогда - до 41 часа. Выводится Клонидин почками до 60%, а до 20% - через кишечник.

Какие у средства Клонидин показания к применению?

Для системного применения лекарство Клонидин показано при наличии у пациента артериальной гипертензии, а также препарат назначают для купирования гипертонического криза.

Местно Клонидин используют в офтальмологической практике при открытоугольной глаукоме в качестве монотерапии или же совместно с иными медикаментами, которые понижают внутриглазное давление.

Какие у Клонидин противопоказания к применению?

Перечислю состояния, когда препарат Клонидин инструкция по применению запрещает использовать для лечения:

Артериальная гипотензия;
Депрессивное состояние;
Гиперчувствительность к веществам лекарственного средства;
Выраженный атеросклероз;
Синусовая брадикардия;
AV-блокада;
Лактационный период;
Кардиогенный шок;
Беременность.

Нельзя использовать средство одновременно с трициклическими антидепрессантами, а также с этанолом.

Какие у Клонидин применение и дозировка?

Устанавливают дозировку лекарственного средства индивидуально. Обычно начальная доза варьирует от 37,5 до 75 мкг трехкратно в сутки. При необходимости врач может ее увеличить примерно до суточного количества, равного 900 мкг. Терапевтический курс в среднем составляет один или два месяца.

При введении лекарства в/м или в/в разовая доза обычно соответствует 150 мкг. В офтальмологии препарат аккуратно закапывают в конъюнктивальный мешок до четырех раз в сутки. Лечение начинают с применения 0,25% раствора Клонидин, если терапевтический эффект будет недостаточен, тогда применяют 0,5% раствор.

Какие от Клонидин побочные эффекты?

Применение препарата Клонидин может вызывать следующие побочные эффекты: характерны отеки, брадикардия, возможно развитие ортостатической гипотензии, отмечается некоторое снижение желудочной секреции, присоединяется сухость во рту, возможен запор.

Кроме перечисленных побочных эффектов можно отметить следующие симптомы: присоединяется чувство усталости, характерна сонливость, у пациента замедляется скорость психических реакций, больной становится нервозным и беспокойным, развивается состояние депрессии, кроме того, характерны парестезии и головокружение, а также может отмечаться заложенность носа.

Прочие проявления негативного характера: снижение либидо, жжение в глазах, возможна импотенция, аллергические реакции, а также отмечается сухость конъюнктивы.

Передозировка от Клонидин

Случаев передозировки средства Клонидин не зарегистрировано.

Особые указания

C осторожностью Клонидин используют после перенесенного инфаркта, а также при хронически протекающей почечной недостаточности. При внезапном прекращении лечебных мероприятий у больного может развиться синдром отмены, что будет выражаться в виде тошноты, повышения кровяного давления, характерна нервозность, тремор конечностей, а также головные боли.

Чтобы предотвратить возникновение гипотензии ортостатического характера при внутривенном введении лекарства Клонидин, пациенту следует находиться в горизонтальном положении как во время проведения инъекции, так и в течение полутора, двух часов после нее.

При отсутствии лечебного эффекта на протяжение первых двух суток рекомендуется отменить дальнейшее применение препарата. Для уменьшения системного эффекта после инстилляции медикамента нужно на пару минут прижать область слезного мешка.

Чем заменить Клонидин, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Гемитон, а также препарат Клофелин относятся к аналогам.

Заключение

Препарат необходимо использовать по назначению квалифицированного специалиста, а при возникновении побочных эффектов следует проконсультироваться с доктором.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

Брутто-формула

C 9 H 9 Cl 2 N 3

Фармакологическая группа вещества Клонидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

4205-90-7

Характеристика вещества Клонидин

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте, хлороформе и эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, седативное .

Возбуждает альфа 2 -адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2-4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от 6 до 12 ч. T 1/2 — 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает ОПСС, ЧСС, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.

Применение вещества Клонидин

Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутриглазное давление (капли глазные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV -блокада II-III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, депрессия, порфирия, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, кормление грудью; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно).

Ограничения к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Клонидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, головная боль, головокружение, ночное беспокойство, эйфория, седативный эффект (более выражен у пожилых), депрессия, яркие или кошмарные сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении — повышение АД (кратковременное).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: задержка Na + и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек; заложенность носа, снижение потенции и/или либидо, синдром отмены, повышение АД, т.н. гемитоновый криз.

Местные реакции при применении глазных капель: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отек конъюнктивы, конъюнктивит.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект ослабляют трициклические антидепрессанты. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства.

Актуализация информации

Взаимодействие с некоторыми сердечно-сосудистыми средствами

Необходим мониторинг сердечного ритма у пациентов, получающих клонидин одновременно с ЛС, влияющими на функции синусного узла или AV проводимость, такими как гликозиды наперстянки, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы. Сообщалось о синусовой брадикардии, приводящей к госпитализации и необходимости установки кардиостимулятора, в связи с использованием клонидина одновременно с дилтиаземом или верапамилом.

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 02.09.2013 ]

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS , возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз .

Меры предосторожности вещества Клонидин

При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно.

Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1,5-2 ч после инъекции.

При применении глазных капель возможны системные побочные эффекты; для их уменьшения после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка. Следует иметь в виду, что клонидин в виде глазных капель может снижать системное АД.

Химическое соединение
ИЮПАК	N -(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H -imidazol-2-amine
Брутто- формула	C 9 H 9 Cl 2 N 3
Мол. масса	230.093 g/mol
CAS	4205-90-7
PubChem
DrugBank	APRD00174
Классификация
АТХ	C02AC01 N02CX02 , S01EA04
Фармакокинетика
Биодоступность		75-95 %
Связывание с белками плазмы		20-40 %
Метаболизм		Печёночный неактивные метаболиты
Период полувыведения		12-33 часы
Экскреция		моча (40-50 %)
Лекарственные формы
?
Способ введения
oral, transdermal

(Клофели́н, Clophelinum) - 2-(2,6-Дихлорфениламино)-имидазолина гидрохлорид ; лекарственное средство, гипотензивный препарат группы производных имидазолина, стимулятор α2-адренорецепторов и центральных имидазолиновых рецепторов. Широко используется при лечении артериальной гипертензии .
Синонимы: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др.

Общая информация

В связи со снижением секреции катехоламинов , наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α 2 -адренорецепторов. В этой связи внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1-2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6-8 ч.

Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.

Благодаря влиянию на ЦНС, препарат оказывает болеутоляющий эффект.

Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при возбуждении клонидином α 2 -адренорецепторов тормозных нейронов . Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС является также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.

Клонидин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов , а в офтальмологической практике - для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой. Однако в последнее время широта применения его значительно сужена.

Клонидин обладает высокой активностью и эффективен в малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приёме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (0,000075 г) 2-4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до 0,15-0,3 мг на приём, до 3-4 раз в день.

Суточные дозы обычно 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг. При недостаточной эффективности клонидина в дозе 0,45-0,6 мг в сутки, к терапии обычно добавляют салуретики. или другие гипотензивные препараты.

У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг, то есть половины таблетки, содержащей 0,075 мг.

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес и более.

При гипертотических кризах и высоком давлении, когда приём таблеток не даёт должного эффекта, клонидин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5 1,5 мл 0,01 % раствора (0,05-0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01 % раствора клонидина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин, чтобы избежать возникновения гипертензивной фазы и осложнений. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч. В тяжёлых случаях можно вводить раствор клонидина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 1,5-2 ч после него, больной должен находиться в положении лёжа для предупреждения ортостатического коллапса .

Имеются данные о применении клонидина при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома у больных острым инфарктом миокарда.

Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к возникновению синдрома отмены : развитию гипертонического криза. Перед отменой клонидина необходимо в течение 7 - 10 дней постепенно понижать дозы. При развитии синдрома отмены надо сразу вернуться к приёму клонидина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.

При применении клонидина могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД.

Парентеральное применение клонидина должно проводиться только в условиях стационара.

Клонидин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.

Во время лечения клонидином запрещается употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.

Необходимо учитывать, что превышение доз клонидина или применение не по показаниям может вызывать тяжёлые явления: нарушение сознания, коллапс и др.

Клонидин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития «синдрома отмены»).
Не рекомендуется применять клонидин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действие клонидина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Ca −).

При алкогольной или опийной абстиненции, клонидин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 ч в течение 5-7 дней. При развитии побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2-3 дней, затем препарат при необходимости отменяют.

При глаукоме применяют клонидин местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клонидина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток водянистой влаги. Миоза не вызывает.
Лечение начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений 0,125 % раствор. Применяют по 1 капле 2-4 раза в день.

Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном эффекте - в комбинации с миотиками.

Продолжительность применения клонидина зависит от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней его отменяют.

Поскольку клонидин всасывается слизистыми оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия , сухость во рту, сонливость.
Отпускать все лекарственные формы клонидина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.

За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % клонидина (клонидина), под названием «Изоглаукон» («Isoglaucon»).

Противопоказания

При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клонидина) противопоказаны.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук; 0,01 % раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 100 ампул; 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.