Карсил: для чего принимают, показания и противопоказания, дозировка, побочные эффекты, аналоги. Редко, но неприятно
Согласно отзывам, «Карсил Форте» (Carsil Forte) представляет собой прекрасный препарат для защиты печени. На разных ресурсах в интернете пользователи пишут хвалебные отклики, а средний рейтинг практически везде достигает максимальных баллов. Что это за прекрасное средство, если даже отзывы врачей о «Карсил Форте» позитивны? Стоит ли его принимать и в каком случае? От чего оно поможет?
Общая информация
От природы наша печень - это единственный орган, который очищает организм от токсинов, ядов, в обилии попадающих ежедневно с дыханием, пищей и другими путями. Токсическая нагрузка на современного человека колоссальна, поэтому многие страдают от недостаточности печеночной активности. По отзывам, «Карсил Форте» эффективно помогает в такой ситуации. Дело в том, что при слишком высокой нагрузке на печень клетки не справляются с переработкой ядов и гибнут, а орган изнашивается намного раньше времени - у многих проблемы со здоровьем наблюдаются уже в молодости.
Качество за разумные деньги
«Карсил Форте», отзывы о котором столь положительны, принадлежит к группе гепатопротекторных лекарственных препаратов. Базируется средство на натуральном сырье, поэтому для человеческого организма не несет дополнительной токсической нагрузки. Препарат изготавливается в Болгарии хорошо зарекомендовавшим себя производителем, выпускающим еще несколько известных лекарств. Между прочим, многие, зная товарную линейку болгарской фармацевтической фирмы, не могут выбирать для себя, что лучше: «Карсил» или «Карсил Форте». Отзывы на просторах Всемирной паутины не содержат однозначного ответа: пользователи рекомендуют обратиться за помощью к врачу, который подберет оптимальный вариант.
Препарат «Карсил» выпускался раньше, «Форте» представляет собой более совершенную формулу, но не каждому требуется сильное средство. Впрочем, производитель заверяет, что новинка комфортнее в применении. К слову, цена на «Карсил Форте» (отзывы упоминают именно о такой стоимости) составляет около 350 рублей, то есть медикамент действительно доступен многим, особенно в сравнении с дорогими альтернативами.
Некоторые особенности
Как видно из инструкции и отзывов, «Карсил Форте» не взаимодействует с другими медикаментами, за что ценится очень высоко, так как защищающие печень препараты многим нужны на фоне лекарственной терапии. Кроме того, препарат имеет ярко выраженную направленность действия, что минимизирует влияние на любые другие ткани и органы.
По сравнению с первой версией «Карсил Форте» содержит активные компоненты в большей концентрации, что делает средство сильнее и эффективнее. Наиболее значимое соединение в составе - силимарин. Если таковое в «Карсиле» содержалось в количестве 35 мг в одной капсуле, в новой версии величина более чем вдвое выше - 90 мг. Отзывы, инструкция по применению «Карсила Форте» подтверждают, что средство действительно хорошо работает, а принимать новинку проще. Если ранее тяжелые заболевания сопровождались приемом в день до 12 капсул, теперь достаточно трех. Отмечается, что при такой частоте намного легче контролировать, не пропущена ли очередная таблетка.
Чем новый вариант лучше старого?
Согласно отзывам, «Карсил Форте» работает лучше и быстрее, нежели прежний вариант выпуска. Производитель объясняет это повышенной концентрацией активного компонента. В то же время изготовитель обращает внимание, что химических веществ как в старой, так и в новой версии нет, а добывается действующее вещество из пятнистой расторопши - плоды растения собирают и обрабатывают по специальной методике.
Если оценить написанные специалистами отзывы, «Карсил Форте» производит впечатление надежного и эффективного препарата, так как имеет высокую биологическую доступность. Официально объясняется этот факт улучшенной формулой относительно первой версии медикамента. Производитель обращает внимание, что при попадании в организм усваивается максимальный объем полезного вещества. Затем все эти соединения направляются на стабилизацию работы печени.
Как купить?
Перед походом в аптеку на просторах интернета стоит внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. Цена на «Карсил Форте», отзывы - все это свидетельствует, что средство доступное, но не будет лишним предварительно уточнить, насколько в конкретном случае препарат будет полезен. По отзывам, одна упаковка стоит около 350 рублей. Если есть опасения, что «Карсил Форте» будет неэффективен в конкретном случае, сперва нужно посетить врача и проконсультироваться. Если человек уверен, что ему необходимо такое средство, можно напрямую идти в точку продаж фармацевтических товаров, «Карсил Форте» отпускается без специального врачебного разрешения, рецепта.
Как это работает?
На просторах Всемирной паутины можно найти и отрицательные отзывы врачей о «Карсил Форте». Побочные эффекты, перечисленные в инструкции по применению, как обращают внимание некоторые специалисты, могут быть не полным списком опасностей, сопряженных с приемом медикамента. Дело в том, что влияние на человеческий организм активного компонента в настоящее время не изучено до конца. Действительно, выявлен положительный эффект воздействия на человеческую печень, но никто не может сказать точно относительно отдаленной реакции: будет ли такая? Пока информации просто нет.
Наша медицина знает довольно много примеров таких методик, лекарств, подходов, которые показывали положительный результат сразу после использования, но в отдаленном будущем приводили к тяжелым последствиям. Пока нельзя сказать с абсолютной уверенностью, что силимарин не принадлежит к группе таких соединений.
Клинические испытания
Как удалось выявить в ходе специализированных экспериментов, «Карсил Форте» приводит в норму обмен жиров, стабилизирует мембраны печёночных клеток, активизирует продуцирование фосфолипидов, защищает клетки печени от агрессивных факторов и стимулирует регенеративные процессы, угнетает фиброзы, перерождение в жировую ткань. У препарата ярко выражено противодействующее токсинам влияние, а при регулярном приеме наблюдается более качественная циркуляция крови по сосудам, в том числе самым мелким.
Перечисленные качества, как удалось выявить в ходе клинических испытаний, довольно быстро положительно сказываются на состоянии больного. Общее количество жалоб на самочувствие сокращается, лабораторные анализы, посвященные функционированию печени, приходят в норму. Пищеварительный тракт доставляет намного меньше проблем. Если человек страдает от низкой усвояемости пищи, при использовании «Карсила Форте» вес увеличивается, аппетит становится лучше.
Специфика действия
Выбирая оптимальный препарат для себя, некоторые сомневаются, что лучше: «Карсил» или «Эссенциале Форте». Отзывы на оба этих средства на просторах Всемирной паутины положительны, а выбирать нужно, посоветовавшись со специалистом, при необходимости пройдя дополнительные исследования функциональности печени. У некоторых наблюдается непереносимость компонентов одного или другого препарата, другие отмечают лучший эффект от применения одного из них, но реакция исключительно индивидуальная. Предсказать результат заранее сложно, сделать это может только врач, имея на руках лабораторные показатели работоспособности внутренних систем и органов.
Одно можно сказать точно: «Карсил Форте» действительно помогает многим больным, в то же время средство довольно безопасное. Как заверяет производитель, преимущественно компоненты выводятся с желчью, некоторый процент - через мочевыделительную систему.
Как, кому и почему
Производитель советует использовать средство в возрасте 12 лет и старше. Рекомендовано прибегать к нему при токсическом повреждении печени, спровоцированном лекарственной терапией, спиртными напитками и интоксикациями другой природы. Препарат восстанавливает самочувствие больных циррозом, гепатитом в хронической форме (только если он не вирусной природы), стеатозом (вызванным разными причинами, включая алкоголь). Если человек перенес острую форму гепатита, для восстановления нормального состояния организма также можно использовать «Карсил Форте».
Когда нельзя?
Для приема препарата есть определенные противопоказания. Как и в случае с любым другим медикаментом, есть вероятность индивидуальной непереносимости, повышенной чувствительности к какому-либо соединению, примененному в процессе изготовления капсул. В такой ситуации «Карсил Форте» абсолютно недопустим.
Нельзя использовать средство во время острого отравления и при лечении детей, не достигших двенадцатилетнего возраста.
Специальный случай
Есть возможность использовать «Карсил Форте» при терапии лиц, страдающих недостаточностью работы вестибулярного аппарата. Такие больные должны по возможности не управлять транспортом во время терапевтического курса, избегать взаимодействий со сложными механизмами и опасными станками.
Использование препарата в терапии людей, страдающих нарушениями гормонального фона, должно сопровождаться постоянным контролем работоспособности систем организма, поскольку активный компонент имеет эстрогеноподобный эффект. Нельзя применять средство при выявлении аллергической реакции на пшеницу, непереносимости галактозы, недостаточности лактозы Лаппа. Полный список ситуаций, когда прием медикамента может вызвать негативную реакцию организма, можно найти в официальной инструкции производителя. Документ, содержащий данные, обязательно присутствует в каждой упаковке.
Редко, но неприятно
Производитель предупреждает, что использование «Карсила Форте» может стать причиной головной боли, раздражения желудочной слизистой. Такой эффект обусловлен наличием в составе глицерола. В зависимости от силы реакции доктор может посоветовать прекратить лечение и начать использовать альтернативный препарат.
«Карсил Форте»: аналоги
По отзывам, цена на описываемый препарат невелика - порядка 350 рублей, но средство не всегда есть в продаже, поэтому возникает необходимость подбора заменителя. В общем случае необходимо сперва посоветоваться со врачом, только после этого принимать решение о выборе альтернативного варианта. Известные аналоги:
- «Силимар»;
- «Росилимарин»;
- «Силибор».
Первый вариант - самый доступный, стоит менее ста рублей за упаковку. Впрочем, врачи рекомендуют не гнаться за выгодой всеми силами: не все препараты со сходным активным веществом имеют одинаковый уровень эффективности.
«Карсил» или «Эссенциале»
Пожалуй, это два самых известных гепатопротектора на современном рынке медицинских препаратов. Несмотря на сходный результат, они имеют разную механику влияния на человеческий организм. Рассматриваемое средство более эффективно при циррозе, стеатозе, гепатите, токсикозе, а вот «Эссенциале» показывает лучшие итоги терапевтической программы при жировых дегенеративных процессах, хронической форме гепатита, радиационном синдроме. Его рекомендуют принимать во время вынашивания ребенка и в рамках лечения псориаза.
Побочные эффекты
Как было доказано в ходе специфических испытаний, негативные реакции у пациентов наблюдаются очень редко. Известно, что есть минимальная (но не нулевая) вероятность развития анафилактического шока, менее чем в одном случае из десяти тысяч появляются кожные реакции - сыпь, зуд. С частотой одного раза из 1 000-10 000 больных есть вероятность развития проблем ЖКТ, выражающихся расстройством стула, тошнотой, газообразованием. Также редко могут усиливаться уже имеющиеся нарушения вестибулярного аппарата.
Официальных данных о возможной передозировке в настоящее время нет. Если пациент по ошибке принял слишком много медикамента, рекомендовано желудочное промывание, провоцирование рвотного рефлекса. Помощь окажет активированный уголь в расчете одной таблетки на каждые 10 кг веса. Если наблюдаются неприятные симптомы, необходима терапевтическая программа по их устранению, полностью определяющаяся проблематикой.
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, светло-коричневого цвета, содержимое капсул - порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный - 15.5 мг, повидон К25 - 3.7 мг, полисорбат 80 - 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3.4 мг, маннитол - 80 мг, кросповидон - 14 мг, натрия гидрокарбонат - 6 мг, магния стеарат - 3.7 мг.
Состав оболочки капсулы: железа оксид черный - 0.02%, железа оксид красный - 0.03%, титана диоксид - 0.6666%, железа оксид желтый - 0.35%, желатин - до 100%.
6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротекторный препарат. Карсил ® Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина А и B, изо-силибинина А и В, силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия.
Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФН-Fe 2+ -АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксиддисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липооксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.
Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксическнх агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах - холестерол и фосфолипиды.
Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.
Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибинин в определенной концентрации способен ингибировать синтез лейкотриена В4 (leukotriene B4/LTB 4) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибинин, силидианин и силикристин угнетают активность липооксигеназы и простагландинсинтазы in vitro. В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибинина является подавление образования перекиси водорода.
Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин).
Фармакокинетика
Всасывание
После применения внутрь силимарин не полностью всасывается из ЖКТ (до 23-47%). C max в плазме достигается через 4-6 ч после применения внутрь однократной дозы.
Распределение
При исследованиях с 14 С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.
Метаболизм
Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.
Выведение
T 1/2 составляет 1-3 ч для неизмененного силимарина и 6-8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.
Показания
В составе комплексной терапии:
Токсического поражения печени;
Состояний после перенесенного острого гепатита;
Хронического гепатита невирусной этиологии;
Стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);
Цирроза печени;
Профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).
Режим дозирования
Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые и дети старше 12 лет
Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза/сутки. При более легких и среднетяжелых случаях доза составляет по 1 капсуле 1-2 раза в сутки.
Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в сутки. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.
Дети младше 12-летнего возраста
Нет достаточных клинических данных о применении у детей.
Побочное действие
Лекарственный препарат хорошо переносится. Побочные реакции наблюдаются очень редко и они, как правило, легкие и преходящие.
Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте и по системно-органным классам. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
Со стороны иммунной системы:
очень редко - кожные аллергические реакции - зуд, сыпь; с неизвестной частотой - анафилактический шок.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - усиление существующих вестибулярных нарушений.
Со стороны ЖКТ: редко - диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; с неизвестной частотой - тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
Дети младше 12 лет;
Лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).
Целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).
С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Противопоказан детям младше 12 лет.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Применение препарата в качестве монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Передозировка
Нет данных о передозировке препарата.
Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое лекарственное взаимодействие
Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.
При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.
Фармакокинетическое лекарственное взаимодействие
Т.к. силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, возможно повышение концентрации в плазме крови таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
силимарин — растительная активная составляющая препарата Карсил Форте, полученная из экстракта плодов растения расторопши пятнистой (Silybum marianum).
Препарат оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие. Карсил Форте тормозит проникновение токсинов в клетки печени (показано на ядах бледной поганки), а также вызывает физико-химическую стабилизацию клеточной мембраны гепатоцитов.
Антиоксидантный эффект препарата Карсил Форте обусловлен взаимодействием силибинина со свободными радикалами в печени и превращением их в менее токсичные соединения. Тем самым прерывается процесс ПОЛ и не происходит дальнейшего разрушения клеточных структур; токсины обезвреживаются физиологическим путем.
Карсил Форте стимулирует биосинтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А) и ускоряет регенерацию клеток печени.
Клиническое действие препарата Карсил Форте проявляется в улучшении общего состояния пациентов с заболеваниями печени, уменьшении субъективных жалоб (таких как слабость, ощущение тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, кожный зуд, рвота). Улучшаются лабораторные показатели: снижается активность трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, ЩФ и уровня билирубина в плазме крови. Длительное применение препарата Карсил Форте достоверно повышает процент выживаемости больных циррозом печени.
После перорального применения силимарин медленно и не полностью всасывается в пищеварительном тракте. Подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Не кумулируется в организме.
T ½ силимарина составляет 6,3 ч. Выводится преимущественно с желчью в форме глюкуронидов и сульфатов.
токсические поражения печени: для поддерживающей терапии у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями печени и циррозом печени.
капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 1 капсуле 3 раза в сутки в течение 1 мес.
Продолжительность курса лечения определяют индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания.
гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ. Острые отравления различной этиологии.
препарат обладает хорошей переносимостью. Редко, в отдельных случаях, при индивидуальной повышенной чувствительности возможны следующие побочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы : диарея вследствие усиления функции печени и желчного пузыря, тошнота, диспепсия, рвота, снижение аппетита, метеоризм, изжога.
Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, анафилактический шок.
Со стороны органа слуха и лабиринта : усиление существующих вестибулярных нарушений.
Со стороны дыхательной системы : одышка.
Со стороны мочевыделительной системы : усиление диуреза.
Со стороны кожи и кожных придатков : усиление алопеции.
Побочные действия преходящие и исчезают после прекращения приема препарата без принятия специальных мер.
лечение препаратом Карсил Форте при заболеваниях печени будет эффективным при соблюдении диеты и отказе от алкоголя.
Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичника и матки, карцинома предстательной железы). В таких случаях требуется консультация врача.
Лекарственное средство содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для пациентов с целиакией (глютеновая энтеропатия). Пациентам с аллергией на пшеницу (отличающейся от целиакии) не следует принимать этот препарат.
Лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат. Пациентам с непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом.
В случае развития желтухи необходимо проконсультироваться с врачом для проведения коррекции терапии.
Период беременности и кормления грудью. Данные о безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют, поэтому его не следует назначать в этот период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами . Карсил Форте не влияет на данные функции. У пациентов с вестибулярными нарушениями необходимо с осторожностью применять препарат при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
силимарин существенно не влияет на фармакодинамику других лекарственных средств.
При одновременном применении силимарина и пероральных контрацептивов и препаратов, применяемых при эстрогензаместительной терапии, возможно снижение эффективности последних.
Силимарин может усилить эффекты таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин, за счет его ингибирующего действия на систему цитохрома Р450.
За счет угнетения системы цитохрома Р450 силимарин усиливает действие противоаллергических лекарственных средств (фексофенадин), антикоагулянтов (клопидогрель, варфарин).
Растительные продукты, содержащие силимарин, широко используются в качестве гепатопротекторов в онкологической практике одновременно с цитостатиками. Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1 и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.
нет сообщений о случаях передозировки. При случайном приеме препарата в высокой дозе следует вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости применять симптоматическое лечение, назначенное врачом.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Карсил форте - оригинальный гепатопротектор от болгарской фармацевтической компании «Софарма», активным компонентом в котором выступает сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (силимарин). Печень - крупнейший орган желудочно-кишечного тракта. В ней происходит метаболизм белков, углеводов и жиров, образование витаминов, гормонов, желчных кислот. Помимо этого, печень принимает участие в процессах биотрансформации токсинов и чужеродных для организма веществ, включая медицинские препараты. Этот орган находится под постоянным воздействием тех или иных неблагоприятных факторов, что вызывает необходимость в его защите, в т.ч. медикаментозной. В этой связи особую терапевтическую актуальной приобретают гепатопротекторы - лекарственные средства, повышающие устойчивость гепатоцитов к эндогенным и экзогенным неблагоприятным факторам. Одним из таких препаратов является карсил форте, содержащий силимарин в более высокой дозе, нежели карсил. Силимарин представляет собой смесь трех флавоноидов: силибинина, силикристина, силидианина, экстрагируемых из плодов растения Silybium marianum L. (расторопша пятнистая). Механизм действия силимарина к настоящему моменту до конца не выяснен. Известно, что он сочетает в себе следующие эффекты: антигепатотоксический, антиоксидантный, мембраностабилизирующий. Взаимодействуя с агрессивными свободными радикалами и переводя их в неактивные соединения, силимарин способен устранять последствия окислительного стресса. В мембранах печеночных клеток протекают основные процессы биотрансформации, поэтому стабилизация их мембран, достигаемая благодаря действию силимарина, приводит к нормализации работы печени. Силимарин влияет на обменные процессы и оказывает клеточно-регулируюшие эффекты, управляя проницаемостью мембран гепатоцитов и тормозя 5-липооксигеназный путь. Препарат стимулирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов в гепатоцитах, подвергшихся повреждающему воздействию неблагоприятных факторов, ускоряя тем самым процессы регенерации.
Действие силимарина также обуславливается его антиоксидантными эффектами и способностью улучшать микроциркуляцию. Клинически это проявляется в улучшении объективной симптоматики и общего самочувствия пациента, в нормализации функциональных показателей печени (билирубин, трансаминазы, гаммаглобулин). Это приводит к снижению количества жалоб со стороны пациента, связанных с нарушением пищеварительной функции. Пациенты с ухудшенным вследствие заболевания печени усвоением пищи отмечают повышение аппетита и прибавку в весе. Степень всасывания карсила форте невысокая. То же можно сказать и о ее скорости. Препарат подвергается повторному всасыванию после выделения активного компонента в кишечник (т.н. кишечно-печеночная рециркуляция). В организме карсил форте не кумулирует. При исследовании одного из флавоноидов силимарина - силибинина - максимальные его концентрации наблюдаются в печени, минимальные количества - в сердце, почках, легких и других органах. Период полувыведения препарата составляет 6 часов. Выводится из организма, главным образом, с желчью (порядка 80%) и в малых количествах с мочой (около 5%).
Карсил форте выпускается в капсулах для приема внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет при тяжелых нарушениях функции печени препарат назначают по 1 капсуле трижды в день. При умеренных и легких поражениях печени доза карсила форте составляет по 1 капсуле 1-2 раза в сутки. Препарат можно принимать и с профилактической целью: для предупреждения химических интоксикаций печени его назначают по 1-2 капсулы в день. Длительность медикаментозного курса во всех случаях должна составлять не менее трех месяцев.
Фармакология
Карсил ® Форте принадлежит к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина.
Механизм действия препарата все еще недостаточно выяснен. Установлено, что гепатопротекторное действие силимарина обуславливается конкурентным взаимодействием с токсинами на соответствующие рецепторы в мембране гепатоцитов, проявляя, таким образом, мембраностабилизирующее действие.
Силимарин оказывает метаболические и клеточно-регулируюшие эффекты, регулируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, в особенности ленкотриена В 4 (LTB 4), а также связываясь со свободными реактивными кислородными радикалами. Стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах, ускоряя регенеративные процессы. Действие флавоноидов, к которым принадлежит силимарин, также обуславливается их антиоксидантными и улучшающими микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гаммаглобулин, билирубин). Это ведет к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с пониженным усвоением пищи вследствие заболевания печени, ведет к повышению аппетита и увеличение массы тела.
Фармакокинетика
Абсорбция низкая и медленная. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Не кумулирует.
При исследовании силибинина, меченного С 14 , самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества - в почках, легких, сердце и других органах.
Метаболизируется в печени посредством конъюгации. В желчи в качестве метаболитов обнаружены глюкурониды и сульфаты.
T 1/2 составляет 6 ч. Выводится в основном с желчью (около 80%) в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой.
Форма выпуска
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, светло-коричневого цвета, содержимое капсул - порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный 15.5 мг, повидон К25 3.7 мг, полисорбат 80 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3.4 мг, маннитол 80 мг, кросповидон 14 мг, натрия гидрокарбонат 6 мг, магния стеарат 3.7 мг.
Состав оболочки капсулы: железа оксид черный 0.02%, железа оксид красный 0.03%, титана диоксид 0.6666%, железа оксид желтый 0.35%, желатин (до 100%).
6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Дозировка
Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые и дети старше 12-летнсго возраста. Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день. При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капсуле 1-2 раза в день.
Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в день. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.
Дети младше 12-летнего возраста. Нет достаточных клинических данных о применении у детей.
Передозировка
Нет данных о передозировке препарата.
Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.
Взаимодействие
При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.
Силимарин может усилить эффекты таких лекарств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р450.
Побочные действия
Лекарственный препарат хорошо переносится. Редко наблюдаются следующие побочные действия:
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, диарея.
со стороны кожи: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции - зуд, сыпь, алопеция.
Другие: редко можно наблюдать усиление существующих вестибулярных нарушений. Побочные действия имеют преходящий характер и исчезают после прекращения приема препарата.
Показания
В составе комплексной терапии:
- токсического поражения печени;
- состояний после перенесенного острого гепатита;
- хронического гепатита невирусной этиологии;
- стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);
- цирроза печени;
- профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
- дети младше 12-летнего возраста;
- лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).
- целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).
С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Противопоказан детям младше 12 лет.Особые указания
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами: применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.